AR034396A1 - Compuestos 4-(1r-4-piperidilen)-4h-benzo[4,5]ciclohepta[1,2]-tiofeno-1-a y sus isomeros opticamente activos, un metodo para su sintesis y el uso de dichos compuestos para la manufactura de un medicamento - Google Patents

Compuestos 4-(1r-4-piperidilen)-4h-benzo[4,5]ciclohepta[1,2]-tiofeno-1-a y sus isomeros opticamente activos, un metodo para su sintesis y el uso de dichos compuestos para la manufactura de un medicamento

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Abstract

Un compuesto 4-(1R-4-piperidilen)-4H-benzo[4,5]ciclohepta[1,2]-tiofeno-1-A, que comprende la estructura (1) en la cual A es -CO- o -CHPH- y R es CH3 o H y las formas estereoquímicamente isoméricas y diastereómeros del mismo, con las siguientes condiciones: que A no sea -CO- cuando R es CH3; que A no sea -CO- cuando R es H si el compuesto es un racemato, que A no sea -CHOH- cuando R es CH3 si el compuesto es un racemato; que A no sea -CHOH- cuando R es H si el compuesto es un racemato; y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo. Se encontró que el norketotifeno racémico, el 10-hidroxi-ketotifeno racémico, el 10-hidroxi-norketotifeno racémico y los isómeros ópticamente activos del ketotifeno, norketotifeno, 10-hidroxi-ketotifeno y 10-hidroxi-norketotifeno tenía efectos antialérgicos y antiinflamatorios careciendo, sin embargo, de los serios efectos colaterales limitantes de la dosis del ketotifeno. Además se describe un método para la síntesis de dichos compuestos y el uso de los mismos para la manufactura de un medicamento para prevenir o tratar una enfermedad seleccionada entre el grupo que consiste en trastornos respiratorios, trastornos alérgicos, trastornos cutáneos, trastornos gastrointestinales y trastornos oculares.
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