AR034174A1 - Compuestos de benzoxazinona, procedimiento para su preparacion, composiciones farmaceuticas que lo comprenden, procedimiento para la preparacion de tales composiciones, y el uso de dichos compuestos o composiciones en la fabricacion de medicamentos - Google Patents
Compuestos de benzoxazinona, procedimiento para su preparacion, composiciones farmaceuticas que lo comprenden, procedimiento para la preparacion de tales composiciones, y el uso de dichos compuestos o composiciones en la fabricacion de medicamentosInfo
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Abstract
Compuestos de benzoxazinona o sus sales farmacéuticamente aceptables que tienen una alta afinidad por los receptores de tipo 5-HT1 y/o potente actividad de inhibición de la reabsorción de serotonina. Tales compuestos son útiles en el tratamiento y/o profilaxis de varios trastornos del SNC, incluyendo depresión y/o ansiedad, están representados por la fórmula (1), en la que: Ar es fenilo, naftilo, un grupo heteroaromático monocíclico o un grupo heteroaromático bicíclico, estando dicho grupo Ar opcionalmente sustituido con 1-4 sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, y que se seleccionan del grupo que consta de: halógeno, hidroxi, ciano, nitro, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo C1-6, trifluorometano-sulfoniloxi, pentafluoroetilo, alcoxi C1-6, aril-alcoxi C1-6, alquil C1-6-tio, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, cicloalquil C3-7-alcoxi C1-6, alcanoilo C1-6, alcoxi C1-6-carbonilo, alquil C1-6-sulfonilo, alquil C1-6-sulfinilo, alquil C1-6-sulfoniloxi, alquil C1-6-sulfonil-alquilo C1-6, arilsulfonilo, arilsulfoniloxi, arilsulfonil-alquilo C1-6, alquil C1-6-sulfonamido, alquil C1-6-amido, alquil C1-6-sulfonamido-alquilo C1-6, alquil C1-6-amido-alquilo C1-6, arilsulfonamido, aril-carboxamido, arilsulfonamido-alquilo C1-6, arilcarboxamido-alquilo C1-6, aroilo, aroil-alquilo C1-6, aril-alcanoilo C1-6, un grupo R3OCO(CH2)s, R3CON(R4)(CH2)s, R3R4NCO(CH2)s ó R3R4NSO2(CH2)s, donde cada uno de R3 y R4 representan independientemente un átomo de hidrógeno o alquilo C1-4, o R3 y R4 forman parte de un anillo de azacicloalcano C3-6 ó (2-oxo)azacicloalcano C3-6 y s representa 0 ó un número entero de 1 a 4, y un grupo Ar1-Z, en el que Z representa un enlace sencillo, O, S ó CH2, y Ar1 representa fenilo o un grupo heteroaromático monocíclico, estando dicho grupo Ar1 opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, y que se seleccionan del grupo que consta de un halógeno, hidroxi, ciano, trifluorometilo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o alcanoilo C1-6; cuando Ar1 es un fenilo o un grupo heteroaromático monocíclico, los sustituyentes situados orto entre sí pueden estar unidos para formar un anillo de 5 ó 6 miembros; R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C3-6, alquinilo C3-6 o aril-alquilo C1-6; R2 es halógeno, alquilo C1-6, ciano, CF3, alcanoilo C1-6, alcoxi C1-6 o hidroxi; X es CH ó N; Y es un enlace sencillo, O, ó C=O; p es 0, 1 ó 2; r es 0, 1, 2 ó 3; m es 2, 3 ó 4; n y q son independientemente 1 ó 2. También se dan a conocer un procedimiento para preparar tales compuestos, una composición farmacéutica que los comprende, un procedimiento para preparar dicha composición y el uso de tales compuestos o composición en la fabricación de medicamentos.
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