AR015482A1 - Una composicion farmaceutica solida y soluble en agua que contiene un taxoide y una ciclodextrina, sus soluciones en disolventes acuosos para usoparenteral, un procedimiento para su preparacion, un metodo para prevenir la autoagregacion y la precipitacion prematura de un taxoide del grupo delpaclita - Google Patents

Una composicion farmaceutica solida y soluble en agua que contiene un taxoide y una ciclodextrina, sus soluciones en disolventes acuosos para usoparenteral, un procedimiento para su preparacion, un metodo para prevenir la autoagregacion y la precipitacion prematura de un taxoide del grupo delpaclita

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Abstract

Una composicion farmacéutica solida y soluble en agua, que contiene un taxoide y una ciclodextrina, y sus soluciones en disolventes acuosos para usoparenteral, que: A) en calidad de ingrediente activo contienen un taxoide como el paclitaxel y docetaxel finamente disperso, de gran área superficial, amorfoy preferentemente liofilizado, eventualmente en la forma de sus sales o de sus hidratos polimorfos o solvatos como, por ejemplo, los solvatos formados conetanol y B) contienen una acetil-gamma-ciclodextrina o hidroxipropil-beta-ciclodextrina (llamadas de aquí en adelante ciclodextrina) finamente dispersa, degran área superficial, amorfa y preferentemente liofilizada, siendo la relacion ponderal entre el taxoide mencionado y la ciclodextrinamencionada de1:25 a 1:250; C) y eventualmente contienen otros materiales auxiliares solubles en agua y usualmente empleados en medicamentos destinados a la administracionparenteral. En particular, la composicion farmacéutica contiene en calidad de ingrediente activo paclitaxel y acetil-gamma-ciclodextrina en una relacionponderal de 1:100 a 1:150, o bien docetaxel e hidroxipropil-beta-ciclodextrina en una relacion ponderal de 1:25 a 1:100. La composicion farmacéutica puedecontener en calidad de ciclodextrina cualquiera de los siguientes componentes: acetil-gamma-ciclodextrina con un grado de acetilacion comprendido entreaproximadamente 2 y aproximadamente 12 grupos por anillo de ciclodextrina, acetil-gamma-ciclodextrina con un grado de acetilacion de aproximadamente 8 gruposacetilo por anillo de ciclodextrina, hidroxi-propil-beta-ciclodextrina con un grado de sustitucion comprendido entre aproximadamente 2 y aproximadamente 10grupos hidroxipropilo por anillo de ciclodextrina, hidroxi-propil-beta-ciclodextrina con un grado de sustitucion comprendido entre aproximadamente 4 yaproximadamente 6 grupos hidroxipropilo por anillo de ciclodextrina. Un procedimiento para preparar una composicion farmacéutica en estado solido einstantáneamente soluble como la mencionada más arriba, y sus soluciones en disolventes acuosos para uso parenteral, procedimiento en el cual: a) se disuelve
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