WO2020102872A1 - Formulações veterinárias carrapaticidas, mosquicidas e repelentes para uso em gado de corte e leite - Google Patents

Formulações veterinárias carrapaticidas, mosquicidas e repelentes para uso em gado de corte e leite

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WO2020102872A1
WO2020102872A1 PCT/BR2019/050498 BR2019050498W WO2020102872A1 WO 2020102872 A1 WO2020102872 A1 WO 2020102872A1 BR 2019050498 W BR2019050498 W BR 2019050498W WO 2020102872 A1 WO2020102872 A1 WO 2020102872A1
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PCT/BR2019/050498
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Carlos Octávio CORDOVES CESPEDES
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Ouro Fino Saúde Animal Ltda
Carlos Octávio Cordoves Cespedes Me
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    • Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
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    • Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

Definitions

  • the present patent application belongs to the field of synthetic chemical substances associated with organically friendly natural excipients and renewable substances for pest control.
  • ticks that disseminate pathogens responsible for the transmission of diseases. More specifically, these are ticks against an arthropod of the order of mites, known as bovine tick or Rhipicephalus (Boophilus) microplus and mosquito / repellent against flies of medical and veterinary importance Haematobia irritans, Dermatobia hominis, Stomoxys calcirans, Cochliomyia hominivorax Musca domestica and Musca autumnalis.
  • bovine tick or Rhipicephalus Boophilus
  • Haematobia irritans Dermatobia hominis
  • Stomoxys calcirans Cochliomyia hominivorax Musca domestica and Musca autumnalis.
  • the main application of the document on screen is intended for use in livestock, more specifically in beef and dairy cattle.
  • the present ticks, mosquitoidal and animal-friendly repellents compositions of the invention are in the form of topical administration, such as "pour-on" administration, as well as in the form of a concentrated emulsion for application by spraying, and solutions for injection.
  • Patent document PI8002786 discloses ectoparasiticidal compositions consisting of the association of active substances such as cimiazole (2- (2 ', 4'-dimethylphenylimino) -3-methyl-thiazoline) with organophosphate compounds selected from dichrotophos, ethione, iodophenphos, chlorfenvinfos , coumafós, fosmet, chlorpyrifos, diazinon, among others.
  • active substances such as cimiazole (2- (2 ', 4'-dimethylphenylimino) -3-methyl-thiazoline
  • organophosphate compounds selected from dichrotophos, ethione, iodophenphos, chlorfenvinfos , coumafós, fosmet, chlorpyrifos, diazinon, among others.
  • active substances such as cimiazole (2- (2 ', 4'-dimethylphenylimino) -3
  • the document does not reveal or suggest the presence of essential oils in its compositions in a formulation that is suitable for animals and the environment, according to the new concepts used in the present invention.
  • PI8002786 reveal or suggest the use of the compositions as mosquito / fly repellents of medical and veterinary interest.
  • Patent document PI8104465 describes synergistic compositions for preventive control of insects and mites, containing the association of cimiazole with at least one pyrethroid of general formula I:
  • Patent application PI0519894 describes agricultural formulations comprising at least one volatile essential oil encapsulated together with at least one non-volatile vehicle for use as pesticides, repellents, ovicides or larvicides.
  • the compositions disclosed by that document may additionally contain at least one pesticidal agent, for example, from the group of organophosphates.
  • PI0519894 does not reveal or suggest the combination of active ingredients such as cimiazole in compositions with organophosphates and essential oils in a formulation safe for animals and the environment, according to the new concepts used in the present invention.
  • Patent application PI0806666 discloses pest control compositions that include a pest control product and at least one active agent, where the pest control product may belong to the group consisting of a chlorophenoxy compound, a carbamate, an organophosphate an organochlorine an pyrethroid an neonicotinoid and a botanical product (thyme oil).
  • PI0806666 does not reveal or suggest a composition with a combination of active ingredients such as cimiazole alone or associated with organophosphates and essential oils in a formulation safe for animals and the environment, according to the new concepts used in the present invention.
  • the present invention discloses tick and mosquitoidal / repellent compositions containing a main active ingredient selected from the family of thiazolines (or derivatives of iminophenyl thiazoline), such as cimiazole, and essential oils.
  • the compositions of the invention may contain, in some embodiments, additionally, organophosphates, pyrethroids, piperonyl butoxide (potentiating agent) or amitraz, alone or in combination, essential oils, minerals, excipients and vehicles acceptable for veterinary use in environmentally friendly formulations environment and animals.
  • compositions disclosed in the present invention are tick, mosquito and repellent compositions against an arthropod of the order of mites, known as bovine tick or Rhipicephalus (Boophilus) microplus and mosquito / repellent against flies of medical importance
  • Haematobia irritans, Dermatobia hominis, Stomoxys calcirans, Cochliomyia hominivorax, Musca domestica and Musca autumnalis for topical use which can be applied directly to the animal ("pour on” type application or even sprayed on animals or in environments.
  • This document reveals a tick-repellent, mosquito-free and repellent composition that comprises active ingredients selected from the thiazoline family (or iminophenyl thiazoline derivatives) (2 - 40% w / v) associated with acceptable essential oils, minerals, excipients and vehicles. for veterinary use, and optionally associated with organophosphates (2 - 40% w / v), pyrethroids (2 - 40% w / v), metaflumizone, piperonyl butoxide and amitraz. At least one of the active ingredients selected from the thiazoline family (or iminophenyl thiazoline derivatives) is cimiazole.
  • the composition of the invention contains organophosphate active ingredient selected from chlorfenvinfós, fenitrotion, fenthion, chlorpyrifos, dichlorvós in a concentration range of 5 - 35% w / v., Preferably 15 - 35% w / v, or, more preferably, 5 - 20% w / v.
  • the active ingredient pyrethroid is selected from cypermethrin and deltamethrin in a concentration range of 2 - 15% w / v.
  • the composition of the invention contains piperonyl butoxide in a concentration range of 3 - 10% w / v.
  • the composition of the invention contains amitraz present in a concentration range of 5 30% w / v.
  • the composition of the invention contains metaflumizone in a concentration range of 5 - 20
  • the said composition also contains essential oils, selected from pine oil, eucalyptus oil, thyme oil, ethoxidated vegetable oil, soybean oil, castor oil or corn oil.
  • composition of the invention also contains in its composition at least one mineral, such as sulfur, calcium, fluorine, boron, bromine, iodine, zinc, mercury and magnesium.
  • at least one mineral such as sulfur, calcium, fluorine, boron, bromine, iodine, zinc, mercury and magnesium.
  • composition is made topically, and can be sprayed on the animal or the environment.
  • topical administration is "pour-on", in other words, the composition is poured on the animal's back, from the cross to the tail.
  • the formulation of the invention is in the form of a concentrated emulsion.
  • composition taught here is intended to control infestations in beef or dairy cattle.
  • the use of the aforementioned veterinary composition occurs through the manufacture of veterinary drugs useful in the treatment of parasites.
  • the composition The veterinary medicine of the invention is used for the manufacture of ticks, mosquitoes and repellents compositions useful for control and prevention of infestations in beef cattle and milk by parasites of veterinary medical interest.
  • the above composition results in a tick / mosquito / repellent for the control and prevention of tick infestations Rhipicephalus (Boophilus) microplus and Haematobia irritans, Dermatobia hominis, Stomoxys calcitrans and Cochliomyia hominivorax, Musca domestica and Musca domestica and Musca autumnal .
  • a method of treatment of parasitosis that consists in administering to an animal in need of such treatment a veterinary composition of the invention, such as beef or dairy cattle.
  • a parasiticidal composition more specifically, a tick composition
  • a tick composition to prevent infestations in beef cattle and milk, environments and tick farming equipment. More specifically, the compositions of the invention prevent the infestation of cattle by ticks of the species Rhipicephalus (Boophilus) microplus.
  • the present invention also aims to provide a mosquito / repellent composition for flies. More specifically, it is the aim of the present invention to provide mosquito / repellent compositions for flies of veterinary interest involved in zoonoses of beef and dairy cattle.
  • mosquito / repellent compositions for flies of veterinary interest involved in zoonoses of beef and dairy cattle.
  • flies of medical-veterinary interest of the invention we can mention Haematobia irritans, Dermatobia hominis, Stomoxys calcitrans, Musca domestica, Cochliomyia hominivorax, Musca domestica and Musca autumnalis.
  • compositions with active ingredients alone or in combination, in a fluid vehicle acceptable for the environment and the animal and convenient for a local cutaneous application, preferably located on a small surface. It is also an object of the present invention to provide a concentrated emulsion type formulation, of compositions with active ingredients, alone or in combination, in vehicles acceptable to the environment and the animal.
  • Synthetic chemical molecules with ticks, mosquitoes and repellents commonly used in the art such as, for example, ivermectin, abamectin, selamectin, moxidectin, doramectin, eprinomectin, fipronil, cypermethrins, zeta-cypermethrins, deltamethrin, pyrethine, fluometrine, fluometrine, pyrethine, fluometrine, pyrethine, fluorine , IGR and the like as fluazuron, together with poor handling, are responsible for accelerating the selection pressure (resistance) and increasing the resistance factors (RF) in the strains of Rhipicephalus (Boophilus) microplus found in the field, which generates great economic losses associated with these infestations. Still, most of these molecules are prohibited from use or have had their use limited due to toxicity or leave toxic residues in the environment (
  • the present invention was developed, which has advantages over the chemical compositions commonly used for the prevention and treatment of tick and fly infestations.
  • the formulations of that invention were developed taking into account a new concept of formulations that are less toxic to animals, the environment and the person making the application, in addition to presenting greater bioavailability and reducing the toxic contamination normally described for synthetic chemical molecules. For that, organic and natural excipients, essential oils and minerals are used, with less toxicity and potential for contamination of the environment than the synthetic chemical molecules commonly used to contain and prevent this type of infestation in a formulation.
  • the present invention therefore provides new compositions for the treatment of bovine tick infestations Rhipicephalus (Boophilus) microplus (Acari: Ixodidae), the species of flies of medical and veterinary interest Haematobia irritans, Dermatobia hominis , Stomoxys calcitrans, Cochliomyia hominivorax, Musca domestica and Musca autumnalis in view of the new concept of less toxicity and potential for environmental contamination, greater bioavailability, in addition to reducing the toxic contamination normally described for synthetic chemical molecules.
  • the document on screen provides new formulations friendly to the environment and animals containing an active ingredient selected from the family of thiazolines (or iminophenyl thiazoline derivatives) such as cimiazole alone or in combination with organophosphates (such as chlorfenvinfos, chlorpyrifos, piperonyl butoxide, dichlorvós, fenthion, temephos, fenitrotion, for example), associated with essential oils and minerals for topical application.
  • organophosphates such as chlorfenvinfos, chlorpyrifos, piperonyl butoxide, dichlorvós, fenthion, temephos, fenitrotion, for example
  • compositions described here are less toxic because they have lower MRL indices, grace period, and lower contamination indices for food products of animal origin.
  • the use of the invention formulation presents the additional advantage of improving the integral health of the animal, increasing productivity in a sustainable, ecologically correct and friendlier manner, in addition to reducing the accumulation of chemicals in food.
  • the active ingredients that can be used in the formulations of the invention are compounds selected from the family of thiazolines (or derivatives of iminophenyl thiazoline) and organophosphates.
  • the formulations have only one active ingredient from the thiazoline family (or iminophenyl thiazoline derivatives).
  • the active ingredient is an organophosphate.
  • the formulation has the combination of an active ingredient from the thiazoline family (or iminophenyl thiazoline derivatives) and an organophosphate.
  • chlorfenvinfós [(EZ) -2-chloro-1- (2,4-dichlorophenyl) ethylene] diethyl phosphate
  • phoxim ((E, Z) -N - [(diethoxyphosphorothioyl) oxy] benzene carboxyidoyl cyanide); Fenitrotion (OO-dimethyl O- (3-methyl-4- nitrophenyl) phosphorothioate)
  • chlorpyrifos O, O-diethyl 0, 3,5, 6-trichloropyridin-2-yl phosphorothioate
  • fenthion (0- [3-methyl-4- (methylsulfanyl) phenyl] 0.0-dimethyl phosphorothioate
  • dichlorvós (2.2 dichlorovinyl dimethylphosphate); temephós (0, 0, 0 ', 0' -tetramethyl 0, 0 '-sulfaned
  • Table 1 shows the chemical structure and IUPAC formula for each of the compounds listed above. Table 1. Active ingredients that can be used in the formulations of the invention.
  • essential oil refers to aromatic compounds extracted from plants by any means known in the art, such as, for example, distillation processes, fruit compression or solvent extraction.
  • the essential oil to be used in the formulations of the invention can be chosen from pine oil, eucalyptus essential oil, thyme essential oil, ethoxidated vegetable oil (Emulsogen El), soybean oil, castor oil or corn oil .
  • mineral refers to chemical elements found in nature and known in the art, such as sulfur, calcium, fluorine, boron, bromine, iodine, zinc, mercury and magnesium, used in formulations or pharmaceutical compositions.
  • excipient or vehicle refers to pharmacologically inactive auxiliary substances directly involved in the composition of the formulations and that complete the specified volume.
  • the excipient or vehicle enables the success of the final pharmaceutical form, presenting characteristics and properties different from those pertinent to the active ingredients (Souza, 2009).
  • excipients can be any diluents, absorbents, binders, disintegrants, lubricants, wetters, buffers, dyes, sweeteners, flavorings known in the art acceptable for veterinary use.
  • acceptable for veterinary use refers to the ingredients present in formulations intended for use in animals.
  • the present invention consists of formulations for "pour-on” application or in the form of Concentrated Emulsion for spray application, of active ingredients ticks, mosquitoes and repellents with essential oils, minerals, alone or in combination, formulated with excipients or vehicles acceptable from the veterinary point of view, to prevent infestations in beef cattle and milk by ticks.
  • the ticks are of the species Rhipicephalus (Boophilus) microplus (Acari: Ixodidae).
  • the present invention provides a mosquito / repellent formulation for flies of medical-veterinary interest involved in beef and milk zoonoses.
  • flies of medical-veterinary interest of the invention we can mention, without limited to, Haematobia irritans, Dermatobia hominis, Stomoxys calcitrans, Cochliomyia hominivorax, Musca domestica and Musca autumnalis.
  • the formulations of the invention are concentrated and need to be diluted before use. In a preferred embodiment, the formulations of the invention are ready for use.
  • the formulations of the invention are for topical application.
  • the formulations of the invention are processed for spraying agents and concentrated emulsions.
  • aqueous or concentrated preparations of the formulations of the invention can be applied according to any method described in the art, such as, for example, non-limiting, spraying, immersion bath, pour-on, spot-on, spray , among others .
  • the formulations are for "pour-on" application.
  • the products can be packaged ready for use in multi-dose packaging bottles, for topical use in local application.
  • the formulations of the invention are ready for use through direct application on the animal's back, from the cross to the tail.
  • the present invention consists of formulations comprising a selection of active ingredients selected from the family of thiazolines (or derivatives of iminophenyl thiazoline) and the family of organophosphates, alone or together, with essential oils and minerals.
  • Such active ingredients can be chosen from, for example, cimiazole, chlorfenvinfós, phoxim, fenitrotion, chlorpyrifos, piperonyl butoxide, fenthion, cypermethrin formulated with excipients or vehicles suitable for veterinary use for the control of Rhipicephalus (Boophilus) microplus ticks and flies veterinary importance, such as Haematobia irritans, Cochliomyia hominivorax, Dermatobia hominis and Stomoxys calcitras and housefly in cattle.
  • active ingredients can be chosen from, for example, cimiazole, chlorfenvinfós, phoxim, fenitrotion, chlorpyrifos, piperonyl butoxide, fenthion, cypermethrin formulated with excipients or vehicles suitable for veterinary use for the control of Rhipicephalus (Boophilus) microplus ticks
  • Example 1 Formulation of the composition "pour-on" for veterinary use according to the present invention containing chlorfenvinfós and cimiazol as active ingredients.
  • Example 1 has chlorfenvinfós and cimiazol as active ingredients, associated in the presence of pine oil, eucalyptus oil, thyme oil and sulfur with excipients and vehicles suitable for veterinary use.
  • Table 2 presents an embodiment of a pour-on formulation of the invention.
  • Example 2 Pour-on formulation of the invention for veterinary use containing Fenitrotion / Chlorpyrifos / Phoxim
  • the formulation of example 2 can present as active ingredients fenitrotion or chlorpyrifos or phoxim or fenthion in association with cimiazole,), in the presence of pine oil, eucalyptus oil, thyme oil and sulfur with excipients and vehicles suitable for use vet.
  • Table 3 presents a list of components that can be used in formulating the invention in that embodiment.
  • Table 3 Formulation with Cimiazole and Fenitrotion as active ingredients.
  • Example 3 Formulation of the "pour-on" composition for veterinary use according to the present invention containing Cimiazole as an active ingredient
  • Example 3 has as its only active ingredient cimiazole in association with pine oil, eucalyptus oil, thyme oil and sulfur with excipients and vehicles suitable for veterinary use.
  • Table 4 presents a list of components that can be used in the formulation of the invention according to example 3.
  • Example 4 Formulation of the "pour-on" composition for veterinary use according to the present invention containing cyimiazole, piperonyl butoxide and cypermethrin as active ingredients
  • Example 4 has cyimiazole as an active ingredient, in combination with piperonyl butoxide and cypermethrin, in the presence of pine oil, eucalyptus oil, thyme oil and sulfur with excipients and vehicles suitable for veterinary use.
  • Table 5 presents a list of components that can be used in formulating the invention.
  • Example 5 Formulation of the composition of the invention in the form of a concentrated emulsion containing cyimiazole and piperonyl butoxide as active ingredients.
  • the formulation of example 5 has as active ingredients cimiazole and piperonil butoxide, associated in the presence of essential oils, mineral excipients and vehicles suitable for veterinary use.
  • Table 6 shows an embodiment of a formulation in the form of a concentrated emulsion of the invention.
  • Example 6 Formulation of the composition of the invention in the form of a concentrated emulsion containing cyimiazole and dichlorvos / chlorpyrifos as active ingredients.
  • the formulations of example 6 may have cyimiazole and dichlorvós / chlorpyrifos as active ingredients, in the presence of essential oils with excipients and vehicles suitable for veterinary use.
  • Tables 7 and 8 list components that can be used in formulating the invention in that embodiment.
  • Example 7 Formulation of the composition of the invention in the form of a concentrated emulsion containing cyimiazole, dichlorvos / chlorfenvinfós and cypermethrin as active ingredients.
  • the formulation of example 7 has cyimiazole, dichlorvós / chlorfenvinfós / fenthion and cypermethrin in combination with pine oil, eucalyptus oil, thyme oil, ethoxylated vegetable oil, minerals and other solvents and emulsifiers suitable for veterinary use.
  • Tables 9, 10 and 11 list components that can be used in formulating the invention according to example 7.
  • Example 8 Formulation of the composition of the invention in the form of concentrated emulsion_containing_cimiazole, dichlorvós / chlorfenvinfós and deltamethrin as active ingredients.
  • the formulation of example 8 has cyimiazole, dichlorvós / chlorfenvinfós and deltamethrin as active ingredients, in the presence of pine oil, eucalyptus oil, thyme oil, ethoxylated and mineral vegetable oil with excipients and vehicles suitable for veterinary use.
  • Tables 12 and 13 list components that can be used in formulating the invention.
  • Example 9 Formulation of the composition of the invention in the form of a concentrated emulsion containing cimiazole, chlorfenvinphos / chlorpyrifos and piperonyl butoxide as active ingredients
  • the formulation of example 9 has as active ingredients Cimiazol, Clorfenvinfós / Chlorpyrifos and Piperonyl Butoxide in the presence of pine oil, eucalyptus oil, thyme oil, ethoxylated and mineral vegetable oil with excipients and vehicles suitable for veterinary use.
  • Tables 14 and 15 list components that can be used in formulating the invention.
  • Table 14 Formulation containing cimiazole, chlorfenvinfós and piperonyl butoxide as active ingredients.
  • Example 10 Formulation of the composition of the invention in the form of a concentrated emulsion containing cyimiazole, dichlorvos and piperonyl butoxide as active ingredients
  • the formulation of example 10 has cyimiazole, chlorfenvinfós / chlorpyrifos and piperonyl butoxide in the presence of pine oil, eucalyptus oil, thyme oil, ethoxylated and mineral vegetable oil with excipients and vehicles suitable for veterinary use.
  • Table 16 presents a list of components that can be used in formulating the invention.
  • Example 11 Formulation of the composition of the invention in the form of concentrated emulsion containing cimiazole dichlorvos piperonyl butoxide and chlorpyrifos / phenitrotion as active ingredients.
  • the formulation of example 11 has cyimiazole, dichlorvós, piperonyl butoxide and chlorpyrifos / phenitrotion as active ingredients in the presence of pine oil, eucalyptus oil, thyme oil, ethoxylated and mineral vegetable oil with excipients and vehicles suitable for use vet.
  • Tables 17 and 18 list components that can be used in formulating the invention.
  • Table 17 Formulation containing cimiazole, dichlorvós, piperonyl butoxide and chlorpyrifos as active ingredients.
  • Example 12 Formulation of the composition of the invention in the form of a concentrated emulsion containing cimiazole, dichlorvós, chlorpyrifos / phoxim, fenitrothion as active ingredients
  • Example 12 The formulation in Example 12 has cyimiazole, dichlorvós, chlorpyrifos, phoxim, phenitrothion in the presence of pine oil, eucalyptus oil, thyme oil, ethoxylated and mineral vegetable oil with excipients and vehicles suitable for veterinary use as active ingredients.
  • Tables 19 and 20 list components that can be used in formulating the invention.
  • Example 13 Formulation of the composition of the invention in the form of a concentrated emulsion containing cimiazole, dichlorvós, amitraz and metaflumizone as active ingredients.
  • the formulation of example 13 has cyimiazole, dichlorvós, amitraz and metaflumizone in the presence of pine oil, eucalyptus oil, thyme oil, ethoxylated and mineral vegetable oil (sulfur), methyl ester, metabisulfite, nonylphenol ethoxylate , liquid paraffin with excipients and vehicles suitable for veterinary use.
  • Table 21 presents a list of components that can be used in formulating the invention.
  • Example 14 Formulation of the composition of the invention in the form of a concentrated emulsion containing cimiazole and amitraz as active ingredients
  • the formulation of example 14 has as active ingredients cimiazole and amitraz in the presence of pine oil, eucalyptus oil, thyme oil, ethoxylated and mineral vegetable oil (sulfur), methyl ester, metabisulfite, ethoxylated nonylphenol, liquid paraffin with excipients and vehicles suitable for veterinary use.
  • Table 22 presents a list of components that can be used in formulating the invention.
  • Example 15 Formulation of the composition of the invention in the form of a concentrated emulsion containing cyimiazole, _amitraz cypermethrin / deltamethrin and piperonyl butoxide as active ingredients.
  • the formulation of example 15 has cyimiazole and amitraz as active ingredients in the presence of pine oil, eucalyptus oil, thyme oil, ethoxylated and mineral vegetable oil (sulfur), methyl ester, metabisulfite, ethoxylated nonylphenol, liquid paraffin with excipients and vehicles suitable for veterinary use.
  • Tables 23 and 24 list components that can be used in formulating the invention.
  • Table 24 Formulation containing cimiazole, amitraz deltamethrin and piperonyl butoxide as active ingredients.
  • Example 16 Formulation of the composition of the invention in the form of a concentrated emulsion containing cimiazole, amitraz and dichlorvos / chlorpyrifos as active ingredients
  • the formulation of example 16 has cyimiazole, amitraz and dichlorvós / chlorpyrifos as active ingredients in the presence of pine oil, eucalyptus oil, thyme oil, ethoxylated and mineral vegetable oil (sulfur), methyl ester, metabisulfite, ethoxylated nonylphenol , liquid paraffin with excipients and vehicles suitable for veterinary use.
  • Tables 25 and 26 list components that can be used in formulating the invention.

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Abstract

O presente pedido de patente pertence ao campo das substâncias químicas sintéticas associadas com excipientes amigáveis organicamente naturais e substâncias renováveis para o controle de pragas. A presente invenção consiste em formulações carrapaticidas, mosquicidas e repelentes de pragas compreendendo ingredientes ativos selecionados da família da tiazolinas (ou derivados de iminofenil tiazolina), da família dos organofosforados, da família piretróide e butóxido de piperonila (sinérgico/potencializador), isolados ou em conjunto, com óleos essenciais, mineral e formulados com excipientes ou veículos apropriados para uso veterinário para o controle do carrapato Rhipicephalus (Boophilus) microplus e moscas de importância médico-veterinário, como Haematobia irritans, Cochliomyia hominivorax, Dermatobia hominis e Stomoxys calcitras, Musca doméstica e Musca autumnalis para uso em bovinos. A presente invenção prevê composições para administração tópica. A presente invenção também prevê o uso das composições da invenção no tratamento de parasitoses.

Description

FORMULAÇÕES VETERINÁRIAS CARRAPATICIDAS, MOSQUICIDAS E
REPELENTES PARA USO EM GADO DE CORTE E LEITE.
CAMPO DA INVENÇÃO
[001] O presente pedido de patente pertence ao campo das substâncias quimicas sintéticas associadas com excipientes amigáveis organicamente naturais e substâncias renováveis para o controle de pragas.
[002] Especificamente, o pedido em tela revela composições carrapaticidas, mosquicidas e repelentes de pragas que disseminam agentes patógenos responsáveis pela transmissão de doenças. Mais especificamente, trata-se de carrapaticidas contra um artrópode da ordem dos ácaros, conhecido como carrapato bovino ou Rhipicephalus (Boophilus) microplus e mosquicida/repelente contra as moscas de importância médico-veterinário Haematobia irritans, Dermatobia hominis, Stomoxys calcirans, Cochliomyia hominivorax, Musca domestica e Musca autumnalis .
[003] A principal aplicação do documento em tela destina-se ao uso em pecuária, mais especificamente em gado de corte e leiteiro.
[004] As presentes composições carrapaticidas, mosquicidas e repelentes amigáveis ao meio ambiente e aos animais da invenção são em forma de administração tópica, como por exemplo, administração "pour-on", bem como na forma de emulsão concentrada para aplicação por pulverização, e soluções para aplicação injetável.
DESCRIÇÃO DO ESTADO DA TÉCNICA
[005] O documento de patente PI8002786 revela composições ectoparasiticidas consistindo na associação de substâncias ativas como cimiazol (2- (2', 4'- dimetilfenileimino) -3-metil-tiazolina) com compostos organofosforados selecionados entre dicrotofos, etiona, iodofenfos, clorfenvinfós, coumafós, fosmet, clorpirifos, diazinon, entre outros. Segundo o documento, a associação desses ingredientes ativos apresentou uma ação carrapaticida sinérgica superior à ação aditiva das substâncias ativas isoladas que formam a combinação. As composições reveladas no documento apresentam atividade ectoparasiticida e especialmente acaricida. Entretanto, o documento não revela ou sugere a presença de óleos essenciais nas suas composições em uma formulação que seja adequada a segura aos animais e ao meio ambiente, segundo os novos conceitos utilizados na presente invenção. Tampouco o documento PI8002786 revela ou sugere o uso das composições como mosquicidas/repelentes de moscas de interesse médico-veterinário.
[006] O documento de patente PI8104465 descreve composições sinérgicas para combate preventivo de insetos e ácaros, contendo a associação de cimiazol com pelo menos um piretróide de fórmula geral I :
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ou um de seus isômeros. Tal formulação viabiliza uma grande variedade de moléculas devido ao número de substituintes na fórmula Markush descrita acima. Entretanto, a invenção revelada no documento PI8104465 não revela ou sugere a associação com organofosforado ou óleo essencial para uma formulação que seja adequada e segura aos animais e ao meio ambiente, segundo os novos conceitos utilizados na presente invenção e tampouco o seu uso como mosquicida/repelente de moscas de interesse médico-veterinário.
[007] O pedido de patente PI0519894 descreve formulações agrícolas compreendendo pelo menos um óleo essencial volátil encapsulado em conjunto com pelo menos um veiculo não volátil para uso como pesticidas, repelentes, ovicidas ou larvicidas . As composições reveladas por esse documento podem conter, adicionalmente, pelo menos um agente pesticida, por exemplo, do grupo dos organofosforados . Entretanto, o documento PI0519894 não revela ou sugere a combinação de ingredientes ativos como o cimiazol em composições com organofosforados e óleos essenciais em uma formulação segura aos animais e meio ambiente, segundo os novos conceitos utilizados na presente invenção .
[008] O pedido de patente PI0806666 revela composições para o controle de pragas que inclui um produto para controle de praga e pelo menos um agente ativo, em que o produto para controle de praga pode ser do grupo que consiste em um composto de clorofenóxi, um carbamato, um organofosfato um organoclorado um piretróide um neonicotinóide e um produto botânico (óleo de tomilho) . Entretanto, o documento PI0806666 não revela nem sugere uma composição com a combinação de ingredientes ativos como o cimiazol isolado ou associado com organofosforados e óleos essenciais em uma formulação segura aos animais e meio ambiente, segundo os novos conceitos utilizados na presente invenção .
[009] A presente invenção revela composições carrapaticidas e mosquicidas/repelentes contendo um ingrediente ativo principal selecionado da familia das tiazolinas (ou derivados de iminofenil tiazolina) , tal como cimiazol, e óleos essenciais. As composições da invenção, podem conter, em algumas modalidades, adicionalmente, organofosforados, piretróides, butóxido de piperonila (agente potencializador) ou amitraz, sozinhos ou em combinação, óleos essenciais, minerais, excipientes e veiculos aceitáveis para uso veterinário em formulações amigáveis ao meio ambiente e aos animais.
[0010] As composições reveladas na presente invenção são composições carrapaticidas, mosquicidas e repelentes contra um artrópode da ordem dos ácaros, conhecido como carrapato bovino ou Rhipicephalus (Boophilus) microplus e mosquicida/repelente contra as moscas de importância médica Haematobia irritans, Dermatobia hominis, Stomoxys calcirans, Cochliomyia hominivorax, Musca domestica e Musca autumnalis para uso tópico, podendo ser aplicados diretamente no animal (aplicação do tipo "pour on" ou ainda ser pulverizados nos animais ou em ambientes. SUMÁRIO DA INVENÇÃO
[0011] O referido documento revela uma composição carrapaticida, mosquicida e repelente que compreende ingredientes ativos selecionados da familia das tiazolinas (ou derivados de iminofenil tiazolina) (2 - 40 %p/v) associados a óleos essenciais, mineral, excipientes e veiculos aceitáveis para uso veterinário, e associados, opcionalmente, ainda, a organofosforados (2 - 40 %p/v) , piretróides (2 - 40 %p/v) , metaflumizona, butóxido de piperonila e amitraz. Pelo menos um dos ingredientes ativos selecionados da familia das tiazolinas (ou derivados de iminofenil tiazolina) é o cimiazol.
[0012] Em algumas modalidades, a composição da invenção contém ingrediente ativo organofosforado selecionado entre clorfenvinfós , fenitrotion, fenthion, clorpirifós, diclorvós em uma faixa de concentração de 5 - 35 %p/v., preferencialmente 15 - 35 % p/v, ou, mais preferencialmente, 5 - 20 %p/v.
[0013] Em algumas modalidades, o ingrediente ativo piretróide é selecionado entre cipermetrina e deltametrina em uma faixa de concentração de 2 - 15 %p/v.
[0014] Em algumas modalidades, a composição da invenção contém butóxido de piperonila em uma faixa de concentração de 3 - 10 %p/v.
[0015] Em algumas modalidades, a composição da invenção contém amitraz presente em uma faixa de concentração de 5 30 %p/v.
[0016] Em algumas modalidades, a composição da invenção contém metaflumizona em uma faixa de concentração de 5 - 20
%p/v .
[0017] A dita composição contém, ainda, óleos essenciais, selecionados entre óleo de pinho, óleo de eucalipto, óleo de tomilho, óleo vegetal etoxidado, óleo de soja, óleo de mamona ou óleo de milho.
[0018] A composição da invenção também apresenta em sua composição pelo menos um mineral, tal como enxofre, cálcio, flúor, boro, bromo, iodo, zinco, mercúrio e magnésio.
[0019] A aplicação da referida composição é feita de maneira tópica, podendo ser pulverizada no animal ou no ambiente. Preferencialmente, a administração tópica é "pour-on", em outras palavras, a composição é despejada no lombo do animal, desde a cruz até a cauda. Em uma modalidade, a formulação da invenção está na forma de uma emulsão concentrada.
[0020] Assim, a composição aqui ensinada destina-se ao controle de infestações em gado de corte ou leiteiro.
[0021] O uso da supracitada composição veterinária se dá mediante a fabricação de medicamentos veterinários úteis no tratamento de parasitoses. Em uma modalidade, a composição veterinária da invenção é utilizada para a fabricação de composições carrapaticidas, mosquicidas e repelentes úteis para controle e prevenção de infestações em animais bovinos de corte e leite por parasitas de interesse médico veterinário .
[0022] Além disso, a composição acima resulta em um carrapaticida/mosquicida/repelente para o controle e prevenção de infestações de carrapatos Rhipicephalus (Boophilus) microplus e moscas Haematobia irritans, Dermatobia hominis, Stomoxys calcitrans e Cochliomyia hominivorax, Musca domestica e Musca autumnalis.
[0023] Dessa forma, um método de tratamento de parasitoses que consiste na administração a um animal em necessidade de tal tratamento de uma composição veterinária da invenção, como por exemplo, gado de corte ou leiteiro.
OBJETIVOS DA INVENÇÃO
[0024] É um dos objetivos da presente invenção fornecer uma composição parasiticida, mais especificamente, uma composição carrapaticida, para prevenir infestações em gado de corte e leite, ambientes e equipamentos pecuários por carrapatos. Mais especificamente, as composições da invenção impedem a infestação do gado por carrapatos da espécie Rhipicephalus (Boophilus) microplus .
[0025] A presente invenção também tem por objetivo fornecer uma composição mosquicida/repelente para moscas. Mais especificamente, é objetivo da presente invenção fornecer composições mosquicidas/repelentes para moscas de interesse médico-veterinário envolvidas em zoonoses de gado de corte e leite. Como exemplo não limitativo de moscas de interesse médico-veterinário da invenção podemos citar Haematobia irritans, Dermatobia hominis, Stomoxys calcitrans, Musca domestica, Cochliomyia hominivorax, Musca domestica e Musca autumnalis.
[0026] É ainda um objetivo da presente invenção fornecer composições com ingredientes ativos, isolados ou em associação, em um veiculo fluido aceitável para o ambiente e o animal e conveniente para uma aplicação cutânea local, de preferência localizada numa pequena superfície. Também é um objetivo da presente invenção fornecer uma formulação do tipo emulsão concentrada, de composições com ingredientes ativos, isolados ou em associação, em veiculos aceitáveis para o ambiente e o animal.
DESCRIÇÃO DETALHADA DA INVENÇÃO
[0027] Mais de 170 milhões de bovinos são manejados pela pecuária brasileira (IBGE, 2017) . No entanto, a rentabilidade da atividade pecuária pode ser diminuída significativamente pelos efeitos dos parasitas que afetam o gado, o que muitas vezes compromete o processo de transformação de fatores de produção em produtos de origem animal (Stotzer et al . , 2017) .
[0028] Ocorrências de parasitas internos e externos na criação de gado brasileira pode ser favorecida pela predominância do clima tropical e subtropical (Reginato et al . , 2017) .
[0029] No Brasil, o impacto económico de parasitas externos no gado é associado principalmente a infestações pelo carrapato bovino Rhipicephalus (Boophilus) microplus (Acari : Ixodidae) e as espécies de moscas Haematobia irritans, Dermatobia hominis, Stomoxys calcitrans e Cochliomyia hominivorax (Grisi et al, 2014) .
[0030] O trabalho de Drummond et al . (1981) estimou as perdas económicas anuais devido a parasitas de gado em US$ 2.260 milhões nos Estados Unidos, não incluindo os custos de controle do parasita. Este valor representou 10% do valor da produção e das vendas à época. No Brasil, o trabalho de Grisi et al (2002) estimou que as perdas económicas anuais devidas a ectoparasitas em bovinos foram de US$ 2.650 milhões. Uma atualização desse estudo feita por Grisi et al (2014) estimou que a perda económica total atribuivel a Rhipicephalus (Boophilus) microplus no rebanho bovino brasileiro pode se aproximar de US$ 3.236,35 milhões ao ano. Com relação as moscas de interesse médico (Haematobia irritans, Dermatobia hominis, Stomoxys calcitrans, Musca domestica e Cochliomyia hominivorax) essas perdas somam aproximadamente US$ 3.613 milhões.
[0031] O trabalho de Cordoves e Vitorte (1985) relata que após um extenso programa de erradicação de carrapatos realizado em Cuba houve uma significativa melhora em determinados parâmetros, tal como uma redução na mortalidade de bovinos, por exemplo. A morte bovina ocasionada por doença provocada por hemoparasitose também passou de quarta causa de morte para a sétima causa de morte em bovinos. Esses resultados mostram claramente que o controle efetivo de ectoparasitoses reflete diretamente em uma melhora significativa de produtividade em pecuária.
[0032] Tendo em vista o impacto económico anual gerado por parasitas de gado faz-se necessário o seu controle nos animais e em equipamentos, tais como máquinas pulverizadoras, aspersoras, ordenhadeiras, entre outros, além de estabelecimentos e ambientes pecuários.
[0033] Tradicionalmente, produtos quimicos têm sido usados para controlar parasitas, com impacto no bem-estar e na saúde dos animais (Grisi et al . , 2014) . Contudo, o uso indiscriminado de pesticidas quimicos para uso veterinário tem selecionado populações de parasitas resistentes, o que leva ao aumento da dose do pesticida ou ao aumento da frequência de sua aplicação pelos produtores (Rodrigues- Vivaz et al . , 2018) .
[0034] O uso intensivo desses produtos quimicos tem levado a contaminação do meio ambiente, a exposição do trabalhador rural e a presença de residuos quimicos no leite e na carne, gerando grande preocupação na sociedade e órgãos governamentais (Leal et al . , 2003) .
[0035] Os fatos supracitados geram um constante desafio para os pesquisadores e empresas do ramo veterinário para o desenvolvimento de novas formulações carrapaticidas , mosquicidas e repelentes que sejam menos agressivos ao meio ambiente e ao animal. Assim, o desenvolvimento de novas drogas antiparasitárias continua a ser de sumária importância de forma a reduzir a dependência quimica relacionada ao controle das infestações, mitigar a contaminação ambiental determinada pelos parasiticidas e eliminar a presença de residuos parasiticidas nos alimentos .
[0036] As moléculas quimicas sintéticas carrapaticidas, mosquicidas e repelentes comumente utilizadas na técnica, como por exemplo, ivermectina, abamectina, selamectina, moxidectina, doramectina, eprinomectina, fipronil, cipermetrinas, zeta-cipermetrinas, deltametrina, fluometrina, decametrina, piretrinas, amitraz, IGR e similares como fluazuron, juntamente com manejo deficiente, são responsáveis por acelerar a pressão de seleção (resistência) e incrementar os fatores de resistência (FR) nas cepas de Rhipicephalus (Boophilus) microplus encontradas no campo, o que gera grandes perdas económicas associadas a essas infestações. Ainda, grande parte dessas moléculas estão proibidas de uso ou tiveram seu uso limitado devido a toxicidade ou deixarem residuos tóxicos no ambiente (Codex Alimentarius, 2017) .
[0037] No Brasil, nas duas últimas décadas, tem sido comercializado combinações de fórmulas com altas concentrações de lactonas macrociclicas e IGR (regulador de crescimento de insetos) . O seu uso intensivo e frequente já é relacionado a sérios problemas de quimo resistência quase irreversíveis a estes produtos.
[0038] O setor de produção e de comercialização de produtos de origem animal no Brasil, segue a tendência mundial e procura se adaptar as atuais exigências do mercado consumidor, tais como alta competitividade e qualidade do produto. O maior desafio nesse sentido é gerar produto de origem animal com a eficácia, quantidade, a qualidade e o preço que o mercado consumidor estabelece. Uma das principais exigências do mercado consumidor internacional em relação aos alimentos de origem animal é com relação a saúde animal, portanto é de especial interesse produtos que não possuam residuos tóxicos (por exemplo, na carne, ovos, leite e derivados) pois poderá sofrer intensa restrição nos mercados nacional e internacional. Isto quer dizer que o sistema de produção animal deverá estar centrado não só na sustentabilidade, mas no baixo risco ambiental em geral.
[0039] A segurança alimentar também é um importante aspecto a ser considerado durante o controle parasiticida em animais de produção, pois a sua ausência pode levar ao desenvolvimento de "barreiras sanitárias" por paises interessados em impedir a entrada de produtos alimentícios agropecuários importados suspeitos de contaminação. Recentemente, a Europa restringiu o uso e importação de produtos de origem aviária onde é feito o uso de amitraz e fipronil para controle parasitológico .
[0040] Com o intuito de solucionar tais problemas desenvolveu-se a presente invenção, que apresenta vantagens sobre as composições quimicas comumente utilizadas para a prevenção e tratamento de infestações por carrapatos e moscas. As formulações da referida invenção foram desenvolvidas levando em consideração um novo conceito de formulações menos tóxicas aos animais, ao meio ambiente e a pessoa que faz a aplicação, além de apresentar maior biodisponibilidade e reduzir a contaminação tóxica normalmente descrita para as moléculas quimicas sintéticas. Para isso são empregados excipientes orgânicos e naturais, óleos essenciais e minerais, com menor toxicidade e potencial de contaminação do ambiente que as moléculas quimicas sintéticas comumente utilizadas para conter e prevenir esse tipo de infestação em uma formulação.
[0041] A presente invenção fornece, portanto, novas composições acaricidas, mosquicidas e repelentes para o controle de infestações de carrapato bovino Rhipicephalus (Boophilus) microplus (Acari : Ixodidae) , as espécies de moscas de interesse médico-veterinário Haematobia irritans, Dermatobia hominis, Stomoxys calcitrans, Cochliomyia hominivorax, Musca domestica e Musca autumnalis tendo em vista o novo conceito de menor toxicidade e potencial de contaminação do ambiente, maior biodisponibilidade, além de reduzir a contaminação tóxica normalmente descrita para as moléculas quimicas sintéticas.
[0042] O documento em tela fornece novas formulações amigáveis ao meio ambiente e aos animais contendo um ingrediente ativo selecionado da familia das tiazolinas (ou derivados de iminofenil tiazolina) tal como cimiazol sozinho ou em combinação com organofosforados (como clorfenvinfós , clorpirifós, butóxido de piperonila, diclorvós, fenthion, temefós, fenitrotion, por exemplo) , associados a óleos essenciais e minerais para aplicação tópica .
[0043] Até esse momento não é comercializado no mercado nacional ou internacional uma formulação com os ingredientes ativos aqui descritos. Nesse método de aplicação, a formulação é despejada no lombo do animal desde a cruz até a cauda atuando através do contato direto com o parasita e de forma sistémica, já que os excipientes ajudam a penetrar no interior do corpo do animal e na sua circulação sanguínea. Consequentemente, devido ao seu ineditismo, não há pressão de seleção nos carrapatos como ocorre com as cepas de carrapatos resistentes aos produtos químicos comumente utilizados na técnica como carrapaticidas, mosquicidas e repelentes.
[0044] Para que haja o desenvolvimento de resistência às formulações da invenção, será preciso que as cepas de carrapatos desenvolvam mecanismos enzimáticos detoxificadores para iniciar o fenômeno ou processo de quimioresistência . Além disso, as composições aqui descritas são menos tóxicas por apresentarem menores Índices de LMR, periodo de carência, e menores Índices de contaminação de produtos alimentícios de origem animal.
[0045] O uso de formulação da invenção apresenta a vantagem adicional de melhorar a saúde integral do animal, aumentar a produtividade de maneira sustentável, ecologicamente correta e mais amigável, além de diminuir o acúmulo de produtos quimicos nos alimentos .
[0046] Os ingredientes ativos que podem ser utilizados nas formulações da invenção são compostos selecionados da familia das tiazolinas (ou derivados de iminofenil tiazolina) e organofosforados . Em uma modalidade, as formulações possuem apenas um ingrediente ativo da familia das tiazolinas (ou derivados de iminofenil tiazolina) . Em outra modalidade, o ingrediente ativo é um organofosforado . Em uma modalidade preferida da invenção a formulação possui a associação de um ingrediente ativo da familia das tiazolinas (ou derivados de iminofenil tiazolina) e um organofosforado .
[0047] Uma listagem não exaustiva de ingredientes ativos que podem ser utilizados nas formulações da invenção encontra-se disposta abaixo, onde os ingredientes estão separados por categorias :
- Tiazolinas (ou derivados de iminofenil tiazolina) : cimiazol (N- (2 , 4-dimetilfenil) -3-metil-l, 3-tiazol-2 (3H) -imina) ;
- Organofosforados : clorfenvinfós ( [ (EZ) -2-cloro-l- (2,4- diclorofenil ) etenil] dietil fosfato) ; phoxim (cianeto de (E, Z) -N - [ (dietoxifosforotioil) oxi] benzeno carboximidoilo) ; Fenitrotion (O-O-dimetil O- (3-metil-4- nitrofenil) fosforotioato) ; clorpirifós (O,O-dietill 0- 3, 5, 6-trichloropiridin-2-il fosforotioato) ; fenthion (0- [3- metil-4- (metilsulfanil) fenil] fosforotioato de 0, 0- dimetil) ; diclorvós (2,2 diclorovinil dimetilfosfato) ; temephós (0, 0, 0 ' , 0 ' -tetramethyl 0, 0 ' -sulfanediylbis ( 1 , 4- phenylene) diphosphorothioate) ; temefós (O,O,O',O'- tetramethyl 0,0 ' -sulfanediylbis ( 1 , 4-phenylene) diphosphorothioate) ;
- Piretróides: cipermetrina ( [ciano- ( 3-fenoxifenil ) metil] 3- (2 , 2-dicloroetenil) -2,2- dimetilciclopropano-1- carboxilato) ; deltametrina ( [ (S) -cyano- (3-phenoxyphenyl) - methyl] (IR, 3R) -3- (2, 2-dibromoethenyl) -2, 2-dimethyl- cyclopropane-l-carboxylate) ;
- Butóxido de Piperonila: (BR0) (5- [2- (2- butoxietoxi) etoximetil] -6-propil-l, 3-benzodioxol) ;
- Formamidinas : amitraz (N, N ' - [ (Methylimino) dimethylidyne] di-2, 4-xylidine) ;
- Semicarbazone : Metaflumizona ( (EZ ) -2- { 2- ( 4-cyanophenyl) - 1- [ 3- (trifluoromethyl) phenyl] ethylidene } -N- [ 4- (trifluoromethoxy) phenyl] hydrazinecarboxamide) .
[0048] A tabela 1 informa a estrutura quimica e fórmula IUPAC para cada um dos compostos listados acima. Tabela 1. Ingredientes ativos que podem ser utilizados nas formulações da invenção.
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[0049] O termo "óleo essencial" refere-se a compostos aromáticos extraídos de plantas por qualquer meio conhecido da técnica, como por exemplo, processos de destilação, compressão de frutos ou extração com solventes.
[0050] O óleo essencial a ser utilizado nas formulações da invenção pode ser escolhido entre óleo de pinho, óleo essencial de eucalipto, óleo essencial de tomilho, óleo vegetal etoxidado (Emulsogen El), óleo de soja, óleo de mamona ou óleo de milho.
[0051] O termo "mineral" ou "minerais" refere-se a elementos quimicos encontrados na natureza e conhecidos da técnica, tais como enxofre, cálcio, flúor, boro, bromo, iodo, zinco, mercúrio e magnésio, utilizados em formulações ou composições farmacêuticas.
[0052] O termo "excipiente ou veiculo" refere-se a substâncias auxiliares farmacologicamente inativas diretamente envolvidas na composição das formulações e que completam o volume especificado. O excipiente ou veiculo viabiliza o sucesso da forma farmacêutica final, apresentando caracteristicas e propriedades diferentes daquelas pertinentes aos ingredientes ativos (Souza, 2009). Tais excipientes podem ser quaisquer diluentes, absorventes, aglutinantes, desagregantes, lubrificantes, molhantes, tampões, corantes, edulcorantes, aromatizantes conhecidos na técnica aceitável para uso veterinário.
[0053] O termo "aceitável para uso veterinário" refere-se aos ingredientes presentes em formulações destinadas para o uso em animais.
[0054] A presente invenção consiste em formulações para aplicação "pour-on" ou na forma de Emulsão Concentrada para aplicação por pulverização, de ingredientes ativos carrapaticidas, mosquicidas e repelentes com óleos essenciais, minerais, isolados ou em associação, formulados com excipientes ou veiculos aceitáveis do ponto de vista veterinário, para prevenir infestações em gado de corte e leite por carrapatos. Em uma modalidade, os carrapatos são da espécie Rhipicephalus (Boophilus) microplus (Acari : Ixodidae) .
[0055] Em outra modalidade a presente invenção fornece uma formulação mosquicida/repelente para moscas de interesse médico-veterinário envolvidas em zoonoses de gado de corte e leite. Como exemplo não limitante de moscas de interesse médico-veterinário da invenção podemos citar, sem se limitar a, Haematobia irritans, Dermatobia hominis, Stomoxys calcitrans, Cochliomyia hominivorax, Musca domestica e Musca autumnalis.
[0056] Em uma modalidade as formulações da invenção são concentradas precisando ser diluidas antes do uso. Em uma modalidade preferida, as formulações da invenção estão prontas para uso.
[0057] Em uma modalidade as formulações da invenção são para aplicação tópica. Em uma modalidade, as formulações da invenção são processadas para agentes de pulverização e emulsões concentradas. Além disso, preparações aquosas ou concentradas das formulações da invenção podem ser aplicadas de acordo com qualquer método descrito para a técnica, como, por exemplo não limitativo, pulverização, banho de imersão, "pour-on", "spot-on", spray, entre outros .
[0058] Em uma das modalidades preferidas as formulações são para aplicação do tipo "pour-on". Nessa modalidade, os produtos podem ser envasados prontos para uso em frascos de embalagens multidoses, para uso tópico em aplicação local. Em outras palavras, as formulações da invenção estão prontas para uso através da aplicação direta no dorso do animal, desde a cruz até a cauda.
[0059] A presente invenção consiste em formulações compreendendo uma seleção de ingredientes ativos selecionados da familia da tiazolinas (ou derivados de iminofenil tiazolina) e da familia dos organofosforados, isolados ou em conjunto, com óleos essenciais e minerais. Tais ingredientes ativos podem ser escolhidos entre, por exemplo, cimiazol, clorfenvinfós, phoxim, fenitrotion, clorpirifos, butóxido de piperonila, fenthion, cipermetrina formulados com excipientes ou veiculos apropriados para uso veterinário para o controle do carrapato Rhipicephalus (Boophilus) microplus e moscas de importância médico- veterinário, tais como Haematobia irritans, Cochliomyia hominivorax, Dermatobia hominis e Stomoxys calcitras e Mosca doméstica em bovinos. Tais exemplos são citados meramente a titulo de exemplo não limitativo de ingredientes ativos que podem fazer parte das composições da invenção. É entendido que o escopo de proteção se dará pelas formulações citadas nas reivindicações.
EXEMPLOS
[0060] Os seguintes exemplos devem ser entendidos como concretizações particulares da invenção, sem por esse motivo impor restrição de qualquer forma ou natureza.
Exemplo 1 - Formulação da composição "pour-on" para uso veterinário conforme a presente invenção contendo clorfenvinfós e cimiazol como ingredientes ativos.
[0061] A formulação do exemplo 1 tem como ingredientes ativos clorfenvinfós e cimiazol, associados na presença de óleo de pinho, óleo de eucalipto, óleo de tomilho e enxofre com excipientes e veiculos apropriados para uso veterinário. A tabela 2 apresenta uma concretização de uma formulação "pour-on" da invenção.
Tabela 2. Formulação com Cimiazol e Clorfenvinfós como ingredientes ativos.
Figure imgf000024_0001
Exemplo 2. Formulação "pour-on" da invenção para uso veterinário contendo Fenitrotion /Clorpirifós /Phoxim
/Fenthion e Cimiazol como ingredientes ativos.
[0062] A formulação do exemplo 2 pode apresentar como ingredientes ativos fenitrotion ou clorpirifós ou phoxim ou fenthion em associação com cimiazol, ) , na presença de óleo de pinho, óleo de eucalipto, óleo de tomilho e enxofre com excipientes e veiculos apropriados para uso veterinário. A tabela 3 apresenta uma lista de componentes que podem ser utilizados na formulação da invenção nessa concretização. Tabela 3. Formulação com Cimiazol e Fenitrotion como ingredientes ativos.
Figure imgf000025_0001
Exemplo 3. Formulação da composição "pour-on" para uso veterinário conforme a presente invenção contendo Cimiazol como ingrediente ativo
[0063] A formulação do exemplo 3 tem como único ingrediente ativo o cimiazol em associação com óleo de pinho, óleo de eucalipto, óleo de tomilho e enxofre com excipientes e veiculos apropriados para uso veterinário. A tabela 4 apresenta uma lista de componentes que podem ser utilizados na formulação da invenção conforme o exemplo 3.
Tabela 4. Formulação com cimiazol como único ingrediente ativo .
Figure imgf000025_0002
Figure imgf000026_0001
Exemplo 4. Formulação da composição "pour-on" para uso veterinário conforme a presente invenção contendo cimiazol, butóxido de piperonila e cipermetrina como ingredientes ativos
[0064] A formulação do exemplo 4 tem como ingrediente ativo cimiazol, em associação com butóxido de piperonila e cipermetrina, na presença de óleo de pinho, óleo de eucalipto, óleo de tomilho e enxofre com excipientes e veiculos apropriados para uso veterinário. A tabela 5 apresenta uma lista de componentes que podem ser utilizados na formulação da invenção.
Tabela 5. Formulação com cimiazol, butóxido de piperonila e cipermetrina como ingredientes ativos.
Figure imgf000026_0002
Figure imgf000027_0001
Exemplo 5 - Formulação da composição da invenção na forma de emulsão concentrada contendo cimiazol e butóxido de piperonila como ingredientes ativos.
[0065] A formulação do exemplo 5 tem como ingredientes ativos cimiazol e butóxido de piperonila, associados na presença de óleos essenciais, mineral excipientes e veiculos apropriados para uso veterinário. A tabela 6 apresenta uma concretização de uma formulação na forma de emulsão concentrada da invenção.
Tabela 6. Formulação com cimiazol e butóxido de piperonila como ingredientes ativos.
Figure imgf000027_0002
Exemplo 6. Formulação da composição da invenção na forma de emulsão concentrada contendo cimiazol e diclorvós/ clorpirifós como ingredientes ativos.
[0066] As formulações do exemplo 6 podem apresentar como ingredientes ativos cimiazol e diclorvós/clorpirifós, na presença de óleos essenciais com excipientes e veiculos apropriados para uso veterinário. As tabelas 7 e 8 apresentam uma lista de componentes que podem ser utilizados na formulação da invenção nessa concretização.
Tabela 7. Formulação com cimiazol e diclorvós como ingredientes ativos.
Figure imgf000028_0001
Tabela 8. Formulação com cimiazol e clorpirifós como ingredientes ativos.
Figure imgf000028_0002
Figure imgf000029_0002
Exemplo 7. Formulação da composição da invenção na forma de emulsão_ concentrada_ contendo_ cimiazol, diclorvós/clorfenvinfós e cipermetrina como ingredientes ativos .
[0067] A formulação do exemplo 7 tem como ingredientes ativos cimiazol, diclorvós/ clorfenvinfós/fenthion e cipermetrina em associação com óleo de pinho, óleo de eucalipto, óleo de tomilho, óleo vegetal etoxilado, minerais e outros solvente e emulsificantes apropriados para uso veterinário. As tabelas 9, 10 e 11 apresentam uma lista de componentes que podem ser utilizados na formulação da invenção conforme o exemplo 7.
Tabela 9. Formulação contendo cimiazol, diclorvós e cipermetrina como ingredientes ativos.
Figure imgf000029_0001
Figure imgf000030_0003
Tabela 10. Formulação contendo cimiazol, clorfenvinfós e cipermetrina como ingredientes ativos.
Figure imgf000030_0001
Tabela 11. Formulação contendo cimiazol, fenthion e cipermetrina como ingredientes ativos.
Figure imgf000030_0002
Figure imgf000031_0001
Exemplo 8. Formulação da composição da invenção na forma de emulsão concentrada_contendo_cimiazol, diclorvós/ clorfenvinfós e deltametrina como ingredientes ativos.
[0068] A formulação do exemplo 8 tem como ingredientes ativos cimiazol, diclorvós/ clorfenvinfós e deltametrina, na presença de óleo de pinho, óleo de eucalipto, óleo de tomilho, óleo vegetal etoxilado e mineral com excipientes e veículos apropriados para uso veterinário. As tabelas 12 e 13 apresentam uma lista de componentes que podem ser utilizados na formulação da invenção.
Tabela 12. Formulação contendo cimiazol, diclorvós e deltametrina como ingredientes ativos.
Figure imgf000031_0002
Tabela 13. Formulação contendo cimiazol, clorfenvinfós e deltametrina como ingredientes ativos.
Figure imgf000032_0001
Exemplo 9. Formulação da composição da invenção na forma de emulsão concentrada contendo cimiazol, clorfenvinfós/ clorpirifós e butóxido de piperonila como ingredientes ativos
[0069] A formulação do exemplo 9 tem como ingredientes ativos Cimiazol, Clorfenvinfós/ Clorpirifós e Butóxido de piperonila na presença de óleo de pinho, óleo de eucalipto, óleo de tomilho, óleo vegetal etoxilado e mineral com excipientes e veículos apropriados para uso veterinário. As tabelas 14 e 15 apresentam uma lista de componentes que podem ser utilizados na formulação da invenção. Tabela 14. Formulação contendo cimiazol, clorfenvinfós e butóxido de piperonila como ingredientes ativos.
Figure imgf000033_0001
Tabela 15. Formulação contendo cimiazol, clorpirifós e butóxido de piperonila como ingredientes ativos.
Figure imgf000033_0002
Exemplo 10. Formulação da composição da invenção na forma de emulsão concentrada contendo cimiazol, diclorvós e butóxido de piperonila como ingredientes ativos
[0070] A formulação do exemplo 10 tem como ingredientes ativos cimiazol, clorfenvinfós/ clorpirifós e butóxido de piperonila na presença de óleo de pinho, óleo de eucalipto, óleo de tomilho, óleo vegetal etoxilado e mineral com excipientes e veículos apropriados para uso veterinário. A tabela 16 apresenta uma lista de componentes que podem ser utilizados na formulação da invenção.
Tabela 16. Formulação contendo cimiazol, diclorvós e butóxido de piperonila como ingredientes ativos.
Figure imgf000034_0001
Exemplo 11. Formulação da composição da invenção na forma de emulsão concentrada contendo cimiazol diclorvós butóxido de piperonila e clorpirifós/fenitrotion como ingredientes ativos.
[0071] A formulação do exemplo 11 tem como ingredientes ativos cimiazol, diclorvós, butóxido de piperonila e clorpirifós/fenitrotion na presença de óleo de pinho, óleo de eucalipto, óleo de tomilho, óleo vegetal etoxilado e mineral com excipientes e veiculos apropriados para uso veterinário. As tabelas 17 e 18 apresentam uma lista de componentes que podem ser utilizados na formulação da invenção .
Tabela 17. Formulação contendo cimiazol, diclorvós, butóxido de piperonila e clorpirifós como ingredientes ativos .
Figure imgf000035_0001
Tabela 18. Formulação contendo cimiazol, diclorvós, butóxido de piperonila e fenitrotion como ingredientes ativos .
Figure imgf000036_0001
Exemplo 12. Formulação da composição da invenção na forma de emulsão concentrada contendo cimiazol, diclorvós, clorpirifós/phoxim, fenitrothion como ingredientes ativos
[0072] A formulação do exemplo 12 tem como ingredientes ativos cimiazol, diclorvós, clorpirifós, phoxim, fenitrothion na presença de óleo de pinho, óleo de eucalipto, óleo de tomilho, óleo vegetal etoxilado e mineral com excipientes e veículos apropriados para uso veterinário. As tabelas 19 e 20 apresentam uma lista de componentes que podem ser utilizados na formulação da invenção .
Tabela 19. Formulação contendo cimiazol, diclorvós, clorpirifós, fenitrothion como ingredientes ativos.
Figure imgf000037_0001
Tabela 20. Formulação contendo cimiazol, diclorvós, phoxim, fenitrothion como ingredientes ativos.
Figure imgf000037_0002
Figure imgf000038_0001
Exemplo 13. Formulação da composição da invenção na forma de emulsão concentrada contendo cimiazol, diclorvós , amitraz e metaflumizona como ingredientes ativos.
[0073] A formulação do exemplo 13 tem como ingredientes ativos cimiazol, diclorvós, amitraz e metaflumizona na presença de óleo de pinho, óleo de eucalipto, óleo de tomilho, óleo vegetal etoxilado e mineral (enxofre) , éster metilico, metabissulfito, nonilfenol etoxilado, parafina liquida com excipientes e veiculos apropriados para uso veterinário. A tabela 21 apresenta uma lista de componentes que podem ser utilizados na formulação da invenção.
Tabela 21. Formulação contendo cimiazol, diclorvós, amitraz e metaflumizona como ingredientes ativos.
Figure imgf000038_0002
Figure imgf000039_0001
Exemplo 14. Formulação da composição da invenção na forma de emulsão concentrada contendo cimiazol e amitraz como ingredientes ativos
[0074] A formulação do exemplo 14 tem como ingredientes ativos cimiazol e amitraz na presença de óleo de pinho, óleo de eucalipto, óleo de tomilho, óleo vegetal etoxilado e mineral (enxofre) , éster metilico, metabissulfito, nonilfenol etoxilado, parafina liquida com excipientes e veiculos apropriados para uso veterinário. A tabela 22 apresenta uma lista de componentes que podem ser utilizados na formulação da invenção.
Tabela 22. Formulação contendo cimiazol e amitraz como ingredientes ativos.
Figure imgf000039_0002
Figure imgf000040_0001
Exemplo 15. Formulação da composição da invenção na forma de emulsão concentrada contendo cimiazol,_amitraz cipermetrina/deltametrina e butóxido de piperonila como ingredientes ativos.
[0075] A formulação do exemplo 15 tem como ingredientes ativos cimiazol e amitraz na presença de óleo de pinho, óleo de eucalipto, óleo de tomilho, óleo vegetal etoxilado e mineral (enxofre) , éster metilico, metabissulfito, nonilfenol etoxilado, parafina liquida com excipientes e veiculos apropriados para uso veterinário. As tabelas 23 e 24 apresentam uma lista de componentes que podem ser utilizados na formulação da invenção.
Tabela 23. Formulação contendo Cimiazol, Amitraz Cipermetrina e Butóxido de Piperonila como ingredientes ativos .
Figure imgf000040_0002
Figure imgf000041_0001
Tabela 24. Formulação contendo cimiazol, amitraz deltametrina e butóxido de piperonila como ingredientes ativos .
Figure imgf000041_0002
Exemplo 16. Formulação da composição da invenção na forma de emulsão concentrada contendo cimiazol, amitraz e diclorvós/chlorpirifós como ingredientes ativos
[0076] A formulação do exemplo 16 tem como ingredientes ativos cimiazol, amitraz e diclorvós/chlorpirifós na presença de óleo de pinho, óleo de eucalipto, óleo de tomilho, óleo vegetal etoxilado e mineral (enxofre) , éster metilico, metabissulfito, nonilfenol etoxilado, parafina liquida com excipientes e veiculos apropriados para uso veterinário. As tabelas 25 e 26 apresentam uma lista de componentes que podem ser utilizados na formulação da invenção .
Tabela 25. Formulação contendo cimiazol, amitraz e diclorvós como ingredientes ativos.
Figure imgf000042_0001
Figure imgf000043_0001
Tabela 26. Formulação contendo cimiazol, amitraz e chlorpirifós como ingredientes ativos.
Figure imgf000043_0002
[0077] Tendo sido revelados alguns exemplos de execução preferenciais e alternativos à presente invenção, resta claro que nenhum dos exemplos prestados é limitativo ao escopo de proteção da presente invenção, sendo este definido e limitado tão somente pelo quadro reivindicatório apenso e pelas reivindicações nele contidas.
REFERÊNCIAS CITADAS NO TEXTO [0078] Drummond et al . (1981) Estimated losses of livestock to pests. In: Pimentel D. Handbook of pest management in agriculture. Boca Raton: CRC Press, v.1, p.111-127.
[0079] Grisi et al . (2002) Impacto económico das principais ectoparasitoses em bovinos no Brasil. Hora Vet . 21 (125) : 8-10.
[0080] Grisi et al . (2014) Reassessment of the potential economic impact of cattle parasites in Brazil. Braz . J. Parasitol. Jaboticabal, v23, n2, pl50-156.
[0081] IBGE, 2017 [Tabela 6624 - número de estabelecimentos agropecuários com pecuária e efetivos, por espécies de efetivo da pecuária - resultados preliminares, 2017. Retirado de https://www.ibge.gov.br/estatisticas- novoportal/económicas/agricultura-e-pecuaria/21814-2017- censo-agropecuario . html?=&t=resultados (consulta em
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[0082] Leal et al . (2003) Perspectivas para o controle do carrapato bovino. Acta Scientiae Veterinariae 31 (1) : 01-
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[0083] Reginato et al . (2017) Efficacy of comercial synthetic pyrethroids and organophosphates associations used to control Rhipicephalus (Boophilus) microplus in
Southern Brazil. Braz. J. Parasitol. Jaboticabal. v.26 n .4 , 500-504. [0084] Rodriguez-Vivas et al . (2018) Strategies for the control of Rhipicephalus microplus ticks in a world of conventional acaricide and macrocyclic lactone resistence. Parasitol. Res. 117:3-29.
[0085] Stotzer et al . (2014) Impacto económico das doenças parasitárias na pecuária. Revista Brasileira de Higiene e Sanidade Animal, v. 08, n. 3, p. 198-221.

Claims

RE IVINDICAÇÕES
1. Composição carrapaticida, mosquicida e repelente caracterizada por compreender ingredientes ativos selecionados da família das tiazolinas (ou derivados de iminofenil tiazolina) (2 - 40 %p/v) associados a óleos essenciais, mineral, excipientes e veículos aceitáveis para uso veterinário, e associados, opcionalmente, ainda, a organofosforados (2 - 40 %p/v), piretróides (2 - 40 %p/v), metaflumizona, butóxido de piperonila e amitraz.
2. Composição, de acordo com a reivindicação 1, caracterizado pelo fato de que pelo menos um dos ingredientes ativos selecionados da família das tiazolinas (ou derivados de iminofenil tiazolina) ser cimiazol.
3. Composição, de acordo com as reivindicações 1 a 2, caracterizado pelo fato de que o ingrediente ativo organofosforado ser selecionado entre chorfenvinfos , fenitrotion, fenthion, clorpirifós, diclorvós em uma faixa de concentração de 5 - 35 %p/v.
4. Composição, de acordo com a reivindicação 3, caracterizado pelo fato de que o ingrediente ativo organofosforado estar na concentração de 15 - 35 % p/v.
5. Composição, de acordo com a reivindicação 3, caracterizado pelo fato de que o ingrediente ativo organofosforado estar na concentração de 5 - 20 %p/v.
6. Composição, de acordo com as reivindicações 1 a 5, caracterizado pelo fato de que o ingrediente ativo piretróide ser selecionado entre cipermetrina e deltametrina em uma faixa de concentração de 2 - 15 %p/v.
7. Composição, de acordo com as reivindicações 1 a 6, caracterizado pelo fato de que o butóxido de piperonila estar em uma faixa de concentração de 3 - 10 %p/v.
8. Composição, de acordo com as reivindicações 1 a 7, caracterizado pelo fato de que o amitraz está em uma faixa de concentração de 5 - 30 %p/v.
9. Composição, de acordo com as reivindicações 1 a 8, caracterizado pelo fato de que o ingrediente ativo metaflumizona estar em uma faixa de concentração de 5 - 20 %p/v .
10. Composição, de acordo com a reivindicação 1 a 9, caracterizado pelo fato de os óleos essenciais serem selecionados entre óleo de pinho, óleo de eucalipto, óleo de tomilho, óleo vegetal etoxidado, óleo de soja, óleo de mamona ou óleo de milho.
11. Composição, de acordo com a reivindicação 1 a 10, caracterizado pelo fato de o mineral ser selecionado entre enxofre, cálcio, flúor, boro, bromo, iodo, zinco, mercúrio e magnésio.
12. Composição, de acordo com a reivindicação 1 a 11, caracterizado pelo fato de ser para aplicação de que as composições são para aplicação tópica.
13. Composição, de acordo com a reivindicação 12, caracterizado pelo fato da administração tópica ser "pour- on", em que a composição é despejada no lombo do animal, desde a cruz até a cauda.
14. Composição, de acordo com as reivindicações 1 a 11, caracterizado pelo fato de que as composições são formuladas na forma de uma emulsão concentrada.
15. Composição, de acordo com qualquer uma das reivindicações anteriores, caracterizado pelo fato de ser para o controle de infestações em gado de corte ou leiteiro.
16. Uso de uma composição veterinária conforme definido por qualquer uma das reivindicações 1 a 11, caracterizado por ser para a fabricação de medicamentos veterinários úteis no tratamento de parasitoses.
17. Uso de uma composição veterinária, de acordo com a reivindicação 16, caracterizado por ser para o controle e prevenção de infestações de carrapatos Rhípícephalus
(Boophílus) microplus e moscas Haematobía irritans, Dermatobía hominis, Stomoxys calcítrans, Cochlíomyía hominivorax, Musca domestica e Musca autumnalis .
18. Método de tratamento de parasitoses caracterizado pelo fato de que consiste na administração a um animal em necessidade de tal tratamento de uma composição veterinária conforme definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 11.
19. Método, de acordo com a reivindicação 18, caracterizado pelo fato de que o animal é gado de corte ou leiteiro.
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