UA83498C2 - N-заміщені аміди індоліл-3-гліоксилової кислоти, їх застосування як лікарського засобу і спосіб їх одержання - Google Patents

Abstract

Даний винахід належить до N-заміщених амідів індоліл-3-гліоксилової кислоти загальної формули І, їх одержання і застосування як лікарського засобу, насамперед для лікування пухлин.(I)

Description

ІТей аеіабіаб

О іаеабесе-: езедеа бтеза а опо пазоз ї-зебоо0й сіачіа сбійоай аеїааеза їетааіасо з піабоаєсіеб аетавеса, їаб саїб с тобеейсіе сабаїбрааії іє. Азаїї, йї а 2001 біб а оййто пазо" ївеабесії 10161 «їеїазе сабаїазеї іа бає з азвова бісї «іеїтазе пабеї ага бйтаї сабаїбрааії . Рісаеоїе тобееї о пабеїсієї сабатврааії і аецеб їбааізсіга овівбе е бабі. О бає «ай сававсіїївеєї ба аааасіпоаазеїа іїзаєо еаібабіааіасо авер-аг іаабііавееаїй б аб ібоабзе а зіаеазасаєсізе ебзоеіз, б басововаєє еїаї сізіреоой бабаєсаб їбієзбабаб:г, е аебабаіозабе;, еезовів, йї а їйоаої-іїйо їзайоіво -абас езейеа тоїйзавівб іасеї ееййеб йоадзе ївеаіаеой аї бісаеоео сеї егйййаї поаіб с 70 їабсайоасоаай ї. Оабізі "бає" авї "обееа" їсіанао еезізнівє йоаї, ї авер-а? азеора 200 бесівб сабаїврааїо.

Їїетааіас бісаеадсойй її їіасеї ееййо з сеї вейійо їабаізсіаб. Іаєївебайсеїв тобееіає с їобееїе ваваїга, їїеї-ії; савісе, вебіва, вееве іабее, табазізбобіаї; саєїсе, аїєїає а ве, оїайої; з ойето вевее, їаєіве ба ває евтатітйії. йепйоаіє. Аза, Шї дбісаеоте, їбіайс з йіїйтає езебаай а сіачнізе ізбе бісбзсі ройй . Агейва 9096 сабаївраайй, па саїб зс птезаїів тобееїає, йї іайаіїабаз табааоаарой о їдбіабайор-зе йозаз, бісаеово ааї а поадз; іабайодсоаай , азевеї їаааройй езебааїйр ааї г іааеезетасів. Одве ійітаб пійтає аїбтойае с вавїї аїоатаб авер-арой бвоваз-іа аобо-ай , пазіай з бзізіоабаїгр. Ідсадаеар-не іа йобосаве їбіабай а тавайог бабіабааосее айа йа їаїа? іПаеееаїйо: їзабавай езеабййееб сайтага, ег савасіаорой сіачіа ідіаїйаеай ееоо ааї іадгой їїаїа езебааії дісітайраєеаїеб а ойойо пазог птезаїеб їобегі.

О са себ зо беї б бає чай г агобавйітр бісбіава їаеб взеабловеб сайтаза зе аїбіорае с вавії. іайаїаваз їве вісвтабз забої агеер-еое бібібааії йозевійо», йї с ївітагеї іадтезеїї аасез-з по-айіеб теїоетобеееб аваїоза. гівівзе-3-аєзтепевазає «айої аееібейоароой а віїйо" бабіаєтетаз-ії агоеаїеб йіїєое ба е обазіаіюе ав пеїдасо о бавіаететазнізе біз;

О са абз УУО 03/022280 їейаї» М-саїзиаї» 3-аетейеваїзає авезе- з абеєзіатеза, сї іарой ївіоетобеейо аесеаігйоо. ївіає, іа пейаї» епевасі: їбееваве аозваї ппебе с оаееїе саїгйіеваїе а аосїї: асіоо автейеваїзас. с

О са аваб УМО99/51224 А1 ба УМО01/22954 Д1 пейаі М-саїзиаі» зіаїв-3-е ба», й іарой ідтоетобеейо (3 аесеаізйоо. Їаіає, іа пейаї: епевасі: їбееваве аозваї ппесе с оавеїе саїгпіееае.

О са абг УМО 99/55696 Д1 Пейаїг саїзиаі» азабіепечіатце е зіазазоїве біпоіаеайсабасе 4. Івіае, іа пейайа є їа сааабсойй ібіоеїобееіїа аеоевізйоо пітебе аеіабтаб.

О са абз УМО 02/08225 Ат Пейаїз їїбзаїг 2-(1і-"1816-3-25)-2-Тейітабаоаізає, йї ївї ав рой івіоетобвейо аеоганой 90

ЗО поївтай пієзаб їобееї. івіае, о аеіабіа? іа Пейаі: ейебасі їбеевайе абзеай йіївое, ї ізйо ой саізйеве а с аоїїз асіоо аєзтейеваїзаб.

О са аб УМО 00/67802 їейаї» зіате-3-а67тепеваїзає, саїзиаі? савевеаіе а80еб аведбівб вейето, 6 війое Подібееб СТ ївтоетобеейеб азаза Івіае, епебасіг їзееєаде абзвай йітєсе іа Пейаі» ааї іа ізабаабаєваі: ааісї азлеаніеб со аеїбтабаай.

О йозоог УУ-Т. Ці еї аі |). Мед. Спет., 2003, 46, 1706 | Ппейзіг М-забабібеввз-із зідівзеаечейоезіав а 90 еійоз табібваєсіеб аеоеаїеб йітесе, йї ївї ає роо їібтоетобееїїо аесевізасо.

О са абз УМО 02/10152 са аїге бега їейаай зідее ееай їбзаб засо ає езеоаай тобееї. Мабаай зіреб пітебе, авоеаіве Мм-(2-іабеб-6-бзітезе)|1-(4-беївааісевуате-3-е|ветепееаїза аїйсзааеоааее с аевібейоай і бесіб ее «Щ їобеейеб еезоеі аб аесіачаїй етаї аіоетотезбабасегаїї., аеоеайїноз. 50 Ааїее авіабза поїйосойй їаеб М-саїзиаеб зіаїтезе-3-аетепеваїзаза, 56 таабееайр ба сайоїповайр е взеавловеб н- с сайтазаає езеоааїй аїабі езйеб з сеї езпіеб їобесі 6 ппаасза, авер-ар-е ераеів. "» О ааїйто аеіабіаз їейаї» М-саїзиаі» зіатєзе-3-а6тейеваїзає сазаєоії;, бібіове г ше На

Шо Іти

ЩІ не Кк

ШЕ же жкоояи ій їй со | ї: ці Мне ит й во 65 за

Р, 83-К6 ісіахарой -Д-

агааій, іасаізиасе ааї саїзиаєе авезе, іасаізиаїе ааї саізиаіее беветавазе, в іасаізаасе ааї саїзиаєс авбевб, іасаізааїсе аа саізиаіее аасабтавев, іасаізиаїсе ааї саізааіеє авезвавевє, іасаізиаїе ааї саїзиаюе авезедасабіавевє, аїзії, іптавезваїзії, агавезваїзії, давіааї, авезе, саізиаіее їаївї ааї азвйва аоїаїе боїво, табайдаегзії обебоївіасевиїор абоїо, озаїї, озайавезе зо їб івї ааї бісааебезаїсї ваіораїї, авезвваваїізе, ваваїепевє, аветепевабаїзе, вабатепеавезе ааї авеїепевавайзвавезв, аветейе, абеваветепе, табайдевії ааісевтейе, аветепеваваїізваїзії, аветепевавайзеаїзітавазе,

К2 ісіахао іасаізиаїсе ааї саїзиаєе авезе, іасаізиаїсе ааї саізааіеє авезвавевє, іасаізиаїе ааї саїзиаюе авезедасабіавевє, 7 ісіаха» йовабії бівібве -505-ХІ, аа ХІ ісіа-а? М(аію)», азабівйев, іасаізиаіее ааї саїзиаіее авазе, іасаїзиаює ааї саїзцаїеє бееєтавезе, іасаїиаіеє аа оаізшаєе абев, іасаїоаіеє аа оаізшаєе дабавіадеє, іасаізаєве аа су ов саїзцаре авезебеввіавезв, іасаїзцаюве аа оаізиае авезвааоабіовево в, іасаїзцаюе ааї саїшаюве авезвавев,

Гасаїзивіве ааї саїзивіве авезеаабадбіавев; -К(Ї)-О?, за 02 їісіача» іасаізиаіве ааї саізиаіве авеє, іасаізоваіве аа У саїзиаїве забабіабев, іасаізиасе ааї саїзиаіве авезвавбев з іасаізиасе ааї саїзиае авезедасабтавес; -К()Ї-О3, аа 03 їсіа-а? іасаїзиате ааї осаїзшаюе беееїавезе, іасаїзиаєе ааї саїзаюве дабабібевезе, іасаізиаіеє ааї оаізоаіеє абеє, іасаїзиасе азї саі"цаєе бабабтадеє, іасаізиаіе ааї саізиаве авезебеевавев, (о зо іасаізиаіве ааї саїгшаєе авезеаасавбісвевзв з іасаїгцатье ааї оаігиаіье авезезасавіаває; -С(О)МХАХ5, аа 04 з 05 іасаваєвії їасі аза їайві ісіа-ароїй аїаай, іасаізиаіее айї саїзиаюєе авезе, іасаізиаіее ааї саїзиаіее бевеіавезв, /Ф іасаізиаіве ааї саїзиаюее азоабіосевє, іасазиаве ааї саїзиасе або, іасаїзоае ааї саїоаіье аабабіабеє, «у іасаізиаїе ааї саїзиаюве авезебевсеіавезе, іасаїзиае ааї саізааіе авазеаасабібевезв, іасаїзиаіве ааї саізаае авезвабев, іасаізиате айї осаїзааєе авезеаасабіабеє, аа 04 аай О5 бас ісіаарой беввіаваза аа зв беввізасавіавеза; -С(5)МХОХ7, аа О6 з 07 іасабавеії їаві аза їайаї ісіа-арої аїазій, іасаізиасє азї саїзшаве оз авезе, іасаїзиайве ааї саізиае бевеіавезе, іасаізиаіее ааї саїзиаюве аабабібевезе, іасаізиаіве ааї саїзиаіве авев, іасаіїзшае айї саїзиае аабоабіабеє, іасаїзшаєе аа саїзаюєе авезебееетавазе, іасаїзйаєе ааї саїзааіее авезедасабісевезе, іасаізиаіе ааї саїзиаїве авезвавевє, іасаізиаіее ааї саїзиае авезеаасавіабес, ааї 06 ааї 07 васії їсіа-арой бевеіавезе ааї беввіаасавтавазе; « ух Х їсіача» Ї, 8 аа ідесвіаі» ава аотіе аїаїр аа ваз азабієпевої» аботе, з с У їсіачнас Її ааї 5,3 шо

ЇАО ісіа-а» іайе-аїве, іаїайе-аїее ааї абіасе-іве (М2-К14)аасавібеве, йї ізйоеой їасі ааї азвава аасабтаогіза, ;» авабаїеб с абоїе, цї авер-аз Ї, М ба 5, йї ївегаїаїсе аї аїзайаї асіоо їіаїб іб ааї «абас (М1-КІв)авезвсіо ізпої-етаб абото, їбе-їо авезе о саїзцаїві ааї іасаїзиаеї з іа авазо їаіа ааї аа: абевоівб ааї беввіавезвоівб аботе вові ой епазійтазівє аасабіоьев, а забабіовевв, абеє ааї бевеіавасе іасаїзиаі" ааї сага ба авезв о айго авіазеаб о бо бісвавогеагсі ааї іабісвавоегаїсї, іайе--аігві ааї іаїайе-аїеї, ба 26 бабіабааос--ії ївееї біз пе.

Саїзйіве ДО іайайабаа їсіа-а? їзаіе, бобаї, озїобаї, їбасів, озасів, зай, тїейасів, зізаасіє, зсіозасів, о зоїввасів, 1,2,3-06засіб, 1,2,4-08засіб, 1,2,4їевавзасів, 1,3,4-їепаазасів, 1,2,5-03айзасів, 1,3,4-озавзасів, 1» оаобасіє, їзвеаеї, їзбеїзаві, їзбейасеї, їзбасеї, ааісібобаї, зіаасів, вабаасіє, ааісіейасіє, ааісеізаасів, о ааістбзасів, азісіоб'аств, бзве, зоїбзиве, бейвз, б'їейавз, б'асівз, бозвась, певайевасві, ее, 1,2,3-08засеї, 1,2,4-7-обзасеї, 1,3,5-обзасеї, їтобеї, тоабзасі, авбеавсі з оаіаіовеаві. со Оабвізі "авезе" о аайїб йейз їсіа-а» абевез-із, іайе-аїз ааї іаїайе-аї: абаваатаї», йї ізйо ой аза 1 аї 20 асіїза абавабр з аз о вісвавогсеаісіс аа іабісааебегасіс, іасаізианеіе ааї їїії- ааї пезоаізиасеїе.

Оабвізі "бевеіавазв" їсіаз-а? беевз-із асаваавіаі», ші ійо ой 3-12 абїза асавабр з аз 9 іайе-аїсів аа вв іаіайе-аїее, іасаїзааіеїе аа іїї- ааї пезсаізиаісіе.

Оабвізі "абев" їсіана» абійдаое-із абавааїаї», ії їзйо ой 6-14 аойза абавабр з аз о іасаїзиаіе ааї іййї- ааї іФ) їтезоаізцаївіе, їбе-йб саїзйіеве а абевоізе абоїз о їаіаеіавів ааї бзсівів е їбейоої: а абай- айб іаїабзайію е 7) аіпоотітіо їїетееайїз авевйїїо, або.

Оавізі "забавбіабев" їсіа-а» 5-, 6- ааї 7--вайве бевез-іве абіїаое-іве бадевав, йї ізйоеой їдеїавіїз 1, іа давав во бабі 2, 3, 4 аз 5 аабабіаогза, їбе-по ааоабіаопе о їаіавіаєіь ааї бесівів, а забабібвев о іасаїзйаеї ааї ї- ааї Пезоаізиаїі. Саїзйівее а аасабіабевиїзе аббїз о їаіавіасів ааї бесівів е їабааоварой 6 абай- во іаїабзайіб ба аївообтіїіо їївїтаеайз забабіавевйїйї, боїв. Евбайг забабіаоіе агер-арой асіо, вейаїй з йзвео.

Оавізі "дабабібевезе" їсіачао 3-, 4-, 5-, 6-, 7- ааї 8--вайве беввз-іве івааіз-іве байевав, ії ізйоеой їівеїавіз 1, їа аеазв 2, 3, 4 ааї 5 дабабіаоїіза, їбе-їо аасабіаойе о їаіавіаєів ааї бсівів, а беввзіве байевав о вв айе-ав! аа іаіайе-аі, ава їа абйаса-іві, з о Іасаїзиаів! а ій- аа езовізцаєі. Ебай" аазабіаств авер-арой асіо, веваїй з йзвеб.

Оабізе "авезебегетавезв" "авезевабабібегвв", "авезвабеє" аа "авезевабабіабеє" їсіазарой, йї авезе з бевеїтаве"е, забабібевеге, абев з вабабіабеє іарой сіачай , сасіачаї" аейа, а беветавезе, забабібевезе, абеє ааї засабтабеє тбегаїаї" аї пітесве сававоїї; бібіове г «абас М1-Мвавегвоїо абоїо.

Оабізі "саізааіее авезе" о аайо пейз їсіачає, йї ас аїаір саїзоаєе їа іайоото аботб: Р, Ме, Вг, І, СМ, МН»,

МнН-авезе, МН-беееїтавезе, МН-абеє, МН-8абабіабеє, МН-авезвабеє, МН-авезевабабіабеє, МН-засабісеевзе,

Мн-авезе-ЇЇї, М(авезе)», М(авезеабеє)», М(авезеаавабіабеє)», М(аабабібевезе)», М(авезе-ЇЙ)», МО, МО», ЗН, 5-авазе, 5-беееіавезе, 5-абеє, З-а8абабіабеє, 5-авезвабеє, 5-авезезасабіабеє, 5-аасабісвевзе, 5-авезе-її, 5-авезе-5Н, 5-5-авезе, 5-5-беветаветє, 5-5-абее, 5-5-аабабіабеє, 5-5-авезвабеє, 5-5-авезевабабтавевє, 70 5-5-аабабібееєзе, 5-5-авезе-їЇї, 5-5-авезе-81І-К(Ї)-мі-аасабібееезе, ЇЇ, і-авезе, І-беееїтавезе, ЇІ-абеє, ЇІ-забабіабеє,

І-авезвабеє, ЇІ-авезевабабіабеє, ЇІ-засабісвевзе, О-авезе-їЇ, Мії, М(О)-авезе, М(З)-авезе, М()-абеє, М(5)-авеє,

М(О)-авезеавеє, М(5)-авезеавеє, М)-аасабісевезе, М()-аасавтавеє, М)-авезеаасавтавеє,

М(5)-аабавісееезе, Мої, Міз-авезе, Міо-бееезе, Міо-аабавібсееезе, Міо-абеє, Міо-забабіабеє, МО»-авезвавеє,

С(0)-МНо, М()МН-авезе, МК(О)МН-абеє, М()Мі-аасабісвеєзе, М()МН-авееевасабісееезе, /с(О)М(авезе)», 75 К()М(авезвавеє)», М()М(авезе аабавбіабеє)», М()М(аасавісееєезв)», 5О-авезе, 5О-авезв, 502МН», 5ОзН, авеге, беветаве"е, абеє, засабіабее ааі засабібееєвзе, їбе-По бабізі "Пезсаїаюєе базеває" їсіатає ааї іезсаізааіве бавееає, іаїзевеаа, а6- ааї обесаїацаєє її босіеї аопаї аа її тай аойо, іаїбееваа, обесаіайаее її тай асо абавабр, е бо аеїазео СЕ, -СНзСЕ», ааї саїзиае о б'сіеб Пеїееай б, е о аетааео -МКІ)-КІ-МІ-КМІМе».

Їгезсаїзцаї» аботе іїееосо ізпйоеое таїавтаз ааї бесіз саігйіеве.

Їти- ааї їтезсаїзцаї" абеє, забабібегезе, забабіабеє, авезвабеє з беевтавезе їсіачарой, іаїбеееаа, ае-, обе- ааї баобасаїзцаїз їаеї ааї а"вова аспе аїаір а бевез-ізе пейсаї», 83 саїзиаї" іайоотеїе абоїаїє: Р, Ме, Ве, І, СМ, МН»,

МнН-авезе, МН-абеє, МН-аасабіабеє, МН-авезеабеє, МН-авезевабабіабеє, МН-8абабібееете, МН-авезе-її,

М(авезе)», МКЦ)авее, М(авезвавбеє)», М(авезевабабіабеє)», М(8абабібевегв)», М(авезе-ЇН)», МО, МО», ЗН,

З-авезе, 5-абеє, 5-аабабіабеє, 5-авезеабеє, 5-авезевасабіабеє, 5-аабабібевезе, 5-авезе-ЇЇ, з-авезе-МІ, ЇЇ, І-авегв, см і-абеє, ЇІ-аабавбіабеє, і-авезвабеє, І-авезеаасабіабеє, і-аабабібееезе, О-авезе-Ї, 1-К()-авезе, МІЇ, М()-авезе, 5) с(5)-авезе, М(О)-абеє, М(5)-абеє, М(Ї)-авезвавеє, М(5)-авезвабеє, М()-аабабісееезе, С(5)-аабабісевезе, Міг,

Міо-авезе, Міо-авезеабеє, С(0)-МНо, К()ЕЇ-авезе, с(О)МН-абеє, М()МН-аасабібееєзе, М(О)М(авезе)»,

М(О)М(авезвавеє)», М()М(авезеаасабіабеє)», М()М(аасабісеевзє)», 5О-авезе, 5О-авезе, 5і-авевє, 502-аабабіабеє, 502МН»о, ЗОЗН, СЕз, МІЇ, СНУ, авеге, беветаве"е, абеє, засабіабее з/авї засабібвевзе, їве-по с саї'йївее їа аба дісоаотаа! а ївіїтаї апа ааї а б'сівб апа (а їабі саїйівв іа аа Пева або бабі саїзцаїее). Ітезсаїзиаі» абоїе а ботіо аеїавео іїегоой іасе їаіаета" ааї бзсі саізліеее. ейї йїїтеоее саваєсії; бібіове г ааіїаї аеіабіао ізо ой ївбегаєї: їаві айеіаобе-іве баб, ої айе Поебей «Ж "йібааое б біб" 26 бабааоеа, б біді" зейоеб аїаібтіав'а г/аві аайоабайабеа ай б обіді" пбіеає сасіазаб с аіаіо"павза з/аві азайсабапавеа е б аетайео пітєсе о азецізе біб», оае з б авіазео бавбіабааое-ії їбеєї оїеб йіває сасіачаїеб пітеов. Мого» іТаебоо ізйоесе поабаїсііабе а абай- еїб іатабзайіо пізаззайоаїз. (ге)

Мтесее ааїаї аегабтас ітагбой абое їдейооїві о бібіз бабопабза, ейї апе Пееееа»,

Мітесее саваєоії; бібіове г аайаї аеіабіао, ей айе іо 00 аїйоаої їййаю або, оаво г, іаїбвевеаа, абідейсе ааї обабейее аї'і, авіа Табаоаїдеое а пів іаїбааі»-їеб ааї ібааі»-тЬб вепеїо. Оабіабавое-ії їдееї о? 0 йтез ппесе аайаї авіабіао саваєой; оібіове 2 їтабааасеії осаюрройй їбе асасіта?; с їайоопе гейегоаіе: беїбейогаївіаза еейвіої, абпейоїгатаааа вейвіоа, пйзе-айа вейвіоа, бійоіва вейвіоа, іаозійовобтвейвтог, - с їаба-оївоїтеповобівейетоа, абазейіа вейеіоа, іобареїа вепеїоа, їбоїаа вепеоа, обебоїбібоїаа вейеїоа, йазвава . вейвіва, іавйаа вейеїоа, іава;їаа вейвіоа, аббодеїаа вейеїоа, аейа вейеїоа, бабаїз-іа вейвіоа, аво-їа вейвгва, аіайтаа вейетоа, іевааесіа еепетоа, боіабіаа вейетоа, іїві-іа еепетоа, веїйіа вейетоа, авосаї'таа еейеїтоа ааї айтававчїаа вепетоа. Мі», йї ооаїрроой , пабаа зіреб авер-арой азабібвібеае, азабіабіїзає, повобасе, біпйоаве, іасаїййовибіаое, поейбіабасасе, оісееаое, еабайаое, азабівабайасе, бібізабе, абабоаве, обебвабе, їепавасе, со іаейасбе, іаеаабе, поебеіасе, оабобабе, іавава, аіайасе, іаїзавабе, обіабасе, вавоаое, беобасе е авосаїасе. о о біо аетавео поаб'йаове-іве певаа піеде йіїесе заїйаї авіабіво поаіїаесо евасіа озва аа іаб'єа вра 1.

Мітесее сазавоїї; бібіове г ааіаї аеіабіао, ей апе ізо во аїйоасіої еейетоїо абоїо, іатвевеаа, габатейевоїо т- абото, авіа їабасаїбрааое а б бестегаз-ї їбеєї оз птез Іаївааіз-еб е їбааізнеб їйпа. іееееа" (аїбааізіз со 50 їййає авер-арой, ізїбеввай, агабтейеа іаоб'р, агабіейеа еабер, агабієйва вавобер, їбааі»-і" їйїає авер-арой асайе аїзі, азасайваїзі, обеасайеаїі, бевеїааейеваїзі, аеазісевасевайаеаії з есе. ОО байо аетазеб со йоабгїпаовбе-іее пееаа пеає йіебе вайаї аегабіао поаітавой ебасіа зва ааї іаб'ва ага 1.

Агаєтаз-їеї табасії, ебайеїе с йївовасе е іайаїтабаз азабасе пітесе аайаї аеабіас, е" боаїврройй , іаївегеаа, їве абейоаєзсабе; с бістейееа ааї аїа (їаї біс-еіб. Їбе ооаїваїйз йтеоаасза ааї аабасза Пееееаа авер-аїй тїаїго, ава, обцїб ааї аоао- віаї іаїабзайїаї чейва іїеавоє біс-ейева аа аїде а іївавово піївове сазаї с ааїеї аегабіаїї. о Ебайг йітесге сазаесії», бібіове г аеаевбарой зс іайоотеб птесе:

М-(2-(11-(4-беївааісее)-11-зіат6-3-з61-2-тейтабавеє)-М-бзіте»і-6--ваавісаїза (1), о М-(2-(1-(4-беївааісве)-1Н-зтате-3-з8)-2-тейтабасеє)-2-баізе-М-6зітезі-6-звабаваїта (2), баїзетаве абз (2-(11-(4-беїваавісев)-11-згаїте-3-з21-2-тейтабасевозітезі-6-зевабааігітаї; вейетое (3), бо (18,25,52)-2-зсіїбіїзе-5-іаоеебеевіааетесіаве або (2-11-(4-беївааісев)-11-з1ате-3-321-2-тейтабасевуозітезі-6-звеабагаізітаї, вейетое (4),

М-(2-11-(4-беївааісее)-11-зіате-3-61-2-тейтабавее)-4-іабев-М-6зітезі-6-звааістейовобтаїа (5). гівтезе-3-азетейеваїзає сазаєсії; обібіове г аайві аейабіао іаеіа аееїбейотасаасе ає езебааій йпаабза, агер-ар-е еравіо. Мйаасе, і їа г ераейр, аеер-арой пазеййееб овабеї, бавеб е ее, аавееа біваба боаїаа, 65 йіааве, взове, вбівеве, азаб", ой.

А зірїїо айїаео" ааїее аеіабза азаййеоой аї ййтас взвоаай їобвеї о пйаабза, агер-ар-е еравіб, ї авер-ао азавай ййаасаа: їідеіаєїіз їаітаї зіатезв-3-а61ей»еаізаб сайавой; бідіовЬ г а абавовае ав взебааії їобваів аїсз Оабагааое-ії абавоваа аїса азайпазайнаї зіатезе-3-а6зівйоваао аайаї авіабіає, ідесіа-ай ав ааааай їде взевазії», сабавесой ага їдобіає а поааг. бісдеово тобееійаї сабаїюрааії, азво з подо" табзоюа, йійтає аааааії ба обеаавійо" езебаай . Езеавййє" сайтає аайсї аеіабійо ШПсеіа ааїаесе а бгавоб, іаіаоваваєс з озавбаво бавіабадог-івб бібіаб. Міїйеа азайай а атевійо деїтазео сабаєввой ага біді взеавловтаї сайтає, оавіаї в аабіств»,

Пбівее е ойетаейтаєйі" Пдївве, озабвадее с пебеоо їі, аювойе;, її2, біо-ві, Пойіаюз, ааве, ідо», тайое, їзаова», тайоведве, ваїйове аз поседівзо,.

Оавіабазаое-із бівів ізйо 00, еб'ї їдеавії? тїаїйаї ептаюа сазай с аайі авіабіай, Пйз;, 8 сабаввії за /у0 бе бабіабадое-ії; біб» йабаа зіоеб авер-ароо біо-еівее, айеврад-з біо-еіай , півразезоаоїве, аіовааасіве, аваїь ав сії-оаай , ііїаайвее, завасоаівраавиї? азае, сабопівее, тезавібогівраавої? са созавиї? аааіо», абоаві" ба-їае, йівасоаіюрр-? авайе, їйоооазі", азайе ав байов б; ївейййог, іайарай-», впійавазіо», аіоеївйеааіое, аабаіеве, сіацеаа" ав біб, саіайерааі», аастіоаабор-: аааіо», абііаоесор-з ва йіавтаз агаааве.

ДАеазб бавьб іїйз;,а а 26 8зв08ійоз саваевооо ага їабайї; бабіабадос-ії; бібів оа йївове, а бавтев о ї-адедіві ув Ве бабзаб'а б аз аавос" бабіабадоевое. Езвабтое" сайта» ааітаї аеіабіао іїееіа азіазо» а ївеадоїе ав адаваїї

Оїві їй везбо, іабдобівї ППАТай о аеав й біо-віб, Пойтаїз;, аовойзе, ї5, ідо, їайое ааї ївайоево; вбсй йвесейоо бібтаїс ПбтевіфіЬ ааї сайе-іб йбесейоо, абеавиїеї, в'їаазешь айї поав'азаавиоїї йійтай о аеав аз озавасес, тайовове, оаавасте с Ппебеоо і, Ізейообе ага вгаввр айї дав аб Пвійеай аідбва; вб'со пвесейоо евоїва оз деоа-івео аідабавоїві ййтай о аеа6 аз оаавасве, оаавабте с пПебеоо і, 8аїйове, дбіо-еіб, пйойіаіст; ааї Зіовайз;; еб'со бавоавию йвесейоо вавоавиїві пйіїйтай о авав аз попоеоів"р, завоавоїй, ваїтове ааї іасе; вбгой йвесейоо ІїйТато, Потаеіді» ідсавоїві АіїйТай о деа6 а вбаїави, ідоае азі йтвар; еб'сй абіїб'авоїве ва авозате віге агоавзе ааайаій і о вазі" заї зійде бор о деав аг забіствр ааї с авеїбейоай і зідае оїба; вбзой еїгріговає а ї-з б авав аз їі-їьб евбааво, і-ї; ідо», оаавасте ав ї-ає, ваїаве оа і-ї; їбеії-в0; вб'є йвосейоо відео ївваа, аібоб'віштаайатіавсівї піїтйтай о аваб 8: Заззавоївб посеоїв»;а, іасає аві беавіе аб підербраай, су ов Зібобзвійтіадетаві пйіїйтай о авав аз аібобгвістадеаво тайабе»а; еб'сєо йа-таза, й авійсой, о йа-їаве боб о авав аз беаеів ав підеібравії, іас ааї вевавловіаї сіпаа; а абоабер аібодзвійтавсавгавиїеї пітвтай о авав яз зговбе;; о аа: аібоб'війтааньї ппйтай о аеав аз зговоз; аа овеаай , іааететаайеї йійтай с авав аз зговб:; ааї овеаай ; опйабааею овзбе аібобзаійтвезвіь пПйтай о аваб й зговоз; ааї зіваюаюо, та вазво ізарвовівї пїйтай о аеав аз зіовог; аа зпвеайюаюає о г с абовееїст сідеї йїйтай о авав аз зов; аа оз зо їваїбасо; о «авааіо іїбтевівіо агообзвійї-абавесві піїйтай о аеає аз зговоз;, ааї овеааії.

Мітвове садавийс оїдбіове г азиаг авіабійо іевіа айтасов о тбітепагазіе обі», й сааасіазос опазвціаю /Ф бабіабааое-іо ар, сабаєсії ага Пеасай зо авеїбейогії і їбейасівб сайтаза Оаеа а" ай адсойй бтіз-іві з/ааї ку бавіабадог-івї йіїйтавів. ібееваае сайтаза їдівпатаай. а; авер-ароой зіїваюаюе, езпайе, дідів спазваїайаї авазваїай , пойтаїоз; ідаії-айове з їдівзаза піївсе авіа авіабійо, созівай іавідіо-ейоо піває з епівавйза зв аа авеїдейоай едейоавз-нео пойіаїозе. со

Кітвове аайаї авіабійо Пееіа ареїбейоїаоаадь о авав а зіавазасавотвб ба-іаві авг а епачабз; с зіввів бвоїотейе-івів ба-їавіаів, оавев 2, іаідьввай, бейівасої, вабайеасеї, аївйібоаеосі, зоїтогіза, об2евібіпйоага, 5-БО, іабтобаєйає з іайгаітабай о епазіабз; с зіазазоїваю обайасеб", пезілбо, оавеїі 8, ізідьеваа, заббаїові, авзаав азї звайа. « ух іайайаваа ебаце о взвабййез сайтаб, й ізо ой тваіаєй? ба ййвово, табайй зо або» іайоопеб т с зіаївзв-3-а6тей вітав:

М-(2-11-(4-бвївааісев)-11-іат8-3-з61-2-Тейтабадеву-М-озіїв2і-6-звазісаїза (1),

І» М-(2-11-(4-бвівааісев)-11-іат6-3-з51-2-Ттейтабадеву-2-оаїізв-М-6зії62і-6--вабаваа (2), оаізвтаве або (2-(1-(4-беївазісьв)-11-зіаїв-3-6)-2-ївйтабаввв)огітезі-6--веавааізітат; вейвтое (3), (18,28,5К)-2-зсіївіїзв-5-іадьвбвевіаавльставе абзб со (2-(1-(4-беїваарев)-1нН-зіаїв-3-5)-2-ївйтабасвв)огітезі-6--веавааізітат; вейвтде (4),

М-(2-11-(4-бв1вааісев)-11-аїт8-3-з51-2-Ттейтабасев)-4-іа0ев-М-6зіт8зі-6-звазісівповадтіа (5).

Мамі Сасіа-аї» йіїтвове зйіврос іа озваве о дідіз азваївб ізайога, ава 6 о бівіз йтває дзозтвтаз--ії тової дівб депо. їз Аеіабза, еб' оїаї, азаййвоой аї йійтаза їаабееай йог оїдіовЬ г азас аеіабіао. Мівове (г). аайаї сто бо дбійота пвіоаоорой, 6 садна ідей Іа Пбаї 1. со іФ) о 60 65 -ї-

їх г Й : н 4: МН пкх ит

Пресв 15 щооопкощо вкавея уекет Я ув Я шт В ав

БИСЕТА. Е Ер КУТИ КЕН Ки й ви пре пдв сну со скан, дя ичих рий я | уст я ЛЕВ Я

Бен п пай НН во

Же Ел (ее) (о) катета Пяні

Тавабабіааіз івае-а піїєсве їзабаеорой са саздавиціїр іасіаеєвір, ее пейай іа йбаї» 1, йоадз; 1 з 2. І-й і. їдаайоааеаі" ейебабі" бзіз-із іїасає сасіа-айїеб йївое. Міїеоее аайаї аеіабіао бабаєсабесоросй її байабабобв" оз теазеаїй ааї її ааівї 11-5іЮ-йтавобііаовз, з/ааї іай-йтавобііаовзо,.

Де йеійбасо аевеїбейоарой еїйабозеїз бааеоеає е бістейеве, їобеїаїз іа азайеб озвіаб-аебіаееаб (дАсгов,

Аумосадо, Аїагісн, Ріїка, І апсагіег, Маубгідде, МегсК, Зідта, ТСІ з б.ї.) ааї 5,6 пйеібасоааєе йтабзаєйії. «

Ааїве аеіабза аїевагаії пейагее са айагтрібеееааза, ез іа їаіаггорой їай а аеіабіао.

Де їаабаеай йіесе 1-5 ааїаї авіабіао агеїбейоарой їіайооїїо саааесію іасіаевео. - с Саааєйіа іабіаевга ч Аї пбізаз 1,2іїїе азабеао іаобзр (6095 пойїайс: а ізававаїзе їез;) с 506 аеіабевбібіаізао ааї ОДО аїаарой "» 1,21їте 2-(1-(4-беїбааісев)-11-зіаїте-3-321-2-тейі-1М-6зітезі-6-еабасаїзао а ебегвеаізе аа. зе тадаї"обагаїї їде езіїабіте оаіїтабабоб? їбіо ай 156а 0 йоізю айарой 1,3іїїе азапйазайаї абеебеїбеао ба їбієїааеор-о ааїр аеаає рой. хабас Заїа. бааебтеїю йо" аеееаарой о едесгегао аїйо е аепобааорой обиїйа їїдоз ії абеєабабабо її (ее) 10016. Іабаїаїз ївааї»-із басе йовасй їаа йпоейбасії іабб'р е еїїбаіюворой аї побіаї йпоайо. Іовбеїаїее їаг-ейайее с їдіасео ї-ецдарой табаевбейоаесабзор ааї бдііаотавасзор їа ее.

Івевеаа 1

ЧК» М-42-(1-(4-беїбааісеє)-11-1аїте-3-е1-2-їейїтабабеє)хМ-озітезі-6-еааїсаїза (1) (Се) і е) ко 60 65

ЕЕ дн Шешижт,

Яра УЖЕ Кат леї кт В й щоки нд

Оаїїавасова теааваїй : 2132С со зо атн-вію (АЇКі-ав) 5 8,94-8,95 (т, 2Н), 8,70 (5, 1Н), 8,35 (4, 1Н), 8,08-8,09 (т, 2Н), 8,03 (4, 1Н), 7,85 (да, 1Н), 7,73 (а, 2Н), 7,62 (й, 1Н), 7,55-7,58 (т, 1Н), 7,41-7,46 (т, ЗН), 7,27-7,36 (т, ЄН), 5,60 (5, 2Н). Ме. ібевеаа 2 «

Му2-(1-(4-бвіваадісев)-11-зіатв-3-і2|1-2-тейтабавеву-о-баїзв-М-бзіїтазі-6--вабаваїза (2) дк

ОВлжем со я Вус еж што ЖЕ Не Ди пт пекан НН МД

Тука ої вя вав о з» - ти А ШИ МИ

Мами В ожек со дич ИН ій З шви о 50 НасН ий ке со вон й ши й ко менлжикіе Я потвори ВРЕжннсуи Ех во тоОЖЕУ ті

Івеееаа З баіїзеїаее абза 72-(1-(4-68ібааісев)-11-зіаїв-3-381-2-їейіасавевозіїтезі-6-зегабагізіїаї; вепвіве (3) 65

: тота, КЗ інв тн

ЕЗ- Ноти, то ке: ШИ

НИЗ їй пре ш

Кеті ІЗ МІ вени 77

КЕ о кнеЕ а, пт щи пу чІЖ ж! пев

Яна зв дя

БЕ кт у

М я г пл зве її в Ень, ніх з Труди нк де Ах ср Енн сч (ее) біт ет (йо ЕЕ Я вк Я.

Соня файтнк З МеВ М

Ївеееаа 4 і, (1К,25,5К)-2-сіїбіїзе-5-іасеебеевіааєейесвіаве аб со (2-11-(4-баївааісьв)-11-зіат8-3-381-2-Тейтабасевувітезі-6-звеавбагізітат;, вепегое (4) - - и» (ее) (95)

Сг» (Се) 4) ко 60 65 вні Ж ен Я овйсхл ге пшоно, їй ший а ІП ши ТТ. ПДК

МАЯ физдитЇ су ке рис ч ха пря ко ИН

ННЯ реч ях УМ ній СЯ

ПК ПЕ ої Я Щ ний ве ТЕ ви я дІх Не лет, До; г

Її рон

Був КК нет тож гірці зем Й с пк

ШІ о (ее)

ТЕ (о) ав КА «

ЖМОТКШЯ. пре Кк Ел ї со

Івеееаа 5

М-12-(1-(4-беїдааісеє)-11-їат6-3-е1-2-їтейїабабеє)-4-іабев-М-6зіїезі-6-вааісіеєйоесйойаїза (5) (ее)

Бе й тА сванкя

МИ сили ев ів 8 ші Я

Кк ва З

ОА ШННЯ с ств щи джут

СБ баєтлея ки р вс Й РОН я -» клин ж прак и р А че же р ИН С о п

Уч вла, ПЕДА. 5 у, й сур це хи в; ск ро й (Фе) щи Я - три 7 Я. сеттвиий кожну шк - Яку доожжрои -Х мої с: ще: п, т ин со шт шле

ОЙ В ге ко лик во - ді Не

Азівїаз-із аеїотасааїї 65 ївееєеаа 6 гіазабааії тадаії», езіз;, тобеепеб везові.

Аїгоеївтезвабавеаю аеоеазйосо пітеоее 1 аесіа-арой іаотаїі аїаєзсо їбієзбабаб:; азапйеб езізе тобеейеб еезові

ІО.А.Зсидегіо еї аі,, Сапсег Кев. 1988, 48, 4827-48331. іабїа аїавзоо аїсат о аесіа-абе авоеазйої еезовії»,

Вавгавбіааіасе, їозірааое авеооссаасігйой везові з їаз-ії авсіанаде 5біс -ейеї. Їбе аїйезвевай: аввівейоарой їайостіз везоеіїг езіз;;: езізр везоеі габбейіе вееве іаоге еравіє КВ/Нег а (АТСС ССІ 17), езігр вегоеї азапеабсее о-їевеза 8ЗКОМ-3 (АТС НТВ77), езізр везові аєтавайойе еравіє 5Е-268 (МСІ 503138) з езігр евгові ваббейе вадага

МСІ-Н4вО (МСІ 503473). ю

ІСБО 250 ІСБО ІМ5О, їеале їеале їеале їеале

Ївеееаа 7

Аїгоеївтезоававеаа агоеаїзйой азалії езіз; тобеепеб гезові МОВ.

Мітесеа 1, ебзі оїаї, аїіезаєеорой її аз; їа йозеез аї аадабито езеабййееб сайтаза еезоеіїз езіз, а ївзаї їїз с їайозевеїе гезовіїеїе езіз і аеетаї ово.

Аве аїаєзсо авегвейоарой іайобіі: еезоеійз езіз;: ібоана еезовіа езз 11210, еезоеійа езіз айовіаї ізові, зітаї еавеїсо 112 з позеез еезовіїз езі2;, І 1210/тагні Т12/таг. гівз пейоаїє ає аїйвзаееат авер-арой ісвачо везовіїб езігр Ю388 (зіабетааіа іабеебітеаоваїі езібї. аа іаїеасіа) з позееб аї атейїтосазоеіо еезовіїо езізр У388.

Їаабагаї? басовивабе їбаайоааєа!г а Одаавеоз 2. с о 250 250 250 їеале 250 250 їеале їеале їеале їеале їеале ее зо

Ф й «І

Оїбіова аєеїіабіао с (ее) 1. М-Саїзиаїее зіатезе-3-36ч1ейееаїза садавоїї», бібіове 2 ши, сі ліву ще ве Ще « ши НІ що З

І Е- 555 з» шо ее щі прак и МЛ « я шкі за к1, 13-86 ає рой йагр агааи, г) 2 ав г йтагр саізиае авезвабеє, їз» 7 ав о йаїр поейбії бібіове -805-Х1, 0 ве Х1 ав г йаїр саїзиаіве абевє, со -МЩ(0)0-0О3, за О3 ав г пгаїр іасаізианее ааї саїзцаве абеє, со -К(О)-О02, ва 02. ав г йтатр абев, авегвабев, еївеаі с 826 г саїзйаїве ааї іасаігйаїее,

О ва м ав рой пар еейаг, ба

ЇХО дає г дар бзітезі, вв ааї еїаї бабіабадое-ії ївееї оз птез. 2. М-Саїзшате зіатезе-3-аєчтейсеаіа са ї 1, а ейо еїаї їййїа»з ппеове іаеобаєзстааіз іаїбаа-еїе гааї (Ф. твааіз-іеів вгейетоае, а етаї вепетої: пітесве іаеобаєзстааі» гаїбааз-еїе ааї їбааіз-іеїе їійітааіе. кю 3. М-Саїзиаюе зіагезе-3-аезепееаза са ї. 1 ааї ї. 2, йї їзйоеоа їбеїавїїз їаеі апеіаобе-їіеє ас абавабр, о оїбіг еїаї бабаїйаоза, о біб: -епйоеб ааюзіавеа з/ааї азайоабатспабза аа о бібіз пбізває сасіачаб во Зіао'павеа з/авї азайоаватсіавеа, о біді дабопавеа, 26 півозабеа ба вгавасга. 4. М-Саїзцаїеве зіатезе-3-36ч1ейееаїза са абао- ее с її. 1-3, вгеєе агабаеє с аботе, цї ізабеви:

М-(2-(1-(4-беївааісев)-11-з1ате-3-361-2-тейтабасеєв)- М-6зітезі-6-зеааісаїза (1),

М-(2-(1-(4-беївааісев)-11-зтате-3-36)-2-тейтабасев)-2-баізе-М-бзітезі-в-звабаваїза (2), баїзетавєе абзо (2-(1-(4-беїбааісев)-11-зіате-3-321-2-тейтабавеєуозітезі-6-зегабагаізітаї еейетое (3), вв (145,28,58)-2-"сіїдіт"6-5-іабевбеввівавлевійее аб'в (2-11-(4-беївааісев)-11-з1ате-3-361-2-тейтабавеєозітезі-6-зевабагазітат вепегое (4),

Claims (1)

1. М-02-11-(4-беївагвісев)-11-зіатв-3-61-2-тейтабасеву-4-іабев-М-озіїтезі-в-івавісієповостаїза (5).

   5. М-саїзцаїєее зіаїез6-3-ае'епевай?за са асай- ееї с її. 1-4, еее їбесіа-аїєє ає сайбійогааїї е аебеаїа да-їаєїа а пеєаа" езеабйсегаї сайіаб.

   б. Сайоїйсоаай /М-саї"даїеб зіаїбєзе-3-ає"тепеваїзаза саааєції,, бідбіове ?, аеасайїєб а асай- ейо с її. 1-4, ає Гй їаадагай езеасйсеїаї сайтаб, їдесіачаїйаї ає езеоааїй тобееї о ппаасбза, агер-ар-е ераеів.

   7. Міїйза ідадевай М-саіїздаїеб зіаїбзе-3-ає"епеваїзаза саааєдії,, бібібее 7, аеасайєб а асай- ейо с її. 1-4, о Гй еїїо йбагз;, дааес»;, аеейсорой азаїазаїї аї іїіайоотії;, йбаїе: Й о. МИНЕ тя 0 К-т де афе де ЕАНЕЛЕК ЕІ НЕТУ М я й й с «не со ОН як Иб і я 2: ШИ їй що ТА з: іс пк: ЦИ ат виття тт, сно п ВЕН ИН ш- ой 2 ща й ся пал Бе ВЕ жа рин ж ЕЇ нені ше МАО роя з, ІЗ ще ЩЕ тя еВ с шк шо НЕ я о ї Кл вд В Ко у Я пи лк БЕК Ва со

   8. Езеавпйеее сайза, йї ізйоеой е аебеаїее аа їбеїавіїз їаеі М-саїзцаее зіаїтезе-3-аезтепеваїза сааавоїї», о бівібее ? са асай- ееі с її. 1-4 з їде іаїабзаїййоз поаіаадої" бабіабааое--ії їдееі біз їїйз;, аїаааве з їатаг раа-з.

   9. Міїйза езеоаай айабі езйеб з сеї езйеб їобееі о ппйаабза, авеер-ар-е ераєїо, о ейо їдеїавїз їаеї «І М-саїзцаїее зіаїбзе-3-аєепеваїза саааєйії;, бібіове ? са асай- ееї с її. 1-4 аата ой йпаабаа" о аїс", абаебеаїзе со ае езеоааїй тобееїів. (ее) Тозозеїве ареаваїй "Ізпепйеїаа авайізйоо". Еїеза 1 "Аеіабіає, відейіз іїтааєз, оїїаваб»;, зібаабаєйіеб ізебійбаї", 2008, М 14, 25.07.2008. Аабагааіве аагабоаіаїо зіоаеаеосгавоїї, авайітйоз Ізізйоабпоаа їйазое з їіабге Оесвагіе. - - а (ее) (95) Сг» (Се) Че) ко во 65