UA80561C2 - Substituted tetralins and indanes and use thereof - Google Patents

Substituted tetralins and indanes and use thereof Download PDF

Info

Publication number
UA80561C2
UA80561C2 UAA200503454A UA2005003454A UA80561C2 UA 80561 C2 UA80561 C2 UA 80561C2 UA A200503454 A UAA200503454 A UA A200503454A UA 2005003454 A UA2005003454 A UA 2005003454A UA 80561 C2 UA80561 C2 UA 80561C2
Authority
UA
Ukraine
Prior art keywords
ylsulfanyl
ureido
item
differs
compound according
Prior art date
Application number
UAA200503454A
Other languages
English (en)
Original Assignee
Janssen Pharmaceutica Nv
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Janssen Pharmaceutica Nv filed Critical Janssen Pharmaceutica Nv
Publication of UA80561C2 publication Critical patent/UA80561C2/uk

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C323/00—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups
    • C07C323/50—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C323/51—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton having the sulfur atoms of the thio groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton
    • C07C323/52—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton having the sulfur atoms of the thio groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
    • A61P5/50—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones for increasing or potentiating the activity of insulin
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C271/00—Derivatives of carbamic acids, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atom not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C271/06—Esters of carbamic acids
    • C07C271/40—Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings
    • C07C271/56—Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings with the nitrogen atom of at least one of the carbamate groups bound to a carbon atom of a ring other than a six-membered aromatic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C275/00—Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C275/28—Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups having nitrogen atoms of urea groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton
    • C07C275/32—Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups having nitrogen atoms of urea groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton being further substituted by singly-bound oxygen atoms
    • C07C275/34—Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups having nitrogen atoms of urea groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton being further substituted by singly-bound oxygen atoms having nitrogen atoms of urea groups and singly-bound oxygen atoms bound to carbon atoms of the same non-condensed six-membered aromatic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C323/00—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups
    • C07C323/23—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups, bound to the same carbon skeleton
    • C07C323/39—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups, bound to the same carbon skeleton at least one of the nitrogen atoms being part of any of the groups, X being a hetero atom, Y being any atom
    • C07C323/43—Y being a hetero atom
    • C07C323/44—X or Y being nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C323/00—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups
    • C07C323/50—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C323/61—Thiols, sulfides, hydropolysulfides or polysulfides substituted by halogen, oxygen or nitrogen atoms, or by sulfur atoms not being part of thio groups containing thio groups and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton having the sulfur atom of at least one of the thio groups bound to a carbon atom of a ring other than a six-membered aromatic ring of the carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2602/00—Systems containing two condensed rings
    • C07C2602/02—Systems containing two condensed rings the rings having only two atoms in common
    • C07C2602/04—One of the condensed rings being a six-membered aromatic ring
    • C07C2602/08—One of the condensed rings being a six-membered aromatic ring the other ring being five-membered, e.g. indane
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2602/00—Systems containing two condensed rings
    • C07C2602/02—Systems containing two condensed rings the rings having only two atoms in common
    • C07C2602/04—One of the condensed rings being a six-membered aromatic ring
    • C07C2602/10—One of the condensed rings being a six-membered aromatic ring the other ring being six-membered, e.g. tetraline

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Preparation Of Compounds By Using Micro-Organisms (AREA)
  • Polymers With Sulfur, Phosphorus Or Metals In The Main Chain (AREA)

Description

4. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що Ві Х являє собою О або 5; де Х знаходиться у та 2, взяті разом, являють собою циклобутил 5 чи 6 положенні, коли п дорівнює 1; і де Х або циклопентил. знаходиться у б чи 7 положенні, коли п дорівнює 5. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що в ній 2;
Аз являє собою Н. Аз являє собою Н, феніл, Сі-з алкокси, Сі-з алкілтіо, б. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що в гало, Сі-є алкіл або МРзНіо, і Аз знаходиться в орто- ній Аз являє собою алкокси, Сі-з алкілтіо, гало, або мета-положенні щодо Х; ціано, Сі-є алкіл, нітро, МАеАіо, МНСОВ:о, СОМНА о Ах являє собою Н або -(Сі1-5 алкілен)Ві5, де Ві5 або СООНВо. являє собою Н, Сі-7 алкіл, Іді(Сі-2 алкіл)аміно|К 7. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що в ній Сі-в алкілен), (Сі-з алкоксіацил)( Сі-є алкілен), С1-6
Ва являє собою Н або Со-7 алкіл. алкокси або Сз7 алкеніл, де РК4 має не більше 9 8. Сполука за п. 7, яка відрізняється тим, що в ній вуглецевих атомів; НК. може також бути -(С1-5
Ва являє собою Н або Со алкіл. алкілен)Кі5, де Ві5 являє собою Сз-є циклоалкіл, 9. Сполука за п. 8, яка відрізняється тим, що в ній феніл, феніл-О-, феніл-5- або 5-6б-членний
Ва являє собою етил. гетероцикліл З 1-2 гетероатомами, що 10. Сполука за п. 8, яка відрізняється тим, що в вибираються із М, О та 5; ній Вл являє собою Н. Х являє собою МН або МН-СН»; 1. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що в кожна із А5 та А? вибирається, незалежно, із Н, ній п дорівнює 1. Сів алкілу, гало, СОВії, СООНІ1, Сі-4 алкокси, 12. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що в Сі-4 алкілтіо, гідрокси та МА Рі2; ній п дорівнює 2. Ав вибирається із Сі-є алкілу, гало, СОВІіз, СООВз, 13. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що в Сі-4« алкокси, Сі-4 алкілтіо, фенілу, МАчзАч4 та 5-6- ній М являє собою МН-СН». членного гетероциклілу з 1-2 гетероатомами, що 14. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що в вибираються із М, О та 5; ній Х являє собою МН. кожна із Не та Ніо являє собою, незалежно, Сі1-6 15. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що в алкіл; ній Х являє собою 5. кожна із Ві, Ві2, Віз та Віг являє собою, незалежно, 16. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що в Набо Сів алкіл; ній Х являє собою 0. де кожна із вищезазначених гідрокарбільних 17. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що в та гетерокарбільних складових може бути ній принаймні одна із Н5 та В; являє собою Н. заміщена 1-3 замісниками, що вибираються, 15. Сполука за п. 17, яка відрізняється тим, що незалежно, із Е, СІ, аміно, метилу, етилу, гідрокси в ній Ає являє собою Сі-4 алкіл, галометокси, та метокси. галометилтіо або ді(Сі-з алкіл)аміно. 28. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що 19. Сполука за п. 18, яка відрізняється тим, вибирається із: що в ній Вв6 являє собою трифторометокси, 2-16-(1-етил-3-(4--рифторометоксифеніл)уреїдоЇ- дифторометокси, трифторометил, 5,6,7,8-тетрагідронафталін-2-ілсульфаніл)-2- трифторометилтіо, І-бутил, ізопропіл або метилпропіонової кислоти; диметиламіно. 2-22-П1-етил-3-(4- 20. Сполука за п. 3, яка відрізняється тим, що в трифторометоксифеніл)уреїдо|індан-5- ній Аз являє собою Н, Ва являє собою Со-7 алкілі У ілсульфанілу-2-метилпропіонової кислоти; являє собою МН. 2-22-П1-етил-3-(4- 21. Сполука за п. 20, яка відрізняється тим, що в трифторометилсульфанілфеніл)уреїдо|індан-5- ній Х являє собою 5. ілсульфанілу-2-метилпропіонової кислоти; 22. Сполука за п. 20, яка відрізняється тим, що в 2-метил-2-(2-П1-пентил-3-(4- ній п дорівнює 1. трифторометилсульфанілфеніл)уреїдо|індан-5- 23. Сполука за п. 20, яка відрізняється тим, що в ілсульфаніл)пропіонової кислоти; ній п дорівнює 2. 2-(2-|1-етил-3-(4-ізопропілфеніл)уреїдо|індан-5- 24. Сполука за п. 20, яка відрізняється тим, що в ілсульфаніл)-2-метилпропіонової кислоти; ній Ва являє собою Со. алкіл. 2-метил-2-і2-|1-пентил-3-(4- 25. Сполука за п. 24, яка відрізняється тим, що в трифторометоксифеніл)уреїдо|індан-5- ній Ва являє собою етил. ілсульфаніл)-2-метилпропіонової кислоти; 26. Сполука за п. 20, яка відрізняється тим, 2-(2-І3--4-диметиламінофеніл)-1-етилуреїдої|індан- що в ній Вв6 являє собою трифторометокси, Б-ілсульфаніл)-2-метилпропіонової кислоти; дифторометокси, трифторометил, 2-метил-2-(2-П1-(З-метилбутил)-3-(4- трифторометилтіо, І-бутил, ізопропіл або трифторометоксифеніл)уреїдо|іїндан-5- диметиламіно. ілсульфаніл)-2-метилпропіонової кислоти; 27. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що в 2-22-І3-(4-ізопропілфеніл)-1-(3- ній кожна із Ві та В» являє собою, незалежно, Н, метилбутил)уреїдо|індан-5-ілсульфаніл)-2-
Сі-в алкіл, (СНг)пМРаНь або (СНг)тОв, де кожна із метилпропіонової кислоти;
Ва, Нь та Нз являє собою, незалежно, Н або Сі-6 2-метил-2-12-(11-пент-4-еніл-3-(4- алкіл; трифторометоксифеніл)уреїдо|індан-5- т лежить між 1 та 6; ілсульфаніл)пропіонової кислоти; п дорівнює 1 або 2;
2-16-І1-етил-3-(4--трифторометоксифеніл)уреїдо|-3- 2-метил-2-2-П1-бутил-3-(4- метокси-5,6,7,8-тетрагідронафталін-2- трифторометоксифеніл)уреїдо|індан-5- ілсульфаніл)2-метилпропіонової кислоти; ілсульфаніл)пропіонової кислоти; 2-16-(1-етил-3-(4--трифторометоксифеніл)уреїдо|-3- 2-16-І1-етил-3-(4-трифторометоксифеніл)уреїдо|-3- фторо-5,6,7,8-тетрагідронафталін-2-ілсульфаніл)- метокси-5,6,7,8-тетрагідронафталін-2- 2-метилпропіонової кислоти; ілсульфаніл)-2-метилпропіонової кислоти; 2-16-І1-етил-3-(4--трифторометоксифеніл)уреїдо|-3- 2-16-І1-етил-3-(4-трифторометоксифеніл)уреїдо|-3- хлоро-5,6,7,8-тетрагідронафталін-2-ілсульфаніл)- фторо-5,6,7,8-тетрагідронафталін-2-ілсульфаніл)- 2-метилпропіонової кислоти; 2-метилпропіонової кислоти; 2-16-(1-етил-3-(4--трифторометоксифеніл)уреїдо|-3- 2-16-І1-етил-3-(4-трифторометоксифеніл)уреїдо|-3- бромо-5,6,7,8-тетрагідронафталін-2-ілсульфаніл)-2- хлоро-5,6,7,8-тетрагідронафталін-2-ілсульфаніл)у- метилпропіонової кислоти; 2-метилпропіонової кислоти; 2-16-І1-етил-3-(4--трифторометоксифеніл)уреїдо|-3- 2-16-І1-етил-3-(4-трифторометоксифеніл)уреїдо|-3- метил-5,6,7,8-тетрагідронафталін-2-ілсульфаніл)у- бромо-5,6,7,8-тетрагідронафталін-2-ілсульфаніл)- 2-метилпропіонової кислоти; 2-метилпропіонової кислоти; 2-16-І1-етил-3-(4--трифторометоксифеніл)уреїдо|-3- 2-16-І1-етил-3-(4-трифторометоксифеніл)уреїдо|-3- трифторометокси-5,6,7 ,8-тетрагідронафталін-2- метил-5,6,7,8-тетрагідронафталін-2- ілсульфаніл)-2-метилпропіонової кислоти; ілсульфаніл)-2-метилпропіонової кислоти та 2-16-ІЗ-(«4-трифторометоксифеніл)уреїдо|-5,6,7,8- 2-метил-2-22-П1-гексил-3-(4- тетрагідронафталін-2-ілсульфаніл)-2- трифторометоксифеніл)уреїдо|індан-5- метилпропіонової кислоти; ілсульфаніл) пропіонової 2-42-11-етил-3-(4- кислоти. трифторометоксифеніл)уреїдо|індан-5- 30. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що ілсульфаніл)-2-метилпропіонової кислоти; вибирається із: 2-16-І1-етил-3-(4--трифторометоксифеніл)уреїдо|-3- 2-16-І1-етил-3-(4-трифторометоксифеніл)уреїдо|- фторо-5,6,7,8-тетрагідронафталін-2-ілсульфаніл)- 5,6,7,8-тетрагідронафталін-2-ілсульфаніл)-2- 2-метилпропіонової кислоти; метилпропіонової кислоти. 2-16-(1-етил-3-(4--трифторометоксифеніл)уреїдо|-3- З1. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що метил-5,6,7,8-тетрагідронафталін-2-ілсульфаніл)-2- вибирається із: метилпропіонової кислоти; 2-2-(/1-етил-3-(4- 2-12-|1-етил-3-(4- трифторометоксифеніл)уреїдо|індан-5- трифторометилсульфанілфеніл)уреїдо|їндан-5- ілсульфаніл)-2-метилпропіонової кислоти; ілсульфаніл)-2-метилпропіонової кислоти та 2-(2-І1-етил-3-(4- 2-метил-2-(2-І1-пропіл-3-(4- трифторометилсульфанілфеніл)уреїдо|їндан-5- трифторометоксифеніл)уреїдо|індан-5- ілсульфаніл)-2-метилпропіонової кислоти; ілсульфаніл)пропіонової кислоти. 2-метил-2-22-П-пропіл-3-(4- 29. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що трифторометоксифеніл)уреїдо|індан-5- вибирається із: ілсульфаніл)пропіонової кислоти та 2-метил-2-(2-І11-гексил-3-(4- 2-16-1-етил-3-(4-трифторометоксифеніл)уреїдо1|-3- трифторометилсульфанілфеніл)уреїдо|їндан-5- фторо-5,6,7,8-тетрагідронафталін-2-ілсульфаніл)- ілсульфаніл)пропіонової кислоти; 2-метилпропіонової кислоти. 2-12-|ІЗ3-«4-диметиламінофеніл)-1- 32. Фармацевтична композиція, що містить пентилуреїдо|індан-5-ілсульфаніл)у -2- сполуку за будь-яким з пп. 1, 20, 27, 28, 30 або 31. метилпропіонової 33. Спосіб лікування або інгібування кислоти; прогресування хвороби, що опосередковується 2-метил-2-2-І3-(4- РРАН-альфа, який включає призначення трифторометоксифеніл)уреїдо|індан-5- пацієнту, що потребує лікування, фармацевтично ілсульфаніл)пропіонової кислоти; ефективної кількості композиції, котра містить 2-метил-2-(2-І1-пропіл-3-(4- сполуку згідно з пп. 1,20, 27, 28 або 31, де трифторометоксифеніл)уреїдо|індан-5- зазначена опосередкована РРАВ-альфа ілсульфаніл)протонової кислоти; хвороба вибирається із послабленої 2-метил-2-2-11-бутил-3-(4- толерантності до глюкози, гіперінсулінемії, трифторометилсульфанілфеніл)уреїдо|індан-5- гіперглікемії, інсулінорезистентності та ранніх, ілсульфаніл)пропіонової кислоти; проміжних або пізніх стадій діабетів типу І 2-(2-І3-(4-ізопропілфеніл)-1-(3- (МІООМ), та їх ускладнень. пентил)уреїдо|індан-5-ілсульфаніл)-2- 34. Спосіб за п. 33, який відрізняється тим, що метилпропіонової кислоти; зазначене ускладнення вибирається із 2-(2-І3-(4-трет-бутилфеніл)-1-(3- ретинопатії, нефропатії та невропатії. пентил)уреїдо|індан-5-ілсульфаніл)-2- 35. Спосіб за п. 33, де зазначена хвороба, метилпропіонової кислоти; опосередкована РРАН-альфа, вибирається із 2-(2-(3-(біфеніл-4-іл-1-пентилуреїдо)індан-5- послабленої толерантності до глюкози, ілсульфаніл|-2-метилпропіонової кислоти; інсулінорезистентності, гіперглікемії, 2-12-ІЗ-(4-ізопропілфеніл)-1-(3-гексил)уреїдо|індан- гіперінсулінемії та ранніх стадій діабетів типу Ії, та
Б5-ілсульфаніл)-2-метилпропіонової кислоти; їх ускладнень.
36. Спосіб за п. 33, який відрізняється тим, що 41. Спосіб за п. 40, який відрізняється тим, що зазначена хвороба, опосередкована РРАВ-альфа, зазначений третій фармацевтично активний вибирається із проміжних або пізніх стадій діабетів агент вибирають із антидіабетичного агента, типу ЇЇ та їх ускладнень. агента, що знижує вміст ліпідів, та агента, що 37. Спосіб за п. 33, який відрізняється тим, що знижує кров'яний тиск. зазначена сполука за пп. 1, 20, 27, 28 або 31 42. Спосіб лікування або інгібування являє собою перший антидіабетичний агент, прогресування хвороби, що опосередковується і де зазначений спосіб додатково включає РРАНК-альфа, і лікування або інгібування призначення пацієнту сумісно ефективної кількості прогресування ліпідемії, який включає другого антидіабетичного агента. призначення пацієнту, що потребує лікування, 38. Спосіб за п. 37, який відрізняється тим, фармацевтично ефективної кількості композиції, що зазначений другий антидіабетичний агент котра містить сполуку за пп. 1, 20, 27, 28 або 31, вибирають із РРАН-альфа та РРАВ-гамма де зазначена опосередкована РРАН-альфа модулюючих агентів. хвороба вибирається із послабленої 39. Спосіб за п. 37, який відрізняється тим, що толерантності до глюкози, гіперінсулінемії, зазначений другий антидіабетичний агент являє інсулінорезистентності та ранніх, проміжних або собою інсулін. пізніх стадій діабетів типу ! (МІООМ), та їх 40. Спосіб за п. 33, який відрізняється тим, що ускладнень. додатково включає призначення сумісно 43. Спосіб за п. 42, який відрізняється тим, що ефективної кількості третього фармацевтично зазначена композиція містить головним чином активного агента. сполуки за пп. 1, 20, 27, 28 або 31.
UAA200503454A 2002-10-21 2003-10-17 Substituted tetralins and indanes and use thereof UA80561C2 (en)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US42002602P 2002-10-21 2002-10-21
US49578803P 2003-08-15 2003-08-15
PCT/US2003/033371 WO2004037779A1 (en) 2002-10-21 2003-10-17 Substituted tetralins and indanes and their use

Publications (1)

Publication Number Publication Date
UA80561C2 true UA80561C2 (en) 2007-10-10

Family

ID=32179777

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
UAA200503454A UA80561C2 (en) 2002-10-21 2003-10-17 Substituted tetralins and indanes and use thereof

Country Status (28)

Country Link
US (2) US20040167211A1 (uk)
EP (1) EP1554240B1 (uk)
JP (1) JP4411275B2 (uk)
KR (1) KR100989394B1 (uk)
CN (1) CN100354259C (uk)
AT (1) ATE430728T1 (uk)
AU (1) AU2003279996B2 (uk)
BR (1) BR0315623A (uk)
CA (1) CA2502665A1 (uk)
CY (1) CY1110326T1 (uk)
DE (1) DE60327543D1 (uk)
DK (1) DK1554240T3 (uk)
EA (1) EA009554B1 (uk)
ES (1) ES2325783T3 (uk)
HR (1) HRP20050336B1 (uk)
IL (1) IL168147A (uk)
ME (1) MEP53108A (uk)
MX (1) MXPA05004192A (uk)
NO (1) NO332352B1 (uk)
NZ (1) NZ539451A (uk)
PL (1) PL376326A1 (uk)
PT (1) PT1554240E (uk)
RS (1) RS52079B (uk)
SI (1) SI1554240T1 (uk)
TW (1) TWI308563B (uk)
UA (1) UA80561C2 (uk)
WO (1) WO2004037779A1 (uk)
ZA (1) ZA200504064B (uk)

Families Citing this family (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2004037778A1 (en) * 2002-10-21 2004-05-06 Janssen Pharmaceutica, N.V. Substituted tetralins and indanes
US20060094786A1 (en) * 2002-10-21 2006-05-04 Xiaoli Chen Treating syndrome X with substituted tetralins and indanes
US20060247314A1 (en) * 2002-10-21 2006-11-02 Xiaoli Chen Substituted tetralins and indanes
JP2006503915A (ja) * 2002-10-21 2006-02-02 ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ 置換テトラリンおよびインダンを用いたｘ症候群の治療
AR048931A1 (es) * 2004-04-21 2006-06-14 Janssen Pharmaceutica Nv Proceso para la preparacion de derivados de tetralina sustituida e indano sustituido y preparacion de intermediarios de sintesis
CN101076524A (zh) * 2004-10-12 2007-11-21 法马科皮亚药物研发公司 作为选择性黑色素浓集激素受体拮抗剂的治疗肥胖和相关病症的双环化合物
EP2991967A1 (en) * 2013-03-20 2016-03-09 F. Hoffmann-La Roche AG Urea derivatives and their use as fatty-acid binding protein (fabp) inhibitors

Family Cites Families (23)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU632809B2 (en) * 1989-05-25 1993-01-14 Takeda Chemical Industries Ltd. Benzocycloalkane benzopyran and benzothiopyran urea derivatives and production thereof
GB9027023D0 (en) 1990-12-12 1991-01-30 Wellcome Found Anti-atherosclerotic aryl compounds
DE69422044T2 (de) 1993-08-06 2000-05-31 Upjohn Co 2-aminoindane als selektive dopamin-d3-liganden
GB9606805D0 (en) * 1996-03-30 1996-06-05 Glaxo Wellcome Inc Medicaments
EP1666587A1 (en) 1996-06-13 2006-06-07 Astellas Pharma Inc. Cyclic lipopeptide acylase
GB9822473D0 (en) * 1998-10-16 1998-12-09 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
US6300339B1 (en) * 1998-10-21 2001-10-09 Novo Nordisk A/S Compounds, their preparation and use
TWI234557B (en) 1999-05-26 2005-06-21 Telik Inc Novel naphthalene ureas as glucose uptake enhancers
JP2003523336A (ja) * 2000-02-18 2003-08-05 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド 糖尿病及び脂質障害のためのアリールオキシ酢酸
EE200300140A (et) * 2000-10-05 2003-08-15 Bayer Aktiengesellschaft PPAR-alfat aktiveerivate omadustega propaanhappe derivaadid
JPWO2002044129A1 (ja) * 2000-11-29 2004-04-02 杏林製薬株式会社 置換カルボン酸誘導体
AU2002222573A1 (en) * 2000-12-05 2002-06-18 Kyorin Pharmaceutical Co. Ltd. Substituted carboxylic acid derivatives
JP2004517100A (ja) * 2000-12-20 2004-06-10 グラクソ　グループ　リミテッド ｈＰＰＡＲアルファアゴニストとしての置換オキサゾールおよびチアゾール
TWI241190B (en) 2001-02-13 2005-10-11 Aventis Pharma Gmbh 4-Fluoro-N-indan-2-yl benzamide and its use as pharmaceutical
BR0207285A (pt) 2001-02-15 2004-02-10 Pfizer Producs Inc Agonistas de ppar
CA2438492A1 (en) 2001-02-15 2002-08-22 Pfizer Products Inc. Proliferative activator receptor (ppar) compounds
US6548538B2 (en) * 2001-05-22 2003-04-15 Bayer Aktiengesellschaft Propionic acid derivatives
UA82835C2 (en) * 2001-12-03 2008-05-26 Reddys Lab Ltd Dr ?-aryl-?-oxysubstituted propionuc acid derivatives and pharmaceutical composition based thereon
US20060247314A1 (en) * 2002-10-21 2006-11-02 Xiaoli Chen Substituted tetralins and indanes
US20060094786A1 (en) * 2002-10-21 2006-05-04 Xiaoli Chen Treating syndrome X with substituted tetralins and indanes
WO2004037778A1 (en) * 2002-10-21 2004-05-06 Janssen Pharmaceutica, N.V. Substituted tetralins and indanes
JP2006503915A (ja) * 2002-10-21 2006-02-02 ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ 置換テトラリンおよびインダンを用いたｘ症候群の治療
AR048931A1 (es) * 2004-04-21 2006-06-14 Janssen Pharmaceutica Nv Proceso para la preparacion de derivados de tetralina sustituida e indano sustituido y preparacion de intermediarios de sintesis

Also Published As

Publication number Publication date
BR0315623A (pt) 2005-08-23
JP2006503917A (ja) 2006-02-02
CA2502665A1 (en) 2004-05-06
RS20050320A (en) 2007-11-15
PT1554240E (pt) 2009-06-17
CN1726187A (zh) 2006-01-25
NO20052280L (no) 2005-06-24
TWI308563B (en) 2009-04-11
PL376326A1 (en) 2005-12-27
TW200418774A (en) 2004-10-01
HRP20050336B1 (hr) 2013-06-30
JP4411275B2 (ja) 2010-02-10
CY1110326T1 (el) 2015-01-14
US20060074130A1 (en) 2006-04-06
ES2325783T3 (es) 2009-09-17
WO2004037779A1 (en) 2004-05-06
SI1554240T1 (sl) 2009-10-31
EA009554B1 (ru) 2008-02-28
DK1554240T3 (da) 2009-08-17
AU2003279996B2 (en) 2009-07-09
NZ539451A (en) 2008-03-28
NO332352B1 (no) 2012-09-03
KR20050071597A (ko) 2005-07-07
US7351857B2 (en) 2008-04-01
KR100989394B1 (ko) 2010-10-25
RS52079B (sr) 2012-06-30
AU2003279996A1 (en) 2004-05-13
DE60327543D1 (de) 2009-06-18
CN100354259C (zh) 2007-12-12
US20040167211A1 (en) 2004-08-26
EP1554240A1 (en) 2005-07-20
MEP53108A (en) 2011-05-10
MXPA05004192A (es) 2005-09-20
ATE430728T1 (de) 2009-05-15
IL168147A (en) 2010-11-30
HRP20050336A2 (en) 2006-11-30
ZA200504064B (en) 2006-09-27
EA200500516A1 (ru) 2005-10-27
EP1554240B1 (en) 2009-05-06

Similar Documents

Publication Publication Date Title
UA80561C2 (en) Substituted tetralins and indanes and use thereof
CN101283955B (zh) 氨基酸类高含量防腐水溶液
US4940731A (en) Method of treating premature ejaculation using sertraline
WO2002034705A3 (en) C-nitroso compounds and use thereof
RU2001121983A (ru) Производные 2-амино-4H-3,1-бензоксазин-4-она для лечения ожирения
FR2719481A1 (fr) Composition à base de composés antifongiques et de composés antibactériens halogènes pour diminuer la chute des cheveux.
EP2161265A3 (en) Compounds having selective inhibiting effect at GSK3
AU1255002A (en) Delayed-release pharmaceutical formulations
HUT73501A (en) Microencapsulated 3-piperidinyl-substituted 1,2-benzisoxazoles and 1,2-benzisothiazoles
MY139606A (en) Sustained-release composition and process for producing the same
MY135954A (en) Crystalline form of (s)-ethoxy-3-4-(2-4-methanesulfonyloxyphenyl ethoxy) phenyl] propanoic acid
MY148475A (en) Controlled release preparations comprising tramadol and topiramate
CN101495462B (zh) 嘧啶衍生物及其作为杀虫剂的用途
JP2002541133A (ja) 安息香酸エステルから誘導された化合物、該化合物を含有する組成物及びその使用
CN111588729A (zh) β-烟酰胺单核苷酸在预防脱发或促进毛发生长产品中的应用
CA2577430A1 (en) 5-[3-(4-benzyloxyphenylthio)-fur-2-yl]-imidazolidin-2,4-dione and analogues as inhibitors of macrophage elastase
AR039163A1 (es) Besilato de venlafaxina
RU98106625A (ru) Производные колхицина и тиоколхицина, обладающие противовоспалительной и миорелаксирующей активностями
SG82593A1 (en) Antimicrobial composition and their use
WO1991000088A1 (fr) Nouvelle utilisation de derives de 1-phenyl-2-aminoethanol en tant que moyens cicatrisants
CA1341268C (fr) Composition pour induire et stimuler la croissance des cheveux et/ou freiner leur chute
KR980002023A (ko) N-아세토닐벤즈아미드를 포함하는 살균 조성물 및 n-아세토닐벤즈아미드의 제조방법
CA2158173C (en) Method of treating addictive behaviors
JP4055235B2 (ja) 殺菌剤組成物
NO308586B1 (no) Anvendelse av et hormonelt middel ved fremstilling av et preparat for terapi av akne