UA54169A - Противиразковий засіб "прополтин" - Google Patents

Противиразковий засіб "прополтин" Download PDF

Info

Publication number
UA54169A
UA54169A UA2002054389A UA200254389A UA54169A UA 54169 A UA54169 A UA 54169A UA 2002054389 A UA2002054389 A UA 2002054389A UA 200254389 A UA200254389 A UA 200254389A UA 54169 A UA54169 A UA 54169A
Authority
UA
Ukraine
Prior art keywords
ulcer
propoltin
propolis
effect
phenolic
Prior art date
Application number
UA2002054389A
Other languages
English (en)
Russian (ru)
Inventor
Лариса Василівна Яковлєва
Лариса Васильевна Яковлева
Олександр Іванович Тихонов
Александр Иванович Тихонов
Тетяна Григорівна Ярних
Татьяна Григорьевна Ярных
Валентина Василівна Чікіткіна
Валентина Васильевна Чикиткина
Оксана Степанівна Данькевич
Original Assignee
Національна Фармацевтична Академія України
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Національна Фармацевтична Академія України filed Critical Національна Фармацевтична Академія України
Priority to UA2002054389A priority Critical patent/UA54169A/uk
Publication of UA54169A publication Critical patent/UA54169A/uk

Links

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

Противиразковий засіб на основі прополісу містить як активно діючу речовину фенольний гідрофільний препарат прополісу, а як допоміжні речовини - магнію карбонат основний та аеросил.

Description

Опис винаходу
Винахід відноситься до фармації та медицини, а саме до лікарських препаратів на основі продуктів 2 бджільництва, і може бути використаний в гастроентерології для лікування виразкової хвороби шлунку і дванадцятипалої кишки.
Виразки гастродуоденальної області належать до тяжких патологій із тривалим протіканням, частими рецидивами і ускладненнями, з переважним ураженням осіб молодого і середнього, найбільш працездатного віку, що свідчить про високу соціальну значимість лікування даного захворювання. 70 За останнє десятиріччя значно розвинулись уявлення про патогенетичні механізми виразкової хвороби (ВХ).
На сьогоднішній день поряд ацидопептичним одним з основних місцевих факторів патогенезу ВХ вважають інфекцію, викликану Неїїсорасіег руїогі доведене важливе значення в розвитку патології імунологічних і метаболічних порушень. Серед останніх провідними є процеси вільнорадикального окиснювання.
Зазначені етіопатогенетичні механізми розвитку ВХ обумовлюють необхідність комплексної терапії 72 захворювання.
Відомі комбіновані набори для перорального вживання Пілобакт (Кларитроміцин, Тинідазол, Омепразол),
Гастростат (Тетрациклін, Метронідазол, Вісмуту дицитрат) |Компендиум Лекарственнье препарать. 2001/2002,
К., изд-во Морион, 2001, С.595, 172), призначені для лікування хронічного гастриту, пептичної виразки шлунку і дванадцятипалої кишки, асоційованих з Н. руїогі.
При лікуванні передбачено одночасне вживання різних лікарських засобів, що входять до набору. При цьому як побічні ефекти можливі нудота, блювання, почуття дискомфорту у шлунку, анорексія, метеоризм та ін.
Зазначені набори є препаратами імпортного виробництва.
Сучасним вітчизняним препаратом для лікування ВХ є синтетичний препарат Ранітидин, який має виражену противиразкову дію |Лекарственнье препарать! Украйинь! 1999 - 2000, Харьков, "Прапор", 1999, ТЛІ, С.389).
Препарат має побічні ефекти, аналогічні наведеним вище. Противиразковий ефект Ранітидину обумовлений « його впливом на секреторну функцію шлунку. Препарат неактивний проти Н. руїогі.
Відомий також вітчизняний лікарський засіб "Прополін" у формі таблеток, який має гепатотропну дію (Пат.
Мо13347, Україна, МПК 5 АбІК 35 /64, 9/20, заявл. 28.02.97р., опубл. 28.02.97р. Бюл. Мо1). Дослідженнями останніх років доведено, що цей препарат поряд з гепатотропним виявляє також противиразковий та о радіопротекторний ефект |Лекарственнье препарать! Украинь! 1999-2000, Харьков, "Прапор", 1999, ТЛІ, С.368)Ї. «о
Основною діючою речовиною засобу є фенольний гідрофобний препарат прополісу, допоміжні речовини - лактоза, глюкоза, цукрова пудра, крохмаль, стеарат кальцію. Засіб має форму таблеток, вкритих оболонкою. --
Проте зазначений засіб має помірну противиразкову дію, не виявлено також його активність по відношенню /-«ф до Н. руїогі.
Зо Задачею винаходу є створення нового противиразкового засобу на основі продуктів бджільництва, зокрема о прополісу, "Прополтин"' у формі капсул, в якому шляхом використання у якості діючої речовини, стандартизованого фенольного гідрофільного препарату прополісу у композиції з певними допоміжними речовинами досягають ефективну противиразкову дію засобу за рахунок максимального охоплення « різноманітних механізмів патогенезу ВХ. З 50 Задача вирішується таким чином, що противиразковий засіб на основі прополісу містить у якості активної с діючої речовини фенольний гідрофільний препарат прополісу, а в якості допоміжних речовин - магнію карбонат
Із» основний та аеросил при співвідношенні (мас.9б):
Фенольний гідрофільний препарат прополісу 8-97
Магнію карбонат основний 2-10
Аеросил 1-10 і-й Заявлений противиразковий засіб "Прополтин" одержують таким чином. Подрібнені фенольний гідрофільний «» препарат прополісу та магнію карбонат основний змішують у змішувачі протягом 5 хвилин. Одержану суміш опудрюють аеросилом з наступним фасуванням у тверді желатинові капсули. - Одержують лікарський засіб з вираженим противиразковим ефектом, що досягається за рахунок
Ге»! 20 антихелікобактерних (активних по відношенню до НН. руїогі), антиоксидантних, мембраностабілізуючих, імуномодулюючих, репаративних, анальгетичних властивостей, тобто заявлений засіб охоплює різноманітні со механізми патогенезу ВХ. Засіб не має побічної дії, практично нетоксичний. Єдине протипоказання до застосування - індивідуальна непереносимість продуктів бджільництва.
Кількісний і якісний склад заявленого противиразкового засобу "Прополтин" визначений експериментальним 29 шляхом і забезпечує оптимальні фармакологічні та технологічні властивості препарату. в. Активна діюча речовина - фенольний гідрофільний препарат прополісу - обумовлює широкий спектр фармакологічної дії засобу "Прополтин", який у сучасних умовах досягається шляхом комплексної терапії ВХ з застосуванням декількох лікарських засобів.
Допоміжні речовини забезпечують високі технологічні властивості лікарської форми: оптимальні сипучість, 60 вологопоглинання, стабільність одержаної суміші, що дозволяє не лише легко фасувати її у тверді желатинові капсули, але й підвищує фармакологічну доступність засобу, потенцюючи дію активної речовини.
Компоненти, які входять до складу заявленого засобу відомі, проте їх композиція, що заявляється, нова, не відома з джерел інформації.
Винахід ілюструється прикладами. бо Приклад 1. У ході експерименту вивчалися різні варіанти складу про-тивиразкового засобу "Прополтин",
деякі з них наведені у таблиці 1. ; на с о
Засіб за варіантом 1 є оптимальним за фармакологічною активністю та технологічними властивостями.
Засіб за варіантом 2 також відповідає зазначеним вище вимогам, вміст його компонентів лежить у межах заявлених інтервалів значень компонентів.
Варіант З не відповідає вимогам до заявленого засобу. Зменшення активної діючої речовини обумовлює зниження фармакологічної активності засобу; збільшення вмісту магнію карбонату основного порушує умови вологопоглинання, що не бажано при гідрофільній природі активної діючої речовини; зменшення вмісту аеросилу погіршує сипучість суміші і, як наслідок, погіршується процес фасування суміші в капсули.
Приклад 2. Експериментальне вивчення противиразкової дії капсул "Прополтин" виконано на моделях оо Гострого та субхронічного ураження шлунку у щурів.
Як препарати порівняння були вибрані засоби з різними механізмами дії: - за репаративною дією - метилурацил; - за антиоксидантною дією - вітамін Е; - антисекреторний засіб - ранітидин. у Дослідні тварини були поділені на 6 груп: інтактний контроль, контрольна патологія і групи, яких лікували відповідно "Прополтином" та препаратами порівняння. «
На моделі гострого етанол-преднізолонового ураження слизової оболонки шлунка капсули "Прополтин" в умовнотерапевтичній дозі 10О0мг/кгс проявили виражену здатність стимулювати процеси репарації в області виразкового дефекту на рівні метилурацилу. Фу
Подальше поглиблене вивчення противиразкової дії капсул "Прополтин" на моделі хронічної виразки шлунка у щурів, викликаної оцтовою кислотою, дозволило встановити, що в реалізації лікувальної дії приймає участь антиоксидантний ефект фенольного гідрофільного препарату прополісу, характерний для поліфенолів «- рослинного походження.
Отримані результати наведені в таблицях 2 і 3. «І
Таблиця 2 ю
Вплив капсул "Прополтин" на стан слизової оболонки шлунка у щурів з експериментальним ураженням шлунка, викликаним оцтовою кислотою «
Площа виразок, |Виразковий |Противиразкова активність, 90
Я ди о с вою змов г» в сл т. Примітки: - 1. Кількість тварин з виразками - 100905; 2.7 - відхилення вірогідне по відношенню до контролю, Р.0,05; (о) 3.7 - відхилення вірогідне по відношенню до метилурацилу, Р.«0,05.
Ге Як свідчать дані таблиці 2 капсули "Прополтин" в умовнотерапевтичній дозі 1О0Омг/кг вірогідно знижують площу виразкового дефекту в порівнянні з контролем, при цьому противиразкова активність препарату прополісу складає 84,65 і відповідає ефекту вітаміна Е та ранітидину. 5Б З таблиці З видно, що внаслідок лікування капсулами "Прополтин" спостерігалися позитивні зміни показників перекисного окиснювання ліпідів (ПОЛ) і антиоксидантної системи (АОС). Вміст малонового діальдегіду (МДА) і
Р» дієнових кон'югатів (ДК) в тканині шлунка знизився до рівня здорових тварин, майже нормалізувалася концентрація відновленого глутатіону. 60 яких лікували капсулами "Прополтин" протягом 10 днів (п-6) бо Контрольна патологія 66,0356,897 19,7352,497| 7485077"
Капсули "Про полтин" у дозі 100мг/кг/ 43,38:ж3,7477) 11,40ж50,70716,7751,497
Метилурацил у дозі 12бмг/кг/і 48,5153,3077| 11,7451,037| 10,94ж1,85
Вітамін Е у дозі 18мг/кг 42,0923,4677) 10,83ж1,2277121,3351,0877
Ранітидин у дозі 18мг/кг 54,084,377| 17,61ж-1,98 9,1551,73
Примітки: 1. 7 - відхилення вірогідне по відношенню до інтактного контролю, Р.«0,05; 2.77 - відхилення вірогідне по відношенню до контрольної патології, Р.0,05. 76 Аналогічні зміни рівня вивчених показників виявлені у тварин, яких лікували вітаміном Е. Препарати порівняння метилурацил і ранітидин не виявили вираженої антиоксидантної дії. Наведені дані свідчать, що у механізмі противиразкової дії капсул "Прополтин" присутній виражений антиоксидантний ефект.
Висновок: капсули "Прополтин" у дозі 1ООмг/кгс мають противиразкову дію на оррівні сучасного антисекреторного засобу ранітидину та антиоксиданту вітаміну Е і переважають препарат порівняння /5 метилурацил. Фармакотерапія "Прополтином" дозволяє нормалізувати процеси ПОЛ і репаративної регенерації при виразковій хворобі.
Встановлено, що "Прополтин" активний до бактерій Н. руїогі, що в комплексі з антиоксидантною і імуномодулюючою дією може бути використано для лікування виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки.
За результатами вивчення гострої токсичності капсули "Прополтин" є відносно нешкідливим препаратом.
Засіб не проявляє алергізуючих, ульцеро-генних, імунотоксичних властивостей. При тривалому введенні умовнотерапевтичної дози 1ООмг/кг і дози, яка перевищує її в 5 разів 50Омг/кг, капсули "Прополтин" не проявляють токсичного ефекту на функції життєво важливих органів і систем експериментальних тварин.
Отримані результати є експериментальним обгрунтуванням безпечного використання препарату протягом ов тривалого строку. Й Й | Й Й «
Таким чином, заявлений противиразковий засіб "Прополтин" має виражений противиразковий ефект внаслідок широкого спектру фармакологічної дії, що охоплює різні механізми патогенезу ВХ. Засіб практично нетоксичний, одержується за простою технологією, яка реалізується на стандартному промисловому обладнанні; існує достатня вітчизняна сировинна база для виробництва. б зо Завершено доклінічне вивчення заявленого противиразкового засобу "Прополтин". Комплект аналітично-наукової документації представлено до Державного фармакологічного центру України з метою ікс, одержання дозволу на проведення клінічних випробувань. -

Claims (1)

  1. « Формула винаходу І в) Противиразковий засіб на основі прополісу, який відрізняється тим, що як активно діючу речовину містить фенольний гідрофільний препарат прополісу, а як допоміжні речовини - магнію карбонат основний та аеросил при співвідношенні компонентів, мас.9о: «
    пд . в) Фенольний гідрофільний препарат прополісу 8-97 с Магнію карбонат основний 2-10 :з» Аеросил 1-10. сл 45 Офіційний бюлетень "Промислоава власність". Книга 1 "Винаходи, корисні моделі, топографії інтегральних мікросхем", 2003, М 2, 15.02.2003. Державний департамент інтелектуальної власності Міністерства освіти і ЧК» науки України. - (о) 3е) 60 б5
UA2002054389A 2002-05-29 2002-05-29 Противиразковий засіб "прополтин" UA54169A (uk)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
UA2002054389A UA54169A (uk) 2002-05-29 2002-05-29 Противиразковий засіб "прополтин"

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
UA2002054389A UA54169A (uk) 2002-05-29 2002-05-29 Противиразковий засіб "прополтин"

Publications (1)

Publication Number Publication Date
UA54169A true UA54169A (uk) 2003-02-17

Family

ID=74305814

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
UA2002054389A UA54169A (uk) 2002-05-29 2002-05-29 Противиразковий засіб "прополтин"

Country Status (1)

Country Link
UA (1) UA54169A (uk)

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2438693C2 (ru) Способы лечения и предупреждения мукозита производными антоцианидина
US20080193531A1 (en) Compositions for improving gastrointestinal nutrient and drug absorption
RU98111594A (ru) Фармацевтические композиции, включающие флурбипрофен
UA90507C2 (uk) Мукоадгезивна композиція для приготування медичних засобів та фармацевтичних композицій
KR930005619A (ko) 위장 질환 치료용 약제
JP2002543107A (ja) 葉酸補給物
US3094464A (en) Aspirin-antacid polysiloxane tablet
KR0147855B1 (ko) 골형성 촉진제
UA54169A (uk) Противиразковий засіб "прополтин"
JP4791358B2 (ja) 真菌の重感染と真菌の再発の処置のためのアスコルビン酸を含んでなる製薬学的組成物
CN108136210B (zh) 含有单宁的组合物
JPWO2006043336A1 (ja) 胃粘膜疾患の治療又は予防のための組成物
US4976970A (en) Pharmaceutical composition and method for treatment of digestive disorders
DE3688787D1 (de) Herstellung eines arzneimittels gegen arthritis und rheumatismus.
RU2216320C1 (ru) Средство фарингал для профилактики и лечения инфекционно-воспалительных заболеваний ротоглотки
JPS60224615A (ja) 調剤組成物
JPH0466205B2 (uk)
US5874065A (en) Oral anti-acid paste and methods of use
RU2141308C1 (ru) Лекарственное средство для лечения грибковых заболеваний полости рта
US5010107A (en) Method and composition for achieving anticarcinogenic activity
RU2634251C1 (ru) Жевательная таблетка
RU2310343C1 (ru) Биологически активная добавка для профилактики заболеваний мужской мочеполовой сферы
RU2265437C2 (ru) Способ лечения заболеваний желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных helicobacter pylori
RU2120293C1 (ru) Противовоспалительное средство
RU2160104C2 (ru) Способ лечения язвенной болезни и лекарственный препарат для его осуществления