TWI766188B

TWI766188B - 蘋果葉片萃取物作為紫外線吸收劑及化妝品組合物的用途

Info

Publication number: TWI766188B
Application number: TW108133778A
Authority: TW
Inventors: 許明晃; 吳柏龍; 涂茂園; 陳錦坤; 陳柏翰
Original assignee: 台灣中油股份有限公司
Priority date: 2019-09-19
Filing date: 2019-09-19
Publication date: 2022-06-01
Also published as: TW202112349A

Abstract

本發明提供一種蘋果葉片萃取物作為紫外線吸收劑及化粧品組合物的用途，該蘋果葉片萃取物萃取自蘋果屬植物，其具有豐富的多酚類化合物，且於紫外線UVB波段有吸收紫外線的能力，為天然紫外線吸收劑，本發明進一步將該蘋果葉片萃取物應用於化粧品組合物中，以提供其防曬之功能，其中該蘋果屬植物係為臺灣蘋果。

Description

蘋果葉片萃取物作為紫外線吸收劑及化妝品組合物的用途

本發明係關於蘋果葉片萃取物及其作為紫外線吸收劑及化妝品的用途。

近年來防曬市場一直有穩定上升的趨勢，如今，消費者購買防曬品並不需要太多的廣告及文宣引導消費，過去是從事戶外活動或春夏護膚才需要防曬品，如今已經成為很多消費者的日常用品，在防曬產品的成份中，利用化學分子特性吸收紫外線的能量，屬於化學性防曬，其中化學防曬的有效成分很多種，如對胺基安息香酸(PABA)及延伸物能吸收紫外線有效隔絕UVB，避免皮膚曬傷，肉桂酸鹽(cinnamate)、鄰胺基苯甲酸類(Anthranilates)和水楊酸也被使用來隔絕UVB，辛基水楊酸(Octyl Salicylate)亦是另一個被廣泛使用的化合物，但值得注意的是，這些幾乎皆是經人工合成所得，多數具有刺激性和敏感性且僅能提供有限的防曬效果。

一般普遍認為天然化妝品較健康、安全，因此天然化妝保養品愈來愈受消費者青睞，未來市場發展潛力大，然而，如何找出具功效及生產優勢，並且提供滿足消費者所需之天然健康的防曬素材，已成為國內外生技產品開發之一大方向。

植物的二次代謝物如酚類化合物，包括酚酸、原花青素 (Proanthocyanidins)、黃酮類化合物及單寧等，除了具有抗氧化功效外，亦對於紫外線的防護具有功效，陽光中的紫外線會使皮膚引發皮膚光老化、曬傷、發炎反應及引發皮膚癌等問題，皮膚光老化會使皮膚產生皺紋、降低皮膚彈性、光化角質層使角質層變硬並皮膚色澤產生暗黃的現象，其中，由天然植物所萃取的油脂或萃取物對於紫外線的吸收及防護上有良好的功效，然而，不同的天然植物與萃取方式所得到的酚類化合物含量皆會有所不同，其對於紫外線的吸收能力亦不相同，因此，選擇何種天然植物與萃取方式逐漸成為一項重要的課題。

臺灣蘋果(Malus doumeri)，又名臺灣林檎、澀梨，為薔薇科蘋果屬下的一個種，生長於海拔1,000米至2,000米的地區，一般生於闊葉林以及山坡混交林中；「中華本草」記載其果功效為消食導滯、理氣健脾，主治食積停滯、脘腹脹育、泄瀉，其葉功效為祛暑化濕、開胃消積，主治暑濕厭食、食積，其中，臺灣蘋果葉所萃取出之酚類成分可以抑制彈性蛋白酶(elastase)、基質金屬蛋白酶(matrix metalloproteinase-I,MMP-I)及酪胺酸酶(tyrosinase)活性，其具有皮膚美白及抗老化功效。

有鑒於先前技術缺失，本案發明人希望提供一種安全、健康之天然防曬素材，並用於化妝品組合物中，以達到紫外線吸收及防曬效果。

本發明之一目的為提供一種蘋果葉片萃取物之製備，其中該蘋果葉片萃取物在UVB波段有很強的吸收能力，具有豐富的多酚總含量，為天然紫外線吸收劑，具有輔助防曬潛力，其中該蘋果葉片萃取物萃取自蘋果屬植物。

為達前述目的，該蘋果葉片萃取物係取乾燥的蘋果屬葉片以萃取溶劑萃取而得之，該萃取溶劑包含乙醇、水或乙酸乙酯。

為達前述目的，該蘋果葉片萃取物係由溶解溶劑所溶解，該溶解溶劑係選自於由甘油、戊二醇、乙醇、丁二醇、雙丙甘醇及丙二醇所組成之群組，其皆是常用於化妝品具保濕之成份。

本發明另一目的為提供含有該蘋果葉片萃取物之化妝品組合物，其中該蘋果葉片萃取物萃取自蘋果屬植物，其具有紫外線吸收及防曬效果。

本發明又一目的為提供一種化妝品組合物，包含：蘋果葉片萃取物、物理性防曬劑、化學性防曬劑、油相基劑、高級脂肪酸及/或高級脂肪醇脂至少一者、乳化劑、防腐劑、活性成份、水溶性高分子膠、保濕劑、抗氧化物及水，其中該蘋果葉片萃取物萃取自蘋果屬植物。

為達前述目的，其中該蘋果屬植物係為臺灣蘋果。

為達前述目的，該化妝品組合物包含0.01-10wt%之蘋果葉片萃取物、0-20wt%之物理性防曬劑、0-10wt%之化學性防曬劑、5-40wt%之油相基劑、1-20wt%之高級脂肪酸及/或高級脂肪醇脂至少一者、1-20wt%之乳化劑、0.1-1wt%之防腐劑、0-20wt%之活性成份、0-5wt%之水溶性高分子膠、0-30wt%之保濕劑及0-5wt%之抗氧化物。

為達前述目的，優選的物理性防曬劑含量範圍為4-15wt%；其中，優選的化學性防曬劑含量範圍為0.5-7wt%。

為達前述目的，該化妝品組合物包含以下劑型：液劑、水劑、乳劑、膏劑、固狀劑、粉底液、粉底霜、粉餅、粉末、凝膠、乳液、乳霜、乳膏、滾珠劑、噴霧或敷料。

為達前述目的，該化學性防曬劑包含對胺基苯甲酸酯及其衍生物、水楊酸及其衍生物、肉桂酸酯類、二苯甲酮類化合物、三嗪化合物、苯並***類、樟腦類衍生物、鄰胺基苯甲酸酯類、對胺基苯甲酸酯類、二苯甲醯甲烷類化合物、矽氧烷衍生物、鄰氨基苯甲酸系或其組合。

為達前述目的，該物理性防曬劑包含二氧化鈦、氧化鋅、高嶺土、碳酸鈣、滑石粉、雲母、雲母與金屬氧化物之複合物或其組合。

本發明之優點係提供一安全、健康之天然防曬素材，並用於化妝品組合物中，以達到紫外線吸收及防曬效果。

圖1A及1B係為臺灣蘋果葉萃取物之萃取方法；圖2係為臺灣蘋果葉萃取物之紫外線波段吸收值；圖3係為添加1%臺灣蘋果葉萃取物防曬霜之體外UVB防曬係數測定圖；圖4係為臺灣蘋果葉與湖北海棠葉萃取物之紫外線波段吸收值。

本說明書中所述之所有技術性及科學術語，除非另外有所定義，皆為該所屬領域具通常知識者可共同瞭解的意義；本發明所使用之材料，除有特別指明者，皆為市售易於取得之材料。

以下所述之實施例僅係為說明本發明之技術思想及特點，其目的使該所屬領域具通常知識者能夠瞭解本發明之內容並據以實施，當不能以之限定本發明之專利範圍，即凡大依本發明所揭示之精神所作之均等變化或修飾，仍應涵蓋在本發明之專利範圍內。

根據本發明之實施例，其中臺灣蘋果葉萃取物係以下列方法萃取：如圖1A所示，臺灣蘋果新鮮葉片經乾燥後研磨成細粉，該乾燥包含冷凍真空乾燥或60℃烘乾乾燥，該乾燥細粉以萃取溶劑(本實施例使用95%乙醇)進行回流萃取，經減壓濃縮乾燥後將乙醇去除得到乙醇總萃取物，該乙醇總萃取物加水懸浮後，以萃取溶劑(本實施例使用乙酸乙酯)進行液-液分離萃取得到乙酸乙酯萃取液，該乙酸乙酯萃取液經減壓濃縮將溶劑去除得到萃取物A及萃取物B，其中，該萃取溶劑包含乙醇、水或乙酸乙酯，如圖1B所示，臺灣蘋果新鮮葉片經乾燥後研磨成細粉，該乾燥包含冷凍真空乾燥或60℃烘乾乾燥，該乾燥細粉以萃取溶劑(本實施例使用乙酸乙酯)進行回流萃取，經減壓濃縮乾燥後將乙酸乙酯去除得到萃取物C及萃取物D，其中，該萃取溶劑包含乙醇、水或乙酸乙酯。

實施例一、紫外線吸收能力測定

以分光亮度計測定萃取物A-D紫外線吸收能力，該萃取物A-D以乙醇溶解，濃度調整為200ppm，於250-400nm紫外線吸收光譜波段測試其紫外線吸收效果，其中，280-320nm係屬UVB波段，320-400nm係屬UVA波段。

由圖2實驗結果得知，萃取物A、B、C、D於UVB波段有吸收波峰，萃取物A與萃取物B於285nm的吸光值達3.8以上，UVB吸收能力強，預估有輔助防曬功效的潛力。

實施例二、萃取產率及多酚總含量測定

為進一步確認萃取物A與萃取物B之萃取產率及多酚總含量，其中，以Folin-Ciocalteu比色法測定萃取物多酚總含量(以gallic acid當量表示)。

根據表1臺灣蘋果葉萃取物產率與多酚總含量結果所示，其中，萃取物A產率達25%，萃取物B產率達11%，而萃取物A與萃取物B之多酚總含量分別為418.4±14.3mg GAE g^-1及430±17.5mg GAE g^-1，萃取物A產率高而多酚總含量亦相當高，且其紫外線吸收能力強，故後續之實施例皆以萃取物A實施。

實施例三、溶解性測試

將萃取物0.01g溶於溶劑1ml進行相容性測試，使用化妝品常用溶劑包括水性溶劑：蘆薈萃取液、甘油、戊二醇、乙醇、丁二醇、雙丙甘醇、及丙二醇；油性溶劑：小麥胚芽油、頂級甜杏仁油、金黃色荷荷巴油、矽油及中鏈三酸甘油脂。

根據表2臺灣蘋果葉萃取物溶解性測試結果得知，臺灣蘋果葉萃取物可溶解於溶解溶劑，該溶解溶劑包含乙醇及多元醇例如甘油、戊二醇、丁二醇、雙丙甘醇、及丙二醇等，其中多元醇常為化妝品使用之保濕成份。

實施例四、防曬係數之測定

將該萃取物A 0.01g溶於溶解溶劑1ml，其中該溶解溶劑為甘油、戊二醇、乙醇、丁二醇、雙丙甘醇、及丙二醇之任一種或混合物，並測試其防曬係數，其中，取0.11g樣品均勻塗布分散在模擬人體皮膚之3M Transpore TM Tape 55cm²上，利用125瓦的氙弧燈的防曬係數分析儀 Ultraviolet Transmittance Analyzer-SPF290S(Optometrics，USA)，測試樣品之SPF防曬係數(Sun Protection Factor)值。

根據表3臺灣蘋果葉萃取物溶於溶解溶劑之防曬係數的實驗結果得知：將0.01g萃取物溶於0.6ml 50%甘油/戊二醇及0.4ml乙醇中測得SPF 6.48；將0.01g萃取物溶於0.6ml 50%甘油/戊二醇及0.3ml乙醇外加0.1g carbopol，測得SPF 4.48，添加carbopol可增加稠度，卻導致SPF降低；以0.3ml雙丙甘醇及0.1ml丙二醇取代具微刺激性的乙醇，加上0.6ml 50%甘油/戊二醇，測得SPF 3.37，結果SPF並未提高；0.7ml 50%甘油/戊二醇加上0.1ml丙二醇、0.1ml雙丙甘醇及0.1ml戊二醇，測得SPF 2.93；使用單一溶解溶劑1ml丁二醇，測得SPF 2.87，1ml雙丙甘醇，SPF值提升至SPF 7.93，其結果顯示只需微量的萃取物就可貢獻防曬功效。

實施例五、防曬霜之製備

配製含臺灣蘋果葉萃取物之防曬霜，其配方如表4防曬霜配製配方比例所示，先將聚乙二醇(PEG 2000)加熱至溶解，冷卻後再將其他油項品混和均勻，萃取物與水相混合後，再將水相與油相混合一起，使用乳化機將其乳化成乳霜狀，成品則為萃取物防曬霜(實驗組)之製備，對照組為不含萃取物的防曬霜配方，防曬霜基劑配方組成包括了物理性防曬劑氧化鋅及二氧化鈦，水相溶劑甘油、戊二醇和丁二醇可溶解萃取物並具有皮膚保濕及抗菌功效。

實施例六、防曬霜之體外防曬測試

將配置好的防曬霜進行體外防曬測試，根據表5添加1%臺灣蘋果萃取物防曬霜之紫外線防護能力和圖2的結果顯示添加臺灣蘋果葉萃取物之防曬霜之SPF值由22.64±6.74增加至34.59±1.91，臨界波長(critical wavelength)為377.2±0.32nm，曲線區域(curve area)由111.43±11.2增加至127.5±2.68，但UVA/UVB比值(UVA/UVB ratio)由0.545±0.02降低至0.464±0.01，Boots star為2。

SPF防曬係數(Sun Protection Factor)係為在塗抹防曬劑後，在人工或天然光源照射下，皮膚產生發紅現象所需時間，與不擦防曬劑時所需時間之比值，是最常拿來評估產品的防曬效能係數，主要針對UVB波段，其中，SPF值越大，代表防禦UVB對皮膚的損傷能力越強；曲線區域(Curve area)係防曬劑涵蓋的波長範圍；臨界波長(critical wavelength,λc)係指涵蓋波長範圍(290nm-400nm)下90%積分面積的臨界值，可表示對UVA防護頻寬的廣度，依美國食品藥品管理局(Food and Drug Administration，FDA)規定防曬產品臨界波長>370nm時，即可標示UVA防護效果；UVA/UVB Ratio係指UVA防護效果對於UVB防護效果的一個比值，該比值越高，代表該防曬成分對UVA的防護力越好；Boots star係對於UVA/UVB Ratio給予一個等級的劃分，Boots star 2為中等(moderate)等級。

根據本發明實施例六結果所示，臺灣蘋果葉萃取物的防曬霜 SPF值提升了52.8%，主要為萃取物於UVB波段吸收能力強，增加了防曬霜在UVB波段的防曬能力，曲線區域(Curve area)亦優於對照組，因此，添加臺灣蘋果葉萃取物對於SPF提升有正向效果，故使用適量防曬成份再添加臺灣蘋果葉萃取物的化妝品可達到更佳的UV防護效果，其又能降低化學性防曬劑及物理性防曬劑之使用量，減少防曬劑之毒性與副作用。

實施例七、紫外線吸收效果比較

為了進一步證實蘋果屬植物之臺灣蘋果葉萃取物有較佳的紫外線防護效果，故將該台灣蘋果(Malus doumeri)葉萃取物與蘋果屬植物湖北海棠(Malus hupehensis)葉片萃取物進行紫外線吸收效果之比較。

其中，臺灣蘋果葉及湖北海棠葉片乾燥細粉以95%乙醇進行迴流萃取，經減壓濃縮乾燥後將乙醇去除得到乙醇總萃取物，乙醇總萃取物加水懸浮後，以乙酸乙酯進行液-液分離萃取，乙酸乙酯萃取液經減壓濃縮將溶劑去除得到其萃取物，該萃取物以乙醇溶解，濃度調整為200ppm，於250-400nm紫外線吸收光譜波段內進行測試，如圖3所示，臺灣蘋果葉及湖北海棠葉萃取物於UVB波段皆有吸收波峰，其中，臺灣蘋果葉萃取物於285nm的吸光值達3.8以上，湖北海棠葉萃取物吸光值則為2.4，由此推斷，臺灣蘋果葉萃取物有較佳的紫外線吸收效果，係有較佳的防曬潛力。

上列詳細說明乃針對本發明之實施例進行具體說明，惟該實施例並非用以限制本發明之專利範圍，凡未脫離本發明技藝精神所為之等效實施或變更，均應包含於本案之專利範圍中。

又，本案不僅於技術思想上確屬創新，並具備習用之傳統方法所不及之上述多項功效，已充分符合新穎性及進步性之法定發明專利要件，爰依法提出申請，懇請貴局核准本件發明專利申請案，以勵發明，至感德便。

Claims

一種蘋果葉片萃取物用於紫外線吸收及防曬的用途，其中該蘋果葉片萃取物萃取自蘋果屬(Malus)植物，其中該紫外線吸收係指位於UVB波段有吸收紫外線的能力；其中該蘋果葉片萃取物是溶解於一混合溶劑或一雙丙甘醇，該混合溶劑為甘油、戊二醇和乙醇的混合物。
如申請專利範圍第1項所述之用途，其中該蘋果屬(Malus)植物係為臺灣蘋果(Malus doumeri)。
如申請專利範圍第1項所述之用途，其中該蘋果葉片萃取物係取乾燥的蘋果屬葉片以萃取溶劑萃取而得之，該萃取溶劑包含乙醇、水或乙酸乙酯。
如申請專利範圍第1項所述之用途，其中該蘋果葉片萃取物與雙丙甘醇的比例為0.01克：1毫升。
一種具有紫外線吸收及防曬效果的皮膚外用組合物，其係包含一蘋果葉片萃取物及一溶解溶劑；其中該溶解溶劑為一混合溶劑或一雙丙甘醇；其中該混合溶劑為甘油、戊二醇和乙醇的混合物；其中該蘋果葉片萃取物萃取自蘋果屬(Malus)植物。
如申請專利範圍第5項所述之皮膚外用組合物，其中，該皮膚外用組合物可進一步包含物理性防曬劑、化學性防曬劑、油相基劑、高級脂肪酸及/或高級脂肪醇脂至少一者、乳化劑、防腐劑、活性成份、水溶性高分子膠、保濕劑、抗氧化物及水。
如申請專利範圍第5或6項所述之皮膚外用組合物，其中該蘋果屬(Malus)植物係為臺灣蘋果(Malus doumeri)。
如申請專利範圍第5或6項所述之皮膚外用組合物，其中，該皮膚外用組合物包含以下劑型：液劑、水劑、乳劑、膏劑、固狀劑、粉底液、粉底霜、粉餅、粉末、凝膠、乳液、乳霜、乳膏、滾珠劑、噴霧或敷料。
如申請專利範圍第6項所述之皮膚外用組合物，其中，該皮膚外用組合物包含0.01-10wt%之蘋果葉片萃取物、0-20wt%之物理性防曬劑、0-10wt%之化學性防曬劑、5-40wt%之油相基劑、1-20wt%之高級脂肪酸及/或高級脂肪醇脂至少一者、1-20wt%之乳化劑、0.1-1wt%之防腐劑、0-20wt%之活性成份、0-5wt%之水溶性高分子膠、0-30wt%之保濕劑及0-5wt%之抗氧化物。
如申請專利範圍第9項所述之皮膚外用組合物，其中，該物理性防曬劑含量範圍為4-15wt%；其中，該化學性防曬劑含量範圍為0.5-7wt%。