TWI441598B - 二硫雜己環并（ｄｉｔｈｉｉｎｅ）－四甲醯胺類用於控制植物致病性真菌之用途 - Google Patents

二硫雜己環并（ｄｉｔｈｉｉｎｅ）－四甲醯胺類用於控制植物致病性真菌之用途 Download PDF

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TWI441598B TW098134705A TW98134705A TWI441598B TW I441598 B TWI441598 B TW I441598B TW 098134705 A TW098134705 A TW 098134705A TW 98134705 A TW98134705 A TW 98134705A TW I441598 B TWI441598 B TW I441598B
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    • A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/90—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having two or more relevant hetero rings, condensed among themselves or with a common carbocyclic ring system
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Description

二硫雜己環并(dithiine)-四甲醯胺類用於控制植物致病性真菌之用途
本發明係關於利用新穎的及已知的二硫雜己環并(dithiine)-四甲醯胺類控制植物致病性真菌之用途，以及於植物保護方面控制植物致病性真菌之方法，以及包含這些二硫雜己環并-四甲醯胺類之植物保護用組成物。
二硫雜己環并-四甲醯胺類本身係已知的，已知這些二硫雜己環并-四甲醯胺類可作為驅蟲劑以對抗動物體內寄生蟲(特別是線蟲)使用，且已知其具有殺昆蟲活性(參見US3,364,229)，再者，已知某些二硫雜己環并-四甲醯胺類具抗細菌活性且具有一些對抗人體黴菌病的作用(參見I1 Farmaco,2005,60,944-947)，此外，已知二硫雜己環并-四甲醯胺類可作為電子照相術光感光材料之顏料或作為清漆及聚合物之染色劑(參見JP-A 10-251265,PL-B 143804)。
由於現代殺真菌劑之生態與經濟需求日益迫切，例如活性範圍、毒性、選擇性、使用率、殘留物的產生及有利的生產方式，以及可能有進一步的問題，例如抗性，因此一直需要發展新穎的殺真菌劑，其至少在一些領域中係更加符合上述需求者。
本發明發現式(I)之二硫雜己環并-四甲醯胺類高度適合於控制植物致病性真菌
其中R1 及R2 係相同或相異且代表氫、選擇地經鹵素、-OR3 、-COR4 單取代或多取代之C1 -C8 -烷基，或代表選擇地經鹵素、C1 -C4 -烷基或C1 -C4 -鹵烷基單取代或多取代之C3 -C7 -環烷基，或代表芳基或芳基-(C1 -C4 -烷基)，各基係選擇地經鹵素、C1 -C4 -烷基、C1 -C4 -鹵烷基、-COR4 或磺醯胺基單取代或多取代，R3 　代表氫、C1 -C4 -烷基、C1 -C4 -烷基羰基，或代表選擇地經鹵素、C1 -C4 -烷基或C1 -C4 -鹵烷基單取代或多取代之芳基，R4 　代表羥基、C1 -C4 -烷基或C1 -C4 -烷氧基，n　代表0或1。
根據本發明之式(I)二硫雜己環并-四甲醯胺類，若適當，及其鹽類乃高度適合於控制植物致病性有害真菌，根據本發明之上述化合物主要係顯示殺真菌活性且不僅可用於植物保護、家庭與衛生領域，亦可用於材料之保護。
式(I)為可根據本發明使用之二硫雜己環并-四甲醯胺類提供一概括性定義，宜採用之式(I)甲醯胺類為式中各基團具有下列定義者。
R1 及R2 宜為相同或相異且宜為氫，或代表C1 -C6 -烷基，其係選擇地經氟、氯、溴、-OR3 、-COR4 單取代或多取代，或代表C3 -C7 -環烷基，其係選擇地經氯、甲基或三氟甲基單取代或多取代，或代表苯基或苯基-(C1 -C4 -烷基)，各基係選擇地經氟、氯、溴、甲基、三氟甲基、-COR4 、磺醯胺基單取代或多取代。
R1 及R2 尤其宜為相同或相異且尤其宜為氫，或代表C1 -C4 -烷基，其係選擇地經氟、氯、羥基、甲氧基、乙氧基、甲羰基氧基、羧基單取代或多取代，或代表C3 -C7 -環烷基，其係選擇地經氯、甲基或三氟甲基單取代或多取代，或代表苯基、苄基、1-苯乙基、2-苯乙基或2-甲基-2-苯乙基，各基係選擇地經氟、氯、溴、甲基、三氟甲基、-COR4 、磺醯胺基單取代至三取代。
R1 及R2 尤其特別宜為相同或相異且尤其特別宜為氫、甲基、乙基、正-丙基、異丙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基，或代表環丙基或環己基，各基係選擇地經氯、甲基或三氟甲基取代。
R1 及R2 特別宜同時代表甲基。
R3 　宜為氫、甲基、乙基、甲羰基、乙羰基，或代表苯基，其係選擇地經氟、氯、甲基、乙基、正-丙基、異丙基或三氟甲基單取代或多取代。
R3 　尤其宜為氫、甲基、甲羰基或苯基。
R4 　宜為羥基、甲基、乙基、甲氧基或乙氧基。
R4 　尤其宜為羥基或甲氧基。
n　宜為0。
n　亦宜為1。
n　尤其宜為0。
下列化合物可被個別提及：
(1) 2,6-二甲基-1H,5H-[1,4]二硫雜己環并[2,3-c:5,6-c’]二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮
(2) 2,6-二乙基-1H,5H-[1,4]二硫雜己環并[2,3-c:5,6-c’]二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮
(3) 2,6-二丙基-1H,5H-[1,4]二硫雜己環并[2,3-c:5,6-c’]二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮
(4) 2,6-二(丙-2-基)-1H,5H-[1,4]二硫雜己環并[2,3-c:5,6-c’]二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮
(5) 2,6-二環丙基-1H,5H-[1,4]二硫雜己環并[2,3-c:5,6-c’]二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮
(6) 2,6-雙(2,2,2-三氟乙基)-1H,5H-[1,4]二硫雜己環并[2,3-c:5,6-c’]二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮
(7) 2,6-雙[1-(三氟甲基)環丙基]-1H,5H-[1,4]二硫雜己環并[2,3-c:5,6-c’]二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮
(8) 1H,5H-[1,4]二硫雜己環并[2,3-c:5,6-c’]二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮
(9) 2,6-雙(3,5-二氯苯基)-1H,5H-[1,4]二硫雜己環并[2,3-c:5,6-c’]二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮
(10) 2,6-二苯基-1H,5H-[1,4]二硫雜己環并[2,3-c:5,6-c’]二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮
(11) 2,6-二苄基-1H,5H-[1,4]二硫雜己環并[2,3-c:5,6-c’]二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮
(12) 2,6-雙(2-甲氧基乙基)-1H,5H-[1,4]二硫雜己環并[2,3-c:5,6-c’]二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮
(13) 2,6-雙(2-羥基丁基)-1H,5H-[1,4]二硫雜己環并[2,3-c:5,6-c’]二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮
(14) 2,6-雙(2-羥基丙基)-1H,5H-[1,4]二硫雜己環并[2,3-c:5,6-c’]二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮
(15) 2,6-雙(2-苯氧基乙基)-1H,5H-[1,4]二硫雜己環并[2,3-c:5,6-c’]二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮
(16) 2,6-雙(2-乙氧基乙基)-1H,5H-[1,4]二硫雜己環并[2,3-c:5,6-c’]二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮
(17) 2,6-雙(2-苯基丙-2-基)-1H,5H-[1,4]二硫雜己環并[2,3-c:5,6-c’]二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮
(18) 2,6-雙(1-苯基乙基)-1H,5H-[1,4]二硫雜己環并[2,3-c:5,6-c’]二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮
(19) 2,6-雙(2-甲氧基-2-甲基丙基)-1H,5H-[1,4]二硫雜己環并[2,3-c:5,6-c’]二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮
(20) 2,6-二-第三丁基-1H,5H-[1,4]二硫雜己環并[2,3-c:5,6-c’]二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮
(21) (1,3,5,7-四氧代-1,3,5,7-四氫-2H,6H-[1,4]二硫雜己環并[2,3-c:5,6-c’]二吡咯-2,6-二基)二乙烷-2,1-二基二乙酸鹽
(22) 4,4’-(1,3,5,7-四氧代-1,3,5,7-四氫-2H,6H-[1,4]二硫雜己環并[2,3-c:5,6-c’]二吡咯-2,6-二基)二苯磺醯胺
(23) 2,2’-(1,3,5,7-四氧代-1,3,5,7-四氫-2H,6H-[1,4]二硫雜己環并[2,3-c:5,6-c’]二吡咯-2,6-二基)二乙酸
(24) 2,2’-(1,3,5,7-四氧代-1,3,5,7-四氫-2H,6H-[1,4]二硫雜己環并[2,3-c:5,6-c’]二吡咯-2,6-二基)二丙酸
(25) 2,2’-(1,3,5,7-四氧代-1,3,5,7-四氫-2H,6H-[1,4]二硫雜己環并[2,3-c:5,6-c’]二吡咯-2,6-二基)二丁酸
(26) 2,2’-(1,3,5,7-四氧代-1,3,5,7-四氫-2H,6H-[1,4]二硫雜己環并[2,3-c:5,6-c’]二吡咯-2,6-二基)二己酸
(27) 2,2’-(1,3,5,7-四氧代-1,3,5,7-四氫-2H,6H-[1,4]二硫雜己環并[2,3-c:5,6-c’]二吡咯-2,6-二基)雙(3,3-二甲基丁酸)
(28) 3,3’-(1,3,5,7-四氧代-1,3,5,7-四氫-2H,6H-[1,4]二硫雜己環并[2,3-c:5,6-c’]二吡咯-2,6-二基)二丁酸
(29) 5,5’-(1,3,5,7-四氧代-1,3,5,7-四氫-2H,6H-[1,4]二硫雜己環并[2,3-c:5,6-c’]二吡咯-2,6-二基)二戊酸
(30) 2,6-雙[3-(三氟甲基)己基]-1H,5H-[1,4]二硫雜己環并[2,3-c:5,6-c’]二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮
(31) 2,6-雙[3-(三氟甲基)苯基]-1H,5H-[1,4]二硫雜己環并[2,3-c:5,6-c’]二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮
(32) 2,2’-(1,3,5,7-四氧代-1,3,5,7-四氫-2H,6H-[1,4]二硫雜己環并[2,3-c:5,6-c’]二吡咯-2,6-二基)雙(3-苯基丙酸)
(33) 2,6-雙(2-羥基乙基)-1H,5H-[1,4]二硫雜己環并[2,3-c:5,6-c’]二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮
(34) 2,6-雙(2-羥基-2-甲基丙基)-1H,5H-[1,4]二硫雜己環并[2,3-c:5,6-c’]二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮
(35) (1,3,5,7-四氧代-1,3,5,7-四氫-2H,6H-[1,4]二硫雜己環并[2,3-c:5,6-c’]二吡咯-2,6-二基)二丁烷-1,2-二基二乙酸鹽
(36) (1,3,5,7-四氧代-1,3,5,7-四氫-2H,6H-[1,4]二硫雜己環并[2,3-c:5,6-c’]二吡咯-2,6-二基)二丙烷-1,2-二基二乙酸鹽
(37) 2,6-雙(羥甲基)-1H,5H-[1,4]二硫雜己環并[2,3-c:5,6-c’]二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮
(38) 2,6-二甲基-1H,5H-[1,4]二硫雜己環并[2,3-c:5,6-c’]二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮4-氧化物
(39) 2-乙基-1H,5H-[1,4]二硫雜己環并[2,3-c:5,6-c’]二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮
(40) 2,2’-(1,3,5,7-四氧代-1,3,5,7-四氫-2H,6H-[1,4]二硫雜己環并[2,3-c:5,6-c’]二吡咯-2,6-二基)二己酸二乙酯
(41) 2-[2-(1-乙氧基-1-氧代丁烷-2-基)-1,3,5,7-四氧代-2,3,5,7-四氫-1H,6H-[1,4]二硫雜己環并[2,3-c:5,6-c’]二吡咯-6-基]丁酸。
特別宜採用化合物(1)、(2)及(3)。
新穎之二硫雜己環并-四甲醯胺類為具式(I-a)者
其中R1a 及R2a 係相同或相異且代表經氟、-OR3a 、-COR4a 單取代或多取代之C1 -C8 -烷基，或代表選擇地經鹵素、C1 -C4 -烷基或C1 -C4 -鹵烷基單取代或多取代之C3 -C7 -環烷基，或代表芳基-(C1 -C4 -烷基)，其烷基部分係經-COR4a 單取代，R3a 　代表C1 -C4 -烷基、C1 -C4 -烷基羰基，或代表芳基，其係選擇地經鹵素、C1 -C4 -烷基或C1 -C4 -鹵烷基單取代或多取代，R4a 　代表羥基、C1 -C4 -烷基或C1 -C4 -烷氧基，r　代表0或1，其中R1a 及R2a 不同時代表乙醯氧基甲基或甲氧基甲基。
R1a 及R2a 宜為相同或相異且宜代表C1 -C6 -烷基，其係經氟、-OR3a 、-COR4a 單取代或多取代，或代表C3 -C7 -環烷基，其係選擇地經氯、甲基或三氟甲基單取代或多取代，或代表苯基-(C1 -C4 -烷基)，其烷基部分係經-COR4a 單取代。
R1a 及R2a 尤其宜為相同或相異且尤其宜代表C1 -C4 -烷基，其係經氟、羥基、甲氧基、乙氧基、甲羰基氧基、羧基單取代或多取代，或代表C3 -C7 -環烷基，其係選擇地經氯、甲基或三氟甲基單取代或多取代，或代表1-苯乙基或2-苯乙基，其烷基部分係分別經-COR4a 單取代。
R1a 及R2a 尤其特別宜為相同或相異且尤其特別宜代表2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基，或代表環丙基或環己基，其分別係選擇地經氯、甲基或三氟甲基取代。
R3a 　宜代表甲基、乙基、甲羰基、乙羰基，或代表苯基，其係選擇地經氟、氯、甲基、乙基、正-丙基、異丙基或三氟甲基單取代或多取代。
R3a 　尤其宜代表甲基、甲羰基或苯基。
R4a 　宜代表羥基、甲基、乙基、甲氧基或乙氧基。
R4a 　尤其宜代表羥基或甲氧基。
r　宜為0。
r　亦宜為1。
r　尤其宜為0。
視上面定義之取代基性質而定，式(I)化合物可具有酸性或鹼性性質且可與無機或有機酸或與鹼或與金屬離子形成鹽類，若適當亦可形成內鹽或加合物。
適合之金屬離子特別為第二主族元素之離子，尤其是鈣及鎂，或第三或四主族元素之離子，尤其是鋁、錫及鉛，以及第一至第八副族元素之離子，尤其是鉻、錳、鐵、鈷、鎳、銅、鋅及其他，特別佳者為第四週期元素之金屬離子，此方面之金屬可以適合它們之不同價數存在。
若式(I)化合物帶有羥基、羧基或其他誘發酸性性質之基，這些化合物可與鹼反應生成鹽類。
適合之鹼為例如鹼金屬或鹼土金屬之氫氧化物、碳酸鹽類或碳酸氫鹽類，特別是該等與鈉、鉀、鎂及鈣之鹽類，再者氨、具(C1 -C4 )-烷基之第一、第二及第三胺、(C1 -C4 )-烷醇之單-、二-及三烷醇胺、膽鹼、氯膽鹼。
若式(I)化合物帶有氨基、烷胺基或其他誘發鹼性性質之基，這些化合物可與酸反應生成鹽類。
無機酸之例子為氫鹵化物，例如氫氟酸、氫氯酸、氫溴酸及氫碘酸，硫酸、磷酸及硝酸及酸鹽類，例如NaHSO4 及KHSO4 。
有機酸為例如甲酸、碳酸及烷酸，例如乙酸、三氟乙酸、三氯乙酸及丙酸，以及乙醇酸、硫代氰酸、乳酸、琥珀酸、檸檬酸、苯甲酸、桂皮酸、草酸、烷磺酸(具有含1至20個碳原子之直鏈或分支狀烷基之磺酸)、芳磺酸或-二磺酸(帶有一或兩個磺醯基之芳基，例如苯基及萘基)、烷基磷酸(具有含1至20個碳原子之直鏈或分支狀烷基之磷酸)及芳基磷酸或芳基二磷酸(帶有一或兩個磷酸基之芳基，例如苯基及萘基)，其中烷基或芳基可帶有其他取代基，例如：對-甲苯磺酸、水楊酸、對-氨基水楊酸、2-苯氧基苯甲酸、2-乙醯氧基苯甲酸等。
如此獲得之鹽類同樣展現殺真菌性質。
可根據本發明使用之式(I)二硫雜己環并-四甲醯胺類可以已知方式製備(參見US 3,364,229,Synthetic Commun,2206,36,3591-3597及I1 Farmaco 2005,60,944-947)。
於第一種製法中，例如(參見I1 Farmaco 2005,60,944-947)，式(II)琥珀酸酐於第一步驟中與式(III)之胺，若適當，於稀釋劑存在下反應，然後令生成之式(IV)琥珀酸單醯胺類與一硫來源(例如亞硫醯基氯)反應，視反應條件而定，式(V)之二硫雜己環并-二異醯亞胺類可於其轉化為式(I-b)二硫雜己環并-四甲醯胺類前予以分離，式(I)二硫雜己環并-四甲醯胺類之製備可藉下列反應式加以說明(其中R為R1 或R2 )：
式(V)之二硫雜己環并-二異醯亞胺類亦適合供控制植物致病性真菌
其中R1 及R2 具有上述定義。
此處R1 及R2 具有上述之適宜、尤其適宜、尤其特別適宜或特別適宜之定義。
新穎之二硫雜己環并-二異醯亞胺類為該等具式(V-a)者
其中R1a 及R2a 具有上述定義。
R1a 及R2a 具有上述之適宜、尤其適宜、尤其特別適宜或特別適宜之定義。
於第一種製法中，例如(參見US 3,364,229,Synthetic Commun,2206,36,3591-3597)，式(VI)之二氯馬來酸酐於第一步驟中係與式(III)之胺，若適當，於稀釋劑存在下反應，然後令生成之式(VII)馬來醯亞胺類與一硫來源(例如二硫化氫或硫脲)反應，若適當，所生成之式(I-b)二硫雜己環并-四甲醯胺類可接著以硝酸氧化，式(I)二硫雜己環并-四甲醯胺類之製備可藉下列反應式加以說明(其中R為R1 或R2 )：
本發明進一步關於一種用於控制不欲之真菌之植物保護用組成物，其包含至少一種式(I)之二硫雜己環并-四甲醯胺類或式(V)之二硫雜己環并-二異醯亞胺類，這些宜採用殺真菌組成物之型式，其包含農業上可使用之佐劑、溶劑、載劑、界面活性劑或增量劑。
再者，本發明亦關於一種控制不欲之微生物之方法，其特徵在於將式(I)之二硫雜己環并-四甲醯胺類或式(V)之二硫雜己環并-二異醯亞胺類根據本發明施加至植物致病性真菌及/或其環境。
根據本發明，載劑意指天然或合成的、有機或無機的物質，其係與活性化合物一起混合或結合以獲得較佳之可利用性，特別是應用至植物或植物的部分體或種子，該載劑可為固體或液體，通常係惰性且應適合用於農業者。
適合之固體或液體載劑為例如銨鹽及經研磨之天然礦物質，例如：高嶺土、陶土、滑石、白堊、石英、綠坡縷土、蒙脫石或矽藻土，及經研磨之合成礦物質，例如：高度分散之矽土、氧化鋁及天然或合成之矽酸鹽類、樹脂類、蠟、固體肥料、水、醇類(尤其是丁醇)、有機溶劑、礦物油及蔬菜油及這些物質之衍生物，亦可採用此等載劑之混合物，顆粒所適合之載劑為例如：破碎及分篩之天然礦物質，例如：方解石、大理石、浮石、海泡石、白雲石，以及由無機及有機粉末形成之合成顆粒，以及由有機物質形成之顆粒，例如：鋸木屑、椰子殼、玉米穗軸及菸桿。
適合之液化氣體增量劑或載劑意指該等在周溫及大氣壓力下為氣態之液體，如：氣溶膠推進劑，例如：鹵化烴類以及丁烷、丙烷、氮及二氧化碳。
在配劑中可使用之黏合劑為例如呈粉末、顆粒或乳膠型式之羧甲基纖維素與天然及合成之聚合物，例如***膠、聚乙烯醇、聚乙烯基乙酸酯，以及天然磷脂，例如腦磷脂及卵磷脂，及合成磷脂，其他可使用之添加物為礦物油及蔬菜油。
在使用水作為增量劑時，亦可使用例如有機溶劑作為共溶劑，可使用之液體溶劑主要為：芳族烴類，例如：二甲苯、甲苯或烷基萘，氯化芳族烴類或氯化脂族烴類，例如：氯苯、氯乙烯或二氯甲烷，脂族烴類，例如環己烷或石蠟，如：礦物油餾份，礦物油及蔬菜油，醇類，如：丁醇或乙二醇，及其醚類與酯類，酮類，如：丙酮、甲基乙基酮、甲基異丁基酮或環己酮，強極性溶劑，例如：二甲基甲醯胺及二甲亞碸，以及水。
根據本發明之組成物可額外包含其他成份，例如界面活性劑，適合之界面活性劑為乳化劑及/或起泡劑、分散劑或具離子性或非離子性之濕潤劑，或是這些界面活性劑之混合物，其例子如下：聚丙烯酸之鹽類、木質磺酸之鹽類、苯酚磺酸或萘磺酸之鹽類、環氧乙烷與脂肪醇或與脂肪酸或與脂肪胺之聚縮合物、經取代之酚類(宜為烷基酚類或芳基酚類)、磺基琥珀酸酯之鹽類、牛磺酸衍生物(宜為牛磺酸烷基酯)、聚乙氧基化醇類或酚類之磷酸酯類、多元醇之脂肪酸酯類，以及含有硫酸鹽、磺酸鹽及磷酸鹽之化合物的衍生物，例如烷基芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸酯、烷基硫酸酯、芳基磺酸酯、蛋白質水解物、木質亞硫酸廢液及甲基纖維素；當任一活性化合物及/或任一惰性載劑為非水溶性但應用上係於水中進行時，界面活性劑便需存在，界面活性劑的比例係佔根據本發明組成物重量之5至40%。
亦可使用著色劑，例如無機色素，如：氧化鐵、氧化鈦、普魯氏藍，及有機著色劑，如：茜草染料、偶氮染料及金屬酞花青染料，及痕量營養素，如：鐵、錳、硼、銅、鈷、鉬及鋅之鹽類。
若適當，其他組成份亦可存在，例如保護性膠體、粘著劑、膠水、增稠劑、抗垂流劑、穿透劑、安定劑、多價螯合劑、複合物形成劑，大致上，活性化合物可與任何習用於配劑用途之固體或液體添加物合併。
此等配劑通常含有0.05至99%以重量計、0.01至98%以重量計，宜為0.1至95%以重量計，特別宜為0.5至90%以重量計之活性化合物，尤其特別宜為10至70%以重量計。
根據本發明之該等活性物質或組成物可直接施用，或視其個別之物理及/或化學性質而定，以其配劑形式或由其製備之使用形式施用，例如：氣溶膠、膠囊懸浮液、冷-霧化濃縮物、熱-霧化濃縮物、裝入膠囊之顆粒、微細顆粒、供處理種子之可浮式濃縮物、立即用溶液、可塵鋪之粉末、可乳化之濃縮物、水包油乳劑、油包水乳劑、巨型顆粒、微小顆粒、油-可分散性粉末、油-可混溶可浮式濃縮物、油-可混溶液體、泡沫、膏狀物、殺蟲劑塗覆之種子、懸浮液濃縮物、濃懸乳劑、可溶性濃縮物、懸浮液、可濕潤粉末、可溶性粉末、粉塵及顆粒、粉塵及顆粒、水溶性顆粒或錠劑、供處理種子之水溶性粉末、可濕潤粉末、經活性物質滲透之天然產物及合成物質，以及於聚合物質中及於種子用塗覆物質中之極細微膠囊，以及ULV冷-及熱-霧化配劑。
這些配劑可以本身係已知之方法製備，例如將活性物質與至少一種習知增量劑、溶劑或稀釋劑、乳化劑、分散劑及/或黏著劑或固定劑、潤濕劑、防水劑，若適當乾燥劑及UV安定劑，及若適當，著色劑及色素、消泡劑、防腐劑、第二增稠劑、膠水、赤黴素以及其他的製程輔助劑混合。
根據本發明之組成物不僅包括可立即使用且可利用一適合的設備即施加至植物或種子的配劑，亦包括市售之濃縮液，其在使用前必須經水稀釋。
根據本發明之活性物質本身或以其(市售)配劑型式及可由這些配劑製得之使用形式，可與其他(已知)活性化合物，例如殺蟲劑、引誘劑、殺菌劑、殺細菌劑、殺螨劑、殺線蟲劑、殺真菌劑、生長調節劑、除草劑、肥料、保護劑及/或化學信息素(semiochemicals)，以混合物型式存在。
根據本發明之利用活性物質或組成物處理植物及植物部分體係利用習知之處理方法直接地或藉作用於其周遭、產地或儲存空間而進行，例如：浸泡、噴灑、噴霧、灌溉、蒸發、塵鋪、起霧、撒播、泡沫、塗佈、散佈、灌注(浸濕)、點滴灌溉及(若為繁殖物質，特別是種子時)進一步藉乾式種子處理、藉濕氏種子處理、藉泥漿處理、藉結殼方式、藉一或多種塗料塗覆等，再者可藉超低量法施用活性物質或注射活性化合物配劑或活性化合物本身至土壤中。
本發明進一步包括一種處理種子之方法。
再者，本發明關於業經根據前面段落描述之任一方法處理之種子，根據本發明之種子係用於保護種子免除不歡迎的真菌的方法中，此處係採用經至少一種根據本發明之活性物質處理之種子。
根據本發明之活性物質或組成物亦適合供處理種子，大部分由有害有機體對作物植物造成的傷害係由種子在儲存時或收穫後的感染以及在植物發芽時或發芽後的感染引起的，此階段乃特別重要，因為成長中植物的根及嫩梢芽乃格外敏感，且即使只是小傷害亦可能導致植物死亡，因此利用適當的組成物保護種子及發芽中植物乃相當重要。
利用處理植物種子以對抗植物致病性真菌已公開相當久了且為持續改善之課題，雖然如此，在處理種子時產生一系列問題，這些問題並未盡圓滿解決，因此，渴望發展出保護種子及發芽中植物的方法，讓植物保護性組成物在播種或植物出芽後沒必要額外使用或者至少可顯著減少額外使用，此外宜讓活性物質的使用量理想化，以便種子及發芽的植物有最佳的保護以對抗植物致病性真菌的攻擊但植物本身則不受使用的活性物質傷害，特定而言，處理種子的方法應亦包括轉殖植物之內部固有的殺真菌性質，以便植物保護組成物在最低用量下獲致種子及發芽植物的理想保護。
本發明因此亦特別地關於一種保護保護種子及發芽中植物免除植物致病性真菌攻擊的方法，其係以根據本發明之組成物處理種子。本發明亦關於利用本發明組成物處理種子及發芽中植物以免除植物致病性真菌攻擊的用途。再者，本發明關於業經本發明組成物處理以達保護免於植物致病性真菌攻擊的種子。
控制傷害萌後植物之植物致病性有害真菌主要係藉由利用植物保護用組成物處理土壤及地面以上的植物部分體而進行，由於顧慮到植物保護用組成物可能對環境及人體與動物健康產生衝擊，因此需努力減少活性物質之使用量。
本發明之諸項優點之一為：由於本發明活性物質或組成物之特別的系統性質，用這些活性物質或組成物處理種子不僅可保護種子本身，亦可保護其出芽後的植物免於植物致病性真菌攻擊，藉此方式，播種時或播種後短時間內立即處理作物的作業即可省略掉。
同樣亦被視為優點者為，根據本發明之活性物質或混合物特別地亦可用於轉殖種子，其中由此種子生長出來的植物能夠表達對抗有害生物的蛋白質，利用根據本發明之活性物質或混合物處理此類種子，即使是藉由表達例如殺昆蟲性蛋白質，某些有害生物可被控制住，令人驚訝的是，此處可觀察到進一步的相乘效果，其乃額外地增加對抗有害生物攻擊的保護效果。
本發明組成物乃適合用於保護農藝、溫室、森林或園藝及葡萄栽培用之任何植物品種的種子，此方面所關心的種子特別是穀類植物(例如小麥、大麥、黑麥、裸麥、高梁/小米及燕麥)、玉蜀黍、棉花、大豆、稻作、馬鈴薯、向日葵、豆類、咖啡、甜菜(例如糖用甜菜及飼料用甜菜)、花生、芸苔、罌粟、橄欖、椰子、可可、甘蔗、煙草、蔬菜(例如蕃茄、黃瓜、洋蔥及萵苣)、草坪及觀賞植物(亦可參見下文)的種子；穀類植物(例如小麥、大麥、黑麥、裸麥及燕麥)、玉蜀黍、稻作種子的處理乃特別重要。
正如下文亦說明者，利用根據本發明之活性物質或混合物處理轉殖種子乃特別重要，其涉及含有至少一種允許表達具殺昆蟲性質的多肽或蛋白質之外源基因，於轉殖種子中之外源基因可來自例如下列品系之微生物：桿菌屬(Bacillus )、根瘤菌屬(Rhizobium )、假單胞菌屬(Pseudomonas )、沙雷氏菌屬(Serratia )、木黴菌屬(Trichoderma )、棒狀桿菌屬(Clavibacter )、繡球菌屬(Glomus )、膠狀青黴菌屬(Gliocladium )；較佳者，此外源基因係來自桿菌屬者，其基因產物具有對抗歐洲玉米螟及/或西方玉米根蟲之活性，特別佳之外源基因係來自蘇力菌(Bacillus thuringiensis )。
於本發明之上下文中，根據本發明之組成物係單獨地或以適合的配劑型式施加至種子，種子宜於處理過程中足夠安定以至於無損害發生的條件下處理，一般而言，種子的處理可於收穫及播種之間的任何時間點進行，通常使用的種子係已從植物分離出且已去除莢、殼、莖、皮、毛或果肉，因此可，例如，使用已收穫、清潔及乾燥至水份含量低於15%以重量計之種子，選擇地，亦可使用經乾燥後業經，例如，水處理且接著再予乾燥的種子。
一般而言，處理種子時必須注意本發明組成物所施用至種子的使用量及/或其他添加物的使用量，以便種子的出芽不會受到不利影響或者由其生成的植物不會受到損害；特別應考慮到活性物質可能在某些使用率時會顯現植物毒害效應。
根據本發明之組成物可直接施用，亦即未包含其他成份且無需稀釋，通常宜以適合之配劑型式施用該組成物至種子，適合之配劑及處理種子的方法係精於此方面技藝之人士已知者，且經描述於例如下列文件中：US 4,272,417 A、US 4,245,432 A、US 4,808,430 A、US 5,876,739 A、US 2003/0176428 A1、WO 2002/080675、WO 2002/028186 A2。
可根據本發明使用之活性物質物質可被轉化為慣常的拌種配劑，例如溶液、乳狀液、懸浮液、粉末、泡沫、漿狀物或其他供種子用的塗覆物質，以及ULV配劑。
這些配劑係以已知方法製備，例如將活性物質與習知添加物混合，例如習知增量劑以及溶劑或稀釋劑、著色劑、潤濕劑、分散劑、乳化劑、消泡劑、防腐劑、第二增稠劑、黏著劑、赤黴素以及水。
可存在於根據本發明使用之拌種配劑中的著色劑為所有習用於此種用途的著色劑，此方面可使用水罕溶之色素及水溶性染料，可提及之例子為名稱為若丹明(Rhodomine)B,C.I. 112號紅色色素及C.I. 1號紅色溶劑之著色劑。
可存在於根據本發明使用之拌種配劑中的潤濕劑為所有習用於農化活性物質配劑中且促進潤濕的物質，宜使用烷基萘磺酸酯類，例如二異丙基-或二異丁基萘磺酸酯類。
可存在於根據本發明使用之拌種配劑中的分散劑及/或乳化劑為所有習用於農化活性物質配劑中的非離子性、陰離子性及陽離子性分散劑，宜使用非離子性或陰離子性分散劑或非離子性或陰離子性分散劑之混合物，可特別提及之作為適合之非離子性分散劑為環氧乙烷/環氧丙烷嵌段聚合物、烷基酚聚乙二醇醚以及三苯乙烯基酚聚乙二醇醚，及其磷酸鹽化或硫酸鹽化衍生物，適合之陰離子性分散劑特別為木質磺酸鹽、聚丙烯酸鹽及芳基磺酸鹽/甲醛縮合物。
可存在於根據本發明使用之拌種配劑中的消泡劑為所有習用於農化活性物質配劑中之泡沫-抑制性物質，宜使用矽酮消泡劑及硬脂酸鎂。
可存在於根據本發明使用之拌種配劑中的防腐劑包括所有可用於農化組成物中供此種用途之物質，可提及之例子為二氯酚及苄醇半縮甲醛。
可存在於根據本發明使用之拌種配劑中的第二增稠劑為所有可用於農化組成物中供此種用途之物質，較適合者為纖維素衍生物、丙烯酸衍生物、黃原膠、改質黏土及高分散性矽土。
可存在於根據本發明使用之拌種配劑中的黏著劑為所有可用於拌種之習知黏著劑，可提及之例子為聚乙烯基吡咯啶酮、聚乙烯基乙酸酯、聚乙烯醇及纖基醋酸鈉。
可存在於根據本發明使用之拌種配劑中的赤黴素宜為赤黴素A1、A3(=赤黴素酸)、A4及A7；特別宜使用赤黴素酸。赤黴素係已知的(參見R. Wegler,“Chemie der Pflanzenschutz-und Schdlingsbekmpfungsmittel”[植物保護及有害生物控制劑之化學],Vol. 2,Springer Verlag,1970,pp. 401-412)。
可根據本發明使用之拌種配劑可直接使用或先以水稀釋後才用於處理廣範圍的種子，包括轉殖植物的種子，於此方面，額外的相乘效應亦可能發生在與表達時所產生的物質交互作用時。
所有可用於拌種之混合裝置皆適合利用根據本發明使用之拌種配劑或其經水添加製備之組成物處理種子，特定而言，拌種程序為將種子引入攪拌機內，添加每次需要量的拌種配劑，直接添加或先經水稀釋後，且進行混合直到配劑均勻地分布整個種子，若適當，可接著進行乾燥。
根據本發明之活性物質或組成物具有強的殺真菌活性以控制根腫菌綱、卵菌綱、壺菌綱、接合菌綱、子囊菌綱、擔子菌綱及不完全菌綱。
根據本發明之殺真菌組成物可用於治療性或保護性控制植物致病性有害真菌，因此，本發明亦關於利用根據本發明之活性物質或組成物控制植物致病性真菌之治療及保護的方法，其係施用至種子、植物或植物部分體、果實或植物生長的土壤。
用於植物保護以控制植物致病性真菌之本發明組成物含有有效量但非植物毒性量之本發明活性物質，“有效量但非植物毒性量”意指根據本發明之組成物其使用量係足以以令人滿意之方式控制植物之真菌性疾病或完全消滅真菌性疾病，且同時不會造成實質之植物毒性症狀者。大致上，其使用率可於一相當寬廣的範圍內變動，其係視許多因素而定，例如欲控制的真菌種類、植物、氣候狀況及根據本發明之組成物之組成份。
活性物質在控制植物疾病所需濃度下之良好植物耐受性允許對氣生植物部分體、剛性繁殖物及種子，及土壤之處理。
所有的植物及植物部分體可根據本發明處理，此處植物意指所有的植物及植物族群，例如喜愛的與不喜愛的野生植物或栽培植物(包括天然發生的栽培植物)，栽培的植物可為那些可藉慣常育種及最佳化方法或藉生物技術及基因工程方法或這些方法之合併技術獲得，包括轉殖植物及包括那些可能被植物育種財產權保護或不保護的植物品種。植物部分體意指植物之所有氣生及在地面以上及土壤內的部分與有機體，例如芽、葉、花及根，可提及的例子為葉、針、莖、柄、花、子實體、果實及種子，以及根、塊莖及根莖，植物部分體亦包括經收穫的物質，以及有生長力的與有生產力的繁殖物質，例如插條、塊莖、根莖、壓條及種子。
根據本發明之活性物質適合供保護植物及植物有機體以便在植物良好耐受、對溫血動物具可接受的毒性且對環境友善之際，得以增加產量、改善收穫作物的品質，它們宜被用作植物保護性組成物，其乃對正常地敏感性與抗性品系及對所有或個別的發展階段具有活性。
可根據本發明處理之植物可列舉者如下：棉花、亞麻、葡萄藤、果樹、蔬菜，例如薔薇科(Rosaceae sp. )(如：梨果類，如：蘋果及梨，以及核果類，如：杏樹、櫻桃、杏仁及桃樹，及無核小果，如草莓)、Ribesioidae sp. 、胡桃科(Juglandaceae sp. )、樺木料(Betulaceae sp. )、漆樹科(Anacardiaceae sp. )、殼斗科(Fagaceae sp. )、桑科(Moraceae sp. )、木犀科(Oleaceae sp. )、獼猴桃科(Actinidaceae sp. )、樟科(Lauraceae sp. )、芭蕉科(Musaceae sp. )(例如香蕉樹及農園)、茜草科(Rubiaceae sp. )(例如咖啡樹)、茶科(Theaceae sp. )、梧桐科(Sterculiceae sp. )、芸香料(Rutaceae sp. )(例如檸檬、柑橘及葡萄柚)、茄科(Solanaceae sp. )(例如蕃茄)、百合科(Liliaceae sp. )、菊科(Asteraceae sp. )(例如萵苣)、傘形科(Umbelliferae sp. )、十字花科(Cruciferae sp. )、藜科(Chenopodiaceae sp. )、瓜科(Cucurbitaceae sp. )(例如胡瓜)、蔥科(Alliaceae sp. )(例如韭蔥、洋蔥)、蝶形花科(Papilionaceae sp. )(例如豌豆)；主要的作物植物，例如：禾本科(Gramineae sp. )(例如玉蜀黍、草地、穀類植物例如小麥、黑麥、稻米、大麥、燕麥、高梁、小米及裸麥)、菊科(Asteraceae sp. )(例如向日葵)、十字花科(Brassicaceae sp. )(例如白甘藍菜、紅甘藍菜、球花甘藍、花椰菜、球芽甘藍、撇藍、小蘿蔔，以及芸苔、芥菜、辣根及水芹)、豆科(Fabacae sp. )(例如豆類、花生)、蝶形花科(Papilionaceae sp. )(例如大豆)、茄科(Solanaceae sp. )(例如馬鈴薯)、藜科(Chenopodiaceae sp. )(例如甜菜、飼料甜菜、菾菜、甜菜根)；花園及森林之可利用植物與觀賞植物；以及這些植物之基因改造品種。
如上面提及者，所有的植物及其部分體可根據本發明處理，於較佳之具體範疇中，係處理野生或藉傳統生物學育成方法(例如雜交或原生質體融合)獲得之植物品系及植物品種，及其部分體；於進一步較佳之具體範疇中，係處理轉殖植物及藉重組方法(若適當，與傳統方法合併)獲得之植物品種(基因改造之有機體)，及其部分體；“部分體”或“植物的部分體”或“植物部分體”業於上文中解釋，分別為商業上可取得或使用中之各種植物品種之植物尤其適宜根據本發明處理，植物品種意指具有業經傳統培育、突變形成或重組DNA技術養成之新穎特質之植物，其可採取品種、種類、生物類型及基因型的形式。
根據本發明之處理方法可用於處理基因改造之有機體(GMOs)，例如植物或種子，基因改造之植物(或轉殖植物)為外來基因業已安定地併入基因組之植物，“外來基因”乙詞實質上意指一種由植物以外所提供或組合的基因，且在引入細胞核、葉綠體或粒線體基因組時，會藉由表達感興趣的蛋白質或多肽或藉由負向調控(downregulating)或默化(silencing)植物體內存在之其他基因(例如利用反義技術、共同抑制技術或RNA干擾-RNAi技術)而提供該轉形植物新的或改良的農藝或其他性質，位於該基因組內的外來基因亦稱為轉基因，由其在植物基因組內特定位置界定之轉基因係稱為一轉形或轉殖結果。
視植物品系或植物品種、其位置與生長條件(土壤、氣候、植被期、施肥)而定，根據本發明之處理亦可能導致超加成(相乘)效應，因此可能有超出實際預期的如下效應：減低使用率及/或加寬活性譜及/或增加可根據本發明使用之活性物質及組成物之活性、植物生長情形更好、對高或低溫之耐受性提高、對乾旱或水或土壤鹽含量之耐受性提高、開花表現增加、較易採收、加速成熟、產量較高、果實較大、植物高度較高、葉子顏色較綠、開花較早、品質較高及/或採收產品的營養價值較高、果實內糖濃度較高、採收產品的儲存安定性及/或加工性較佳。
在某些使用率下，本發明活性物質組合物亦可於植物體內展現強化效應，因此它們適合促進植物本身防禦不欲之植物致病性真菌及/或微生物及/或病毒攻擊；若適當，此點可能是提高本發明組合物例如對抗真菌之活性之多種理由之一。於本文中，植物-強化(抗性-誘發)物質意指那些能夠刺激植物的防禦系統的物質或此等物質之組合物，以便經處理的植物在隨後經不欲之微生物接種時可對這些不欲之植物致病性真菌展現實質之對抗程度。因此根據本發明之物質可用來保護植物在處理後一段時間內免除前述有害病源體的攻擊，該保護期間通常為活性物質處理植物後1至10天，宜為1至7天。
宜根據本發明處理之植物及植物栽培品種包括所有具賦予特定有利、實用特質至此等植物之遺傳物質之植物(其係利用繁殖及/或生物技術達成並不重要)。
亦宜根據本發明處理之植物及植物栽培品種係對一或多種生物逆境具抗性，亦即該等植物會顯示較佳的抗性以對抗動物及微生物之有害生物，例如對抗線蟲、昆蟲、蟎、植物致病性真菌、細菌、病毒及/或類病毒。
亦可根據本發明處理之植物及植物栽培品種為那些對一或多種無生命逆境具抗性之植物，無生命逆境狀況可包括例如乾旱、冷溫暴露、熱暴露、滲透性逆境、水災、土壤鹽度增加、礦物質暴露增加、臭氧暴露、強光暴露、氮肥取得有限、磷肥取得有限或遮蔭迴避。
亦可根據本發明處理之植物及植物栽培品種為那些以產量提高為特徵之植物，該等植物產量提高可能是因為例如增進之植物生理、生長及發展，例如水利用功效、水保持功效、增進之氮利用、提高的碳同化作用、增進之光合成、出芽效果增加及加速熟化，產量可進一步受到增進之植物結構(在逆境及非逆境狀況下)影響，包括提早開花、雜交種子生產之開花控制、幼苗茁壯、植物大小、節間數目及距離、根部生長、種子大小、果實大小、莢大小、莢或穗數量、每個莢或穗的種子數量、種子數量、提高之種子填充、減低之種子分散、減低之莢裂開及抗倒伏性，進一步的產量特徵包括種子成份，例如碳水合物含量、蛋白質含量、油含量及成份、營養價值、抗營養化合物減少、加工性增加及較佳的儲存安定性。
可根據本發明處理之植物為己表達雜種優勢或雜種活力特徵之雜交植物，其通常導致產量較高、較強壯、較健康且對生物與無生命逆境因子的抗性較高，此等植物典型地係藉一近親交配的雄性***親本系(雌性親本)與另一近親交配的雄性具繁殖力親本系(雄性親本)交配而產生，雜交種子典型地係由雄性***植物採收並售予栽種者，雄性***植物有時候(例如於玉蜀黍)可藉去雄花穗之方式產生(亦即機械式去除雄性生殖有機體或雄花)，但更典型地，雄性***係於植物基因組中遺傳決定因素的結果，於該情況中，且尤其是當種子為欲由雜交植物採收的產物時，確保雜交植物(含有之所以雄性***之遺傳決定因素)之雄性繁殖力得以完整恢復典型地係有益的，此點可藉確保雄性親本具有適當繁殖力恢復基因達成，而該恢復基因係能夠恢復含有之所以雄性***之遺傳決定因素之雜交植物的繁殖力者。雄性***之遺傳決定因素可能位於細胞質中，細胞質雄性***(CMS)之例子為例如那些對芸苔屬植物所描述者，但無論如何，雄性***之遺傳決定因素亦可位於細胞核基因組；雄性***植物亦可藉植物生物技術方法獲得，例如基因工程。一種可獲得雄性***植物之特別有用的方法乃描述於WO 89/10396中，其中例如核醣核酸酶，如：核苷酸水解酵素，係選擇性地於雄蕊之絨氈層細胞中表達，然後繁殖力可藉絨氈層細胞中表達一核醣核酸酶抑制劑(例如barstar)而恢復。
可根據本發明處理之植物或植物栽培品種(藉植物生物技術方法獲得，例如基因工程)為除草劑-耐受性植物，亦即植物對一或多種特定除草劑具抗性，此種植物可藉基因轉形作用、或選擇含有賦予此種除草劑耐受性之突變因子的植物獲得。
除草劑-耐受性植物為例如嘉磷塞(glyphosate)-耐受性植物，亦即對除草劑嘉磷塞或其鹽類具耐受性之植物，舉例來說，嘉磷塞-耐受性植物可藉轉形具有編碼酵素5-烯醇丙酮醯莽草酸鹽-3-磷酸鹽合成酶(EPSPS)之基因的植物而獲得，此種EPSPS基因之例子為細菌類沙門氏傷寒桿菌(Salmonella typhimurium )之AroA基因(變異株CT7)、細菌類農桿菌(Agrobacterium sp .)之CP4基因、編碼牽牛花EPSPS、蕃茄EPSPS或牛筋草EPSPS之基因，其亦可為一經突變之EPSPS；嘉磷塞-耐受性植物亦可藉表達一編碼嘉磷塞氧化還原酶的基因而獲得，嘉磷塞-耐受性植物亦可藉表達一編碼嘉磷塞乙醯基轉化酶的基因而獲得，嘉磷塞-耐受性植物亦可藉選擇含有天然發生突變之上述基因之植物而獲得。
其他的除草劑-抗性植物為例如對抑制酵素麩醯胺酸合成酶之除草劑(例如畢拉草(bialaphos)、膦三辛(phosphinotricin)或固殺草(glufosinate))產生耐受性之植物，此等植物可藉表達一將除草劑去毒素之酵素或對抑制作用有抗性之突變的麩醯胺酸合成酶而獲得，此種有效之去毒素酵素為一種例如編碼膦三辛乙醯基轉化酶(例如來自鏈黴菌(Streptomyces )之bar或pat蛋白質)之酵素，表達外來的膦三辛乙醯基轉化酶基因之植物業經描述。
再者，除草劑-耐受性植物亦可為對抑制酵素羥基苯丙酮酸雙氧化酶(HPPD)之除草劑具耐受性的植物，羥基苯丙酮酸雙氧化酶係催化一種由對-羥基苯丙酮酸鹽(HPP)轉化為尿黑酸鹽之反應之酵素，對HPPD抑制劑有耐受性的植物可利用一編碼天然發生之抗性HPPD酵素之基因或一編碼突變HPPD酵素之基因轉形，對HPPD抑制劑之耐受性亦可利用編碼某些促使尿黑酸鹽形成(雖然天生HPPD酵素受到HPPD抑制劑抑制)之酵素之基因轉形植物，植物對HPPD抑制劑之耐受性除了藉編碼HPPD-耐受性酵素之基因外，亦可藉利用編碼預苯酸鹽去氫酶之基因轉形植物而改良。
此外，除草劑-抗性植物為一些對乙醯乳酸鹽合成酶(ALS)抑制劑具耐受性的植物，已知之ALS抑制劑包括例如磺醯脲、咪唑啉酮、***并嘧啶、嘧啶氧基(硫代)苯甲酸及/或磺醯胺基羰基***啉酮除草劑，於ALS酵素(已知亦稱作乙醯羥基酸鹽合成酶，AHAS)中不同的突變作用已知係賦予耐受性至不同的除草劑及除草劑的群組，磺醯脲-耐受性植物及咪唑啉酮-耐受性植物的生產乃描述於國際公開之WO 1996/033270中，其他磺醯脲-及咪唑啉酮-耐受性植物亦經描述於例如WO 2007/024782。
其他對咪唑啉酮及/或磺醯脲具耐受性之植物可藉誘導突變發生，在除草劑存在下由細胞培養基中挑選或藉突變繁殖之方式而獲得。
亦可根據本發明處理之植物或植物栽培品種(藉植物生物技術方法獲得，例如基因工程)為昆蟲-抗性基改植物，亦即對某些標的昆蟲的攻擊產生抗性之植物，此種植物可藉基因轉形作用、或選擇含有賦予此種昆蟲-抗性之突變因子的植物獲得。
此處使用之“昆蟲-抗性基改植物”包括任何含有至少一種包含編碼下列蛋白質之編碼序列之轉基因之植物：
1)　來自蘇力菌(Bacillus thuringiensis )之殺昆蟲結晶蛋白質或其殺昆蟲部分，例如於http://www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt/線上說明之殺昆蟲結晶蛋白質或其殺昆蟲部分，例如Cry蛋白質類Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry2Ab、Cry3Ae或Cry3Bb之蛋白質或其殺昆蟲部分；或
2)　來自蘇力菌之殺昆蟲結晶蛋白質或其部分，其係在第二種來自蘇力菌之其他結晶蛋白質或其部分存在下具殺昆蟲性質者，例如由Cy34及Cy35結晶蛋白質構成之二元毒素；或
3)　一種雜交之殺昆蟲蛋白質，其係包含兩種來自蘇力菌之不同的殺昆蟲結晶蛋白質之部分，例如上述蛋白質1)之雜交物或上述蛋白質2)之雜交物，如：由玉蜀黍事件MON98034(WO 2007/027777)產生之Cry1A.105蛋白質；或
4)　上述1)至3)之任一蛋白質，其中一些(特別是1至10個)胺基酸業經其他胺基酸置換以獲得對標的昆蟲品系更高之殺昆蟲活性，及/或擴展影響之標的昆蟲品系範圍，及/或由於在複製或轉形時將一些改變引入該編碼DNA中而產生者，例如玉蜀黍事件MON863或MON88017之Cry3Bb1蛋白質，或玉蜀黍事件MIR604之Cry3A蛋白質；或
5)　來自蘇力菌或仙人掌桿菌(Bacillus cereus )之殺昆蟲分泌之蛋白質或其殺昆蟲部分，例如於http://www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt/vip.html列出之營養期殺昆蟲(VIP)蛋白質，例如來自VIP3Aa蛋白質類之蛋白質；或
6)　來自蘇力菌或仙人掌桿菌之分泌之蛋白質，其係在第二種來自蘇力菌或仙人掌桿菌之分泌之蛋白質存在下具殺昆蟲性質者，例如由VIP1A及VIP2A蛋白質構成之二元毒素；或
7)　一種雜交之殺昆蟲蛋白質，其係包含來自蘇力菌或仙人掌桿菌之不同的分泌之蛋白質之部分體，例如上述蛋白質5)之雜交物或上述蛋白質6)之雜交物；或
8)　上述5)至7)之任一蛋白質，其中一些(特別是1至10個)胺基酸業經其他胺基酸置換以獲得對標的昆蟲品系更高之殺昆蟲活性，及/或擴展影響之標的昆蟲品系範圍，及/或由於在複製或轉形(但仍編碼一殺昆蟲蛋白質)時將一些改變引入該編碼DNA中而產生者，例如棉花事件COT 102之VIP3Aa蛋白質。
此處使用之“昆蟲-抗性基改植物”當然亦包括任何含有編碼上述1至8類之任一類蛋白質之基因組合之植物，於一具體範疇中，昆蟲-抗性植物含有一種以上之編碼上述1至8類之任一類蛋白質之轉基因，以擴展影響之標的昆蟲品系範圍或延後對植物之昆蟲抗性發展，其係藉利用對相同之標的昆蟲品系有殺昆蟲活性但作用模式不同之不同蛋白質，例如結合至昆蟲之不同受體結合位置，而達成。
亦可根據本發明處理之植物或植物栽培品種(藉植物生物技術方法獲得，例如基因工程)係對無生命逆境具耐受性，此種植物可藉基因轉形作用、或選擇含有賦予此種逆境抗性之突變因子的植物而獲得，特別有用之逆境耐受性植物包括：
a.　含有能夠減少植物細胞或植物中聚(ADP-核醣)聚合酶(PARP)基因之表達及/或活性之轉基因之植物；
b.　含有能夠減少植物或植物細胞中PARG編碼基因之表達及/或活性之逆境耐受性提高之轉基因之植物；
c.　含有逆境耐受性提高之轉基因之植物，該轉基因係編碼一菸鹼醯胺腺嘌呤二核苷酸補救生物合成途徑之植物-官能性酵素，包括菸鹼醯胺酶、菸鹼酸鹽磷酸核糖轉移酶、菸鹼酸單核苷酸腺嘌呤基轉移酶、菸鹼醯胺腺嘌呤二核苷酸合成酶或菸鹼醯胺磷酸核糖轉移酶。
亦可根據本發明處理之植物或植物栽培品種(藉植物生物技術方法獲得，例如基因工程)顯示出收穫的產物有改變的數量、品質及/或儲存安定性及/或收穫的產物其特定成份有改變的性質，例如：
1)　合成改質澱粉之基改植物，其物化特徵，特別是直鏈澱粉含量或直鏈澱粉/支鏈澱粉比例、分支程度、平均鏈長、支鏈分佈、黏性表現、增稠強度、澱粉粒大小及/或澱粉粒形態，在與野生型植物細胞或植物的合成澱粉相較下有所改變，以便此改質澱粉更適合特別的應用。
2)　合成非澱粉碳水合物聚合物或合成具有與未經基因修飾之野生型植物相較下已改變之性質之非澱粉碳水合物聚合物之基改植物，例如生產聚果糖(尤其是菊糖及左聚糖類型)之植物、生產α-1,4-葡聚糖之植物、生產α-1,6分支之α-1,4-葡聚糖之植物、及生產改變物(alternan)之植物。
3)　生產玻尿酸(hyaluronan)之基改植物。
亦可根據本發明處理之植物或植物栽培品種(藉植物生物技術方法獲得，例如基因工程)為具有改變之纖維特徵之植物，例如棉花植物，此種植物可藉基因轉形作用、或選擇含有賦予此種改變之纖維特徵之突變因子的植物而獲得且包括：
a)　含有改變型式之纖維素合成酶基因之植物，例如棉花植物，
b)　含有改變型式之rsw2或rsw3同源核酸之植物，例如棉花植物，
c)　具增加表達蔗糖磷酸鹽合成酶之植物，例如棉花植物，
d)　具增加表達蔗糖合成酶之植物，例如棉花植物，
e)　植物，例如棉花植物，其中在纖維細胞基部的胞質間連絲(plasmodesmatal)閘控時機係，例如，透過纖維選擇性β-1,3-葡聚糖酶之下降調節(downregulation)而改變者；
f)　具反應性改變之纖維之植物，例如棉花植物，其係透過，例如，N-乙醯基葡萄糖胺轉移酶基因(包括nodC及幾丁質合成酶基因)之表達者。
亦可根據本發明處理之植物或植物栽培品種(藉植物生物技術方法獲得，例如基因工程)為具有改變之油特徵之植物，例如油籽油菜(oilseed rape)或相關之芸苔屬植物，此種植物可藉基因轉形作用、或選擇含有賦予此種改變之油特徵之突變因子的植物而獲得且包括：
a)　生產具高油酸含量之油之植物，例如油籽油菜植物，
b)　生產具低亞麻酸含量之油之植物，例如油籽油菜植物，
c)　生產具低含量飽和脂肪酸之油之植物，例如油籽油菜植物。
特別有用之可根據本發明處理之基改植物為含有一或多種編碼一或多種毒素之基因之植物，該基改植物係以下列商標名稱販賣：YIELD GARD(例如玉蜀黍、棉花、大豆)、KnockOut(例如玉蜀黍)、BiteGard(例如玉蜀黍)、BT-Xtra(例如玉蜀黍)、StarLink(例如玉蜀黍)、Bollgard(例如玉蜀黍)、Nucotn(棉花)、Nucotn 33B(棉花)、NatureGard(例如玉蜀黍)、Protecta及NewLeaf(馬鈴薯)。可提及之除草劑-耐受性植物之例子為玉蜀黍變種、棉花變種及大豆變種，其係以下列商標名稱販賣：Roundup Ready(對嘉磷塞耐受，例如玉蜀黍、棉花、大豆)、Liberty Link(對膦三辛耐受，例如油籽油菜)、IMI對咪唑啉酮耐受)及、SCS(對磺醯脲耐受，例如玉蜀黍)。可提及之除草劑-抗性植物(以習知方式為除草劑耐受性而培養之植物)包括以商標名稱Clearfield(例如玉蜀黍)販賣之變種。
特別有用之可根據本發明處理之基改植物為含有轉形事件或諸轉形事件之合併之植物，其係列於例如來自各種國家或區域性調節機構之資料庫(參見例如http://gmoinfo.jrc.it/gmp_browse.aspx及http://www.agbios.com/dbase.pho)。
於材料保護方面，根據本發明之活性物質或組成物亦可用來保護工業材料免受不欲之微生物(例如真菌)攻擊及毀壞。
於本文中工業材料意指那些已製備成工業用之無生命物質，例如：欲用本發明活性物質保護以免除微生物改變或毀壞之工業材料可為黏著劑、塗料、紙及木板、織物、毛毯、皮革、木材、油漆及塑膠物件、冷卻潤滑劑及其他可能被微生物攻擊或毀壞之物質，其他欲保護且可能受到微生物增殖不利影響之材料可提及者亦包括生產設備的部件，例如冷卻水循環系統、冷暖系統及打氣與空調零件；於本發明範圍內可提及作為參考用之工業材料為黏著劑、塗料、紙及木板、皮革、木材、油漆、冷卻潤滑劑及熱傳遞液體，特別宜為木材。根據本發明之活性物質或組成物可防範不利的效應，例如腐爛、腐朽、變色、脫色或長黴。再者，根據本發明之化合物可用於保護物體免受生長物覆蓋，特別是會與海水或鹹水接觸之船的船身、篩、網、建築、防波堤及訊號組件。
根據本發明之控制不欲之真菌的方法亦可用來保護儲存的貨物，此處儲存的貨物意指植物或動物來源或其天然來源之製造產物，因為其需要長期保護；植物來源之儲存貨物，例如植物或植物部分體，如：莖、葉、塊莖、種子、果實、穀物，可於剛採收時或經(預)乾燥、溼潤、研成粉末、碾碎、壓碎或烘焙處理後予以保護；儲存貨物亦包括木材，未經處理者如建築用木材、電線桿及柵欄，或為成品型式者如傢俱；動物來源之儲存貨物為例如獸皮、皮革、毛皮及毛髮，根據本發明之活性物質可防範不利的效應，例如腐爛、腐朽、變色、脫色或長黴。
可提及之可根據本發明處理之真菌性疾病的病源體例子如下但不侷限於：由粉黴菌的病源體引起之疾病，例如：白粉菌屬Blumeria ，例如：小麥白粉菌(Blumeria graminis )；白粉菌屬Podosphaera ，例如：蘋果白粉病菌(Podosphaera leucotricha )；白粉菌屬Sphaerotheca ，例如：單絲殼白粉菌(Sphaerotheca fuliginea )；白粉菌屬Uncinula ，例如：葡萄白粉病菌(Uncinula necator )；由銹病的病源體引起之疾病，例如：膠銹菌屬Gymnosporangium，例如：Gymnosporangium sabinae ；駝孢銹病屬Hemileia ，例如：咖啡駝孢銹菌Hemileia vastatrix ；銹病菌屬Phakopsora ，例如：大豆銹菌(Phakopsora pachyrhizi )及Phakopsora meibomiae ；葉銹病屬Puccinia ，例如：麥類葉銹病(Puccinia recondita )或小麥銹病菌(Puccinia triticina )；銹病屬Uromyces ，例如：豆銹病菌(Uromyces appendiculatus )；由卵菌綱的病源體引起之疾病，例如：露菌屬Bremia ，例如：萵苣露菌病(Bremia lactucae )；霜黴屬Peronospora ，例如：豌豆霜黴菌(Peronospora pisi )或蔬菜露菌病(P. brassicae )；疫黴屬Phytophthora ，例如：致病疫黴(Phytophthora infestans )；露菌屬Plasmopara ，例如：葡萄露菌病(Plasmopara viticola )；假霜黴屬Pseudoperonospora ，例如：蛇麻假霜黴(Pseudoperonospora humuli )或瓜菜類露菌病菌(Pseudoperonospora cubensis )；腐黴菌屬Pythium ，例如：豌豆根腐病菌(Pythium ultimum )由例如下列病源體引起之葉斑疾病及葉枯萎：鏈格菌屬(Alternaria )，例如：馬鈴薯夏疫病菌(Alternaria solani )；菾菜斑點病菌屬(Cercospora )，例如：甜菜褐斑病菌(Cercospora beticola )；分枝孢子菌屬(Cladosporium )，例如：甜瓜黑星病菌(Cladosporium cucumerinum )；旋孢腔菌屬(Cochliobolus )，例如：麥類斑點病菌(Cochliobolus sativus )；(分生孢子型：德氏黴菌(Drechslera )，syn：葉枯病菌(Helminthosporium )；棉黑斑病菌屬(Colletotrichum )，例如：菜豆炭疽病菌(Colletotrichum lindemuthanium )；Cycloconium 屬，例如：Cycloconium oleaginum ；黑點病菌屬(Diaporthe )，例如：柑橘類黑點病菌(Diaporthe citir )；瘡痂病菌屬(Elsinoe )，例如：柑橘瘡痂病菌(Elsinoe fawcettii )；黑腐病菌屬(Gloeosporium )，例如：桃炭疽病菌(Gloeosporium laeticolor )；炭疽病菌屬(Glomerella )，例如：辣椒炭疽病菌(Glomerella cingulata )；黑星病菌屬(Guignardia )，例如：葡萄黑腐病菌(Guignardia bidwelli )；白斑病菌屬(Leptosphaeria )，例如：十字花科蔬菜黑斑病菌(Leptosphaeria maculans )；稻熱病菌屬(Magnaporthe )，例如：稻瘟黴菌(Magnaporthe grisea )；黃斑病菌屬(Microdochium )，例如：黃葉病菌(Microdochium nivale )；球腔菌屬(Mycosphaerella )，例如：水稻葉斑病菌(Mycosphaerella graminicola )及葉斑病菌(Mycosphaerella fijiensis )；葉枯病菌屬(Phaeosphaeria )，例如：小麥葉枯病菌(Phaeosphaeria nodorum )；核腔菌屬(Pyrenophora )，例如：大麥網斑病菌(Pyrenophora teres )；棉白黴病菌屬(Ramularia )，例如：Ramularia collo-cygni ；雲紋病菌屬(Rhynchosporium )，例如：大麥雲紋病菌(Rhynchosporium secalis )；殼針孢屬(Septoria )，例如；番茄白星病菌(Septoria apii )；雪腐褐色小粒菌核病菌屬(Typhula )，例如：麥類雪腐褐色小粒菌核病菌(Typhula incarnata )；黑星病菌屬(Venturia )，例如：蘋果黑星病菌(Venturia inaequalis )；由例如下列病源體引起之根與莖部疾病：膏藥蕈屬(Corticium )，例如：麥類株腐病菌(Corticium graminearum )；鐮菌屬(Fusarium )，例如：錘形黴菌(Fusarium oxysporum )；頂囊殼屬(Gaeumannomyces )，例如：小麥全蝕病菌(Gaeumannomyces graminis )；絲核菌屬(Rhizoctonia )，例如：馬鈴薯黑痣病菌(Rhizoctonia solani )；Tapesia 屬，例如：Tapesia acuformis ；根腐病菌屬(Thislaviopsis )，例如：蕃薯根腐病菌(Thislaviopsis basicola )；由例如下列病源體引起之穗與圓錐花疾病：鏈格菌屬(Alternaria )，例如：葉斑病菌(Alternaria spp .)；麴菌屬(Aspergillus )，例如：黃麴菌(Aspergillus flavus )；分枝孢子菌屬(Cladosporium )，例如：白楊煤病菌(Cladosporium cladosporioides )；麥角菌屬(Claviceps )，例如：黑麥角菌(Claviceps purpurea )；鐮菌屬(Fusarium )，例如：大刀鐮孢菌(Fusarium culmorum )；赤黴菌屬(Gibberella )，例如：麥類赤黴病菌(Gibberella zeae )；雪黴菌屬(Monographella )，例如：小麥雪黴葉枯病(Monographella nivalis )；殼針胞屬(Septoria )，例如：小麥腐枯病菌(Septoria nodorum )；由黑穗病引起之疾病，例如：絲黑穗病菌屬(Sphacelotheca )，例如：玉米黑穗病菌(Sphacelotheca reiliana )；腥黑穗病菌屬(Tilletia )，例如：小麥網腥黑穗病菌(Tilletia caries )、小麥印度腥黑穗病菌(T. controversa )；條黑穗病菌屬(Urocystis )，例如：黑麥桿黑穗病菌(Urocystis occulta )；黑穗病菌屬(Ustilago )，例如：大麥裸黑穗病菌(Ustilago nuda )、小麥桿黑穗病菌(U. nuda tritici )；由例如下列病源體引起之果實腐壞：麴菌屬(Aspergillus )，例如：黃麴菌(Aspergillus flavus )；灰黴屬(Botrytis )，例如：貴腐黴菌(Botrytis cinerea )；青黴菌屬(Penicillium )，例如：擴展青黴(Penicillium expansum )及青黴(Penicillium purpurogenum )；念珠菌屬(Sclerotinia )，例如：茄子菌核菌(Sclerotinia sclerotiorum )；輪枝菌屬(Verticilium )，例如：黃萎輪枝菌(Verticillium alboatrum)；由例如下列病源體引起之種子-及土壤-傳播之腐敗及凋萎，與幼苗疾病：鐮菌屬(Fusarium )，例如：大刀鐮孢菌(Fusarium culmorum )；疫黴屬(Phytophthora )，例如：草莓疫病菌(Phytophthora cactorum )；腐黴菌屬(Phythium )，例如：腐黴病菌(Phythium ultimum )；絲核菌屬(Rhizoctonia )，例如：馬鈴薯黑痣病菌(Rhizoctonia solani )；白絹菌屬(Sclerotium )，例如：稻白絹病菌(Sclerotium rolfsii )；由例如下列病源體引起之癌腫病、蟲癭及叢枝病：桑癌腫病菌屬屬(Nectria )，例如：櫻類癌腫病菌(Nectria galligena )；由例如下列病源體引起之枯萎：花腐病菌屬(Monilinia )，例如：桃褐腐病(Monilinia laxa )；由例如下列病源體引起之葉、花及果實之變形：櫻叢枝病菌屬(Taphrina )，例如：桃縮葉病菌(Taphrina deformans )；由例如下列病源體引起之木本植物之退化性疾病：Esca 屬，例如：Phaeomoniella chlamydospora,Phaeoacremonium aleophilum 及Formitiporia mediterranea ；由例如下列病源體引起之花及種子之疾病：灰黴屬(Botrytis )，例如：貴腐黴菌(Botrytis cinerea )；由例如下列病源體引起之植物塊莖之疾病：絲核菌屬(Rhizoctonia )，例如：馬鈴薯黑痣病菌(Rhizoctonia solani )；葉枯病菌屬(Helminthosporium )，例如：立枯葉枯病菌(Helminthosporium solani )；由例如下列細菌性病源體引起之疾病：黑腐病菌屬(Xanthomonas )，例如：蕓薹(油菜)黑腐病菌(Xanthomonas campestris pv. Oryzae )；假單胞菌屬(Pseudomonas )，例如：細菌性斑點病菌(Pseudomonas syringae pv. lachrymans )；歐文氏菌屬(Erwinia )，例如：梨火傷病菌(Erwinia amylovora )。
較佳地，可對抗下列之大豆疾病：由例如下列病源體引起之葉、莖、莢及種子的真菌性疾病：Alternaria 屬黑斑病菌(Alternaria spec. atrans tenuissima )、炭疽病菌(Colletotrichum gloeosporoides dematium var. truncatum )、褐斑病菌(Septoria glycines )、Cercospora 屬葉斑及赤枯病菌(Cercospora kikuchii )、Choanephora 屬葉枯病菌(Choanephora infundibulifera trispora (Syn.))、Dactuliophora 屬葉斑病菌(Dactuliophora glycines )、絨毛黴菌(Peronospora manshurica )、Drechslera 屬枯萎病菌(Drechslera glycini )、蛙眼葉斑病菌(Cercospora sojina )、Leptosphaerulina 屬葉斑病菌(Leptosphaerulina trifolii )、Phyllostica 屬葉斑病菌(Phyllostica sojaecola )、莢及柄枯病菌(Phomopsis sojae )、粉黴(Microsphaera diffusa )、Pyrenochaeta 屬葉斑病菌(Pyrenochaeta glycines )、絲核菌屬屬氣生、簇葉及網脈枯病菌(馬鈴薯黑痣病菌(Rhizoctonia solani ))、大豆銹菌(Phakopsora pachyrhizi、Phakopsora meibomiae )、疙瘩病菌(Sphaceloma glycines )、Stemphylium 屬葉枯病菌(Stemphylium botryosum )、標靶斑病菌(Corynespora cassiicola )。
由例如下列病源體引起之根部及莖基部的真菌性疾病：黑根腐病菌(Calonectria crotalariae )、炭腐病菌(Macrophomina phaseolina )、腐黴菌屬枯或凋萎、根腐、及莢與葉襟腐病菌(Fusarium oxysporum,Fusarium orthoceras,Fusarium semitectum,Fusarium equiseti )、Mycoleptodiscus 屬根腐病菌(Mycoleptodiscus terrestris )、Neocosmopspora 屬菌(Neocosmopspora vasinfecta )、莢及柄枯病菌(Diaporthe phaseolorum )、柄潰瘍(Diaporthe phaseolorum var.caulivora )、Phytophthora 屬腐病菌(Phytophthora megasperma )、褐柄腐病菌(Phialophora gregata )、Pythium 屬腐病菌(Pythium aphanidermatum,Pythium irregulare,Pythium debaryanum,Pythium myriotylum,Pythium ultimum )、絲核菌屬根腐爛、柄腐朽及濕透病菌(馬鈴薯黑痣病菌(Rhizoctonia solani ))、念珠菌屬柄腐朽(茄子菌核菌(Sclerotinia sclerotiorum ))、念珠菌屬南方枯萎病(Sclerotina rolfsii )、Thielaviopsis 屬根腐病菌(Thielaviopsis basicola )。
可提及之能分解或改變工業材料之微生物例子為真菌，根據本發明之活性化合物宜具活性對抗真菌，特別是黴菌、木材-變色及木材-毀壞之真菌(擔子菌門)，下列屬名之真菌可被舉例提及：鏈格菌屬(Alternaria )，例如：細交鏈孢黴(Alternaria tenuis )；麴菌屬(Aspergillus )，例如：黑麴菌(Aspergillus niger )；毛殼菌屬(Chaetomium )，例如：球毛殼菌(Chaetomium globosum )；粉孢革菌屬(Coniophora )，例如：粉孢革菌(Coniophora puetana )；香菇屬(Lentinus )，例如：虎皮香菇(Lentinus tigrinus )；青黴菌屬(Penicillium )，例如：藍色青黴(Penicillium glaucum )；多孔蕈屬(Polyporus )，例如：多色蕈(Polyporus versicolor )；黑管狀黃柄黴菌屬(Aureobasidium )，例如：黑酵母菌(Aureobasidium pullulans )；Sclerophoma 屬，例如：Sclerophoma pityophila ；木黴菌屬(Trichoderma )，例如：綠色木黴(Trichoderma viride )。
再者，根據本發明之活性物質亦展現極良好之抗黴菌活性，其具有極廣範圍的抗黴菌活性，特別是對抗皮癬菌及出芽真菌、黴菌及雙形性真菌(例如對抗念珠菌屬，如：白色念珠菌(Candida albicans )、禿髮念珠菌(Candida glabrata ))，以及絮狀表皮黴菌(Epidermophyton floccosum )，麴菌屬(Aspergillus )，例如：黑麴菌(Aspergillus niger )及薰煙麴菌(Aspergillus fumigatus )，毛癬菌屬(Trichophyton )，例如：鬚髮癬菌(Trichophyton mentagrophytes )，小孢子菌屬(Microsporon )，例如：犬小芽胞黴菌(Microsporon canis )及奧杜益小芽孢菌(Microsporon audouinii )，這些真菌之列舉並非以任何方式限制可被控制之黴菌範圍，其僅具說明性質。
當採用根據本發明之活性物質作為殺真菌劑時，視施用類型而定，使用率可於一實質範圍內更動，根據本發明之活性物質其使用率為：
-　於處理植物體部分時，例如葉子：由0.1至10000克/公頃，宜為10至1000克/公頃，特別宜為50至300克/公頃(當以傾倒或滴下方式施用時，可進一步減少使用率，特別是在採用惰性基質如石棉或珍珠岩時)；
-　於處理種子時：每100公斤種子使用2至200克，宜為每100公斤種子使用3至150克，特別宜為每100公斤種子使用2.5至25克，尤其特別宜為每100公斤種子使用2.5至12.5克；
-　於處理土壤時：由0.1至10000克/公頃，宜為1至5000克/公頃。
這些使用率旨在舉例說明而非限制本發明。
根據本發明之活性物質或組成物因此可用來保護植物在處理後一段時間對抗所提病源體之攻擊，其所提供之保護期間通常為以活性物質處理植物後1至28天，宜為1至14天，特別宜為1至10天，尤其特別宜為1至7天，或於種子處理後至多達200天。
再者，藉由本發明之處理可減少收穫之物質及由其製備之食品及飼料內黴菌毒性含量，在這方面，可個別提及但非排外地列出之黴菌毒性如下：去氧雪腐鐮刀菌烯醇(DON)、雪腐鐮刀菌烯醇、15-Ac-DON、3-Ac-DON、T2及HT2毒素、伏馬鐮孢毒素(fumonisins)、玉米烯酮(zearalenone)、串珠鐮刀球菌毒素(moniliformin)、鐮菌素(fusarin)、二乙醯氧基赭毒素(diacetoxyscirpenol)(DAS)、白殭菌素(beauvericin)、恩鐮孢菌素(enniatin)、鐮菌素增殖蛋白(fusaroproliferin)、鐮菌素烯醇(fusarenol)、赭麴毒素(ochratoxins)、棒麴黴素(patulin)、麥角生物鹼(ergot alkaoids)及黃麴毒素，其係由例如下列真菌引起：鐮菌屬(Fusarium )，例如：Fusarium acuminatum、 燕麥鐮孢(F. avenaceum )、F. crookwellense、 大刀鐮孢(F. culmorum )、 禾谷镰孢菌(F. graminearum )(小麥赤黴病菌(Gibberella zeae ))、木賊鐮刀菌(F. equiseti )、F. fujikoroi、F. musarum、 尖鐮孢菌(F. oxysporum )、串珠鏈刀菌(F. proliferatum )、F. poae、F.pseudograminearum、F. sambucinum、F. scirpi、 半裸鐮刀菌(F. semitectum )、腐皮鐮刀菌(F. solani )、F. sporotrichoides 、F. langsethiae 、F. subglutinans 、三線鐮刀菌(F. tricinctum )、輪狀鐮刀黴菌(F. verticillioides )等，以及麴菌屬(Aspergillus )、青黴菌屬(Penicillium )、黑麥角菌(Claviceps purpurea )、穗黴菌(Stachybotrys )等等。
上述之植物可利用式(I)化合物或式(V)二硫雜己環并-二異醯亞胺類或根據本發明之組成物尤其有利地根據本發明處理，上面指出之活性物質或組成物之較佳範圍亦適用於這些植物之處理，利用本文中特定地提及之化合物或組成物處理植物應係特別強調者。
 製備實施例 2,6-雙[1-(三氟甲基)環丙基]-1H,5H-[1,4]二硫雜己環并[2,3-c:5,6-c’]二吡咯-1,3,5,7-(2H,6H)-四酮[化合物(7)]之製備
在冰浴冷卻(15℃)下，將7.57毫升(103.75毫莫耳)亞硫醯氯緩慢地逐滴添加至一由0.8克(3.55毫莫耳)4-氧代-4-{[1-(三氟甲基)環丙基]胺基}丁酸(IV-1)於2毫升二烷中形成之溶液中，令該混合物暖至室溫過夜，並濃縮該溶液，將殘餘物倒至冰上、以乙酸乙酯萃取、乾燥並濃縮，經於矽膠上(環己烷/乙酸乙酯1:1)層析後，獲得284毫克(佔理論值之34%)所需之化合物。
(1,3,5,7-四氧代-1,3,5,7-四氫-2H,6H-[1,4]二硫雜己環并[2,3-c:5,6-c’]二吡咯-2,6-二基)二丙烷-1,2-二基二乙酸鹽[化合物(36)]之製備
於一由1.1克(3.72毫莫耳)1-(3,4-二氯-2,5-二氧代-2,5-二氫-1H-吡咯-1-基)丙烷-2-基乙酸鹽在10毫升乙醇中形成之溶液中，添加0.283克(3.72毫莫耳)硫脲，並於40℃下持續攪拌5小時，當該混合物冷卻至室溫後，以吸引法濾出綠色結晶並以水/乙醇洗滌之，將濾液以水及乙酸乙酯萃取、乾燥並濃縮，將母液以矽膠(環己烷/乙酸乙酯梯度0%→100%)層析，獲得0.334克(佔理論值之39.5%)所需之化合物。
2,6-二甲基-1H,5H-[1,4]二硫雜己環并[2,3-c:5,6-c’]二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮4-氧化物[化合物(38)]之製備
於攪拌中，將3克(10.63毫莫耳)2,6-二甲基-1H,5H-[1,4]二硫雜己環并[2,3-c:5,6-c’]二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮[化合物(1)]添加至20毫升經冰浴冷卻(5℃)之硝酸中，當溶解完全後，持續攪拌5分鐘，然後將混合物倒入冰-水中並以吸引法濾出黃色結晶，獲得2.56克(佔理論值之80.8%)所需之化合物。
於下列表1中提及之式(I)化合物可以類似上面實施例之方式並根據製法之概括性描述而製得。
Me=甲基，Et=乙基，nPr=正-丙基，iPr=異丙基，cPr=環丙基，tBu=第三丁基，Bz=苄基，Ph=苯基
式(IV)起始物質之製備 4-氧代-4-{[1-(三氟甲基)環丙基]胺基}丁酸(IV-1)之製備
在冰浴冷卻(10℃)下，將800.7毫克(4.96毫莫耳)1-(三氟甲基)環丙胺及0.85毫升(4.96毫莫耳)二異丙基乙胺緩慢地添加至一由496毫克(4.96毫莫耳)琥珀酸酐於10毫升二烷中形成之溶液中，在室溫下持續攪拌20分鐘，並令該混合物於此溫下靜置過夜；再次於80℃下持續攪拌20分鐘，令該混合物冷卻至室溫，並濃縮該溶液；重覆地將該溶液選擇地以乙酸乙酯及以水洗滌，將合併之有機相乾燥並濃縮，獲得815.8毫克(佔理論值之73%)所需之化合物。
於上述表中及製備實施例中詳列之log P值係根據EEC Directive 79/831,Annex V.A8藉HPLC(高效液體層析法)於逆相管柱(C18)上測定，溫度：43℃。
測定係於pH 2.7之酸性區域內利用0.1%強度之含水甲酸及乙腈(含有0.1%甲酸)作為流洗劑而進行；線性梯度由10%乙腈至95%乙腈。
校準係利用具已知logP值之未分支之烷-2-酮(具有3至16個碳原子)進行(logP值係由滯留時間藉由兩個連續之烷酮間的線性內插法而決定)。
用途實例 實例A：疫黴試驗(蕃茄)/保護性
溶劑：24.5份以重量計之丙酮
24.5份以重量計之二甲基乙醯胺
乳化劑：1份以重量計之烷基芳基聚乙二醇醚
製備適合之活性物質配劑：將1份以重量計之活性物質與上述量之溶劑與乳化劑混合，並用水稀釋該濃縮液至所需濃度。
於測試保護活性時，將活性物質配劑以所述之施用率噴灑幼小植物，當噴灑之塗覆物乾燥後，以致病疫黴(Phytophthora infestans )孢子之水懸浮液接種該等植物，然後將植物置入約20℃及100%相對溼度之培育室中。評估係於接種經3天後進行，0%意指功效程度係對應至控制組所具者，然而100%之功效程度意指無疾病現象。
於此試驗中，根據本發明之化合物1、2及3在活性物質濃度為250ppm時皆呈現70%以上之功效程度。
實例B：露菌試驗(葡萄)/保護性
溶劑：24.5份以重量計之丙酮
24.5份以重量計之二甲基乙醯胺
乳化劑：1份以重量計之烷基芳基聚乙二醇醚
製備適合之活性物質配劑：將1份以重量計之活性物質與上述量之溶劑與乳化劑混合，並用水稀釋該濃縮液至所需濃度。
於測試保護活性時，將活性物質配劑以所述之施用率噴灑幼小植物，當噴灑之塗覆物乾燥後，以葡萄露菌(Plasmopara viticola )孢子之水懸浮液接種該等植物，然後將植物置入約20℃及100%相對溼度之培育室中歷時1天，接著將植物置入溫度約21℃及相對溼度為90%之溫室中歷時4天；然後將植物濕潤並置入培育室中歷時1天。評估係於接種經6天後進行，0%意指功效程度係對應至控制組所具者，然而100%之功效程度意指無疾病現象。
於此試驗中，根據本發明之化合物1、2及3在活性物質濃度為250ppm時皆呈現70%以上之功效程度。
實例C：黑星病菌試驗(蘋果)/保護性
溶劑：24.5份以重量計之丙酮
24.5份以重量計之二甲基乙醯胺
乳化劑：1份以重量計之烷基芳基聚乙二醇醚
製備適合之活性物質配劑：將1份以重量計之活性物質與上述量之溶劑與乳化劑混合，並用水稀釋該濃縮液至所需濃度。
於測試保護活性時，將活性物質配劑以所述之施用率噴灑幼小植物，當噴灑之塗覆物乾燥後，以蘋果病源體蘋果黑星病菌(Venturia inaequalis )之分生孢子水懸浮液接種該等植物，然後將植物置入約20℃及100%相對溼度之培育室中歷時1天。然後將植物置入約21℃及約90%相對溼度之溫室中。評估係於接種經10天後進行，0%意指功效程度係對應至控制組所具者，然而100%之功效程度意指無疾病現象。
於此試驗中，根據本發明之化合物1、2及3在活性物質濃度為250ppm時皆呈現70%以上之功效程度。
實例D：鏈格菌試驗(蕃茄)/保護性
溶劑：24.5份以重量計之丙酮
24.5份以重量計之二甲基乙醯胺
乳化劑：1份以重量計之烷基芳基聚乙二醇醚
製備適合之活性物質配劑：將1份以重量計之活性物質與上述量之溶劑與乳化劑混合，並用水稀釋該濃縮液至所需濃度。
於測試保護活性時，將活性物質配劑以所述之施用率噴灑幼小植物，當噴灑之塗覆物乾燥後，以馬鈴薯夏疫病菌(Alternaria solani )孢子之水懸浮液接種該等植物，然後將植物置入約20℃及100%相對溼度之培育室中。評估係於接種經3天後進行，0%意指功效程度係對應至控制組所具者，然而100%之功效程度意指無疾病現象。
於此試驗中，根據本發明之化合物1、2及3在活性物質濃度為250ppm時皆呈現70%以上之功效程度。
實例E：灰黴菌試驗(黃瓜)/保護性
溶劑：49份以重量計之N,N-二甲基甲醯胺
乳化劑：1份以重量計之烷基芳基聚乙二醇醚
製備活性化合物之適合配劑：將1份以重量計之活性化合物與上述量之溶劑與乳化劑混合，並用水稀釋該濃縮液至所需濃度。
於測試保護活性時，將活性物質配劑以所述之施用率噴灑幼小植物，於處理經一天後，以貴腐黴菌(Botrytis cinerea )之孢子懸浮液接種該等植物，然後將植物置於22℃及100%相對溼度下歷時48小時。然後將植物置於96%相對溼度及14℃下。評估係於接種經5-6天後進行，0%意指功效程度係對應至控制組所具者，然而100%之功效程度意指無疾病現象。
於此試驗中，根據本發明之化合物1、2及3在活性物質濃度為500ppm時皆呈現70%以上之功效程度。
實例F：核腔菌試驗(大麥)/保護性
溶劑：50份以重量計之N,N-二甲基甲醯胺
乳化劑：1份以重量計之烷基芳基聚乙二醇醚
製備活性化合物之適合配劑：將1份以重量計之活性化合物與上述量之溶劑與乳化劑混合，並用水稀釋該濃縮液至所需濃度。
於測試保護活性時，將活性物質配劑以所述之施用率噴灑幼小植物，當噴灑之塗覆物乾燥後，以大麥網斑病菌(Pyrenophora teres )之孢子懸浮液接種該等植物，然後將植物置於20℃及100%相對溼度之培育小室中歷時48小時。然後將植物置於溫度約20℃及80%相對溼度之溫室中。
評估係於接種經8天後進行，0%意指功效程度係對應至控制組所具者，然而100%之功效程度意指無疾病現象。
於此試驗中，根據本發明之化合物1在活性物質濃度為1000ppm時呈現70%以上之功效程度。

Claims (10)

  1. 一種利用通式(I)之二硫雜己環并-四甲醯胺類控制植物致病性真菌之用途， 其中R1 及R2 係相同或相異且代表氫、選擇地經鹵素、-OR3 、-COR4 單取代或多取代之C1 -C8 -烷基，或代表C3 -C7 -環烷基，其係選擇地經鹵素、C1 -C4 -烷基或C1 -C4 -鹵烷基單取代或多取代，或代表芳基或芳基-(C1 -C4 -烷基)，各基係選擇地經鹵素、C1 -C4 -烷基、C1 -C4 -鹵烷基、-COR4 或磺醯胺基單取代或多取代，R3 代表氫、C1 -C4 -烷基、C1 -C4 -烷基羰基，或代表選擇地經鹵素、C1 -C4 -烷基或C1 -C4 -鹵烷基單取代或多取代之芳基，R4 代表羥基、C1 -C4 -烷基或C1 -C4 -烷氧基，n 代表0或1。
  2. 根據申請專利範圍第1項之用途，其特徵在於：R1 及R2 為相同或相異且代表氫，或代表選擇地經氟、氯、溴、-OR3 、-COR4 單取代或多取代之C1 -C6 -烷基，或代表選擇地經氯、甲基或三氟甲基單取代或多取代之C3 -C7 -環烷基，或代表苯基或苯基-(C1 -C4 -烷基)，各基 係選擇地經氟、氯、溴、甲基、三氟甲基、-COR4 、磺醯胺基單取代或多取代，R3 代表氫、甲基、乙基、甲羰基、乙羰基，或代表選擇地經氟、氯、甲基、乙基、正-丙基、異丙基或三氟甲基單取代或多取代之苯基，R4 代表羥基、甲基、乙基、甲氧基或乙氧基，n 代表0或1。
  3. 根據申請專利範圍第1項之用途，其特徵在於：R1 及R2 為相同或相異且代表氫，或代表選擇地經氟、氯、羥基、甲氧基、乙氧基、甲羰基氧基、羧基單取代或多取代之C1 -C4 -烷基，或代表選擇地經氯、甲基或三氟甲基單取代或多取代之C3 -C7 -環烷基，或代表苯基、苄基、1-苯乙基、2-苯乙基或2-甲基-2-苯乙基，各基係選擇地經氟、氯、溴、甲基、三氟甲基、-COR4 、磺醯胺基單取代至三取代，R3 代表氫、甲基、甲羰基或苯基，R4 代表羥基或甲氧基，n 代表0或1。
  4. 根據申請專利範圍第1項之用途，其特徵在於R1 及R2 同時代表甲基。
  5. 一種控制植物致病性真菌之方法，其特徵在於將根據申請專利範圍第1項之式(I)二硫雜己環并-四甲醯胺類施加至真菌及/或其環境。
  6. 一種具式(I-a)之二硫雜己環并-四甲醯胺類， 其中R1a 及R2a 係相同或相異且代表經氟、-OR3a 、-COR4a 單取代或多取代之C1 -C8 -烷基，或代表選擇地經鹵素、C1 -C4 -烷基或C1 -C4 -鹵烷基單取代或多取代之環丙基，或代表芳基-(C1 -C4 -烷基)，其烷基部分係經-COR4a 單取代，R3a 代表C1 -C4 -烷基，或代表選擇地經鹵素、C1 -C4 -烷基或C1 -C4 -鹵烷基單取代或多取代之芳基，R4a 代表羥基、C1 -C4 -烷基或C1 -C4 -烷氧基，r 代表0或1，其中R1a 及R2a 不同時代表乙醯氧基甲基或甲氧基甲基。
  7. 根據申請專利範圍第6項之式(I-a)二硫雜己環并-四甲醯胺類，其中R1a 及R2a 為相同或相異且代表經氟、-OR3a 、-COR4a 單取代或多取代之C1 -C6 -烷基，或代表選擇地經氯、甲基或三氟甲基單取代或多取代之環丙基，或代表苯基 -(C1 -C4 -烷基)，其烷基部分係經-COR4a 單取代，R3a 代表甲基、乙基，或代表苯基，其係選擇地經氟、氯、甲基、乙基、正-丙基、異丙基或三氟甲基單取代或多取代，R4a 代表羥基、甲基、乙基、甲氧基或乙氧基，r 代表0或1，其中R1a 及R2a 不代表乙醯氧基甲基。
  8. 根據申請專利範圍第6或7項之式(I-a)二硫雜己環并-四甲醯胺類，其中R1a 及R2a 為相同或相異且代表經氟、羥基、甲氧基、乙氧基、羧基單取代或多取代之C1 -C4 -烷基，或代表選擇地經氯、甲基或三氟甲基單取代或多取代之環丙基，或代表1-苯乙基或2-苯乙基，其烷基部分係分別經-COR4a 單取代，R4a 代表羥基或甲氧基，r 代表0，其中R1a 及R2a 不代表乙醯氧基甲基。
  9. 一種利用式(V)之二硫雜己環并-二異醯亞胺類控制植物致病性真菌之用途， 其中R1 及R2 具有如申請專利範圍第1項中所述之定義。
  10. 一種具式(V-a)之二硫雜己環并-二異醯亞胺類， 其中R1 及R2 具有如申請專利範圍第6項中所述之定義。
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