TW202200176A - 口服組成物及刺激味改善方法 - Google Patents

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Abstract

本發明的目的在於抑制五層龍屬植物提取物特有的刺激味。一種口服組成物，含有五層龍屬植物提取物及柚皮苷，相對於所述五層龍屬植物提取物1重量份（乾燥物換算），柚皮苷為0.001重量份〜6重量份。一種五層龍屬植物提取物的刺激味改善方法，其特徵在於，相對於五層龍屬植物提取物1重量份（乾燥物換算），以0.001重量份〜6重量份組合柚皮苷。

Description

口服組成物及刺激味改善方法
本發明是有關於一種含有五層龍屬植物提取物的口服組成物及刺激味改善方法。
五層龍屬植物是自然生長在印度、斯里蘭卡、泰國、巴西等亞熱帶地區等的藤蔓性植物，於該些地區自古以來就被用於維持健康。近年來，已明確五層龍屬植物具有增強GLP-1（胰高血糖素樣肽-1（glucagon-like peptide 1））產生的作用，可期待抑制食欲所帶來的瘦身效果等（專利文獻1）。另外，亦已知五層龍屬植物具有於生物體內緩和糖的吸收、抑制飯後血糖值的上升的作用等。
另一方面，先前於口服攝取五層龍屬植物時，大多使用五層龍屬植物的提取物，但已知五層龍屬植物的提取物具有收斂味、澀味及殘留於舌頭上的粗糙感等混合而成的特有的令人不快的風味（刺激味）。因此，五層龍屬植物的提取物難以服用，另外若將五層龍屬植物的提取物與食品等組合，則會產生食品等的風味受損的問題。 [現有技術文獻] [專利文獻]
[專利文獻1]日本專利特開2011-190248號公報
[發明所欲解決之課題] 據此，本發明的目的在於抑制五層龍屬植物提取物特有的令人不快的風味（刺激味）。 [解決課題之手段]
本發明者鑑於所述課題進行了銳意研究，結果令人驚訝地發現，藉由以所述方式於具有特有的刺激味的五層龍屬植物提取物中以特定的比例組合具有苦味的柚皮苷，可抑制五層龍屬植物提取物特有的刺激味。本發明是基於所述見解進一步反覆研究的結果而完成者，且為以下所揭示者。
項1.一種口服組成物，含有五層龍屬植物提取物及柚皮苷，相對於所述五層龍屬植物提取物1重量份（乾燥物換算），柚皮苷為0.001重量份〜6重量份。 項2.一種刺激味改善方法，是改善五層龍屬植物提取物的刺激味的方法，且其特徵在於， 相對於五層龍屬植物提取物1重量份（乾燥物換算），以0.001重量份〜6重量份組合柚皮苷。 [發明的效果]
根據本發明，藉由相對於五層龍屬植物提取物1重量份（乾燥物換算），以0.001重量份〜6重量份組合柚皮苷，可抑制五層龍屬植物提取物特有的刺激味。據此，根據本發明，可提供雖含有五層龍屬植物提取物但其特有的刺激味得到抑制的口服組成物。另外，據此，根據本發明，可改善五層龍屬植物提取物特有的刺激味。
再者，於本發明中，所謂五層龍屬植物提取物特有的刺激味，是指收斂味、澀味及殘留於舌頭上的粗糙感等混合而成的特有的令人不快的風味，其與食用葡萄柚時感覺到的源自柚皮苷的苦味不同。
本發明提供一種口服組成物，含有五層龍屬植物提取物及柚皮苷，相對於所述五層龍屬植物提取物1重量份（乾燥物換算），柚皮苷為0.001重量份〜6重量份。
五層龍屬植物提取物 於本發明中，作為五層龍屬植物的提取物（五層龍屬植物提取物）的原料的五層龍屬植物只要是公知的五層龍屬植物即可。作為五層龍屬植物，雖不限制本發明，但可例示中國五層龍（Salacia chinensis）、網狀五層龍（Salacia reticulata）、五層龍（Salacia prinoides）、長圓果五層龍（Salacia oblonga）、闊葉五層龍（Salacia latifolia）、河口五層龍（Salacia burunoniana）、粉葉五層龍（Salacia grandiflora）、多籽五層龍（Salacia macrosperma）等。只要是五層龍屬植物，則使用部位不受限定，可例示根、幹、枝、莖、葉、花、果實、樹皮等，較佳為例示根、幹、枝、莖等。該些植物、使用部位均可單獨使用一種，亦可將兩種以上組合使用。
提取物的製造方法（提取方法）及提取條件等並無特別限定，只要可按照現有公知的方法進行即可。例如，於將五層龍屬植物的所述使用部位直接、視需要進行乾燥、粉碎、裁切等後，藉由榨取或溶媒提取可獲得提取物。作為溶媒提取的方法，只要採用本領域中公知的方法即可，例如可利用水（包括溫水、熱水）提取、醇提取、超臨界提取等現有公知的提取方法。
於進行溶媒提取時，作為溶媒，可例示：水；甲醇、乙醇、異丙醇等低級醇、或丙二醇、1,3-丁二醇、甘油等多元醇類等醇類（不論無水、含水的區別）；丙酮等酮類、二***、二噁烷、乙腈、乙酸乙酯等酯類、二甲苯、苯、氯仿等。作為溶媒，較佳為例示水、低級醇、1,3-丁二醇等，更佳為例示水。提取時的溶媒溫度不受限制，作為溶媒的溫度，可例示較佳為60℃〜100℃，更佳為75℃〜100℃。該些溶媒可單獨使用一種，亦可將兩種以上組合使用。
於本發明中，可將以所述方式經過溶媒提取而獲得的提取物稱為溶媒提取物。進而，雖不限制本發明，但例如於使用水作為溶媒時可稱為水提取物，於使用低級醇類時可稱為低級醇提取物等。
所得的提取物可於該狀態下直接使用，亦可乾燥後以粉末狀或顆粒狀等固體的狀態使用。另外，亦可視需要對所得的提取物實施精製、濃縮處理、高活性組分的分離處理等。雖不限制本發明，但作為精製處理，可列舉過濾、使用了離子交換樹脂或活性炭柱等的吸附、脫色等處理。另外，作為濃縮處理，可利用蒸發器等常規方法。另外，作為高活性組分的分離處理，可利用凝膠過濾、吸附處理、矽膠管柱層析、高效液相層析（High performance liquid chromatography，HPLC）等公知的分離處理。
另外，例如可將如上所述獲得的提取物（或者其乾燥物、精製處理物、濃縮處理物、高活性組分等）按照供於冷凍乾燥處理並粉末化的方法、藉由噴霧乾燥處理進行粉末化的方法等現有公知的方法進行粉末化，而製成本發明中使用的提取物。
雖不限制本發明，但作為五層龍屬植物提取物的較佳例，可列舉：將作為原料的使用部位乾燥、粉碎及/或裁切，使用溶媒並進行提取、過濾而獲得的提取物；另外藉由使以所述方式獲得的提取物進一步濃縮及/或乾燥而獲得的提取物。
另外，作為較佳的一例，五層龍屬植物提取物可藉由如下方式獲得：使每1 kg的五層龍屬植物、更佳為每1 kg的五層龍屬植物的乾燥物、粉碎物及/或裁切物浸漬於溶媒1 kg〜50 kg中，於任意的溫度（例如較佳為60℃〜100℃）下視需要進行攪拌，同時提取任意的時間（例如30分鐘〜24小時），視需要進行過濾，另外視需要進行濃縮及/或乾燥。
另外，本發明中使用的五層龍屬植物提取物可為市售品，亦可為對市售品進一步適宜地實施乾燥等處理者。
所述提取物可單獨使用一種，亦可將兩種以上組合使用。
柚皮苷 柚皮苷是分子式C27 H32 O14 所表示的化合物。柚皮苷是成為食用葡萄柚時感覺到苦味的原因的化合物。
本發明的口服組成物若含有五層龍屬植物提取物及柚皮苷，且所述口服組成物中相對於所述五層龍屬植物提取物1重量份（乾燥物換算），柚皮苷為0.001重量份〜6重量份，則不受限制。可例示所述口服組成物中，相對於所述五層龍屬植物提取物1重量份（乾燥物換算），柚皮苷較佳為0.003重量份〜5重量份，更佳為0.005重量份〜4重量份，進而佳為0.008重量份〜3重量份，尤佳為0.01重量份〜1重量份。五層龍屬植物提取物的乾燥物可藉由對提取物進行乾燥處理而獲得。乾燥處理可利用使用了一般的蒸發器的減壓濃縮將提取物濃縮，並藉由噴霧乾燥、冷凍乾燥、真空狀態等進行。更詳細的處理順序按照後述的實施例進行。
所述口服組成物不受限制，作為所述組成物中的五層龍屬植物提取物的含量，可例示以乾燥物換算計較佳為1重量%〜99重量%，更佳為10重量%〜50重量%。
所述口服組成物中，五層龍屬植物提取物的攝取（投與）量並無特別限定，只要根據對象者（對象動物）的體格、年齡、症狀、適用形態、使用目的、源自五層龍屬植物提取物的可期待的效果的程度等適宜設定即可。雖不限制本發明，但作為一天的攝取（投與）量，可例示以體重60 kg的成人為基準，五層龍屬植物提取物以總量計（以乾燥物換算計）較佳為50 mg〜3000 mg，更佳為100 mg〜2000 mg，進而佳為200 mg〜1000 mg。所述口服組成物可每天攝取（投與）一次，亦可攝取（投與）多次。
本發明的口服組成物只要可口服，則其形態亦無限制，只要根據目的適宜設定即可。作為本發明的口服組成物的形態，可例示液劑、乳劑、懸浮劑、糖漿劑、提取劑、酒精劑、酏劑等液狀形態、散劑、顆粒劑、細粒劑、片劑、丸劑、膠囊劑（包括硬膠囊、軟膠囊）、含劑、咀嚼劑、凝膠狀、奶油狀、糊狀、幕斯狀、片狀、液狀形態的冷凍乾燥物等半固體或固體形態等各種形態。
另外，本發明的口服組成物可為緩釋性的劑型，另外，例如片劑可視需要製成施加了現有公知的包衣的片劑，例如糖衣片、明膠包衣片、腸溶包衣片、塗膜片、雙重片、多層片。
本發明的口服組成物可直接攝取（投與），亦可與水等混合來攝取（投與）。
本發明的口服組成物的使用態樣亦無限制，只要根據目的適宜設定即可。作為本發明的口服組成物的使用態樣，可使用食品組成物（包括飲料、保健功能食品（包括特定保健用食品、營養功能食品、功能性表示食品、營養補充劑等）、病者用食品）、醫藥組成物、非正規藥品組成物、飼料組成物（包括寵物食品等）、以及向食品組成物、醫藥組成物、非正規藥品組成物、飼料組成物等中的添加劑等。據此，本發明的口服組成物可與食品組成物等同時使用。
本發明的口服組成物只要按照所述各種形態、使用態樣等中的現有公知的通常的順序製造即可，只要與五層龍屬植物提取物、柚皮苷、視需要的藥學上允許的成分、可食性的成分等任意的成分混合等來製造即可。作為所述任意的成分，可例示：賦形劑、崩解劑、潤滑劑、溶媒（水、甲醇、乙醇、異丙醇等低級醇、丙二醇、1,3-丁二醇等多元醇等醇類（不論無水、含水的區別）等）、香料、著色劑、懸浮劑、乳化劑、結合劑、防腐劑、增黏劑、吸收促進劑、胺基酸、維生素、各種營養成分等。該些可單獨使用一種，亦可將兩種以上組合使用，其含量亦只要適宜決定即可。
於本發明中，適用口服組成物的對象者（對象動物）亦不受限制，可例示人、人以外的哺乳動物等。作為人以外的哺乳動物，可例示小鼠、大鼠、豚鼠、兔子、狗、貓、猴子、豬、牛、馬等動物。
如此，根據本發明的口服組成物，藉由相對於五層龍屬植物提取物1重量份（乾燥物換算），以0.001重量份〜6重量份組合柚皮苷，可抑制五層龍屬植物提取物特有的刺激味。據此，根據本發明，可提供雖含有五層龍屬植物提取物但其特有的刺激味得到抑制的、容易服用的口服組成物。因此，根據本發明，亦可抑制五層龍屬植物提取物的經時性的服用所帶來的痛苦，可提高服用依從性。
據此，本發明亦可以說提供一種含有五層龍屬植物提取物的口服組成物的製造方法，其特徵在於，相對於五層龍屬植物提取物1重量份（乾燥物換算），以0.001重量份〜6重量份組合柚皮苷。另外，本發明亦可以說提供一種刺激味改善方法，所述刺激味改善方法是改善五層龍屬植物提取物的刺激味的方法，其特徵在於，相對於五層龍屬植物提取物1重量份（乾燥物換算），以0.001重量份〜6重量份組合柚皮苷。
於該些方法中，五層龍屬植物提取物、柚皮苷、其含有比例、口服組成物、任意的成分、刺激味等均與所述同樣地說明。 [實施例]
以下，示出實施例對本發明進行更詳細的說明，但本發明並不限定於該些。
1.五層龍屬植物提取物 將中國五層龍（Salacia chinensis）的幹及根粉碎成約7 mm見方。將以所述方式獲得的粉碎物1 kg加入至98℃的20 kg水中，將所得的混合物保持在98℃的狀態下攪拌提取2小時。使用旋轉蒸發器將所得的液體減壓濃縮（直至濃縮溫度達到45℃、白利度（Brix）=30），使濃縮液冷凍乾燥，獲得粉末狀的五層龍屬植物提取物（乾燥物）。
2.柚皮苷 作為柚皮苷，使用市售品（商品名柚皮苷，小川香料股份有限公司製造（精製品））。
3.口服組成物的製備 將所述五層龍屬植物提取物及柚皮苷按照下表1所示的重量比放入袋中，充分混合，自袋中取出，通過100目的篩子。將篩分後的混合物再次放入袋中，再次進行混合及篩分（100目），將所得的混合粉末作為試驗品（實施例1～實施例10及比較例1～比較例4）。
4.評價方法 5名專業小組成員將以所述方式製備的試驗品以100 mg為單位直接放在舌頭上口服攝取，按照以下的0分〜4分的基準分別對刺激味與苦味進行評分。 4分：幾乎感覺不到 3分：稍微感覺到 2分：感覺到 1分：強烈地感覺到 0分：非常強烈地感覺到
接著，根據以下基準，以四個階段評價將所有小組成員的合計分數的平均值四捨五入後的值。 ◎：3分以上 ○：2分以上且未滿3分 △：1分以上且未滿2分 ×：未滿1分
再者，關於所述評價方法，於刺激味評價中，將與直接口服攝取100 mg所述五層龍屬植物提取物的情況相同程度地感覺到刺激味的情況評價為「0分：非常強烈地感覺到」，將作為口服組成物（食品）可容許刺激味的情況評價為「2分：感覺到」，將若不注意則察覺不到刺激味的情況評價為「4分：幾乎感覺不到」。
同樣地，於苦味評價中，將與直接口服攝取100 mg所述柚皮苷的情況相同程度地感覺到苦味的情況評價為「0分：非常強烈地感覺到」，將作為口服組成物（食品）可容許苦味的情況評價為「2分：感覺到」，將若不注意則察覺不到苦味的情況評價為「4分：幾乎感覺不到」。 5.結果 將結果示於表1中。 [表1]
  比較例1 比較例2 比較例3 實施例1 實施例2 實施例3 實施例4 實施例5 實施例6 實施例7 實施例8 實施例9 實施例10 比較例4
五層龍屬植物提取物 1 - 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1
柚皮苷 - 1 0.0001 0.001 0.005 0.01 0.1 0.5 1 1.5 2 4 6 10
刺激味 × ◎ × △ ○ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎
苦味 ◎ × ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ○ ○ ○ △ ×
如表1所示，於僅含有五層龍屬植物提取物的比較例1中，非常強烈地感覺到五層龍屬植物提取物特有的刺激味。另外，已知柚皮苷是葡萄柚的苦味成分，於僅含有柚皮苷的比較例2中，非常強烈地感覺到柚皮苷特有的苦味。另外，於相對於五層龍屬植物提取物1重量份以0.0001重量份組合柚皮苷的比較例3中，亦強烈地感覺到刺激味。
相對於此，於相對於五層龍屬植物提取物1重量份以0.001重量份〜6重量份組合柚皮苷的實施例1〜實施例10中，令人驚訝的是，藉由於具有刺激味的五層龍屬植物提取物中組合作為苦味成分的柚皮苷，五層龍屬植物提取物特有的刺激味降低，同時柚皮苷特有的苦味亦降低。另一方面，於相對於五層龍屬植物提取物1重量份以10重量份組合柚皮苷的比較例4中，雖然刺激味大幅降低，但強烈地感覺到苦味。
據此可知，藉由相對於五層龍屬植物提取物1重量份以0.001重量份〜6重量份組合柚皮苷，可獲得五層龍屬植物提取物特有的刺激味被顯著地抑制的容易服用的組成物。
再者，所述試驗中使用熱水提取物作為五層龍屬植物的提取物，但例如使用含水乙醇提取物、乙醇提取物的情況亦可獲得同樣的效果。另外，所述試驗中，使用中國五層龍作為五層龍屬植物，但使用長圓果五層龍、網狀五層龍、五層龍等其他五層龍屬植物的情況亦可獲得同樣的效果。
無
無

Claims (2)

  1. 一種口服組成物，含有五層龍屬植物提取物及柚皮苷，以乾燥物換算，相對於所述五層龍屬植物提取物1重量份，柚皮苷為0.001重量份〜6重量份。
  2. 一種刺激味改善方法，其特徵在於，是改善五層龍屬植物提取物的刺激味的方法，其中， 以乾燥物換算，相對於五層龍屬植物提取物1重量份，將柚皮苷以0.001重量份〜6重量份混合。
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