TW201919588A - 用於治療外寄生物感染之化合物、其組成物和方法 - Google Patents
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Abstract
本發明係關於能有效殺滅哺乳動物個體及植物個體之外寄生物及/或其卵之化合物及其組成物。本發明亦關於一種此類化合物及其組成物用於殺滅哺乳動物個體及植物個體之外寄生物及/或其卵之方法及用途。該等化合物及其組成物針對各種折磨哺乳動物,亦即動物及人類,及植物之外寄生物,諸如頭蝨、體虱、蟹虱、蟎、跳蚤及蜱適用。
Description
本發明係關於用於殺滅個體上之外寄生物及/或其卵之化合物、用於殺滅個體上之外寄生物及/或其卵之方法及組成物。
外寄生物為棲息於另一生物體(宿主)之皮膚或皮膚之生長物持續各種時期且可能對後者有害的生物體。各種外寄生物在人體內及包括牲口、寵物、實驗室動物、家禽、魚類及蜜蜂之多種家畜體內引起嚴重感染。此等外寄生物中許多(例如大多數虱)係宿主特異性的,而其他(例如多種蜱)寄生之宿主範圍更廣。已知許多外寄生物係病原體之載體,寄生物典型地在攝食或(偶爾)排便同時將病原體傳送至宿主。外寄生物之實例為虱、蜱、蟎及跳蚤。
虱為溫血動物之體外寄生物。人類係三種不同類型之虱之宿主:頭蝨、體虱及陰虱(crabs/pubic lice)。
頭蝨感染(頭蝨病(pediculosis capitis))係一種頑固問題,每年全球多達6百萬至1千2百萬人受影響。該問題在兒童中尤其普遍,3至10歲的學前及小學年齡兒童及其家庭最常被感染。
頭蝨感染由常見頭蝨(頭蝨(Pediculus humanus capitis))產生,且典型地引起頭皮瘙癢。由於攝食人類血液,其可導致病變在頭皮上發展、頸
部或臂下腺體腫脹或其他症狀。頭蝨感染由於感染之負面社交影響而帶來嚴重問題。體虱(體虱(Pediculus humanus corporis))亦煩擾人類且額外帶有作為某些疾病(諸如傷寒或傳染性斑疹傷寒及復發性發熱)之載體的危害。
頭蝨之生命週期分為三個階段:卵、若蟲及成虱。
虱之堅硬殼質的外骨胳起防禦外部自然環境的作用。虱卵(eggs/ova)類似地由包圍卵之殼質外皮保護且附著於髮幹。在虱之情況下,此等卵亦稱為蝨卵(nit)。大多數卵耗時7天來孵化(但少數幾個可能耗時更長,長達13天)且可能在卵死亡之後數週可見。儘管虱可受使用殺蟲劑影響,但卵通常對侵襲保持有耐藥性。因此,虱感染之最佳治療包括殺虱劑,其殺滅成虱及若蟲,及殺卵劑,其中斷卵之發育。
頭蝨感染之治療選項可廣泛地劃分成以下五組:局部施用殺蟲劑;局部施用物理作用劑;局部施用順勢療法植物調配物及其他治療劑;口服藥物;及機械媒介物(梳子、電子裝置、加熱裝置)。各種此等組成物可供用於治療虱感染,其通常採用局部方法治療。此等治療中之大多數涉及使用作為強刺激性醫藥品之殺蟲劑,因此產生毒性問題。虱亦會產生對所使用之殺蟲劑之耐藥性,且因此隨時間推移組成物會失去其有效性。
頭蝨之根除涉及徹底移除或破壞各宿主上之成虱、若蟲及卵。為實現此類破壞已提出各種嘗試,但無令人完全滿意的。
US 4,147,800 A揭示當以大於70%之組成物濃度使用時展現殺虱特性的脂族碳環酯,且教示此等酯組合脂族醇之用法。
US 6,303,581教示各種界面活性劑,包括非揮發性脂質、非揮發性脂肪醇及非揮發性脂肪酯或其混合物,其為水溶性或水性類的且已發現具有殺虱性。
GB 2204243B2揭示一種用於控制人類個體上之虱或其卵之方
法,該方法由施用局部用組成物組成,該局部用組成物包含滅虱劑及溶解於醇溶液中之至少一種C10-C20脂肪酸之C2-C4烷基酯。較佳滅虱劑包含加保利(carbaryl)、馬拉松(malathion)或苯醚菊酯(phenothrin)。
WO00/01347揭示含有賜諾殺(spinosad)、矽氧烷及脂肪酸酯之組成物。
WO2001019190揭示含有85%至99.9%環矽氧烷作為殺虱劑的組成物。
WO2001040446揭示包含肉豆蔻酸異丙酯、棕櫚酸辛酯及艾弗麥克素(ivermectin)之組成物之殺外寄生活性。
WO03092583揭示用於殺滅個體上之外寄生物之組成物,該等組成物含有脂肪酸酯,例如肉豆蔻酸異丙酯,且能有效殺滅外寄生物。亦描述含有脂肪酸酯及矽氧烷(例如癸環甲聚矽氧烷)的組成物。
US2013/0018016A1揭示一種用於殺滅外寄生物及/或其卵之組成物,其包含至少一種室溫下揮發性液體非極性有機溶劑;按總組成物計,1至10wt%之至少一種展佈劑;及按總組成物計,35至65wt%之至少一種黏度大於90cSt之聚矽氧烷。
對進一步治療之需求增加了暴露於此等強刺激性醫藥品之情況且增加了成本。此外,臨床醫師及父母不願用亦證明會對人類有毒性之醫藥品治療兒童。在醫學文獻中存在,例如經靈丹(lindane)治療之兒童患上癲癇的報導。
而且,此等化合物中之許多均具有令人不悅的氣味或其他不合需要的特性,導致患者不遵從,引起個人之再感染及感染傳播至其他人。此外,此等醫藥品之強刺激性使其不適合用作防治劑。
因此,在此項技術中仍需要適用於治療且移除外寄生物感染,諸
如虱、蜱、蟎或跳蚤感染的、易於使用、有美妝性且有效針對對其他治療具有耐藥性的外寄生物的方法及套組。而且,仍需要根除蝨卵(亦稱為卵(eggs/ova))以及成蟲及齡蟲的且可防治性地使用以預防初始感染或再感染的方法及套組。相應地,此等為本發明之一部分目標。
因此,已考慮以上問題進行本發明,且本發明之一目標為提供根除外寄生物,尤其虱、蜱、蟎或跳蚤之安全有效的方法。特定言之,提供一種用於治療虱感染,更尤其頭蝨感染之有效的殺虱及/或殺卵組成物。本發明之另一目標為提供一種將有效預防外寄生物感染,諸如虱、蜱、蟎或跳蚤感染,尤其頭蝨感染的化合物或組成物。
以上問題已在本發明及其特定具體實例中解決。
本發明提供鯊烷用作醫藥品。更特定言之,鯊烷用於殺滅個體,較佳哺乳動物個體上之外寄生物及/或其卵。亦提供用於殺滅個體,較佳哺乳動物個體上之外寄生物,尤其不飛的外寄生物及/或其卵的組成物及方法。在一最佳具體實例中,個體為人類且不飛的外寄生物為虱、跳蚤、蟎及蜱。
本發明人意外地發現,化合物鯊烷對於殺滅個體上之外寄生物以及其卵尤其有效。本發明人亦發現,鯊烷與聚矽氧(例如環甲聚矽氧烷)之組合亦適用於殺滅外寄生物。因此,可在組成物中以能有效殺滅虱、跳蚤、蟎、蜱及其他外寄生物之量包括鯊烷單獨或鯊烷組合聚矽氧以產生有效針對此目的的組成物。
在第一本發明之第一態樣中,提供鯊烷用作醫藥品。
在第一態樣之另一具體實例中,鯊烷用於殺滅個體上之外寄生物及/或其卵。鯊烷對殺滅外寄生物以及其卵有效,意味著對其中一個或另一個或
兩者有效。
鯊烷常常用於化妝品中作為潤膚劑及保濕劑。然而,在先前技術中不存在其對外寄生物有任何影響的指示。鯊烷具有低急性毒性且在用於化妝品之濃度(至多100%)下不為刺激性。鯊烷,一種飽和脂族烴(C30H62),藉由氫化鯊烯獲得,其已用於化妝品中作為保濕劑。鯊烯,鯊烷之前驅體,含於鯊魚肝油、稻米、橄欖、大豆等等中。鯊烷(2,6,10,15,19,23-六甲基二十四烷)為具有極低極性之透明無味且無色油。其密度(20℃)為0.800-0.815g/cm3。
根據本發明,術語「外寄生物(ectoparasite)」意指生活在宿主之身體之外在宿主之皮膚或皮膚之生長物上的寄生物。
在一較佳具體實例中,外寄生物為不飛的外寄生物。在另一較佳具體實例中,外寄生物選自由以下組成之群:虱、蟎、蜱及跳蚤。
在另一較佳具體實例中,個體為哺乳動物或植物,較佳個體為哺乳動物。在另一較佳具體實例中,哺乳動物為人類。在最佳具體實例中,外寄生物為虱,尤其為頭蝨。
術語「個體(subject)」包括植物及哺乳動物。術語「哺乳動物(mammal)」包括人類,且亦包括屬於哺乳綱成員之動物。其將通常為人類,但亦包括寵物,諸如犬、貓、雪貂、兔、沙鼠及天竺鼠。哺乳動物亦包括家畜,諸如牛、豬、綿羊及馬。雖然大多數攜帶毛皮的動物可以被跳蚤及蜱感染,但豬、馬及牛亦可以被虱感染(例如感染豬之豬血虱(Haematopinus suis)及感染馬及牛之其他血虱屬(Haematopinus spp.))。此等感染可用本文中所描述之產品及組成物處理。
「感染(infestation)」意指存在虱、跳蚤、蜱、蟎或作為治療目標之其他外寄生物。外寄生物或害蟲包括但不限於,頭蝨、體虱(例如人虱屬(Pediculus humanus))、蟹虱(crab lice)(例如陰虱(Phthirus pubis))、
蟎(疥瘡)、跳蚤及蜱。目標外寄生物之卵之存在亦構成感染。因此,外寄生物感染之最佳治療包括根除成年寄生物及其卵(eggs/ova)。在虱感染之情況下,其包括滅虱作用,其殺死成虱及若蟲,及殺卵作用,其中斷卵之發育。在一較佳具體實例中,外寄生物卵(egg/ova)為虱卵,更佳頭蝨卵。
關於蟹虱,人類為唯一已知宿主,儘管已知密切相關之物種大猩猩陰虱(Phthirus gorillae)感染大猩猩種群。約3.3百萬年前人類寄生物自大猩猩陰虱分支,且更遠地與人虱屬(其含有人虱及體虱)相關,但其均共有相同亞目虱目,因此具有重要常見特性。
不管與人虱之間之差異,其通常用含有諸如百滅寧(permethrin)、除蟲菊酯(pyrethrins)、馬拉松之醫藥品的非處方(over-the-counter,OTC)產品及物理上使外寄生物窒息的產品治療。實際上,選擇針對體虱及陰虱使用之殺虱劑之指導原則與用於頭蝨之彼等相似。
在第一本發明之第二態樣中,提供一種用於殺滅個體上之外寄生物,尤其不飛的外寄生物及/或其卵的組成物,其包含鯊烷,其中鯊烷以對於組成物之總量而言,至少5重量%之量存在。
在本發明中術語「重量%(% by weight)」係指對於組成物之總量而言之% w/w(重量/重量)。
如本文所揭示之組成物提供出乎意料且高度符合需要的以下效益之組合:高度有效、擴散均勻、乾燥快速、對哺乳動物毒性低及由於無顯著油膩或油性質地而兼容頭髮與皮膚。因此,本發明之組成物消除先前可獲得的組成物之施用時髒亂且不便、發出令人不悅的氣味、有效性有限或對哺乳動物具有實質毒性的缺點。
組成物不需要任何醇之存在,因為所治療的患者在頭皮或身體上會具有由外寄生物造成之叮咬及損傷,且施用含醇之組成物會導致疼痛及不
適。因此,組成物不需要含有脂族醇或任何其他醇。如本文所揭示之組成物顯示殺卵(亦即,其中斷卵(egg/ova)發育且殺滅卵)、滅虱(亦即,其殺滅虱)或殺虱(亦即,其殺滅殺滅卵及虱兩者)活性或功效。
在第二態樣之另一具體實例中,供使用之組成物不包含爪哇過江藤(Lippia javanica)精油。如本文所用,「爪哇過江藤油(Lippia javanica oil)」係指來自馬鞭草科之物種之油,馬鞭草科係具有芳香葉子之草本植物及灌木或小樹木的科。其包括來自物種爪哇過江藤(Lippia javanica(Burm f.)Spreng)之油。其常用名稱為金雞納樹(fever tree)。爪哇過江藤油亦稱為桑吉巴(zinziba)油。爪哇過江藤生長在南非(South Africa)、史瓦濟蘭(Swaziland)、贊比亞(Zambia)、波箚那(Botswana)、肯亞(Kenya)、馬拉威(Malawi)、坦尚尼亞(Tanzania)及莫三比克(Mozambique)。
在如本文所揭示之組成物之一較佳具體實例中,對於組成物之總量而言,存在於組成物中之鯊烷之總量在5至20重量%範圍內。較佳地,鯊烷以對於組成物之總量而言大於20重量%之量存在。
在如本文所揭示之組成物之一較佳具體實例中,鯊烷以對於組成物之總量而言至少30重量%之量,較佳以對於組成物之總量而言至少40重量%之量,更佳以對於組成物之總量而言至少50重量%之量,甚至更佳以對於組成物之總量而言至少60重量%之量存在。
在如本文所揭示之組成物之另一較佳具體實例中,外寄生物選自由以下組成之群:虱、蟎、蜱及跳蚤。在另一較佳具體實例中,個體為哺乳動物或植物,較佳個體為哺乳動物。在另一較佳具體實例中,哺乳動物為人類。在最佳具體實例中,外寄生物為頭蝨。
在如本文所揭示之組成物之另一具體實例中,該組成物另外包含至少一種矽氧烷,該矽氧烷較佳為環狀矽氧烷,較佳選自以下之環狀矽氧烷:
環甲聚矽氧烷、六甲基環三矽氧烷、八甲基環四矽氧烷、十二甲基環六矽氧烷、十甲基環五矽氧烷、六甲基二矽氧烷及其混合物,更佳地組成物包含十甲基環五矽氧烷。
本發明中使用矽氧烷。矽氧烷為揮發性環狀非聚合聚矽氧,其乾燥快速、擴散均勻且不留下油膩殘餘物。環甲聚矽氧烷為具有低黏度及高揮發性以及作為皮膚潤膚劑且在某些環境中作為適用清潔溶劑之特徵的一組甲基矽氧烷、一類液體聚矽氧(環狀聚二甲基矽氧烷聚合物)。
USP32-NF27描述作為含有式[-(CH3)2SiO-]n,其中n為4、5或6,之重複單元之完全甲基化環狀矽氧烷或其混合物的環甲聚矽氧烷。本發明中所使用之環甲聚矽氧烷為提供柔軟絲綢感覺之透明無色揮發性載劑。其較佳主要由以大於97%存在之十甲基環五矽氧烷(D5)構成。八甲基環四矽氧烷(D4)以小於0.9%之值存在於環甲聚矽氧烷中。
在如本文所揭示之組成物之一較佳具體實例中,存在於組成物中之一或多種矽氧烷之總量對於組成物之總量而言在30至70重量%範圍內,較佳對於組成物之總量而言在35至65重量%範圍內,更佳對於組成物之總量而言在40至55重量%範圍內。
在如本文所揭示之組成物之另一具體實例中,該組成物包含至少一種其他潤膚劑。該其他潤膚劑較佳為脂肪酸酯,更佳選自:棕櫚酸十六酯、油酸癸酯、油酸乙酯、肉豆蔻酸異丙酯、棕櫚酸異丙酯、硬脂酸乙基己酯及其混合物,甚至更佳組成物包含硬脂酸乙基己酯(亦即,硬脂酸2-乙基己酯)。硬脂酸乙基己酯為用中等擴散特性之無色至略微黃色液體酯。其密度約為0.85g/cm3。
藉由「脂肪酸酯(fatty acid ester)」,其意指由脂肪酸與醇之組合產生之一種類型的酯,例如肉豆蔻酸異丙酯。「脂肪酸(fatty acid)」係指具
有含有等於或高於4之多個碳原子脂族鏈的羧酸,其為飽和或不飽和的。大多數天然存在的脂肪酸具有4至28之偶數個碳原子的非分支鏈。酯為羧酸之官能性衍生物,其中羧酸之-OH基團已由-OR替換,R為烷基。
在如本文所揭示之組成物之一較佳具體實例中,存在於組成物中之一或多種脂肪酸酯之總量對於組成物之總量而言在1至10重量%範圍內,較佳對於組成物之總量而言在3至7重量%範圍內。
在如本文所揭示之組成物之一較佳具體實例中,存在於組成物中之鯊烷之總量以對於組成物之總量而言大於20重量%之量存在,外寄生物為頭蝨,組成物包含對於組成物之總量而言呈在35至65重量%範圍內之量的十甲基環五矽氧烷,且組成物包含對於組成物之總量而言呈在3至7重量%範圍內之量的硬脂酸乙基己酯。
在如本文所揭示之組成物之另一具體實例中,該組成物另外包含茶樹油。在一較佳具體實例中,存在於組成物中之茶樹油之總量對於組成物之總量而言在0.5至5%重量%範圍內,較佳對於組成物之總量而言在1至3重量%範圍內。如本文所用,茶樹油係指茶樹(互葉白千層(Melaleuca alternifolia))油。「互葉白千層油(Melaleuca alternifolia)」係指來自天花菜樹之精油且通常稱作茶樹油。互葉白千層係原生在新西蘭(New Zealand)及澳大利亞(Australia)且亦生長在南加利福尼亞(Southern California)。油通常藉由將葉子蒸餾產生。互葉白千層油具有藥物氣味,儘管一些人將該氣味敍述為刺鼻的辛辣木頭味。互葉白千層油之化學組分包括各種含量之[α]-蒎烯、香檜烯、[α]-萜品烯、檸檬烯、對異丙基甲苯、1,8-桉葉素、[γ]-萜品烯、萜品油烯、萜品烯-4-醇、[α]-萜品醇、芳萜烯、d-杜松烯、藍桉醇及綠花白千層醇。該油可商購(例如參見J.Rose,The Aromatherapy Book-Applications & Inhalations(North Atlantic Books,1992);且來自Berje Essential Oils,Bloomfield,NJ;Liberty Natural Products,
Portland,OR;及Mountain Rose Herbs,Eugene,OR)。
在另一具體實例中,如本文所揭示之組成物包含選自由以下組成之群的至少一種其他成分:黑醋栗(Ribes nigrum/blackcurrant)籽油、向日葵(Helianthus annuus)籽油、向日葵籽油不皂化物、倒地鈴(Cardiospermum halicacabum)花、葉或蔓藤萃取物、迷迭香(Rosmarinus officinalis/rosemary)植株、花或葉萃取物、厚樸(Magnolia officinalis)樹皮萃取物、荷花玉蘭(Magnolia grandiflora)樹皮萃取物、葡萄(Vitis vinifera)籽萃取物(例如辛酸/癸酸三甘油酯)、車前葉藍薊(Echium plantagineum)籽油、積雪草(Centella asiatica)萃取物、中華山茶(Camelia sinensis)葉萃取物、印度楝(Melia azadirachta)葉萃取物、南非醉茄(Withania somnifera)根萃取物、翠葉蘆薈(Aloe barbadensis)萃取物(較佳葉汁)、玉米(corn/zea mays)油、亞麻油酸、亞麻酸、油酸、棕櫚酸、硬脂酸、二十碳五烯酸(亦即,EPA)、二十二碳六烯酸(亦即,DHA)、壬二酸、肉豆蔻酸及其任何混合物。較佳地,該組成物包含至少一種選自由以下組成之群的其他成分:黑醋栗籽油、向日葵籽油、向日葵籽油不皂化物、倒地鈴花、葉或蔓藤萃取物、迷迭香植株、花或葉萃取物、厚樸樹皮萃取物、葡萄籽萃取物(例如辛酸/癸酸三甘油酯)、車前葉藍薊籽油、玉米油、亞麻油酸、亞麻酸及其任何混合物。
較佳地,存在於組成物中之該至少一種其他成分之總量對於組成物之總量而言在0.2至5重量%範圍內,更佳存在於組成物中之該至少一種其他成分之總量對於組成物之總量而言在0.5至4重量%範圍內。
該至少一種其他成分更佳包含:黑醋栗籽油、向日葵籽油及迷迭香植株、花或葉萃取物;更佳地,該至少一種其他成分包含:黑醋栗籽油、向日葵籽油、迷迭香植株、花或葉萃取物及倒地鈴花、葉或蔓藤萃取物;甚至更佳地,該至少一種其他成分包含黑醋栗籽油、向日葵籽油、向日葵籽油不皂化
物、迷迭香植株、花或葉萃取物及倒地鈴花、葉或蔓藤萃取物。
在另一較佳具體實例中,該至少一種其他成分包含厚樸樹皮萃取物及葡萄籽萃取物(例如辛酸/癸酸三甘油酯)。另外,在一較佳具體實例中,該至少一種其他成分可包含向日葵籽油、倒地鈴花、葉或蔓藤萃取物及車前葉藍薊籽油。
替代地,該至少一種其他成分可較佳包含亞麻油酸(亦即,ω-6必需脂肪酸)及亞麻酸(亦即,ω-3必需脂肪酸)。
在此較佳具體實例中存在此等草本或植物萃取物及/或必需脂肪酸中之任一者均可有利地促進改善具有皮膚過敏、乾性皮膚或過敏性皮膚之個體(其往往會遭受皮膚之瘙癢、灼燒感覺、變紅或甚至皮膚表面受損)之皮膚狀況,尤其頭皮狀況。不希望受理論所束縛,咸信此類至少一種其他成分在藉由本發明之組成物提供之治療性治療期間,亦即在殺滅個體上之外寄生物及/或其卵,尤其係虱期間,可以促進支持皮膚狀況。
在如本文所揭示之組成物之另一具體實例中,組成物僅由鯊烷組成。
本發明之組成物意欲將外寄生物暴露於其中一段時間。在給定時間之此暴露之後,外寄生物及/或其卵被殺滅。本發明之組成物經調配以施用在由外寄生物感染的區域上。
較佳地,組成物經調配以施用於遭受頭蝨感染之個體之頭皮且在所治療的個體上保留一段時間。在如本文所揭示之組成物之另一具體實例中,在暴露於組成物10分鐘之後在4小時內殺滅所存在之外寄生物之至少75%,較佳在暴露於組成物10分鐘之後在2小時內殺滅所存在之外寄生物之至少75%,較佳在暴露於組成物10分鐘之後在1小時內殺滅所存在之外寄生物之至少75%,更佳在暴露於組成物10分鐘之後在30分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少75%,甚至
更佳在暴露於組成物5分鐘之後在5分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少75%。
術語「殺滅(killed)」意指外寄生物,例如虱,不顯示任何主要生命體徵。測試製劑之殺外寄生(在虱之情況下,殺虱)功效之標準為每組內寄生物之死亡率,其藉由嚴格定義之活力指標評定。僅當完全不存在生命體徵或僅存在最小生命體徵,諸如腸道動作或觸角動作(「次要生命體徵「minor vital signs」)時,宣告寄生物死亡。以相同方式,當在此階段不存在孵化時評估殺卵功效。
在如本文所揭示之組成物之一較佳具體實例中,在暴露於組成物5分鐘之後在5分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少80%,較佳在暴露於組成物5分鐘之後在5分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少90%,更佳在暴露於組成物5分鐘之後在5分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少100%。
在如本文所揭示之組成物之一更佳具體實例中,在暴露於組成物2分鐘之後在5分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少80%,較佳在暴露於組成物2分鐘之後在5分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少90%,更佳在暴露於組成物2分鐘之後在5分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少100%。
在一較佳具體實例中,外寄生物為成虱,更佳成年頭蝨。
如本文所揭示之組成物亦對殺滅外寄生物卵十分有效。在如本文所揭示之組成物之另一具體實例中,在暴露10分鐘之後在14天內殺滅卵之至少60%,較佳在暴露10分鐘之後在14天內殺滅卵之至少80%,更佳在暴露5分鐘之後在14天內殺滅卵之至少80%,甚至更佳在暴露2分鐘之後在14天內殺滅卵之至少40%。
在第一本發明之第二態樣之另一具體實例中,提供不包含任何矽氧烷但包含至少一種載劑的組成物。此無矽氧烷組成物適合用於殺滅個體上之外寄生物及/或其卵,而在同一時間促進減少典型地與矽氧烷之持久性性質相關
聯之環境危害,該等環境危害由於其生物蓄積作用,亦逐漸成為焦點,尤其係在海洋環境中。
該至少一種載劑之較佳實例包括但不限於,異十二烷、異十六烷、氫化聚癸烯、C13-C15烷烴、新戊酸異癸酯、新戊二醇庚酸酯、乙二醇二硬脂酸酯、碳酸二辛酯、碳酸二乙基己酯、丙二醇正丁醚、乙基-3-乙氧基丙酸酯、丙二醇甲醚乙酸酯、新戊酸十三酯、丙二醇甲醚乙酸酯(PGMEA)、丙二醇甲醚(PGME)、新戊酸辛基十二酯、己二酸二異丁酯、己二酸二異丙酯、丙二醇二辛酸酯/二癸酸酯、棕櫚酸辛酯、氫化蓖麻油二十二烷基酯、氫化蓖麻油十六烷基酯、氫化蓖麻油硬脂基酯、氫化乙基己基橄欖油酯、氫化橄欖油不皂化物、氫化乙基己基芝麻油酯、氫化異十六烷基橄欖油酯、氫化異丙基荷荷巴油酯、鯨蠟硬脂基橄欖油酯/脫水山梨糖醇橄欖油酯、癸基橄欖油酯、乙基己基橄欖油酯、辛基十二烷基橄欖油酯、硬脂基橄欖油酯及其任何混合物。
更佳地,該至少一種載劑之總量對於組成物之總量而言在50至75重量%範圍內,較佳對於組成物之總量而言在55至70重量%範圍內,且更佳對於組成物之總量而言在60至65重量%範圍內。
在一較佳具體實例中,組成物包含異十六烷及異十二烷,更佳包含異十六烷、異十二烷及C13-C15烷烴,且再更佳包含異十六烷、異十二烷、C13-C15烷烴及碳酸二乙基己酯。
在另一較佳具體實例中,組成物包含碳酸二乙基己酯、氫化乙基己基橄欖油酯,且視情況亦包含氫化橄欖油不皂化物。
在第一本發明之第三態樣中,提供一種包含鯊烷及至少一種矽氧烷的局部用組成物。
在第三態樣之局部用組成物之另一具體實例中,鯊烷以對於組成物之總量而言至少30重量%之量,較佳以對於組成物之總量而言至少40重量%之
量,更佳以對於組成物之總量而言至少50重量%之量,甚至更佳以對於組成物之總量而言至少60重量%之量存在。
在如本文所揭示之局部用組成物之另一具體實例中,矽氧烷為環狀矽氧烷,較佳環狀矽氧烷選自:環甲聚矽氧烷、六甲基環三矽氧烷、八甲基環四矽氧烷、十二甲基環六矽氧烷、十甲基環五矽氧烷、六甲基二矽氧烷及其混合物,更佳地組成物包含十甲基環五矽氧烷。在一較佳具體實例中,存在於組成物中之一或多種矽氧烷之總量對於組成物之總量而言在30至70重量%範圍內,較佳對於組成物之總量而言在35至65重量%範圍內,更佳對於組成物之總量而言在40至55重量%範圍內。
在如本文所揭示之局部用組成物之另一具體實例中,組成物包含至少一種其他潤膚劑。該其他潤膚劑較佳為脂肪酸酯,更佳選自:棕櫚酸十六酯、油酸癸酯、油酸乙酯、肉豆蔻酸異丙酯、棕櫚酸異丙酯、硬脂酸乙基己酯及其混合物,甚至更佳組成物包含硬脂酸乙基己酯。在一較佳具體實例中,存在於組成物中之一或多種脂肪酸酯之總量對於組成物之總量而言在1至10重量%範圍內,較佳對於組成物之總量而言在3至7重量%範圍內。
在如本文所揭示之局部用組成物之另一具體實例中,該組成物另外包含茶樹油。在一較佳具體實例中,存在於組成物中之茶樹油之總量對於組成物之總量而言在0.5至5%重量%範圍內,較佳對於組成物之總量而言在1至3重量%範圍內。
在另一具體實例中,如本文所揭示之局部用組成物包含選自由以下組成之群的至少一種其他成分:黑醋栗籽油、向日葵籽油、向日葵籽油不皂化物、倒地鈴花、葉或蔓藤萃取物、迷迭香植株、花或葉萃取物、厚樸樹皮萃取物、荷花玉蘭樹皮萃取物、葡萄籽萃取物(例如辛酸/癸酸三甘油酯)、車前葉藍薊籽油、積雪草萃取物、中華山茶葉萃取物、印度楝葉萃取物、南非醉茄
根萃取物、翠葉蘆薈萃取物(較佳葉汁)、玉米油、亞麻油酸、亞麻酸、油酸、棕櫚酸、硬脂酸、二十碳五烯酸(亦即,EPA)、二十二碳六烯酸(亦即,DHA)、壬二酸、肉豆蔻酸及其任何混合物。較佳地,該組成物包含至少一種選自由以下組成之群的其他成分:黑醋栗籽油、向日葵籽油、向日葵籽油不皂化物、倒地鈴花、葉或蔓藤萃取物、迷迭香植株、花或葉萃取物、厚樸樹皮萃取物、葡萄籽萃取物(例如辛酸/癸酸三甘油酯)、車前葉藍薊籽油、玉米油、亞麻油酸、亞麻酸及其任何混合物。
較佳地,存在於組成物中之該至少一種其他成分之總量對於組成物之總量而言在0.2至5重量%範圍內,更佳存在於組成物中之該至少一種其他成分之總量對於組成物之總量而言在0.5至4重量%範圍內。
該至少一種其他成分更佳包含:黑醋栗籽油、向日葵籽油及迷迭香植株、花或葉萃取物;更佳地,該至少一種其他成分包含:黑醋栗籽油、向日葵籽油、迷迭香植株、花或葉萃取物及倒地鈴花、葉或蔓藤萃取物;甚至更佳地,該至少一種其他成分包含黑醋栗籽油、向日葵籽油、向日葵籽油不皂化物、迷迭香植株、花或葉萃取物及倒地鈴花、葉或蔓藤萃取物。
在另一較佳具體實例中,該至少一種其他成分包含厚樸樹皮萃取物及葡萄籽萃取物(例如辛酸/癸酸三甘油酯)。另外,在一較佳具體實例中,該至少一種其他成分可包含向日葵籽油、倒地鈴花、葉或蔓藤萃取物及車前葉藍薊籽油。
替代地,該至少一種其他成分可較佳包含亞麻油酸(亦即,ω-6必需脂肪酸)及亞麻酸(亦即,ω-3必需脂肪酸)。
在此較佳具體實例中存在此等草本或植物萃取物及/或必需脂肪酸中之任一者均可有利地促進改善具有皮膚過敏、乾性皮膚或過敏性皮膚之個體(其往往會遭受皮膚之瘙癢、灼燒感覺、變紅或甚至皮膚表面受損)之皮膚
狀況,尤其頭皮狀況。不希望受理論所束縛,咸信此類至少一種其他成分在藉由本發明之組成物提供之治療性治療期間,亦即在殺滅個體上之外寄生物及/或其卵,尤其係虱期間,可以促進支持皮膚狀況。
本發明之更佳調配物由鯊烷、環甲聚矽氧烷及硬脂酸乙基己酯(w/w)之50:45:5混合物組成。
在如本文所揭示之局部用組成物之另一具體實例中,組成物用於殺滅個體上之外寄生物及/或其卵。在一較佳具體實例中,鯊烷為組成物中存在之唯一殺外寄生劑。
在第一本發明之第四態樣中,提供一種殺滅個體上之外寄生物,較佳不飛的外寄生物及/或其卵的方法,其包含向個體上之存在外寄生物或其卵之區域局部投予鯊烷。
在第一本發明之第五態樣中,提供一種殺滅個體上之外寄生物,較佳不飛的外寄生物及/或其卵的方法,其包含向個體上之存在外寄生物或其卵之區域局部投予第一本發明之第二態樣之組成物。
本文所揭示之方法包括向人類上之存在外寄生物之區域局部投予本發明之組成物。如上文所指出,組成物較佳保持與所治療的區域接觸一段時間。
術語「局部施用(topical application)」意指組成物施用於所治療的個體之外部,例如外部皮膚、頭髮、毛皮或簇葉。此申請案包括但不限於,人工施用或藉由各種自動手段施用,例如噴灑或噴塗至所治療的個體上,或其他手段。在一些具體實例中,根據本發明之殺外寄生組成物,例如殺虱組成物,可施用於有需要之個體之頭髮或皮膚。殺外寄生組成物,例如殺虱組成物,可以溶液、乳膏、乳液、乳劑、凝膠、噴霧、軟膏或泡沫形式局部施用。
在第四及第五態樣之方法之另一具體實例中,施用組成物30分鐘
或更短,較佳施用組成物20分鐘或更短,更佳施用組成物10分鐘或更短,甚至更佳施用組成物5分鐘或更短。在一較佳具體實例中,施用組成物2分鐘。
在第四及第五態樣之另一具體實例中,外寄生物為不飛的外寄生物。該等外寄生物較佳選自由以下組成之群:虱、蟎、蜱及跳蚤。在一較佳具體實例中,個體為哺乳動物。該哺乳動物較佳為人類。在一更佳具體實例中,外寄生物為虱,較佳頭蝨。
在第一本發明之第六態樣中,提供鯊烷用於製造用於殺滅個體上之外寄生物,尤其不飛的外寄生物及/或其卵之醫藥品的用途。
在第一本發明之第七態樣中,提供第一本發明之第二態樣之組成物用於製造用於殺滅個體上外寄生物,尤其不飛的之外寄生物及/或其卵之醫藥品的用途。
在第一本發明之第八態樣中,提供用於治療外寄生物感染的套組,其包含在封裝或其他封閉體中之鯊烷或第一本發明之第二或第三態樣之組成物;及描述如何使用套組中所包括之物件來殺滅外寄生物的說明書。
本發明亦提供用於治療外寄生物感染的套組。在各種具體實例中,套組包括在封裝或其他封閉體中之本發明之組成物。在第八態樣之套組之另一具體實例中,套組另外包含蝨卵梳子以輔助自頭髮移除外寄生物(例如虱)及其卵。「蝨卵梳子(nit comb)」為用於藉由經頭髮穿過來梳理頭髮的普通梳子。舉例而言,套組中所包括之虱梳之較佳具體實例為OTCANTIPIOJOS®蝨卵梳(Ferrer Internacional SA,西班牙(Spain))、MEDI-SWEEP虱梳(Classic Products,Oxnard,CA)。封裝可為盒,或可簡單地為包圍套組之包覆材料(較佳為紙箱)。梳子較佳提供在封裝內,但亦可附著於封裝之外。在其他具體實例中,套組包括噴灑蓋。在較佳具體實例中,套組亦含有描述如何使用套組中所包括之物件來殺滅外寄生物的說明書。
第二本發明提供用於殺滅個體上之外寄生物及/或其卵的脂族烴,尤其烴衍生物及流體至半固體烷烴。亦提供用於殺滅個體上之外寄生物,尤其不飛的外寄生物的組成物及方法。在一最佳具體實例中,個體為哺乳動物,尤其人類,且外寄生物為虱、跳蚤、蟎及蜱。
本發明人意外地發現,脂族烴對於殺滅個體上之外寄生物以及其卵尤其有效。本發明人亦發現,該等脂族烴與聚矽氧(例如環甲聚矽氧烷)之組合亦可以殺滅外寄生物。該等化合物可以能有效殺滅虱、跳蚤、蜱、蟎及其他外寄生物之量包括在組成物中以產生有效針對此目的的組成物。
在第二本發明之第一態樣中,提供在20℃下密度為0.7至0.9g/cm3的脂族烴化合物,其用於殺滅個體上之不飛的外寄生物及/或其卵。
在第二本發明之第一態樣之另一具體實例中,烴較佳為流體至半固體烷烴。該烴較佳選自:液體石蠟、固體石蠟、石油膏、鯊烷、鯊烯、異十六烷、異二十烷、異十二烷及其混合物。更佳地,烴為鯊烷。
在第二本發明之第一態樣之另一具體實例中,不飛的外寄生物選自由以下組成之群:虱、蟎、蜱及跳蚤。在一較佳具體實例中,個體為哺乳動物,較佳地該哺乳動物為人類。在另一較佳具體實例中,外寄生物為虱,尤其頭蝨。
在第二本發明之第二態樣中,提供一種用於殺滅個體上之不飛的外寄生物及/或其卵的組成物,其包含在20℃下密度為0.7至0.9g/cm3的脂族烴化合物及至少一種黏度小於90cSt的矽氧烷。
本發明提供適用於治療哺乳動物上之外寄生物的組成物。本發明人意外地發現,僅在20℃下密度為0.7至0.9g/cm3的脂族烴化合物及至少一種黏度小於90cSt的矽氧烷具有殺滅外寄生物及/或其卵之作用。
物質之術語「密度(density)」係指在20℃下物質之單位體積之
質量。密度通常以克/立方公分為單位列出。
流體之黏度為其對由剪切應力或拉伸應力造成之逐漸變形之阻抗之量度。用於液體,其對應於「厚度(thickness)」之非正式概念。術語「黏度(viscosity)」係指在25℃下量測之值。在本發明中術語黏度係指動黏度。術語「動黏度」係指藉由量測動態黏度μ且將動態黏度μ除以在相同溫度下量測之液體之流體之密度p確定的黏度。動黏度之單位可表示為等於1平方毫米/秒的厘司(cSt)。動黏度可使用根據歐洲藥典(European.Pharmacopeia)(Ph.Eur.)在線9.3,章(2.2.9)Capillary viscometer method及(2.2.49)Falling ball and automatic rolling ball viscometer methods之方法測定。
在第二本發明之第二態樣之組成物之另一具體實例中,烴化合物以對於組成物之總量而言至少5重量%之量存在。在一較佳具體實例中,烴化合物以對於組成物之總量而言至少20重量%之量,較佳以對於組成物之總量而言至少30重量%之量,較佳以對於組成物之總量而言至少40重量%之量,更佳以對於組成物之總量而言至少50重量%之量,且甚至更佳地,甚至更佳以對於組成物之總量而言至少60重量%之量存在。
在第二本發明之第二態樣之另一具體實例中,外寄生物選自由以下組成之群:虱、蟎、蜱及跳蚤。在一較佳具體實例中,個體為哺乳動物,較佳該哺乳動物為人類。在另一較佳具體實例中,外寄生物為頭蝨。
在第二本發明之第二態樣之另一具體實例中,烴較佳為流體至半固體烷烴。該烴化合物較佳選自:液體石蠟、固體石蠟、石油膏、鯊烷、鯊烯、異十六烷、異二十烷、異十二烷及其混合物。較佳地,烴為鯊烷。
在第二本發明之組成物之另一具體實例中,低黏度矽氧烷為環狀矽氧烷,較佳環狀矽氧烷選自:環甲聚矽氧烷、六甲基環三矽氧烷、八甲基環四矽氧烷、十二甲基環六矽氧烷、十甲基環五矽氧烷、六甲基二矽氧烷及其混
合物,更佳地組成物包含十甲基環五矽氧烷。在一較佳具體實例中,存在於組成物中之一或多種矽氧烷之總量對於組成物之總量而言在30至70重量%範圍內,較佳對於組成物之總量而言在35至65重量%範圍內,更佳對於組成物之總量而言在40至55重量%範圍內。
在第二本發明之組成物之另一具體實例中,組成物包含至少一種其他潤膚劑。該其他潤膚劑較佳為脂肪酸酯,更佳選自:棕櫚酸十六酯、油酸癸酯、油酸乙酯、肉豆蔻酸異丙酯、棕櫚酸異丙酯、硬脂酸乙基己酯及其混合物,甚至更佳組成物包含硬脂酸乙基己酯。
在第二本發明之組成物之一較佳具體實例中,存在於組成物中之一或多種脂肪酸酯之總量對於組成物之總量而言在1至10重量%範圍內,較佳對於組成物之總量而言在3至7重量%範圍內。
第二本發明之組成物之另一具體實例中,該組成物另外包含茶樹油。在一較佳具體實例中,存在於組成物中之茶樹油之總量對於組成物之總量而言在0.5至5%重量%範圍內,較佳對於組成物之總量而言在1至3重量%範圍內。
在另一具體實例中,如本文所揭示之第二本發明之組成物包含選自由以下組成之群的至少一種其他成分:黑醋栗籽油、向日葵籽油、向日葵籽油不皂化物、倒地鈴花、葉或蔓藤萃取物、迷迭香植株、花或葉萃取物、厚樸樹皮萃取物、荷花玉蘭樹皮萃取物、葡萄籽萃取物(例如辛酸/癸酸三甘油酯)、車前葉藍薊籽油、積雪草萃取物、中華山茶葉萃取物、印度楝葉萃取物、南非醉茄根萃取物、翠葉蘆薈萃取物(較佳葉汁)、玉米油、亞麻油酸、亞麻酸、油酸、棕櫚酸、硬脂酸、二十碳五烯酸(亦即,EPA)、二十二碳六烯酸(亦即,DHA)、壬二酸、肉豆蔻酸及其任何混合物。較佳地,該組成物包含至少一種選自由以下組成之群的其他成分:黑醋栗籽油、向日葵籽油、向日葵籽油不皂化物、倒地鈴花、葉或蔓藤萃取物、迷迭香植株、花或葉萃取物、厚樸樹皮萃
取物、葡萄籽萃取物(例如辛酸/癸酸三甘油酯)、車前葉藍薊籽油、玉米油、亞麻油酸、亞麻酸及其任何混合物。
較佳地,存在於組成物中之該至少一種其他成分之總量對於組成物之總量而言在0.2至5重量%範圍內,更佳存在於組成物中之該至少一種其他成分之總量對於組成物之總量而言在0.5至4重量%範圍內。
該至少一種其他成分更佳包含:黑醋栗籽油、向日葵籽油及迷迭香植株、花或葉萃取物;更佳地,該至少一種其他成分包含:黑醋栗籽油、向日葵籽油、迷迭香植株、花或葉萃取物及倒地鈴花、葉或蔓藤萃取物;甚至更佳地,該至少一種其他成分包含黑醋栗籽油、向日葵籽油、向日葵籽油不皂化物、迷迭香植株、花或葉萃取物及倒地鈴花、葉或蔓藤萃取物。
在另一較佳具體實例中,該至少一種其他成分包含厚樸樹皮萃取物及葡萄籽萃取物(例如辛酸/癸酸三甘油酯)。另外,在一較佳具體實例中,該至少一種其他成分可包含向日葵籽油、倒地鈴花、葉或蔓藤萃取物及車前葉藍薊籽油。
替代地,該至少一種其他成分可較佳包含亞麻油酸(亦即,ω-6必需脂肪酸)及亞麻酸(亦即,ω-3必需脂肪酸)。
在此較佳具體實例中存在此等草本或植物萃取物及/或必需脂肪酸中之任一者可有利地促進改善尤其具有皮膚過敏、乾性皮膚或過敏性皮膚之個體(其往往會遭受皮膚之瘙癢、灼燒感覺、變紅或甚至皮膚表面受損)之皮膚情況,尤其頭皮狀況,因此支持治療性治療,諸如殺滅哺乳動物個體上之外寄生物及/或其卵,而無需此等草本或植物萃取物及/或必需脂肪酸具有治療性作用。因此,根據此較佳具體實例之組成物在藉由活性物質提供之治療效果,即根除外寄生物,尤其虱之同時支持皮膚常態化。
在第二本發明之組成物之另一具體實例中,在暴露於組成物10
分鐘之後在4小時內殺滅所存在之外寄生物之至少75%,較佳在暴露於組成物10分鐘之後在2小時內殺滅所存在之外寄生物之至少75%,較佳在暴露於組成物10分鐘之後在1小時內殺滅所存在之外寄生物之至少75%,更佳在暴露於組成物10分鐘之後在30分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少75%,甚至更佳在暴露於組成物5分鐘之後在5分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少75%。
在第二本發明之組成物之一較佳具體實例中,在暴露於組成物5分鐘之後在5分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少80%,較佳在暴露於組成物5分鐘之後在5分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少90%,更佳在暴露於組成物5分鐘之後在5分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少100%。
在第二本發明之組成物之一更佳具體實例中,在暴露於組成物2分鐘之後在5分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少80%,較佳在暴露於組成物2分鐘之後在5分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少90%,更佳在暴露於組成物2分鐘之後在5分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少100%。
在第二本發明之組成物之一較佳具體實例中,外寄生物為成虱,尤其成年頭蝨。
第二本發明之組成物亦對殺滅外寄生物卵十分有效。在如本文所揭示之組成物之另一具體實例中,在暴露10分鐘之後在14天內殺滅卵之至少60%,較佳在暴露10分鐘之後在14天內殺滅卵之至少80%,更佳在暴露5分鐘之後在14天內殺滅卵之至少80%,甚至更佳在暴露2分鐘之後在14天內殺滅卵之至少40%。
在第二本發明之第三態樣中,提供一種殺滅個體上之不飛的外寄生物及/或其卵的方法,其包含向個體上之存在外寄生物或其卵之區域局部投予第二本發明之第二態樣之組成物。
在第二本發明之第三態樣之方法之另一具體實例中,施用組成物
30分鐘或更短,較佳施用組成物20分鐘或更短,更佳施用組成物10分鐘或更短,甚至更佳施用組成物5分鐘或更短。在一較佳具體實例中,施用組成物2分鐘。
在第二本發明之第三態樣之方法之另一具體實例中,外寄生物為不飛的外寄生物。該等外寄生物較佳選自由以下組成之群:虱、蟎、蜱及跳蚤。在一較佳具體實例中,個體為哺乳動物。該哺乳動物較佳為人類。在一更佳具體實例中,外寄生物為頭蝨,尤其人類頭蝨。
在第二本發明之第四態樣中,提供在20℃下密度為0.7至0.9g/cm3之脂族烴化合物用於製造用於殺滅個體上之外寄生物及/或其卵之醫藥品的用途。
在第二本發明之第五態樣中,提供第二本發明之第二態樣之組成物用於製造用於殺滅個體上之外寄生物及/或其卵之醫藥品的用途。
在第二本發明之第六態樣中,提供用於治療外寄生物感染的套組,其包含在封裝或其他封閉體中之第二本發明之第二態樣之組成物;及描述如何使用套組中所包括之物件來殺滅外寄生物的說明書。
第二本發明亦提供用於治療外寄生物感染的套組。在各種具體實例中,套組包括在封裝或其他封閉體中之本發明之組成物。在第二本發明之第六態樣之套組之另一具體實例中,套組另外包含蝨卵梳以輔助自頭髮移除外寄生物(例如虱)及其卵。封裝可為盒,或可簡單地為包圍套組之包覆材料(較佳為塑膠)。梳子較佳提供在封裝內,但亦可附著於封裝之外。在其他具體實例中,套組包括噴灑蓋。在較佳具體實例中,套組亦含有描述如何使用套組中所包括之物件來殺滅外寄生物的說明書。
第三本發明提供一種用於殺滅個體上之外寄生物及/或其卵的組成物。其亦提供用於殺滅個體上之外寄生物的組成物及方法。在一最佳具體實例中,個體為人類,且外寄生物為不飛的外寄生物,尤其為虱、跳蚤及蜱及蟎。
根據此第三本發明,本發明人意外地發現,脂肪酸酯與至少一種精油組合係對殺滅個體上之外寄生物以及其卵尤其有效的組成物。該等化合物可以能有效殺滅虱、跳蚤、蜱、蟎及其他外寄生物之量包括在組成物中以產生有效針對此目的的組成物。
在第三本發明之第一態樣中,提供用於殺滅個體上之不飛的外寄生物及/或其卵的組成物,其包含至少一種脂肪酸酯及至少一種精油。
在第三本發明之第一態樣之另一具體實例中,組成物不包含爪哇過江藤精油。
在第三本發明之第一態樣之另一具體實例中,外寄生物選自由以下組成之群:虱、蟎、蜱及跳蚤。在一較佳具體實例中,個體為哺乳動物,較佳該哺乳動物為人類。在另一較佳具體實例中,外寄生物為頭蝨。
在第三本發明之第一態樣之另一具體實例中,脂肪酸酯為選自以下之脂肪酸之酯:肉豆蔻酸酯、月桂酸酯、棕櫚酸酯、硬脂酸酯、花生酸酯、二十二烷酸酯、二十四烷酸酯、棕櫚油酸酯、油酸酯、亞麻油酸酯、次亞麻油酸酯及花生四烯酸酯及其混合物,較佳地組成物包含肉豆蔻酸異丙酯。在一較佳具體實例中,存在於組成物中之一或多種脂肪酸酯之總量在對於組成物之總量而言30至65重量%範圍內,較佳對於組成物之總量而言在35至55重量%範圍內,更佳對於組成物之總量而言在45至55重量%範圍內。
在第三本發明之第一態樣之另一具體實例中,精油選自桉油、香茅油、苦橙葉油、迷迭香(Rosmarinum officinalis/rosemary)油、百里香(Thymus vulgaris/thyme)油、狹葉薰衣草(Lavendula augustifolia/lavender)油、互葉白千層(茶樹)油、萬壽菊(Tagete minuta/marigold)油、拉維紀草(Levisticum officinalis/lovage)油、肉桂油、檸檬油、橙油、葡萄柚油、佛手柑油及其混合物,較佳地組成物包含茶樹油。在一較佳具體實例中,存在於組成物中之一或
多種精油之總量對於組成物之總量而言在0.2至5%重量%範圍內,較佳對於組成物之總量而言在0.5至3重量%範圍內。
在第三本發明之第一態樣之另一具體實例中,組成物另外包含至少一種矽氧烷。該矽氧烷較佳為環狀矽氧烷,較佳選自以下之環狀矽氧烷:環甲聚矽氧烷、六甲基環三矽氧烷、八甲基環四矽氧烷、十二甲基環六矽氧烷、十甲基環五矽氧烷、六甲基二矽氧烷及其混合物,更佳地組成物包含十甲基環五矽氧烷。在一較佳具體實例中,其中存在於組成物中之一或多種矽氧烷之總量對於組成物之總量而言在30至60重量%範圍內,較佳對於組成物之總量而言在35至55重量%範圍內,更佳對於組成物之總量而言在40至50重量%範圍內。
在第三本發明之第一態樣之另一具體實例中,組成物另外包含硬脂酸乙基己酯。在一較佳具體實例中,存在於組成物中之硬脂酸乙基己酯之總量對於組成物之總量而言在1至8重量%範圍內,較佳對於組成物之總量而言在2至6重量%範圍內。
在第三本發明之第一態樣之另一具體實例中,組成物包含:45至55% w/w之肉豆蔻酸異丙酯、40至50% w/w十甲基環五矽氧烷、2至6% w/w硬脂酸乙基己酯及0.5至3% w/w互葉白千層(茶樹)油。
在第三本發明之組成物之另一具體實例中,在暴露於組成物10分鐘之後在4小時內殺滅所存在之外寄生物之至少75%,較佳在暴露於組成物10分鐘之後在2小時內殺滅所存在之外寄生物之至少75%,較佳在暴露於組成物10分鐘之後在1小時內殺滅所存在之外寄生物之至少75%,更佳在暴露於組成物10分鐘之後在30分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少75%,甚至更佳在暴露於組成物5分鐘之後在5分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少75%。
在第三本發明之組成物之一較佳具體實例中,在暴露於組成物5分鐘之後在5分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少80%,較佳在暴露於組成物5
分鐘之後在5分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少90%,更佳在暴露於組成物5分鐘之後在5分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少100%。
在第三本發明之組成物之一較佳具體實例中,外寄生物為成虱,尤其成年人虱。
第三本發明之組成物亦對殺滅外寄生物卵十分有效。在如本文所揭示之組成物之另一具體實例中,在暴露15分鐘之後在14天內殺滅卵之至少80%,較佳在暴露5分鐘之後在14天內殺滅卵之至少50%。
在第三本發明之第二態樣中,提供一種殺滅個體上之不飛的外寄生物及/或其卵的方法,其包含向個體上之存在外寄生物或其卵之區域局部投予第三本發明之第一態樣之組成物。
在第三本發明之第二態樣之方法之另一具體實例中,施用組成物30分鐘或更短,較佳施用組成物20分鐘或更短,更佳施用組成物10分鐘或更短,甚至更佳施用組成物5分鐘或更短。
在第三本發明之第二態樣之方法之另一具體實例中,外寄生物為不飛的外寄生物。該等外寄生物較佳選自由以下組成之群:虱、蟎、蜱及跳蚤。在一較佳具體實例中,個體為哺乳動物。該哺乳動物為人類。在一更佳具體實例中,外寄生物為頭蝨。
在第三本發明之第三態樣中,提供第三本發明之第一態樣之組成物用於製造用於殺滅個體上之外寄生物及/或其卵之醫藥品的用途。
在第三本發明之第四態樣中,提供用於治療外寄生物感染的套組,其包含在封裝或其他封閉體中之第三本發明之第一態樣之組成物;及描述如何使用套組中所包括之物件來殺滅外寄生物的說明書。
第三本發明亦提供用於治療外寄生物感染的套組。在各種具體實例中,套組包括在封裝或其他封閉體中之本發明之組成物。在第三本發明之第
四態樣之套組之另一具體實例中,套組另外包含蝨卵梳以輔助自頭髮移除外寄生物(例如虱)及其卵。封裝可為盒,或可簡單地為包圍套組之包覆材料(較佳為塑膠)。梳子較佳提供在封裝內,但亦可附著於封裝之外。在其他具體實例中,套組包括噴灑蓋。在較佳具體實例中,套組亦含有描述如何使用套組中所包括之物件來殺滅外寄生物的說明書。
在以下條項中描述本發明之其他態樣及具體實例:
條項1.- 一種鯊烷,其用作醫藥品。
條項2.- 根據條項1之產品,其用於殺滅個體上之外寄生物及/或其卵。
條項3.- 根據條項2之產品,其中外寄生物為不飛的外寄生物。
條項4.- 根據條項3之產品,其中外寄生物選自由以下組成之群:虱、蟎、蜱及跳蚤。
條項5.- 根據條項2至4中任一項之產品,其中個體為哺乳動物或植物,較佳地個體為哺乳動物。
條項6.- 根據條項5之產品,其中哺乳動物為人類。
條項7.- 根據條項4至6中任一項之產品,其中外寄生物為頭蝨。
條項8.- 一種用於殺滅個體上之外寄生物及/或其卵之組成物,其包含鯊烷,其中鯊烷以對於組成物之總量而言至少5重量%之量存在。
條項9.- 根據前述條項之組成物,其中組成物不包含爪哇過江藤精油。
條項10.- 根據條項8至9中任一項之組成物,其中存在於組成物中之鯊烷之總量對於組成物之總量而言在5至20重量%範圍內。
條項11.- 根據條項8之組成物,其中鯊烷以對於組成物之總量而
言大於20重量%之量存在。
條項12.- 根據條項8至11中任一項之組成物,其中外寄生物選自由以下組成之群:虱、蟎、蜱及跳蚤。
條項13.- 根據條項8至12中任一項之組成物,其中個體為哺乳動物。
條項14.- 根據條項13之組成物,其中哺乳動物為人類。
條項15.- 根據條項12至14中任一項之組成物,其中外寄生物為頭蝨。
條項16.- 根據條項11至15中任一項之組成物,其中鯊烷以對於組成物之總量而言至少30%重量之量,較佳以對於組成物之總量而言至少40重量%之量,更佳以對於組成物之總量而言至少50重量%之量,甚至更佳以對於組成物之總量而言至少60重量%之量存在。
條項17.- 根據條項8至16中任一項之組成物,其中組成物另外包含至少一種矽氧烷。
條項18.- 根據前述條項之組成物,其中矽氧烷為環狀矽氧烷,較佳環狀矽氧烷選自:環甲聚矽氧烷、六甲基環三矽氧烷、八甲基環四矽氧烷、十二甲基環六矽氧烷、十甲基環五矽氧烷、六甲基二矽氧烷及其混合物,更佳地組成物包含十甲基環五矽氧烷。
條項19.- 根據前述兩個條項中任一項之組成物,其中存在於組成物中之一或多種矽氧烷之總量對於組成物之總量而言在30至70重量%範圍內,較佳對於組成物之總量而言在35至65重量%範圍內,更佳對於組成物之總量而言在40至55重量%範圍內。
條項20.- 根據條項8至19中任一項之組成物,其中組成物包含至少一種其他潤膚劑。
條項21.- 根據前述條項之組成物,其中其他潤膚劑為較佳選自以下之脂肪酸酯:棕櫚酸十六酯、油酸癸酯、油酸乙酯、肉豆蔻酸異丙酯、棕櫚酸異丙酯、硬脂酸乙基己酯(亦即,硬脂酸2-乙基己酯)及其混合物,更佳組成物包含硬脂酸乙基己酯。
條項22.- 根據前述條項之組成物,其中存在於組成物中之一或多種脂肪酸酯之總量對於組成物之總量而言在1至10重量%範圍內,較佳對於組成物之總量而言在3至7重量%範圍內。
條項23.- 根據條項8至22中任一項之組成物,其中組成物另外包含茶樹油。
條項24.- 根據前述條項之組成物,其中存在於組成物中之茶樹油之總量對於組成物之總量而言在0.5至5%重量%範圍內,較佳對於組成物之總量而言在1至3重量%範圍內。
條項25.- 根據條項16之組成物,其中組成物僅由鯊烷組成。
條項26.- 根據條項8至25中任一項之組成物,其中在暴露於組成物10分鐘之後在4小時內殺滅所存在之外寄生物之至少75%。
條項27.- 根據條項8至26中任一項之組成物,其中在暴露於組成物10分鐘之後在2小時內殺滅所存在之外寄生物之至少75%。
條項28.- 根據條項8至27中任一項之組成物,其中在暴露於組成物10分鐘之後在1小時內殺滅所存在之外寄生物之至少75%。
條項29.- 根據條項8至28中任一項之組成物,其中在暴露於組成物10分鐘之後在30分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少75%。
條項30.- 根據條項8至29中任一項之組成物,其中在暴露於組成物5分鐘之後在10分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少75%。
條項31.- 根據條項8至30中任一項之組成物,其中在暴露於組成
物5分鐘之後在5分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少75%。
條項32.- 根據條項8至31中任一項之組成物,其中在暴露於組成物5分鐘之後在5分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少80%。
條項33.- 根據條項8至32中任一項之組成物,其中在暴露於組成物5分鐘之後在5分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少90%。
條項34.- 根據條項8至33中任一項之組成物,其中在暴露於組成物5分鐘之後在5分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少100%。
條項35.- 根據條項8至34中任一項之組成物,其中外寄生物為成虱。
條項36.- 根據條項8至35中任一項之組成物,其中在暴露10分鐘之後在14天內殺滅卵之至少60%。
條項37.- 根據條項8至36中任一項之組成物,其中在暴露10分鐘之後在14天內殺滅卵之至少80%。
條項38.- 根據條項8至37中任一項之組成物,其中在暴露5分鐘之後在14天內殺滅卵之至少80%。
條項39.- 一種局部用組成物,其包含鯊烷及至少一種矽氧烷。
條項40.- 根據條項39之組成物,其中鯊烷以對於組成物之總量而言至少30重量%之量,較佳以對於組成物之總量而言至少40重量%之量,更佳以對於組成物之總量而言至少50重量%之量,甚至更佳以對於組成物之總量而言至少60重量%之量存在。
條項41.- 根據條項39至40中任一項之組成物,其中矽氧烷為環狀矽氧烷,較佳環狀矽氧烷選自:環狀矽氧烷,較佳環狀矽氧烷選自:環甲聚矽氧烷、六甲基環三矽氧烷、八甲基環四矽氧烷、十二甲基環六矽氧烷、十甲基環五矽氧烷、六甲基二矽氧烷及其混合物,更佳地組成物包含十甲基環五矽
氧烷。
條項42.- 根據條項39至41中任一項之組成物,其中存在於組成物中之一或多種矽氧烷之總量對於組成物之總量而言在30至70重量%範圍內,較佳對於組成物之總量而言在35至65重量%範圍內,更佳對於組成物之總量而言在40至55重量%範圍內。
條項43.- 根據條項39至42中任一項之組成物,其中組成物包含至少一種其他潤膚劑。
條項44.- 根據條項43之組成物,其中其他潤膚劑為較佳選自以下之脂肪酸酯:棕櫚酸十六酯、油酸癸酯、油酸乙酯、肉豆蔻酸異丙酯、棕櫚酸異丙酯、硬脂酸乙基己酯及其混合物,更佳組成物包含硬脂酸乙基己酯。
條項45.- 根據條項44之組成物,其中存在於組成物中之一或多種脂肪酸酯之總量對於組成物之總量而言在1至10重量%範圍內,較佳對於組成物之總量而言在3至7重量%範圍內。
條項46.- 根據條項39至45中任一項之組成物,其中組成物另外包含茶樹油。
條項47.- 根據前述條項之組成物,其中存在於組成物中之茶樹油之總量對於組成物之總量而言在0.5至5%重量%範圍內,較佳對於組成物之總量而言在1至3重量%範圍內。
條項48.- 根據條項39至47中任一項之組成物,其中組成物用於殺滅個體上之外寄生物及/或其卵。
條項49.- 根據條項8至48中任一項之組成物,其中鯊烷為組成物中存在之唯一殺外寄生劑。
條項50.- 一種殺滅個體上之外寄生物及/或其卵之方法,其包含向個體上之存在外寄生物或其卵之區域局部投予鯊烷。
條項51.- 一種殺滅個體上之外寄生物及/或其卵之方法,其包含向個體上之存在外寄生物或其卵之區域局部投予如條項8至49中任一項中所定義之組成物。
條項52.- 根據條項50至51中任一項之方法,其中施用組成物30分鐘或更短。
條項53.- 根據條項50至52中任一項之方法,其中施用組成物20分鐘或更短。
條項54.- 根據條項50至53中任一項之方法,其中施用組成物10分鐘或更短。
條項55.- 根據條項50至54中任一項之方法,其中施用組成物5分鐘或更短。
條項56.- 根據條項50至55中任一項之方法,其中外寄生物為不飛的外寄生物。
條項57.- 根據條項50至56中任一項之方法,其中外寄生物選自由以下組成之群:虱、蟎、蜱及跳蚤。
條項58.- 根據條項50至57中任一項之方法,其中個體為哺乳動物。
條項59.- 根據條項58之方法,其中哺乳動物為人類。
條項60.- 根據條項50至59中任一項之方法,其中外寄生物為頭蝨。
條項61.- 一種鯊烷之用途,其用於製造用於殺滅個體上之外寄生物及/或其卵之醫藥品。
條項62.- 一種如條項8至49中任一項中所定義之組成物之用途,其用於製造用於殺滅個體上之外寄生物及/或其卵之醫藥品。
條項63.- 一種用於治療外寄生物感染之套組,其包含在封裝或其他封閉體中之鯊烷或如條項8至49中任一項中所定義之組成物;及描述如何使用套組中所包括之物件來殺滅外寄生物的說明書。
條項64.- 根據條項63之套組,其另外包含蝨卵梳。
條項65.- 一種在20℃下密度為0.7至0.9g/cm3之脂族烴化合物,其用於殺滅個體上之不飛的外寄生物及/或其卵。
條項66.- 根據前述條項之烴化合物,其中該烴較佳為流體至半固體烷烴。
條項67.- 根據條項65至66中任一項之烴化合物,其中烴選自:液體石蠟、固體石蠟、石油膏、鯊烷、鯊烯、異十六烷、異二十烷、異十二烷及其混合物。
條項68.- 根據條項65至67中任一項之烴化合物,其中烴為鯊烷。
條項69.- 根據條項65至68中任一項之烴化合物,其中外寄生物選自由以下組成之群:虱、蟎、蜱及跳蚤。
條項70.- 根據條項65至69中任一項之烴化合物,其中個體為哺乳動物。
條項71.- 根據條項65至70中任一項之烴化合物,其中哺乳動物為人類。
條項72.- 根據條項65至71中任一項之烴化合物,其中外寄生物為頭蝨。
條項73.- 一種用於殺滅個體上之不飛的外寄生物及/或其卵之組成物,其包含在20℃下密度為0.7至0.9g/cm3的脂族烴化合物及至少一種黏度小於90cSt的矽氧烷。
條項74.- 根據前述條項之組成物,其中烴化合物以對於組成物
之總量而言至少5重量%之量存在。
條項75.- 根據條項73至74中任一項之組成物,其中外寄生物選自由以下組成之群:虱、蟎、蜱及跳蚤。
條項76.- 根據條項73至75中任一項之組成物,其中個體為哺乳動物。
條項77.- 根據條項73至76中任一項之組成物,其中哺乳動物為人類。
條項78.- 根據條項73至77中任一項之組成物,其中外寄生物為頭蝨。
條項79.- 根據條項73至78中任一項之組成物,其中烴化合物以對於組成物之總量而言至少20重量%之量,較佳以對於組成物之總量而言至少30重量%之量,較佳以對於組成物之總量而言至少40重量%之量,更佳以對於組成物之總量而言至少50重量%之量,且甚至更佳,甚至更佳以對於組成物之總量而言至少60重量%之量存在。
條項80.- 根據條項73至79中任一項之組成物,其中烴較佳為流體至半固體烷烴。
條項81.- 根據條項73至80中任一項之組成物,其中烴化合物選自:液體石蠟、固體石蠟、石油膏、鯊烷、鯊烯、異十六烷、異二十烷、異十二烷及其混合物。
條項82.- 根據條項73至81中任一項之組成物,其中烴為鯊烷。
條項83.- 根據條項73至82中任一項之組成物,其中低黏度矽氧烷為環狀矽氧烷,較佳環狀矽氧烷選自:環甲聚矽氧烷、六甲基環三矽氧烷、八甲基環四矽氧烷、十二甲基環六矽氧烷、十甲基環五矽氧烷、六甲基二矽氧烷及其混合物,更佳地組成物包含十甲基環五矽氧烷。
條項84.- 根據條項73至83中任一項之組成物,其中存在於組成物中之一或多種矽氧烷之總量對於組成物之總量而言在30至70重量%範圍內,較佳對於組成物之總量而言在35至65重量%範圍內,更佳對於組成物之總量而言在40至55重量%範圍內。
條項85.- 根據條項73至84中任一項之組成物,其中組成物包含至少一種其他潤膚劑。
條項86.- 根據前述條項之組成物,其中其他潤膚劑為較佳選自以下之脂肪酸酯:棕櫚酸十六酯、油酸癸酯、油酸乙酯、肉豆蔻酸異丙酯、棕櫚酸異丙酯、硬脂酸乙基己酯及其混合物,更佳組成物包含硬脂酸乙基己酯。
條項87.- 根據前述條項之組成物,其中存在於組成物中之一或多種脂肪酸酯之總量對於組成物之總量而言在1至10重量%範圍內,較佳對於組成物之總量而言在3至7重量%範圍內。
條項88.- 根據條項73至87中任一項之組成物,其中組成物另外包含茶樹油。
條項89.- 根據前述條項之組成物,其中存在於組成物中之茶樹油之總量對於組成物之總量而言在0.5至5%重量%範圍內,較佳對於組成物之總量而言在1至3重量%範圍內。
條項90.- 根據條項73至89中任一項之組成物,其中在暴露於組成物10分鐘之後在4小時內殺滅所存在之外寄生物之至少75%。
條項91.- 根據條項73至90中任一項之組成物,其中在暴露於組成物10分鐘之後在2小時內殺滅所存在之外寄生物之至少75%。
條項92.- 根據條項73至91中任一項之組成物,其中在暴露於組成物10分鐘之後在1小時內殺滅所存在之外寄生物之至少75%。
條項93.- 根據條項73至92中任一項之組成物,其中在暴露於組
成物10分鐘之後在30分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少75%。
條項94.- 根據條項73至93中任一項之組成物,其中在暴露於組成物5分鐘之後在10分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少75%。
條項95.- 根據條項73至94中任一項之組成物,其中在暴露於組成物5分鐘之後在5分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少75%。
條項96.- 根據條項73至95中任一項之組成物,其中在暴露於組成物5分鐘之後在5分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少80%。
條項97.- 根據條項73至96中任一項之組成物,其中在暴露於組成物5分鐘之後在5分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少90%。
條項98.- 根據條項73至97中任一項之組成物,其中在暴露於組成物5分鐘之後在5分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少100%。
條項99.- 根據條項73至98中任一項之組成物,其中外寄生物為成虱。
條項100.- 根據條項73至99中任一項之組成物,其中在暴露10分鐘之後在14天內殺滅卵之至少60%。
條項101.- 根據條項73至100中任一項之組成物,其中在暴露10分鐘之後在14天內殺滅卵之至少80%。
條項102.- 根據條項73至101中任一項之組成物,其中在暴露5分鐘之後在14天內殺滅卵之至少80%。
條項103.- 一種殺滅個體上之不飛的外寄生物及/或其卵之方法,其包含向個體上之存在外寄生物或其卵之區域局部投予如條項73至102中任一項中所定義之組成物。
條項104.- 根據條項103之方法,其中施用組成物30分鐘或更短。
條項105.- 根據條項103至104中任一項之方法,其中施用組成物
20分鐘或更短。
條項106.- 根據條項103至105中任一項之方法,其中施用組成物10分鐘或更短。
條項107.- 根據條項103至106中任一項之方法,其中施用組成物5分鐘或更短。
條項108.- 根據條項103至107中任一項之方法,其中外寄生物選自由以下組成之群:虱、蟎、蜱及跳蚤。
條項109.- 根據條項103至108中任一項之方法,其中個體為哺乳動物。
條項110.- 根據條項103至109中任一項之方法,其中哺乳動物為人類。
條項111.- 根據條項103至110中任一項之方法,其中外寄生物為頭蝨。
條項112.- 一種在20℃下密度為0.7至0.9g/cm3之脂族烴化合物之用途,其用於製造用於殺滅個體上之外寄生物及/或其卵之醫藥品。
條項113.- 一種如條項73至102中任一項中所定義之組成物之用途,其用於製造用於殺滅個體上之外寄生物及/或其卵之醫藥品。
條項114.- 一種用於治療外寄生物感染之套組,其包含在封裝或其他封閉體中之如條項73至102中任一項中所定義之組成物;及描述如何使用套組中所包括之物件來殺滅外寄生物的說明書。
條項115.- 根據條項114之套組,其另外包含蝨卵梳。
條項116.- 一種用於殺滅個體上之不飛的外寄生物及/或其卵之組成物,其包含至少一種脂肪酸酯及至少一種精油。
條項117.- 根據前述條項之組成物,其中組成物不包含爪哇過江
藤精油。
條項118.- 根據條項116至117中任一項之組成物,其中外寄生物選自由以下組成之群:虱、蟎、蜱及跳蚤。
條項119.- 根據條項116至118中任一項之組成物,其中個體為哺乳動物。
條項120.- 根據條項116至119中任一項之組成物,其中哺乳動物為人類。
條項121.- 根據條項116至120中任一項之組成物,其中外寄生物為頭蝨。
條項122.- 根據條項116至121中任一項之組成物,其中脂肪酸酯較佳為選自以下之脂肪酸之酯:肉豆蔻酸酯、月桂酸酯、棕櫚酸酯、硬脂酸酯、花生酸酯、二十二烷酸酯、二十四烷酸酯、棕櫚油酸酯、油酸酯、亞麻油酸酯、次亞麻油酸酯及花生四烯酸酯及其混合物,更佳地組成物包含肉豆蔻酸異丙酯。
條項123.- 根據條項116至122中任一項之組成物,其中存在於組成物中之一或多種脂肪酸酯之總量對於組成物之總量而言在30至65重量%範圍內,較佳對於組成物之總量而言在35至55重量%範圍內,更佳對於組成物之總量而言在45至55重量%範圍內。
條項124.- 根據條項116至123中任一項之組成物,其中精油選自桉油、香茅油、苦橙葉油、迷迭香油、百里香油、狹葉薰衣草(薰衣草)油、互葉白千層(茶樹)油、萬壽菊油、拉維紀草油、肉桂油、檸檬油、橙油、葡萄柚油、佛手柑油及其混合物,較佳地組成物包含茶樹油。
條項125.- 根據條項116至124中任一項之組成物,其中存在於組成物中之一或多種精油之總量對於組成物之總量而言在0.2至5%重量%範圍內,較佳對於組成物之總量而言在0.5至3重量%範圍內。
條項126.- 根據條項116至125中任一項之組成物,其中組成物另外包含至少一種矽氧烷。
條項127.- 根據前述條項之組成物,其中矽氧烷為環狀矽氧烷,較佳環狀矽氧烷選自:環甲聚矽氧烷、六甲基環三矽氧烷、八甲基環四矽氧烷、十二甲基環六矽氧烷、十甲基環五矽氧烷、六甲基二矽氧烷及其混合物,更佳地組成物包含十甲基環五矽氧烷。
條項128.- 根據條項126至127中任一項之組成物,其中存在於組成物中之一或多種矽氧烷之總量對於組成物之總量而言在30至60重量%範圍內,較佳對於組成物之總量而言在35至55重量%範圍內,更佳對於組成物之總量而言在40至50重量%範圍內。
條項129.- 根據條項116至128中任一項之組成物,其中組成物另外包含硬脂酸乙基己酯。
條項130.- 根據前述條項之組成物,其中存在於組成物中之硬脂酸乙基己酯之總量對於組成物之總量而言在1至8重量%範圍內,較佳對於組成物之總量而言在2至6重量%範圍內。
條項131.- 根據條項116至130中任一項之組成物,其中組成物包含:45至55% w/w之肉豆蔻酸異丙酯、40至50%w/w十甲基環五矽氧烷、2至6% w/w硬脂酸乙基己酯及0.5至3% w/w互葉白千層(茶樹)油。
條項132.- 根據條項116至131中任一項之組成物,其中在暴露於組成物10分鐘之後在4小時內殺滅所存在之外寄生物之至少75%。
條項133.- 根據條項116至132中任一項之組成物,其中在暴露於組成物10分鐘之後在2小時內殺滅所存在之外寄生物之至少75%。
條項134.- 根據條項116至133中任一項之組成物,其中在暴露於組成物10分鐘之後在1小時內殺滅所存在之外寄生物之至少75%。
條項135.- 根據條項116至134中任一項之組成物,其中在暴露於組成物10分鐘之後在30分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少75%。
條項136.- 根據條項116至135中任一項之組成物,其中在暴露於組成物5分鐘之後在10分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少75%。
條項137.- 根據條項116至136中任一項之組成物,其中在暴露於組成物5分鐘之後在5分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少75%。
條項138.- 根據條項116至137中任一項之組成物,其中在暴露於組成物5分鐘之後在5分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少80%。
條項139.- 根據條項116至138中任一項之組成物,其中在暴露於組成物5分鐘之後在5分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少90%。
條項140.- 根據條項116至139中任一項之組成物,其中在暴露於組成物5分鐘之後在5分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少100%。
條項141.- 根據條項116至140中任一項之組成物,其中外寄生物為成虱。
條項142.- 根據條項116至141中任一項之組成物,其中在暴露15分鐘之後在14天內殺滅卵之至少80%。
條項143.- 根據條項116至142中任一項之組成物,其中在暴露5分鐘之後在14天內殺滅卵之至少50%。
條項144.- 一種殺滅個體上之不飛的外寄生物及/或其卵之方法,其包含向個體上之存在外寄生物或其卵之區域局部投予如條項116至143中任一項中所定義之組成物。
條項145.- 根據條項144之方法,其中施用組成物30分鐘或更短。
條項146.- 根據條項144至145中任一項之方法,其中施用組成物20分鐘或更短。
條項147.- 根據條項144至146中任一項之方法,其中施用組成物10分鐘或更短。
條項148.- 根據條項144至147任一項之方法,其中施用組成物5分鐘或更短。
條項149.- 根據條項144至148中任一項之方法,其中外寄生物選自由以下組成之群:虱、蟎、蜱及跳蚤。
條項150.- 根據條項144至149中任一項之方法,其中個體為哺乳動物。
條項151.- 根據條項144至150中任一項之方法,其中哺乳動物為人類。
條項152.- 根據條項144至151中任一項之方法,其中外寄生物為頭蝨。
條項153.- 一種如條項116至143中任一項中所定義之組成物之用途,其用於製造用於殺滅個體上之外寄生物及/或其卵之醫藥品。
條項154.- 一種用於治療外寄生物感染之套組,其包含在封裝或其他封閉體中之如條項116至143中任一項中所定義之組成物;及描述如何使用套組中所包括之物件來殺滅外寄生物的說明書。
條項155.- 根據條項154之套組,其另外包含蝨卵梳。
條項156.- 根據條項8至24中任一項之組成物,其中組成物包含至少一種選自由以下組成之群之其他成分:黑醋栗籽油、向日葵籽油、向日葵籽油不皂化物、倒地鈴花、葉或蔓藤萃取物、迷迭香植株、花或葉萃取物、厚樸樹皮萃取物、荷花玉蘭樹皮萃取物、葡萄籽萃取物(例如辛酸/癸酸三甘油酯)、車前葉藍薊籽油、積雪草萃取物、中華山茶葉萃取物、印度楝葉萃取物、南非醉茄根萃取物、翠葉蘆薈萃取物、玉米油、亞麻油酸、亞麻酸、油酸、棕櫚酸、
硬脂酸、二十碳五烯酸、二十二碳六烯酸、壬二酸、肉豆蔻酸及其任何混合物。
條項157.- 根據條項156之組成物,其中該至少一種其他成分選自由以下組成之群:黑醋栗籽油、向日葵籽油、向日葵籽油不皂化物、倒地鈴花、葉或蔓藤萃取物、迷迭香植株、花或葉萃取物、厚樸樹皮萃取物、葡萄籽萃取物(例如辛酸/癸酸三甘油酯)、車前葉藍薊籽油、玉米油、亞麻油酸、亞麻酸及其任何混合物。
條項158.- 根據條項156或157之組成物,其中存在於組成物中之該至少一種其他成分之總量對於組成物之總量而言在0.2至5重量%範圍內,更佳存在於組成物中之該至少一種其他成分之總量對於組成物之總量而言在0.5至4重量%範圍內。
條項159.- 根據條項156至158中任一項之組成物,其中該至少一種其他成分包含黑醋栗籽油、向日葵籽油及迷迭香植株、花或葉萃取物,更佳包含黑醋栗籽油、向日葵籽油、迷迭香植株、花或葉萃取物及倒地鈴花、葉或蔓藤萃取物,且甚至更佳包含黑醋栗籽油、向日葵籽油、向日葵籽油不皂化物、迷迭香植株、花或葉萃取物及倒地鈴花、葉或蔓藤萃取物。
條項160.- 根據條項156至158中任一項之組成物,其中該至少一種其他成分包含厚樸樹皮萃取物及葡萄籽萃取物。
條項161.- 根據條項156至158中任一項之組成物,其中該至少一種其他成分包含向日葵籽油、倒地鈴花、葉或蔓藤萃取物及車前葉藍薊籽油。
條項162.- 根據條項156至158中任一項之組成物,其中該至少一種其他成分包含亞麻油酸及亞麻酸。
條項163.- 根據條項156至162中任一項之組成物,其中在暴露於組成物10分鐘之後在4小時內殺滅所存在之外寄生物之至少75%。
條項164.- 根據條項156至163中任一項之組成物,其中在暴露於
組成物10分鐘之後在2小時內殺滅所存在之外寄生物之至少75%。
條項165.- 根據條項156至164中任一項之組成物,其中在暴露於組成物10分鐘之後在1小時內殺滅所存在之外寄生物之至少75%。
條項166.- 根據條項156至165中任一項之組成物,其中在暴露於組成物10分鐘之後在30分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少75%。
條項167.- 根據條項156至166中任一項之組成物,其中在暴露於組成物5分鐘之後在10分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少75%。
條項168.- 根據條項156至167中任一項之組成物,其中在暴露於組成物5分鐘之後在5分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少75%。
條項169.- 根據條項156至168中任一項之組成物,其中在暴露於組成物5分鐘之後在5分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少80%。
條項170.- 根據條項156至169中任一項之組成物,其中在暴露於組成物5分鐘之後在5分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少90%。
條項171.- 根據條項156至170中任一項之組成物,其中在暴露於組成物5分鐘之後在5分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少100%。
條項172.- 根據條項156至171中任一項之組成物,其中外寄生物為成虱。
條項173.- 根據條項156至172中任一項之組成物,其中在暴露10分鐘之後在14天內殺滅卵之至少60%。
條項174.- 根據條項156至173中任一項之組成物,其中在暴露10分鐘之後在14天內殺滅卵之至少80%。
條項175.- 根據條項156至174中任一項之組成物,其中在暴露5分鐘之後在14天內殺滅卵之至少80%。
條項176.- 根據條項39至47中任一項之組成物,其中組成物包含
至少一種選自由以下組成之群之其他成分:黑醋栗籽油、向日葵籽油、向日葵籽油不皂化物、倒地鈴花、葉或蔓藤萃取物、迷迭香植株、花或葉萃取物、厚樸樹皮萃取物、荷花玉蘭樹皮萃取物、葡萄籽萃取物、車前葉藍薊籽油、積雪草萃取物、中華山茶葉萃取物、印度楝葉萃取物、南非醉茄根萃取物、翠葉蘆薈萃取物、玉米油、亞麻油酸、亞麻酸、油酸、棕櫚酸、硬脂酸、二十碳五烯酸、二十二碳六烯酸、壬二酸、肉豆蔻酸及其任何混合物。
條項177.- 根據條項176之組成物,其中該至少一種其他成分選自由以下組成之群:黑醋栗籽油、向日葵籽油、向日葵籽油不皂化物、倒地鈴花、葉或蔓藤萃取物、迷迭香植株、花或葉萃取物、厚樸樹皮萃取物、葡萄籽萃取物、車前葉藍薊籽油、玉米油、亞麻油酸、亞麻酸及其任何混合物。
條項178.- 根據條項176或177之組成物,其中存在於組成物中之該至少一種其他成分之總量對於組成物之總量而言在0.2至5重量%範圍內,更佳存在於組成物中之該至少一種其他成分之總量對於組成物之總量而言在0.5至4重量%範圍內。
條項179.- 根據條項176至178中任一項之組成物,其中該至少一種其他成分包含黑醋栗籽油、向日葵籽油及迷迭香植株、花或葉萃取物,更佳包含黑醋栗籽油、向日葵籽油、迷迭香植株、花或葉萃取物及倒地鈴花、葉或蔓藤萃取物,且甚至更佳包含黑醋栗籽油、向日葵籽油、向日葵籽油不皂化物、迷迭香植株、花或葉萃取物及倒地鈴花、葉或蔓藤萃取物。
條項180.- 根據條項176至178中任一項之組成物,其中該至少一種其他成分包含厚樸樹皮萃取物及葡萄籽萃取物。
條項181.- 根據條項176至178中任一項之組成物,其中該至少一種其他成分包含向日葵籽油、倒地鈴花、葉或蔓藤萃取物及車前葉藍薊籽油。
條項182.- 根據條項176至178中任一項之組成物,其中該至少一
種其他成分包含亞麻油酸及亞麻酸。
條項183.- 根據條項176至178中任一項之組成物,其中組成物用於殺滅個體上之外寄生物及/或其卵。
條項184.- 根據條項176至183中任一項之組成物,其中鯊烷為組成物中存在之唯一殺外寄生劑。
條項185.- 一種殺滅個體上之外寄生物及/或其卵之方法,其包含向個體上之存在外寄生物或其卵之區域局部投予如條項176至184中任一項中所定義之組成物。
條項186.- 根據條項185之方法,其中施用組成物30分鐘或更短。
條項187.- 根據條項185或186之方法,其中施用組成物20分鐘或更短。
條項188.- 根據條項185至187中任一項之方法,其中施用組成物10分鐘或更短。
條項189.- 根據條項185至188中任一項之方法,其中施用組成物5分鐘或更短。
條項190.- 根據條項185至189中任一項之方法,其中外寄生物為不飛的外寄生物。
條項191.- 根據條項185至190中任一項之方法,其中外寄生物選自由以下組成之群:虱、蟎、蜱及跳蚤。
條項192.- 根據條項185至191中任一項之方法,其中個體為哺乳動物。
條項193.- 根據條項192之方法,其中哺乳動物為人類。
條項194.- 根據條項185至193中任一項之方法,其中外寄生物為頭蝨。
條項195.- 一種如條項156至184中任一項中所定義之組成物之用途,其用於製造用於殺滅個體上之外寄生物及/或其卵之醫藥品。
條項196.- 一種用於治療外寄生物感染之套組,其包含在封裝或其他封閉體中之鯊烷或如條項156至184中任一項中所定義之組成物;及描述如何使用套組中所包括之物件來殺滅外寄生物的說明書。
條項197.- 根據條項196之套組,其另外包含蝨卵梳。
條項198.- 根據條項73至102中任一項之組成物,其中組成物包含至少一種選自由以下組成之群之其他成分:黑醋栗籽油、向日葵籽油、向日葵籽油不皂化物、倒地鈴花、葉或蔓藤萃取物、迷迭香植株、花或葉萃取物、厚樸樹皮萃取物、荷花玉蘭樹皮萃取物、葡萄籽萃取物、車前葉藍薊籽油、積雪草萃取物、中華山茶葉萃取物、印度楝葉萃取物、南非醉茄根萃取物、翠葉蘆薈萃取物、玉米油、亞麻油酸、亞麻酸、油酸、棕櫚酸、硬脂酸、二十碳五烯酸、二十二碳六烯酸、壬二酸、肉豆蔻酸及其任何混合物。
條項199.- 根據條項198之組成物,其中組成物包含至少一種選自由以下組成之群之其他成分:黑醋栗籽油、向日葵籽油、向日葵籽油不皂化物、倒地鈴花、葉或蔓藤萃取物、迷迭香植株、花或葉萃取物、厚樸樹皮萃取物、葡萄籽萃取物、車前葉藍薊籽油、玉米油、亞麻油酸、亞麻酸及其任何混合物。
條項200.- 根據條項198或199之組成物,其中存在於組成物中之該至少一種其他成分之總量對於組成物之總量而言在0.2至5重量%範圍內,更佳存在於組成物中之該至少一種其他成分之總量對於組成物之總量而言在0.5至4重量%範圍內。
條項201.- 根據條項198至200中任一項之組成物,其中該至少一種其他成分包含黑醋栗籽油、向日葵籽油及迷迭香植株、花或葉萃取物,更佳
包含黑醋栗籽油、向日葵籽油、迷迭香植株、花或葉萃取物及倒地鈴花、葉或蔓藤萃取物,且甚至更佳包含黑醋栗籽油、向日葵籽油、向日葵籽油不皂化物、迷迭香植株、花或葉萃取物及倒地鈴花、葉或蔓藤萃取物。
條項202.- 根據條項198至200中任一項之組成物,其中該至少一種其他成分包含厚樸樹皮萃取物及葡萄籽萃取物。
條項203.- 根據條項198至200中任一項之組成物,其中該至少一種其他成分包含向日葵籽油、倒地鈴花、葉或蔓藤萃取物及車前葉藍薊籽油。
條項204.- 根據條項198至200中任一項之組成物,其中該至少一種其他成分包含亞麻油酸及亞麻酸。
條項205.- 一種殺滅個體上之外寄生物及/或其卵之方法,其包含向個體上之存在外寄生物或其卵之區域局部投予如條項198至204中任一項中所定義之組成物。
條項206.- 根據條項205之方法,其中施用組成物30分鐘或更短。
條項207.- 根據條項205或206之方法,其中施用組成物20分鐘或更短。
條項208.- 根據條項205至207中任一項之方法,其中施用組成物10分鐘或更短。
條項209.- 根據條項205至208任一項之方法,其中施用組成物5分鐘或更短。
條項210.- 根據條項205至209中任一項之方法,其中外寄生物選自由以下組成之群:虱、蟎、蜱及跳蚤。
條項211.- 根據條項205至210中任一項之方法,其中個體為哺乳動物。
條項212.- 根據條項211之方法,其中哺乳動物為人類。
條項213.- 根據條項205至212中任一項之方法,其中外寄生物為頭蝨。
條項214.- 根據條項8至16中任一項之組成物,其中組成物包含至少一種其他潤膚劑。
條項215.- 根據條項214之組成物,其中其他潤膚劑為較佳選自以下之脂肪酸酯:棕櫚酸十六酯、油酸癸酯、油酸乙酯、肉豆蔻酸異丙酯、棕櫚酸異丙酯、硬脂酸乙基己酯(亦即,硬脂酸2-乙基己酯)及其混合物,更佳組成物包含硬脂酸乙基己酯。
條項216.- 根據條項215之組成物,其中存在於組成物中之一或多種脂肪酸酯之總量對於組成物之總量而言在1至10重量%範圍內,較佳對於組成物之總量而言在3至7重量%範圍內。
條項217.- 根據條項214至216中任一項之組成物,其中組成物另外包含茶樹油。
條項218.- 根據條項217之組成物,其中存在於組成物中之茶樹油之總量對於組成物之總量而言在0.2至5%重量%範圍內,較佳對於組成物之總量而言在0.5至4重量%範圍內。
條項219.- 根據條項214至218中任一項之組成物,其中組成物另外包含至少一種選自由以下組成之群之載劑:異十二烷、異十六烷、氫化聚癸烯、C13-C15烷烴、新戊酸異癸酯、新戊二醇庚酸酯、乙二醇二硬脂酸酯、碳酸二辛酯、碳酸二乙基己酯、丙二醇正丁醚、乙基-3-乙氧基丙酸酯、丙二醇甲醚乙酸酯、新戊酸十三酯、丙二醇甲醚乙酸酯(PGMEA)、丙二醇甲醚(PGME)、新戊酸辛基十二酯、己二酸二異丁酯、己二酸二異丙酯、丙二醇二辛酸酯/二癸酸酯、棕櫚酸辛酯、氫化蓖麻油二十二烷基酯、氫化蓖麻油十六烷基酯、氫化蓖麻油硬脂基酯、氫化乙基己基橄欖油酯、氫化橄欖油不皂化物、氫化乙基己
基芝麻油酯、氫化異十六烷基橄欖油酯、氫化異丙基荷荷巴油酯、鯨蠟硬脂基橄欖油酯/脫水山梨糖醇橄欖油酯、癸基橄欖油酯、乙基己基橄欖油酯、辛基十二烷基橄欖油酯、硬脂基橄欖油酯及其任何混合物。
條項220.- 根據條項219之組成物,其中該至少一種載劑之總量對於組成物之總量而言在50至75重量%範圍內,較佳對於組成物之總量而言在55至70重量%範圍內,且更佳對於組成物之總量而言在60至65重量%範圍內。
條項221.- 根據條項219或220之組成物,其中組成物包含異十六烷及異十二烷,更佳包含異十六烷、異十二烷及C13-C15烷烴,且再更佳包含異十六烷、異十二烷、C13-C15烷烴及碳酸二乙基己酯。
條項222.- 根據條項219或220之組成物,其中組成物包含碳酸二乙基己酯及氫化乙基己基橄欖油酯。
條項223.- 根據條項222之組成物,其另外包含氫化橄欖油不皂化物。
條項224.- 根據條項214至223中任一項之組成物,其中組成物包含至少一種選自由以下組成之群之其他成分:黑醋栗籽油、向日葵籽油、向日葵籽油不皂化物、倒地鈴花、葉或蔓藤萃取物、迷迭香植株、花或葉萃取物、厚樸樹皮萃取物、荷花玉蘭樹皮萃取物、葡萄籽萃取物、車前葉藍薊籽油、積雪草萃取物、中華山茶葉萃取物、印度楝葉萃取物、南非醉茄根萃取物、翠葉蘆薈萃取物、玉米油、亞麻油酸、亞麻酸、油酸、棕櫚酸、硬脂酸、二十碳五烯酸、二十二碳六烯酸、壬二酸、肉豆蔻酸及其任何混合物。
條項225.- 根據條項224之組成物,其中該至少一種其他成分選自由以下組成之群:黑醋栗籽油、向日葵籽油、向日葵籽油不皂化物、倒地鈴花、葉或蔓藤萃取物、迷迭香植株、花或葉萃取物、厚樸樹皮萃取物、葡萄籽萃取物、車前葉藍薊籽油、玉米油、亞麻油酸、亞麻酸及其任何混合物。
條項226.- 根據條項224或225之組成物,其中存在於組成物中之該至少一種其他成分之總量對於組成物之總量而言在0.2至5重量%範圍內,更佳存在於組成物中之該至少一種其他成分之總量對於組成物之總量而言在0.5至4重量%範圍內。
條項227.- 根據條項224至226中任一項之組成物,其中該至少一種其他成分包含黑醋栗籽油、向日葵籽油及迷迭香植株、花或葉萃取物,更佳包含黑醋栗籽油、向日葵籽油、迷迭香植株、花或葉萃取物及倒地鈴花、葉或蔓藤萃取物,且甚至更佳包含黑醋栗籽油、向日葵籽油、向日葵籽油不皂化物、迷迭香植株、花或葉萃取物及倒地鈴花、葉或蔓藤萃取物。
條項228.- 根據條項224至226中任一項之組成物,其中該至少一種其他成分包含厚樸樹皮萃取物及葡萄籽萃取物。
條項229.- 根據條項224至226中任一項之組成物,其中該至少一種其他成分包含向日葵籽油、倒地鈴花、葉或蔓藤萃取物及車前葉藍薊籽油。
條項230.- 根據條項224至226中任一項之組成物,其中該至少一種其他成分包含亞麻油酸及亞麻酸。
條項231.- 根據條項214至230中任一項之組成物,其中在暴露於組成物10分鐘之後在4小時內殺滅所存在之外寄生物之至少75%。
條項232.- 根據條項214至231中任一項之組成物,其中在暴露於組成物10分鐘之後在2小時內殺滅所存在之外寄生物之至少75%。
條項233.- 根據條項214至232中任一項之組成物,其中在暴露於組成物10分鐘之後在1小時內殺滅所存在之外寄生物之至少75%。
條項234.- 根據條項214至233中任一項之組成物,其中在暴露於組成物10分鐘之後在30分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少75%。
條項235.- 根據條項214至233中任一項之組成物,其中在暴露於
組成物5分鐘之後在10分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少75%。
條項236.- 根據條項214至235中任一項之組成物,其中在暴露於組成物5分鐘之後在5分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少75%。
條項237.- 根據條項214至236中任一項之組成物,其中在暴露於組成物5分鐘之後在5分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少80%。
條項238.- 根據條項214至237中任一項之組成物,其中在暴露於組成物5分鐘之後在5分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少90%。
條項239.- 根據條項214至238中任一項之組成物,其中在暴露於組成物5分鐘之後在5分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少100%。
條項240.- 根據條項214至239中任一項之組成物,其中外寄生物為成虱。
條項241.- 根據條項214至240中任一項之組成物,其中在暴露10分鐘之後在14天內殺滅卵之至少60%。
條項242.- 根據條項214至241中任一項之組成物,其中在暴露10分鐘之後在14天內殺滅卵之至少80%。
條項243.- 根據條項214至242中任一項之組成物,其中在暴露5分鐘之後在14天內殺滅卵之至少80%。
條項244.- 一種殺滅個體上之外寄生物及/或其卵之方法,其包含向個體上之存在外寄生物或其卵之區域局部投予如條項214至243中任一項中所定義之組成物。
條項245.- 根據條項244之方法,其中施用組成物30分鐘或更短。
條項246.- 根據條項244或245之方法,其中施用組成物20分鐘或更短。
條項247.- 根據條項244至246中任一項之方法,其中施用組成物
10分鐘或更短。
條項248.- 根據條項244至247中任一項之方法,其中施用組成物5分鐘或更短。
條項249.- 根據條項244至248中任一項之方法,其中外寄生物為不飛的外寄生物。
條項250.- 根據條項244至249中任一項之方法,其中外寄生物選自由以下組成之群:虱、蟎、蜱及跳蚤。
條項251.- 根據條項244至250中任一項之方法,其中個體為哺乳動物。
條項252.- 根據條項251之方法,其中哺乳動物為人類。
條項253.- 根據條項244至252中任一項之方法,其中外寄生物為頭蝨。
條項254.- 一種如條項214至243中任一項中所定義之組成物之用途,其用於製造用於殺滅個體上之外寄生物及/或其卵之醫藥品。
條項255.- 根據條項254之組成物之用途,其中個體為哺乳動物。
條項256.- 根據條項255之組成物之用途,其中哺乳動物為人類。
條項257.- 一種如條項214至243中任一項中所定義之組成物之用途,其用於殺滅植物個體上之外寄生物及/其卵。
條項258.- 一種用於治療外寄生物感染之套組,其包含在封裝或其他封閉體中之如條項214至243中任一項中所定義之組成物;及描述如何使用套組中所包括之物件來殺滅外寄生物的說明書。
條項259.- 根據條項258之套組,其另外包含蝨卵梳。
條項260.- 一種如條項156至184中任一項中所定義之組成物之用途,其用於殺滅植物個體上之外寄生物及/其卵。
條項261.- 一種如條項198至204中任一項中所定義之組成物之用途,其用於殺滅植物個體上之外寄生物及/其卵。
條項262.- 一種組成物,其包含鯊烷,其中鯊烷以對於組成物之總量而言至少5重量%之量存在用於殺滅哺乳動物個體上之外寄生物及/或其卵。
條項263.- 根據條項262之組成物,其中外寄生物為不飛的外寄生物。
條項264.- 根據條項262或263之組成物,其中外寄生物選自由以下組成之群:虱、蟎、蜱及跳蚤。
條項265.- 根據條項262至264中任一項之組成物,其中外寄生物為頭蝨。
條項266.- 根據條項262至265中任一項之組成物,其中哺乳動物為人類。
條項267.- 根據條項262至266中任一項之組成物,其中組成物不包含爪哇過江藤精油。
條項268.- 根據條項262至267中任一項之組成物,其中存在於組成物中之鯊烷之總量對於組成物之總量而言在5至20重量%範圍內。
條項269.- 根據條項262至266中任一項之組成物,其中鯊烷以對於組成物之總量而言大於20重量%之量存在。
條項270.- 根據條項269之組成物,其中鯊烷以對於組成物之總量而言至少30重量%之量,較佳以對於組成物之總量而言至少40重量%之量,更佳以對於組成物之總量而言至少50重量%之量,甚至更佳以對於組成物之總量而言至少60重量%之量存在。
條項271.- 根據條項269或270之組成物,其中組成物另外包含至少一種矽氧烷。
條項272.- 根據條項271之組成物,其中矽氧烷為環狀矽氧烷,較佳環狀矽氧烷選自:環甲聚矽氧烷、六甲基環三矽氧烷、八甲基環四矽氧烷、十二甲基環六矽氧烷、十甲基環五矽氧烷、六甲基二矽氧烷及其混合物,更佳地組成物包含十甲基環五矽氧烷。
條項273.- 根據條項271或272之組成物,其中存在於組成物中之一或多種矽氧烷之總量對於組成物之總量而言在30至70重量%範圍內,較佳對於組成物之總量而言在35至65重量%範圍內,更佳對於組成物之總量而言在40至55重量%範圍內。
條項274.- 根據條項271至273中任一項之組成物,其中組成物包含至少一種其他潤膚劑。
條項275.- 根據條項274之組成物,其中其他潤膚劑為較佳選自以下之脂肪酸酯:棕櫚酸十六酯、油酸癸酯、油酸乙酯、肉豆蔻酸異丙酯、棕櫚酸異丙酯、硬脂酸乙基己酯(亦即,硬脂酸2-乙基己酯)及其混合物,更佳組成物包含硬脂酸乙基己酯。
條項276.- 根據條項275之組成物,其中存在於組成物中之一或多種脂肪酸酯之總量對於組成物之總量而言在1至10重量%範圍內,較佳對於組成物之總量而言在3至7重量%範圍內。
條項277.- 根據條項269至276中任一項之組成物,其中組成物另外包含茶樹油。
條項278.- 根據條項277之組成物,其中存在於組成物中之茶樹油之總量對於組成物之總量而言在0.5至5%重量%範圍內,較佳對於組成物之總量而言在1至3重量%範圍內。
條項279.- 根據條項262之組成物,其中組成物僅由鯊烷組成。
條項280.- 根據條項262至279中任一項之組成物,其中在暴露於
組成物10分鐘之後在4小時內殺滅所存在之外寄生物之至少75%。
條項281.- 根據條項262至280中任一項之組成物,其中在暴露於組成物10分鐘之後在2小時內殺滅所存在之外寄生物之至少75%。
條項282.- 根據條項262至281中任一項之組成物,其中在暴露於組成物10分鐘之後在1小時內殺滅所存在之外寄生物之至少75%。
條項283.- 根據條項262至282中任一項之組成物,其中在暴露於組成物10分鐘之後在30分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少75%。
條項284.- 根據條項262至283中任一項之組成物,其中在暴露於組成物5分鐘之後在10分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少75%。
條項285.- 根據條項262至284中任一項之組成物,其中在暴露於組成物5分鐘之後在5分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少75%。
條項286.- 根據條項262至285中任一項之組成物,其中在暴露於組成物5分鐘之後在5分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少80%。
條項287.- 根據條項262至286中任一項之組成物,其中在暴露於組成物5分鐘之後在5分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少90%。
條項288.- 根據條項262至287中任一項之組成物,其中在暴露於組成物5分鐘之後在5分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少100%。
條項289.- 根據條項262至288中任一項之組成物,其中外寄生物為成虱。
條項290.- 根據條項262至289中任一項之組成物,其中在暴露10分鐘之後在14天內殺滅卵之至少60%。
條項291.- 根據條項262至290中任一項之組成物,其中在暴露10分鐘之後在14天內殺滅卵之至少80%。
條項292.- 根據條項262至291中任一項之組成物,其中在暴露5
分鐘之後在14天內殺滅卵之至少80%。
條項293.- 根據條項262至292中任一項之組成物,其中組成物包含至少一種選自由以下組成之群之其他成分:黑醋栗籽油、向日葵籽油、向日葵籽油不皂化物、倒地鈴花、葉或蔓藤萃取物、迷迭香植株、花或葉萃取物、厚樸樹皮萃取物、荷花玉蘭樹皮萃取物、葡萄籽萃取物(例如辛酸/癸酸三甘油酯)、車前葉藍薊籽油、積雪草萃取物、中華山茶葉萃取物、印度楝葉萃取物、南非醉茄根萃取物、翠葉蘆薈萃取物、玉米油、亞麻油酸、亞麻酸、油酸、棕櫚酸、硬脂酸、二十碳五烯酸、二十二碳六烯酸、壬二酸、肉豆蔻酸及其任何混合物。
條項294.- 根據條項293之組成物,其中該至少一種其他成分選自由以下組成之群:黑醋栗籽油、向日葵籽油、向日葵籽油不皂化物、倒地鈴花、葉或蔓藤萃取物、迷迭香植株、花或葉萃取物、厚樸樹皮萃取物、葡萄籽萃取物(例如辛酸/癸酸三甘油酯)、車前葉藍薊籽油、玉米油、亞麻油酸、亞麻酸及其任何混合物。
條項295.- 根據條項293或294之組成物,其中存在於組成物中之該至少一種其他成分之總量對於組成物之總量而言在0.2至5重量%範圍內,更佳存在於組成物中之該至少一種其他成分之總量對於組成物之總量而言在0.5至4重量%範圍內。
條項296.- 根據條項293至295中任一項之組成物,其中該至少一種其他成分包含黑醋栗籽油、向日葵籽油及迷迭香植株、花或葉萃取物,更佳包含黑醋栗籽油、向日葵籽油、迷迭香植株、花或葉萃取物及倒地鈴花、葉或蔓藤萃取物,且甚至更佳包含黑醋栗籽油、向日葵籽油、向日葵籽油不皂化物、迷迭香植株、花或葉萃取物及倒地鈴花、葉或蔓藤萃取物。
條項297.- 根據條項293至295中任一項之組成物,其中該至少一
種其他成分包含厚樸樹皮萃取物及葡萄籽萃取物。
條項298.- 根據條項293至295中任一項之組成物,其中該至少一種其他成分包含向日葵籽油、倒地鈴花、葉或蔓藤萃取物及車前葉藍薊籽油。
條項299.- 根據條項293至295中任一項之組成物,其中該至少一種其他成分包含亞麻油酸及亞麻酸。
條項300.- 根據條項293至299中任一項之組成物,其中組成物另外包含至少一種選自由以下組成之群之載劑:異十二烷、異十六烷、氫化聚癸烯、C13-C15烷烴、新戊酸異癸酯、新戊二醇庚酸酯、乙二醇二硬脂酸酯、碳酸二辛酯、碳酸二乙基己酯、丙二醇正丁醚、乙基-3-乙氧基丙酸酯、丙二醇甲醚乙酸酯、新戊酸十三酯、丙二醇甲醚乙酸酯(PGMEA)、丙二醇甲醚(PGME)、新戊酸辛基十二酯、己二酸二異丁酯、己二酸二異丙酯、丙二醇二辛酸酯/二癸酸酯、棕櫚酸辛酯、氫化蓖麻油二十二烷基酯、氫化蓖麻油十六烷基酯、氫化蓖麻油硬脂基酯、氫化乙基己基橄欖油酯、氫化橄欖油不皂化物、氫化乙基己基芝麻油酯、氫化異十六烷基橄欖油酯、氫化異丙基荷荷巴油酯、鯨蠟硬脂基橄欖油酯/脫水山梨糖醇橄欖油酯、癸基橄欖油酯、乙基己基橄欖油酯、辛基十二烷基橄欖油酯、硬脂基橄欖油酯及其任何混合物。
條項301.- 根據條項300之組成物,其中該至少一種載劑之總量對於組成物之總量而言在50至75重量%範圍內,較佳對於組成物之總量而言在55至70重量%範圍內,且更佳對於組成物之總量而言在60至65重量%範圍內。
條項302.- 根據條項300或301之組成物,其中組成物包含異十六烷及異十二烷,更佳包含異十六烷、異十二烷及C13-C15烷烴,且再更佳包含異十六烷、異十二烷、C13-C15烷烴及碳酸二乙基己酯。
條項303.- 根據條項300或301之組成物,其中組成物包含碳酸二乙基己酯及氫化乙基己基橄欖油酯。
條項304.- 根據條項303之組成物,其另外包含氫化橄欖油不皂化物。
條項305.- 根據條項39至47中任一項之組成物,其中存在鯊烷用於殺滅個體上之外寄生物及/或其卵。
條項306.- 根據條項176至182中任一項之組成物,其中存在鯊烷用於殺滅個體上之外寄生物及/或其卵。
條項307.- 根據請求項305或306之組成物,其中外寄生物為不飛的外寄生物。
條項308.- 根據條項305至307中任一項之組成物,其中外寄生物選自由以下組成之群:虱、蟎、蜱及跳蚤。
條項309.- 根據條項305至308中任一項之組成物,其中外寄生物為頭蝨。
條項310.- 根據條項305至309中任一項之產品,其中個體為哺乳動物或植物,較佳個體為哺乳動物。
條項311.- 一種組成物,其包含在20℃下密度為0.7至0.9g/cm3之脂族烴化合物及至少一種黏度小於90cSt之矽氧烷,其中存在烴用於殺滅個體上之不飛的外寄生物及/或其卵。
條項312.- 根據前述條項之組成物,其中烴化合物以對於組成物之總量而言至少5重量%之量存在。
條項313.- 根據條項311或312之組成物,其中外寄生物選自由以下組成之群:虱、蟎、蜱及跳蚤。
條項314.- 根據條項311至313中任一項之組成物,其中個體為哺乳動物。
條項315.- 根據條項311至314中任一項之組成物,其中哺乳動物
為人類。
條項316.- 根據條項311至315中任一項之組成物,其中外寄生物為頭蝨。
條項317.- 根據條項311至316中任一項之組成物,其中烴化合物以對於組成物之總量而言至少20重量%之量,較佳以對於組成物之總量而言至少30重量%之量,較佳以對於組成物之總量而言至少40重量%之量,更佳以對於組成物之總量而言至少50重量%之量,且甚至更佳,甚至更佳以對於組成物之總量而言至少60重量%之量存在。
條項318.- 根據條項311至317中任一項之組成物,其中烴較佳為流體至半固體烷烴。
條項319.- 根據條項311至318中任一項之組成物,其中烴化合物選自:液體石蠟、固體石蠟、石油膏、鯊烷、鯊烯、異十六烷、異二十烷、異十二烷及其混合物。
條項320.- 根據條項311至319中任一項之組成物,其中烴為鯊烷。
條項321.- 根據條項311至320中任一項之組成物,其中低黏度矽氧烷為環狀矽氧烷,較佳環狀矽氧烷選自:環甲聚矽氧烷、六甲基環三矽氧烷、八甲基環四矽氧烷、十二甲基環六矽氧烷、十甲基環五矽氧烷、六甲基二矽氧烷及其混合物,更佳地組成物包含十甲基環五矽氧烷。
條項322.- 根據條項311至321中任一項之組成物,其中存在於組成物中之一或多種矽氧烷之總量對於組成物之總量而言在30至70重量%範圍內,較佳對於組成物之總量而言在35至65重量%範圍內,更佳對於組成物之總量而言在40至55重量%範圍內。
條項323.- 根據條項311至322中任一項之組成物,其中組成物包含至少一種其他潤膚劑。
條項324.- 根據前述條項之組成物,其中其他潤膚劑為較佳選自以下之脂肪酸酯:棕櫚酸十六酯、油酸癸酯、油酸乙酯、肉豆蔻酸異丙酯、棕櫚酸異丙酯、硬脂酸乙基己酯及其混合物,更佳組成物包含硬脂酸乙基己酯。
條項325.- 根據前述條項之組成物,其中存在於組成物中之一或多種脂肪酸酯之總量對於組成物之總量而言在1至10重量%範圍內,較佳對於組成物之總量而言在3至7重量%範圍內。
條項326.- 根據條項311至325中任一項之組成物,其中組成物另外包含茶樹油。
條項327.- 根據前述條項之組成物,其中存在於組成物中之茶樹油之總量對於組成物之總量而言在0.5至5%重量%範圍內,較佳對於組成物之總量而言在1至3重量%範圍內。
條項328.- 根據條項311至327中任一項之組成物,其中在暴露於組成物10分鐘之後在4小時內殺滅所存在之外寄生物之至少75%。
條項329.- 根據條項311至328中任一項之組成物,其中在暴露於組成物10分鐘之後在2小時內殺滅所存在之外寄生物之至少75%。
條項330.- 根據條項311至329中任一項之組成物,其中在暴露於組成物10分鐘之後在1小時內殺滅所存在之外寄生物之至少75%。
條項331.- 根據條項311至330中任一項之組成物,其中在暴露於組成物10分鐘之後在30分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少75%。
條項332.- 根據條項311至331中任一項之組成物,其中在暴露於組成物5分鐘之後在10分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少75%。
條項333.- 根據條項311至332中任一項之組成物,其中在暴露於組成物5分鐘之後在5分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少75%。
條項334.- 根據條項311至333中任一項之組成物,其中在暴露於
組成物5分鐘之後在5分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少80%。
條項335.- 根據條項311至334中任一項之組成物,其中在暴露於組成物5分鐘之後在5分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少90%。
條項336.- 根據條項311至335中任一項之組成物,其中在暴露於組成物5分鐘之後在5分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少100%。
條項337.- 根據條項311至336中任一項之組成物,其中外寄生物為成虱。
條項338.- 根據條項311至337中任一項之組成物,其中在暴露10分鐘之後在14天內殺滅卵之至少60%。
條項339.- 根據條項311至338中任一項之組成物,其中在暴露10分鐘之後在14天內殺滅卵之至少80%。
條項340.- 根據條項311至338中任一項之組成物,其中在暴露5分鐘之後在14天內殺滅卵之至少80%。
實施例
以下實施例說明各種本發明之具體實例且不意欲以任何方式限制本發明。
實施例1-具有鯊烷之調配物
在室溫(22℃±2℃)下在容器中摻合鯊烷、環甲聚矽氧烷及硬脂酸乙基己酯,其中以低至中等速度連續混合約20分鐘來防止空氣摻入。直至封
裝之前,產品可於15-30℃之受控室溫下儲存在封閉蓋的不鏽鋼儲槽中。
已進行穩定性研究且證實以上組成物之穩定性高達36個月。
實施例2-具有其他烴之調配物
以與實施例1中之組成物相似之方式製備以下組成物。在室溫(22℃±2℃)下在容器中摻合化合物,其中以低至中等速度連續混合約20分鐘來防止空氣摻入。直至封裝之前,產品可於15-30℃之受控室溫下儲存在封閉蓋的不鏽鋼儲槽中。
實施例3-具有茶樹(互葉白千層)油之調配物
以與實施例1中之組成物相似之方式製備以下組成物。在室溫(22℃±2℃)下在容器中摻合化合物,其中以低至中等速度連續混合約20分鐘來防止空氣摻入。直至封裝之前,產品可於受控室溫15-30℃下儲存在封閉蓋的不鏽鋼儲槽中。
實施例4-市售之具有一些殺虱劑組成物之比較實施例。
實施例5-具有至少一種其他成分的調配物,其尤其適用於具有皮膚過敏、乾性皮膚或過敏性皮膚之個體
以與實施例1中之組成物相似之方式製備以下組成物。在室溫(22℃±2℃)下在容器中摻合化合物,其中以低至中等速度連續混合約20分鐘來防止空氣摻入。直至封裝之前,產品可於受控室溫15-30℃下儲存在封閉蓋的不鏽鋼儲槽中。
實施例6-無矽氧烷的調配物
以與實施例1中之組成物相似之方式製備以下組成物。在室溫(22℃±2℃)下在容器中摻合化合物,其中以低至中等速度連續混合約20分鐘來防止空氣摻入。直至封裝之前,產品可於受控室溫15-30℃下儲存在封閉蓋的不鏽鋼儲槽中。
實施例7-用於評估殺外寄生活性-針對頭蝨爬行階段寄生物(後若蟲及成蟲)之功效之步驟
生物測試物種:頭蝨De Geer,1778(頭蝨)。
階段及數目:10個樣本之組;第3階段之成蟲及若蟲(雄性及雌性)。
自志願者之頭上收集頭蝨。藉由蝨卵梳之機械作用獲得爬行階段寄生物且立即在培養皿(Petri dishes)中靜置且在25℃且60%相對濕度(RH)下培育,直至測試時間時,即在收集之後三至五個小時。
在與施加處理相同之環境條件下,即在25±1℃且60±10%相對濕度下,調節產品樣品。一旦施加處理,便將虱在相同環境條件下在暗處培育。
在倒入在5cm直徑培養皿中之10mL產品中進行處理。對於陰性對照組,替代地使用自來水且以相同方式準備測試。
使用軟鑷子極小心地向內襯有經0.1mL自來水潤濕之Whatman n°1濾紙之培養皿之中心轉移爬行階段寄生物。僅使用自培養皿之中心向邊緣移
動之該等樣本,棄去保持靜止之樣本。
藉由5分鐘或2分鐘之完全浸沒方法藉由將各組樣本浸沒至產品中來進行虱處理。隨後,將虱轉移至滲透性孔中,使用洗瓶用自來水洗滌一分鐘且在先前貼標籤且內襯有經0.1mL自來水潤濕之濾紙Whatman n°1之5cm培養皿中靜置,之後引入至培育箱中直至評估。
對三個複本進行處理,且具有自來水之三個複本用作陰性對照組。
在處理後5、15、30、60、180分鐘及18及24小時時在雙筒顯微鏡下觀測爬行階段寄生物,使用立體顯微鏡Olympus SZ61TR且放大倍數4.5×20。採用唯一觀察者之死亡指標為:
i)存活:頭蝨可以行走、抓握頭髮及向前移動。
ii)生命體徵明顯(Vital signs apparent,VSA):頭蝨看似表觀良好但其動作不協調;其不能行走也不不能抓握頭髮及向前移動(瀕死的或被擊倒的)。
iii)生命體徵減弱(Vital signs reduced,VSR):頭蝨僅顯示微弱的觸角、腿或消化道之動作(瀕死的或被擊倒的)。
iv)死亡(D):完全停止動作(包括消化道)。
死亡率:對於資料分析,死亡頭蝨之數目為將被擊倒的(VSA及VSR)與死亡的(D)合併之結果。在各複本中考慮存活樣本及受影響樣本(VSA+VSR+D)之數目根據以下關係計算死亡百分比:受影響樣本之N°/樣本之總n°×100
實施例8-組成物對外寄生物之作用:針對頭蝨爬行階段寄生物(後若蟲及成蟲)之功效
實施例8.1(t=5分鐘浸沒)
結果概述於表1中。
在所有試驗中,在五分鐘浸沒之後在施加處理後五分鐘時爬行階段寄生物功效為100%。由於在處理組中在18小時及24小時時100%死亡,不應用Abbot校正。
實施例8.2(t=2分鐘浸沒)
在2分鐘浸沒之後獲得之結果概述於表3中。
在2分鐘浸沒之後在施加處理後五分鐘時爬行階段寄生物功效為100%。由於在處理組中在18小時時100%死亡,不應用Abbot校正。
實施例8.3-比較實施例調配物(t=5分鐘浸沒)
在不同施加後時間之後觀測到之且在市售之調配物中浸沒5分鐘之後所獲得之結果概述在表4中。
實施例4.2及實施例4.3之比較實施例組成物顯示在施加處理後18小時時平均殺虱死亡率為27%。即使在施加處理後24小時之後,死亡率分別為47%及60%。市售之調配物之功效明顯比本發明之調配物低得多。
實施例9-評估組成物之殺外寄生活性-針對頭蝨卵之功效之步驟
生物測試物種:頭蝨De Geer,1778(頭蝨)。
階段及數目:10個卵之組。
考慮到僅該等卵(呈灰色)可用且其位於距頭皮小於1cm處,在道德委員會(Ethic Committee)批准下,由專業工作人員藉由使用圓剪刀切割頭髮自志願者收集頭蝨卵。一旦獲得,將帶有卵之髮幹靜置在培養皿中且在25℃且60±10%相對濕度下培育直至開始分析時,即在收集之後十二至十五個小時。
在與施加處理相同之環境條件下,即在25±1℃且60±10%相對濕度下,調節產品樣品。一旦施加處理,便將卵在29±1℃ y 70±5% HR下在暗處培育。
在倒入在5cm直徑培養皿中之10mL產品中進行處理。陰性對照組使用自來水且以相同方式準備。
在立體顯微鏡Olympus SZ61TR下使用放大倍數4.5×20檢查卵,以確定活力及發育階段。僅選擇顯示為形態良好、具有胚胎且表面及卵蓋完好的卵。隨後,將其按代表其形態特徵之不同發育階段分類為早期(無分化)或後期(紅色或黑色眼睛點及附肢及/或胚胎動作)。一旦測定可在各發育階段中獲得之可用卵之數目,將其在複本間均勻分配成組。
藉由5分鐘之完全浸沒方法藉由將各組髮幹(3cm)浸沒至產品中來進行卵處理。隨後,將髮幹轉移至滲透性孔中,使用洗瓶用自來水洗滌一分鐘且在先前貼標籤且內襯有經0.1mL自來水潤濕之濾紙Whatman n°1之5cm培養皿中靜置,之後引入至培育箱中直至評估。
對三個複本進行處理,且具有自來水之三個複本用作陰性對照組。
在處理後第7天及第14天,在立體顯微鏡Olympus SZ61TR下使用放大倍數4.5×20進行頭蝨卵之發育之觀測。
死亡指標
用於資料記錄之指標為:
i)完全孵化(Complete Hatching,CH):活的虱孵化。
ii)不完全孵化(Incomplete Hatching,IH):卵蓋開放但虱完全或部分地在卵內。
iii)無孵化:卵蓋閉合,卵完好或收縮。發育階段陳述為早期階段(early stage,ES)或晚期階段(late stage,LS)。
死亡率
對於資料分析,死亡卵之數目為將ES或LS中之不完全孵化(IH)與未孵化合併之結果。考慮孵化卵及死亡卵(ii,iii)之數目,在各複本中根據以下關係計算死亡率:死亡卵之數目/卵之總數×100。
在使用對照組中之死亡率使用Abbot式校正之後獲得最終值:
實施例10-組成物對外寄生物之作用:針對頭蝨卵之功效
實施例10.1-t=5分鐘浸沒,結果概述於表5中。
使用實施例1.1及實施例1.3之組成物處理顯示在施加處理後14天時平均殺卵死亡率分別為87%及50%。考慮對照組中之死亡率,在對使用實施例
1.1獲得之值應用Abbot校正之後,最終值為86%。由於在14天時實施例1.3所對應之對照組中死亡率為零,不應用Abbot校正。
實施例10.2-t=5分鐘浸沒
相關於實施例3.3之組成物,結果概述於表6中。
處理組顯示,藉由5分鐘浸沒,在施加處理後14天時平均殺卵死亡率為60%。考慮對照組中之死亡率,在應用Abbot校正之後,最終值為53.4%。
實施例10.3-t=2分鐘浸沒結果概述於表7中。
使用實施例1.1及實施例1.3之組成物處理顯示在施加處理後14天時平均殺卵死亡率分別為43%及57%。考慮對照組中之死亡率,在應用Abbot校正之後,最終值分別為27%及50%。
實施例10.4-比較實施例調配物
相關於比較實施例4之組成物,結果概述於表8中。
實施例4.1之組成物顯示在施加處理後14天時平均殺卵死亡率為13%。考慮對照組中之死亡率,在應用Abbot校正之後,最終值為7%。市售之其他兩種調配物在應用Abbot校正之後不顯示任何殺卵作用。
市售之調配物之功效比本發明之調配物低得多。
實施例10.5-t=9分鐘浸沒
相關於實施例1.3之組成物,結果概述於表9中。
處理組顯示,藉由9分鐘浸沒在施加處理後14天時平均殺卵死亡率為83%。由於在14天時對照組中之死亡率為零,不應用Abbot校正。
實施例10.6-t=12分鐘浸沒
相對於實施例1.1之組成物,結果概述於表10中。
處理組顯示,藉由12分鐘浸沒在施加處理後14天時平均殺卵死亡率為93%。由於在14天時對照組中之死亡率為0%,不應用Abbot校正。
實施例11-根據Marzulli-Maibach方法之對調配物在健康成年志願者中之潛在致敏性之臨床研究:人類重複損害斑貼(patch)測試
此研究之主要目標為驗證實施例1之調配物在連續3週期間(誘導期)一週3次在50名具有不同皮膚類型(I至IV)之健康成年志願者之背上在封閉下重複施用,接著2週其餘時段且向良好界定部位及誘導部位單次施用斑貼下之產品(激發期)之後的刺激及潛在致敏性。
研究顯示在研究之誘導期期間無潛在刺激性且在誘導期期間無潛在致敏性。
在實驗研究條件下,將實施例1之調配物視為非刺激且非致敏的。
實施例12-在皮膚科及兒科控制下之評定在年齡為1歲之兒童中在正常使用條件下之皮膚耐受性之臨床研究:使用測試
此研究之主要目標為驗證,在20名年齡為1至3歲之健康男性及女性兒童中,在使用正常條件下使用2週不存在與施用實施例1之調配物相關之累積反應及累積刺激(功能及物理跡象)。此研究在皮膚科控制(個體由皮膚病學家調查員個別地檢查)及兒科控制(個體由兒科調查員個別地檢查)下進行。
此試驗之實驗期持續14天,其中兒童之父母/監護人進行3次問診:第0天、第7天及第14天。
在第0天及第7天,將乳劑藉由進行輕緩按摩施用於兒童之乾燥頭髮,使得頭髮及頭皮得到良好浸漬,強調耳後及頸背之區域。視頭髮之類型而定使用以下量之產品:
˙短或極細頭髮:1/4瓶
˙半長:1/2瓶
˙長或極厚頭髮:1瓶(100ml)
在施用產品之後,使產品保留5分鐘且隨後用常用洗髮劑洗滌頭髮,用大量水沖洗。以常用方式乾燥頭髮。
在3次問診中,在使用產品之後,由研究人員評估施加產品之區
域來評定由產品產生之可能不良反應或刺激。據該研究之研究人員報告,在使用14天之後,在研究參與者中,產品不產生任何不合需要的皮膚反應。在14天研究期間,無一父母/監護人報告任何不合需要的反應。
在實驗研究條件下,將實施例1之調配物視為在皮膚層面具有極良好耐受性且可稱該產品已「在皮膚科及兒科控制下測試(tested under dermatological and paediatric control)」。
實施例13-評估殺外寄生活性-針對其他虱物種、蟎、跳蚤及蜱功效之步驟。
使用實施例9中所描述之條件進行額外測試以評定本發明之組成物對於屬於與頭蝨(Pediculus humanus capitis/head lice)相同之分類目(亦即,亞目虱目)之其他外寄生物物種,即人類個體之體虱(Pediculus humanus corporis/body lice)及陰虱(蟹虱)亦及動物個體,尤其豬之豬血虱(虱)之殺外寄生活性,因為就本發明之組成物之極佳殺外寄生作用而言,預期對於相同分類目之物種得到相似結果。
就此而言,基因工具使得能首先將人虱分離為頭蝨及體虱,且隨後確定頭蝨與體虱之間之主要差異主要涉及基因表現量。因此,雖然頭蝨及體虱幾乎具有相同基因組含量,但其由於差別基因表現而在表現型上不同,且已能確定在頭蝨與體虱之間存在14推定不同表現基因。
另外,一項基於18S rRNA基因之研究以及聚焦於粒線體基因及基因間間隔子之後續研究已顯示:存在三個分枝系之頭蝨,其中之一者亦可能為體虱(分枝系A),基於所有此等研究,表明分枝系A頭蝨來源於體虱且具有刪除的基因組。
亦在人類個體之疥蟎(Sarcoptes scabiei)(蟎)、牛之微小扇頭蜱(Rhipicephalus microplus)(先前稱為微小牛蜱(Boophilus microplus);亦稱為牛蜱)及犬之跳蚤(Pulex irritans)(跳蚤)上進行另外測試。
實施例14-評定本發明之組成物之作用機制之臨床研究
使用基於科學文獻之方法論進行兩個實驗來評定本發明之作用機制。
實施例14.1-實驗1
生物測試物種:頭蝨De Geer,1778(頭蝨)。
階段及數目:5個樣本之組;第3階段之成蟲及若蟲(雄性及雌性);5個蝨卵或卵之組。
步驟:
示蹤溶液:使用溶解於純乙醇中之染料(陽性對照組,基於Candy,K.,Brun,S.,Nicolas,P.,Durand,R.,Remi N.Charrel,RN,Izri,A.Parasite 2018, 25,8)及與本發明之組成物一起溶解之染料來研究本發明之組成物中之一者實施例1.1(50%鯊烷、45%十甲基環五矽氧烷、5%硬脂酸乙基己酯)經由虱之呼吸系統中之呼吸孔及/或表皮之穿透或不穿透。
浸沒:將各組虱引入含有1ml著色乙醇及1ml著色本發明之組成物之5ml埃彭道夫管(Eppendorf tube)中持續五個不同的時間:2分鐘、10分鐘、30分鐘、2小時、4小時及12小時。對於蝨卵,使用相同方法論,但在三個不同浸沒時間下:5分鐘、2小時及24小時。一旦完成浸沒,將虱及蝨卵在濾紙上吸收過量流體來乾燥,且使用自來水劇烈洗滌,之後在雙筒顯微鏡下對其進行檢查。
結果:
當使用本發明之組成物時所觀測到之移動階段(成虱及若蟲)之追蹤或循環與使用乙醇(陽性對照組)所觀測到之彼等及Candy等人2018中所獲得之結果相當且相似,亦即,其穿過呼吸孔淹沒整個呼吸系統且亦經由虱之表皮穿過整個身體(頭、腹、腿)。
對於蝨卵,本發明之組成物外部定點覆蓋對應於氣孔之卵蓋之部分,允許胚胎呼吸之空氣經由該部分通過,且允許孵化之孵化縫經由其破損。
實施例14.2-實驗2
生物測試物種:頭蝨De Geer,1778(頭蝨)。
階段及數目:10個樣本之組;成蟲及若蟲(雄性及雌性)。
步驟:
在倒入在5cm直徑培養皿中之10mL產品中進行處理。對於陰性對照組,替代地使用自來水且以相同方式準備測試。
使用軟鑷子小心地向內襯有經0.1mL自來水潤濕之Whatman n°1濾紙之培養皿之中心轉移爬行階段寄生物。
藉由完全浸沒方法藉由將各組樣本浸沒至本發明之實施例1.1之組成物中2分鐘進行虱處理。隨後,將虱轉移至滲透性孔中,使用洗瓶用自來水洗滌一分鐘且在先前貼標籤且內襯有經0.1mL自來水潤濕之濾紙Whatman n°1之5cm培養皿中靜置,之後引入至培育箱中直至評估。
3個複本使用本發明之實施例1.1之組成物進行,且3個複本使用自來水,用作陰性對照組。
在處理後5、15、30、60、180分鐘及18及24小時時在雙筒顯微鏡下觀測爬行階段寄生物,使用立體顯微鏡Olympus SZ61TR且放大倍數4.5×20。
結果:
使用雙筒顯微鏡觀測虱在本發明之組成物中之浸沒,且所測得之任何明顯動作終止(除了腸之蠕動動作以外)所需要之時間表明,在浸沒在本發明之組成物中60-90秒之後,虱所受之影響使得隨後未觀測到恢復跡象(即使在洗滌之後)。
在一些樣本中,在處理後15分鐘時可觀測到貌似消化道破裂之現
象,因為有一束血液平行於消化道地溢出。隨時間推移,亦即在第二時間間隔觀測時,此溢流經由內腔擴散,以相似方式在成蟲及若蟲中均觀測到此作用。藉由腸道之破裂釋放之血液有時亦可以分散越過胸部及腿。
結論
考慮上文所描述之實驗之結果及參考書目,且不希望受理論所束縛,在本文中假定與頭蝨之移動階段之死亡率相關之本發明之作用機制係基於藉由堵塞呼吸結構(亦即,呼吸孔及氣管)及穿透外骨胳之表皮而誘發與水之保留或損失相聯繫之滲透應力,亦引起消化道之破裂。
對於卵或蝨卵,氣孔之均勻塗佈允許假設產品藉由外部地阻斷空氣進入來起作用。
因此,表明,本發明之殺虱活性應該係由於對虱及蝨卵之物理作用機制。
Claims (56)
- 一種用於殺滅哺乳動物個體上之不飛的外寄生物及/或其卵之鯊烷。
- 如請求項1所述之產品,其中該等外寄生物選自由以下組成之群:虱、蟎、蜱及跳蚤。
- 一種組成物,其包含鯊烷,其中鯊烷以對於該組成物之總量而言至少5重量%之量存在用於殺滅哺乳動物個體上之外寄生物及/或其卵。
- 如請求項3所述之組成物,其中該等外寄生物選自由以下組成之群:虱、蟎、蜱及跳蚤。
- 如前述請求項所述之供使用的組成物,其中該組成物不包含爪哇過江藤(Lippia javanica)精油,較佳存在於該組成物中之鯊烷之總量對於該組成物之總量而言在5至20重量%範圍內。
- 如請求項3所述之供使用的組成物,其中鯊烷以對於該組成物之總量而言大於20重量%之量存在。
- 如請求項3所述之供使用的組成物,其中該組成物另外包含至少一種環狀矽氧烷,較佳該環狀矽氧烷選自:環甲聚矽氧烷、六甲基環三矽氧烷、八甲基環四矽氧烷、十二甲基環六矽氧烷、十甲基環五矽氧烷、六甲基二矽氧烷及其混合物,更佳地該組成物包含十甲基環五矽氧烷。
- 如請求項7所述之供使用的組成物,其中存在於該組成物中之一或多種矽氧烷之總量對於該組成物之總量而言在30至70重量%範圍內,較佳對於該組成物之總量而言在35至65重量%範圍內。
- 如請求項3所述之供使用的組成物,其中該組成物包含至少一種其他潤膚劑,較佳該其他潤膚劑為脂肪酸酯,更佳選自:棕櫚酸十六酯、油酸癸酯、油酸乙酯、肉豆蔻酸異丙酯、棕櫚酸異丙酯、硬脂酸乙基己酯及其混合 物,甚至更佳該組成物包含硬脂酸乙基己酯。
- 如請求項3所述之供使用的組成物,其中在暴露於該組成物10分鐘之後在4小時內殺滅所存在之外寄生物之至少75%,較佳其中在暴露於該組成物10分鐘之後在1小時內殺滅所存在之外寄生物之至少75%,更佳其中在暴露於該組成物5分鐘之後在10分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少75%,甚至更佳其中在暴露於該組成物5分鐘之後在5分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少80%。
- 如請求項3所述之供使用的組成物,其中在暴露10分鐘之後在14天內殺滅卵之至少60%,較佳其中在暴露10分鐘之後在14天內殺滅卵之至少80%,更佳其中在暴露5分鐘之後在14天內殺滅卵之至少80%。
- 一種局部用組成物,其包含鯊烷及至少一種矽氧烷,其中鯊烷以對於該組成物之總量而言至少30重量%之量存在。
- 如請求項12所述之組成物,其中該矽氧烷為環狀矽氧烷,較佳環狀矽氧烷選自:環甲聚矽氧烷、六甲基環三矽氧烷、八甲基環四矽氧烷、十二甲基環六矽氧烷、十甲基環五矽氧烷、六甲基二矽氧烷及其混合物,更佳地該組成物包含十甲基環五矽氧烷。
- 如請求項12所述之組成物,其中存在於該組成物中之一或多種矽氧烷之總量對於該組成物之總量而言在30至70重量%範圍內,較佳對於該組成物之總量而言在35至65重量%範圍內。
- 如請求項12所述之組成物,其中該組成物包含至少一種其他潤膚劑,較佳該其他潤膚劑為脂肪酸酯,更佳選自:棕櫚酸十六酯、油酸癸酯、油酸乙酯、肉豆蔻酸異丙酯、棕櫚酸異丙酯、硬脂酸乙基己酯及其混合物,甚至更佳該組成物包含硬脂酸乙基己酯。
- 如請求項12所述之組成物,其中該組成物係用於殺滅哺乳動物個體上之不飛的外寄生物及/或其卵。
- 如請求項12所述之組成物,其中存在鯊烷用於殺滅哺乳動物個體上之不飛的外寄生物及/或其卵。
- 一種殺滅哺乳動物個體上之不飛的外寄生物及/或其卵之方法,其包含向該個體上之存在外寄生物或其卵之區域局部投予鯊烷或如請求項3中所定義之組成物。
- 如請求項19所述之方法,其中施用該組成物10分鐘或更短,較佳施用該組成物5分鐘或更短。
- 一種鯊烷或如請求項3或12中所定義之組成物之用途,其用於製造用於殺滅哺乳動物個體上之不飛的外寄生物及/或其卵之醫藥品。
- 一種套組,其用於治療不飛的外寄生物感染,其包含在封裝或其他封閉體中之鯊烷或如請求項3或12中所定義之組成物;及描述如何使用該套組中所包括之物件來殺滅外寄生物之說明書,較佳該套組另外包含蝨卵梳(nit comb)。
- 一種如請求項3或12中所定義之組成物之用途,其用於殺滅植物個體上之不飛的外寄生物及/或其卵。
- 一種在20℃下密度為0.7至0.9g/cm3之脂族烴化合物,其用於殺滅哺乳動物個體上之不飛的外寄生物及/或其卵。
- 如請求項24所述之供使用的脂族烴化合物,其中該烴選自:液體石蠟、固體石蠟、石油膏、鯊烷、鯊烯、異十六烷、異二十烷、異十二烷及其混合物,較佳該烴為鯊烷。
- 如請求項24所述之供使用的脂族烴化合物,其中該等外寄生物選自由以下組成之群:虱、蟎、蜱及跳蚤。
- 一種在20℃下密度為0.7至0.9g/cm3之脂族烴化合物之用途,其用於製造用於殺滅哺乳動物個體上之不飛的外寄生物及/或其卵之醫藥品。
- 如請求項26所述之用途,其中該脂族烴化合物選自:液體石蠟、固體石蠟、石油膏、鯊烷、鯊烯、異十六烷、異二十烷、異十二烷及其混合物,較佳該脂族烴化合物為鯊烷。
- 一種密度在20℃下為0.7至0.9g/cm3之脂族烴化合物之用途,其用於殺滅植物個體上之不飛的外寄生物及/或其卵。
- 如請求項28所述之用途,其中該脂族烴化合物選自:液體石蠟、固體石蠟、石油膏、鯊烷、鯊烯、異十六烷、異二十烷、異十二烷及其混合物,較佳該脂族烴化合物為鯊烷。
- 一種組成物,其包含在20℃下密度為0.7至0.9g/cm3之脂族烴化合物及至少一種黏度小於90cSt之矽氧烷,其中該烴化合物以對於該組成物之總量而言至少5重量%之量存在用於殺滅哺乳動物個體上之不飛的外寄生物及/或其卵。
- 如請求項30所述之供使用的組成物,其中該等外寄生物選自由以下組成之群:虱、蟎、蜱及跳蚤。
- 如請求項30所述之供使用的組成物,其中該脂族烴化合物以對於該組成物之總量而言至少20重量%之量存在,較佳該脂族烴化合物以對於該組成物之總量而言至少30重量%之量存在,更佳該脂族烴化合物以對於該組成物之總量而言至少40重量%之量存在。
- 如請求項30所述之組成物,其中該脂族烴化合物選自:液體石蠟、固體石蠟、石油膏、鯊烷、鯊烯、異十六烷、異二十烷、異十二烷及其混合物,較佳該脂族烴化合物為鯊烷。
- 如請求項30所述之組成物,其中該矽氧烷為環狀矽氧烷,較佳為選自以下之環狀矽氧烷:環甲聚矽氧烷、六甲基環三矽氧烷、八甲基環四矽氧烷、十二甲基環六矽氧烷、十甲基環五矽氧烷、六甲基二矽氧烷及其混合物, 較佳該環狀矽氧烷為十甲基環五矽氧烷。
- 如請求項30所述之組成物,其中存在於該組成物中之一或多種矽氧烷之總量對於該組成物之總量而言在30至70重量%範圍內,較佳存在於該組成物中之一或多種矽氧烷之總量對於該組成物之總量而言在35至65重量%範圍內。
- 如請求項30所述之組成物,其中該組成物包含至少一種其他潤膚劑,較佳該其他潤膚劑為脂肪酸酯,更佳選自:棕櫚酸十六酯、油酸癸酯、油酸乙酯、肉豆蔻酸異丙酯、棕櫚酸異丙酯、硬脂酸乙基己酯及其混合物,甚至更佳該組成物包含硬脂酸乙基己酯。
- 如請求項30所述之組成物,其中在暴露於該組成物10分鐘之後在4小時內殺滅所存在之外寄生物之至少75%,較佳其中在暴露於該組成物10分鐘之後在1小時內殺滅所存在之外寄生物之至少75%,更佳其中在暴露於該組成物5分鐘之後在10分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少75%,甚至更佳其中在暴露於該組成物5分鐘之後在5分鐘內殺滅所存在之外寄生物之至少80%。
- 如請求項30所述之組成物,其中在暴露10分鐘之後在14天內殺滅卵之至少60%,較佳其中在暴露10分鐘之後在14天內殺滅卵之至少80%,更佳其中在暴露5分鐘之後在14天內殺滅卵之至少80%。
- 一種用於殺滅哺乳動物個體上之不飛的外寄生物及/或其卵之組成物,其包含鯊烷,其中鯊烷以對於該組成物之總量而言至少5重量%之量存在。
- 一種用於殺滅哺乳動物個體上之不飛的外寄生物及/或其卵之組成物,其包含至少一種脂肪酸酯及至少一種精油。
- 如請求項40所述之組成物,其中該組成物不包含爪哇過江藤精油。
- 如請求項40所述之組成物,其中該脂肪酸酯為選自以下之脂肪 酸之酯:肉豆蔻酸酯、月桂酸酯、棕櫚酸酯、硬脂酸酯、花生酸酯、二十二烷酸酯、二十四烷酸酯、棕櫚油酸酯、油酸酯、亞麻油酸酯、次亞麻油酸酯及花生四烯酸酯及其混合物,較佳該脂肪酸酯為肉豆蔻酸異丙酯。
- 如請求項40所述之組成物,其中存在於該組成物中之一或多種脂肪酸酯之總量對於該組成物之總量而言在30至65重量%範圍內,較佳存在於該組成物中之一或多種脂肪酸酯之總量對於該組成物之總量而言在35至55重量%範圍內。
- 如請求項40所述之組成物,其中該精油選自:桉油、香茅油、苦橙葉油、迷迭香(Rosmarinum officinalis)油、百里香(Thymus vulgaris)油、狹葉薰衣草(Lavendula augustifolia)油、互葉白千層(Melaleuca alternifolia)油、萬壽菊(Tagete minuta)油、拉維紀草(Levisticum officinalis)油、肉桂油、檸檬油、橙油、葡萄柚油、佛手柑油及其混合物,較佳該精油為互葉白千層油。
- 如請求項40所述之組成物,其中存在於該組成物中之一或多種精油之總量對於該組成物之總量而言在0.2至5%重量%範圍內,較佳存在於該組成物中之一或多種精油之總量對於該組成物之總量而言在0.5至3重量%範圍內。
- 如請求項40所述之組成物,其中該組成物另外包含至少一種矽氧烷。
- 如請求項46所述之組成物,其中該矽氧烷為環狀矽氧烷,較佳該矽氧烷為選自以下之環狀矽氧烷:環甲聚矽氧烷、六甲基環三矽氧烷、八甲基環四矽氧烷、十二甲基環六矽氧烷、十甲基環五矽氧烷、六甲基二矽氧烷及其混合物,更佳該環狀矽氧烷為十甲基環五矽氧烷。
- 如任何請求項46所述之組成物,其中存在於該組成物中之一或多種矽氧烷之總量對於該組成物之總量而言在30至60重量%範圍內,較佳存在於該組成物中之一或多種矽氧烷之總量對於該組成物之總量而言在35至55重量% 範圍內。
- 如請求項40所述之組成物,其中該組成物另外包含硬脂酸乙基己酯。
- 如請求項49所述之組成物,其中存在於該組成物中之硬脂酸乙基己酯之總量對於該組成物之總量而言在1至8重量%範圍內,較佳其中存在於該組成物中之硬脂酸乙基己酯之總量對於該組成物之總量而言在2至6重量%範圍內。
- 如請求項40所述之組成物,其中該組成物包含45至55% w/w之肉豆蔻酸異丙酯、40至50% w/w十甲基環五矽氧烷、2至6% w/w硬脂酸乙基己酯及0.5至3% w/w互葉白千層(茶樹)油。
- 一種殺滅個體上之不飛的外寄生物及/或其卵之方法,其包含向該個體上之存在外寄生物或其卵之區域局部投予如請求項40中所定義之組成物。
- 如請求項52所述之方法,其中施用該組成物10分鐘或更短,較佳其中施用該組成物5分鐘或更短。
- 一種如請求項40中所定義之組成物之用途,其用於製造用於殺滅哺乳動物個體上之不飛的外寄生物及/或其卵之醫藥品。
- 一種如任何請求項40中所定義之組成物之用途,其用於殺滅植物個體上之不飛的外寄生物及/或其卵。
- 一種用於治療不飛的外寄生物感染之套組,其包含在封裝或其他封閉體中之如請求項40中所定義之組成物;及描述如何使用該套組中所包括之物件來殺滅外寄生物之說明書,較佳另外包含蝨卵梳。
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