TW201912641A - 新型殺真菌雜環化合物 - Google Patents

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蓋加拿 姍布加
艾迪亞 夏瑪
吉 雷努加
傑加迪許 帕巴
羅伊 丹格爾
迪潘卡 羅伊
莫漢 斯帕
優傑許 貝卡
桑多許 歐特卡
魯奇 蓋格
哈甘瓦帝 凡卡特沙
亞歷山大 克萊斯納
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印度商Ｐｉ工業公司
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    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
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Abstract

本發明涉及一種化合物，其選自式I化合物及其鹽、金屬配合物、N-氧化物、異構體和多晶型物：其中E、Z、R3 、n、G、J和Q的含義如說明書中所定義。

Description

新型殺真菌雜環化合物
本發明涉及新型殺真菌雜環化合物及其鹽、金屬絡合物、氮氧化物、對映異構體、立體異構體和其中的同質多形體；用於控制或預防植物病原微生物的化合物的組成及使用方法。
控制植物病原微生物對作物的損害對於實現高作物效率是極其重要的。例如，植物病害對觀賞植物、蔬菜、田地、穀物和水果作物的損害會導致生產力的顯著下降，從而導致消費者成本的增加。許多產品在商業上可用於控制此種損害。但仍然需要更有效、成本更低、毒性更小、更環保和/或具有不同作用機制的新型化合物。 　　文獻中已經描述了某些具有殺真菌特性的惡唑-噻唑呱啶雜環化合物，例如，WO2008013622， WO2008013925，WO2009094407，WO2009094445， WO2010065579，WO2010123791，WO2011076699， WO2011085170，WO2012020060，WO2012025557， WO2012055837，WO2012082580，WO2012104273， WO2013037768，WO2013098229，WO2013127784， WO2013127808，WO2014075873，WO2014075874， WO2014118142，WO2014118143，WO2014154530， WO2014179144，WO2014206896，WO2015028457， WO2015144571，WO2016024350，WO2016024434， WO2017109858以及WO2017109855。 　　現有技術中描述的惡唑-噻唑呱啶雜環化合物的有效性令人滿意，但在很多情況下情況下仍有待改進。因此，為了避免和/或控制對已知活性成分具有抗性的微生物如真菌或細菌病原體或害蟲的發展，使用新型農藥化合物一直是農業中的高度關注點。因此，更有利的做法是使用新型化合物。 　　令人驚訝的是，目前我們已經發現本發明的化合物及其組成具有克服缺點的潛力，並可適用於作物保護，以防止引起植物病害的植物病原微生物。 發明概述： 　　本發明涉及式I中的化合物，其中取代基如說明書中所定義。 　　本發明將在說明書中予以詳細描述。
定義： 　　以下提供的本發明所使用術語的以下定義僅用於說明目的，不以任何方式限制本發明的範圍。 　　如本文所用，術語“包括”、“包含”、“含”、“具有”、“由...組成”、“以....為特徵”或這些術語的任何其他變體旨在涵蓋非排他性內容，明確指出應受的任何限制。 　　例如，包含元素列表的組合物、混合物、工藝或方法不必受限於這些元素，但可包括其他未明確列出的或此類組合物、混合物、工藝或方法固有的元素。 　　過渡詞“由......組成”不包含任何未具體說明的元素、步驟或組分。如果在請求項中，以及除了通常與此有關的雜質，該過渡詞將終止涵蓋材料的請求項。當過渡詞“由......組成”出現在請求項的主體條款中而非緊隨序言時，它僅限制該條款所述的元素；其他元素沒有被排除在作為整體的請求項之外。 　　除了在字面公開的那些，過渡詞“主要由......組成”用於定義包含材料、步驟、特徵、成分或元素在內的組合物或方法，條件是這些附加的材料、步驟、特徵、成分或元素不會對本發明的基本的新特徵產生實質性影響。術語“主要由......組成”介於“包含、包括”和“由......組成”之間。 　　另外，除非明確作出相反說明，“或”涉及包含所提到的內容的“或”而非排他性的“或”。 　　例如，以下任意一種情況都可以滿足條件“A”或“B”：A是正確的(或存在的)而B是錯誤的(或不存在的)，A是錯誤的(或不存在的)而B是正確的(或存在的)，A和B都是正確的(或存在的)。 　　同樣，不定冠詞“a”和“an”位於本發明的元素或成分之前，並不是為了限制有關元素或成分的實例(亦即所發生的事例)的數量。因此，“a”和“an”應理解為包含一個或至少一個，元素或成分的單數形式也包含他們的複數形式，除非該詞明顯表示單數形式。 　　本發明的化合物可以以一種純粹的形式或作為不同可能的同分異構體形式的混合物存在，例如立體異構體或結構異構體。各種立體異構體包括對映異構體、非對映異構體、手性異構體、阻轉異構體、構象異構體、旋轉異構體、互變異構體、旋光異構體、同質多形體以及幾何異構體。這些異構體的任何所需混合物都屬本發明請求項的範圍。本領域技術人員將理解為，當一種立體異構體相對於另一種異構體富集時，或者當其與另一種異構體分離時，該種立體異構體可能更具活性和/或可能顯示出有益的效果。另外，本領域普通技術人員知道分離，富集和/或選擇性製備所述異構體的程序或方法或技術。 　　術語“烷基”可以單獨使用也可構成複合詞使用，如“烷硫基”或“鹵烷基”或-N烷基或烷基羰基烷基或烷基磺醯氨基，包括直鏈或支鏈C1 -C24 烷基，優選C1 -C15 烷基, 更優選C1 -C10 烷基, 最優選C1 -C6 烷基。烷基的代表性實例包括甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、己基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基和l-乙基-2-甲基丙基或不同異構體。如果烷基處於複合替代基的末端，例如，在烷基環烷基中，複合替代基部分處於前端，例如環烷基，可以相同或不同地、獨立地被烷基單取代或多取代。同樣的情形還適用於複合取代基，在複合取代基中如烯基、炔基、羥基、鹵素、羰基、羰基氧基等自由基處於末端。 　　術語“烯基”可以單獨使用也可構成複合詞使用，包括直鏈或支鏈C2 -C24 烯烴、優選C2 -C15 烯烴、更優選C2 -C10 烯烴、最優選C2 -C6 烯烴。烯烴的代表性實例包括乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-l-丙烯基、l-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、l-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、l-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、l-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、l-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、l,l-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-l-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、l,3-二甲基-2-丁烯基、l,3-二甲基-3-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-1-丁烯基、2, 3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、3,3-二甲基-l-丁烯基、3,3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、l-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、l,l,2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-l-甲基-2-丙烯基、l-乙基-2-甲基-l-丙烯基和l-乙基-2-甲基-2-丙烯基以及不同異構體。“烯基”也包括多烯類，例如1,2-丙二烯基和2,4-乙二烯基。該定義也適用於作為複合取代基一部分的烯基，例如鹵烯基等等，除非另外特別定義。 　　術語“炔基”可單獨使用或構成複合詞使用，包括直鏈或支鏈C2 -C24 炔烴，優選C2 -C15 炔烴，更優選C2 -C10 炔烴，最優選C2 -C6 炔烴。炔烴的代表性實例包括乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、l-甲基-2-丁炔基、l甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-l-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、l-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-l-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-l-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、l,l-二甲基-3-丁炔基、l, 2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、3,3-二甲基-l-丁炔基、l-乙基-2-丁炔基、l-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基和1-乙基-l-甲基-2-丙炔基以及不同的異構體。該定義也適用於作為複合取代基一部分的炔基，例如，鹵炔基等等，除非另外特別定義。“炔基”也可以包括由多個三鍵組成的基團，如2,5-己二炔基。 　　術語“環烷基”表示閉合形成環的烷基。代表性實例包括但不限於環丙基、環丁基、環戊基和環己基。該定義也適用於作為複合替代基一部分的環烷基。例如，環烷基烷基等等，除非另外特別定義。 　　術語“環烯基”表示閉合形成環的烯基，包括單環的部分不飽和的烴基。代表性的實例包括但不限於環戊烯基、環己烯基。該定義也適用於作為複合取代基一部分的環烯基，例如，環烯基烷基等等，除非另外特別定義。 　　術語“環炔基”表示閉合形成環的炔基，包括單環的部分不飽和的組。該定義也適用於作為複合替代基一部分的環炔基，例如環炔基烷基等等，除非另外特別定義。 　　術語“環烷氧基”、“環烯氧基”的定義類似。環烷氧基的代表性實例包括環丙氧基、環戊氧基和環己氧基。該定義也適用於作為複合替代基一部分的環烷氧基，例如，環烷氧基 烷基等等，除非另外特別定義。 　　術語“鹵素”，可以單獨使用也可構成複合詞如“鹵烷基”使用，包括氟，氯，溴或碘。此外，當用於複合詞如“鹵烷基”時，所述烷基可部分或全部被相同或不同的鹵原子取代。 　　“鹵烷基”的非限制性實例包括氯甲基，溴甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯氟甲基、氯二氟甲基、1-氯乙基、1-溴乙基、1-氟乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2-氯-2-氟乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、2,2-二氯-2-氟乙基、2,2,2-三氯乙基、五氟乙基、1,1-二氯-2,2,2-三氟乙基和1,1,1-三氟丙-2-基。該定義也適用於作為複合取代基一部分的鹵烷基，例如鹵代烷基氨基烷基等等，除非另外特別定義。 　　術語“鹵烯基”和“鹵炔基”定義類似，除了烯基和炔基代替烷基作為取代基的一部分存在。 　　術語“鹵代烷氧基”表示直鏈或支鏈烷氧基，其中這些基團裏的部分或全部氫原子可被上述規定的鹵原子取代。鹵代烷氧基的非限制性實例包括氯甲氧基、溴甲氧基、二氯甲氧基、三氯甲氧基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氯氟甲氧基、二氯氟甲氧基、氯二氟甲氧基、1-氯乙氧基、1-溴乙氧基、1-氟乙氧基、2-氟乙氧基、2,2-二氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2-氯-2-氟乙氧基、2-氯-2,2-二氟乙氧基、2,2-二氯-2-氟乙氧基、2,2,2-三氯乙氧基, 五氟乙氧基和l,l,l-三氟丙-2-氧基。該定義也適用於作為複合取代基一部分的鹵代烷氧基，例如，鹵代烷氧基烷基等等，除非另外特別定義。 　　術語“鹵代烷硫基”表示直鏈或支鏈烷硫基，其中這些基團裏部分或全部的氫原子可被上述所規定的鹵原子取代。鹵代烷硫基的非限制性實例包括氯甲硫基、溴甲硫基、二氯甲硫基、三氯甲硫基、氟甲硫基、二氟甲硫基、三氟甲硫基、氯氟甲硫基、二氯氟甲硫基、氯二氟甲硫基、1-氯乙硫基、1-溴乙硫基、1-氟乙硫基、2-氟乙硫基、2,2-二氟乙硫基、2,2,2-三氟乙硫基、2-氯-2-氟乙硫基、2-氯-2,2-二氟乙硫基、2,2-二氯-2-氟乙硫基、2,2,2-三氯乙硫基、五氟乙硫基和l,l,l-三氟丙-2-硫基。該定義也適用於作為複合取代基一部分的鹵代烷硫基，例如，鹵代烷硫基烷基等等，除非另外特別定義。 　　“鹵代烷基亞磺醯基”包括CF3 S(O)，CCl3 S(O)， CF3 CH2 S(O)和CF3 CF2 S(O)。 　　“鹵代烷基磺醯基”包括CF3 S(O)2 ，CCl3 S(O)2 ， CF3 CH2 S(O)2 和CF3 CF2 S(O)2 。 　　術語“羥基”表示-OH，術語“氨基”表示-NRR，其中R可以是H或任何可能的取代基，如烷基。術語“羰基”表示 -C(O)-，術語“羰氧基”表示-OC(O)-，術語“亞磺醯基”表示S(O)，以及術語“磺醯基”表示S(O)2 。 　　術語“烷氧基”可以單獨使用也可構成複合詞使用，包括C1 -C24 烷氧基，優選C1 -C15 烷氧基，更優選C1 -C10 烷氧基，最優選C1 -C6 烷氧基。烷氧基的實例包括甲氧基，乙氧基，丙氧基，1-甲基乙氧基，丁氧基，1-甲基丙氧基，2-甲基丙氧基，1,1二甲基乙氧基，戊氧基，1-甲基丁氧基，2-甲基丁氧基，3-甲基丁氧基，2,2-二甲基丙氧基，1-乙基丙氧基，己氧基，1,1-二甲基丙氧基，1,2-二甲基丙氧基，1-甲基戊氧基，2-甲基戊氧基，3-甲基戊氧基，4-甲基戊氧基，1,1-二甲基丁氧基，1,2-二甲基丁氧基，1,3-二甲基丁氧基，2,2-二甲基丁氧基，2,3-二甲基丁氧基，3,3-二甲基丁氧基，1-乙基丁氧基，2-乙基丁氧基，1,1,2-三甲基丙氧基，1,2,2-三甲基丙氧基，1-乙基-1-甲基丙氧基和1-乙基-2-甲基丙氧基以及不同的異構體。該定義也適用於作為複合取代基一部分的烷氧基，例如，鹵代烷氧基，炔基烷氧基等等，除非另外特別定義。 　　術語“烷氧基烷基”表示烷氧基在烷基上的取代基。“烷氧基烷基”的實例包括CH3 OCH2 ；CH3 OCH2 CH2 ； CH3 CH2 OCH2 ；CH3 CH2 CH2 CH2 OCH2 和CH3 CH2 OCH2 CH2 。 　　術語“烷氧基烷氧基”表示烷氧基在烷氧基上的取代基。 　　術語“烷硫基”包括支鏈或直鏈烷硫基基團，例如甲硫基，乙硫基，丙硫基，1-甲基乙硫基，丁硫基，1-甲基丙硫基，2-甲基丙硫基，1,1-二甲基乙硫基，戊硫基，1-甲基丁硫基，2-甲基丁硫基，3-甲基丁硫基，2,2-二甲基丙硫基，1-乙基丙硫基，己硫基，1,1-二甲基丙硫基，1,2-二甲基丙硫基，1-甲基戊硫基，2-甲基戊硫基，3-甲基戊硫基，4-甲基戊硫基，1,1-二甲基丁硫基，1,2-二甲基丁硫基，1,3-二甲基丁硫基，2,2-二甲基丁硫基，2,3-二甲基丁硫基，3,3-二甲基丁硫基，1-乙基丁硫基，2-乙基丁硫基，1,1,2-三甲基丙硫基，1,2,2-三甲基丙硫基，1-乙基-1-甲基丙硫基和1-乙基-2-甲基丙硫基以及不同的異構體。 　　術語“鹵代環烷基”，“鹵代環烯基”，“烷基環烷基”，“環烷基烷基”，“環烷氧基烷基”，“烷基亞磺醯基烷基”，“烷基磺醯基烷基”，“鹵代烷基羰基”，“環烷基羰基”，“鹵代烷氧基烷基”及相似基與上述實例的定義類似。 　　術語“烷硫基烷基”表示烷硫基在烷基上的取代基。“烷硫基烷基”的非限制性實例包括CH2 SCH2 ； CH2 SCH2 CH2 ；CH3 CH2 SCH2 ；CH3 CH2 CH2 CH2 SCH2 ； CH3 CH2 SCH2 CH2 和類似基或不同的異構體。術語“烷硫基烷氧基”表示在烷氧基上的烷硫基取代基。術語“環烷基烷氨基”表示在烷氨基上的環烷基取代基。 　　術語“烷氧基烷氧基烷基”，“烷氨基烷基”，“二烷氨基烷基”，“環烷氨基烷基”，“環烷氨基羰基”及類似基與“烷硫基烷基”或“環烷基烷氨基”的定義類似。 　　術語“烷氧基羰基”是與骨骼成鍵的一個烷氧基基團經由一個羰基基團(-CO-)。該定義也適用於作為複合取代基一部分的烷氧基羰基，例如，環烷基烷氧基羰基及類似基，除非另外特別定義。 　　術語“烷氧基羰基烷氨基”表示在烷基氨基上的烷氧基羰基取代基。術語“烷基羰基烷氨基”表示在烷基氨基上的烷基羰基取代基。術語“烷硫基烷氧基羰基”，“環烷基烷氨基烷基”及類似基的定義類似。 　　術語“烷基亞磺醯基”表示亞磺醯基基團上的烷基取代基。“烷基亞磺醯基”的非限制性實例包括甲基亞磺醯基；乙基亞磺醯基；丙基亞磺醯基；1-甲基乙基亞磺醯基；丁基亞磺醯基；1-甲基丙基亞磺醯基；2-甲基丙基亞磺醯基；1,1-二甲基乙基亞磺醯基；戊基亞磺醯基；1-甲基丁基亞磺醯基；2-甲基丁基亞磺醯基；3-甲基丁基亞磺醯基；2,2-二甲基丙基亞磺醯基；1-乙基丙基亞磺醯基；己基亞磺醯基；1,1-二甲基丙基亞磺醯基；1,2-二甲基丙基亞磺醯基；1-甲基戊基亞磺醯基；2-甲基戊基亞磺醯基；3-甲基戊基亞磺醯基；4-甲基戊基亞磺醯基；1,1-二甲基丁基亞磺醯基；1,2-二甲基丁基亞磺醯基；1,3-二甲基丁基亞磺醯基；2,2-二甲基丁基亞磺醯基；2,3-二甲基丁基亞磺醯基；3,3-二甲基丁基亞磺醯基；1-乙基丁基亞磺醯基；2-乙基丁基亞磺醯基；1,1,2-三甲基丙基亞磺醯基；1,2,2-三甲基丙基亞磺醯基；1-乙基-1-甲基丙基亞磺醯基；1-乙基-2-甲基丙基亞磺醯基及類似基或不同的異構體。術語“芳基亞磺醯基”包括Ar-S(O)，其中Ar可以是任何碳環或雜環。該定義也適用於作為複合取代基一部分的芳基亞磺醯基，例如，鹵代芳基亞磺醯基等等，除非另外特別定義。 　　術語“烷基磺醯基”表示磺醯基基團上的烷基取代。“烷基磺醯基”的非限制性實例包括甲基磺醯基；乙基磺醯基；丙基磺醯基；1-甲基乙基磺醯基；丁基磺醯基；1-甲基丙基磺醯基；2-甲基丙基磺醯基；1,1-二甲基乙基磺醯基；戊基磺醯基；1-甲基丁基磺醯基；2-甲基丁基磺醯基；3-甲基丁基磺醯基；2,2-二甲基丙基磺醯基；1-乙基丙基磺醯基；己基磺醯基；1,1-二甲基丙基磺醯基；1,2-二甲基丙基磺醯基；1-甲基戊基磺醯基；2-甲基戊基磺醯基；3-甲基戊基磺醯基；4-甲基戊基磺醯基；1,1-二甲基丁基磺醯基；1,2-二甲基丁基磺醯基；1,3-二甲基丁基磺醯基；2,2-二甲基丁基磺醯基；2,3-二甲基丁基磺醯基；3,3-二甲基丁基磺醯基；1-乙基丁基磺醯基；2-乙基丁基磺醯基；1,1,2-三甲基丙基磺醯基；1,2,2-三甲基丙基磺醯基；1-乙基-1-甲基丙基磺醯基；1-乙基-2-甲基丙基磺醯基和類似基或不同的異構體。術語“芳基磺醯基”包括 Ar-S(=O)2 ，其中Ar可以是任何碳環或雜環。該定義也適用於作為複合取代基一部分的烷基磺醯基，例如，烷基磺醯基烷基等等，除非另外定義。 　　術語“烷氨基”，“二(烷氨基)”及類似基與上述實例的定義類似。 　　術語“碳環”或“碳環型的”包括芳香碳環體系和非芳香碳環體系或多環或雙環(螺環，稠和，橋鍵，非稠和)環狀化合物，其中的環可以是芳香性或非芳香性(其中芳香性表示滿足休克爾規則，非芳香性表示不滿足休克爾規則)。 　　與環相關的術語“雜”是指其中至少涉及一個環原子不是碳並且可以包含獨立選自氮、氧、硫等的雜原子的環。與原子相關的術語“雜”是指獨立選自氮、硫、氧等的原子。 　　術語“雜環”或“雜環型的”包括“芳香雜環”或“雜芳基環體系”和“非芳香雜環體系”或多環或雙環(螺環，稠和，橋鍵，非稠和)環狀化合物，其中的環可以是芳香或非芳香的，其中雜環包含至少一個選自N，O，S(=O)0-2 中的雜原子，和/或雜環中的C環成員可被C(=O)，C(=S)，C(=CR*R*)和C(=NR*)取代，*表示整數。 　　術語“非芳香族雜環”包含稠和或非稠和的3-15員，優選3-12員，飽和或完全或部分飽和雜環，單環或多環(螺環，稠和，橋鍵，非稠和)雜環，其中雜原子選自氧、氮和硫；如果環包含不止一個氧原子，那麼他們不直接相鄰；非芳香族雜環的非限制性實例包括氧雜環丁烷基，環氧乙烷基，氮丙啶基，環硫乙烷基，吖丁啶基，硫雜環，二硫雜環，二氮雜環丁烷基，2-四氫呋喃基，3-四氫呋喃基，2-四氫噻吩基，3-四氫噻吩基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基；3-異惡唑烷基；4-異惡唑烷基；5-異惡唑烷基；3-異噻唑烷基；4-異噻唑烷基；5-異噻唑烷基；3-吡唑烷基；4-吡唑烷基；5-吡唑烷基；2-惡唑烷基；4-惡唑烷基；5-惡唑烷基；2-噻唑烷基；4-噻唑烷基；5-噻唑烷基；2-咪唑烷基；4-咪唑烷基；1,2,4-惡二唑烷-3-基；1,2,4-惡二唑烷-5-基；1,2,4-噻二唑烷-3-基；1,2,4-噻二唑烷-5-基；1,2,4-***烷-3-基；1,3,4-惡二唑烷-2-基，1,3,4-噻二唑烷-2-基，1,3,4-***烷-2-基，2,3-二氫呋-2-基，2,4二氫呋-2-基，2,4二氫呋-3-基，2,3-二氫噻吩-2-基，2,3-二氫噻吩-3-基，2,4-二氫噻吩-2-基，2,4-二氫噻吩-3-基，2-吡咯啉-2-基，2-吡咯啉-3-基，3-吡咯啉-2-基，3-吡咯啉-3-基，2-異惡唑啉-3-基，3-異惡唑啉-3-基，4異惡唑啉-3-基，2-異惡唑啉-4-基，4異惡唑啉-4-基，2-異惡唑啉-5-基，3-異惡唑啉-5-基，4-異惡唑啉-5-基，2-異噻唑啉-3-基，4-異噻唑啉-3-基，2-異噻唑啉-4-基，3-異噻唑啉-4-基，4-異噻唑啉-4-基，2-異噻唑啉-5-基，3-異噻唑啉-5-基，4-異噻唑啉-5-基，2,3-二氫吡唑-1-基，2,3-二氫吡唑-2-基，2,3-二氫吡唑-3-基，2,3-二氫吡唑-4-基，2,3-二氫吡唑-5-基，3,4-二氫吡唑-1-基，3,4-二氫吡唑-3-基，3,4-二氫吡唑-4-基，3,4-二氫吡唑-5-基，4,5-二氫吡唑-1-基，4,5-二氫吡唑-3-基，4,5-二氫吡唑-4-基，4,5-二氫吡唑-5-基，2,3-二氫惡唑-2-基，2,3-二氫惡唑-3-基，2,3-二氫惡唑-4-基，2,3-二氫惡唑-5-基，3,4-二氫惡唑-2-基，3,4-二氫惡唑-3-基，3,4-二氫惡唑-4-基，3,4-二氫惡唑-5-基，3,4-二氫惡唑-2-基，3,4-二氫惡唑-3-基，3,4-二氫惡唑-4-基，2-呱啶基，3-呱啶基，4-呱啶基，1,3-二惡烷-5-基，2-四氫吡喃基，4-四氫吡喃基，2-四氫噻吩基，3-六氫噠嗪基，4-六氫噠嗪基，2-六氫嘧啶基，4-六氫嘧啶基，5-六氫嘧啶基，2-呱嗪基，1,3,5-六氫三嗪-2-基，1,2,4-六氫三嗪-3-基；2,3,4,5-四氫[IH]氮雜-1-或-2或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；3,4,5,6-四氫[2H]氮雜-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；2,3,4,7-四氫[1H]氮雜-1-或-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；2,3,6,7-四氫[1H]氮雜-1-或-2或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；六氫氮雜-1-或-2-或-3-或-4-基，四六氫氧雜環庚三烯基，例如，2,3,4,5-四氫[1H]氧雜環庚三烯-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；2,3,4,7-四氫[1H]氧雜環庚三烯-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；2,3,6,7-四氫[1H]氧雜環庚三烯-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；六氫氮雜-1-或-2-或-3-或-4-基；四六氫-1,3-二氮雜基；四六氫-1,4-氮雜基；四六氫-1,3-氮雜基；四六氫-1,4-二氧雜環庚三烯基。該定義也適用於作為複合替代基一部分的雜環基，例如，雜環基烷基等等，除非另外特別定義。 　　術語“芳香族雜環或雜芳基”包含稠和或非稠和的3至15員，優選3至12員，更優選5或6員；單環或多環不飽和的環體系，包含選自氧、氮、硫等的雜原子。 　　5員雜芳基的非限制性實例包括呋喃基，噻吩基，吡咯基，異惡唑基，異噻唑基，吡唑基，惡唑基，噻唑基，咪唑基，1,2,4-惡二唑基，1,2,4-噻二唑基，1,2,4-3唑基，1,3,4-惡二唑基，1,3,4-噻二唑基，1,3,4-***基，四唑基，氮-鍵5員雜芳基包含1-4個氮原子，或苯並稠和氮鍵5員雜芳基包含1-3個氮原子；5員雜芳基，其除碳原子外，還可包含1-4個氮原子或1-3個氮原子作為碳環成員，其中兩個相鄰的碳環成員或一個氮和一個相鄰的碳環成員可被丁烷-1,3-二烯-2,4-二基基團橋接，其中一個或兩個碳原子可被氮原子取代，這些環通過一個氮環成員與骨架連接，例如(但不限於)1-吡咯基，1-吡唑基，1,2-4-3唑-1-基，1-咪唑基，1,2,3-3唑-1-基和1,3,4-3唑-1-基。 　　6員雜芳基的非限制性實例包括2-吡啶基，3-吡啶基，4-吡啶基；3-噠嗪基，4-噠嗪基來-嘧啶基，4-嘧啶基；5-嘧啶基；2-吡嗪基；1,3,5-三嗪-2-基；1,2,4-三嗪-3-基；1,2,4,5-四嗪-3基等等。 　　苯並稠和5員雜芳基的非限制性實例包括吲哚-1-基；吲哚-2-基；吲哚-3-基；吲哚-4-基；吲哚-5-基；吲哚-6-基；吲哚-7-基；苯並咪唑-1-基；苯並咪唑-2-基；苯並咪唑-4-基；苯並咪唑-5-基；吲唑-1-基；吲唑-3-基；吲唑-4-基；吲唑-5-基；吲唑-6-基；吲唑-7-基；吲唑-2-基；1-苯並呋喃-2-基；1-苯並呋喃-3-基；1-苯並呋喃-4-基；1-苯並呋喃-5-基；1-苯並呋喃-6-基；1-苯並呋喃-7-基；1-苯並噻吩-2-基；1-苯並噻吩-3-基；1-苯並噻吩-4-基；1-苯並噻吩-5-基；1-苯並噻吩-6-基；1-苯並噻吩-7-基；1,3-苯並噻唑-2-基；1,3-苯並噻唑-4-基；1,3-苯並噻唑-5-基；1,3-苯並噻唑-6-基；1,3-苯並噻唑-7-基；1,3-苯並惡唑-2基；1,3-苯並惡唑-4-基；1,3-苯並惡唑-5-基；1,3-苯並惡唑-6-基；1,3-苯並惡唑-7-基等等。 　　苯並稠和6員雜芳基的非限制性實例包括喹啉-2-基；喹啉-3-基；喹啉-4-基；喹啉-5-基；喹啉-6-基；喹啉-7-基；喹啉-8-基；異喹啉-1-基；異喹啉-3-基；異喹啉-4-基；異喹啉-5-基；異喹啉-6-基；異喹啉-7-基；異喹啉-8-基等等。 　　術語“芳香雜環/雜芳基”表示滿足休克爾規則，術語“非芳香族雜環”表示不滿足休克爾規則。 　　術語“休克爾規則”的含義與Jonathan Clayden, Nick Geeves, Stuart Warren在有機化學中定義和闡述的含義相同。 　　術語“烷基甲矽烷基”是指與矽原子連接的支鏈和/或直鏈烷基自由基。“烷基矽烷基”的非限制性實例包括三甲基矽烷基，三乙基矽烷基，叔-丁基-二甲基矽烷基等等或不同的異構體。 　　術語“鹵代烷基甲矽烷基”是指烷基甲矽烷基的至少一個烷基自由基部分或完全被鹵素原子取代，所述鹵素原子可以相同或不同。 　　術語“烷氧基烷基甲矽烷基”表示烷基甲矽烷基的至少一個烷基自由基被一個或多個相同或不同的烷氧基自由基取代。術語“烷基矽氧基”表示通過氧連接的烷基甲矽烷基部分。 　　術語“烷基羰基”表示在羰基基團上取代的烷基基團。“烷基羰基”的非限制性實例包括C(O)CH3 ， C(O)CH2 CH2 CH3 和C(O)CH(CH3 )2 。 　　術語“烷氧基羰基”表示在羰基基團上取代的烷氧基基團。“烷氧基羰基”的非限制性實例包括CH3 OC(=O)， CH3 CH2 OC(=O)，CH3 CH2 CH2 OC(=O)，(CH3 )2 CHOC(=O)和不同的丁氧基或戊氧基羰基異構體。 　　術語“烷氨基羰基”表示羰基基團上取代的烷氨基。“烷氨基羰基”的非限制性實例包括CH3 NHC(=O)， CH3 CH2 NHC(=O)，CH3 CH2 CH2 NHC(=O)， (CH3 )2 CHNHC(=O)和不同的丁氨基或戊氨基羰基異構體。 　　術語“二烷氨基羰基”表示羰基基團上取代的二烷氨基。“二烷氨基羰基”的非限制性實例包括(CH3 )2 NC(=O)，(CH3 CH2 )2 NC(=O)，CH3 CH2 (CH3 )NC(=O)， CH3 CH2 CH2 (CH3 )NC(=O)和(CH3 )2 CHN(CH3 )C(=O)；等等或不同的異構體。 　　“烷氧基烷基羰基”的非限制性實例包括 CH3 OCH2 C(=O)，CH3 OCH2 CH2 C(=O)， CH3 CH2 OCH2 C(=O)，CH3 CH2 CH2 CH2 OCH2 C(=O)和 CH3 CH2 OCH2 CH2 C(=O)等等或不同的異構體。“烷硫基烷基羰基”的實例包括CH3 SCH2 C(=O)，CH3 SCH2 CH2 C(=O)，CH3 CH2 SCH2 C(=O)，CH3 CH2 CH2 CH2 SCH2 C(=O)和 CH3 CH2 SCH2 CH2 C(=O)等等或不同的異構體。術語“鹵代烷基磺醯氨基羰基”，“烷基磺醯氨基羰基”，“烷硫基烷氧基羰基”，“烷氧基羰基烷氨基”等等的定義類似。 　　“烷氨基烷基羰基”的非限制性實例包括 CH3 NHCH2 C(=O)，CH3 NHCH2 CH2 C(=O)， CH3 CH2 NHCH2 C(=O)，CH3 CH2 CH2 CH2 NHCH2 C(=O)和 CH3 CH2 NHCH2 CH2 C(=O)等等或不同的異構體。 　　術語“醯胺”指A-R'C(=O)NR"-B，其中R'和R"表明取代基A和B可表示任何基團。 　　術語“硫代醯胺”指A-R'C(=S)NR"-B，其中R'和R"表示取代基A和B表明任何基團。 　　取代基中碳原子的總數用Ci -Cj 前綴表示，其中i和j是介於1至21間的數字。例如，C1 -C3 磺醯基表示甲基磺醯基至丙基磺醯基；C2 烷氧基烷基表示CH3 OCH2 ；C3 烷氧基烷基表示，例如，CH3 CH(OCH3 )，CH3 OCH2 CH2 或 CH3 CH2 OCH2 ；以及C4 烷氧基烷基表示經共含4個碳原子的烷基基團取代的烷基的各種異構體，實例包括 CH3 CH2 CH2 OCH2 和CH3 CH2 OCH2 CH2 。在上述敘述中，當式I化合物由一個或多個雜環組成時，所有的取代基可通過置換所述碳或氮上的氫經由任何可用的碳或氮連接到這些環上。 　　當化合物被具有表述取代基數量可以超過1的下目標取代基取代時，則所述取代基(當其超過1時)獨立地選自己定義的取代基。此外，當(R)m中的下標m表示例如從0至4的整數時，則取代基的數量可選自介於0至4間的整數。 　　以上所定義的基團可以進一步被以上所描述的任何可能的取代基取代。 　　在上述任何敘述中，當式I化合物由一個或多個雜環組成時，則取代基可通過置換所述碳或氮上的氫經由任何可用的碳或氮連接到這些環上。 　　在任何上述敘述中，取代基可任選地被進一步取代。 　　當化合物被具有表述取代基數量可以超過1的下目標取代基取代時，則所述取代基(當其超過1時)獨立地選自己定義的取代基。此外，當(R)m中的下標m表示例如從0至4的整數時，則取代基的數量可選自介於0至4間的整數。 　　當基團含有可以是氫的取代基時，例如R1 或R2 ，則當該取代基是氫時，應該認識到這相當於所述基團未被取代。 　　本文中的實施例和和其中的各種特徵及有利細節參照說明書裏的非限制性實施例進行解釋說明。省略了對眾所周知的成分和製備技術的說明，以避免不必要地模糊本文中的實施例。本文中所使用實例僅為了幫助理解實踐本文實施例的方法，並進一步使本領域的技術人員能夠實踐本文實施例。因此，實例不應理解為是對本文實施例的限制。 　　對具體實施例的上述描述將充分揭示本文實施例的一般性質，讓人們通過應用現有知識，在不脫離一般概念的情況下，可以容易地對這類具體實施例進行改進和/或使之適用於各種應用。因此，在所公開實施例的同等範圍和意義內這類應用和改進應該並將是能夠被理解的。還應當理解的是，本文所用的用語和術語是用於說明目的，而非旨在限制。因此，盡管已經通過優選實施例描述了本文的實施例，但本領域的技術人員將認識到在本文所描述實施例的精神和範圍內可做出改進來實踐本文實施例。 　　本書明書中包括的關於文獻、報告、材料、裝置、制品等的討論僅是為了對本發明提供上下文的目的。不應視為承認這些事物的任何或全部形成現有技術基礎的一部分或是在本申請的優先權日之前它已經存在，並成為本發明相關領域的公知常識。 　　說明書和請求項中提及的數值雖然可能會構成本發明的關鍵部分，但如果此偏差遵循與本發明相同的科學原理，那麼任何此類數值的偏差仍屬本發明的範圍。 　　就本發明的目的而言，術語“害蟲”包括但不限於真菌、原生藻菌(卵菌)、細菌、線蟲、蟎、蜱、昆蟲和齧齒動物。 　　術語植物在這裏理解為所有植物和植物種群，如期望和不期望的野生植物或作物(包括自然生成的作物)。作物可指通過常規育種和優化方法或通過生物技術和基因工程或此類方法的結合而獲得的植物，包括轉基因植物並包括受植物育種者權利保護或未保護的植物品種。 　　就本發明的目的而言，術語“植物”包括一類活的有機體，例如喬木、灌木、草本植物、草類、蕨類植物和苔蘚，通常生長於一片場地，通過根系吸收水分及所需物質，在其葉片通過光合作用合成營養成分。 　　就本發明的目的而言，“植物”的實例包括但不限於農作物，如小麥、黑麥、大麥、小黑麥、燕麥和稻米；甜菜，如糖用甜菜或飼用甜菜；水果，如梨果、核果或無核小水果，如蘋果、梨、李子、桃子、杏仁、櫻桃、草莓、覆盆子、黑莓或醋栗；豆科植物，如小扁豆、豌豆、苜蓿或大豆；油料植物，如油菜、芥菜、橄欖、向日葵、椰子、可可豆、蓖麻、油棕、花生或大豆；葫蘆科植物，如南瓜、黃瓜或甜瓜；纖維科植物，如棉花、亞麻、***或黃麻；柑橘類水果，如桔子、檸檬、葡萄柚或柑橘；蔬菜，如菠菜、萵苣、蘆筍、卷心菜、胡蘿蔔、洋蔥、西紅柿、土豆、瓜類或紅辣椒；月桂科植物，如鱷梨、肉桂或樟樹；能源和原材料植物，如玉米、大豆、油菜、甘蔗或油棕；玉米；煙草；堅果；咖啡；茶；香蕉；葡萄藤(食用葡萄和葡萄汁葡萄藤)；啤酒花；草皮；甜葉(也叫甜橘)；天然橡膠植物或觀賞和林業植物，如花、灌木、闊葉喬木或常青樹，如針葉樹；以及植物繁殖原料，如種子，以及此類植物的農作物物料。就本發明的目的而言，優選植物包括但不限於穀物、玉米、大米、大豆和其他豆科植物、水果和果樹、葡萄、堅果和堅果樹、柑橘和柑橘樹、所有園藝植物、葫蘆科植物、油脂植物、煙草、咖啡、茶、可可、甜菜、甘蔗、棉花、馬鈴薯、西紅柿、洋蔥、辣椒和蔬菜、觀賞性植物、所有花卉植物和供人與動物使用的其他植物。 　　術語“植株部分”應理解為所有地上、地下的植物部位和器官。就本發明的目的而言，術語植株部分包括但不限於插條、葉、小枝、塊莖、花、種子、分枝、根，包括直根、側根、根毛、根尖、根冠、根狀莖、卡瓦、芽、果實、子實體、樹皮、莖、芽、輔助芽、分生組織、節和節間。 　　術語“植物所在環境”包括土壤、植物或植株部分的周圍環境，以及在播種/種植植物或植株部分之前、期間或之後使用的設備或工具。 　　本發明的化合物或由其他兼容性化合物在任意構成的組合物中的本發明化合物應用到植物、植物材料或植物所在環境中時，所使用的技術包括本領域技術人員已知的使用技術，包括但不限於噴射、塗敷、浸塗、熏蒸、浸漬、注射和噴粉。 　　術語“施用”是指通過物理或化學方式附著在植物或植株部位上。 　　現將借助非限制性方案和實例來闡述本發明中中公開的發明。 　　本發明涉及選自通式I的化合物。本發明包含通式I化合物的鹽、金屬配合物、N-氧化物、異構體和多晶型物，其中E是從包含E-1至E-5的基團中選擇的片段：在某一實施例中，E是E-1。 　　T1 、T2 、T3 和T4 獨立地選自5-或6-員芳基環或5-或6-員飽和或部分飽和環或5-或6-員雜芳基環或5-或6-員飽和或部分飽和雜環，其中，雜芳基環的每個環成員選自C、N、O和S，並且其中雜環的每個環成員選自C、N、O、S(O)a、C(=O)、C(=S)、S(=NR2 )和S(O)=NR2 ，以及T1 、T2 、T3 任選地被C原子上的一個或多個R1 和雜原子上的一個或多個R2 所取代。 　　在一個實施例中，T1 獨立地選自5-或6-員雜芳基環或5-或6-員飽和或部分飽和雜環，其中雜芳基環的每個環成員選自C、N、O和S，且其中雜環的每個環成員選自C、N、O、S(O)a、C(=O)、C(=S)、S(=NR2 )和S(O)=NR2 ，以及T1 可任選地被C原子上的一個或多個R1 和雜原子上的一個或多個R2 所取代。 　　在另一個實施例中，T1 獨立地選自5-或6-員雜芳基環或5-或6-員飽和或部分飽和雜環，其中雜芳基環的每個環成員選自C、N、O和S，並且其中雜環的每個環成員選自C、N、O、S(O)a、C(=O)和C(=S)，並且T1 可任選地被C原子上的一個或多個R1 或雜原子上的一個或多個R2 取代。 　　T1 的非限制性代表實例在以下予以描述。 或者，T2 ，T3 和T4 獨立選自C1 -C6 烷基，C2 -C6 烯基，C2 -C6 炔基，C1 -C6 鹵代烷基，C2 -C6 鹵代炔基，C2 -C6 鹵代烯基，C3 -C8 環烷基，C3 -C8 鹵代環烷基，C1 -C6 烷基C3 -C8 環烷基，C3 -C8 環烷基C1 -C6 烷基，C3 -C8 環烷基C3 -C8 環烷基，C3 -C8 鹵代環烷基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷氧基C1 -C6 烷基，C3 -C6 環烷氧基C1 -C6 烷基；C1 -C6 烷硫基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷基亞磺醯基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷基磺醯基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷氨基C1 -C6 烷基，C1 -C6 二烷氨基C1 -C6 烷基，C1 -C6 鹵代烷氨基C1 -C6 烷基，C3 -C8 環烷氨基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷基羰基C1 -C6 鹵代烷基羰基，C3 -C8 環烷基羰基，C1 -C6 烷氧基羰基，C3- C8 環烷氧基羰基，C1 -C6 烷氨基羰基，C1 -C6 二烷氨基羰基，C3 -C8 環烷氨基羰基，C1 -C6 鹵代烷氧基C1 -C6 烷基，C1 -C6 羥烷基，C1 -C6 烷氧基，C1 -C6 鹵代烷氧基，，C3 -C8 環烷氧基，C3 -C8 鹵代環烷氧基，C3 -C8 環烷基C1 -C6 烷氧基，C2 -C6 烯氧基，C2 -C6 鹵代烯氧基，C2 -C6 炔氧基，C2 -C6 鹵代炔氧基，C1 -C6 烷氧基C1 -C6 烷氧基，C1 -C6 烷基羰氧基，C1 -C6 鹵代烷基羰氧基，C3 -C8 環烷基羰氧基，C1 -C6 烷基羰基C1 -C6 烷氧基，C1 -C6 烷硫基，C1 -C6 鹵代烷硫基，C3- C8 環烷硫基，C1 -C6 烷基亞磺醯基，C1 -C6 鹵代烷基亞磺醯基，C1 -C6 烷基磺醯基，C1 -C6 鹵代烷基磺醯基，C3 -C8 環烷基磺醯基，C1 -C6 三烷基矽烷基，C1 -C6 烷基磺醯氨基和C1 -C6 鹵代烷基磺醯氨基。 　　在一個實施例中，A是直接鍵或C(R4 )2 或 C(R4 )2 -C(R4 )2 、C(=O)或NR5 。 　　在另外一個實施例中，A是C(R4 )2 或NR5 。 　　在一個實施例中，Z是C或N。在一個優選實施例中，Z是C。 　　在一個實施例中，取代基R3 選自氫，鹵素，氰基，羥基，醛，羧酸，C1 -C6 烷基，C2 -C6 烯基，C2 -C6 炔基，C1 -C6 鹵代烷基，C2 -C6 鹵代烯基，C2 -C6 鹵代炔基，C3 -C6 環烷基，C3- C6 鹵代環烷基，C1 -C6 烷基C3 -C6 環烷基，C3 -C6 環烷基C1 -C6 烷基，C3 -C6 鹵代環烷基C1 -C6 烷基，C3 -C6 環烯基，C3 -C6 鹵代環烯基，C1- C6 烷氧基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷基C1 -C6 硫烷基，C1- C6 烷基C1 -C6 亞磺醯烷基，C1 -C6 烷基C1 -C6 磺醯烷基，C1 -C6 烷氨基C1 -C6 烷基，C1 -C6 二烷氨基C1 -C6 烷基，C1 -C6 鹵代烷氨基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷基羰基，C1 -C6 鹵代烷基羰基，C3 -C6 環烷基羰基，C1 -C6 烷氧基羰基，C3 -C6 環烷氧基羰基，C3 -C6 環烷基C1 -C6 烷氧基羰基，C1 -C6 烷氨基羰基，C1 -C6 二烷氨基羰基，C1 -C6 烷氧基，C1 -C6 鹵代烷氧基，C3 -C6 環烷氧基，C3 -C6 鹵代環烷氧基，C2 -C6 烯氧基，C2 -C6 鹵代烯氧基，C2 -C6 炔氧基，C2 -C6 鹵代炔氧基，C1 -C6 烷氧基C1 -C6 烷氧基，C1 -C6 烷基羰氧基，C1 -C6 鹵代烷基羰氧基，C1 -C6 烷硫基，C1 -C6 鹵代烷硫基，C3 -C6 環烷硫基，C1 -C6 烷氨基，C1 -C6 二烷氨基，C1 -C6 鹵代烷氨基，C1 -C6 鹵代二烷氨基，C3 -C6 環烷氨基，C1 -C6 烷基羰氧基，C1 -C6 鹵代烷基羰氧基，C1 -C6 烷基磺醯氨基和C1- C6 鹵代烷基磺醯氨基。 　　在另一個實施例中，兩個R3 一起作為C1 -C6 烷基、C1 -C4 亞烷基或C2 -C4 亞烯基，以形成橋接雙環或稠合雙環體系。 　　在又一個實施例中，附著到相鄰環碳原子上的兩個R3 一起作為-CH=CH-CH=CH-任選地被選自C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵代烷基、C1 -C4 烷氧基、C1 -C4 鹵代烷氧基、鹵素、羥基、氨基、氰基和硝基的取代基所取代。 　　在一個優選的實施例中，R3 選自氫、C1 -C4 烷基，C2 -C4 烯基，C2 -C4 炔基，C1 -C4 鹵代烷基，C1 -C4 烷氧基，鹵素，氰基和羥基。 　　G是任選取代的5-或6-員雜芳基環或5-或-6員飽和或部分飽和雜環，每個環成員均選自C、N、O、S(=O)a、C(=O)、C(=S)、S(=NR2 )和S(=O)=NR2 。 　　在一個優選的實施例中，G選自任選取代的G1 至G63 ，每個取代基選自碳環成員上的R3a 和氮環成員上的R11a 。 　　G1至G63如下所示: 其中用表示的鍵合附著於環D，由表示的鍵合附著於J。 　　R3a 和R11a 可附著於一個或多個可能的定位元素。 　　取代基R3a 是氫原子或R3b 。取代基R3b 是苯基或5-或6-員雜芳基環，其任選地被一個或多個取代基取代，所述取代基獨立地選自碳環成員上的R4a 和氮環成員上的R4b 。或者，R3b 獨立地為C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基或鹵素。 　　取代基R4a 獨立地選自C1 -C6 烷基，C2 -C6 烯基，C2 -C6 炔基，C3 -C6 環烷基，C3 -C6 環烷基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷基C3 -C6 環烷基，C1 -C6 鹵代烷基C3 -C6 環烷基，C1 -C6 鹵代烷基，C2 -C6 鹵代烯基，C2 -C6 鹵代炔基，C3 -C6 鹵代環烷基，鹵素，羥基，氨基，氰基，硝基，C1 -C6 烷氧基，C1 -C6 鹵代烷氧基，C1 -C6烷硫基，C1 -C6 烷基亞磺醯基，C1 -C6 烷基磺醯基，C1 -C6 鹵代烷硫基，C1 -C6 鹵代烷基亞磺醯基，C1 -C6 鹵代烷基磺醯基，C1 -C6 烷氨基，C1 -C6 二烷氨基，C3 -C6 環烷氨基，C1 -C6 烷氧基C1 -C6 烷基，C1 -C6 羥烷基，C1 -C6 烷基羰基，C1 -C6 烷氧基羰基，C1 -C6 烷基羰氧基，C1 -C6 烷基羰硫基，C1 -C6 烷氨基羰基，C1 -C6 二烷氨基羰基和C1 -C6 三烷基甲矽烷基。 　　取代基R4b 獨立地選自C1 -C6 烷基，C2 -C6 烯基，C2 -C6 炔基，C3 -C6 環烷基，C1 -C6 鹵代烷基，C2 -C6 鹵代烯基，C2 -C6 鹵代炔基，C3 -C6 鹵代環烷基和C1 -C6 烷氧基C1 -C6 烷基。 　　取代基R11a 是氫原子或R11b ，取代基R11b 獨立地為C1 -C3 烷基，C2 -C6 烯基，C2 -C6 炔基，C3 -C6 環烷基，C1 -C6 鹵代烷基，C2 -C6 鹵代烯基，C2 -C6 鹵代炔基，C3 -C6 鹵代環烷基和C1 -C6 烷氧基C1 -C6 烷基。 　　J選自式II和式III的片段式II或式III片段的右側與Q連接，而式II或式III片段的左側與G連接。 　　L6 和L7 獨立地為直接鍵，O，C(=O)，C(=S)，C(R12 )2 ，C(R12 )2 -C(R12 )2 ，NR13 或NR13 C(=O)。 　　在另一個實施例中，L6 和L7 與其所附著的原子一起可形成4-至7-員碳環或雜環或環體系。 　　取代基R11 與L6 或L7 或G或Q或R12 或R13 或R14 或R15 一起可形成4-至7-員碳環或雜環或環體系。 　　“m”代表整數0至1； 　　在一個實施例中，Q獨立地為苯基，苄基，萘基，5-或6-員芳基環，8-至11-員芳基多環體系，8-至11-員芳基稠環體系，5-或6-員雜芳基環，8-至11-員雜芳基多環體系或8-至11-員雜芳基稠環體系，該環或環體系的每個環成員選自C，N，O和S，以及每個環或環體系任選被碳原子上的R14 和雜原子上的R15 取代。 　　在另一個實施例中，Q獨立地為3-至7-員非芳香族碳環，5-，6-或7-員非芳香族雜環，8-至15-員非芳香族多環體系或8-至15-員非芳香稠環體系，該環或環體系的每個環成員選自C，N，O，S(O)a ，C(=O)，C(=S)，S(=NR2 )以及S(=O)=NR2 和SiR16 R17 ，且每個環或環體系任選地被碳原子上的R14 和雜原子上的R15 取代。 　　在一個優選實施例中，Q選自Q1至Q99，呈遞“”是單鍵或雙鍵。取代基R14 可附著於一個或多個定位元素。 W1 是OR18 ，SR19 ，N(R20 )2 或R21 。 　　取代基R1 ，R2 ，R6 ，R7 ，R8 ，R9 ，R10 ，R14 ，R15 ，R18 ，R19 ，R20 ，R21 ，R24 和R27 獨立地選自氫，鹵素，羥基，氰基，硝基，C1 -C6 烷基，C2 -C6 烯基，C2 -C6 炔基，C1- C6 鹵烷基，C2 -C6 鹵烯基，C2 -C6 鹵炔基，C3 -C8 環烷基，C3 -C8 鹵代環烷基，C1 -C6 烷基C3 -C8 環烷基，C3 -C8 環烷基C1 -C6 烷基，C3 -C8 環烷基C3 -C8 環烷基，C3 -C8 鹵代環烷基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷氧基C1 -C6 烷基，C3 -C8 環烷氧基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷硫基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷基亞磺醯基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷基磺醯基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷氨基，C1- C6 二烷氨基，C1 -C6 烷氨基C1 -C6 烷基，C1 -C6 二烷氨基C1 -C6 烷基，C1 -C6 鹵代烷氨基C1 -C6 烷基，C3 -C8 環烷氨基，C3 -C8 環烷氨基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷基羰基，C1 -C6 鹵代烷基羰基，C3 -C8 環烷基羰基，C1 -C6 烷氧基羰基，C3 -C8 環烷氧基羰基，C1 -C6 烷氨基羰基，C1 -C6 二烷氨基羰基，C3 -C8 環烷氨基羰基，C1 -C6 鹵代烷氧基C1 -C6 烷基，C1 -C6 羥烷基，C1 -C6 羥烯基，C1 -C6 羥炔基，C1 -C6 烷氧基，C1 -C6 鹵代烷氧基，C1 -C6 環烷氧基，C3 -C8 鹵代環烷氧基，C3 -C8 環烷基C1 -C6 烷氧基，C2 -C6 烯氧基，C2 -C6 鹵代烯氧基，C2 -C6 炔氧基，C2 -C6 鹵代炔氧基，C1 -C6 烷氧基C1 -C6 烷氧基，C1 -C6 烷基羰氧基，C1 -C6 鹵代烷基羰氧基，C3 -C6 環烷基羰氧基，C1 -C6 烷基羰基C1 -C6 烷氧基，C1 -C6 烷硫基，C1 -C6 鹵代烷硫基，C3 -C8 環烷硫基，C1 -C6 烷基亞磺醯基，C1 -C6 鹵代烷基亞磺醯基，C1 -C6 烷基磺醯基，C1 -C6 鹵代烷基磺醯基，C3 -C8 環烷基磺醯基，C3 -C8 環烷基亞磺醯基，C1 -C6 三烷基甲矽烷基，C1 -C6 烷基磺醯氨基，C1 -C6 鹵代烷基磺醯氨基，C1 -C6 烷基羰硫基，C1 -C6 烷基磺醯氧基，C1 -C6 烷基亞磺醯氧基，芳基磺醯氧基，芳基亞磺醯氧基，芳基磺醯基，芳基亞磺醯基，C1 -C6 氰烷基，C2 -C6 烯基羰氧基，C1 -C6 烷氧基C1 -C6 烷硫基，C1 -C6 烷硫基C1 -C6 烷氧基，C2 -C6 鹵代烯基羰氧基，C1 -C6 烷氧基C2 -C6 炔基，C2 -C6 炔硫基，C3 -C8 鹵代環烷基羰氧基，C2 -C6 烯氨基，C2 -C6 炔氨基，C1 -C6 鹵代烷氨基，C3 -C8 環烷基C1 -C6 烷氨基，C1 -C6 烷氧基氨基，C1 -C6 鹵代烷氧基氨基，C1 -C6 烷基羰氨基，C1 -C6 鹵代烷基羰氨基，C1 -C6 烷氧基羰氨基，C2 -C6 烯硫基，C1 -C6 鹵代烷氧基羰基，C1 -C6 烷氧基C1 -C6 烷基羰基，C1 -C6 鹵代烷氧基羰氨基，C1 -C6 烷氧基C1 -C6 烷氨基羰基，C1 -C6 烷硫基羰基，C3 -C8 環烯氧基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷氧基C1 -C6 烷氧基羰基，C1 -C6 鹵代烷氧基C1 -C6 鹵代烷氧基，C1 -C6 烷氧基C1 -C6 鹵代烷氧基，C3 -C8 鹵代環烷氧基C1 -C6 烷基，C1 -C6 二烷氨基羰氨基，C1 -C6 烷氧基C2 -C6 鏈烯基，C1 -C6 烷硫基羰氧基，C1 -C6 鹵代烷氧基C1 -C6 烷氧基，C1 -C6 鹵代烷基磺醯氧基，C1 -C6 烷氧基C1 -C6 鹵代烷基，C1 -C6 二鹵代烷氨基，C1 -C6 二烷氧基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷氨基羰氨基，C1 -C6 鹵代烷氧基C1 -C6 鹵代烷基，C1 -C6 烷氨基羰基C1 -C6 烷氨基，C1 -C6 三烷基甲矽烷基C2 -C6 炔氧基，C1 -C6 三烷基甲矽烷氧基，C1 -C6 三烷基甲矽烷基C2 -C6 炔基，C1 -C6 氰基烷氧基C1 -C6 烷基，C1 -C6 二烷硫基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷氧基磺醯基，C3 -C8 鹵代環烷氧基羰基，C1 -C6 烷基環己烷C3 -C8 環烷基羰基，C3 -C8 鹵代環C1 -C6 烷基羰基，C2 -C6 烯氧基羰基，C2 -C6 炔氧基羰基，C1 -C6 氰基烷氧基羰基，C1 -C6 烷硫基C1 -C6 烷氧基羰基，C2 -C6 炔基羰氧基，C2 -C6 鹵代炔基羰氧基，氰基羰氧基，C2 -C6 氰基烷基羰氧基，C3 -C8 環烷基磺醯氧基，C3 -C8 環烷基C1 -C6 烷基磺醯氧基，C3 -C8 鹵代環烷基磺醯氧基，C2 -C6 烯基磺醯氧基，C2 -C6 炔基磺醯氧基，C1 -C6 氰基烷基磺醯氧基，C2 -C6 鹵代烯基磺醯氧基，C2 -C6 鹵代炔基磺醯氧基，C2 -C6 炔基環烷氧基，C2 -C6 氰基鏈烯氧基，C2 -C6 氰基炔氧基，C1 -C6 烷氧基羰氧基，C2 -C6 鏈烯氧基羰氧基，C2 -C6 炔氧基羰氧基，C1 -C6 烷氧基烷基羰氧基，硫亞胺，亞碸亞胺，SF5 或 -L8 Q。 　　E-5的取代基R9 和R10 與它們所連接的原子一起形成飽和的，不飽和或部分不飽和的4-至7-員碳環或雜環或環系，每個環成員選自C，N，O，S(=O)a ，C(=O)，C(=S)，S(=NR2 )和S(O)=NR2 ，所述環任選地被碳原子上的R24 和雜原子上的R27 取代。 　　R16 和R17 獨立地選自C1 -C6 烷基，C2 -C6 鏈烯基，C2 -C6 炔基，C3 -C6 環烷基，C3 -C6 鹵代環烷基，C3 -C6 環烷基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷基C3 -C6 環烷基，C1 -C6 鹵代烷基C3 -C6 環烷基，C1 -C6 鹵代烷基，C1 -C6 烷氧基和C1 -C6 鹵代烷氧基。 　　W是O或S。優選W是O。 　　L1 ，L2 ，L3 ，L4 ，L5 ，和L8 獨立地為直接鍵，O，S(=O)a，C(=O)，C(=S)，C(R22 )2 ，C(R22 )2 ­­­-C(R22 )2 ，或NR23 。 　　在一個優選實施例中，L1 是直接鍵或O或S或NR23 。 　　取代基R4 、R12 和R22 獨立地選自氫、鹵素、氰基、羥基、醛、C1 -C6 烷基、C2 -C6 鏈烯基、C2 -C6 炔基、C1 -C6 鹵代烷基、C2 -C6 鹵代烯基、C2 -C6 鹵代炔基，C1 -C6 烷氧基C1 -C6 烷基、C1 -C6 烷硫基C1 -C6 烷基、C1 -C6 烷基亞磺醯基C1 -C6 烷基、C1 -C4 烷基亞磺醯基C1 -C6 烷基、C1 -C6 烷基羰基、C1 -C6 鹵代烷基羰基、C1 -C6 烷氧基羰基、C1 -C6 烷氧基羰基C1 -C6 烷基、C1 -C6 烷氨基羰基、C1 -C6 二烷氨基羰基、C1 -C6 烷氧基、C1 -C6 鹵代烷氧基、C1 -C6 烷硫基、C1 -C6 鹵代烷硫基、C1 -C6 烷基亞磺醯基、C1 -C6 鹵代烷基亞磺醯基、C1 -C6 烷基磺醯基和C1 -C6 鹵代烷基磺醯基。 　　取代基R5 ，R13 和R23 獨立地選自氫，C1 -C6 烷基，C2 -C6 鏈烯基，C2 -C6 炔基，C1 -C6 鹵代烷基，C2 -C6 鹵代烯基，C2 -C6 鹵代炔基，C1 -C6 烷氧基C1 -C6 烷基，C1 -C4 烷硫基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷基亞磺醯基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷基磺醯基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷基羰基，C1 -C6 鹵代烷基羰基，C1 -C6 烷氧基羰基，C1 -C6 烷氧基羰基C1 -C6 烷基，C1 -C6 烷氨基羰基，C1 -C6 二烷氨基羰基，C1 -C6 烷基磺醯基和C1 -C6 鹵代烷基磺醯基。 　　當Z為N時，環D中的呈遞“”是單鍵。此外，當Z為C時，環D中的呈遞“”是單鍵或雙鍵。在一個優選實施例中，呈遞“”是單鍵。 　　“n”表示0到9的整數，條件是當Z是N時，“n”表示0到8的整數；當環D中的呈遞“”是雙鍵時，則“n”表示0到7的整數。 　　a獨立地為0，1或2。 　　本發明的新型和創造性化合物，其鹽，異構體，金屬絡合物，N-氧化物和多晶型物可有效預防和控制植物病原微生物。 　　假使式I化合物是陽離子或能夠形成陽離子，則鹽的陰離子部分可以是無機或有機的。 　　或者，在式I化合物是陰離子或能夠形成陰離子的情況下，鹽的陽離子部分可以是無機或有機的。 　　鹽的無機陰離子部分的實例包括但不限於氯化物，溴化物，碘化物，氟化物，硫酸鹽，磷酸鹽，硝酸鹽，亞硝酸鹽，碳酸氫鹽和硫酸氫鹽。 　　鹽的有機陰離子部分的實例包括但不限於甲酸鹽、鏈烷酸鹽、碳酸鹽、乙酸鹽、三氟醋酸鹽、三氯乙酸鹽、丙酸鹽、乙醇酸鹽、硫氰酸鹽、乳酸鹽、琥珀酸鹽、蘋果酸鹽、檸檬酸鹽、苯酸鹽、肉桂酸鹽、草酸鹽、烷基硫酸鹽、烷基磺酸鹽、芳基磺酸鹽、芳基二磺酸鹽、磷酸烷基酯、芳基膦酸酯、芳基二磷酸鹽、對甲苯磺酸鹽和水楊酸鹽。 　　鹽的無機陽離子部分的實例包括但不限於鹼金屬和鹼土金屬。 　　鹽的有機陽離子部分的實例包括但不限於吡啶，甲胺，咪唑，苯並咪唑，組氨酸，磷腈，四甲基銨，四丁基銨，膽鹼和三甲胺。 　　式I化合物的金屬絡合物中的金屬離子特別是第二主族元素的離子，尤其鈣和鎂，第三和第四主族元素，尤其鋁、錫和鉛，以及第一到第八過渡族元素的離子，尤其是鉻、錳、鐵、鈷、鎳、銅、鋅和其他。特別優選第四周期和第一至第八過渡基團的元素的金屬離子。這裏，金屬可以以其可以呈現的各種化合價存在。 　　本發明的化合物可以以多種形式存在，因此包括它們所代表的化合物的所有結晶和非結晶形式。非結晶形式包括作為固體的實施例，如蠟和樹膠，也包括作為液體的實施例，如溶液和熔體。結晶形式包括本質上代表單晶類型的實施例和代表多晶型物混合物(即不同結晶類型)的實施例。術語“多晶型物”是指一種可以以不同結晶形式結晶的化學化合物的特定結晶形式，這些形式在晶格中具有不同的分子排列和/或構象。盡管多晶型物可以具有相同的化學組成，但由於存在或不存在共晶水或其他分子，它們也可以在組成上不同，所述共晶水或其他分子可以在晶格中弱結合或強結合。多晶型物在化學、物理和生物性質上可以不同，例如晶體形狀、密度、硬度、顏色、化學穩定性、熔點、吸濕性、懸浮性、溶解速率和生物可利用性。本領域技術人員將認識到，相對於本發明的同一化合物的另一多晶型物或多晶型物的混合物，本發明的化合物的多晶型物可以顯示有益效果(例如，適於製備有用的劑型，改善生物學性能)。對本發明化合物的特定多晶型物的製備和分離可以通過本領域技術人員已知的方法實現，包括例如使用選定的溶劑和溫度進行結晶。 　　本發明還涉及製備式I化合物的方法。該方法包括使JQ-1與式5起化合物反應以獲得式4化合物的步驟。去保護後，式4化合物提供了式2化合物，其與E-1A反應得到式I化合物；其中，R28 是-C(=O)OH，-C(=O)Cl，-C(=O)N3 ， -CH2 OH或-CH2 X；其中X是Cl，Br或I；L6 ，R11 ，G，Q，T1 和W具有與前文所述相同的含義。 　　在一個實施例中，製備式I化合物的方法如下所示：其中，W是O或S；R11 ，G，Q和T1 如上文所定義。 　　在另一個實施例中，製備式I化合物的方法如下所示：其中，W是O或S；R11 ，G，Q和T1 如上文所定義。 　　在另一個實施例中，製備式I化合物的方法如下所示：其中，W是O或S；R11 ，G，Q和T1 如上文所定義。 　　本發明還涉及下列中間體4和2，它們可用於合成式I化合物：其中，R11 ，G，L6 和Q如上文所定義。 　　本發明還涉及包含式I化合物和一種或多種賦形劑的組合物。 　　組合物中的本發明式I化合物可以是農業上可接受的鹽、金屬絡合物、結構異構體、立體異構體、非對映異構體、對映異構體、手性異構體、阿托異構體、構象異構體、旋轉異構體、互變異構體、光學異構體、幾何異構體、多晶型物或其N-氧化物。 　　賦型劑可以是惰性載體或任何其它基本成分，例如表面活性劑、添加劑、固體稀釋劑和液體稀釋劑。 　　本發明的組合物可另外包含至少一種選自殺菌真劑，殺蟲劑，殺線蟲劑，殺蟎劑，生物殺蟲劑，除草劑，植物生長調節劑，抗生素，肥料和營養素的活性相容化合物。組合物中所使用的化合物以及與式I化合物的組合也被稱為活性相容化合物。 　　相對於組合物的總重量，若按重量計算的話，本發明組合物中式I化合物的濃度範圍為1%-90%，優選為5%-50%。 　　已知的和經報道的活性化合物，例如殺真菌劑，殺蟲劑，殺線蟲劑，殺蟎劑，生物殺蟲劑，除草劑，植物生長調節劑，抗生素和營養素可與至少一種本發明的式I化合物組合。例如，WO201776739(A至O)中所公開和報道的殺真菌劑，殺蟲劑，殺線蟲劑，殺蟎劑，生物殺蟲劑，除草劑，植物生長調節劑，抗生素，肥料和營養素可以與本發明的式I化合物組合。本發明還涉及包含本發明化合物和WO201776739中所報道的活性兼容化合物的組合。 　　WO201776739中所報道的殺真菌劑、殺蟲劑、殺線蟲劑、殺蟎劑、生物殺蟲劑、除草劑、植物生長調節劑、抗生素、肥料和營養物，為了簡潔起見，在此不再重複，並以參考的方式作為非限制性實例引入本文，以與至少一種本發明的式I化合物結合。 　　本發明還涉及式I化合物或包含式I化合物的組合或包含式I化合物的組合物在農作物和/或園藝作物中用於控制或預防植物病原微生物如真菌、原生藻菌、細菌、昆蟲、線蟲、吸蟲和蟎蟲的用途。 　　特別地，本發明還涉及使用式I化合物或其組合或組合物用於控制或預防農作物和/或園藝作物中的植物病原微生物。 　　本發明的式I化合物或其組合或組合物可用於處理幾種真菌病原體。可根據本發明予以處理的真菌疾病病原體的非限制性實例包括： 　　由來自原生藻菌類的病原體所引起的疾病，特別是由卵菌類引起的，例如白鏽屬物種，如白鏽菌；例如盤梗黴屬物種，如萵苣盤梗黴；霜黴屬物種，如豌豆霜黴或根腫菌；疫黴屬物種，例如致病疫黴；單軸黴屬物種，例如葡萄霜黴病；假霜黴屬物種，例如葎草假霜黴或黃瓜霜黴病菌；腐黴屬物種，例如終極腐黴菌。 　　由白粉病病原體引起的疾病，例如白粉菌屬物種，例如小麥白粉病菌；叉絲單囊殼屬物種，例如白粉病；單絲殼屬物種，例如黃瓜白粉病；鉤絲殼屬物種，例如葡萄白粉病；白粉菌屬物種，例如白粉菌屬環索； 　　鏽病病原體所引起的疾病，例如膠鏽菌屬物種，例如如褐色膠鏽菌；駝孢鏽菌屬物種，例如咖啡鏽菌；層鏽菌屬物種，例如亞洲鏽病或蝗層鏽菌；柄鏽菌屬物種，例如小麥葉鏽病，禾柄鏽菌，條形柄鏽菌；單胞鏽菌屬物種，例如菜豆鏽病菌； 　　由以下菌種引起的葉孢病和葉枯病，例如交鏈孢菌屬，如茄鏈格孢；尾孢菌屬，例如甜菜褐斑病；枝孢屬菌種，例如如黃瓜枝孢；旋孢腔菌屬，如禾旋孢腔菌(分生孢子型眼斑點病，同物異名長蠕孢屬物種)或宮部旋孢腔菌；刺盤孢屬物種，例如刺盤孢；孔雀斑病菌屬物種，例如油橄欖孔雀斑病；流膠病菌屬物種，例如黑荊樹流膠病菌；痂囊腔菌屬物種，例如柑橘痂囊腔菌；盤圓孢屬物種，例如乳色盤圓孢；病黴屬物種，例如蘋果枯腐病黴；球痤菌屬物種，例如葡萄球痤菌；小球腔菌屬物種種類，例如十字花科小球腔菌；稻瘟病菌屬物種，例如稻瘟梨孢黴；微座孢屬物種，例如微座孢屬斑病；球腔菌屬物種，禾生球腔菌，花生球腔菌或斐濟球腔菌；殼針孢屬物種，例如穎枯殼針孢；核腔菌屬物種，例如例如圓核腔菌或偃麥草核腔菌；隔孢屬物種，喙孢屬物種，大麥雲紋病菌；殼針孢，例如葡萄殼針孢或蕃茄殼針孢菌；殼多胞菌屬物種，例如穎枯殼多孢；核瑚菌屬物種，例如肉孢核瑚菌； 黑星菌屬物種，例如蘋果黑星菌； 　　由伏革菌屬物種引起的根或莖疾病，例如由禾伏革菌；鐮刀菌屬物種，例如尖孢鐮刀菌；頂囊殼屬物種，例如禾頂囊殼；根腫菌屬物種，例如甘藍根腫菌；絲核菌屬物種，例如立枯絲核菌；沙草屬物種，例如帚梗柱孢屬；核盤菌屬物種，例如米瘟菌；線蟲屬物種，例如針葉芋螺；根串珠黴屬物種，六煙草根黑腐病菌；靈芝物種，例如靈芝。 　　由交鏈孢屬物種例如交鏈孢屬物種引起的穗部疾病(包括玉米棒子)：曲黴屬物種，例如黃曲黴；枝孢屬物種，例如枝孢菌；麥角菌屬物種，例如麥角菌；鐮刀菌屬物種，例如鐮刀菌；赤黴菌屬物種，例如玉米赤黴；小畫線殼屬物種，例如雪腐小畫線殼；竹節孢屬物，例如諾豆。 　　由黑粉菌引起的疾病，例如軸黑粉菌屬物種，例如玉米絲黑穗病菌；腥黑粉菌屬，例如腥黑粉菌或小麥矮腥黑穗病菌；條黑穗病菌屬物種，例如 例如隱條黑粉菌；黑粉菌屬物種，例如大麥散黑穗病； 　　由如下病原菌引起的果實腐爛病害：曲黴屬物種，例如黃曲黴；葡萄孢屬物種，例如灰色葡萄孢；青黴菌屬物種，例如擴展青黴或產紫青黴；根黴菌屬物種，例如葡枝根黴；核盤菌屬物種，例如核盤菌；輪枝孢屬物種，例如黑白輪枝孢； 　　種子和土壤傳播的腐爛和枯萎病，以及由例如交鏈孢菌屬物種引起的幼苗疾病，例如交鏈孢屬；絲囊黴屬物種，例如根腐絲囊黴；殼二孢屬物種，例如晶狀體殼二孢；曲黴屬物種，例如黃曲黴；枝孢屬物種，例如多主枝孢；旋孢腔菌屬物種，例如禾旋孢腔菌(分生孢子形式：內臍蠕孢屬，同型異義平臍蠕孢屬)；炭疽菌屬，例如炭疽病；鐮刀菌屬物種，例如黃色鐮孢菌；赤黴屬物種，例如小麥赤黴病菌；疫黴屬物，例如惡疫黴；核腔菌屬物種，例如大麥條紋病；梨孢屬物種，例如稻瘟黴；腐黴屬物種，例如終極腐黴；絲核菌屬物種，例如立枯絲核菌；根黴屬物種，例如米根黴；白絹病菌屬物種，例如白絹病菌；殼針孢屬物種，例如殼針孢；蒂尤拉物種，例如花葉斑疹傷寒；輪枝菌屬物種，例如大麗輪枝菌。 　　由從赤殼屬物種，如仁果幹癌從赤殼菌引起的癌症、蟲癭和女巫金雀花。 　　由鏈核盤菌屬物種引起的枯萎病，如淡色念珠菌； 　　由外擔菌屬引起的葉、花和果實的變形，例如茶餅菌屬；外囊菌屬物種，例如縮葉病。 　　由艾斯卡屬種細菌引起的本木植物中的退化性疾病，如沙門氏菌、嗜酸乳杆菌或白頭翁；靈芝物種，例如靈芝。 　　由灰黴病種引起的花卉和種子疾病，例如灰黴病。 　　由絲核菌屬植物引起的植物塊莖病，例如立枯絲核菌；長蠕孢菌屬，如茄病長蠕孢。 　　由細菌病原體引起的疾病，例如黃單胞菌屬物種，如黃單胞菌屬；假單胞菌屬種，例如三環假單胞菌屬，拉赫曼假單胞菌屬；歐文氏菌屬種，例如歐文氏菌屬；羅爾斯通氏菌屬，例如青枯菌屬。 上根和莖基部真菌疾病引起的疾病，例如，通過黑色根腐病，炭腐病，枯萎病或萎蔫病，根腐以及莢和套環腐病(尖鐮孢、尖鐮直角石、尖鐮半裸、木賊鐮孢)基盤根腐病(基盤即藜)，新赤殼(新赤殼輸精管結紮)，莢和莖疫病(早熟禾)，莖潰瘍(早熟禾變種珊瑚蟲屬)，疫黴腐病(致病疫兆晉)，褐莖腐病(瓶黴格雷加塔)，腐黴腐病(瓜果腐黴、腐黴不規則、德巴利腐黴、腐黴肉豆蟲屬、終極腐黴)，細核菌根腐病，莖腐和立枯病(立枯細核菌)，核盤菌屬莖腐爛菌核病)菌核白娟病(核盤菌)，根串珠黴根腐病(根串珠黴)； 　　可根據本發明處理的植物包括以下：薔薇科植物(如梨果、蘋果、梨、杏、櫻桃、杏仁和桃子)；海蜇科植物；胡桃科植物；樺木科植物；漆樹科植物；殼鬥科植物；桑科植物；木虱科植物；獼猴桃科植物；樟科植物；芭蕉科植物(如香蕉樹及其種植園)；茜草科植物(例如咖啡)；山茶科植物；梧桐科植物；芸香科植物(例如檸檬、橘子和葡萄柚)；葡萄科植物(如葡萄)；茄科植物(如西紅柿、辣椒)；百合科植物；菊科植物(如生菜)；傘形科植物；十字花科植物；藜科植物；葫蘆科植物(如黃瓜)；蒽科植物(如韭蔥、洋蔥)蝶形花科植物(如豌豆)；主要作物：例如禾本科或禾本科植物(如玉米、草皮、諸如小麥黑麥、大米、大麥、燕麥、小米和黑麥的穀物)，菊科植物(如向日葵)，十字花科(如白菜、紅甘藍、西蘭花、菜花、抱子甘藍、小菜菜、大頭菜、蘿葡和油菜、芥菜、辣根和水芹)，蠶豆屬植物(如花生、豆)，西紅柿枝科植物(如大豆)，茄科植物(如土豆)，藜科植物(如甜菜、飼料甜菜、瑞士甜菜、甜菜根)；錦葵科植物(如棉花)；用於花園和林地的有用植物和觀賞植物；以及這些植物中的每一種的基因改良品種。 　　農業或園藝作物指小麥、黑麥、大麥、小黑麥、燕麥或大米；甜菜，例如食用甜菜或飼料甜菜；水果，如蘋果、核果或軟水果，如蘋果、梨、李子、桃子、杏仁、櫻桃、草莓、覆盆子、黑莓或醋栗；豆科植物，如小扁豆、豌豆、苜蓿或大豆；油料植物，如油菜、芥末、橄欖、向日葵、椰子、可可豆、蓖麻油植物、油棕、磨碎的堅果或大豆；瓜類，如南瓜、黃瓜或甜瓜；纖維植物，如棉花、亞麻、***或黃麻；柑橘類水果，如橙子、檸檬、葡萄柚或柑橘；蔬菜，如菠菜、萵苣、蘆筍、卷心菜、胡蘿蔔、洋蔥、西紅柿、土豆、葫蘆或紅辣椒；月桂酸植物，如鱷梨、肉桂或樟腦；能源和原材料植物，如玉米、大豆、油菜、甘蔗或油棕；玉米；煙草；堅果；咖啡；茶；香蕉；葡萄藤(食用葡萄和葡萄汁葡萄藤)；跳躍；草皮；甜葉(也叫甜葉菊)；天然橡膠植物或觀賞性和林業植物，如花、灌木、闊葉樹或常綠植物，如針葉樹；以及這些植物的作物材料。 　　具體而言，農業或園藝作物是穀物、玉米、水稻、大豆和其他豆科植物、水果和果樹、堅果和堅果樹、柑橘和柑橘樹、任何園藝植物、葫蘆科、含油植物、煙草、咖啡、茶、可可、甜菜、甘蔗、棉花、馬鈴薯、西紅柿、洋蔥、辣椒、其他蔬菜和觀賞植物。 　　本發明還涉及使用式I化合物或包含式I化合物的組合或包含式I化合物的組合物用於處理種子以保護種子、發芽植物和出苗種子免受植物病原微生物的侵害。 　　本發明還涉及用式I化合物或包含式I化合物的組合或包含式I化合物的組合物處理過的種子，用於保護其免受植物病原微生物的侵害。 　　本發明還涉及在農作物和/或園藝作物中控制和預防植物病原微生物對有用植物侵染的方法，其中將式I化合物或包含式I化合物的組合或包含式I化合物的組合物施用於植物、其植株部分或其位點。式I化合物的有效量為每公頃1-5000 g。 　　此外，本發明涉及應用於植物、植株部分或其位點的式I化合物或包含式I化合物的組合或包含式I化合物的組合物。 　　本發明還包括一種處理種子的方法，特別是用式I化合物或包含式I化合物的組合或包含式I化合物的組合物處理過的種子(休眠的、待發的、催芽的或甚至露出的根和葉)。在這些方法中，將式I化合物或包含式I化合物的組合或包含式I化合物的組合物應用於植物種子，以控制或防止農作物和/或園藝作物中的植物病原微生物對有用植物的侵染。 　　需要優化活性成分的使用劑量，最大限度保護植物，植株部分或種子，發芽植物和出苗種子，使其免受植物病原微生物的侵害，同時所用活性成分不會損害植物本身。尤其是處理種子的方法還應該考慮到轉基因植物固有表型，以便使用最少劑量的作物保護組合物的實現對種子和發芽植物的最佳保護。 　　本發明的優點之一在於，用式I化合物或包含式I化合物的組合或包含式I化合物的組合物處理種子不僅保護種子本身，而且還保護出苗後長成的植物，使之免受動物害蟲和/或植物病原有害微生物的侵害。這樣，在播種前處理種子或在播種時或播種後不久立即對作物進行處理能有效保護植物。另一個優點是，式I化合物或包含式I化合物的組合或包含式I化合物的組合物尤其可以用於轉基因種子，在這種情況下，該種子長出的植物能夠表達一種蛋白，能對抗害蟲、抗除草損傷或非生物脅迫。例如，處理這類種子所用式I化合物或包含式I化合物的組合或包含式I化合物的組合物，比如殺蟲蛋白，可以產生對某些害蟲的控制。令人驚訝的是，這種情況下能進一步觀察到增強效應，該效應進一步增強了保護植物免受害蟲、微生物、雜草或非生物脅迫侵害的有效性。 　　式I化合物或包含式I化合物的組合或包含式I化合物的組合物適用於保護農業、溫室、森林或園藝中所用的任何栽培植物的種子。更具體的說，種子包括穀類種子(例如小麥、大麥、黑麥、栗和燕麥)，油菜種子，玉米種子，棉花種子、大豆種子、稻米種子、馬鈴薯種子、向日葵種子、豆類種子、咖啡種子，甜菜種子(糖用甜菜和飼料甜菜)，花生種子，蔬菜種子(如西紅柿、黃瓜、洋蔥和萵苣)，草坪和觀賞性植物的種子。對小麥、大豆、油菜、玉米和稻米種子的處理是特別重要的。 　　如下所述，同樣特別重要的是，用式I化合物或包含式I化合物的組合或包含式I化合物的組合物對轉基因種子的處理。這指的是含有至少一種異源基因的植物的種子，異源基因允許多肽或蛋白質的表達，例如具有殺蟲特性。轉基因種子中的異源基因可以源自，例如微生物物種：芽孢杆菌屬、根瘤菌屬、假單胞菌屬、沙雷氏菌屬、木黴屬、棍狀杆菌、球囊黴屬或膠枝黴屬的。異源基因優選自芽孢杆菌，這種情況下，基因產物有效抵抗歐洲玉米螟和/或西玉米根蟲。其中特別優選的異源基因源自蘇雲金芽孢杆菌。 　　在本發明的背景下，將式I化合物或包含式I化合物的組合或包含式I化合物的組合物施用於種子。特別的是，種子優先在足夠穩定的狀況下處理，以防處理過程發生損害。一般說來，可以在收獲和播種後期間的任何時候處理種子。習慣上使用的種子要從植物上分離出來，並且使之脫離穗軸、殼、柄、果皮、茸毛或果實的果肉。例如，已經收割、清潔並乾燥至以重量計含水量少於15%的種子可以使用。或者，也可以使用乾燥後用水處理並再乾燥的種子，或剛萌芽的種子，或萌芽環境儲存的種子，或預先萌發的種子、或播種在育苗盤、育苗帶、育苗紙上的種子。 　　當處理種子時，通常必須確保式I化合物或包含式I化合物的組合或包含式I化合物的組合物和/或其他添加劑施用於種子的劑量適宜，不損害種子的發芽或不損害長出的植物。 　　式I化合物或包含式I化合物的組合或包含式I化合物的組合物可以直接施用，即不含任何其他成分且未經稀釋。通常，優先將包含式I化合物的組合物以合適的制劑的形式施用於種子。合適的制劑和種子處理方法是本領域技術人員已知的。式I化合物可轉化成種子應用相關的常規制劑，例如溶液、乳液、懸浮液、粉末、泡沫、漿液或其他用於種子的包被組合物，例如成膜材料、造粒材料、細鐵或其他金屬粉末，顆粒，滅活種子的包衣材料以及ULV制劑。 　　為了提高可植性，處理種子時，種子可以用聚合物包衣。聚合物塗層由黏合劑、蠟和顏料以及一種或多種穩定劑組成，穩定劑的量可以有效穩定懸浮液。黏合劑可以是一種聚合物，該聚合物選自乙酸乙烯酯-乙烯共聚物，乙酸乙烯酯均聚物，乙酸乙烯酯-丙烯酸共聚物，乙烯基丙烯酸，丙烯酸，乙烯-氯乙稀，乙烯基醚馬來酸酐或丁二烯苯乙烯。也可使用其他類似聚合物。 　　制劑以已知的方式製備，通過混合活性成分或活性成分組合物和常規添加劑，例如常規填充劑和溶劑或稀釋劑，染料，潤濕劑，分散劑，乳化劑，消泡劑，防腐劑，二次增稠劑，黏合劑，赤黴素還有水。 　　根據本發明，可用的拌種制劑中的有用染料是所有用於此用途的常規染料。可以使用微溶於水的色素，或可溶於水的染料。實例包括以下名稱的顏料：羅丹明B，C.I紅顏料112和C.I紅溶劑1. 　　根據本發明，可用的拌種制劑中的有用潤濕劑是所有促進濕潤的物質，且常規用於配制活性農藥成分。優先選用烷基萘磺酸鹽，如二異丙基萘磺酸鹽或二異丁基萘磺酸鹽。 　　根據本發明，可用的拌種制劑中的有用分散劑和/或乳化劑是常規用於配制活性農藥成分的所有非離子、陰離子和陽離子分散劑。優先選用非離子或陰離子分散劑，或非離子或陰離子分散劑混合物。有用的非離子分散劑尤其包括環氧乙烷或環氧丙烷嵌段聚合物，烷基酚聚乙二醇醚和三苯乙烯基苯酚聚乙二醇醚，以及它們的磷酸化或硫酸化衍生物。合適的陰離子分散劑尤其是木質素磺酸鹽、聚丙烯酸鹽和芳基磺酸鹽或甲醛縮合物。 　　根據本發明，拌種制劑中可用的消泡劑是常規用於配制活性農藥成分的所有泡沫抑制物質。優先使用有機矽消泡劑和硬脂酸鎂。 　　根據本發明，拌種制劑中可用的防腐劑是農藥組合物中用於此用途的所有物質。實例包括雙氯酚和苄醇半縮甲醛。 　　根據本發明，拌種制劑中可用的二次增稠劑是農業組合物中用於此用途的所有物質。優選實例包括纖維素衍生物、丙烯酸衍生物、黃原膠、改性黏土和細分化的二氧化矽。 　　根據本發明，拌種制劑中可用的黏合劑時拌種產品中所有常規黏合劑。優選實例包括聚乙烯吡咯烷酮、聚醋酸乙烯酯、聚乙烯醇和甲基纖維素。 　　根據本發明，施用於種子的可用制劑直接或用水稀釋後可用於處理多種不同種類的種子。例如，濃縮制劑或經水稀釋製備的制劑可用於穀物種子拌種，例如小麥，大麥，黑麥，燕麥和黑小麥，以及玉米，大豆，水稻，油菜，豌豆，豆類，棉花，向日葵和甜菜種子，或者各種不同種類的蔬菜種子拌種。根據本發明可用制劑或稀釋制劑也可用於轉基因植物的種子。在這種情況下，與表達形成的物質相互作用可能會另外產生協同效應。 　　根據本發明，可用制劑或加水製備的制劑處理種子時，常規用於種子所有可用的混合單元都是有用的。具體而言，施用於種子的程序是將種子放入混合器中，加入所需特定劑量的制劑，或原樣加入或先用水稀釋後加入，最後混合所有物質直到所施用的制劑均勻分布在種子上。如果合適，隨後會進行乾燥處理。 　　根據本發明，可用制劑的施用量變化範圍很大。施用量可根據種子及制劑中活性成分的特定含量來決定。通常每種單一活性成分的施用量在每千克種子0.001-15 g之間，優選方案是每千克種子0.01-5 g之間。 　　當式I化合物用作殺真菌劑時，施用量變化範圍較大，這取決於施用的種類。式I化合物或包含式I化合物的組合或包含式I化合物的組合物的施用率為： 　　處理植株部分的情況下，例如葉子：施用率：0.1- 10000 g/(每公頃) ha，優選方案為5-1000 g/ha，更優選的方案是5-100g/ha(在通過澆水或滴水施用的情況下，甚至有可能減少施用量，特別是當使用諸如岩棉或珍珠岩的惰性基質時)； 　　處理種子的情況下：施用量為每100kg種子0.1至200g，優選方案是每100kg種子1至150g，更優選的方案是每100kg種子2.5至25g。 　　在土壤處理的情況下：施用量未0.1至10000 g/ha，優選方案是1至1000 g/ha， 　　以上施用率僅僅是示例性的，本發明的目的並不局限於此。 　　在一些情況下，式I化合物在特定的濃度或施用率下，也可用作安全劑，生長調節劑或改善植物特性的試劑，或作為殺微生物劑，例如殺真菌劑，抗真菌劑，殺菌劑，殺病毒劑(包括對抗類病毒的組合物)或作為抗植原體MLO(類菌原體)和RLO(類立克次體)的組合物。 　　式I化合物可以干預植物的生理過程，因此也可以用作植物生長調節劑。植物生長調節劑可能對植物產生各種影響。這些物質的作用主要取決於與植物發展階段、植物種類相關的施用時間，以及取決於施用於植物及其環境的活性成分的量以及施用的類型。 　　在每種情況下，生長調節劑對作物植物有所需的特定效果。 　　生長調節效果，包括發芽更早，出苗更好，根系更發達和/或根系生長改善，分蘖能力增加，分蘖更多產，開花更早，植物株高度增加和/或生物產量增加，莖段縮短，提高新梢生長，播種粒數/穗數增加，每平方米穗數增加，匍匐莖數和/或成花數增加，提高的收獲指數，枝葉更大，死基葉更少，葉序改善，成熟更早/落果更早，成熟均勻，籽粒灌漿期增加，更好的落果，果實/蔬菜粒度更大，抗萌芽和減少倒伏。 　　產量的增加或提高是指每公頃的總生物產量，每公頃產量，籽粒/果實重量，種子大小和/或百升重量，也指改進的產品質量，包括： 　　與粒度分布(仁、果實等)相關的可加工性的改善，成熟均勻，穀物含水率，更易研磨，更好釀酒，更好釀造，增加出汁率、產量、消化率、沉澱值、掉落數、豆莢穩定性、耐儲存性、纖維長度/強度/均勻度的改善，乳液增加和/或滿足青貯飼料餵養動物的質量，易於烹飪和油炸； 　　還包括適銷性的改善，與之相關的有果實/穀物質量的改善、粒度分布(仁、果實等)，儲存期/貨架期增加、硬度/柔軟度、口感(香氣、質地等)、等級(漿果大小、形狀、數量等)、每束漿果/果實的數量、松脆度、新鮮度、蠟覆蓋度、生理疾病的品路、顏色等。 　　還包括所需成分的增加，例如蛋白質含量、脂肪酸、含油量、含油質量、氨基酸組成、糖含量、酸含量(PH)、糖性/酸性比率(白利糖度)、多酚、澱粉含量、營養品質、濕面筋含量/指數、能量含量、口感等。 　　還包括減少不需要的成分，例如，黴菌毒素更少、黃曲黴毒素更少、土臭味素水平、酚醛香氣、乳酸酶、多酚氧化酶和過氧化物酶、硝酸鹽含量等。 　　例如，植物生長調節化合物可用於減緩植物的營養生長。以草為例，這樣在觀賞花園、公園以及運動設施、路邊、機場或水果作物中，可以減少割草的頻率，所以這種生長抑制具有經濟效益。在路邊和管道或架空電纜附近，或者在不需要植物旺盛生長的地放，抑制草本植物和本木植物的生長同樣重要。 　　同樣重要的是用生長調節劑抑制穀物的縱向生長。這減少或完全消除了收獲前植物倒伏的風險。此外，穀物中的生長調節劑可以增強莖杆，這也可以抵抗植物倒伏。用生長調節劑縮短或增強莖杆強度，這樣可以為增加產量提高施肥量，而不會有任何作物倒伏的風險。 　　許多作物抑制其營養生長能提高種植密度，因此基於土壤面積可以實現更高的產量。抑制營養生長獲得的小型植物有另一個優點：該作物更容易培育和收割。 　　減少植物營養生長也可能導致產量的增加或改善，因為營養物和同化物對花和果實的形成比對植物營養部位更有益。 　　或者，生長調節劑也可用於促進營養生長。當收獲植物的營養部分時這是非常有益的。然而，促進營養生長也可能促進繁殖生長，因為形成了更多的同化物，進而導致更多或更大的果實。 　　此外，可以通過改善營養利用效率，特別是氮肥(N)利用效率、磷肥(P)利用效率、水分利用效率、改善蒸騰作用、呼吸作用和/或二氧化碳同化率、更好結瘤、改善鈣代謝等來實現對生長或產量的有益效果。 　　同樣，生長調節劑可用於改變植物的成分，這反過來可能導致收獲產品的質量的提高。在生長調節劑的影響下，可能形成單性果實。此外，可能會影響花的性別。也有可能產生不育花粉，這對雜交種子的繁殖和生產非常重要。 　　用生長調節劑可控制植物的分枝。一方面，結合抑制生長打破頂端優勢可能促進側枝的發育，這在觀賞性植物的栽培中尤其有必要。然而另一方面，也有可能抑制側枝的生長。這種效果在煙草種植或西紅柿的培育中具有特定的利益。 　　在生長調節劑的影響下，可以控制植物的葉片數量，在需要的時候可以實現植物去葉。去葉在棉花的機械化收割中起著重要作用，也有利於促進其他作物的收割，例如葡萄栽培中。植物移植前，可以採用去葉來降低植物的蒸騰速率。 　　此外，生長調節劑可以調節植物衰老，這可能會延長綠葉面積持續時間，籽粒灌漿期延長，產量質量改善等。 　　生長調節劑同樣可以用來調節果實開裂。一方面，有可能防止尚未成熟的果實開裂。另一方面，也有可能促進果實開裂或甚至促進落花，從而得到所需產量(蔬果)。另外，收獲時可以用生長調節劑來減少分離果實所需的力量，以便於機械化收割或人力收割。 　　在收割之前或之後，生長調節劑還可用於促進收割原料的更早成熟或延遲其成熟。這是特別有利的，因為其容許根據市場需求進行最佳調整。而且，在某些情況下，生長調節劑可以改善果實的顏色。此外，生長調節劑還可用於一定時間內實現作物同步成熟。這成為完全機械收割或人力收割一次性操作的前提，例如煙草、西紅柿或咖啡的情況。 　　通過使用生長調節劑，還可以影響植物種子或芽的休眠，使植物在正常情況下不萌芽、萌枝或開花的季節萌芽、萌枝或開花，以菠蘿或苗圃中的觀賞性植物為例。在有霜凍風險的地區，可能需要在生長調節劑的幫助下推遲種子的萌芽或發芽，以避免晚霜造成的損害。 　　最後，生長調節劑可以誘導植物抗霜凍、抗旱或抗土壤高鹽度。這允許在通常不適合植物生長的地區培育植物。 　　式I化合物或包含式I化合物的組合或包含式I化合物的組合物對植物表現出有效的增強效果。因此，它們可以用來調動植物的防禦能力，以抵禦不良微生物的侵襲。 　　在本發明背景下，植物強化(抗性誘導)物質是能夠刺激植物防禦系統的物質，使得處理過的植物在隨後接種疫苗抵抗不良微生物時，會對這種微生物產生較高的抗性。 　　此外，在本發明的上下文中，植物生理學效應包括以下內容： 　　非生物脅迫耐受性，包括高溫或低溫耐受性，乾旱脅迫後的耐旱性和恢複，水利用率(與減少的水消耗相關)，耐澇性，耐臭氧和耐紫外線性(UV)，對重金屬、鹽類、殺蟲劑等化學物品的耐受性。 　　生物脅迫耐受性包括提高的真菌抗性，提高的對線蟲、病毒和細菌的抗性。在本發明的背景下，生物脅迫耐受性優選包括提高的真菌抗性和提高的對線蟲的抗性。 　　增強植物活力，包括植物健康/植物質量以及種子活力，減少倒伏，改善外觀，脅迫期後恢複改善，改善色素沉著(例如葉綠素含量、恥綠效果等)以及改善光合效率。 　　此外，式I化合物或包含式I化合物的組合或包含式I化合物的組合物可以降低採割材料以及由其製備的食物和飼料中的真菌毒素含量。真菌毒素特別包括但不限於以下物質：脫氧萎鐮菌醇(DON)、瓜萎鐮菌醇、15-Ac-DON、3-Ac-DON、T2-毒素和HT2-毒素、伏馬菌素、玉米赤黴烯酮、串珠鐮刀菌素、鐮刀菌素、蛇形菌素(DAS)、白僵菌素、恩鐮孢菌素、鐮刀菌增殖素、鐮刀菌烯醇、赭曲毒素、展青黴素、麥角類生物鹼、黃曲黴毒素，他們由下列真菌引起：鐮孢菌屬屬種，例如，銳頂鐮刀菌、亞洲鐮刀菌、燕麥鐮刀菌、 克地鐮刀菌、黃色鐮刀菌、禾穀鐮刀菌(玉米赤黴)、木賊鐮孢菌、香蕉鐮刀菌、尖孢鐮刀菌、再育鐮刀菌、梨孢鐮刀菌、小麥冠腐病菌、接骨木鐮刀菌、藤草鐮刀菌、半裸鐮刀菌、茄病鐮刀菌、擬枝孢鐮刀菌、鐮刀菌、膠孢鐮刀菌、三線鐮刀菌、串珠鐮刀菌等等；曲黴屬屬種，如黃曲黴、寄生曲黴、紅綬曲黴、赭曲黴、棒曲黴、土曲黴、花斑曲黴；青黴菌屬屬種，如鮮綠青黴、純綠色肯黴、橘青黴、擴展青黴、棒形青黴、婁地青黴；麥角菌屬，如麥角菌、梭狀杆菌、雀稗麥角菌、非洲念珠菌；葡萄穗黴屬屬種和其他屬種。 　　式I化合物或包含式I化合物的組合或包含式I化合物的組合物也可用於保護材料、保護工業材料，使其免受植物病原微生物的侵襲和破壞。 　　此外，式I化合物或包含式I化合物的組合或包含式I化合物的組合物可單獨或與其他活性成分結合用作防污組合物。 　　在本發明背景下，工業材料可理解為製備用於工業用途的無生命材料。例如，由本發明組合物保護免受微生物改變或破壞的工業材料可以是黏合劑、膠水、紙張、牆紙以及木板/紙板、紡織品、地毯、皮革、木材、纖維和紙巾、塗料和塑料制品、冷卻潤滑劑和其他可能被微生物感染或破壞的材料。受保護的材料範圍內還有生產設備和建築物的部件，例如冷卻水循環系統、冷卻和加熱系統以及可能受到微生物繁殖影響的通風和空調設備。本發明範圍內的工業材料優先包括黏合劑、漿料、紙張和木板、皮革、木材、塗料、冷卻潤滑劑和有機熱載體、更優選指木材。 　　式I化合物或包含式I化合物的組合或包含式I化合物的組合物可以避免不利影響，例如腐爛、衰變、褪色、脫色或形成黴菌。 　　在木材處理的情況下，式I化合物或任選包含至少一種活性兼容化合物的組合物也可用於防治易長在木材表面或內部的真菌病害。術語“木材”指所有品種的木材，以及用於建築的所有種類的加工木材，例如實木、高密度木材、層壓木材和膠合板。根據本發明，對木材的處理方法主要在於接觸本發明組合物；例如包括直接施用、噴灑、浸漬、注射或任何其他合適的方式。 　　此外，式I化合物或包含式I化合物的組合或包含式I化合物的組合物也可用於保護與鹽水或淡鹽水接觸的物體免受污染，特別是船體、濾網、網、建築物、系泊設備和信號系統。 　　式I化合物或包含式I化合物的組合或包含式I化合物的組合物也可用於保護庫存貨物。庫存貨物可理解為需要長期保護的、源自動植物的天然物質或及其加工品。 　　植物原料的庫存貨物，例如植株或植物機體部分，如莖杆、葉片、塊莖、種子、果實、籽粒，植物原料的庫存貨物可通過(預)乾燥、潤濕、粉碎、碾磨、壓制或焙燒的方式加以保護。庫存貨物還包括木材，例如建築木材、電線杆和屏障物等未加工的木材，或者家具等成品。動物原料的庫存貨物指例如獸皮、皮革、皮毛和毛發。式I化合物或包含式I化合物的組合或包含式I化合物的組合物可以避免不利影響，例如腐爛、衰變、變色、脫色或形成黴菌。 　　能夠降解或改變工業材料的微生物包括細菌、真菌、酵母、藻類和黏液生物。式I化合物或包含式I化合物的組合或包含式I化合物的組合物優選抵抗真菌，特別是黴菌，使木材脫色和破壞木材的真菌(如子囊菌、擔子菌、半知菌類和接合菌)，也抵抗黏液生物和藻類。實例包括以下類別的微生物：鏈格孢屬，例如細鏈格孢；曲黴屬，如黑曲黴；毛殼菌屬，如球毛殼菌；粉孢革菌屬，例如梨孢黴；香燕屬，例如虎皮香燕菌；青黴屬，例如灰綠青黴；多孔菌屬，例如雜色多孔菌；短梗黴屬，例如出芽短梗黴；核莖點屬，如嗜硬菌；木黴屬，例如綠色木黴；蛇口殼屬；長喙殼屬；腐質黴屬；彼得殼屬；針葉莧屬；革蓋菌屬；褶菌屬；側耳屬；臥孔菌屬；龍介蟲屬和幹酪菌屬；芽枝黴屬；擬青黴屬；毛黴菌屬；埃希氏菌，例如大腸埃希菌；假單胞菌屬，例如綠膿杆菌；葡萄球菌，例如金色葡萄球菌，念珠菌屬和酵母菌屬，例如釀酒酵母。 　　此外，式I化合物或包含式I化合物的組合或包含式I化合物的組合物也具有非常出色的抵抗真菌的作用。他們具有非常廣泛的抗真菌活性範圍，尤其是抵抗皮膚真菌和酵母、黴菌和雙相型真菌(例如對抗念珠菌屬物種，包括白色念珠菌，光滑念珠菌)，和絮狀表皮癬菌，曲黴屬屬種，例如黑曲黴和煙曲黴菌，毛癬菌屬屬種，例如須毛癬菌，小孢子菌屬物種，例如犬小芽孢菌和奧氏小孢子菌。以上列舉真菌並不限制本發明覆蓋的真菌範圍，僅僅是說明性的。 　　式I化合物或包含式I化合物的組合或包含式I化合物的組合物可用於控制魚類和甲殼動物養殖中的重要的真菌病原體，例如，鮭魚中的異枝水黴，小龍蝦中的 寄生水黴。 　　因此，式I化合物或包含式I化合物的組合或包含式I化合物的組合物可用於醫學和非醫學用途。 　　式I化合物或包含式I化合物的組合或包含式I化合物的組合物可原樣使用，也可以制劑形式使用，或者以制劑製備的方式使用，例如即用型溶液、懸浮液、可濕性粉末、糊劑、可溶性粉末、粉劑和顆粒劑。用常規方式施用，例如澆水、噴霧、霧化、散播、散粉、起泡、塗抹以及類似方式。可以用超低容量法配置活性成分，或將活性成分制劑/活性成分本身注入到土壤中。也可以處理植物的種子。 　　根據本發明可以處理所有的植物及植株部分，尤其是野生植物和栽培植物，或者通過雜交或細胞融合等常規生物育種方法培育的植物，也可以處理由此得到的植株部位。在更優選實例中，通過基因工程方法或者結合常規方法獲得的轉基因植物和栽培植物(基因改造生物)可以進行處理，由此得到的植株部位也可以處理。術語“部位”或“植株的部位”或“植株部位”已經在上文進行了解釋。更優選方案，根據本發明，可以處理市面上銷售或正在使用的栽培植物。栽培植物可理解為具有新性狀，並且通過常規培育、變異或DNA重組技術獲得的植物。可以是栽培品種，變種，生物或基因型的。 　　根據本發明的方法可用於處理基因改造生物的(GMOs)，例如植物或種子。基因改造植物(轉基因植物)指一個異源基因穩定結合到基因組中的植物。術語“異源基因”本質上指在植物體外提供或組裝的一個基因，當該基因引入到細胞核、葉綠體或線粒體，基因組給改造植物新的或改善的農藝性狀或其他性狀，其方式是通過表達相關的蛋白或多肽，或通過抑制或沉默其他存在於植物的基因(例如用反義技術、共抑制技術、RNA干擾-RNAi技術或微RNA-微RNA技術)。位於基因組中的異源基因也稱為轉基因。根據轉基因在植物基因組的特定位置進行定義，該轉基因稱為轉化或轉基因事件。 　　根據本發明優選處理地植物和栽培植物包括所有植物，其遺傳物質賦予植物特別有利的有用特性(無論通過育種和/或生物技術獲得的植物)。 　　根據本發明優選處理的植物和栽培植物抵抗一種或多種生物脅迫。例如上述植物對動物害蟲和微生物害蟲展現良好的抵禦能力，如抵禦線蟲、昆蟲、蟎蟲、植物性病原真菌、細菌、病毒和(或)類病毒。 　　根據本發明也可能處理的植物和栽培植物抵抗一種或多種非生物脅迫。非生物脅迫狀況包括乾旱、低溫暴露、熱暴露、滲透脅迫、洪澇、土壤鹽度增加、礦物暴露增加、臭氧暴露、高光暴露、可用氮營養物的有限性、避險等。 　　也可以利用本發明處理的植物和植物栽培品種，是指那些以提高產量為特徵的植物。在所述植物中提高的產量可以由改進的植物生理學、生長和發育條件所導致，如水利用效率、保水效率、改善的氮利用、增強的碳同化、改善的光合作用、提高的發芽效率和加速成熟等。此外，可以通過改良植物結構(在脅迫和非脅迫條件下)來影響產量，包括但不限於早期開花、雜交種子產生的開花控制、幼苗活力、植物大小、節間數量和距離、根生長、種子大小、果實大小、豆莢大小、豆莢或穗數、每莢或穗的種子數量、種子質量、增強的種子填充、減少的種子傳播、減少的莢開裂和抗倒伏性。其他產量特徵包括種子組成，例如碳水化合物含量和組成，比如棉花、澱粉或蛋白質含量、油含量和組成、營養價值、抗營養化合物的減少、改進的可加工性和更好的儲存穩定性等。 　　根據本發明處理的植物可以是雜交植物，它們已經表現出雜種優勢的特徵或雜交活力，這樣通常使植物具有較高的產量、活力、健康以及對生物和非生物脅迫的抗性。 　　根據本發明處理的植物或植物栽培品種(他們可以是通過基因工程等植物生物技術方法獲得)可以是除草劑耐受性植物，即耐受一種或多種給定除草劑的植物。這些植物可通過基因轉化獲得，或通過選擇含有賦予這種除草劑耐受性的突變植物獲得。 　　根據本發明處理的植物或植物栽培品種(他們可以是通過基因工程等植物生物技術方法獲得)可以是抗昆蟲的轉基因植物，即對某些目標昆蟲的攻擊具有抗性的植物。這些植物可以通過基因轉化獲得，或通過選擇含有賦予這種昆蟲抗性的突變植物獲得。 　　根據本發明處理的植物或植物栽培品種(他們可以是通過基因工程等植物生物技術方法獲得)可以耐受非生物脅迫。這些植物可以通過基因轉化獲得，或通過選擇含有賦予這種抗逆性的突變植物獲得。 　　根據本發明處理的植物或植物栽培品種(他們可以是通過基因工程等植物生物技術方法獲得)表現出收獲產品變化的數量、質量或儲存穩定性，或收獲產品特定成分變化的性質。 　　根據本發明處理的植物或植物栽培品種(他們可以是通過基因工程等植物生物技術方法獲得)可以是棉花植物，它們具有變化的纖維特性。這些植物可以通過基因轉化獲得，或通過選擇含有賦予這種改變的纖維特性的突變植物來獲得。 　　根據本發明處理的植物或植物栽培品種(他們可以是通過基因工程等植物生物技術方法獲得)可以是油菜或相關的芸苔屬植物，它們具有變化的油分布特徵。這些植物可以通過基因轉化獲得，或通過選擇含有賦予這種改變的油分布特徵的突變植物來獲得。 　　根據本發明處理的植物或植物栽培品種(他們可以是通過基因你工程等植物生物技術方法獲得)可以是油菜或相關的芸苔屬植物，它們具有變化的種子脫落特徵。這些植物可以通過基因轉化獲得，或通過選擇含有賦予這種變化的種子脫落特徵的突變植物來獲得，其中包括具有推遲或減少種子脫落的植物，如油料植物等。 　　根據本發明處理的植物或植物栽培品種(它們可以通過基因工程等植物生物技術方法獲得)包括煙草植物，它們具有改變的翻譯後蛋白質修飾模式。 　　植物或植物品種(可以通過植物生物技術獲得，例如基因工程)也可以以被修飾翻譯後蛋白質修飾模式依照本發明處理，比如說煙草類植物。
式3和3A化合物可以通過方案1-13中描述的一種或多種方式和變異製備獲得。除非另有說明，否則下文中式1-24化合物中J，G，Z，Q和n的定義都如上文所述。如方案1中所示，在存在脫水偶聯劑，如二環己基碳二亞胺(DCC)或1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽(EDC)、鄰苯並***-1-基-4-甲氧基六氟磷酸(HBTU)或1-[二(二甲氨基)亞甲基]-1H-1,2,3-***並[4,5-b]吡啶-3-氧六氟磷酸鹽(HATU)的情況下，式3或3a的化合物的製備涉及式1或1a中的酸與式2中的胺(或其酸鹽)偶聯。聚合物負載的試劑如聚合物鍵合型環己基碳化二亞胺也可用作偶聯劑。在存在三乙胺或二異丙基乙胺的情況下，該反應通常在0至40℃的溶劑如二氯甲烷或乙腈或N,N-二甲基甲醯胺中進行。 　　或者，式3a化合物可以通過使用硫化氫試劑如五硫化磷或2,4-二(4-甲氧基苯基)-1,3-二硫代-2,4-二膦酸-2,4-二硫化物(勞森試劑)將式3化合物硫化獲得。 　　式1和1a中的酸是已知的，或者可以由本領域的技術人員通過已知的方法製備。例如，在R4 CH2 COOH中的R4 是通過氮氣連接的雜環，可以在鹼性條件下，通過將相應的R4 H化合物與鹵乙酸或酯反應，然後水解製備。式2中的胺化合物可以通過式4的保護胺基化合物製備，其中Y1為胺基保護基團。 　　文獻《有機合成中的保護基》(Theodora W. Greene, Peter G. M. Wuts; Wiley-Interscience；第三版；1999；494-653)中描述，通過合適的方法移除保護基團，可以將式4化合物轉化為式2化合物。 　　例如，叔丁氧基羰基和苄氧基羰基保護基團可以通過酸性介質如鹽酸或三氟乙酸除去。乙醯基保護基團可在鹼性條件下如使用碳酸鉀或碳酸銫除去。苄基保護基團可以在催化劑如活性炭上的鈀存在的前提下使用氫氣氫解去除。 　　反應完成後，您可以通過常規分離技術將式2化合物與反應混合物分離。如果需要，您可以通過重結晶或色譜法將化合物提純，如果需要，您或者可以不經預先提純直接用於下一步驟。也可以將式2化合物分離為鹽，例如鹽酸鹽或三氟乙酸鹽。如方案3中所示，在存在脫水偶聯劑，如二環己基碳二亞胺(DCC)或1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽(EDC)、鄰苯並***-1-基-四甲基六氟磷酸鹽(HBTU)或1-[二(二甲基氨基)亞甲基]-1H-1,2,3-***並[4,5-b]吡啶3-氧六氟磷酸鹽(HATU)的情況下，式4的化合物，其中J-Q中存在胺作為取代基之一，涉及式5的酸與J-Q的胺(或其酸式鹽)的偶合。聚合物負載的試劑如聚合物鍵合型環己基碳化二亞胺也可用作偶聯劑。在三乙胺或二異丙基乙胺的存在前提下，該反應通常在0至40℃的溶劑如二氯甲烷或乙腈或N,N-二甲基甲醯胺中進行。式5化合物可以通過使用鹼或酸水解式6化合物製備獲得。用於將式6化合物轉化為式5化合物的優選鹼是氫氧化鈉、氫氧化鋰、氫氧化鉀等。用於將式6化合物轉化為式5化合物的優選酸是鹽酸、硫酸、乙酸、三氟乙酸等。 用於水解反應的優選溶劑是水或乙醇或四氫呋喃。如方案5中所示，式6化合物合成可以通過鈴木反應進行，其中涉及鈀催化的式8化合物與式9的硼酸或酯的交叉偶聯。用於此類型轉化反應所報道的催化劑中，典型的催化劑是四(三苯基膦)鈀或雙(三苯基膦)氯化鈀。溶劑如四氫呋喃、乙腈、***、二惡烷和二惡烷：水的混合物同樣適用於鈴木反應。鈴木反應和相關的偶聯程序為C-G鍵的產生提供了許多替代方案。參考文獻，見C. A. Zificsak和D. J. Hlasta,Tetrahedron 2004, 60, 8991-9016。關於適用於C-G鍵合成的鈀化學的全面回顧，見J. J. Li and G. W. Gribble，編輯，《雜環化學中的鈀：合成化學家指南》，Elsevier：牛津，英國，2000。在涉及鈴木反應的文獻中，催化劑類型的多種變化、鹼和反應條件是已知的。通過催化氫化，實現內環雙鍵的還原，從而得到式6a化合物。鈀/碳是優選的催化劑。關於此類氫化反應的文獻見Sarah Sulzer-Mosse et alBioorganic & Medicinal Chemistry 2015 23 2129-2138。式6b化合物可以通過在鹼的存在下，式7化合物與式8化合物製備。用於這種反應的合適的鹼包括氫化鈉或碳酸鉀，該反應在0至80℃下於溶劑如N,N-二甲基甲醯胺或乙腈中進行。式8化合物中合適的離去基團Y2 包括溴化物、碘化物、甲磺酸鹽、三氟甲磺酸鹽等，並且式8化合物可以使用本領域已知的方法從相應的化合物中製備獲得，其中Y2 是羥基。在二乙酸碘苯存在前提下，式J-Q的化合物可以通過式9化合物與氨基甲酸銨在甲醇反應中製備獲得。 不同的溶劑如乙腈、甲苯、四氫呋喃也可用於製備式J-Q轉化的化合物。甲醇溶液中的乙酸銨和氨也適合作為這種轉化反應的氮源。方案9對於式1a化合物的製備做了概述。合適的取代式11的化合物可以採用商業購買，或者可以使用文獻中已知的方法使用相應的氯衍生物製備獲得。用於該轉化反應的合適試劑可以是硫酸或鹽酸或氫氧化鈉。請參考PCT專利申請公開WO2007/39563 WO2014/71044 Lavecchia；Berteina-Raboin；Guillaumet和Tetrahedron Letters , 2004, 45, 35, 6633-6636。 　　式11化合物可以使用文獻中已知的方法進一步官能化，如氯化、溴化、三氟甲基化，由此獲得合適的取代雜環如吡啶酮(參見式12)。所述轉化反應的參考文獻見Zhang, Pei-Zhi et alTetrahedron ,2016 72(23), 3250-3255; Canibano; Rodriguez; Santos; Sanz-Tejedor; Carreno; Gonzalez; Garcia-RuanoSynthesis ,2001 , 14, 2175-2179, and WO2004/50637。 　　在鹼性物質下如碳酸銀或碳酸銫存在條件下，在極性溶液N,N-二甲基甲醯胺或N-甲基吡咯烷酮(NMP)中，通過加熱或不加熱，將存在吡啶酮類部分的取代雜環與存在合適的離去基團如鹵素或甲磺酸酯或甲苯磺酸酯的烷基酯通過反應進行醯化從而獲得式13化合物。該反應通常得到O-和N-烷基化產物的混合物，兩種區域異構體產物可用矽膠或反相色譜法分離。在反應混合物中加入鋰鹽，例如氯化鋰，可以促進N-烷基化而不是O-烷基化。在氫氧化鋰或氫氧化鈉存在前提下，在溶劑如乙醇或水中，在室溫下進行加熱或攪拌，可以將得到的烷基酯進一步水解成相應的酸，從而得到式1a的新化合物。取代的乙醯乙酸酯與式14的烷基肼通過優異的區域選擇性反應可以獲得式15化合物。使用鹼性或非鹼性的烷基鹵化物將式15進行選擇性的烷基化可以獲得式16化合物。 　　式16化合物可以使用文獻中已知的方法進一步官能化，例如氯化或溴化或三氟甲基化，由此獲得合適的取代式17化合物。 　　在氫氧化鋰或氫氧化鈉或氫氧化鉀存在的情況下，在溶劑如乙醇或水中，在室溫下加熱或攪拌，可以將式17的化合物進一步水解，從而得到式1b的新化合物。式1b的化合物可以在轉化或未轉化為相應醯氯的情況下使用。式18化合物和肼可以採用商業購買或可通過文獻中已知的方法製備。式18化合物與肼反應形成式19的中間體。相關參考文獻見Katrizky et al.,J. Chem. Soc. Perkin Trans. II, 1987 , 969-975; Muller et al.,Monatshefte fuer Chemie 1958 , 89, 23-35; WO2006/116713 and US2007/0049574。 　　其中R1’ 為鹵素的式19a化合物可以由式19化合物(R1’ 為氫)通過方案11中所示的鹵化試劑鹵化獲得。文獻中已知的多種鹵化試劑適用於該方法，其中包括N-鹵代琥珀醯亞胺(例如NBS，NCS，NIS)、元素鹵素(例如氯、溴、碘)、鹵氧化磷、三鹵化磷、五鹵化磷、亞硫醯氯、硫醯氯、雙(吡啶))碘鎓(I)四氟硼酸鹽、四甲基碘化銨氯化物、四氟硼酸鹽和四氟化硫。相比之下，N-鹵代琥珀醯亞胺更適用於這種鹵化反應。通常，該反應在合適的溶劑如N,N-二甲基甲醯胺、四氯化碳、乙腈、二氯甲烷、乙酸、氯仿、苯、二甲苯、氯苯、四氫呋喃、1,4-二惡烷等中進行。可以選擇性的加入有機鹼如三乙胺、吡啶、N,N-二甲基苯胺等。催化劑如N,N-二甲基甲醯胺或2,2’-偶氮二(2-甲基丙腈)(AIBN)也可用於此反應的催化。通常，反應溫度的範圍約為室溫(例如，25℃)至150℃。其代表性程序見US2007/0049574; WO2006/071730; Campos et al.,Tetrahedron Letters 1997 and Gibert et al.,Pharmaceutical Chemistry Journal, 2007 , 41(3), 154-156。 　　式20和20a化合物可以分別通過方案11中所示的鹼與優選的溴乙酸乙酯處理式19和19a的化合物製備獲得。通常，該反應在合適的溶劑如N,N-二甲基甲醯胺、四氯化碳、乙腈、二氯甲烷、四氫呋喃、丙酮、1,4-二惡烷等中進行。可以選擇性的使用有機鹼如三乙胺、吡啶或無機鹼如碳酸鉀、碳酸銫、碳酸鈉等。 　　如方案11所示，式20和20a化合物可以通過使用氫氧化鈉或氫氧化鋰或氫氧化鉀進行水解，從而得到式1c化合物。用於水解的優選溶劑是水或乙醇或四氫呋喃。式12化合物和肼(R2 NHNH2 )可以採用商業購買或可通過文獻中已知的方法製備。如Journal of Heterocyclic Chemistry ,1993 , 30, 1, 49-54.中所述，在鹼性物質如碳酸鉀、碳酸銫、碳酸鈉存在的條件下，可以使用硫酸二甲酯製備式21化合物。 　　式21化合物可以與質子溶劑如乙醇或甲醇中的肼(R2 NHNH2 )進行反應，從而獲得式22a化合物。 　　其中R1’ 為鹵素的式22b化合物可以由式22a化合物(R1’ 為氫)通過方案11中所示的鹵化試劑鹵化製備。文獻中已知的多種鹵化試劑適用於該方法，其中包括N-鹵代琥珀醯亞胺(例如NBS，NCS，NIS)、元素鹵素(例如氯、溴、碘)、鹵氧化磷、三鹵化磷、五鹵化磷、亞硫醯氯、硫醯氯、雙(吡啶))碘鎓(I)四氟硼酸鹽、四甲基碘化銨氯化物、四氟硼酸鹽和四氟化硫。相比之下，N-鹵代琥珀醯亞胺更適用於這種鹵化反應。通常，該反應在合適的溶劑如N,N-二甲基甲醯胺、四氯化碳、乙腈、二氯甲烷、乙酸、氯仿、苯、二甲苯、氯苯、四氫呋喃、1,4-二惡烷等中進行。可以選擇性的加入有機鹼如三乙胺、吡啶、N,N-二甲基苯胺等。催化劑如N,N-二甲基甲醯胺或2,2’-偶氮二(2-甲基丙腈)(AIBN)也可用於此反應的催化。通常，反應溫度的範圍約為室溫(例如，25℃)至150℃。其代表性程序見US2007/0049574; WO2006/071730; Campos et al.,Tetrahedron Letters 1997 and Gibert et al.,Pharmaceutical Chemistry Journal, 2007 , 41(3), 154-156. 　　式23a和23b的化合物可以分別通過方案12中所示的鹼與優選的溴乙酸乙酯處理式22a和22b的化合物製備獲得。通常，該反應在合適的溶劑如N,N-二甲基甲醯胺、四氯化碳、乙腈、二氯甲烷、四氫呋喃、丙酮、1,4-二惡烷等中進行。可以選擇性的使用有機鹼如三乙胺、吡啶或無機鹼如碳酸鉀、碳酸銫、碳酸鈉等。 　　如方案11所示，式23a和23b化合物可以通過使用氫氧化鈉或氫氧化鋰或氫氧化鉀進行水解，從而得到式1a化合物。用於水解的優選溶劑是水或乙醇或四氫呋喃。方案13對於式1c化合物的製備做了概述。合適的取代式11的化合物可以採用商業購買，或者可以使用文獻中已知的方法使用相應的氯衍生物製備。用於該轉化反應的合適試劑可以是硫酸、鹽酸、氫氧化鈉。請參考 WO2007/39563 WO2014/71044 Lavecchia; Berteina-Raboin; Guillaumet,Tetrahedron Letters, 2004 , 45, 35 6633-6636。 　　取代的式11化合物可以使用文獻中已知的方法進一步官能化，如氯化、溴化、三氟甲基化，由此獲得合適的取代雜環如吡啶酮(式12)。所述轉化反應的參考文獻見Zhang, Pei-Zhi et alTetrahedron ,2016 72(23), 3250-3255; Canibano; Rodriguez; Santos; Sanz-Tejedor; Carreno; Gonzalez; Garcia-RuanoSynthesis ,2001 , 14, 2175-2179, and WO2004/50637。 　　在存在鹼性物質下如碳酸銀或碳酸銫的情況下，在極性溶液N,N-二甲基甲醯胺或NMP中，通過加熱或不加熱，將存在吡啶酮類部分的取代雜環與存在合適的離去基團如鹵素或甲磺酸酯或甲苯磺酸酯的烷基酯通過反應進行醯化從而獲得式24化合物。該反應通常得到O-和N-烷基化產物的混合物，兩種區域異構體產物可用矽膠或反相色譜法分離。在反應混合物中加入鋰鹽，例如氯化鋰，可以促進N-烷基化而不是O-烷基化。在氫氧化鋰或氫氧化鈉存在前提下，在溶劑如乙醇或水中，在室溫下進行加熱或攪拌，可以將得到的烷基酯進一步水解成相應的酸，從而得到式1的新化合物。如方案14中所示，式25化合物的合成涉及通過使用NaBH4 -MeOH體系將簡單的一鍋芳香乙酯還原成相應的醇。可以通過ARKIVOC, 2006 , 128-133中所述的方法獲得芳香醇，其中涉及在四氫呋喃(THF)中，在回流後的15-60分鐘中還原芳香乙酯。在水處理後以良好的收率分離各自相應的醇產物。式26化合物可以通過使用四溴化碳/三苯基磷溴化式25化合物製備獲得，得到溴化物26。三溴化磷也可以用作溴化劑。在存在鹼性物質如K t Obu、氫化鈉、碳酸鉀的情況下，在溶劑如N,N-二甲基甲醯胺(DMF)和二甲基亞碸 ( DMSO) 中， 式27化合物可以通過使用亞碸亞胺(J-Q)處理式26化合物合成獲得。在有三乙胺和迭氮化物迭氮磷酸二苯酯(DPPA)的情況下，式28化合物的合成可以通過作為甲苯等溶劑中的迭氮化物來源處理式5化合物和合適的J-Q來實現。例 1 N -(( 2,6 -二氟苯基 )( 甲基 )( 氧代 ) -λ6 -硫烷基 ) -2 -( 1 -( 2 -( 5 -甲基 -3 -( 三氟甲基 ) -1H -吡唑 -1 -基 )) 乙醯基 ) 呱啶 -4 -基 ) 噻唑 -4 -甲醯胺 的製備 ( 化合物 15 ) 步驟 A ：製備 2 -溴 -1,3 -噻唑 -4 -羧酸乙酯 為了將2-氨基噻唑-4-羧酸乙酯(100g，581mmol)和溴化銅(II)(195g，871mmol)溶解到乙腈(1000mL)中，在0℃時滴加亞硝酸叔丁酯(100mL，871mmol)。將反應混合物加熱至25℃並攪拌12小時。將反應混合物用乙酸乙酯(1000mL)和水(3000mL)進行稀釋，並使用1N鹽酸將其酸化至pH值為2。分離水層，使用乙酸乙酯(500mL)萃取三次。將合並的有機層用無水硫酸鈉乾燥，過濾並減壓濃縮，得到粗2-溴-1,3-噻唑-4-羧酸乙酯，用己烷作溶劑進行重結晶純化，得到純2-溴-1,3-噻唑-4-羧酸乙酯(115g，84%收率)。1 H-NMR (400 MHz, DMSO-d 6 )δ 8.52 (s, 1H), 4.29 (q,J = 7.1 Hz, 2H), 1.29 (t,J = 7.1 Hz, 3H)MS: m/z = 235.90 [M+1]。步驟 B ：製備 2 -( 1 -( 叔丁氧基羰基 ) -1,2,3,6 -四氫吡啶 -4 -基 ) 噻唑 -4 -羧酸乙酯 將含有雙(三苯基膦)氯化鈀(II)(9.5g，13.5mmol)，4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜硼雜環戊烷-2-基)-3,6-二氫吡啶-1(2H )-羧酸叔丁酯(100g，323mmol)和碳酸鈉將(86g，809mmol)的水(100mL)溶液連續加入到含有2-溴噻唑-4-羧酸乙酯(63.6g，270mmol)的二惡烷中(200mL)。將反應混合物加熱至85℃，持續加熱12小時。然後將反應混合物冷卻至25℃，通過矽藻土床過濾並用甲醇洗滌。減壓濃縮濾液，將濃縮後得到的殘餘物，用含45%乙酸乙酯的己烷溶液作洗脫劑，通過柱色譜法純化，得到2-(1-(叔丁氧基羰基)-1,2,3,6-四氫吡啶-4-基)噻唑-4-羧酸乙酯(50g，55%收率)。1 H-NMR (400 MHz, DMSO-d 6 )δ 8.40 (s, 1H), 6.63 (s, 1H), 4.26 (q,J = 7.0 Hz, 2H), 4.01 (s, 2H), 3.49 (t,J = 5.7 Hz, 2H), 2.54 (d,J = 1.7 Hz, 2H), 1.39 (d,J = 6.4 Hz, 9H), 1.24-1.28 (m, 3H). MS: m/z = 339 [M+1]。步驟 C ： 製備 2 -( 1 -( 叔丁氧基羰基 ) 呱啶 -4 -基 ) 噻唑 -4 -羧酸乙酯 為了將2-(1-(叔丁氧基羰基)-1,2,3,6-四氫吡啶-4-基)噻唑-4-羧酸乙酯(12.8g，37.8mmol)溶解到乙醇(200mL)中，在乙醇(100mL)中加入含有10%鈀炭(16.1g，15.1mmol)的懸浮液。將反應混合物置於70巴的氫氣壓力和65℃下12小時，然後將反應混合物冷卻至25℃並過濾。濃縮濾液，得到2-(1-(叔丁氧基羰基)呱啶-4-基)噻唑-4-羧酸乙酯(9.0g，72%收率)。1 H-NMR (400 MHz, DMSO-d 6 )δ 8.41 (s, 1H), 4.28 (q,J = 7.1 Hz, 2H), 4.00 (d,J = 12.5 Hz, 2H), 3.20-3.27 (m, 1H), 2.87 (s, 2H), 2.00-2.03 (m, 2H), 1.53 (ddd,J = 24.7, 12.2, 4.1 Hz, 2H), 1.37-1.43 (m, 9H), 1.28 (t,J = 7.1 Hz, 3H). MS: m/z = 341.10 [M+1]。步驟 D ：製備 2 -( 1 -( 叔丁氧基羰基 ) 呱啶 -4 -基 ) 噻唑 -4 -羧酸 為了將2-(1-(叔丁氧基羰基)呱啶-4-基)噻唑-4-羧酸乙酯(1g，3.2mmol)攪拌溶解到甲醇-水的混合物(40mL)中，加入氫氧化鋰(0.3g，加入12.9mmol)。在25℃下，將反應混合物攪拌2小時。將反應混合物通過蒸發甲醇濃縮，並用水稀釋，1N鹽酸酸化。過濾沉澱物並進行乾燥，得到2-(1-(叔丁氧基羰基)呱啶-4-基)噻唑-4-羧酸(1.0g，89%收率)。步驟 E ：製備 4 -( 4 -((( 2 ， 6 -二氟苯基 )( 甲基 )( 氧代 ) -λ 6 -硫烷基 ) 氨基甲醯基 ) 噻唑 -2 -基 ) 呱啶 -1 -羧酸叔丁酯 為了將2-(1-(叔丁氧基羰基)呱啶-4-基)噻唑-4-羧酸(1g，3.2mmol)溶解到N,N-二甲基甲醯胺(8mL)中，在惰性氣氛下，加入1- [二(二甲氨基)亞甲基]-1H-1,2,3-***並[4,5-b]吡啶鎓3-氧化物六氟磷酸鹽(HATU)(1.8g，4.8 mmol)和N,N-二異丙基乙胺(2.2mL，12.8mmol)。將所得反應混合物攪拌10分鐘。加入(2,6-二氟苯基)(亞氨基)(甲基)-λ6 -磺胺酮(0.6g，3.2mmol)並攪拌16個小時。在反應完成後，將反應混合物用水(10mL)稀釋，並用乙酸乙酯(15mL)萃取兩次。將合並的乙酸乙酯層用鹽水洗滌，用無水硫酸鈉乾燥，減壓濃縮，並使用含80%乙酸乙酯的己烷溶液作為洗脫液，通過柱色譜法純化，得到4-(4-(((2,6)二氟苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -硫烷基)氨基甲醯基)噻唑-2-基)呱啶-1-羧酸叔丁酯(0.5g，1.0mmol，32%收率)。步驟 F ：製備 N -(( 2,6 -二氟苯基 )( 甲基 )( 氧代 ) -λ 6 -硫烷基 ) -2 -( 呱啶 -4 -基 ) 噻唑 -4 -甲醯胺 為了將4-(4-(((2,6-二氟苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -硫烷基)氨基甲醯基)噻唑-2-基)呱啶-1-羧酸叔丁酯(550mg，1.1mmol)溶解到二氯甲烷(10mL)中，在15分鐘內加入三氟乙酸(3.5mL，45.3mmol)。將所得反應混合物在25℃下攪拌1小時，得到澄清溶液。減壓濃縮反應混合物，使其在乙酸乙酯和飽和碳酸氫鈉水溶液之間分層。乙酸乙酯層用無水硫酸鈉乾燥並濃縮，得到N-((2,6-二氟苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -硫烷基)-2-(呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺(400mg，80%收率)。步驟 G ： 製備 N -(( 2,6 -二氟苯基 )( 甲基 )( 氧代 ) -λ6 -硫烷基 ) -2 -( 1 -( 2 -( 5 -甲基 -3 -( 三氟甲基 ) -1H -吡唑 -1 -基 ) 乙醯基 ) 呱啶 -4 -基 ) 噻唑 -4 -甲醯胺 ( 化合物 15 ) 為了將2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙酸(129mg，0.6mmol)溶解到N,N-二甲基甲醯胺(5mL)中，加入1-[雙(二甲基氨基)亞甲基]-1H-1,2,3-***並[4,5-b]吡啶鎓3-氧化物六氟磷酸鹽(HATU)(258mg，0.7mmol)和N,N-二異丙基乙胺(0.6mL，3.4mmol)。將得到的澄清溶液在25℃下攪拌10分鐘。加入N-((2,6-二氟苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -硫烷基)-2-(呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺(218mg，0.6mmol)，將得到的黃色溶液在25℃下攪拌16小時。反應完成後，將反應混合物用鹽水溶液(150mL)淬滅，然後將反應混合物用乙酸乙酯(50mL)萃取兩次。濃縮乙酸乙酯層，用含80%乙酸乙酯的己烷溶液作為洗脫液，通過柱色譜法純化殘餘物，得到N-((2,6-二氟苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -硫烷基)-2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺(26mg，0.05mmol，8%收率)。1 H-NMR (400 MHz, DMSO-d6 ) δ 8.28 (s, 1H), 7.80-7.87 (m, 1H), 7.38 (t, J = 9.0 Hz, 2H), 7.18 (t, J = 53.3 Hz, 1H), 7.04 (t, J = 54.2 Hz, 1H), 6.92-7.22 (m, 1H), 5.40 (dd, J = 33.2,16.6 Hz, 2H), 4.35 (d, J = 13.0 Hz, 1H), 3.97 (d, J = 13.0 Hz, 1H), 3.72 (s, 3H), 3.25 (t, J = 11.9 Hz, 1H), 2.79-2.85 (m, 1H), 2.08 (s,3H), 1.78 (dd, J = 28.0, 15.0 Hz, 1H), 1.50-1.59 (m, 1H)例 2 2 -( 1 -( 2 -( 3,5 -雙 ( 二氟甲基 ) -1H -吡唑 -1 -基 ) 乙醯基 ) 呱啶 -4 -基 ) -N -(( 3 -溴苯基 )( 甲基 )( 氧代 ) -λ6 -硫烷基 ) 噻唑 -4 -甲醯胺 ( 化合物 2 ) 的製備 為了將N-((3-溴苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -硫烷基)-2-(呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺(0.3g，0.6mmol)溶解到N,N-二甲基甲醯胺(8mL)中，加入N,N-二異丙基乙胺(0.5mL，3.0mmol)並攪拌5分鐘。向所得反應混合物中加入1- [雙(二甲基氨基)亞甲基]-1H-1,2,3-***並[4,5-b]吡啶鎓3-氧化物六氟磷酸鹽(HATU)(0.3g，0.9mmol)和2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙酸(0.2g，0.6mmol)，並將反應混合物置於惰性氣氛下，在25℃下攪拌12小時。將反應混合物用水稀釋，用乙酸乙酯(30mL)萃取兩次。將合並的乙酸乙酯層用鹽水洗滌，用無水硫酸鈉乾燥並減壓濃縮。用含80%乙酸乙酯的己烷溶液作為洗脫液，通過柱色譜法，純化粗產物，得到2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-((3-溴苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -硫烷基)噻唑-4-甲醯胺(0.1g，0.2mmol，34%收率)。1 H-NMR (400 MHz, DMSO-d 6 )δ 8.29 (s, 1H), 8.17 (s, 1H), 8.00 (ddd,J = 18.7, 7.9, 0.8 Hz, 2H), 7.64 (t,J = 7.9 Hz, 1H), 7.02-7.30 (m, 2H), 6.89 (d,J = 4.0 Hz, 1H), 5.38 (dd,J = 33.2, 17.0 Hz, 2H), 4.34 (d,J = 13.1 Hz, 1H), 3.95 (d,J = 13.4 Hz, 1H), 3.64 (s, 3H), 3.33-3.37 (m, 1H), 3.21-3.27 (m, 1H), 2.81 (t,J = 11.9 Hz, 1H), 2.07 (t,J = 13.5 Hz, 2H), 1.77 (q,J = 11.7 Hz, 1H), 1.50-1.59 (m, 1H)例 3 N -(( 2,6 -二甲基苯基 )( 乙基 )( 氧代 ) -λ6 -硫烷基 ) -2 -( 1 -( 2 -( 5 -甲基 -3 -( 三氟甲基 ) -1H -吡唑 -1 -基 )) 乙醯基 ) 呱啶 -4 -基 ) 噻唑 -4 -甲醯胺 的 製備 ( 化合物 9 ) 為了將N-((2,6-二甲基苯基)(乙基)(氧代)-λ6 -硫烷基)-2-(呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺(0.3g，0.6mmol)溶解到N,N-二甲基甲醯胺(4mL)，加入N,N-二異丙基乙胺(0.6mL，3.2mmol)並攪拌5分鐘。向所得反應混合物中加入1-[雙(二甲基氨基)亞甲基]-1H-1,2,3-***並[4,5-b]吡啶鎓3-氧化物六氟磷酸鹽(HATU)(0.4g，1.0mmol)和2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙酸(0.1g，0.6mmol)，並將反應混合物置於惰性氣氛下，在25℃下攪拌12小時。將反應混合物用水稀釋，用乙酸乙酯(30mL)萃取兩次。合並的乙酸乙酯層用鹽水洗滌，用無水硫酸鈉乾燥並減壓濃縮。用含80%乙酸乙酯的己烷溶液作洗脫劑，通過柱色譜法純化粗產物，得到N-((2,6-二甲基苯基)(乙基)(氧代)-λ6 -硫烷基)-2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺(100mg，0.2mmol，27%收率)。1 H-NMR (400 MHz, DMSO-d 6 )δ 8.25 (s, 1H), 7.44 (t,J = 7.6 Hz, 1H), 7.27 (d,J = 7.6 Hz, 2H), 6.49 (s, 1H), 5.27 (dd,J = 38.1, 17.0 Hz, 2H), 4.35 (d,J = 13.1 Hz, 1H), 3.95 (d,J = 13.1 Hz, 1H), 3.62 (dq,J = 30.0, 7.3 Hz, 2H), 3.34-3.36 (m, 1H),3.21-3.27 (m, 1H), 2.78-2.84 (m, 1H), 2.62 (s, 6H), 2.19 (d,J = 3.1 Hz, 3H), 2.07 (t,J = 12.9 Hz, 2H), 1.76 (d,J = 11.9 Hz, 1H), 1.52 (d,J = 12.1 Hz, 1H), 1.22 (t,J = 7.3 Hz, 3H)例 4 ( 2,6 -二氟苯基 )( 亞氨基 )( 甲基 ) -λ 6 -磺 胺 酮的製備 步驟 A ：製備 ( 2,6 -二氟苯基 )( 甲基 ) 硫烷 為了將2,6-二氟苯硫醇(1g，6.8mmol)攪拌溶解到水(30mL)溶液中，加入三乙胺(1.7mL，12.4mmol)。然後將碘甲烷(0.7mL，11.4mmol)加入到反應混合物中，將反應混合物在30℃下攪拌16小時。 反應完成後，將反應混合物用水稀釋並用乙酸乙酯萃取。濃縮乙酸乙酯層，用100%乙酸乙酯作為洗脫劑，將殘餘物通過柱色譜法純化，得到(2,6-二氟苯基)(甲基)硫烷(1g，6.2mmol，91%產率)。步驟 B ：製備 ( 2,6 -二氟苯基 )( 亞氨基 )( 甲基 ) -λ 6 -磺 胺 酮 為了將(2,6-二氟苯基)(甲基)硫烷(1g，6.2mmol)攪拌溶解到甲醇(4mL)中，在0℃時連續加入氨基甲酸銨(1.0g，12.5mmol)和二乙酸碘苯(5.0g，15.6mmol)。將反應混合物在25℃下攪拌5小時。將反應混合物用冰水(10mL)稀釋，並蒸發甲醇。將得到的殘餘物用乙酸乙酯(20mL)萃取兩次。用鹽水(20mL)洗滌乙酸乙酯層，用無水硫酸鈉乾燥並蒸發。用100%乙酸乙酯，通過柱色譜法進一步純化殘餘物，得到(2,6-二氟苯基)(亞氨基)(甲基)-λ6 -磺胺酮(0.7g，3.7mmol，59%產率)。例 5 ( 2,6 -二甲基苯基 )( 乙基 )( 亞氨基 ) -λ 6 -磺胺酮的製備 步驟 A ：製備 ( 2,6 -二甲基苯基 )( 乙基 ) 硫烷 為了將2,6-二甲基苯硫醇(1.0g，7.2mmol)攪拌溶解到水(5mL)溶液中，加入三乙胺(1.0mL，7.2mmol)和2,6-二甲基苯硫醇(1.0g，7.2mmol)。將得到的反應混合物在25℃下攪拌4小時。用氯化銨溶液緩慢淬滅反應混合物。將水層用乙酸乙酯(20mL)萃取三次，蒸發乙酸乙酯，用100%乙酸乙酯通過柱色譜法純化殘餘物，得到(2,6-二甲基苯基)(乙基)硫烷(0.2g，1.2mmol)，17%收益率)。步驟 B ：製備 ( 2,6 -二甲基苯基 )( 乙基 )( 亞氨基 ) -λ 6 -磺 胺 酮 為了將(2,6-二甲基苯基)(乙基)硫烷(1g，6.0mmol)攪拌溶解到甲醇(4mL)中，在0℃時連續加入氨基甲酸銨(0.9g，12.0mmol)和二乙酸碘苯(4.0g，12.0mmol)。將所得反應混合物在25℃下攪拌12小時。將反應混合物用冰水(10mL)稀釋，並蒸發甲醇。將殘餘物用乙酸乙酯(20mL)萃取兩次。乙酸乙酯層用鹽水(20mL)洗滌，經硫酸鈉乾燥，減壓濃縮，用100%乙酸乙酯作為洗脫劑，通過柱色譜法純化，得到(2,6-二甲基苯基)(乙基)(亞氨基)-λ6 -磺胺酮(1g，5.07mmol，84%收率)。例 6 ( 3 -溴苯基 )( 甲基 )((( 2 -( 1 -( 2 -( 5 -甲基 -3 -( 三氟甲基 ) -1H -吡唑 -1 -基 ) 乙醯基 ) 呱啶 -4 -基 ) 噻唑 -4 -基 ) 甲基 ) 亞氨基 ) -λ6 -磺胺酮 的 製備 ( 化合物 77 ) 步驟 A ：製備 4 -( 4 -( 溴甲基 ) 噻唑 -2 -基 ) 呱啶 -1 -羧酸叔丁酯 為了將4-(4-(羥甲基)噻唑-2-基)呱啶-1-羧酸叔丁酯(3.2g，10.7mmol)在0℃時溶解到二氯甲烷(100mL)中，逐滴加入三溴化磷(0.7mL，7.5mmol)並將反應混合物在0℃下攪拌4小時。將反應混合物用碳酸氫鈉溶液(250mL)淬滅，並用二氯甲烷(250mL)萃取兩次。將合並的二氯甲烷層用無水硫酸鈉乾燥、過濾、濃縮，並用10%乙酸乙酯和己烷作為洗脫劑，通過柱色譜法純化，得到4-(4-(溴甲基)噻唑-2-基)呱啶-1-羧酸叔丁酯(1.6g，4.43mmol，41%收率)。1 H-NMR (400 MHz, DMSO-d 6 )δ 7.22 (s, 1H), 4.58 (d, J = 0.5 Hz, 2H), 4.12-4.39 (m, 2H), 3.19 (tt, J = 11.7, 3.8 Hz, 1H), 2.89 (t, J = 12.3 Hz, 2H), 2.03-2.14 (m, 2H), 1.68-1.83 (m, 2H), 1.46-1.49 (m, 9H). MS: m/z = 361 [M+1]。步驟 B ：製備 4 -( 4 -((((( 3 -溴苯基 )( 甲基 )( 氧代 ) -λ 6 -亞 碸 基 ) 氨基 ) 甲基 ) 噻唑 -2 -基 ) 呱啶 -1 -羧酸叔丁酯 為了將4-(4-(溴甲基)噻唑-2-基)呱啶-1-羧酸叔丁酯(0.71g，2mmol)，3-溴苯基)(亞氨基)(甲基)-λ6 -磺胺酮(0.47g，2 mmol)在0℃時溶解到二甲基甲醯胺(20mL)中，在2分鐘內分批加入叔丁醇鉀(0.34g，3mmol)。將得到的反應混合物在0℃下攪拌2小時。將反應混合物用冰(10g)淬滅並倒入乙酸乙酯(200mL)和水(150mL)的混合物中。分離乙酸乙酯和水層，水層用乙酸乙酯(200mL)萃取三次。將合並的乙酸乙酯層用無水硫酸鈉乾燥，過濾並濃縮。用含20％乙酸乙酯的己烷溶液作為洗脫劑，通過柱色譜法純化殘餘物，得到4-(4-(((((3-溴苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)氨基)甲基叔丁基)噻唑-2-基)呱啶-1-羧酸酯(0.9g，89％收率)。1 H-NMR (400 MHz, CHLOROFORM-d )δ 7.74-8.20 (m, 2H), 7.43-7.54 (m, 1H), 7.11 (s, 1H), 5.32 (s, 2H), 4.12-4.31 (m, 2H), 2.84-3.19 (m, 2H), 2.07-2.13 (m, 2H), 1.64-1.77 (m, 2H), 1.21-1.49 (m, 1H), 1.39 (s, 9H). MS: m/z = 414 [M+1]。步驟 C ：製備 ( 3- 溴苯基 )( 甲基 )((( 2 -( 呱啶 -4 -基 ) 噻唑 -4 -基 ) 甲基 ) 亞氨基 ) -λ 6 -磺 胺 酮 為了將4-(4-(((((3-溴苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -硫烷基)氨基)甲基)噻唑-2-基)呱啶-1-羧酸叔丁酯(1.0g，2mmol) 溶解到二氯甲烷(50mL)中，加入三氟乙酸(4.3ml，58.3mmol)。將反應混合物在25℃下攪拌1小時並濃縮，得到(3-溴苯基)(甲基)(((2-(呱啶-4-基)噻唑-4-基)甲基)亞氨基)-λ6 -磺胺酮(0.7g，97%收率)。 　　MS: m/z = 416.10 [M+3]。步驟 E ：製備 ( 3 -溴苯基 )( 甲基 )((( 2 -( 1 -( 2 -( 5 -甲基 -3 -( 三氟甲基 ) -1H -吡唑 -1 -基 ) 乙醯基 ) 呱啶 -4 -基 ) 噻唑 -4 -基 ) 甲基 ) 亞氨基 ) -λ 6 -磺胺酮 的 製備 為了將((3-溴苯基)(甲基)(((2-(呱啶-4-基)噻唑-4-基)甲基)亞氨基)-λ6 -磺胺胺(362mg，0.9mmol)溶解N,N-二甲基甲醯胺(8ml)中，在25℃時，加入N,N-二異丙基乙胺(0.18ml，1.1mmol)。將所得反應混合物攪拌10分鐘，然後加入1-[二(二甲氨基)亞甲基]-1H-1,2,3-***並[4,5-b]吡啶-3-氧六氟磷酸鹽(HATU)(498mg，1.3mmol)和2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙酸(200mg，1.0mmol)並在25℃下攪拌1小時。將反應用水(10mL)淬滅，然後用乙酸乙酯(15mL)萃取兩次，合並的乙酸乙酯層用鹽水(10mL)洗滌，經硫酸鈉乾燥，濃縮並通過製備型高效液相色譜法(HPLC)純化，得到(3-溴苯基)(甲基)(((2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-基)甲基)亞氨基)-λ6 -磺胺酮(170mg，0.3mmol，32%產率)。例 7 1 -( 2 -( 1 -( 2 -( 3,5 -雙 ( 二氟甲基 ) -1H -吡唑 -1 -基 ) 乙醯基 ) 呱啶 -4 -基 ) 噻唑 -4 -基 ) -3 -(( 4 -溴苯基 )( 甲基 )( 氧代 ) -λ 6 -硫雜環丁烷 ) 脲 的 製備 ( 化合物 139 ) 步驟 A ：製備 4 -( 4 -( 3 -(( 4 -溴苯基 )( 甲基 )( 氧代 ) -λ6 -硫烷基 ) 脲基 ) 噻唑 -2 -基 ) 呱啶 -1 -羧酸叔丁酯 為了將2-(1-(叔丁氧基羰基)呱啶-4-基)噻唑-4-羧酸(1g，3.2mmol)溶解到乙腈(20mL)中，加入三乙胺(1.3 mL，9.6mmol)和二苯基磷醯基迭氮化物(1.1mL，4.8 mmol)。將所得反應混合物在25℃下攪拌16小時。將反應混合物用水(200mL)稀釋，並用乙酸乙酯(100mL)萃取。乙酸乙酯層用無水硫酸鈉乾燥並濃縮，得到4-(4-(迭氮基羰基)噻唑-2-基)呱啶-1-羧酸叔丁酯。將4-(4-(迭氮基羰基)噻唑-2-基)呱啶-1-羧酸叔丁酯和(4-溴苯基)(亞氨基)(甲基)-λ6 -磺胺酮(0.7g，3.2mmol)溶於乙腈中(20mL)並加熱至90℃，持續加熱16小時。將所得反應混合物減壓濃縮，並用含50%乙酸乙酯的己烷溶液作為洗脫劑，通過柱色譜法純化，得到4-(4-(3-((4-溴苯基)(甲基)(氧代)λ6 -硫烷基)脲基)噻唑-2-基)呱啶-1-羧酸叔丁酯(1.4g，2.6mmol，80%收率)。 　　MS: m/z = 545.05 [M+3]。步驟 B ：製備 1 -(( 4 -溴苯基 )( 甲基 )( 氧代 ) -λ 6 -硫烷基 ) -3 -( 2 -( 呱啶 -4 -基 ) 噻唑 -4 -基 ) 脲 2,2,2 -三氟 乙酸鹽 為了將4-(4-(3-((4-溴苯基)(甲基)(氧代)-λ6-亞碸基)脲基)噻唑-2-基)呱啶-1-羧酸叔丁酯(1g，1.8mmol)溶解到二氯甲烷(10mL)中，加入三氟乙酸(4.2mL，55mmol)。將所得反應混合物在25℃下攪拌2小時。濃縮反應混合物，得到1-((4-溴苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -硫烷基)-3-(2-(呱啶-4-基)噻唑-4-基)脲2,2,2-三氟乙酸鹽(1g，1.8mmol，98%收率)。 　　MS: m/z = 445.1步驟 C ： 製備 1 -( 2 -( 1 -( 2 -( 3,5 -雙 ( 二氟甲基 ) -1H -吡唑 -1 -基 ) 乙醯基 ) 呱啶 -4 -基 ) 噻唑 -4 -基 ) -3 -(( 4 -溴苯基 )( 甲基 )( 氧代 ) -λ6 -硫烷基 ) 脲 為了將1-((4-溴苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -硫烷基)-3-(2-(呱啶-4-基)噻唑-4-基)脲(0.3g，0.7mmol)溶解到N,N-二甲基甲醯胺(5mL)中，依次加入N,N-二異丙基乙胺(0.3mL，2mmol)，2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙酸(0.15g，0.7mmol)和1-[二(二甲氨基)亞甲基]-1H-1,2,3-***並[4,5-b]吡啶-3-氧六氟磷酸鹽(HATU)(0.3g，0.8mmol)。將所得反應混合物在25℃下攪拌2小時。將反應混合物用冷水(50mL)稀釋，並用乙酸乙酯(50mL)萃取兩次。用冷水(50mL)洗滌乙酸乙酯層兩次，經無水硫酸鈉乾燥並減壓濃縮。使用100%乙酸乙酯作為洗脫液，通過柱色譜法純化產物，得到1-(2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-基)-3-((4-溴苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -硫烷基)脲(200mg，0.3mmol，45%收率)。1 H-NMR (400 MHz, DMSO-d6 )δ 10.14 (s, 1H), 7.88-7.93 (m, 4H), 6.89-7.31 (m, 4H), 5.38 (dd,J = 37.0, 17.0 Hz, 2H), 4.32 (d,J = 13.4 Hz, 1H), 3.94 (d,J = 14.2 Hz, 1H), 3.47 (s, 3H), 3.19-3.26 (m, 2H), 2.72-2.88 (m, 1H), 2.05 (d,J = 11.7 Hz, 2H), 1.70 (m, 1H), 1.49 (m 1H) 　　MS: m/z = 653.05 [M+3]。 　　表1中所列化合物根據類似於例1至7中所述的方法，使用適當的起始原料製備。 生物實例： 致病疫黴 (馬鈴薯和西紅柿晚疫病)： 　　體外試驗：首先將化合物溶於0.3%的DMSO(二甲基亞碸)溶液中，然後將其添加到Rye瓊脂培養基中，之後將其放入培養皿中。將5ml含化合物的培養基在所需濃度下，分配到60mm無菌培養皿中。凝固後，在活躍生長的病毒培養皿周圍，每個培養皿都有5mm大小的菌絲盤形成。將培養皿置於18℃和相對濕度為95%的生長室中孵育7天並測量徑向生長。實驗中，未處理對照組有很高的發病率，與之相比，在30ppm(百萬分比)濃度下，以下化合物疾病控制率高達70%：化合物1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 57 58 60 61 62 63 64 65 66 67 68 69 70 71 72 73 74 75 76 77 78 79 80 81 82 83 84 85 86 87 88 89 90 91 92 93 94 95 96 97 98 99 100 101 102 103 104 105 106 107 108 109 110 111 112 114 116 117 118 119 120 121 122 123 124 125 126 127 128 129 130 131 132 133 134 135 136 137 138 139 140 141 142 143 144 145 146 147 148 149 150 　　溫室：將化合物溶於2％的DMSO(二甲基亞碸)溶液/丙酮中，然後與水混合，得到校准噴霧體積為50mL。將該50mL噴霧溶液倒入噴霧瓶中以待使用。為了測試化合物的預防活性，在噴霧櫃內，使用空心錐形噴嘴按照前文所述施用率對溫室中培養的健康年輕西紅柿植物噴灑活性化合物制劑。噴灑後一天，用含有0.24×106 致病疫黴接種物的孢子囊懸浮液(冷無菌水)接種植物。接種後，將植物置於15℃的黑暗環境中24小時，然後將它們置於溫度為18℃、相對濕度為95-100%的溫室中，以便於疾病表現。上述處理後3、7、10、15天，對處理過的植株疾病嚴重程度劃分等級(0-100%)，以此對化合物的性能進行肉眼評估。通過比較處理過植株與未控制組植株的疾病等級，計算化合物藥效(控制率%)。通過記錄壞死、萎黃和發育遲緩等症狀，對噴灑植物的化合物的植物毒性作用進行評估。 　　實驗中，未處理對照組有很高的發病率，與之相比，在50ppm濃度下，以下化合物疾病控制率高達90%：化合物1 2 5 9 10 24 25 26 27 28 30 32 33 35 36 37 42 43 44 58 63 65 76 105 106 108 109 110 111 119 125 127 139 141。沒有一種化合物對任何測試的化合物顯示出任何的負面作物反應。例 B ：葡萄霜黴病測試 將化合物溶於2％DMSO(二甲基亞碸)溶液 /丙酮中，然後與水混合，得到校准噴霧體積為50mL。將該50mL噴霧溶液倒入噴霧瓶中以待使用。 　　為了測試化合物的預防活性，在噴霧櫃內，使用空心錐形噴嘴按照前文所述施用率對溫室中培養的五周齡健康葡萄幼苗噴灑活性化合物制劑。噴灑後一天，用含有6×106 葡萄霜黴接種物的懸浮液(冷無菌水)接種植物。接種後，將植物置於溫度為18-21℃、相對濕度為95-100%的溫室中以便於疾病表現。 　　上述處理後3、7、10、15天，對處理過的植株疾病嚴重程度劃分等級(0-100%)，以此對化合物的性能進行肉眼評估。通過比較處理過植株與未控制組植株的疾病等級，計算化合物藥效(控制率%)。通過記錄壞死、萎黃和發育遲緩等症狀，對噴灑植物的化合物的植物毒性作用進行評估。實驗中，未處理對照組有很高的發病率，與之相比，在50ppm濃度下，以下化合物疾病控制率高達90%：化合物 2 5 10 24 25 26 27 28 30 32 33 35 36 37 42 43 44 58 65 76 105 108 109 110 111 119 125 127 139。沒有一種化合物對任何測試的化合物顯示出任何的負面作物反應。

Claims (18)

  1. 一種式1化合物：其中，E是選自E-1，E-2，E-3，E-4和E-5的基團中的片段：其中，T1 、T2 、T3 和T4 獨立地選自5-或6-員芳基環、5-或6-員飽和或部分飽和的環狀環、5-或6-員雜芳基環、5-或6-或7-員飽和或部分飽和的雜環，其中雜芳基環的每個環成員選自C、N、O和S，雜環的每個環成員選自C、N、O、S(O)a 、C(=O)、C(=S)、S(=NR2 )和S(O)=NR2 ，T1 、T2 、T3 和T4 可被選自C原子上的一個或多個R1 和雜原子上的一個或多個R2 任意取代； 　　或者T2 、T3 和T4 獨立地選自C1 -C6 烷基、C2 -C6 鏈烯基、C2 -C6 炔基、C1 -C6 鹵代烷基、C2 -C6 鹵代烯基、C2 -C6 鹵代炔基、C3 -C8 環烷基、C3 -C8 鹵代環烷基、C1 -C6 烷基C3 -C8 環烷基、C3 -C8 環烷基C1 -C6 烷基、C3 -C8 環烷基C3 -C8 環烷基、C3 -C8 鹵代環烷基C1 -C6 烷基、C1 -C6 烷氧基C1 -C6 烷基、C3 -C8 環烷氧基C1 -C6 烷基、C1 -C6 烷硫基C1 -C6 烷基、C1 -C6 烷基亞磺醯基C1 -C6 烷基、C1 -C6 烷基磺醯基C1 -C6 烷基、C1 -C6 烷基氨基C1 -C6 烷基、C1 -C6 二烷基氨基C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基氨基C1 -C6 烷基、C3 -C8 環烷基氨基C1 -C6 烷基、C1 -C6 烷基羰基、C1 -C6 鹵代烷基羰基、C3 -C8 環烷基羰基、C1 -C6 烷氧基羰基、C1 -C6 烷基氨基羰基、C1 -C6 烷基氨基羰基、C3 -C8 二烷基氨基羰基、C1 -C6 環烷基氨基羰基、C1 -C6 鹵代烷氧基C1 -C6 烷基、C1 -C6 羥烷基、C1 -C6 烷氧基、C1 -C6 鹵代烷氧基、C3 -C8 環烷氧基、C3 -C8 鹵代環烷氧基、C3 -C8 環烷基C1 -C6 烷氧基、C2 -C6 鏈烯氧基、C2 -C6 鹵代鏈烯氧基、C2 -C6 炔氧基、C2 -C6 鹵代炔氧基、C1 -C6 烷基氧代C1 -C6 烷氧基、C1 -C6 烷基羰氧基、C1 -C6 鹵代烷基羰氧基、C3 -C8 鹵代烷基羰氧基、C1 -C6 烷基羰基C1 -C6 烷氧基、C1 -C6 烷硫基、C1 -C6 鹵代烷硫基、C3 -C8 環烷硫基、C1 -C6 烷基亞磺醯基、C1 -C6 鹵代烷基亞磺醯基、C1 -C6 烷基磺醯基、C1 -C6 鹵代烷基磺醯基、C3 -C8 環烷基磺醯基、C1 -C6 三烷基甲矽烷基、C1 -C6 烷基磺醯基氨基和C1 -C6 鹵代烷基磺醯基氨基； 　　L1 、L2 、L3 、L4 和L5 可以獨立為直接鍵、O、S(=O)a 、C(=O)、C(=S)、C(R22 )2 、C(R22 )2 -C(R22 )2 或NR23 ； 　A是直接鍵或C(R4 )2 或C(R4 )2 -C(R4 )2 、C(=O)或NR5 ； 　　W是O或S； 　　W1 是OR18 、SR19 、N(R20 )2 或R21 ； 　　a和m可以獨立為0、1或2； Z是C或N； R3 選自氫、鹵素、氰基、羥基、氨基、醛、羧酸、C1 -C6 烷基、C2 -C6 烯基、C2 -C6 炔基、C1 -C6 鹵代烷基、C2 -C6 鹵代烯基、C2 -C6 鹵代炔基、C3 -C6 環烷基、C3 -C6 鹵代環烷基、C1 -C6 烷基C3 -C6 環烷基、C3 -C6 環烷基C1 -C6 烷基、C3 -C6 鹵代環烷基C1 -C6 烷基、C3 -C6 環烯基、C3 -C6 鹵代環烯基、C1 -C6 烷氧基C1 -C6 烷基、C1 -C6 烷基C1 -C6 硫代烷基、C1 -C6 烷基C1 -C6 亞磺醯基烷基、C1 -C6 烷基C1 -C6 磺醯基烷基、C1 -C6 烷基氨基C1 -C6 烷基、C1 -C6 二烷基氨基C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基氨基C1 -C6 烷基、C1 -C6 烷基羰基、C1 -C6 鹵代烷基羰基、C3 -C6 環烷基羰基、C1 -C6 烷氧基羰基、C3 -C6 環烷氧基羰基、C3 -C6 環烷基C1 -C6 烷氧基羰基、C1 -C6 烷基氨基羰基、C1 -C6 二烷基氨基羰基、C1 -C6 烷氧基、C1 -C6 鹵代烷氧基、C3 -C6 環烷氧基、C3 -C6 鹵代環烷氧基、C2 -C6 鏈烯氧基、C2 -C6 鹵代鏈烯氧基、C2 -C6 炔氧基、C2 -C6 鹵代炔氧基、C1 -C6 烷氧基C1 -C6 烷氧基、C1 -C6 烷基羰基、C1 -C6 鹵代烷基羰氧基、C1 -C6 烷硫基、C1 -C6 鹵代烷硫基、C3 -C6 環烷硫基、C1 -C6 烷基氨基、C1 -C6 二烷基氨基、C1 -C6 鹵代烷基氨基、C1 -C6 鹵代二烷基氨基、C3 -C6 環烷基氨基、C1 -C6 烷基羰基氨基、C1 -C6 鹵代烷基羰基氨基、C1 -C6 烷基磺醯基氨基和C1 -C6 鹵代烷基磺醯氨基； 或者兩個R3 共同被選作C1 -C6 烷基、C1 -C4 亞烷基或C2 -C4 亞烯基形成橋接雙環或稠合雙環系統； 與相鄰的環碳原子連接的兩個R3 共同被選作 -CH=CH-CH=CH-，可被選自C1 -C4 烷基、C1 -C4 鹵代烷基、C1 -C4 烷氧基、C1 -C4 鹵代烷氧基、鹵素、羥基、氨基、氰基和硝基的取代基任意取代； 當Z是N時，環D中的“”表現為單鍵，當Z是C時，“”表現為單鍵或雙鍵； “n”是0至9的整數，當條件為Z是N時，“n”是0至8的整數；當環D中的“”表示為雙鍵時，則“n”是0到7的整數； G是任意取代的5-或6-員雜芳基環或5-或6-員飽和或部分飽和的雜環，雜芳基環的每個環成員選自C、N、O和S，雜環的每個環成員選自C、N、O、S(O)a 、C(=O)、C(=S)、S(=NR2 )和S(O)=NR2 ； 　　其中，G上的任選取代基是碳環成員上的R3a 和雜原子環成員上的R11a ； 　　R3a 是氫或R3b ；R3b 是苯基、C1 -C3 烷基、C1 -C3 鹵代烷基、鹵素或5-或6-員雜芳基環，可被獨立選自碳環成員上的R4a 和雜原子環成員上的R4b 的一個或多個取代基任意取代； 　　　　R4a 獨立地選自C1 -C6 烷基、C2 -C6 鏈烯基、C2 -C6 炔基、C3 -C6 環烷基、C3 -C6 環烷基C1 -C6 烷基、C1 -C6 烷基C3 -C6 環烷基、C1 -C6 鹵代烷基C3 -C6 環烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C2 -C6 鹵代烯基、C3 -C6 鹵代環烷基、鹵素、羥基、氨基、氰基、硝基、C1 -C6 烷氧基、C1 -C6 鹵代烷氧基、C1 -C6 烷硫基、C1 -C6 烷基亞磺醯基、C1 -C6 烷基磺醯基、C1 -C6 鹵代烷基硫基、C1 -C6 鹵代烷基磺醯基、C1 -C6 鹵代烷基磺醯基、C1 -C6 烷基氨基、C1 -C6 二烷基氨基、C3 -C6 環烷基氨基、C1 -C6 烷氧基C1 -C6 烷基、C1 -C6 羥烷基、C1 -C6 烷基羰基、C1 -C6 烷氧基羰基、C1 -C6 烷基羰基氧基、C1 -C6 烷基羰基硫基、C1 -C6 烷基氨基羰基、C1 -C6 二烷基氨基羰基和C1 -C6 三烷基甲矽烷基； 　　　　R4b 獨立地選自C1 -C6 烷基、C2 -C6 鏈烯基、C2 -C6 炔基、C3 -C6 環烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C2 -C6 鹵代烯基、C2 -C6 鹵代炔基、C3 -C6 鹵代環烷基和C1 -C6 烷氧基C1 -C6 烷基； 　　R11a 是氫或R11b ；R11b 可獨立為C1 -C3 烷基，C2 -C6 鏈烯基，C2 -C6 炔基，C3 -C6 環烷基，C1 -C6 鹵代烷基，C2 -C6 鹵代烯基，C2 -C6 鹵代炔基，C3 -C6 鹵代環烷基和C1 -C6 烷氧基C1 -C6 烷基； J是選自式II和式III的片段其中，式II或III的片段右側與Q相連，式II或III的片段左側與G相連； 　　L6 和L7 可獨立為直接鍵、O、C(=O)、C(=S)、C(R12 )2 、C(R12 )2 -C(R12 )2 ，NR13 或NR13 C(=O)；或者 　　L6 和L7 與它們所連接的原子共同形成4-至7-員碳環或雜環或環系；或者 　　R11 與L6 或L7 或G或Q或R12 或R13 或R14 或R15 共同形成4-至7-員碳環或雜環或環系； Q可獨立為苯基、苄基、萘基、5-或6-員芳基環、8-至11-員芳基多環系統、8-至11-員芳基稠環系統、5-或6-員雜芳基環、8-至11-員雜芳基多環體系或8-至11-員雜芳基稠合環體系，其中雜芳基環或環體系的每個環成員選自C、N、O和S，每個環或環系統可被碳原子上的R14 和雜原子上的R15 任意取代； 或者Q可獨立為3-至7-員非芳族碳環、5-，6-或7-員非芳族雜環、8-至15-員非芳族多環體系或8-至15-員非芳族環。在稠環系統中，非芳環或環系統的每個環成員選自C、N、O、S(O)a 、C(=O)、C(=S)、S(=NR2 )和S(=O)=NR2 和SiR16 R17 ，並且每個環或環系統可被碳原子上的R14 和雜原子上的R15 任意取代； 　　R16 和R17 獨立地選自C1 -C6 烷基、C2 -C6 鏈烯基、C2 -C6 炔基、C3 -C6 環烷基、C3 -C6 鹵代環烷基、C3 -C6 環烷基C1 -C6 烷基、C1 -C6 烷基C3 -C6 環烷基、C1 -C6 鹵代烷基C3 -C6 環烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 烷氧基和C1 -C6 鹵代烷氧基； 　　R1 、R2 、R6 、R7 、R8 、R9 、R10 、R14 、R15 、R18 、R19 、R20 、R21 、R24 和R27 獨立地選自氫、鹵素、羥基、氰基、硝基、C1 -C6 烷基、C2 -C6 鏈烯基、C2 -C6 炔基、C1 -C6 鹵代烷基、C2 -C6 鹵代烯基、C2 -C6 鹵代炔基、C3 -C8 環烷基、C3 -C8 鹵代環烷基、C1 -C6 烷基C3 -C8 環烷基、C3 -C8 環烷基C1 -C6 烷基、C3 -C8 環烷基C3 -C8 環烷基、C3 -C8 鹵代環烷基C1 -C6 烷基、C1 -C6 烷氧基C1 -C6 烷基、C3 -C8 環烷氧基C1 -C6 烷基、C1 -C6 烷硫基C1 -C6 烷基、C1 -C6 烷基亞磺醯基C1 -C6 烷基、C1 -C6 烷基磺醯基C1 -C6 烷基、C1 -C6 烷基氨基、C1 -C6 二烷基氨基、C1 -C6 烷基氨基C1 -C6 烷基、C1 -C6 二烷基氨基C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基氨基C1 -C6 烷基、C3 -C8 環烷基氨基、C3 -C8 環烷基氨基C1 -C6 烷基、C1 -C6 烷基羰基、C1 -C6 鹵代烷基羰基、C3 -C6 環烷基羰基、C1 -C6 烷氧基羰基、C3 -C6 環烷氧基羰基、C1 -C6 烷基氨基羰基、C1 -C6 二烷基氨基羰基、C3 -C8 環烷基氨基羰基、C1 -C6 鹵代烷氧基C1 -C6 烷基、C1 -C6 羥基烷基、C1 -C6 羥基烯基、C1 -C6 羥基炔基、C1 -C6 烷氧基、C1 -C6 鹵代烷氧基、C1 -C6 環烷氧基、C3 -C8 鹵代環烷氧基、C3 -C8 環烷基C1 -C6 烷氧基、C2 -C6 鏈烯氧基、C2 -C6 鹵代鏈烯氧基、C2 -C6 炔氧基、C2 -C6 鹵代炔氧基、C1 -C6 烷氧基C1 -C6 烷氧基、C1 -C6 烷基羰氧基、C1 -C6 鹵代烷基羰氧基、C3 -C6 環烷基羰氧基、C1 -C6 烷基羰基C1 -C6 烷氧基、C1 -C6 烷硫基、C1 -C6 鹵代烷硫基、C3 -C8 環烷硫基、C1 -C6 烷基亞磺醯基、C1 -C6 鹵代烷基磺醯基、C1 -C6 鹵代烷基磺醯基、C3 -C8 環烷基磺醯基、C3 -C8 環烷基亞磺醯基、C1 -C6 三烷基甲矽烷基、C1 -C6 烷基磺醯氨基、C1 -C6 鹵代烷基磺醯基氨基、C1 -C6 烷基羰基硫基、C1 -C6 烷基磺醯氧基、C1 -C6 烷基亞磺醯氧基、芳基磺醯氧基、芳基亞磺醯氧基、芳基磺醯基、芳基亞磺醯基、C1 -C6 氰基烷基、C2 -C6 鏈烯基羰基氧基、C1 -C6 烷氧基C1 -C6 烷硫基、C1 -C6 烷硫基C1 -C6 烷氧基、C2 -C6 鹵代烯基羰氧基、C1 -C6 烷氧基C2 -C6 炔基、C2 -C6 炔基硫基、C3 -C6 鹵代環烷基羰氧基、C2 -C6 鏈烯基氨基、C2 -C6 炔基氨基、C1 -C6 鹵代烷基氨基、C3 -C8 環烷基C1 -C6 烷基氨基、C1 -C6 烷氧基氨基、C1 -C6 鹵代烷氧基氨基、C1 -C6 烷基羰基氨基、C1 -C6 鹵代烷基羰基氨基、C1 -C6 烷氧基羰基氨基、C2 -C6 鏈烯硫基、C1 -C6 鹵代烷氧基羰基、C1 -C6 烷氧基C1 -C6 烷基羰基、C1 -C6 鹵代烷氧基羰基氨基、C1 -C6 烷氧基C1 -C6 烷基氨基羰基、C1 -C6 烷基硫代羰基、C3 -C6 環烯基氧基C1 -C6 烷基、C1 -C6 烷氧基C1 -C6 烷氧基羰基、C1 -C6 鹵代烷氧基C1 -C6 鹵代烷氧基、C1 -C6 烷氧基C1 -C6 鹵代烷氧基、C3 -C8 鹵代環烷氧基C1 -C6 烷基、C1 -C6 二烷基氨基羰基氨基、C1 -C6 烷氧基C2 -C6 鏈烯基、C1 -C6 烷硫基羰氧基、C1 -C6 鹵代烷氧基C1 -C6 烷氧基、C1 -C6 鹵代烷基磺醯氧基、C1 -C6 烷氧基C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 二鹵代烷基氨基、C1 -C6 二烷氧基C1 -C6 烷基、C1 -C6 烷基氨基羰基氨基、C1 -C6 鹵代烷氧基C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 烷基氨基羰基C1 -C6 烷基氨基、C1 -C6 三烷基甲矽烷基C2 -C6 炔氧基、C1 -C6 三烷基甲矽烷氧基、C1 -C6 三烷基甲矽烷基C2 -C6 炔基、C1 -C6 氰基烷氧基C1 -C6 烷基、C1 -C6 二烷硫基C1 -C6 烷基、C1 -C6 烷氧基磺醯基、C3 -C6 鹵代環烷氧基羰基、C1 -C6 烷基C3 -C8 環烷基羰基、C3 -C8 鹵代環C1 -C6 烷基羰基、C2 -C6 鏈烯氧基羰基、C2 -C6 炔氧基羰基、C1 -C6 烷硫基C1 -C6 烷氧基羰基、C2 -C6 炔基羰氧基、C2 -C6 鹵代炔基羰氧基、氰基羰基氧基、C1 -C6 氰基烷基羰氧基、C3 -C8 環烷基磺醯氧基、C3 -C8 環烷基C1 -C6 烷基磺醯氧基、C3 -C8 鹵代環烷基磺醯氧基、C2 -C6 鏈烯基磺醯氧基、C2 -C6 炔基磺醯氧基、C1 -C6 氰基烷基磺醯氧基、C2 -C6 鹵代鏈烯基磺醯氧基、C2 -C6 鹵代炔基磺醯氧基、C2 -C6 炔基環烷氧基、C2 -C6 氰基鏈烯氧基、C2 -C6 氰基炔氧基、C1 -C6 烷氧基羰氧基、C2 -C6 鏈烯氧基羰氧基、C1 -C6 炔氧基羰氧基、C1 -C6 烷氧基烷基羰氧基、硫亞胺、亞碸亞胺、SF5 或 -L8 Q； 　　　　L8 獨立地選自直接鍵、O、S(=O)a 、C(=O)、C(=S)、C(R22 )2 、C(R22 )2 -C(R22 )2 或NR2 ； 　　　　R4 、R12 和R22 獨立地選自氫、鹵素、氰基、羥基、醛、C1 -C6 烷基、C2 -C6 烯基、C2 -C6 炔基、C1 -C6 鹵代烷基、C2 -C6 鹵代烯基、C2 -C6 鹵代炔基、C1 -C6 烷氧基C1 -C6 烷基、C1 -C6 烷硫基C1 -C6 烷基、C1 -C6 烷基亞磺醯基C1 -C6 烷基、C1 -C4 烷基磺醯基C1 -C6 烷基、C1 -C6 烷基羰基、C1 -C6 鹵代烷基羰基、C1 -C6 烷氧基羰基 、C1 -C6 烷氧基羰基C1 -C6 烷基、C1 -C6 烷基氨基羰基、C1 -C6 二烷基氨基羰基、C1 -C6 烷氧基、C1 -C6 鹵代烷氧基、C1 -C6 烷硫基、C1 -C6 鹵代烷硫基、C1 -C6 烷基亞磺醯基、C1 -C6 鹵代烷基亞磺醯基、C1 -C6 烷基磺醯基和C1 -C6 鹵代烷基磺醯基； 　　　　R5 、R13 和R23 獨立地選自氫、C1 -C6 烷基、C2 -C6 鏈烯基、C2 -C6 炔基、C1 -C6 鹵代烷基、C2 -C6 鹵代烯基、C2 -C6 鹵代炔基、C1 -C6 烷氧基C1 -C6 烷基、C1 -C4 烷硫基C1 -C6 烷基、C1 -C6 烷基亞磺醯基C1 -C6 烷基、C1 -C6 烷基磺醯基C1 -C6 烷基、C1 -C6 烷基羰基、C1 -C6 鹵代烷基羰基、C1 -C6 烷氧基羰基、C1 -C6 烷氧基羰基C1 -C6 烷基、C1 -C6 烷基氨基羰基、C1 -C6 二烷基氨基羰基、C1 -C6 烷基磺醯基和C1 -C6 鹵代烷基磺醯基和式I化合物的鹽、金屬配合物、N-氧化物、異構體和多晶型物。
  2. 如請求項1中所述的化合物， 　　其中T1 獨立地選自5-或6-員雜芳基環或5-或6-或7-員飽和或部分飽和的雜環，其中雜芳基環的每個環成員選自C、N、O和S，雜環的每個環成員選自C、N、O、S(O)a 、C(=O)和C(=S)；並且T1 可被C原子上的一個或多個R1 和雜原子上的一個或多個R2 任意取代； 　　T2 、T3 和T4 獨立地選自C1 -C6 烷基、C2 -C6 鏈烯基、C2 -C6 炔基、C1 -C6 鹵代烷基、C2 -C6 鹵代烯基、C2 -C6 鹵代炔基、C3 -C6 環烷基、C3 -C6 鹵代環烷基、C1 -C6 烷基C3 -C6 環烷基、C3 -C6 環烷基C1 -C6 烷基、C3 -C6 環烷基C3 -C6 環烷基、C3 -C6 鹵代環烷基C1 -C6 烷基、C3 -C6 環烯基、C3 -C6 鹵代環烯基、C1 -C6 烷氧基C1 -C6 烷基、C3 -C6 環烷氧基C1 -C6 烷基、C1 -C6 烷硫基C1 -C6 烷基、C1 -C6 烷基亞磺醯基C1 -C6 烷基、C1 -C6 烷基磺醯基C1 -C6 烷基、C1 -C6 烷基氨基C1 -C6 烷基、C1 -C6 二烷基氨基C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基氨基C1 -C6 烷基、C3 -C6 環烷基氨基C1 -C6 烷基、C1 -C6 烷基羰基、C1 -C6 鹵代烷基羰基、C3 -C6 環烷基羰基、C1 -C6 烷氧基羰基、C3 -C6 環烷氧基羰基、C1 -C6 烷基氨基羰基、C1 -C6 二烷基氨基羰基、C3 -C6 環烷基氨基羰基、C1 -C6 鹵代烷氧基C1 -C6 烷基、C1 -C6 羥烷基、C1 -C6 烷氧基、C1 -C6 鹵代烷氧基、C3 -C6 環烷氧基、C3 -C6 鹵代環烷氧基、C3 -C6 環烷基C1 -C6 烷氧基、C2 -C6 鏈烯氧基、C2 -C6 鹵代烷烯氧基、C2-C6炔氧基、C2 -C6 鹵代炔氧基、C1 -C6 烷氧基C1 -C6 烷氧基、C1 -C6 烷基羰氧基、C1 -C6 鹵代烷基羰氧基、C3 -C6 環烷基羰氧基、C1 -C6 烷基羰基C1 -C6 烷氧基、C1 -C6 烷硫基、C1 -C6 鹵代烷硫基、C3 -C6 環烷硫基、C1 -C6 烷基亞磺醯基、C1 -C6 鹵代烷基亞磺醯基、C1 -C6 烷基磺醯基、C1 -C6 鹵代烷基磺醯基、C3 -C6 環烷基磺醯基、C1 -C6 三烷基甲矽烷基、C1 -C6 烷基磺醯基氨基和C1 -C6 鹵代烷基磺醯基氨基； 　　L1 是直接鍵或O；L2 、L3 、L4 和L5 可獨立為直接鍵、O、S(=O)a 、C(=O)、C(=S)、C(R22 )2 ； 　　A是C(R4 )2 ； 　　W是O； 　　Z是C； 　　環D中的“”表示單鍵； 　　“n”是從0到9的整數； 　　G是任意取代的5-或6-員雜芳基環； 　　L6 和L7 可獨立為直接鍵、O、C(=O)、C(=S)2 C(R12 )和 NR13 C(=O) ；以及 Q是5-或6-員芳基環或5-或6-員雜芳基環。
  3. 如請求項1中所述的化合物， 　　其中 　　E是E-1； 　　T1 選自T1至T167； 　　G選自G1至G63； 　　Q選自Q1至Q99。
  4. 如請求項1中所述的化合物， 　　其中 　　T1 選自T1至T51； 　　G是G1、G4和G61； 　　Q是Q45、Q32、Q33和Q34。
  5. 如請求項1中所述的化合物，包括： 　　N-((3-溴苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)-2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；2-(1-(2-(3，5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-((3-溴苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -硫烷基)噻唑-4-甲醯胺；2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-((2,6-二甲基苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)噻唑-4-甲醯胺；N-((2,6-二甲基苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)-2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；2-(1-(2-(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-((2,6-二甲基苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)噻唑-4-甲醯胺；2-(1-(2-(3-溴-2-氧代-5-(三氟甲基)吡啶-1(2H)-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-((2,6-二甲基苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)噻唑-4-甲醯胺；2-(1-(2-(3-氯-2-氧代-5-(三氟甲基)吡啶-1(2H)-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-((2,6-二甲基苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)噻唑-4-甲醯胺；N-((2,6-二甲基苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)-2-(1-(2-(3-(三氟甲基)苯基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；N-((2,6-二甲基苯基)(乙基)(氧代)-λ6 -硫烷基)-2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-((2,6-二甲基苯基)(乙基)(氧代)-λ6 -亞碸基)噻唑-4-甲醯胺；2-(1-(2-(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-((2,6-二甲基苯基)(乙基)(氧代)-λ6 -亞碸基)噻唑-4-甲醯胺；2-(1-(2-(3-氯-2-氧代-5-(三氟甲基)吡啶-1(2H)-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-((2,6-二甲基苯基)(乙基)(氧代)-λ6 -亞碸基)噻唑-4-甲醯胺；N-((2,6-二甲基苯基)(乙基)(氧代)-λ6 -亞碸基)-2-(1-(2-(3-(三氟甲基)苯基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；2-(1-(2-(3-溴-2-氧代-5-(三氟甲基)吡啶-1(2H) -基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-((2,6-二甲基苯基)(乙基)(氧代)-λ6 -亞碸基)噻唑-4-甲醯胺；N-((2,6-二氟苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -硫烷基)-2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-((2,6-二氟苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)噻唑-4-甲醯胺；N-((3-溴苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)-2-(1-(2-(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；2-(1-(2-(3-溴-2-氧代-5-(三氟甲基)吡啶-1(2H)-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-((3-溴苯基)(異丙基)(氧代)-λ6 -亞碸基)噻唑-4-甲醯胺；N-((3-溴苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)-2-(1-(2-(3-氯-2-氧代-5-(三氟甲基)吡啶-1(2H)-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；2-(1-(2-(3-溴-2-氧代-5-(三氟甲基)吡啶-1(2H)-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-((3-溴苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)噻唑-4-甲醯胺；N-((2,6-二氯苯基)磺醯基)-2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑唑-4-甲醯胺；N-((3-溴苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)-2-(1-(2-((3-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-((4-溴苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)噻唑-4-甲醯胺；2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-((3-氯苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)噻唑-4-甲醯胺；N-((3-氯苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)-2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；N-((4-溴苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)-2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-((2-溴苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)噻唑-4-甲醯胺；N-((2-溴苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)-2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-((3-甲氧基苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)噻唑-4-甲醯胺；N-((4-氯苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)-2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；(S)-N-((3-溴苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)-2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-(甲基(氧代)(苯基)-λ6 -亞碸基)噻唑-4-甲醯胺；(S)-2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N -((3-溴苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)噻唑-4-甲醯胺；(S)-2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-(甲基(氧代)(苯基)-λ6 -亞碸基)噻唑-4-甲醯胺；(R)-2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-(甲基(氧代)(苯基 -λ6 -亞碸基)噻唑-4-甲醯胺；2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-((2,6-二氯苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)噻唑-4-甲醯胺；2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-((3-溴苯基)(異丙基)(氧代)-λ6 -亞碸基)噻唑-4-甲醯胺；(R)-2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-((3-溴苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)噻唑-4-甲醯胺；N-((2,6-二氯苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)-2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；N-((3-甲氧基苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)-2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-((3,4-二氯苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)噻唑-4-甲醯胺；N-((3-溴苯基)(異丙基)(氧代)-λ6 -亞碸基)-2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-((3-溴苯基)(乙基)(氧代)-λ6 -亞碸基)噻唑-4-甲醯胺；N-((3-溴苯基)(乙基)(氧代)-λ6 -亞碸基)-2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-(甲基(氧代)(鄰甲苯基)-λ6 -亞碸基)噻唑-4-甲醯胺；N-甲基(氧代)(鄰甲苯基)-λ6 -亞碸基)-2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-((3-氟苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)噻唑-4-甲醯胺；N-(3-氟苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)-2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；N-(甲基(氧代)(吡啶-2-基)-λ6 -亞碸基)-2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-(甲基(氧代)(吡啶-2-基)-λ6 -亞碸基)噻唑-4-甲醯胺；2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-((2-甲氧基苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)噻唑-4-甲醯胺；N-((2-甲氧基苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)-2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-((2,4-二氟苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)噻唑-4-甲醯胺；N-((2,4-二氟苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)-2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；N-(甲基(氧代)(3-(三氟甲氧基)苯基)-λ6 -亞碸基)-2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-(甲基(氧代)(3-(三氟甲氧基)苯基)-λ6 -亞碸基)噻唑-4-甲醯胺；N-((3,5-二氯苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)-2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-((3,5-二氯苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)噻唑-4-甲醯胺；N-((3-溴苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)-2-(1-(2-(3-氰基-2-氧代-5-(三氟甲基)吡啶-1(2H)-基基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；N-(甲基(氧代)(3-(三氟甲基)苄基)-λ6 -亞碸基)-2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；N-(甲基(氧代)(對甲苯基)-λ6 -亞碸基)-2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-(甲基(氧代)(對甲苯基)-λ6 -亞碸基)噻唑-4-甲醯胺；2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-((3-氯苯基)(乙基)(氧代)-λ6 -亞碸基)噻唑-4-甲醯胺；N-((3-氯苯基)(乙基)(氧代)-λ6 -亞碸基)-2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-((3-氯苯基)(異丙基)(氧代)-λ6 -亞碸基)噻唑-4-甲醯胺；N-((3-氯苯基)(異丙基)(氧代)-λ6 -亞碸基)-2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-(甲基(氧代)(3-(三氟甲基)苄基)-λ6 -亞碸基)噻唑-4-甲醯胺；N-((4-甲氧基苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)-2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-((4-甲氧基苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)噻唑-4-甲醯胺；2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-((4-溴苯基)(乙基)(氧代)-λ6 -亞碸基)噻唑-4-甲醯胺；N-((4-溴苯基)(乙基)(氧代)-λ6 -亞碸基)-2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-((4-溴苯基)(異丙基)(氧代)-λ6 -亞碸基)噻唑-4-甲醯胺；N-((4-溴苯基)(異丙基)(氧代)-λ6 -亞碸基)-2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；(4-溴苯基)(甲基)(((2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-基)甲基)亞氨基)-λ6 -磺胺酮；(((2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-基)甲基)亞氨基)(4-溴苯基)(甲基)-λ6 -磺胺酮；(((2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-基)甲基)亞氨基)(3-溴苯基)(甲基)-λ6 -磺胺酮；(3-溴苯基)(甲基)(((2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-基)甲基)亞氨基)-λ6 -磺胺酮；N-((2-溴苯基)(異丙基)(氧代)-λ6 -亞碸基)-2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-((2-溴苯基)(異丙基)(氧代)-λ6 -亞碸基)噻唑-4-甲醯胺；N-((3,4-二氟苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)-2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-((3,4-二氟苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -硫烷基)噻唑-4-甲醯胺；N-((2,6-二氟苯基)(異丙基)(氧代)-λ6 -硫烷基)-2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；3-(N-(2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-羰基)丙-2-甲磺醯亞胺基)苯基甲磺酸鹽；3-(N-(2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-羰基)丙-2-甲磺醯亞胺基)苯基甲磺酸鹽；2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-((2-溴苯基)(乙基)(氧代)-λ6-亞碸基)噻唑-4-甲醯胺；3-(N-(2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-羰基)乙基磺醯亞胺基)苯基甲磺酸鹽；3-(N-(2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-基羰基)乙基磺醯基)苯基甲磺酸；N-((2,6-二氟苯基)(乙基)(氧代)-λ6 -硫烷基)-2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；N-((2-溴苯基)(乙基)(氧代)-λ6 -亞碸基)-2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；N-(甲基(氧代)(間甲苯基)-λ6 -亞碸基)-2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-(甲基(氧代)(間甲苯基)-λ6 -亞碸基)噻唑-4-甲醯胺；2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-((3-溴苯基)(氧代)(三氟甲基)-λ6 -亞碸基)噻唑-4-甲醯胺；2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-(乙基(3-氟苯基)(氧代)-λ6 -亞碸基)噻唑-4-甲醯胺；N-(乙基(3-氟苯基)(氧代)-λ6 -亞碸基)-2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；N-((3,5-二氟苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)-2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；N-((3,4-二氯苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)-2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-((2,6-二氟苯基)(乙基)(氧代)-λ6 -硫烷基)噻唑-4-甲醯胺；N-((3,5-二甲基苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)-2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；N-((3-溴苯基)(環丙基甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)-2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；N-((4-氟苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)-2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-((3,5-二甲基苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)噻唑-4-甲醯胺；2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-((4-氟苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)噻唑-4-甲醯胺；2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-((3-羥基苯基)(異丙基)(氧代)-λ6 -硫烷基)噻唑-4-甲醯胺；2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-((3,5-二氟苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)噻唑-4-甲醯胺；2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-((3-溴苯基)(環丙基)(氧代)-λ6 -亞碸基)噻唑-4-甲醯胺；N-((3-溴苯基)(環丙基)(氧代)-λ6 -亞碸基)-2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；N-((3-羥基苯基)(異丙基)(氧代)-λ6 -硫烷基)-2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-((2,6-二氯苯基)(異丙基)(氧代)-λ6 -硫烷基)噻唑-4-甲醯胺；N-((2,6-二氯苯基)(乙基)(氧代)-λ6 -硫烷基)-2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-((2,6-二氯苯基)(乙基)(氧代)-λ6 -硫烷基)噻唑-4-甲醯胺；N-((2,6-二氯苯基)(異丙基)(氧代)-λ6 -硫烷基)-2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-((2-氯苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -硫烷基)噻唑-4-甲醯胺；2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-(甲基(4-硝基苯基)(氧代)-λ6 -硫亞基)噻唑-4-甲醯胺；N-((4-溴苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)-2-(1-(2-(5-(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；N-((4-溴苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)-2-(1-(2-(5-(三氟甲基)-2H-四唑-2-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；N-((3-溴苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)-2-(1-(2-(5-(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；N-((3-溴苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)-2-(1-(2-(5-(三氟甲基)-2H-四唑-2-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；N-(2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-基)-2,6-二氯苯；2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-((3,5-雙(三氟甲基)苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)噻唑-4-甲醯胺；N-(甲基(氧代)(3-(三氟甲基)苯基)-λ6 -亞碸基)-2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-((4-氯苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)噻唑-4-甲醯胺；N-(甲基(4-硝基苯基)(氧代)-λ6 -硫烷基)-2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-((4-溴苯基)(異戊基)(氧代)-λ6 -硫烷基)噻唑-4-甲醯胺；N-((4-溴苯基)(異戊基)(氧代)-λ6 -硫烷基)-2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-((2-氯-6-甲基苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -硫烷基)噻唑-4-甲醯胺；1-(2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-基)-3-((3-溴苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)脲；1-((3-溴苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)-3-(2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-基)脲；N-((2-氯-6-甲基苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -硫烷基)-2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-((3-溴苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)噻唑-4-甲醯胺；N-((3-溴苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)-2-(4-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱嗪-1-基)噻唑-4-甲醯胺；2-(4-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱嗪-1-基)-N-((4-溴苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)噻唑-4-甲醯胺；N-((4-溴苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)-2-(4-(2-(3-(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱嗪-1-基基)噻唑-4-甲醯胺；N-((4-溴苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)-2-(4-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱嗪-1-基)噻唑-4-甲醯胺；N-(甲基(氧代)(吡啶-2-基)-λ6 -亞碸基)-2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；3-(S-甲基-N-(2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-羰基)磺醯亞胺基)苯基甲磺酸鹽；2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-(甲基(氧代)(3-(三氟甲基)苯基)-λ6 -亞碸基)噻唑-4-甲醯胺；N-((4-氯苯基)(異丙基)(氧代)-λ6 -亞碸基)-2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；1-((4-溴苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)-3-(2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-基)脲；1-(2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-基)-3-((4-溴苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)脲；1-((3-溴苯基)(氯甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)-3-(2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-基)脲；1-(2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-基)-3-((3-溴苯基)(氯甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)脲；N-((3-溴苯基)(環己基)(氧代)-λ6 -亞碸基)-2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；N-((3-溴苯基)(異戊基)(氧代)-λ6 -亞碸基)-2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；N-((3,5-雙(三氟甲基)苯基)(甲基)(氧代)-λ6 -亞碸基)-2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；3-(N-(2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-羰基)-S-甲基亞磺醯亞胺)苯基甲磺酸鹽；2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-((3-溴苯基)(異戊基)(氧代)-λ6 -亞碸基)噻唑-4-甲醯胺；N-(甲基(氧代)(4-(三氟甲基)苯基)-λ6 -硫烷基)-2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)噻唑-4-甲醯胺；2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-(甲基(氧代)(4-(三氟甲基)苯基)-λ6 -硫烷基)噻唑-4-甲醯胺；2-(1-(2-(3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-(氧代聯苯-λ6 -硫烷基)噻唑-4-甲醯胺；2-(1-(2-(5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基)乙醯基)呱啶-4-基)-N-(氧代聯苯-λ6 -硫烷基)噻唑-4-甲醯胺。
  6. 一種用於控制或預防植物致病微生物的組合物，包含： 　　a. 如請求項1中所述的式I化合物 　　b. 一種或多種惰性載體。
  7. 如請求項6中所述的組合物，還包含一種或多種活性相容化合物，其選自殺真菌劑、殺蟲劑、殺線蟲劑、殺蟎劑、生物殺蟲劑、除草劑、植物生長調節劑、抗生素、肥料和營養素。
  8. 如請求項6中所述的組合物，其中相對於組合物的總重量，式I化合物的濃度範圍為1-90%，較佳地範圍為5-50%。
  9. 一種組合物，包含： 　　　　a. 式I化合物； 　　　　b. 一種或多種活性相容化合物，其選自殺真菌劑、殺蟲劑、殺線蟲劑、殺蟎劑、生物殺蟲劑、除草劑、植物生長調節劑、抗生素、肥料和營養素。
  10. 一種如請求項1中所述的式I化合物的用途，其係用於控制或預防農作物和/或園藝作物中的植物致病真菌、原生藻菌、細菌、昆蟲、線蟲、吸蟲和蟎蟲。
  11. 一種如請求項6中所述的組合物的用途，其係用於控制或預防農作物和/或園藝作物中的植物致病真菌、原生藻菌、細菌、昆蟲、線蟲、吸蟲和蟎蟲。
  12. 一種如請求項9中所述的組合物的用途，其係用於控制或預防農作物和/或園藝作物中的植物致病真菌、原生藻菌、細菌、昆蟲、線蟲、吸蟲和蟎蟲。
  13. 如請求項10中所述的化合物的用途，其係用於控制或預防農作物和/或園藝作物中的植物致病真菌和卵菌。
  14. 如請求項10中所述的化合物的用途，其中農作物選自穀類、玉米、大米、大豆和其他豆科植物、水果和果樹、葡萄、堅果和堅果樹、柑橘和柑橘樹、任何園藝植物、葫蘆科、含油植物、菸草、咖啡、茶、可可、甜菜、甘蔗、棉花、馬鈴薯、西紅柿洋、蔥、辣椒和其他蔬菜，以及觀賞植物。
  15. 一種在農業作物和/或園藝作物中，控制或預防植物致病微生物侵染有用植物的方法，其將請求項1中所述的式I化合物施用於植物其部分或其部位。
  16. 一種在農業作物和/或園藝作物中，控制或預防植物致病微生物侵染有用植物的方法，其將請求項1中所述的式I化合物施用於種子。
  17. 一種製備式I化合物的方法，步驟為： 　　　　a. 將JQ-1與式5化合物反應，得到式4化合物：其中，R28 是-C(=O)OH，-C(=O)Cl，-C(=O)N3 ，-CH2 OH或-CH2 X；其中X是Cl，Br或I；R11 、G、L6 和Q各自定義如請求項1中所述； 　　　　b. 通過去保護反應將式4化合物轉化為式2化合物：其中，R11 、G、L6 和Q各自定義如請求項1中所述； 　　　　c. 式2化合物與式E-1A化合物反應，得到式I化合物：其中，R11 、G、L6 、Q、W和T1 各自定義如請求項1中所述。
  18. 一種式4和2混合物：其中，R11 、G、L6 、Q、W和T1 各自定義如請求項1中所述。
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