TW201422224A - 含有達泊西汀游離鹼的口腔用組成物 - Google Patents
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Abstract
本發明提供一種含有達泊西汀或藥學上可接受之達泊西汀鹽作為活性成分並藉著在口腔中崩散或溶解而經由口腔用藥的藥物產品，該藥物產品的特點是該活性成分為達泊西汀游離鹼(dapoxetine free base)，特別是該藥物產品為膜狀形式。
Description
本發明關於一種口腔用藥物產品，尤其是膜狀形式的口腔用藥物產品，該藥物產品提供快速藥效、改善味道並可在口腔中崩散或溶解。
達泊西汀(dapoxetine)及其藥學上可接受的鹽用來治療或改善早洩(premature ejaculation)極為有用(見，美國專利第7,718,705號)。
例如，早已可在市面上購得的PriligyTM(Janssen Korea公司)便是含有達泊西汀氯鹽(dapoxetine chloride)作為活性成分的錠劑的藥物產品。依據此錠劑的藥劑使用說明書所述，必須佐以至少一整杯水整顆吞服此錠劑以避免嚐到苦味。
因此，本發明目的是提供一種藥物產品，該藥物產品能展現與習知產品相等的功效兼具較低苦味，並能藉由在
口腔(嘴)中崩散或溶解而用藥。
本發明欲研發一種在口腔中崩散或溶解且含有達泊西汀或藥學上可接受之達泊西汀鹽作為活性成分的產品，相較於習知產品(例如，錠劑或膠囊)，該產品能增快該藥物的作用起始時間(onset time)。然而，如市售已知產品的藥物使用說明書所指出般，由於達泊西汀氯鹽的苦味所致，導致實質上很難研發出達泊西汀氯鹽的口腔崩散或溶解產品。
為了解決此苦味問題，本發明力圖從數種達泊西汀鹽類及達泊西汀游離鹼中研發出達泊西汀的改良劑型，且驚喜地發現，即使是當藉由在口腔中崩散或溶解而經由口腔用藥時，游離鹼形式的達泊西汀展現出改善的味道並能有效治療早洩。
因此，本發明提供一種含有達泊西汀或藥學上可接受之達泊西汀鹽作為活性成分並藉著在口腔中崩散或溶解而用藥的藥物產品，該藥物產品的特色是該活性成分是達泊西汀游離鹼(dapoxetine free base)。
較佳地，本發明更甚至是特別用於能夠無需吞嚥，而是藉由在嘴中溶解來獲得所欲功效。
根據本發明可在口腔中崩散或溶解而經由口腔用藥之藥物產品的形式可為薄膜(例如，口腔用崩散薄膜(ODF))、口腔用崩散錠、咀嚼錠、顆粒(較佳為無需配水服用的顆粒)、糖果錠及飴糖。
特別是，取代使用達泊西汀鹽而改用達泊西汀游離
鹼所製成的薄膜產品(例如，ODF)表現出更優越的性質，且容易製備。
因此，本發明提供一種含有達泊西汀或藥學上可接受之達泊西汀鹽作為活性成分的薄膜產品，且該薄膜產品的特色在於該活性成分為達泊西汀游離鹼。
在本發明中，該薄膜可稱為片、口腔用溶解膜或口腔用崩散膜，並藉由將該薄膜置於嘴中，例如置於舌上或舌下及口腔黏膜中，且隨後薄膜會溶化而施用該薄膜。本發明的薄膜產品有利於不需要水便能用藥。
本發明提供一種含有達泊西汀游離鹼並能藉由在口腔中崩散或溶解而經由口腔用藥的藥物產品，該藥物產品提供快速藥效及改善的味道。
較佳地，本發明提供一種含有達泊西汀游離鹼且無需吞嚥而是藉由在口腔中崩散或溶解以經由口腔用藥的藥物產品，該藥物產品提供快速藥效及改善的味道。更佳者，本發明之藥物產品為膜狀形式。
以下將詳細描述本發明的各種較佳實施例以期更佳地瞭解本發明。然而，可採各種方式修飾本發明實施例，且該等實施例不應被解釋為用來限制本發明範圍。本發明實施例僅供所屬技術領域中具有通常技術者更佳地理解本發明之
用。
<製備含有達泊西汀的ODF產品>
根據習知方法使用表1中所列的成分和用量製備含有達泊西汀氯鹽或達泊西汀游離鹼的ODF產品。
明確言之，將塑化劑、甜味劑及界面活性劑加入蒸餾水中且接著攪拌至溶解或分散。將達泊西汀游離鹼或達泊西汀氯鹽加入上述溶液中，並使用均質機(Ultra turrax T-25，IKA)以5000rpm的轉速進行均質20分鐘。於所得溶液中加入聚合物並再次攪拌，隨後在該溶液中加入香料。在真空下抽除該薄膜形成溶液中的氣體後，使該溶液冷卻至室溫，隨後在PE膜上塗佈適當厚度的該溶液。接著，於80℃下進行乾燥以製備含有達泊西汀氯鹽或達泊西汀游離鹼的薄膜產品。將所製備的薄膜產品切成數片，使每片含有33.6毫克(mg)的達泊西汀氯鹽或30毫克的達泊西汀游離鹼。
實施例1中所製備之含有達泊西汀游離鹼的薄膜產品在薄膜性質及薄膜加工性(processibility)方面表現極優秀。
<製備含有達泊西汀的顆粒產品>
根據習知方法使用表2中所列的成分和用量製備含有達泊西汀氯鹽或達泊西汀游離鹼的顆粒產品。
明確言之，將適量的聚乙烯吡咯啶酮加入蒸餾水中以獲得黏結溶液。利用流體床造粒機將該黏結溶液噴入流動的活性成分與木糖醇之混合物中以獲得顆粒。使所獲得的顆粒與蔗糖粉混合以最終製備出顆粒產品。
<製備含有達泊西汀的口腔用崩散錠>
根據習知方法使用表3中所列的成分和用量製備含有達泊西汀氯鹽或達泊西汀游離鹼的口腔用崩散錠。
明確言之，將API、微晶纖維素、無水磷酸氫鈣、
低取代羥丙基纖維素、甘露糖醇及蔗糖素依上述比例混合，並將硬脂酸鎂加入該已混合的粉末中。所得混合物以8千牛頓(kN)至10千牛頓的壓力打製成錠而製備出200毫克的圓形錠劑。
<製備含有達泊西汀的咀嚼錠>
根據習知方法使用表4中所列的成分和用量製備含有達泊西汀氯鹽或達泊西汀游離鹼的咀嚼錠。
明確言之，將API、單硬脂酸甘油酯、完全糊化澱粉、微晶纖維素、無水檸檬酸、甘露糖醇、阿斯巴甜及薄荷
腦粉末依上述比例混合，並將硬脂酸鎂加入該已混合的粉末中。所得混合物以12kN至15kN的壓力打製成錠而製備出500毫克的圓形錠劑。
<苦味測試>
由10位27歲至53歲的成年男性針對實施例1至實施例4及比較例1至比較例4所製備之產品進行味道評估。以1分至5分作為評估等級，5分表示該產品由於無味覺不適之感，故及易入口，1分表示該產品有苦味，故實在難以入口。即，產品味道越好，其分數應越接近5分，表5示出十位男性的總評分。
如表5所示，當使用達泊西汀游離鹼作為活性成分時，出人意料地苦味會降低。
<早洩改善的評估>
由3位在******後於兩分鐘內***的31歲至49歲成年男性進行早洩改善情形的評估。讓每位受試者在進行性行為前約1.5小時使用實施例1或比較例1的薄膜產品，並比較實施例1之產品與比較例1之產品在改善早洩方面的效果(即，比較使用實施例1之產品及比較例1之產品延後***的持久時間)。
結果，實施例1的產品在三位男性身上皆展現出與
比較例1之產品實質相似的早洩改善功效。
Claims (4)
- 一種含有達泊西汀或一藥學上可接受之達泊西汀鹽作為一活性成分且藉由在口腔中崩散或溶解而用藥的藥物產品，其中該活性成分是達泊西汀游離鹼(dapoxetine free base)。
- 如請求項1所述之藥物產品，該藥物產品無需吞嚥而是藉由在口腔中溶解以施用藥物。
- 如請求項1所述之藥物產品，該藥物產品的形式為薄膜、口腔崩散錠、咀嚼錠、顆粒、糖果錠或飴糖物。
- 如請求項3所述之藥物產品，該藥物產品的形式為薄膜。
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