TH86947B

TH86947B - New fluorine derivatives, elements containing such derivatives And the use of such derivatives

Info

Publication number: TH86947B
Application number: TH601002237A
Authority: TH
Original assignee: อเวนทิส ฟาร์มา เอส เอ
Filing date: 2006-05-17
Publication date: 2007-10-10

Abstract

ผลิตภัณฑ์ชนิดใหม่ตามสูตร (I) (สูตรเคมี) โดยที่ A1, A2, A3 และ A4 แทน CRa หรือ N R1 และ R1' เป็นไปในทางที่หนึ่งในนั้นแทน H, Hal, C1C3-แอลคิล, C1C3-แอลคอกซี, แอลคิล-OH, CF3, ไซยาโน, คาร์บอกซี หรือคาร์บอกซามิโด และอีกหนึ่งแทน H; Hal; CF3; OH; SH; ไนโตร; อะมิโน; NH-OH;NH-CO-H; NH-CO-CO, NH-CO-Oแอลคิล, NH-CO-NH2; คาร์บอกซี; CN; CO-NH2; X-(CH2)m -แอลคิล; X-(CH2)m -ไซโคลแอลคิล; X-(CH2)m -เฮเทอโรไซโคลแอลคิล; X-(CH2)m -แอริล หรือ X-(CH2)m -เฮเทอโรแอริล โดยที่ X = พันธะเดี่ยว, CH2, CH=CH, CH2 -O, CH2-NH, CH2-C(O), CH2-C(O)-O, CH2-C(O)-NH, CH2-NH-(CO), CH2-NH-S(O), CH2-NH-S(O)2, O,S,NH,O-C(O), C(O)-NH, -NH-C(O), -NH-C(O)-C(O), -NH-C(O)-NH-; NH-CS, NH-S(O) หรือ NH-S(O)2;m = 0, 1 หรือ 2 R1 และ R1' อย่างใดก็ได้ร่วมกันกับ C ที่ทั้งสองยึดเกาะก่อเป็น =O; =S; =N-OH; =N-NH2; =N-NH-CO-NH, =CH-OH; =Y1-(CH2)m -แอริล หรือ =Y1 -(CH2)m -เฮเทอโรแอริล โดยที่ Y1 แทน CH, CH-CO-, CH-CO-NH,N,N-O หรือ N-NH- โดยที่ m = 0,1 หรือ 2 หรือวงแหวน R2 และ R2' แทน H, ฮาโลเจน, CF3, ไนโตร, ไซยาโน, แอลคิล, ไฮดรอกซี, เมอร์แคปโต, อะมิโน, แอลคิลอะมิโน, ไดแอลคิลอะมิโน, แอลคอกซี, แอลคิลไทโอ, คาร์บอกซีอิสระหรือที่ถูกเอสเตอริฟาย, คาร์บอกซาไมด์, CO-NH(แอลคิล) และ CO N(แอลคิล)2, p = 1 ถึง 3 และ p' = 1 ถึง 4 Ra แทน H; ฮาโลเจน; CF3; ไฮดรอกซี; เมอร์แคปโต; ไนโตร; อะมิโน; NH-OH; NH-CO-H; NH-CO-NH2; คาร์บอกซี; CN; CO-NH2; Y-(CH2)n -แอลคิล; Y-(CH2)n-ไซโคลแอลคิล, Y-(CH2)n- เฮเทอโรไซโคลแอลคิล, Y-(CH2)n-แอริล หรือ Y-(CH2)n-เฮเทอโรแอริล โดยที่ Y = O, S. NH, O-C(O), C(O)-NH, NH-C(O), NH-S(O) หรือ NH-S(O)2 โดยที่ n = 0 ,1,2 หรือ 3 อนุมูลแอลคิล, แอลคอกซี, แอลคิลไทโอ, ไซโคลแอลคิล, เฮเทอโรไซโคลแอลคิล, แอริล และ เฮเทอโรแอริลทั้งหมดอาจถูกแทนที่ ผลิตภัณฑ์ดังกล่าวอยู่ในรูปแบบทอโทเมอริกและไอโซเมอริกทั้งหมดและเกลือ ในฐานะผลิตภัณฑ์ยา: The new product follows the formula (I) (chemical formula) where A1, A2, A3 and A4 represent CRa or N R1 and R1 ', one of which represents H, Hal, C1C3-alkyl, C1C3-. Lcoxy, Alkyl-OH, CF3, Cyano, Carboxy or Carboxamidos And one in place of H; Hal; CF3; OH; SH; Nitro; Amino; NH-OH; NH-CO-H; NH-CO-CO, NH-CO-O alkyl, NH-CO-NH2; Carboxy; CN; CO-NH2; X- (CH2) m - alkyl; X- (CH2) m - cycloalkyl; X- (CH2) m - heterocyclic alkyl; X- (CH2) m - aryl or X- (CH2) m - heteroaryyl, where X = single bond, CH2, CH = CH, CH2 -O, CH2-NH, CH2-C ( O), CH2-C (O) -O, CH2-C (O) -NH, CH2-NH- (CO), CH2-NH-S (O), CH2-NH-S (O) 2, O, S, NH, OC (O), C (O) -NH, -NH-C (O), -NH-C (O) -C (O), -NH-C (O) -NH-; NH- CS, NH-S (O), or NH-S (O) 2; m = 0, 1, or 2 R1 and R1 ', either in combination with C, which both form a = O; = S; = N -OH; = N-NH2; = N-NH-CO-NH, = CH-OH; = Y1- (CH2) m - aeryl or = Y1 - (CH2) m - heteroaryyl by Where Y1 represents CH, CH-CO-, CH-CO-NH, N, NO, or N-NH-, where m = 0,1 or 2 or R2 and R2 'ring represents H, halogen, CF3, nito. R, Cyano, alkyl, hydroxy, mercapto, amino, alkyl amino, dialkyl amino, alkyl, L Alkylthio, free or esterified carboxylic, carboxamide, CO-NH (alkyl) and CO N (alkyl) 2, p = 1. To 3 and p '= 1 to 4 Ra instead of H; Halogen; CF3; Hydroxy; Mercapto; Nitro; Amino; NH-OH; NH-CO-H; NH-CO-NH2; Carboxy; CN; CO-NH2; Y- (CH2) n - alkyl; Y- (CH2) n-cycloalkyl, Y- (CH2) n-heterocyclic alkyl, Y- (CH2) n-aryl or Y- (CH2) n- Hetero aeryls where Y = O, S.NH, OC (O), C (O) -NH, NH-C (O), NH-S (O) or NH-S (O) 2. Where n = 0, 1,2 or 3 alkyl radicals, alkyls, alkyl thio, cycloalkyls, heterocyclic alkyl, aryls. And all hetero aeryls may be replaced The products are in all inositol and isomeric and salt forms. As a pharmaceutical product:

Claims

1. ผลิตภัณฑ์สำหรับสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) โดยที่: A1, A2, A3 และ A4 ซึ่งอาจเหมือนกันหรือต่างกัน แทน CRa หรือ N หรือ NRb โดยที่ Rb แทนแอลคิล, แอลคอกซี หรือ OH R1 และ R1' เป็นไปในทางที่: R1 และ R1' อย่างใดก็ได้ซึ่งอาจเหมือนกันหรือต่างกันไปในทางที่ หนึ่งใน R1 และ R1' แทนไฮโดรเจนหรือฮาโลเจนอะตอมหรืออนุมูลซึ่งถูกคัดเลือกจาก C1C3-แอลคิล, C1C3-แอลคอกซี, แอลคิล-OH, CF3, ไซยาโน, คาร์บอกซี หรือคาร์บอกซามิโด และอี:1.Products for the formula (I) (chemical formula) (I) where: A1, A2, A3 and A4, which may be the same or different, represent CRa or N or NRb, where Rb represents alkyl, alkoxy. Or OH R1 and R1 'are in any way: R1 and R1', which may be the same or different in that one of R1 and R1 'represents hydrogen or halogen atoms or radicals which are selected from C1C3. - Alkyls, C1C3-Lcoxies, Alkyls-OH, CF3, Cyano, Carboxy or Carboxamidos and E: