SU529171A1 - Способ получени производных 1,8-оксазадекалонов-4 - Google Patents

Description

Предлагаетс  усовершенствованный способ получени  производных 1 8 оксазадекалонов-4 общей формулы сн НзСгде R - метил, aJIлил или у -хлоркротил. Эти вещества обладают био.1:опческой активностью , а также их используют дл  синтеза природных соединений. Известен способ получени  производных 1,8-оксазадекалоноз - 4, заключающийс  в том, что М - замещенные 2,5-диметил-4-винилэтинилпиперидола-4 подвергают гидратации в присутствии сернокислой ртути (на 1 моль пиперидола используют 37 г сернокислой ртути) в кислой среде при 85 - 90°С и полученные N - замещенные 2,5 - диметил -4 - ( бутен - 2 - онил - Г ) пиперидола - 4 дегидратируют в присутствии серной кислоты при нагревании с последующей циклизадией N -замещенных 2,5-диметил-4-(бутен-2-онил-1 ) -пиперидина - 4 в присутствии ссрнокислсй ртути в кислой среде при 85-90 С 1 , 2 и 3. Дл  этого способа характерны низкий выход целевого продукта ( 5-10% ), многостадийность. значительное осмоление продукта на стадии дегидратации . Целью изобретени   вл етс  упрощение процесса и повыщеь-ие выхода целевого продукза. Эта цель достигаетс  тем, что процесс провод т в одну стадию в присутствии сернокислой ртути в количестве 66,6-73 вес. % по отнощению к N - замещенному 2,5-диметил-4-винилэтинилпи перидолу-4 и при 105-110 С. Предлагаемый способ заключаетс  в том. что N-замещенный 2,5 -лиме1НЛ-4- винилэтиниппиперидол-4 общей формулы CSC-CH CH, сн, где R имеет указанные значени .