SU509595A1 - Способ получени производныхтетрагидропиридина - Google Patents

Description

Пример 1. 3,82 г (О 01 моль) N -бен-1 зйл-4- {2-ч ке6б ензимвдазолинш1-1 )-гафвди- / нийбромнда раствор ют в минимальном колин чеотве метанола и при,20-35°С добавл ют в одто прием раствор 0, г (0,052 моль) б боргидрида натри  в 5 мл воды. Через 30 мин добавл ют 100 ми подогретой до 50°С воды, тзаэмёшивают дп  растворени  боратов, охлаждают до 10-15°С, отдел ют осадок, кристаллизуют его из водного эта- 10 нола с осветл ющим углём и получают 2,65 г) 87% бесцветных кристаллов N -бензил- Ч 2--оксобензимидазол инил-1) -1,2,5,6Тет|р& идррпиридина , т. пл. 132ОС.

Найдено, %: С 74,82; Н 6,18; Н 13.94.15

Вычислено, %: С 66,13; Н 6,05; N 10,52.

Claims (1)

1. Формула изобретени 

   , Способ Iполучени  производных тетрагидрЪпиридина общей,формулы .

   /

   .

   30

   Вычислено, %: С 74,71; Н 6,27; N 13.73.

   П р и м е р 2. 50,3 г, (Oil моль) N - в-{4-фторбй13оил)-пропш13-4-(2-рксобензимидазолинил-1 )-оиридинийиодида раствор ют в смеси 300 мл этанола и

   1Ор мл эоды, добарл ют в несколько пркр ,м6в 9,3 г {0,25 моль) боргидрида натри  Ь 20 мл воды, поддержива температуру ниже 30°С. Через ЗО мин добавл ют 300 мл .подогретой до 50°С воды, размешивают дл  растворени  боратов, охлаждакуг до, 1P-15°C, отдел ют продукт, кристалдизуют его из изопропанола и получают 30,5 г (80%) бесцветных кристаллов N (4-фторф нил ) -4-гидроксибутилЗ -4- {2-оксобензимидазолинип-1 )-1,2,5|6-т6тparи poriи ,pидинa, т. пл. .

   Найдено, % С 66,О4; Н 6,02; N 10,30

   . - или 4-(4-фторфенил) .где

   -4-гидроксибутил, о т ли ч а ю ш и й,,с   тем, что, с целью упрощени  процес-; са, соль пиридини  общей формулы

   где R с Н СН или 3-(4-фторбензо1 ,О 5 :i-

   ил)-пропил;

   X - Q1, Вг , F . обрабатывают боргидРИДОМ натри  в водно- :пиртовой среде с последующим выделением целевого продукта Известными приемами.