SK587388A3 - Device for release substances made of hot-melt adhesives, process for its manufacture and use thereof - Google Patents

Device for release substances made of hot-melt adhesives, process for its manufacture and use thereof Download PDF

Info

Publication number
SK587388A3
SK587388A3 SK5873-88A SK587388A SK587388A3 SK 587388 A3 SK587388 A3 SK 587388A3 SK 587388 A SK587388 A SK 587388A SK 587388 A3 SK587388 A3 SK 587388A3
Authority
SK
Slovakia
Prior art keywords
melt
substances
weight
adhesive
hot
Prior art date
Application number
SK5873-88A
Other languages
English (en)
Other versions
SK279300B6 (sk
Inventor
Halvor Jaeger
Hans-Rainer Hoffmann
Reinhold Meconi
Robert-Peter Klein
Original Assignee
Lohmann Therapie Syst Lts
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Lohmann Therapie Syst Lts filed Critical Lohmann Therapie Syst Lts
Publication of SK587388A3 publication Critical patent/SK587388A3/sk
Publication of SK279300B6 publication Critical patent/SK279300B6/sk

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61LMETHODS OR APPARATUS FOR STERILISING MATERIALS OR OBJECTS IN GENERAL; DISINFECTION, STERILISATION OR DEODORISATION OF AIR; CHEMICAL ASPECTS OF BANDAGES, DRESSINGS, ABSORBENT PADS OR SURGICAL ARTICLES; MATERIALS FOR BANDAGES, DRESSINGS, ABSORBENT PADS OR SURGICAL ARTICLES
    • A61L15/00Chemical aspects of, or use of materials for, bandages, dressings or absorbent pads
    • A61L15/16Bandages, dressings or absorbent pads for physiological fluids such as urine or blood, e.g. sanitary towels, tampons
    • A61L15/42Use of materials characterised by their function or physical properties
    • A61L15/58Adhesives
    • GPHYSICS
    • G01MEASURING; TESTING
    • G01NINVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
    • G01N33/00Investigating or analysing materials by specific methods not covered by groups G01N1/00 - G01N31/00
    • G01N33/48Biological material, e.g. blood, urine; Haemocytometers
    • G01N33/50Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing
    • G01N33/52Use of compounds or compositions for colorimetric, spectrophotometric or fluorometric investigation, e.g. use of reagent paper and including single- and multilayer analytical elements
    • G01N33/521Single-layer analytical elements
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/70Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/70Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
    • A61K9/7023Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Food Science & Technology (AREA)
  • General Physics & Mathematics (AREA)
  • Pathology (AREA)
  • Physics & Mathematics (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Cell Biology (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Analytical Chemistry (AREA)
  • Materials Engineering (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Adhesives Or Adhesive Processes (AREA)
  • Extrusion Moulding Of Plastics Or The Like (AREA)
  • Fats And Perfumes (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)
  • Transition And Organic Metals Composition Catalysts For Addition Polymerization (AREA)
  • Coating Apparatus (AREA)
  • Refuse Collection And Transfer (AREA)
  • Containers And Plastic Fillers For Packaging (AREA)
  • Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)
  • Materials For Medical Uses (AREA)
  • Lubricants (AREA)

Description

oblásť techniky
Vynález 3a týka prípravku na uvoľňovanie látok z tavných kontaktných adhezív, spôsobu Jeho výroby a Jeho použitia.
DoteraJSí stav techniky
Prípravky na uvoľňovanie látok zo substrátov sú uá z doterajšieho stavu techniky známe. Typickými predstaviteľmi takých prípravkov, prostriedkov a zariadení sú náplaste obsahujúce účinnú látku, indikačné systémy. zariadenia na uvoľňovanie parfémov a podobne. Podobné systémy sa ôasto používajú zvlášť v oblasti lekárstva na regulované alebo neregulované uvoľňovanie látok. Zvláštny význam majú systémy regulovano uvoľňujúce požadované látky, ktoré majú podobu transdermálnych prípravkov, v spojení s nimi Je už známe aplikovať vrstvu, obsahujúcu úôinnú látku, z taveniny. V patente EP-OS 0177893 Je popísaný gél éteru celulózy, ktorý môže byť aplikovaný z taveniny a v ktorom môžu byť rozptýlené účinné látky. Tento gél sa spracováva za tepla a Je neadhezívny. Patent DE-OS 53 33 800 popisuje transdermálny systém, v ktorom Je účinná látka, balená do mlkrokapslí, prítomná v tepelne tvarovateľnej adhezívnej matrici, ktorá sa aplikuje z taveniny.
Na tepelne citlivé účinné látky, ktoré majú nízku teplotu tavenia alebo sa ľahko rozkladajú, boli rov1 nako skúšané matrice, obsahujúce neadhezívnu účinnú látku, vyrábané pri teplote miestnosti. Napríklad z patentu USA č. 4 579 4S4 Je uvedené, že ako vrstvu účinnej látky Je možné použit roztok účinnej látky, pri ktorom Je požadovaná viskozita dosiahnutá pomocou želatlnačných prostriedkov za teploty miestnosti. Z patentu USA ó. 4 559 £38 Je známe používať zmes minerálny olej/polyizobutyién a koloidný oxid kremičitý, pripravenú za teploty miestnosti, ako viskóznu vrstvu na olejorozpustné účinné látky, pričom tieto vrstvy môžu byt vyrobené rovnako na spôsob kontaktného adhéziva. DE-OS 33 33 800 popisuje vrstvu účinnej látky z roztoku účinnej látky, zahustenej rheologlckým činidlom, napríklad celulózou, polysacharidom alebo zlúčeninou kremíka, ktorá Je neadhezívna a Je tiež vhodná na rýchle uvoľňovanie účinnej látky.
Patent USA ó. 5 935 959 popisuje tvarovanie účinných látok, ako Je tetracyklín, do vrstvy kopolyméru etylén-vinylacetát lisovaním za tepla. V BP-OS 86 468 sa orálny antldlabetický derivát sulfonylmočovlny v neadhezívnej tavnej hmote s teplotou tavenia 30 ’C až 90 C plní z taveniny do kapslí v predpísaných dávkach. Patent USA ô. 5 957 966 uvádza, že účinné látky môžu byt spracovávané v neadhezívnych tavných hmotách.
Z DE-OS 50 07 565 Je známe pouäívat kontaktnú adhezívnu zmes termoplastického elastomeru, výhodne blokového polyméru obecného vzorca A-B-A, lepivé živice s olejom alebo vyššími mastnými kyselinami a účinné látky na výrobu Jednoduchého transdermálneho systému. Popisovaná kontaktná adhezívna zmes Je vhodná len na relatívne tepelne odolné účinné látky, ktoré sú schop3 né odolať teplote 180 C a vyššej. Patent USA δ. 3 699 963 popisuje miesenie oxytocínu a kontaktným adhézlvom pri výrobe terapeutického transdermálneho systému a Jeho tvarovanie pri teplote nad 90 °C. Takto získavané transdermálne systémy sa vyznačujú nenákladnou výrobou a zaisťujú konštantný prenos účinnej látky celoplošnou adhézlou systému na kožu.
Známe postupy výroby takýchto systémov nie sú vhodné na transdermálne systémy obsahujúce tepelne citlivé látky, ako Je skopolamín. Preto sa doteraz kontaktné adhezívne vrstvy účinnej látky s tepelne citlivými účinnými látkami výhodne formovali z roztoku a rozpúšťadlo sa odparilo.
Použitie rozpúšťadiel pri príprave adhezívnych vrstiev, obsahujúcich účinnú látku Je nevýhodné z niekoľkýc?; dôvodov. Fríprava roztokov vyžaduje aspoň Jeden zloäitý výrobný stupeň naviac. Vedie na vysokú spotrebu technológie a nákladov v spojení s manipuláciou s rozpúšťadlami, zatiaľ čo na lekárenské účely Je naviac nutné používať extrémne čisté a teda drahé rozpúšťadlá, zaisťujúce, aby zariadenie na rozpustenie adhéziva alebo Jeho východzích zložiek bolo zodpovedajúcim spôsobom zbavené zostatkov. Ďalším problémom Je dosiahnúť neprítomnosť rozpúšťadla v zariadení, a preto Je nutné používať nákladné sušiace a odsávacie zariadenia, náklady ďalej narastajú regeneráciou alebo separáciou rozpúšťadla na zamedzenie znečistenia životného prostredia. Ďalšie nebezpečle Je spôsobované horľavosťou väčšiny rozpúšťadiel. Väčšina organických rozpúšťadiel Je naviac škodlivá na ľudský organizmus, takže Je nutné podnikať zložité a nákladné opatrenia na ochranu personálu pracujúceho v závode.
Uvedené nedostatky rieši tento vynález.
Podstata vynálezu
Predmetom vynálezu Je prípravok na uvoľňovanie látok z tavných kontaktných adhézlv s nerovnomerným alebo rovnomerným rozdelením týchto látok, ktorého podstata spočíva v tom, že tavné kontaktné adhézlvum má teplotu spracovania v rozmedzí od 40 °C do 80 °C.
Výhodná teplota spracovania kontaktného adhézlva Je 40 aZ 60, najmä 40 až 55 °C.
Predmetom vynálezu Je dalej tlez spôsob výroby tohoto prípravku, ktorého podstata spočíva v tom, že sa roztsvené tavné kontaktné adhézlvum obsahujúce uvoľňovanú látku kontinuálne alebo dlskontlnuálne nanesie pri teplote 40 až 80 C vo forme vrstvy na nosič.
Predmetom vynálezu Je dalej tiež spôsob výroby tohoto prípravku, ktorého podstata spočíva v tom, že sa roztavené tavné kontaktné adhézlvum obsahujúce uvoľňovanú látku kontinuálne alebo dlskontlnuálne nanesie pri teplote 40 až 80 ’C vo forme vrstvy na vrstvu ochranného materiálu.
Predmetom vynálezu Je konečne tiež použitie vyššie uvedených prípravkov v humánnom alebo veterinárnom lekárstve, diagnostike alebo kozmetike, najmä na uvoľ4 ňovanie látok citlivých na teplotu alebo ľahko prchavých látok.
Tavné lepidlo s vyššie uvedenou teplotou spracovania umožňuje pracovať bez rozpúšťadiel pri nízkych teplotách, Čím dochádza k veľkej úspore materiálov, rýchlejšej výrobe prípravkov podľa vynálezu bez časovo náročných sušiacich stupňov. Pri výrobe prípravkov podľa vynálezu sa tiež menej znečisťuje životné prostredie, a to všetko vedie na oveľa lacnejší produkt, ktorý neobsahuje rozpúšťadlá.
Ak sa aplikuje roztavené tavné adhézivum na nosič, prípadne sa ďalej na vrstvu adhézlva aplikuje vrstva ochranného materiálu.
Ak sa aplikuje roztavené tavné adhézivum na materiál ochrannej vrstvy, prípadne sa ďalej na vrstvu adhézlva aplikuje nosič.
Ak sa používajú na uvoľňovanie prchavé a/alebo tepelne nestabilné látky, sú na účely spracovania vhodné tieto opatrenia:
A. práca pri veľmi nízkych teplotách
B. zvyšovanie vonkajšieho tlaku za účelom zníženia odparovania
C. sýtenie parnej komory nad taveninou plynnou látkou a
D. práca s minimálnym množstvom prchavých látok v tavenine.
Tieto opatrenia, ako napríklad práca v zapúzdrenom zariadení, sú samozrejme obmedzené pravidlami zná5 mymi odborníkom vzhladom na zamýšľané použitie vyrábaného zariadenia a vzhladom na materiálové podmienky.
Zariadenie podía vynálezu, najmä transdermálne systémy, môžu byt používané napríklad na transdermálne podávanie, miestne alebo systemlcké, úôlnné látky v humánnom alebo veterinárnom lekárstve alebo kozmetike, a výhodne sú používané na uvoľňovanie tepelne citlivých a/alebo vysoko prchavých látok.
Tavným kontaktným adhézlvom sa tu rozumie akékoľvek konštantné adhézlvum, ktoré Je za tepla adekvátne kvapalné, aby umožňovalo bezproblémovú aplikáciu pri teplote nad približne 40 0.
Ako tavné kontaktné adhézlva podľa vynálezu môžu byt medzi Inými použité látky, známe odborníkom, a dalej tie, ktoré sú napríklad popísané v DE-OS 15 94 £68, DE-OS 84 15 979, DE-OS 84 35 863, DE-OS 88 00 308, EP-A-104 005, JP 6104 8583, JP 61 881 810, EP-OS 131 460, EP-OS 834 856, EP-OS 185 993, v patentoch USA 6. 3 699 965 a 4 358 557, spolu s odkazom na už citované dokumenty.
Základné polyméry môžu byt tvorené napríklad polyamldml, polyesterml, polykaprolaktamaml, polykaprolaktónom, kopolymérml etylén-vlnylacetát (EVA), kopolymérml etylén-etylakrylát (EEA), polyvlnyléterml, polyakrylátml, polyvinylacetálml, polyvlnylacetátml, blokovými polymérmi styrén-butadlen, blokovými polymérmi lzoprénu, polyuretánmi, etylcelulózou, acetátom-butyrátom celulózy, syntetickými kaučukmi (napríklad neoprénovým kauôukom), polylzobuty6 lénom, butylkaučukom, kopolymérml akrylonitri1-butadién, epoxyžlvlcaml, melamínovýml živicami, fenolformaldehydovými živicami a resorcinol-ŕormaldehydovýml živicami a medzi Inými môžu byť- použité tieto modifikujúce živice: hydrogenovaná kalafúna, polymerovaná kalafúna, dlmerované živičné kyseliny, disproporclovaná kalafúna, metylestery kalafúny, hydrogenované glycerolestery kalafúny, hydrogenované metylestery kalafúny, peňtelestery, hydrogenované trietylenglykolestery kalafúny, hydroabletylalkohol a Jeho deriváty, glycerolestery, dlttrlolestery a pentaestery živičných kyselín, polymerované pentalestery kalafúny, dlmerované pentalestery kalafúny, dlmerované glycerolestery kalafúny, estery kalafúny modifikované kyselinou malelnovou alebo fenolom, aromatické a alifatické uhľovodíkové živice, hydrogenované živice, polyterpenlcké živice, modifikované terpentlcké živice, vosky a kopolyméry nízkomolekulárneho polyetylénu a polypropylénu a alkylstyrénu. Na tieto živice môžu byt prípadne pridávané zmäkčovadlá, ako sú napríklad estery kyseliny adipovej, estery kyseliny fosforečnej, estery kyseliny ftalovej, polyestery, estery mastných kyselín, estery kyseliny citrónovej alebo epoxidové zmäkčovadlá. Je rovnako možné primiešavať stabilizátory, ako Je tokoferol, substituované fenoly, hydrochlnóny, pyrokatecholy, aromatické amíny, a prípadne tiež plnivá, ako Je napríklad oxid titaničitý, oxid horeônatý, oxid zinočnatý a oxid kremičitý.
Vytváranie komponentov a&T»i&ŕÍpnift. obsahujúceho tavné kontaktné adhézivum so spracovateľskou teplotou 40 až 80 ’C, sa môže uskutočňovať vytlačovaním, liatím, použitím valcov, nanášaním nožom, postrekom alebo potlačovaním.
Medznou hodnotou spracovatelnostl tavného kontaktného adhézlva v mnohých týchto procesoch je pri viskozite približne 80 000 Pa.
Pokiaľ by substrát, na ktcrý sa má nanášať adhézivum, komponent zariadenia, mohol byt poškodený teplotou adhézlva. nanášaného za horúca, buď rozkladom, reakciou alebo natavením, je nožné používat chladený substrát. Chladenie sa môže uskutočňovať o sebe známymi postupmi, ako je zavádzanie chladných Inertných plynov alebo kontakt s chladiacim povrchom.
Tavné kontaktné adhézlvum môže byt aplikované napríklad vo forme vrstvy alebo v jednotlivých plochách v súlade s dopredu určeným rozložením, na ochrannú vrstvu alebo krycí materiál.
Ako funkcia zamýšľaného použitia, napríklad ak je uvoľňovaná látka uvoľňovaná cez zadnú vrstvu, ako je tomu napríklad v prípade esenciálnych olejov, napríklad voňaviek, môže byť tavné kontaktné adhézlvum povrchovo upravené nosičom priepustným r.a uvoľňovanú látku alebo látky, zatiaľ čo v uskutočnení zariadenia vo forme transdermálneho systému, kde musí byt látka len dopravená na kožu, sa dáva prednosť zadnej vrstve, ktorá Je nepriepustná na dopravovanú látku.
Spôsobom podľa vynálezu Je možné vynechať použitie kontaktných adhezívnych materiálov, obsahujúcich rozpúšťadlá, pri spracovaní tepelne citlivých vysoko prchavých látok, čo veľmi zvyšuje bezpečnosť výroby, pretože Je zaistené, že v lekárskom prípravku nezostanú zostatky toxického rozpúšťadla, a čo rovnako znamená velmi zjednodušenú aplikáciu a veľkú úsporu výrobných nákladov. Spôsob môže byť samozrejme s výhodou použitý na ženej tepelne citlivé látky, pretože takto tiež vedie na veľkú úsporu nákladov.
Význam látka v súvislosti s predkladaným vynálezom sa rozumejú chemické prvky, organické a anorganické zlúčeniny, ktoré môžu migrovať z komponentov, ktoré Ich obsahujú, v takomto zariadení, a môžu teda prinášať hľadaný efekt. Medzi aplikáciami zariadenia podľa vynálezu sa zvláštny význam prikladá humánnemu a veterinárnemu lekárstvu a najvýhodnejším uskutočnením vynálezu Je forma r.áplastl.
Typickými látkami, ktoré môžu byť podávané prostredníctvom zariadenia podľa vynálezu, sú: aceclidín, amfetaminí1, amfetamín, amylnltrid, apofedrín, atebrín, alprostadll, azulen, srecolín, anetol, amylenhydrát, acetylcholín, akrldln, kyseilna adenoslntrifosforeôná, kyselina L-Jablková, allmemazín, allltlamín, allyllsotlokyanát, amlnoetanol, apyzín, aplol, azatadlns, alpranolol, etlnazôn, benzoylperoxld, benzylalkohol, blsabolol, blsnorefedrín, butacetoluld, benactyzín, kafer, cholekalciferol, chlorbutanol, kapsalcín, chloralhydrát, cyklopentamín, klemastín, klobutlnol, chamazulén, dlmetokaln. kodeín, chlórpromazín, chinín, chlórtymol, cyklofosfamid, cínchokaln, chlórambucll, chlórfenasín, dieT.yletan, dlvinyletan, dexchlórfeniramín, dlnoproston, dixyrazín, efedrín, etosukclmld, enallylpropymal, amylkamát, erytroltetranltrát, emetín, enfluran, aukalyptol, atofenamát, etylmorfín, fentanyl, fluanlscn, guajazulén, halbtan, hyoscyamín, histamín, fenkarbamíd, hydroxykaln, hexylresorclnol, izoaminilcitrát, isosorbidedinitrát, ibuorofén, Jód, Jódoform, Izoaminil, lidokain, lopirín, 1evamisol, metadon, metyprylon, metylfenldát, mefenezín, metylefedrín, meclastín. metopromazín, mesuximid, nicetamíd, ncrpseudoefedrín, mentol, metoxyflurán, metylpentlnol, metlxen, mizoprostol, oxytetrakaln, oxyprenolol, oxyfenbutazón, oxychlnolín, plnen, prollntan, procyklldín, plperazín, plvazld, fensuxlmld, prokaln, fenlndamín, prometazín, pentetrazol, profenamín, perazín, fenol, petldín, pllokarpin, prenylamín, fenoxy benzamín, resochín, skopolamín, ester kyseliny salicylovej, sparteln, trlchlóretylén, tlmolol, trifluperazín, tetrakaln, trlmlpramín, tranylcypromín, trlmetadlón, tybernát, tymol, tlorldazín, kyselina valproová, verapamll, rovnako ako ďalSle účinné látky, ktoré môžu prenikať kožou. Uvedený zoznam samozrejme nie Je vyčerpávajúci.
Typické kompozície na tavné kontaktné adhézlva sa pripravujú z 10 až 100% hmotnostných, výhodne SO až 80% hmotnostných a najvýhodnejšie SO až 50% hmotnostných polyméru, 10 až 80% hmotnostných, výhodne 15 až 60% hmotnostných zmäkčovadlá, 10 až 80% hmotnostných, výhodne 15 až 60% hmotnostných prostriedku na zvýšenie leplvostl, prípadne 0,1 až 5% hmotnostných prostriedkov proti stárnutlu a prípadne 0 až 70% hmotnostných plnív, pričom súčet množstiev komponentov Je vždy 100.
Tavné kontaktné adhézlvum obsahuje výhodne 10 až 50 % hmotnostných syntetického kaučuku styrén-lzoprén-styrén, napríklad obchodne dostupného pod názvom CARIFLEX TR 1107 alebo SHELL, 10 až 80 % hmotnostných hydrogenovaného alkoholu, napríklad obchodne dostup10 neho pod názvom ABITOL od firmy HERCULES, 10 až 80 % hmotnostných uhľovodíkovej živice, napríklad HERCULES C od firmy HERCULES, 1 až 40 % hmotnostných esterov rastlinných mastných kyselín, napríklad MIOLYOL 81S od firmy DYNAMIT NOBEL, a prípadne až 5 % hmotnostných pros:riedkov proti stárnutiu, ako Je hydrochinon a podobne, a rovnako až 70 % hmotnostných plnív.
V ďalšom výhodnom uskutočnení vynálezu obsahuje tavné kontaktné adhézlvum 10 až 50 % hmotnostných polykaprolaktonu, napríklad CAPA 850 firmy INTERUX, 10 až 80 % hmotnostných hydrogenovaného alkoholu, napríklad ABITGL firmy HERCULES, 10 až 80 % hmotnostných uhľovodíkovej živice, napríklad HERCULES firmy HERCULES, 1 až 40 % hmotnostných esterov rastlinných mastných kyselín, napríklad MIGLYOL 818 firmy DYNAMIT NOBEL, a prípadne až 5 % hmotnostných prostriedkov proti stárnutiu a až 70 % hmotnostných plnív.
Môže byť výhodné, ak tavné kontaktné adhézlvum obsahuje 10 až 50 % hmotnostných kopolyméru etylén-vinylacetát, napríklad EVATANE 88-85 firmy ATOCHEM, 10 až 80 % hmotnostných hydrogenovaného alkoholu, napríklad ABITOL firmy HERCULES, 10 až 80 % hmotnostných uhľovodíkovej živice, napríklad HERCULES C firmy HERCULES, 1 až 40 % hmotnostných esterov rastlinných mastných kyselín, napríklad MIQLYOL 818 firmy DYNAMIT NOBEL, a prípadne až 5 % hmotnostných prostriedkov proti stárnutiu, ako Je hydrochinon a podobne a až 70 % hmotnostných plnív.
Vhodné tavné kontaktné adhézlvum môže obsahovať až 10 až 50 % hmotnostných polyuretánu, napríklad LUPHEN
P 1110 firmy BASF, 10 až 80 % hmotnostných hydrogenovaného alkoholu, napríklad ABITOL firmy HERCULES, 10 až 80 % hmotnostných uhľovodíkovej živice, napríklad HERCULES C firmy HERCULES, 1 až 40 % hmotnosných esterov rastlinných mastných kyselín, napríklad MIGLYOL 813 firmy DYNAMIT NOBEL, a prípadne až S % hmotnostných prostriedkov proti stárnutiu a až 70 % hmotnotných plnív.
Je rovnako možné, aby tavné kontaktné adhézlvum obsahovalo 10 až 50 % hmotnostných polyamldu, napríklad EURELON 950 firmy SCHERINQ, 10 až 80 % hmotnostných hydrogenovaného alkoholu, napríklad ABITOL firmy HERCULES, 10 až 80 % hmotnostných uhľovodíkovej živice, napríklad HERCULES C firmy HERCULES, 1 až 40 % hmotnostných esterov rastlinných mastných kyselín, napríklad MIGLYOL 813 firmy DYNAMIT NOBEL, a prípadne až 5 % hmotnostných rostrledkov proti stárnutiu a až 70 % hmotnostných plnív.
Je rovnako možné používať tavné kontaktné adhézlvum s obsahom 10 až 50 % hmotnostných epoxidu napríklad EUREPOX 7001 firmy SCHERING, 10 až 80 % hmotnostných hydrogenovaného alkoholu, napríklad ABITOL firmy HERCULES, 10 až 80 % hmotnostných uhľovodíkovej živice, napríklad HERCULES C firmy HERCULES, 1 až 40 % hmotnostných esterov rastlinných mastných kyselín, napríklad MIGLYOL 813 firmy DYNAMIT NOBEL, a prípadne až 5 % hmotnostných rostrledkov proti stárnutiu ako Je hydrochlnon a podobne, a až 70 % hmotnostných plnív.
Iné tavné kontaktné adhézlvum použiteľné pri výrobe transdermálnych systémov podľa vynálezu obsa13 huje 10 až 50 % hmotnostných polyizobutenu lepivej kaučukoví tej konzistencie, napríklad 0PPAN0L B 50 firmy BASF, 10 až 80 % hmotnostných hydrogenovaného alkoholu, napríklad ABITOL firmy HERCULES, 10 až SO % hmotnostných uhľovodíkovej živice, napríklad HERCULES C firmy HERCULES, 1 až 40 % hmotnostných esterov rastlinných mastných kyselín, napríklad MIGLYOL 818 firmy DYNAMIT NOBEL, a prípadne až 5 % hmotnostných prostriedkov proti starnutiu a až 70 % hmotnotných plnív.
Je tiež výhodné používať tavné kontaktné adhézlva na báze polyesteru, ktoré napríklad obsahujú 10 až 80 % hmotnostných hydrogenovaného alkoholu, napríklad ABITOL firmy HERCULES, 10 až 80 % hmotnostných uhľovodíkovej živice, napríklad HERCULES firmy HERCULES, la± 40 % hmotnostných esterov rastlinných mastných kyselín, napríklad MIGLYOL 818 firmy DYNAMIT NOBEL, a prípadne až 5 % hmotnostných prostriedkov proti stárnutlu a až 70 % hmotnostných plnív.
Prípravky, vyrobené spôsobom podľa vynálezu, môžu rovnako obsahovať Jeden alebo viac zásobníkov látky, v ktorých Je látka prítomná vo vyššej koncentrácii ako vo vrstve tavného kontaktného adhézlva, obsahujúceho účinnú látku, takže Je možné spracovávať vyššie dávky látky, a v dôsledku toho sa predĺži použiteľnosť prípravku do doby, kým nastane nutnosť Jeho výmeny. Typické konštrukcie sú popísané napríklad v DE-OS 56 89 304.
Prehľad obrázkov na výkresoch
Ďalšie znaky a výhody sú podrobnejšie vysvetlené v súvislosti s pripojenými výkresmi, ktoré predstavujú:
Obr. 1 schematický rez vrstvami prípravku podľa vynálezu so zásobníkom látky.
Obr. 8 schematický rez ďalším prípravkom podľa vynálezu so zásobníkom účinnej látky. , £
Obr. 3 schematický rez iným zariadením podľa vynálezu bez zásobníka látky.
Príklady uskutočnenia vynálezu
Na obr. 1 Je znázornené zariadenie podľa vynálezu, ktoréže v tomto prípade vo forme náplasti s obsahom účinnej látky, to Je transdermálneho terapeutického systému. Obsahuje vrstvu 18 tavného kontaktného adhézlva, zásobník 14 účinnej látky, kde má účinná látka vyššiu koncentráciu ako vo vrstve 18 tavného kontaktného adhézlva, nosič 1Ω., nepriepustný na účinnú látku, na ktorom spočíva zásobník 14 účinnej látky a ktorý Je prilepený na kožu 18. Účinná látka potom kontinuálne migruje dopredu stanovenou rýchlosťou kožou 1£, takže obsah účinnej látky vo vrstve 13 klesá. Úbytok účinnej látky Je doplňovaný dodatočným prítokom zo zásobníka 14 účinnej látky, takže sa v dopredu stanovenej dobe vytvorí rovnovážna koncentrácia účinnej látky vo vrstve 13 tavného kontaktného adhézlva, ktorá zaisťuje konštantný prídel účinnej látky koži 18.
Na obr. 8 Je Iné uskutočnenie zariadenia podľa vynálezu, kde Je zásobník 14 účinnej látky zo všetkých strán obklopený vrstvou 13 tavného kontaktného adhézlva. Toto uskutočnenie Je zvlášť výhodné, ak Je po14 žadovaný veľký kontaktný povrch medzi zásobníkom účinnej látky a vrstvou tavného kontaktného adhézlva na rýchly prechod účinnej látky do vrstvy tavného kontaktného adhézlva.
Ma obr. 5 Je iné Jednoduché uskutočnenie žftplaďe«η±4 podľa vynálezu, v ktorom Je vrstva 18 tavného kontaktného adhézlva, obsahujúca účinnú látku, nanesená na materiál nepriepustného nosiča 10 takým spôsobom, že pokrýva vrstvu 18 z troch bokov. Voľnou plochou tavného kontaktného adhézlva Je nalepená na kožu 18. takže Je počas doby aplikácie zaistený celoplošný kontakt a prenos účinnej látky na kožu prebieha na konštantnej ploche a konštantnou rýchlosťou.
Výroba zaFÍaéeÄL&_.podľa vynálezu prebieha takto: iiajprv sa pripraví zmes komponentov tavného kontaktného adhézlva a látky, ktorá má byť podávaná. Táto zmes sa potom privedie na teplotu spracovania a potom sa nanesie z taveniny na materiál nosiča. Ďalšie spracovanie, napríklad nanášanie adhézne upravenej ochrannej vrstvy, sa uskutočňuje bežným spôsobom.

Claims (9)

  1. PATENTOVÉ
    NÁROKY «'SfW-ŕF*
    1. Prípravok na uvoľňovanie látok z tavných kontaktných adhéziv s nerovnomerným alebo rovnomerným rozdelením látok v týchto tavných kontaktných adhézlvách , vyznačujúci sa tým , že tavné adhezívne iepldlo/zmes látok alebo roztok látok . v tavnom kontaktnom adhézive majú teplotu spracovania medzi 40 až 80 C. s výhodou medzi 40 až 60 eC a naj• výhodnejšie medzi 40 až 55 ’C,
    8. Prípravok podľa nároku 1, vyznačujúci sa tým, že tavné kontaktné adhézlvum uvoľňujúce látku alebo látky Je usporiadané v jednej alebo niekoľkých vrstvách.
  2. 3. Prípravok podľa Jedného z nárokov 1 alebo 8 , vyznačujúci sa tým , ie tavné kontaktné adhézlvum Je povrchovo upravené nosičom, ktorý Je priepustný alebo nepriepustný na uvoľňovanú látku alebo uvoľňované látky.
  3. 4. Prípravok podľa Jedného z nárokov 1 až 5 , vyzná 6 u J ú c i sa tým , že obsahuje tavné t kontaktné adhézivuz na báze blokového kopolyméru styrén-izoprén-styrénu, polykaprolaktónu, kopolyméru . etylén-vinylacetátu, polyuretánu, polyepoxidu, polylzobutenu, polyvlr.yléteru, prípadne s prídavkom zmäkt čovadlel, prostriedkov na zvýšenie lepivosti, plnív, prostriedkov proti stárnutlu a/alebo tlxotropných prostriedkov.
  4. 5. Prípravok podlá nároku 4 , vyznač'ujújúcl sa tým, že tavné kontaktné adhézlvum Je vyrobené z 10 až 80 % hmotnostných, s výhodou 80 až 80 % hmotnostných a najvýhodnejšie z 80 až 50 % hmotn. polyméru, 1 až 80 % hmotn., s výhodou 1 až 80 % hmotn. zmäkčovadla, 10 až 80% hmotn., s výhodou 15 až 80 % hmotn. prostriedku na zvýšenie leplvostl. prípadne 0,1 až 5 % hmotn. prostriedku proti starnutiu a prípadne až 70 % hmotn. plnív, pričom súčet množstiev komponentov Je vždy 100.
    8. Prípravok podlá Jedného z predchádzajúcich nárokov 1 až 5 , vyznačujúci sa tým, že má odstrániteľnú ochrannú vrstvu.
  5. 7. Spôsob výroby prípravku podľa jedného z nárokov 1 až
  6. 8 , vyznačujúci sa tým, že sa roztavená zmes tavného kontaktného látkou, ktorá sa má uvoľňovať, nanáša alebo dlskontlnuálne pri teplote zmesi
    80 ’C, s výhodou 40 až 80 ’C, najvýhodnejšie 45 až
    55 ”C na nosič a prípadne sa nanesie materiál ochrannej vrstvy.
    adhézlva s kontinuálne medzi 40 až
    3. Spôsob podľa Jedného z nárokov 1 až 7 , vyznačujúci sa tým , že sa roztavená zmes tavného kontaktného adhézlva a uvoľňovanej látky nanáša kontinuálne alebo dlskontlnuálne pri teplote zmesi medzi 40 až 80 *0, s výhodou 40 až 80 C a najvýhodnejšie 45 až 55 ’C na materiál ochrannej vrstvy a prípadne nosič.
  7. 9. Spôsob podľa Jedného z nárokov 7 alebo 8 v y17 značujúcl sa tým , že výroba zložiek prípravku, tavné kontaktné adhézivum s teplotou spracovania medzi 40 až 80 ’C, sa uskutočňuje vytlačovaním, liatím, nanášaním na valce, nanášaním nožom, postrekovaním alebo potlačovaním.
  8. 10. Použitie prípravku podľa nároku 1 až 8 v humánnom a veterinárnom lekárstve, v diagnostike alebo kozmetike.
  9. 11. Použitie prípravku podľa nároku 10 na uvoľňovanie látok citlivých na teplotu a/alebo ľahko prchavých látok.
SK5873-88A 1987-09-01 1988-08-31 Prípravok na uvoľňovanie látok z tavných kontaktný SK279300B6 (sk)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE3729165 1987-09-01
DE19873743945 DE3743945A1 (de) 1987-09-01 1987-12-23 Vorrichtung zur abgabe von stoffen, verfahren zu ihrer herstellung sowie ihre verwendung

Publications (2)

Publication Number Publication Date
SK587388A3 true SK587388A3 (en) 1998-09-09
SK279300B6 SK279300B6 (sk) 1998-09-09

Family

ID=25859260

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
SK5873-88A SK279300B6 (sk) 1987-09-01 1988-08-31 Prípravok na uvoľňovanie látok z tavných kontaktný

Country Status (23)

Country Link
EP (1) EP0305756B1 (sk)
JP (1) JP2781579B2 (sk)
KR (1) KR970006448B1 (sk)
AT (1) ATE83655T1 (sk)
AU (1) AU636835B2 (sk)
CA (1) CA1333688C (sk)
CZ (1) CZ281743B6 (sk)
DE (2) DE3743945A1 (sk)
DK (1) DK175442B1 (sk)
ES (1) ES2036242T3 (sk)
FI (1) FI96577C (sk)
GR (1) GR3006666T3 (sk)
HU (1) HU205268B (sk)
IE (1) IE62943B1 (sk)
IL (1) IL87538A (sk)
MY (1) MY103757A (sk)
NO (1) NO178684C (sk)
NZ (1) NZ225918A (sk)
PL (1) PL163710B1 (sk)
PT (1) PT88378B (sk)
SK (1) SK279300B6 (sk)
WO (1) WO1989001787A1 (sk)
YU (1) YU47201B (sk)

Families Citing this family (27)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3743946A1 (de) * 1987-09-01 1989-03-09 Lohmann Gmbh & Co Kg Vorrichtung zur abgabe von nitroglycerin an die haut, verfahren zu ihrer herstellung sowie ihre verwendung
HU203285B (en) * 1988-02-01 1991-07-29 Egyt Gyogyszervegyeszeti Gyar Method for producing transdermal preparation containing vegetable extract
JP2758002B2 (ja) * 1988-09-14 1998-05-25 積水化学工業株式会社 貼付剤
DE3843238C1 (sk) * 1988-12-22 1990-02-22 Lohmann Therapie Syst Lts
DE3843237A1 (de) * 1988-12-22 1990-07-05 Lohmann Therapie Syst Lts Transdermales therapeutisches system mit einem antiadipositum als aktivem bestandteil
DE3843239C1 (sk) * 1988-12-22 1990-02-22 Lohmann Therapie Syst Lts
DE4031881C2 (de) * 1990-10-08 1994-02-24 Sanol Arznei Schwarz Gmbh Lösungsmittelfreie, oral zu verabreichende pharmazeutische Zubereitung mit verzögerter Wirkstoffreisetzung und Verfahren zu deren Herstellung
DE4237252C2 (de) 1992-11-04 1994-10-13 Zweckform Buero Prod Gmbh Rückstandsfrei wiederablösbares, flexibles Flächengebilde, Verfahren zu dessen Herstellung und dessen Verwendung
DE4301781C2 (de) * 1993-01-23 1995-07-20 Lohmann Therapie Syst Lts Nitroglycerinhaltiges Pflaster, Verfahren zu seiner Herstellung und Verwendung
DE4332094C2 (de) * 1993-09-22 1995-09-07 Lohmann Therapie Syst Lts Lösemittelfrei herstellbares Wirkstoffpflaster und Verfahren zu seiner Herstellung
US5380760A (en) * 1993-11-19 1995-01-10 Minnesota Mining And Manufacturing Company Transdermal prostaglandin composition
DE4403487C2 (de) * 1994-02-04 2003-10-16 Lohmann Therapie Syst Lts Arznei-Pflaster mit UV-vernetzbaren Acrylat-Copolymeren
DE19650471A1 (de) * 1996-12-05 1998-06-10 Beiersdorf Ag Wirkstoffhaltige Pflaster
DE19700913C2 (de) * 1997-01-14 2001-01-04 Lohmann Therapie Syst Lts Transdermales therapeutisches System zur Abgabe von Hormonen
DE19825499C2 (de) 1998-06-08 2003-07-17 Beiersdorf Ag Wirkstoffhaltige Pflaster
DE19834496B4 (de) * 1998-07-31 2004-02-26 Beiersdorf Ag Verbesserte Freisetzung von Ibuprofen aus Heißschmelzklebemassen in wirkstoffhaltigen Pflastern durch Zusatz von pharmazeutischen Hilfsstoffen und Verwendung von Hilfsstoffen zur Verbesserung der Freisetzung von Ibuprofen
DE19911262C2 (de) * 1999-03-13 2003-04-10 Scs Skin Care Systems Gmbh Vorrichtung zur Abgabe kosmetischer Wirkstoffe
FR2810237B1 (fr) * 2000-06-15 2002-07-26 Oreal Composition cosmetique filmogene
FR2810238B1 (fr) 2000-06-15 2002-07-19 Oreal Composition cosmetique filmogene
FR2810239B1 (fr) 2000-06-15 2002-12-20 Oreal Composition cosmetique filmogene
DE10056009A1 (de) * 2000-11-11 2002-05-16 Beiersdorf Ag Hautfreundliches Wirkstoffpflaster zur transdermalen Verabreichung hyperämisierender Wirkstoffe
DE10118282A1 (de) 2001-04-12 2002-12-05 Lohmann Therapie Syst Lts Haftkleber auf Basis von Ethylen-Vinylacetat-Copolymeren und Klebharzen, für medizinische Verwendungszwecke
EP1469815A1 (fr) 2002-01-24 2004-10-27 L'oreal Composition contenant un polymere semi-cristallin et un ester
DE10234673B4 (de) 2002-07-30 2007-08-16 Schwarz Pharma Ag Heißschmelz-TTS zur Verabreichung von Rotigotin und Verfahren zu seiner Herstellung sowie Verwendung von Rotigotin bei der Herstellung eines TTS im Heißschmelzverfahren
DE10236319A1 (de) * 2002-08-08 2004-02-19 Beiersdorf Ag Hautfreundliche Wirkstoffpflaster auf der Basis von SBC mit mindestens einem pharmazeutischen Wirkstoff mit einem Gehalt von mindestens 34 Gew.-% und dessen Herstellung
JP2004277345A (ja) * 2003-03-17 2004-10-07 Daikyo Yakuhin Kogyo Kk 硬膏剤及びその製造法
DE10312062A1 (de) * 2003-03-18 2004-09-30 Tesa Ag Schmelzhaftkleber mit geringem Rückschrumpf, Verfahren zu seiner Herstellung und Verwendung

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3923939A (en) * 1974-06-07 1975-12-02 Alza Corp Process for improving release kinetics of a monolithic drug delivery device
JPS55141408A (en) * 1979-04-19 1980-11-05 Hisamitsu Pharmaceut Co Inc Novel plaster containing steroid and its production
US4725272A (en) * 1981-06-29 1988-02-16 Alza Corporation Novel bandage for administering beneficial drug
GB2118040A (en) * 1982-02-15 1983-10-26 Hoechst Uk Ltd Oral anti-diabetic preparation
JPS58141225A (ja) * 1982-02-16 1983-08-22 Takasago Corp 芳香材用樹脂組成物
AU560710B2 (en) * 1983-04-27 1987-04-16 Lohmann Gmbh & Co. Kg. Pharmaceutical product
US4564364A (en) * 1983-05-26 1986-01-14 Alza Corporation Active agent dispenser
EP0186019B1 (de) * 1984-12-22 1993-10-06 Schwarz Pharma Ag Wirkstoffpflaster
DE3629304A1 (de) * 1986-08-28 1988-03-24 Lohmann Gmbh & Co Kg Transdermales therapeutisches system, seine verwendung und verfahren zu seiner herstellung
JPH0816053B2 (ja) * 1986-12-04 1996-02-21 大正製薬株式会社 貼付剤の製造方法
DE3743946A1 (de) * 1987-09-01 1989-03-09 Lohmann Gmbh & Co Kg Vorrichtung zur abgabe von nitroglycerin an die haut, verfahren zu ihrer herstellung sowie ihre verwendung

Also Published As

Publication number Publication date
EP0305756B1 (de) 1992-12-23
CZ587388A3 (en) 1993-10-13
HU884702D0 (en) 1990-04-28
NO178684C (no) 1996-05-15
PL163710B1 (pl) 1994-04-29
EP0305756A1 (de) 1989-03-08
YU166288A (en) 1990-12-31
DK175442B1 (da) 2004-10-25
AU636835B2 (en) 1993-05-13
NO891507L (no) 1989-04-12
NO178684B (no) 1996-02-05
HUT53544A (en) 1990-11-28
DE3743945A1 (de) 1989-03-09
FI892053A0 (fi) 1989-04-28
NO891507D0 (no) 1989-04-12
IE62943B1 (en) 1995-03-08
PT88378A (pt) 1989-07-31
ATE83655T1 (de) 1993-01-15
WO1989001787A1 (en) 1989-03-09
DE3743945C2 (sk) 1992-02-20
CA1333688C (en) 1994-12-27
HU205268B (en) 1992-04-28
MY103757A (en) 1993-09-30
DK210289A (da) 1989-04-28
SK279300B6 (sk) 1998-09-09
JPH02500594A (ja) 1990-03-01
PL274486A1 (en) 1989-05-02
KR970006448B1 (ko) 1997-04-28
PT88378B (pt) 1993-10-29
NZ225918A (en) 1990-03-27
FI96577B (fi) 1996-04-15
CZ281743B6 (cs) 1997-01-15
DK210289D0 (da) 1989-04-28
GR3006666T3 (sk) 1993-06-30
FI892053A (fi) 1989-04-28
IE882554L (en) 1989-03-01
KR890701143A (ko) 1989-12-19
YU47201B (sh) 1995-01-31
AU2250688A (en) 1989-03-31
JP2781579B2 (ja) 1998-07-30
IL87538A (en) 1994-02-27
ES2036242T3 (es) 1993-05-16
IL87538A0 (en) 1989-01-31
DE3876898D1 (de) 1993-02-04
FI96577C (fi) 1996-07-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
SK587388A3 (en) Device for release substances made of hot-melt adhesives, process for its manufacture and use thereof
US5273757A (en) Apparatus for the delivery of substances, processes for the production thereof and use thereof
JP2795862B2 (ja) 皮膚にニトログリセリンを放出する装置及び該装置の製造方法
JP2552191B2 (ja) 高い活性物質流を示す皮膚経由医療デバイス及びその製造方法
JPH07138153A (ja) 有効薬剤の経皮供給
FI96482C (fi) Menetelmä nikotiinia luovuttavan laitteen valmistamiseksi
CZ281991B6 (cs) Způsob výroby transdermálního therapeutického systému
KR20130010473A (ko) 경피 전달 패치
US20050287195A1 (en) Transdermal drug delivery systems
HRP920857A2 (en) Apparatus for the delivery of substances process for the production and use thereof
HRP920832A2 (en) Device for the release of nitro-glycirine on the skin, methods of manufacture and use
DD280047A5 (de) Vorrichtung zur abgabe von stoffen und verfahren zur herstellung sowie ihre verwendung