SE406198B - Sett att framstella 6-(alfa-aminobensyl-alfa-penicilloylamino)-kapronsyra - Google Patents
Sett att framstella 6-(alfa-aminobensyl-alfa-penicilloylamino)-kapronsyraInfo
- Publication number
- SE406198B SE406198B SE7203125A SE312572A SE406198B SE 406198 B SE406198 B SE 406198B SE 7203125 A SE7203125 A SE 7203125A SE 312572 A SE312572 A SE 312572A SE 406198 B SE406198 B SE 406198B
- Authority
- SE
- Sweden
- Prior art keywords
- alfa
- penicilloylamino
- preparing
- cooh
- aminobensyl
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
- C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
- C07D277/04—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D277/06—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/425—Thiazoles
- A61K31/429—Thiazoles condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/43—Compounds containing 4-thia-1-azabicyclo [3.2.0] heptane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula, e.g. penicillins, penems
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Description
7203125-5 leg eg éwom-o-è/SWJ/ciä I I i ll.
' I I 'Pms co-N-cfi---,--coo med 6-aminokapronsyra med formeln NH-_ ___ 2 (CHQ 5 cooH III och att reaktionsprodukten om så önskas överförs till ett salt.
Omsättningen av ampicillin med 6-aminokapronsyra utförs lämpligen i vattenhaltigt-alkaliskt medium. Reaktionstemperaturen uppgår företrädesvis till 5 _ 3o°c. 6-(a-aminobensyl-a-penicilloylamino)-kapronsyra och dess farmaceutískt godtagbara salter kan användas för häming av aller- giska reaktioner, som uppträder vid tillförsel av penicilliner.
Sålunda kan in vitro utfällningen av anti-penicilloyl-anti- kroppar, framför allt anti-ampicilloyl-antikroppar (utvunna ur kanin- och marsvinssera), genom penicilloylëantigener hämmas medelst 6-(a-aminobensyl-a-penicilloylamino)-kapronsyra. Det har vidare visat sig, att det ovannämda penicilloinsyraderivatet hämmar hemagglutinationen av med anti-penicilloyl-antikroppar, framför allt anti-ampicilloyl-antikroppar, förinkuberade erytrocyter genom ampicilloyl-antigener. Likaså låter sig den genom ampicilloy1-anti- gener framkallade kontraktionen av det medelst anti-ampicilloyl- -kanin-Yßglobulin passivt sensibiliserade marsvinsileumet (Schultz- Dale-försök) hämmas. In vivo kan penicillinallergiska reaktioner såsom exempelvis passiv hudanafylaksi hos marsvin och urticariell hudreaktion hos ampicíllinallergíska människor hämmas genom 6-(a- -aminobensyl-a-penicilloylamino)-kapronsyra. 6-(a-aminobensyl-a-penicilloylamino)-kapronsyra och salter _ därav kan användas i fonn av farmaceutiska preparat, vilka innehåller föreningen eller dess salter i blandning med ett för enteral eller parenteral applikation lämpligt, farmaceutiskt, organiskt eller oorganiskt, inert bärarmaterial, t.ex. vatten, växtoljor, polyalkyler glykoler osv. De farmaceutiska preparaten kan föreligga som exempel- 7203125-5 vis lösningar, suspensioner eller emulsioner. De kan eventuellt också vara steriliserade och/eller innehålla tillsatssubstanser såsom konserverings-, stabiliserings-, vät- eller emulgermedel, salter för förändring av det osmotiska trycket eller buffert- substanser. De kan även innehålla andra terapeutiskt värdefulla substanser.
För oral terapi konmer doseringar från 200 - 600 mg per medi- kation i betraktande. Sådana doseringar kan tillföras två till fyra gånger dagligen.
Uppfinningen belyses närmare i följande speciella utförings- exempel, i vilka förekommande temperaturuppgifter är angivna i Celsius-grader. ' Exemgel 1 _ 26 g 6-aminokapronsyra i 345 ml 1,0 N natronlut försätts under minuter med 58 g ampicillin-trihydrat vid 100 och omrörs i ytterligare 20 minuter, varpå lösningen hälls på 1 kg "Amberlite IR 120" och elueras med vatten. Vattenlösningen lyofiliseras, àtera stoden löses i alkohol och fälls med etylacetat. Det utfällda materialet omsätts i metanolisk lösning med 2N natriumetylkaproat i etylacetat och fälls med eter. Ur metanol/eter får man efter behandling med djurkol natriumsaltet av 6-(a-aminobensyl-a-penicil- loylamino)-kapronsyra; smp. 157-1600, [a]š5 = +30,3° (1,0 i vatten).
Exemgel 2 En kapsel för oral tillförsel innehåller följande komponenter: 6-(a-aminobensyl-a-penicilloylamino)-V kapronsyra-natrium 200 mg mjölksocker 70 mg magnesiumstearat 3 mg talk g 17 mg
Claims (1)
1. I 7203125-s PATENTKRAV Sätt att framställa 6-(a-aminobensyl-a-penicilloylamino)- -kapronsyra med formeln Émz - I? f? ' z : CH -è-coNH-o-c/k / 3 _ I; ¿ I \ I e _ ¶ , LECIINH-CH--fl-COOH COOH och salter därav, k ä n n e t e c k n_ a t av att man omsätter axnpicillin med formeln Éflz I? S CH II Q-ç-com-è-à/ \cf 3 = I I \ Q* H 3 C0-N-CH--~--CO0H med G-aminokapronsyra med formeln NH2--(CHé)5-COOH III och att realctionsprodukten om så önskas överförs till ett salt. _ ANFÖRDA PUBLIKATIONER: Sverige 386 674 (C070 277/06) Andra publikationer: Zeitschríft für Immunítätsforschung, ALLergíe und ktinísche Immunologíe. 138(1969):4, p. 299-323 (Locher, G H et aL.).
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CH355871 | 1971-03-11 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| SE406198B true SE406198B (sv) | 1979-01-29 |
Family
ID=4258572
Family Applications (3)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| SE7203125A SE406198B (sv) | 1971-03-11 | 1972-03-10 | Sett att framstella 6-(alfa-aminobensyl-alfa-penicilloylamino)-kapronsyra |
| SE7513807A SE7513807L (sv) | 1971-03-11 | 1975-12-08 | Penicilloinsyraderivat |
| SE7514031A SE7514031L (sv) | 1971-03-11 | 1975-12-11 | Farmaceutiskt preparat |
Family Applications After (2)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| SE7513807A SE7513807L (sv) | 1971-03-11 | 1975-12-08 | Penicilloinsyraderivat |
| SE7514031A SE7514031L (sv) | 1971-03-11 | 1975-12-11 | Farmaceutiskt preparat |
Country Status (21)
| Country | Link |
|---|---|
| AT (2) | AT312802B (sv) |
| AU (1) | AU461136B2 (sv) |
| BE (2) | BE780472A (sv) |
| CA (1) | CA972759A (sv) |
| CH (1) | CH546783A (sv) |
| DE (2) | DE2211419A1 (sv) |
| DK (1) | DK136977B (sv) |
| ES (2) | ES400623A1 (sv) |
| FI (1) | FI52345C (sv) |
| FR (2) | FR2128823B1 (sv) |
| GB (2) | GB1322149A (sv) |
| HK (1) | HK14676A (sv) |
| HU (2) | HU166712B (sv) |
| IE (2) | IE36203B1 (sv) |
| IL (2) | IL38864A (sv) |
| NL (2) | NL7202771A (sv) |
| NO (1) | NO138142C (sv) |
| PH (2) | PH12264A (sv) |
| SE (3) | SE406198B (sv) |
| YU (1) | YU35011B (sv) |
| ZA (2) | ZA721363B (sv) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4316882A (en) * | 1978-04-20 | 1982-02-23 | Levine Bernard B | Compositions for testing to predict and/or diagnose allergy to penicillins |
| CA1209477A (en) * | 1981-03-26 | 1986-08-12 | Bruce E. Haeger | Composition of matter comprising a lyophilized preparation of a penicillin derivative |
-
1971
- 1971-03-11 CH CH355871A patent/CH546783A/xx not_active IP Right Cessation
-
1972
- 1972-03-01 IL IL38864A patent/IL38864A/xx unknown
- 1972-03-01 ZA ZA721363A patent/ZA721363B/xx unknown
- 1972-03-01 ZA ZA721364A patent/ZA721364B/xx unknown
- 1972-03-01 IL IL38865A patent/IL38865A/xx unknown
- 1972-03-02 NL NL7202771A patent/NL7202771A/xx not_active Application Discontinuation
- 1972-03-02 NL NL7202772A patent/NL7202772A/xx unknown
- 1972-03-02 PH PH13316A patent/PH12264A/en unknown
- 1972-03-02 AU AU39571/72A patent/AU461136B2/en not_active Expired
- 1972-03-03 PH PH13315*UA patent/PH9295A/en unknown
- 1972-03-06 CA CA136,277A patent/CA972759A/en not_active Expired
- 1972-03-07 IE IE281/72A patent/IE36203B1/xx unknown
- 1972-03-07 AT AT188772A patent/AT312802B/de not_active IP Right Cessation
- 1972-03-07 AT AT188672A patent/AT331389B/de not_active IP Right Cessation
- 1972-03-07 IE IE282/72A patent/IE36204B1/xx unknown
- 1972-03-08 FI FI720618A patent/FI52345C/sv active
- 1972-03-09 DE DE19722211419 patent/DE2211419A1/de active Pending
- 1972-03-09 DE DE19722211420 patent/DE2211420A1/de active Pending
- 1972-03-10 YU YU625/72A patent/YU35011B/xx unknown
- 1972-03-10 FR FR7208434A patent/FR2128823B1/fr not_active Expired
- 1972-03-10 DK DK112072AA patent/DK136977B/da unknown
- 1972-03-10 ES ES400623A patent/ES400623A1/es not_active Expired
- 1972-03-10 HU HUHO1459A patent/HU166712B/hu unknown
- 1972-03-10 NO NO790/72A patent/NO138142C/no unknown
- 1972-03-10 BE BE780472A patent/BE780472A/xx unknown
- 1972-03-10 GB GB1135172A patent/GB1322149A/en not_active Expired
- 1972-03-10 GB GB1135272A patent/GB1333524A/en not_active Expired
- 1972-03-10 FR FR7208435A patent/FR2128824B1/fr not_active Expired
- 1972-03-10 HU HUHO1460A patent/HU165203B/hu unknown
- 1972-03-10 BE BE780471A patent/BE780471A/xx unknown
- 1972-03-10 ES ES400624A patent/ES400624A1/es not_active Expired
- 1972-03-10 SE SE7203125A patent/SE406198B/sv unknown
-
1975
- 1975-12-08 SE SE7513807A patent/SE7513807L/sv unknown
- 1975-12-11 SE SE7514031A patent/SE7514031L/sv unknown
-
1976
- 1976-03-18 HK HK146/76*UA patent/HK14676A/xx unknown
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CN109311827B (zh) | 用于***癌的腔内放射疗法的***特异性膜抗原靶向的高亲和力剂 | |
| Brogden | Pyrazolone derivatives | |
| JPS60193998A (ja) | アデノシン誘導体及び該誘導体を含有する抗アレルギー剤 | |
| PT1302461E (pt) | Inibidores de produção de tnf-alpha | |
| JPH0150700B2 (sv) | ||
| IE81142B1 (en) | Divalent metal salts of indomethacin | |
| US11071738B2 (en) | Therapeutic agent for fatty liver diseases and therapeutic agent for adiposity | |
| SE406198B (sv) | Sett att framstella 6-(alfa-aminobensyl-alfa-penicilloylamino)-kapronsyra | |
| US11504379B2 (en) | Amide compound, and Pin1 inhibitor, therapeutic agent for inflammatory diseases and therapeutic agent for cancer that use the same | |
| RU2056416C1 (ru) | Производные тиомочевины, фармацевтическая композиция и способ лечения | |
| JPS6043351B2 (ja) | 老人医学的薬剤の製法 | |
| JPS63211269A (ja) | １４−アニソイルアコニンおよびそれを有効成分とする新規な鎮痛・抗炎症剤 | |
| US3459854A (en) | Tetracycline cyclohexyl sulphamate and process for preparation | |
| WO1990009182A1 (en) | Pharmaceutical and veterinary compositions for the treatment or prevention of helminthiasis | |
| PT87441B (pt) | Processo para a preparacao de imidazolonas triciclicas com actividade cardiotonica e de composicoes farmaceuticas que as contem | |
| JPS61126026A (ja) | イソキノリンスルホン酸アミドを有効成分とする抗癌剤 | |
| JPS5835186A (ja) | ジカルボキシアミノチアゾール誘導体およびそれを含有する免疫調節組成物 | |
| JPH053474B2 (sv) | ||
| FI62283B (fi) | Foerfarande foer framstaellning av nya terapeutiskt anvaendbara n-2'-karboxifenyl-4-klorantranilsyraderivat | |
| JPH02172920A (ja) | 抗潰瘍剤 | |
| EP0017102A1 (en) | Composition containing a phenyl benzoic acid compound and acetaminophen combination for the treatment of pain and inflammation and process for preparing the same | |
| US3849578A (en) | Anti-inflammatory treatment | |
| US3452141A (en) | Methods of treating pain with n**alpha-phthaloyl-alpha-amino acid amides | |
| SU1069374A1 (ru) | Гидробромид 3-(1-адамантилкарбонилметил)-1-(2-диэтиламиноэтил)-2-иминобензимидазола, обладающий способностью пролонгировать снотворное действие барбитуратов | |
| JPH0259572A (ja) | ベンズイミダゾロン誘導体又はその塩類 |