SA99200013B1 - تركيبة لعلاج أمراض تنفسية وجلدينة ، تشمل متضاد لوكوترايين leukotriene واحد على الأقل ومضاد هستامين antihistamine واحد على الأقل - Google Patents

تركيبة لعلاج أمراض تنفسية وجلدينة ، تشمل متضاد لوكوترايين leukotriene واحد على الأقل ومضاد هستامين antihistamine واحد على الأقل Download PDF

Info

Publication number
SA99200013B1
SA99200013B1 SA99200013A SA99200013A SA99200013B1 SA 99200013 B1 SA99200013 B1 SA 99200013B1 SA 99200013 A SA99200013 A SA 99200013A SA 99200013 A SA99200013 A SA 99200013A SA 99200013 B1 SA99200013 B1 SA 99200013B1
Authority
SA
Saudi Arabia
Prior art keywords
pharmaceutical composition
acceptable salt
descarboethoxyloratadine
pharmaceutically acceptable
antihistamine
Prior art date
Application number
SA99200013A
Other languages
English (en)
Inventor
ريتشارد ار لوربر
ميلفاين ار دانزيج
بول تي ميديروس
بيدر كيه جينسين
Original Assignee
سكيرينج كوربوريشن
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by سكيرينج كوربوريشن filed Critical سكيرينج كوربوريشن
Publication of SA99200013B1 publication Critical patent/SA99200013B1/ar

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47Quinolines; Isoquinolines
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02Nasal agents, e.g. decongestants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06Antiasthmatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/10Expectorants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/12Mucolytics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/14Antitussive agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04Antipruritics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06Antipsoriatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06Antimigraine agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/16Otologicals
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08Antiallergic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Abstract

الملخص: يتعلق الاختراع الحالي بتركيبة دوائية pharmaceutical composition مفيدة لمعالجة العطس، الرشح الأنفي المصحوب بحكة، احتقان الأنف، احمرار العين، زيادة إفراز الدموع، حكة الأذن أو أعلى باطن الفم، قصر النفس، التهاب الغشاء المخاطي الشعبي، قلة الحجم الزفيري المدفوع Forced Expiratory Volume في الثانية الواحدة (FEV1)، السعال، الطفح، حكة الجلد، أمراض الصداع، الأوجاع والآلام المصاحبة لالتهاب الأنف الموسمي بسبب الحساسية، التهاب الأنف الدائم بسبب الحساسية، نزلات البرد، التهاب الأذن، التهاب الجيوب الأنفية، الحساسية، الربو، الربو بسبب حساسية و/أو التهاب، في كائن حي ثديي بحاجة لهذه المعالجة. تشمل التركيبة: (i) كمية مؤثرة من متضاد leukotriene antagonist واحد على الأقل ينتقى من (أ) montelukast، (ب) -2-l-(((R)-(3-(2-(6,7-difluoro -2)-2)-3-(quinolnyl)ethenyl)phenyl -2-hydroxypropyl)phenyl)thio)methylcyclopropaneacetic acid;(ج)-2,3)-2)-3)3-(R)1)))-1din-5-yl)-(E)-dichlorothieno[3,2-b]pyridinethenyl)phenyl)-3-(2-(l-hydroxy-l-methyl-ethyl)phenyl)propyl)thio)methyl)cyclopr ;opaneacetic acid (د) pranlukast؛ أو (و) -5-(2-[[2-(tert-butyl-2-thiazoly] benzofuranyl]oxymethyl]phenyl]acetic acid;أو ملح مقبول دوائيا pharmaceutically acceptable salt من ذلك؛ في خليط مع (ii) كمية مؤثرة من مضاد antihistamine واحد على الأقل عبارة عن descarboethoxyloratidine، cetirizine،ebastine،fexofenadine، ،epinastine،norastemizole،astemizole efletirizine أو ملح مقبول دوائيا من ذلك.

Description

¥ تركيبة لعلاج أمراض تنفسية وجلدية؛ تشمل متضاد لوكوترايين ‎leukotriene‏ واحد على الأقل ومضاد هستامين ‎antihistamine‏ واحد على الأقل الوصف الكامل خلفية الاختراع يتعلق الاختراع الحالي بتركيبات ‎compositions‏ لعلاج التهاب الأنف بسبب حساسية وأمراض حساسية أخرى ‎٠‏ إن نواتج مسار ‎5-lipoxygenase‏ لأيض ‎carachidonic acid metabolism‏ بالتحديد ‎Jeukotrienes‏ يمكنها أن تسبب انقباضاً في الشعب الهوائية؛ إفراز مخاط؛ تورم الغشاء المخاطي للمجرى الهوائي؛ الجذب الكيميائي والأيض للخلايا في المجرى الهوائي في العملية ‎٠‏ الالتهابية للربو. على الرغم من أنها ‎ade‏ فإن متضادات ‎leukotriene antagonists‏ بذاتهاء ليست قادرة على العلاج بدرجة مؤثرة لعدد من الأعراض التي تكون مصاحبة لمرض في المجرى التنفسي؛ مثل ‎(AY) Clea)‏ الموسمي بسبب حساسية؛ الالتهاب الأنفي الدائم بسبب حساسية؛ نزلات البرد؛ التهاب الجيوب الأنفية والأعراض الملازمة المصاحبة للربو بسبب حساسية. يمكن أن تتضمن أعراض تلك الأمراض العطس؛ء الرشح الأنفي مع حكة؛ الاحتقان الأنفي؛ احمرار ‎٠‏ العينء زيادة إفراز الدموع؛ حكة في الأذن وأعلى باطن الفم؛ والسعال المصاحب لنزول الإفرازات خلف الأنف. قد يكون من المطلوب للغاية زيادة فعالية ‎leukotriene antagonists‏ لتحسين فعاليتها الكلية. الوصف العام للاختر ‎gl‏ ‏في تطبيق للاختراع؛ يتعلق الاختراع الحالي بتركيبة دوائية تشمل: ‎(i) ٠‏ كمية مؤثرة من ‎leukotriene antagonist‏ واحد على الأقل ينتقى من: ‎emontelukast (i)‏ أو ‎¢pranlukast (=)‏ أو ملح ‎J se‏ دوائيا ‎pharmaceutically acceptable salt‏ من ذلك؛ في خليط مع ‎(ii)‏ كمية مؤثرة من مضاد ‎antihistamine‏ واحد على الأقل عبارة عن ‎ norastemizole «ebastine fexofenadine «descarboethoxyloratadine Y-‏ ملح مقبول دوائيا من ذلك. يفضل أن تكون التركيبة الدوائية مصممة للإعطاء بالفم. يفضل أن يكون ‎leukotriene antagonist‏ هو ‎montelukast‏ ويكون الملح المقبول دوائيا من ‎montelukast‏ هو ‎YA‏
‎.montelukast sodium‏ يفضل أيضا أن يكون وزن الملح المقبول دوائيا من ‎montelukast‏ حوالي ‎٠‏ ملليجرام (مجم). إن الأفضل أن يكون ‎.descarboethoxyloratadine s— antihistamine‏ يفضل» أن يكون الملح المقبول دوائيا من ‎fexofenadine‏ هو ملح ‎hydrochloride‏ يفضل أيضا أن يكون وزن ‎descarboethoxyloratadine‏ من حوالي 7,9 إلى حوالي ‎٠١‏ مجم؛ يفضل أكثر ‎٠‏ .من حوالي 0 7,9 أو ‎٠١‏ مجم. يفضل أن يكون وزن ‎fexofenadine‏ من حوالي ‎٠١‏ إلى ‎٠8١‏ ‏مجم. يفضل أكثر؛ أن يكون وزن الملح المقبول دوائيا من ‎montelukast‏ حوالي ‎٠١‏ مجم ووزن ‎descarboethoxyloratadine‏ حوالي * أو 1,8 مجم. اختيارياء يمكن أن تشمل التركيبة الدوائية إضافيا مقوم ثالث نشط عبارة عن: ‎(ii)‏ مزيل للاحتقان ‎decongestant‏ (مثل ‎«(pseudoephedrine‏ مادة مهدئة للسعال ‎cough suppressant ٠‏ (متل ‎«(dextromethorphan‏ طارد للبلغم ‎fexpectorant‏ مذيب للمخاط ‎mucolytic‏ (مثل ‎«(guaifenesin‏ أو مسكن للألم ‎acetaminophen «aspirin J) analgesic‏ ‎.(phenacetin‏ ‏إن الاختراع الحالي مفيد لعلاج أمراض الجلد؛ المجرى التنفسي و/أو الأعراض الملازمة لذلك؛ في كائن ثديي؛ بحاجة لتلك ‎called‏ تشمل إعطاء الكائن الثديي المذكور تركيبة دوائية حسب الوصف أعلاه. تتضمن أمراض الجلد التهاب الجلد الوراثي الصدفية والأرتيكاريا المزمنة المجهولة السبب؛ المسماة بطريقة أخرى حكة الجلد و/أو الشرى (1788). تتضمن أمراض الجهاز التنفسي التهاب الأنف الموسمي بسبب حساسية؛ التهاب الأنف الدائم بسبب حساسية؛ نزلات البرد؛ التهاب الأذن؛ التهاب الجيوب الأنفية؛ الحساسية؛ الربوء الربو بسبب حساسية و/أو الالتهاب. تتضمن الأعراض الملازمة لأمراض المجرى التنفسي العطسء الحكة و/أو الرشح الأنفي؛ احتقان الأنف؛ احمرار العين؛ زيادة إفراز الدموع أو حكة في العين؛ حكة في الآذان أو أعلى باطن الفم؛ قصر النفس؛ التهاب الغشاء المخاطي الشعبيء تقليل الحجم الزفيري المدفوع في ثانية واحدة ‎(FEV)‏ السعال؛ الطفح؛ الشرى؛ حكة الجلد؛ أمراض الصداع؛ والأوجاع والآلام. يمكن إعطاء ‎«fexofenadine «descarboethoxyloratadine‏ عصتايوطء ‎norastemizole‏ أو ملح مقبول دوائيا من ذلك ‎leukotriene antagonists‏ أو ملح مقبول دوائيا منه إما جوهريا في أشسكال جرعة ‎To‏ منفصلة في نفس الوقت أو في اتحاد في شكل جرعة وحدة حسب الوصف للتركيبة الدوائية أعلاه. يفضل أن يكون الكائن الثديي آدمي. يفضل. أن تكون أشسكال الجرعة المنفصلة وأشكال جرعة الوحدة للتركيبة الدوائية أعلاه مصممة للإعطاء بالفم. يفضل أن تشمل أشسكال الجرعة
Cf ‏مجم‎ ٠١و‎ descarboethoxyloratadine ‏المنفصلة وشكل جرعة الوحدة * أو ©,) مجم‎ .montelukast sodium ‏الوصف التفصيلي للاختراع‎ antihistamines ‏مضادات الهستامين‎ ‏لا يسبب النعاس» اسمه التقني:‎ antihistamine ‏هو‎ (DCL) descarboethoxyloratadine ‏إن‎ ° 8-chloro-6,11-dihydro-11-(4-piperidylidene)-5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b] pyridine. ‏يوصف هذا المركب في:‎
Quercia, et ‏ملة‎ Hosp. Formul., 28: 137-53 (1993), in U.S. Patent 4,659,716, and in
WO 96/20708. Ve ‏إن‎ -H-1 histamine receptor protein ‏لبروتين مستقبل‎ antagonist ‏هو متضاد‎ DCL ‏إن‎ ‏التقليدية. تتواجد‎ antihistamines ‏مستقبلات 11-1 هي تلك التي تسبب الاستجابة التي تعارضها‎ ‏مستقبلات 11-1؛ على سبيل المثال؛ في اللفائفي؛ الجلدء والعضلة الملساء الشعبية للإنسان والكائنات‎ (sf) ‏التي يمكن استخدامها في شكل جرعة وحدة‎ DCL ‏الثديية الأخرى. يمكن أن تتراوح كمية‎ ٠١ ‏مجم؛ أيضا من حوالي © إلى حوالي‎ ٠١ ‏إلى حوالي‎ Ye ‏فردية) للتركيبات الحالية من حوالي‎ _ ١ ‏مجم؛ يفضل حوالي © أو 1,5 مجم.‎ ‏لا يسبب النعاس؛ اسمه التقني:‎ antihistamine ‏هو‎ fexofenadine (MDL 16,455( ‏إن‎ ‎4-[1-hydroxy-4-(4-hydroxy-diphenylmethyl)-1-piperidinyl)butyl}-a,a-dimethyl- ‎benzene acetic acid. ‏المسمى أيضا‎ chydrochloride ‏يفضل أن يكون الملح المقبول دوائيا هو‎ | #٠ ‏استخدامها في شكل جرعة‎ (Se ‏التي‎ fexofenadine ‏إن كمية‎ .fexofenadine hydrochloride ‏من حوالي 60 إلى‎ Lad ‏مجم؛‎ Yoo ‏وحدة للتركيبة الحالية يمكن أن تتراوح من حوالي ٠؛ إلى‎ ‏مجم.‎ ١١7١ ‏حوالي‎ Lad cane ٠8١ ‏حوالي‎ ‏اسمه التقني:‎ antihistamine ‏هو‎ ebastine ‏إن‎ ‎1-[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]-4-[4-(diphenylmethoxy)-1-piperidinyl-1-butanone. Yo
CAS90729-43-4. ‏إن المركب موصوف في 22134124 يكون البناء الكيميائي لهذا المركب كما يلي:‎ ‏اعضا‎ o . J
SYN
: Oy 37 ‏سن ونين‎ © * ‏التي يمكن استخدامها في شكل جرعة وحدة يمكن أن تتراوح من حوالي‎ ebastine ‏إن كمية‎ ‏مجم.‎ ٠ ‏مجم يفضل حوالي‎ Ya ‏إلى حوالي‎ : ‏اسمه التقني‎ (antihistamine ‏هو‎ norastemizole ‏إن‎ ‎1-((4-fluorophenyl)methyl)-N-4-piperidinyl- 1H-benzimidazol-2-amine. CAS ° 75970-99-9. ‏يكون البناء الكيميائي لهذا‎ .astamizole ‏نشطة من‎ metabolite ‏إن المركب هو مادة أيض‎ ‏المركب كما يلي:‎ re
N N
2 N ‏المستخدمة في شكل جرعة وحدة من حوالي ©# إلى‎ norastemizole ‏يمكن أن تتراوح كمية‎ ١ ‏مجم.‎ 5١0 ‏إلى حوالي‎ ٠١ ‏حوالي £0 مجم؛ أيضا من حوالي‎ leukotriene antagonists ‏متضادات لوكوتر ابين‎ ‏بالإضافة إلى و/أو بدلا من الكميات المذكورة لأي مركب معين؛ فإن كمية متضاد‎ ‏التي يمكن استخدامها في شكل جرعة الوحدة يمكن أن تتراوح من حوالي * إلى‎ leukotriene ‏إلى حوالي‎ Yeo ‏مجم؛ أيضا من حوالي‎ You ‏إلى حوالي‎ Sa ‏حوالي نا مجم أيضا من حوالي‎ yo ‏مجم.‎ Yoo ‏القادر على تضاد المستقبلات لمركبات‎ leukotriene D4 ‏هو متضاد‎ montelukast ‏إن‎ ‏هو:‎ montelukast ‏إن الاسم التقني لمركب‎ .cysteinyl leukotrienes [R-(E)]-1-[[{1-[3-[2-(7-chloro-2-quinolinyl)ethenyl]phenyl]-3-[2-(1-hydroxy-1- methylethyl)phenyl]propyl]thio]methyl]cyclopropaneacetic acid. Y. ‏هو‎ montelukast ‏يوصف هذا المركب في 480,717 . إن الملح المقبول دوائيا المفضل من‎ ‏التي يمكن‎ montelukast ‏إن كمية‎ .montelukast sodium ‏المسمى أيضا‎ cmonosodium ‏ملح‎
0 استخدامها في شكل جرعة وحدة من الاختراع الحالي يمكن أن تتراوح من حوالي ‎١‏ إلى ‎٠٠١‏ ‏مجم؛ أيضا من حوالي © إلى حوالي ‎٠١‏ مجم؛ يفضل حوالي ‎٠١‏ مجم. إن ‎pranlukast‏ هو متضاد ‎leukotriene‏ الموصوف في 97/28797 ‎WO‏ و20173,516. إن الاسم التقني لهذا المركب هو: ‎N-[4-0x0-2-(1H-tetrazol-5-y1)-4H-1-benzopyran-8-yl] -p-(4-phenylbutoxy) °‏ ‎benzamide.‏ ‏إن كمية ‎pranlukast‏ التي يمكن استخدامها في شكل جرعة وحدة يمكن أن تتراوح من حوالي ‎٠‏ إلى حوالي ‎70١‏ مجم؛ يفضل من حوالي ‎١١‏ إلى حوالي ‎IYO‏ مجم؛ أيضا من حوالي ©؟؟ إلى حوالي £00 مجم؛ أيضا من حوالي ©؟؟ إلى حوالي ‎Yoo‏ مجم. ‎Ve‏ يمكن إعطاء تركيبات الاختراع الحالي الدوائية بالاعتماد على سنء؛ ‎copia‏ وزن المريض وشدة الحالة المراد علاجها. بصفة عامة؛ يمكن إعطاء شكل الجرعة الذي يحتوي على ‎norastemizole «ebastine «fexofenadine «descarboethoxyloratadine‏ أو ملح مقبول دوائيا منه 5 ‎leukotriene antagonist‏ بالفم لآدمي مرة أو مرتين في اليوم. يذكر الجدول التالي اتحادات مفضلة من متضاد ‎.antihistamine s leukotriene‏ ‎١‏ متضاد لوكوترايين + مضاد الهستامين ‎antihistamine + leukotriene antagonist‏ ‎descarboethoxyloratadine + montelukast‏ ‎descarboethoxyloratadine + pranlukast‏ ‎fexofenadine + montelukast‏ ‎fexofenadine + pranlukast‏ ‎ebastine + montelukast Y.‏ ‎ebastine + pranlukast‏ ‎norastemizole + montelukast‏ ‎norastemizole + pranlukast‏ إن المصطلح ‎"NSAID"‏ حسب الاستخدام هنا يقصد به أن يعني أي مركب ممكن للألم ‎analgesic compound Ye‏ غير مهدئ 11201-18100116 غير إسترويدي ‎non-steroidal‏ مضاد اضر
للالتهاب ‎«anti-inflammatory‏ متضمنا ملحا مقبولا دوائيا منه؛ يقع تحت واحد من خمسةٌ أصناف بنائية لكن ‎etl‏ معزي ‎«phenacetin acetaminophen‏ كما يلي:
«fenoprofen «flurbiprofen «naproxen «ibuprofen Ji propionic acid ‏مشتقات‎ (V) ¢fluprofen 5 fenbufen cketoprofen
«indomethacin 5 tolmetin sodium sulindac ‏مثل‎ acetic acid ‏مشتقات‎ (Y) °
‘meclofenamate sodium s mefanamic acid ‏مثل‎ fenamic acid ‏مشتقات‎ (¥)
)€( مشتقات ‎biphenylcarboxylic acid‏ مثل ‎tflufenisal y diflunisal‏ و
.isoxicam s sudoxicam «piroxicam ‏مثل‎ oxicams (°)
إن مسكنات الألم هي العقاقير أو المركبات التي تشفي الألم؛ متضمنة ‎(aspirin‏
.phenacetin 5 ‏تعطم ممتسفاععة‎ ٠٠ ‏في التركيبات والطرق الدوائية من الاختراع الحالي؛ فإن المقومات النشطة السابقة سوف‎ ‏أو مواد حاملة‎ excipients ‏مواد مسوغة‎ cdiluents ‏تعطى نموذجيا في خليط مع مواد تخفيف‎ ‏تنتقى بدرجة‎ (carrier materials ‏دوائية مناسبة (يشار إليها تقليديا هنا بأنها مواد حاملة‎ 35 ‏أي؛ للإعطاء بالفم: أقراص؛ كبسولات (إما معبأة بمادة‎ (ginal ‏مناسبة من ناحية شكل الإعطاء‎ ‏صلبة؛ معبأة بمادة شبه صلبة أو معبأة بسائل)؛ مساحيق للتشكيل؛ هلامات؛ إلكسيرات؛ أشربة؛‎ Vo ‏معلقات؛ محاليل؛ بالفم؛ رشاشات أنفية؛ قطر ات للعين؛ قطرات بالفم؛ كريمات موضعية.؛ إلخ؛‎ ‏ومتوائمة مع الممارسات الدوائية التقليدية. على سبيل المثال؛ للإعطاء بالفم في شسكل أقراص أو‎ ‏كبسولات؛ فإن مكون العقار النشط قد يتحد مع أي مادة حاملة خاملة مقبولة دوائيا غبر‎ (magnesium stearate «cellulose «sucrose «starch ‏عومأعفل‎ Ja ‏سامة للإعطاء بالتي‎
‎ethyl alcohol «mannitol «calcium sulfate «dicalcium phosphate ٠‏ (أشكال سائلة)؛ إلخ. علاوة على ‎cally‏ عند الطلب أو الحاجة؛ يمكن أيضا دمج مواد رابطة ‎binders‏ مواد مزلجة ‎«Jubricants‏ عوامل تحلل ‎disintegrating agents‏ وعوامل تلوين ‎coloring agents‏ مناسبة في الخليط. تتضمن ‎of gall‏ الرابطة المناسبة ‎(gelatine «starch‏ سكريات طبيعية ‎natural sugars‏ مواد تحلية ذرة ‎corn sweeteners‏ أصماغاً طبيعية ومخلقة ‎Je natural and synthetic gums‏ ‎polyethylene glycol «carboxymethylcellulose «sodium alginate cacacia | Ye‏ ومواد شضمع ‎Waxes‏ من ضمن المواد المزلجة يمكن أن نذكر للاستخدام في أشكال الجرعة هذ ‎broic acid‏ ‎csodium chloride «sodium acetate «sodium benzoate‏ إلخ. تتضمن مواد ‎istarch Jail)‏ ‎yYvYa‏
A
‏إلخ. يمكن أيضا عند الملاءمة دمج عوامل تحلية وإكساب نكهة‎ cguar ‏صمغ‎ amethylcellulose ‏ومواد حافظة.‎ ‏ممتد الإطلاق‎ JC ‏بالإضافة لذلك. فإن تركيبات الاختراع الحالي يمكن صياغتها في‎ ‏لتوفير الإطلاق المتحكم في معدله لأي واحدة أو أكثر من المكونات أو‎ sustained release form
Jdeukotriene ‏أي متضاد‎ «tio ‏المقومات النشطة لتصبح التأثيرات العلاجية في صورة‎ ٠ ‏إلخ. تتضمن أشكال الجرعة المناسبة للإطلاق الممتد أقراصاً طبقية تحتوي على‎ cantihistamine ‏متحكم في إطلاقها‎ polymeric matrices ‏طبقات لها معدلات تحلل مختلفة أو موادا بينية بوليمرية‎ ‏مشبعة مع المكونات النشطة ومتشكلة في شكل قرص أو كبسولات تحتوي على هذه المواد البينية‎ ‏المسامية المشبعة أو المكبسلة.‎ fexofenadine «descarboethoxyloratadine ‏هو تركيبة من‎ —dosage form ‏شكل الجرعة‎ ١ ‏يمكن‎ leukotriene antagonist ‏أو ملح مقبول دوائيا من ذلك و‎ norastemizole «ebastine ‏مسحوق للتشكيل أو معلق بمصاحبة‎ ails ‏صياغتها في نظام توصيل؛ أي؛ قرص؛ كبسولة؛ هلام‎ ‏مقومات غير نشطة.‎ «methyl cellulose ‏تشير إلى حاوية أو غلاف خاص مصنع من‎ - capsule ‏الكبسولة‎ ‏لحمل أو احتواء تركيبات تشمل‎ starch ‏أو 5 متغيرة الطبيعة أو‎ «polyvinyl alcohols ‏مد‎ ‏تصنع‎ leukotriene antagonist ‏و‎ fexofenadine ‏أو‎ cetirizine «descarboethoxyloratadine ‏الكبسولات الصلبة الجدار نموذجيا من توليفات 8612005 عظام عالية كثافة الهلام نسبيا وجلد‎ ‏من صبغات 0768؛ عوامل مكسبة للعتامة‎ ALE ‏خنزير. قد تحتوي الكبسولة ذاتها على كميات‎ .preservatives ‏ومواد حافظة‎ plasticizers ‏مواد تلدين‎ copaquing agents ‏يشير إلى شكل جرعة صلب مكبوس أو مقولب يحتوي على المقومات‎ - tablet ‏القرص‎ © ‏مع مواد‎ (leukotriene ‏ومتضاد‎ fexofenadine ‏أو‎ descarboethoxyloratadine) ‏النشطة‎ ‏تخفيف مناسبة. يمكن تحضبر القرص بكبس الخلطات أو التحبيبات الناتجة بواسطة التحبيب‎ ‏الرطب؛ التحبيب الجاف أو بالدمج.‎ ‏أو‎ descarboethoxyloratadine ‏تشير إلى‎ - oral gels ‏عن طريق القم‎ GL LJ ‏متشتتين أو مذابين في مادة بنية ماصة للماء شبه‎ leukotriene antagonist ‏و‎ fexofenadine ve
تشير مساحيق ‎powders‏ للتشكيل إلى توليفات مسحوق تحتوي على ‎leukotriene antagonist 5 fexofenadine descarboethoxyloratadine‏ ومواد تخقفيف مناسبة يمكن أن تكون معلقة في ماء أو عصائر. مادة التخفيف ‎diluent‏ - تشير إلى مواد تشكل ‎Bale‏ القسم الغالب من التركيبة أو شكل ‎٠‏ الجرعة. تتضمن مواد التخفيف تلك سكريات مقل ‎«sorbitol 5 mannitol «sucrose lactose‏ مشتقة من قمح ؛ أرز الذرة؛ والبطاطس؛ ‎celluloses s‏ مثل ‎microcrystalline cellulose‏ يمكن أن تتراوح كمية مادة التخفيف في التركيبة من حسوالي ‎٠١‏ إلسى حوالي 750 من وزن التركيبة ‎(ISH‏ يفضل من حوالي ‎Yo‏ إلى حوالي ‎VE‏ يفضل أكثر من حوالي 30 إلى حوالي ‎٠‏ من الوزن؛ أيضا يفضل أكثر من حوالي ‎١١‏ إلى حوالي ‎Te‏ ‎Ye‏ مواد التحلل 15 - تشير إلى مواد تضاف إلى التركيبة للمساعدة في تفككها (تحللها) وإطلاق العقاقير. تتضمن مواد التحلل المناسية: ‎starches‏ معدلة ‎ALE‏ للذوبان في الماء البارد ‎(sodium carboxymethyl starch Jie ‘cold water soluble‏ أصماغاً طبيعية ومخلقة مثل حبة الخرنوب؛ الكارايا ‎agar s tragacanth «guar karaya‏ مشتقات ‎Ja cellulose‏ ‎microcrystalline celluloses ¢sodium ~~ carboxymethylcellulose 5 methylcellulose‏ مد ‎microcrystalline celluloses y‏ متقاطعة الرابطة مثل ‎alginates ¢sodium croscarmellose‏ ‎¢sodium alginate 5 alginic acid Jie‏ مواد طفلية ‎¢bentonites Jie clays‏ وخلطات فوارة. يمكن أن تتراوح كمية مادة التحلل في التركيبة من حوالي ؟ إلى حوالي 715 من وزن التركيبة؛ يفضل أكثر من حوالي ؛ إلى حوالي ‎7٠١‏ من الوزن. المواد الرابطة ‎binders‏ - تشير إلى مواد تربط أو 'تلصق ‎“glue‏ المساحيق معا ‎Ye‏ وتجعلها متماسكة بواسطة تكوين الحبيبات؛ وبذلك تخدم "كمادة لاصقة ‎"adhesive‏ في المستحضر. إن المواد الرابطة تضيف قوة تماسك متوافرة تماما في مادة التخفيف أو عامل التضخيم. تكضمن المواد الرابطة المناسبة سكريات ‎starches sucrose die‏ مشتقة من القمح؛ أرز الذرة والبطاطس؛ أصماغاآ طبيعية ‎tragacanth s gelatin «acacia Jie‏ مشتقات طحلب بحري ‎seaweed‏ مثل ‎tammonium calcium alginate 5 sodium alginate «alginic acid‏ مواد ‎cellulosic‏ مثل ‎¢hydroxypropylmethylcellulose s sodium carboxymethylcellulose 5 methylcellulose ve‏ ‎go 5 tpolyvinylpyrrolidone‏ 13 غير عضوية مثل ‎.magnesium aluminum silicate‏ إن كمية المادة الرابطة في التركيبة يمكن أن تتراوح من حوالي ؟ إلى حوالي 770 من وزن التركيبة؛ اضر
Ye ‏يفضل أكثر من حوالي © إلى حوالي‎ Lad ‏من الوزن؛‎ 7٠8 ‏يفضل أكثر من حوالي ؟ إلى حوالي‎ ‏من الوزن.‎ 7 (lal) ‏المادة المزلجة 10506804 - تشير إلى مادة تضاف إلى شكل الجرعة لتمكين القرصء‎ ‏بعد الكبس؛ من التحرر من القالب أو القرص الضاغط بتقليل الاحتكاك أو البلى. تتضمن‎ i) ‏أو‎ calcium stearate magnesium stearate ‏مثل‎ metallic stearates ‏المواد المزلجة المناسبة‎ © ‏مواد شمع مرتفعة درجة الانصهار؛ وموادا مزلجة‎ tstearic acid tpotassium stearate «sodium acetate «sodium benzoate «sodium chloride ‏قابلة للذوبان في الماء مثل‎ ‏عند مرحلة‎ sale ‏تضاف المواد المزلجة‎ Ld'l-leucine 5 polyethylene glycols «sodium oleate ‏متأخرة جدا قبل الكبس؛ لأنها لابد أن توجد على أسطح الحبيبات وفيما بينها وأجزاء أداة كبس‎ ‏إلى حوالي 75 من‎ ١,7 ‏القرص. إن كمية المادة المزلجة في التركيبة يمكن أن تتراوح من حوالي‎ ٠ ‏إلى حوالي‎ ٠,7 ‏يفضل أكثر من حوالي‎ JY ‏إلى حوالي‎ ١56 ‏وزن التركيبة؛ يفضل من حوالي‎ ‏من الوزن.‎ 58 ‏هي مواد تمنع التعجن وتحسن سمات تدفق الحبيبات؛ بحيث يكون‎ - glidents ‏المواد المزلقة‎ ‏ول0. إن كمية المادة‎ silicon dioxide ‏التدفق سلسا ومتماثلا. تتضمن المواد المزلقة المناسبة‎ ‏المزلقة في التركيبة يمكن أن تتراوح من حوالي 70.1 إلى حوالي 75 من وزن التركيبة الكلية؛‎ ١ ‏إلى حوالي 77 من الوزن.‎ ١.69 ‏يفضل من حوالي‎ ‏للتركيبة أو شكل‎ Lgl ‏توفر‎ excipients ‏هي مواد مسوغة‎ - coloring ‏التلوين‎ Jal se ‏الجرعة. يمكن أن تتضمن تلك المواد المسوغة صبغات بدرجة الأطعمة وصبغات بدرجة الطعام‎ ‏ستتتصنصتلة. إن كمية عامل‎ oxide ‏أو‎ clay ‏مادة طفلية‎ Jie ‏ممتزة فوق مادة امتزاز مناسبة‎ ٠,١ ‏إلى حوالي 78 من وزن التركيبة؛ يفضل من حوالي‎ ١.١ ‏التلوين يمكن أن تختلف من حوالي‎ x .71 ‏إلى حوالي‎ ‏يشير إلى معدل ودرجة امتصاص مقوم العقار النشط أو‎ - bioavailability ‏التوافر الحيوي‎ ‏قياسي أو مقارن.‎ ake ‏الجزء العلاجي في الدورة الدموية العامة من شكل جرعة معطى مقارنة مع‎ ‏إن الطرق التقليدية لتحضير الأقراص معروفة. تتضمن تلك الطرق طرق جافة مثل الكبس‎ ‏المباشر وكبس الحبيبات الناتجة بالدمج؛ أو طرق رطبة أو إجراءات خاصة أخرى.‎ ve ‏لابد من إدراك أن الإشارة هنا إلى وثيقة فن سابق لا تشكل تسليما بأن الوثيقة تشكل جزءا من‎ ‏المعرفة العامة الشائعة في الفن في أستراليا.‎

Claims (1)

  1. إ: ‎١‏ - ‎pals‏ الحماية ‎١‏ ١-تركيبة‏ دوائية ‎pharmaceutical composition‏ تشمل: ‎(i) Y‏ كمية مؤثرة من متضاد ‎leukotriene antagonist‏ واحد على الأقل ينتقى من: 1 (أ) ‎emontelukast‏ أو ‎¢pranlukast (=) ¢‏ ° أو ملح مقبول دوائيا ‎pharmaceutically acceptable salt‏ من ذلك؛ في خليط مع ‎(ii) 1‏ كمية مؤثرة من مضاد هستامين ‎antihistamine‏ واحد على الأقل عبارة عن ل ‎norastemizole «ebastine «fexofenadine «descarboethoxyloratadine‏ أو ملح مقبول ‎A‏ دوائيا ‎pharmaceutically acceptable salt‏ من ذلك. ‎١‏ ؟- التركيبة الدوائية ‎pharmaceutical composition‏ مسن عنصر الحماية ‎١‏ يكون فيها ‎Y‏ متضاد ‎leukotriene antagonist‏ المذكور هو ‎montelukast‏ أو ملح مقبول دوائيا ‎pharmaceutically acceptable salt Y‏ منه. ‎0٠١‏ >؟- التركيبة الدوائية ‎pharmaceutical composition‏ من عنصر الحماية ؟ يكون فيها مضاد ‎Y‏ الهستامين ‎.descarboethoxyloratadine sa antihistamine‏ ‎١‏ 4- التركيبة الدوائية ‎pharmaceutical composition‏ من عنصر الحماية ؟ تكون فيها الكمية المؤثرة المذكورة من ‎٠١ montelukast‏ مجم وتكون الكمية المؤثرة المذكورة من ‎descarboethoxyloratadine ¥‏ © أو © مجم. ‎0٠١‏ ©- التركيبة الدوائية ‎pharmaceutical composition‏ من عنصر الحماية ‎١‏ حيث يكون ‎Y‏ متضاد ‎leukotriene antagonist‏ المذكور هو ‎pranlukast‏ أو ملح مقبول دوائيا ‎pharmaceutically acceptable salt 1‏ منه. ‎-١+ 0٠١‏ التركيبة الدوائية ‎pharmaceutical composition‏ من عنصر الحماية © يكون ‎sla «Led‏ الهستامين ‎antihistamine‏ هو ‎.descarboethoxyloratadine‏ ‎١‏ 7#- التركيبة الدوائية ‎pharmaceutical composition‏ من عنصر الحماية ‎١‏ مشتملة إضافيا على مقوم نشط ‎active ingredient‏ إضافي واحد على الأقل ينتقى من: ‎(iii) 1‏ مزيل للاحتقان ‎«decongestant‏ مهدئ ‎«cough suppressant Jal‏ طارد للبلغم ‎fexpectorant ¢‏ مذيب للبلغم ‎mucolytic‏ أو مسكن ‎.analgesic A‏ ‎yyva‏
    ْ ١
    ‎١‏ +- التركيبة الدوائية ‎pharmaceutical composition‏ من عنصر الحماية ‎Cua ١‏ يكون مزيل ‎Y‏ الاحتقان ‎decongestant‏ المذكور هو ‎.pseudoephedrine‏
    ‎١‏ 4- التركيبة الدوائية ‎pharmaceutical composition‏ من عنصر الحماية ‎١‏ يكون فيها مهدئ ‎Y‏ السعال ‎cough suppressant‏ المذكور هو ‎.dextromethorphan‏
    ‎-٠١ ١‏ التركيبة الدوائية ‎pharmaceutical composition‏ من عنصر الحماية ‎V‏ يكون فيها طارد ‎Y‏ البلغم ‎[expectorant‏ مذيب البلغم ‎mucolytic‏ هو ‎.guaifenesin‏
    ‎-١١ ١‏ التركيبة الدوائية ‎pharmaceutical composition‏ من عنصر الحماية ‎7٠‏ حيث تكون الكمية ‎Y‏ المؤثرة من ‎pranlukast‏ المذكور هي *#؟؟ إلى ‎Yoo‏ مجم والكمية المؤثرة من ‎descarboethoxyloratadine ¥‏ © أو ‎V,0‏ مجم.
    ‎-١١ ١‏ تركيبة دوائية ‎pharmaceutical composition‏ تشمل كمية مؤثرة من ‎montelukast‏ أو ملح مقبول دوائيا ‎pharmaceutically acceptable salt‏ منسه وكمية مسؤثرة من ‎descarboethoxyloratadine ¥‏ أو ملح مقبول دوائيا ‎pharmaceutically acceptable salt‏ ‎Ala ¢‏
    ‎AY 0١‏ التركيبة الدوائية ‎pharmaceutical composition‏ من عنصر الحماية ‎١١‏ تشتمل إضافيا ‎Y‏ على مقوم نشط ‎active ingredient‏ إضافي واحد على الأقل ينتقى من المجموعة المتكونة من ¥ مزيل للاحتقان ‎«decongestant‏ مهدئ للسعال ‎«cough suppressant‏ طارد للبلغم ‎fexpectorant ¢‏ مذيب للبلغم ‎mucolytic‏ أو مسكن ‎.analgesic AOU‏
    ‎-VE‏ التركيبة الدوائية ‎pharmaceutical composition‏ من عنصر الحماية ‎VY‏ حيث يكون مزيل ‎Y‏ الاحتقان ‎decongestant‏ المذكور هو ‎.pseudoephedrine‏
    ‎-١# ١‏ التركيبة الدوائية ‎pharmaceutical composition‏ من عنصر الحماية ‎VY‏ يكون فيها مهدئ ‎Y‏ السعال ‎cough suppressant‏ المذكور هر ‎.dextromethorphan‏
    ‎=v 0١‏ التركيبة الدوائية ‎pharmaceutical composition‏ من عنصر الحماية ‎VY‏ يكون فيها طارد ‎Y‏ البلغم 061011 مذيب البلغم ‎mucolytic‏ هو ‎.guaifenesin‏
    ‎-١١7 ١‏ تركيبة دوائية ‎pharmaceutical composition‏ تشمل ‎montelukast‏ أو ملحا ‎Y sie‏ دوائيا ‎pharmaceutically acceptable salt Y‏ منه ‎descarboethoxyloratadine s‏ أو ‎Y sie Lala‏ ‎v‏ دوائيا ‎pharmaceutically acceptable salt‏ 4« و ‎.pseudoephedrine‏
    ‏اضرا
    ّ| ل ‎-١8 ١‏ استخدام التركيبة الدوائية ‎pharmaceutical composition‏ من أي واحد من عناصر الحماية ‎Y‏ من ‎١‏ إلى ‎١١7‏ لتصنيع دواء ‎medicament‏ مفيد لعلاج أمراض الجلد؛ المجرى التنفسي و/أو :0 الأعراض الملازمة التي تصاحبها في كائن تديي. ‎-١١ ١ |ّ‏ التركيبة الدوائية ‎pharmaceutical composition‏ من عنصر الحماية ‎١‏ جوهريا حسب ‎Y‏ الوصف هنا.
SA99200013A 1997-12-23 1999-04-20 تركيبة لعلاج أمراض تنفسية وجلدينة ، تشمل متضاد لوكوترايين leukotriene واحد على الأقل ومضاد هستامين antihistamine واحد على الأقل SA99200013B1 (ar)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US6863897P 1997-12-23 1997-12-23
US7863898P 1998-03-19 1998-03-19

Publications (1)

Publication Number Publication Date
SA99200013B1 true SA99200013B1 (ar) 2006-10-02

Family

ID=26749192

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
SA99200013A SA99200013B1 (ar) 1997-12-23 1999-04-20 تركيبة لعلاج أمراض تنفسية وجلدينة ، تشمل متضاد لوكوترايين leukotriene واحد على الأقل ومضاد هستامين antihistamine واحد على الأقل

Country Status (27)

Country Link
EP (1) EP1041990B1 (ar)
JP (2) JP2001526232A (ar)
KR (1) KR100737710B1 (ar)
CN (1) CN1283115A (ar)
AR (1) AR017224A1 (ar)
AT (1) ATE331522T1 (ar)
AU (1) AU758771B2 (ar)
BR (1) BR9814417A (ar)
CA (1) CA2315721C (ar)
CO (1) CO4980868A1 (ar)
CZ (1) CZ301349B6 (ar)
DE (1) DE69835103T2 (ar)
DK (1) DK1041990T3 (ar)
ES (1) ES2263229T3 (ar)
HK (1) HK1027502A1 (ar)
HU (1) HUP0101369A3 (ar)
ID (1) ID26390A (ar)
IL (1) IL136461A0 (ar)
MY (1) MY121744A (ar)
NO (1) NO20003288L (ar)
NZ (1) NZ520907A (ar)
PE (1) PE20000126A1 (ar)
PL (1) PL193131B1 (ar)
PT (1) PT1041990E (ar)
SA (1) SA99200013B1 (ar)
SK (1) SK286103B6 (ar)
WO (1) WO1999032125A1 (ar)

Families Citing this family (47)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6303632B1 (en) 1992-09-03 2001-10-16 Sepracor Inc. Compositions for treating allergic and other disorders using norastemizole in combination with other active ingredients
ES2210957T3 (es) 1992-09-03 2004-07-01 Sepracor Inc. Composiciones farmaceuticas que contienen norastemizol.
US7214683B1 (en) 1994-12-30 2007-05-08 Sepracor Inc. Compositions of descarboethoxyloratadine
US7211582B1 (en) 1994-12-30 2007-05-01 Sepracor Inc. Methods for treating urticaria using descarboethoxyloratadine
US6384038B1 (en) * 1998-04-14 2002-05-07 Sepracor Inc. Methods and compositions using cetirizine in combination with leukotriene inhibitors or decongestants
US6248308B1 (en) 1998-04-14 2001-06-19 Sepracor Inc. Methods of using norastemizole in combination with leukotriene inhibitors to treat or prevent asthma
US6194431B1 (en) 1998-04-14 2001-02-27 Paul D. Rubin Methods and compositions using terfenadine metabolites in combination with leukotriene inhibitors
IT1303671B1 (it) 1998-07-28 2001-02-23 Nicox Sa Sali dell'acido nitrico con farmaci attivi nel trattamento dipatologie del sistema respiratorio
EP1000623A1 (en) * 1998-09-29 2000-05-17 BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GmbH Use of epinastine as antitussivum
US20020198246A1 (en) 1998-09-30 2002-12-26 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Agent for preventing and/or treating sinusitis
JP3627801B2 (ja) * 1998-09-30 2005-03-09 小野薬品工業株式会社 副鼻腔炎の予防および/または治療剤
US7405223B2 (en) 2000-02-03 2008-07-29 Schering Corporation Treating allergic and inflammatory conditions
HUP0204048A3 (en) * 2000-02-03 2004-07-28 Schering Corp Use of desloratadine for treating allergic and inflammatory conditions
DE10007203A1 (de) * 2000-02-17 2001-08-23 Asta Medica Ag Neue Kombination nichtsedierender Antihistaminika mit Substanzen, die die Leukotrienwirkung beeinflussen, zur Behandlung der Rhinitis/Konjunktivitis
JP2002087963A (ja) * 2000-09-08 2002-03-27 Nippon Boehringer Ingelheim Co Ltd 直接打錠により製造されたエピナスチン含有錠剤
PE20020324A1 (es) * 2000-10-06 2002-06-18 Boehringer Ingelheim Int Nuevas composiciones farmaceuticas que contienen epinastina y pseudoefedrina
US20020094345A1 (en) 2000-10-06 2002-07-18 Sara Abelaira Pharmaceutical compositions containing epinastine and pseudoephedrine
JP4074427B2 (ja) 2000-12-18 2008-04-09 株式会社栃木臨床病理研究所 子宮内膜症の予防又は治療薬
US20020198228A1 (en) * 2001-04-03 2002-12-26 Kaura Sita R. Composition and method for the treatment of respiratory desease
GB0115181D0 (en) * 2001-06-20 2001-08-15 Glaxo Group Ltd Novel use
CA2450583A1 (en) * 2001-06-20 2003-01-03 Schering Corporation Antihistamines for the treatment of nasal congestion and nasal obstruction
KR20090029314A (ko) 2001-06-28 2009-03-20 유씨비 파쉼 소시에떼아노님 세티리진 및 슈도에페드린을 포함하는 정제
MY148466A (en) 2001-10-26 2013-04-30 Merck Frosst Canada Ltd Granule formulation
WO2003101434A2 (en) * 2001-12-21 2003-12-11 Sampad Bhattacharya Intranasal pharmaceutical compositions comprising an antihistamine and a leukotriene inhibitor
BR0306329A (pt) * 2002-05-29 2005-04-26 Aventis Pharmaceuticals Holdin Método de tratamento de asma
WO2004004728A1 (en) * 2002-07-02 2004-01-15 Ucb Farchim S.A. Diarylmethylpiperazines as prophylactic or therapeutic agents for viral myocarditis
MXPA05005326A (es) * 2002-12-06 2005-10-10 Ucb Farchim Sa Tableta que comprende efletirizina y pseudoefedrina.
WO2004087095A2 (es) * 2003-03-31 2004-10-14 Osmotica Costa Rica, Sociedad Anonima Dispositivo osmótico que contiene zafirlukast y un antagonista h1
EP1468696A1 (en) * 2003-04-17 2004-10-20 Boehringer Ingelheim International GmbH Combinations of epinastine and antiphlogisitcs as new pharmaceutical compositions for the treatment of skin diseases
WO2005030331A1 (en) * 2003-09-26 2005-04-07 Fairfield Clinical Trials, Llc Combination antihistamine medication
WO2005089803A2 (en) * 2004-03-24 2005-09-29 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical compositions for the treatment of skin diseases comprising a combination of epinastine and one or more additional minerals or one or more crude drugs
TR200806298A2 (tr) 2008-08-22 2010-03-22 Bi̇lgi̇ç Mahmut Farmasötik formülasyon
EP2582373A4 (en) * 2010-06-16 2013-10-30 Bruce Chandler May USE OF LEVOCETIRIZIN AND MONTELUKAST IN THE TREATMENT OF INFLUENZA, COLLECTIONS AND INFLAMMATION
WO2012150707A1 (ja) * 2011-05-02 2012-11-08 国立大学法人熊本大学 幹細胞からインスリン産生細胞への分化誘導を促進する低分子化合物および該化合物を用いた幹細胞からインスリン産生細胞への分化誘導方法
KR20130009553A (ko) * 2011-07-15 2013-01-23 한미약품 주식회사 몬테루카스트 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 레보세티리진 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 함유하는 캡슐 제제
KR101278572B1 (ko) * 2011-10-18 2013-06-25 주식회사 네비팜 류코트리엔 길항제와 에피나스틴의 복합제제
WO2013058527A2 (ko) * 2011-10-18 2013-04-25 주식회사 네비팜 류코트리엔 길항제와 에피나스틴의 복합제제
RU2015134423A (ru) 2013-03-13 2017-04-26 Инфламматори Респонс Ресёрч, Инк. Применение левоцитиризина и монтелукаста при лечении аутоиммуных расстройств
RU2672871C2 (ru) 2013-03-13 2018-11-20 Инфламматори Респонс Ресёрч, Инк. Применение левоцетиризина и монтелукаста при лечении травматических повреждений
CA2901413A1 (en) 2013-03-13 2014-10-09 Bruce Chandler May Use of levocetirizine and montelukast in the treatment of vasculitis
US9636318B2 (en) * 2015-08-31 2017-05-02 Banner Life Sciences Llc Fumarate ester dosage forms
KR102356601B1 (ko) 2014-06-10 2022-01-27 지엘팜텍주식회사 슈도에페드린을 함유하는 방출조절 펠렛 조성물
EP3193875B1 (en) 2014-09-15 2022-02-16 Inflammatory Response Research, Inc. Levocetirizine and montelukast in the treatment of inflammation mediated conditions
US9981039B2 (en) 2015-05-29 2018-05-29 Accolade Pharma Llc Composition, its preparation and method of use in treating skin disorders
JP6975473B2 (ja) * 2016-05-17 2021-12-01 プロポーネント バイオテック ゲーエムベーハー 鼻詰まりを治療/予防するためのカルボン酸
EP3458042A1 (en) * 2016-05-17 2019-03-27 Proponent Biotech GmbH Carboxylic acids for treating/preventing a skin disease
US11903918B2 (en) 2020-01-10 2024-02-20 Banner Life Sciences Llc Fumarate ester dosage forms with enhanced gastrointestinal tolerability

Family Cites Families (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4254129A (en) * 1979-04-10 1981-03-03 Richardson-Merrell Inc. Piperidine derivatives
US4662880A (en) * 1986-03-14 1987-05-05 Alza Corporation Pseudoephedrine, brompheniramine therapy
US4810502A (en) * 1987-02-27 1989-03-07 Alza Corporation Pseudoephedrine brompheniramine therapy
US5276044A (en) * 1991-08-14 1994-01-04 Allergan, Inc. Leukotriene receptor antagonist and antihistamine complex pharmaceutical compositions
DK0902013T3 (da) * 1992-02-05 2002-03-25 Boehringer Ingelheim Pharma Hidtil ukendte amidinderivater, deres fremstilling og anvendelse som lægemidler med LTB4-antagonistisk virkning
DE4203201A1 (de) * 1992-02-05 1993-08-12 Boehringer Ingelheim Kg Neue amidinderivate, ihre herstellung und verwendung
US5270324A (en) * 1992-04-10 1993-12-14 Merck Frosst Canada, Inc. Fluorinated hydroxyalkylquinoline acids as leukotriene antagonists
US5595997A (en) * 1994-12-30 1997-01-21 Sepracor Inc. Methods and compositions for treating allergic rhinitis and other disorders using descarboethoxyloratadine
JPH08325265A (ja) * 1995-05-29 1996-12-10 Fujisawa Pharmaceut Co Ltd チアゾリルベンゾフラン誘導体の製造方法、および該製造方法に用いられる化合物
EP0780127A1 (en) * 1995-12-19 1997-06-25 The Procter & Gamble Company A nasal spray containing a steroid and a antihistamine
CZ248798A3 (cs) * 1996-02-08 1999-01-13 Merck And Co., Inc. Farmaceutický prostředek
EP0954318A1 (en) * 1996-06-04 1999-11-10 The Procter & Gamble Company A nasal spray containing an intranasal steroid and an antihistamine
US5900421A (en) * 1997-02-11 1999-05-04 Sepracor Inc. Methods and compositions for treating allergic asthma and dermatitis using descarboethoxyloratadine
CN1253508A (zh) * 1997-04-30 2000-05-17 沃尼尔-朗伯公司 局部鼻用抗炎组合物

Also Published As

Publication number Publication date
KR20010033485A (ko) 2001-04-25
PL341343A1 (en) 2001-04-09
JP2001526232A (ja) 2001-12-18
ATE331522T1 (de) 2006-07-15
HUP0101369A2 (hu) 2002-03-28
HUP0101369A3 (en) 2002-11-28
AU758771B2 (en) 2003-03-27
CA2315721A1 (en) 1999-07-01
EP1041990B1 (en) 2006-06-28
CN1283115A (zh) 2001-02-07
BR9814417A (pt) 2000-10-10
DE69835103D1 (de) 2006-08-10
CO4980868A1 (es) 2000-11-27
JP2011068679A (ja) 2011-04-07
HK1027502A1 (en) 2001-01-19
PL193131B1 (pl) 2007-01-31
CZ301349B6 (cs) 2010-01-27
SK286103B6 (sk) 2008-03-05
ID26390A (id) 2000-12-21
WO1999032125A1 (en) 1999-07-01
DK1041990T3 (da) 2006-10-02
CZ20002198A3 (cs) 2000-11-15
AR017224A1 (es) 2001-08-22
AU1907199A (en) 1999-07-12
ES2263229T3 (es) 2006-12-01
PE20000126A1 (es) 2000-02-23
PT1041990E (pt) 2006-10-31
MY121744A (en) 2006-02-28
DE69835103T2 (de) 2006-12-21
NO20003288D0 (no) 2000-06-22
KR100737710B1 (ko) 2007-07-11
EP1041990A1 (en) 2000-10-11
CA2315721C (en) 2008-08-12
NZ520907A (en) 2004-05-28
SK8972000A3 (en) 2001-02-12
IL136461A0 (en) 2001-06-14
NO20003288L (no) 2000-08-22

Similar Documents

Publication Publication Date Title
SA99200013B1 (ar) تركيبة لعلاج أمراض تنفسية وجلدينة ، تشمل متضاد لوكوترايين leukotriene واحد على الأقل ومضاد هستامين antihistamine واحد على الأقل
KR101234940B1 (ko) 안정한 서방출형의 경구 투여용 조성물
CA2253061C (en) A novel anti-allergy anti-inflammatory composition
AU781177B2 (en) Novel combination of non-sedative anti-histamines containing substances which influence the action of leukotriene, for treating rhinitis/conjunctivitis
US8404715B2 (en) Methods and compositions using racemic, (R)-, and (S)-fexofenadine in combination with leukotriene inhibitors
KR19990082367A (ko) 치료 방법 및 약제학적 조성물
US6262077B1 (en) Composition and method for treating allergic diseases
WO2008079256A2 (en) Methods for treating nasal congestion in hypertensive or diabetic patients
MXPA00006254A (en) Composition for treating respiratory and skin diseases, comprising at least one leukotriene antagonist and at least one antihistamine
WO2009152144A2 (en) All day rhinitic condition treatment regimen
WO2008085392A1 (en) Methods for treating nasal congestion in hepatically impaired patients
KR101199654B1 (ko) 안정한 서방출형의 경구 투여용 조성물
US20040048890A1 (en) Compositions comprising a leukotriene inhibitor and a decongestant
MXPA01003648A (en) Composition and method for treating allergic diseases