RU99125773A - N-триазолил-2-индолкарбоксамиды и их применение в качестве агонистов хцк-а - Google Patents

N-триазолил-2-индолкарбоксамиды и их применение в качестве агонистов хцк-а

Info

Publication number
RU99125773A
RU99125773A RU99125773/04A RU99125773A RU99125773A RU 99125773 A RU99125773 A RU 99125773A RU 99125773/04 A RU99125773/04 A RU 99125773/04A RU 99125773 A RU99125773 A RU 99125773A RU 99125773 A RU99125773 A RU 99125773A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
formula
compound
alkyl
group
hydrogen
Prior art date
Application number
RU99125773/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2175323C2 (ru
Inventor
Эрик Биньон
Жан-Пьер БРА
КУАНТЕ Поль ДЕ
Пьер ДЕСПЕРУ
Даниель ФРЕЛЬ
Даниель ГЮЛЛИ
Original Assignee
Санофи-Синтелябо
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from FR9705850A external-priority patent/FR2763337B1/fr
Application filed by Санофи-Синтелябо filed Critical Санофи-Синтелябо
Publication of RU99125773A publication Critical patent/RU99125773A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2175323C2 publication Critical patent/RU2175323C2/ru

Links

Claims (16)

1. Соединение формулы
Figure 00000001

в которой R1 представляет собой -(С26)алкил; группу -(CH2)n-G с n в пределах от 0 до 5 и G, представляющим собой неароматическую моно- или полициклическую С313углеводородную группу, возможно замещенную одним или более чем одним (С13)алкилом; фенил(С13)алкил, в котором фенильная группа возможно замещена один или более чем один раз галогеном, (C13)алкилом или (С13)алкокси; группу -(СH2)nNR2R3, в которой n представляет собой целое число от 1 до 6, a R2 и R3, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой (С13)алкил или составляют с атомом азота, к которому они присоединены, группу морфолино, пиперидино, пирролидинил или пиперазинил;
Х1, Х2, Х3 или Х4 каждый независимо представляет собой атом водорода или галогена, (С16)алкил, (С13)алкокси или трифторметил; причем понятно, что только один из X1, Х2, Х3 и Х4 возможно представляет собой атом водорода;
R4 представляет собой водород, группу -(CH2)nCOOR5, в которой n является таким, как определено выше, a R5 представляет собой атом водорода, (С16)алкил или (С610)арил-(С16)алкил; (С16)алкил; группу -(СН2)nОR5 или группу -(CH2)nNR2R3, в которой n, R2, R3 и R5 являются такими, как определено выше; группу -(СН2)n-тетразолил, в которой n является таким, как определено выше, или R4 представляет собой одну из этих групп в форме соли щелочного металла или щелочноземельного металла;
Y1, Y2 и Y3 независимо представляют собой водород, галоген, (C13)алкил, (С13)алкокси, нитро, циано, (С16)ациламино, карбамоил, трифторметил, группу COOR6, в которой R6 представляет собой водород или (С13)алкил;
или одна из его солей или сольватов.
2. Соединение формулы (I) по п.1, где R1, R4, X1, Х2, Х3 и Х4 являются такими, как определено в п.1, a Y1, Y2 и Y3 представляют собой водород; его соль или сольват.
3. Соединение формулы (I) по п.1, где R1 и R4 являются такими, как определено в п.1, Y1, Y2 и Y3 представляют собой водород; и
Figure 00000002

представляет собой 2,6-диметокси-4-метилфенил; его соль или сольват.
4. Соединение формулы (I) по п.1, где R1, R4, Y1, Y2 и Y3 являются такими, как определено в п.1, и
Figure 00000003

представляет собой 2,6-диметокси-4-метилфенил; его соль или сольват.
5. Соединение формулы (I) по п.1, где R1, R4, Y1, Y2 и Y3 являются такими, как определено в п.1, и
Figure 00000004
представляет собой
Figure 00000005

где Х2 представляет метил или атом хлора; его соль или сольват.
6. Соединение формулы
Figure 00000006

в которой R1, X1, Х2, Х3 и Х4 являются такими, как определено для (I) в п.1.
7. Способ получения соединения формулы (I) по любому из пп.1-5, при котором проводят стадию взаимодействия аминотриазола формулы
Figure 00000007

в которой R1, X1, Х2, Х3 и Х4 являются такими, как определено для (I) в п.1, с производным индолкарбоновой кислоты формулы 8
Figure 00000008

в которой R4, Y1, Y2 и Y3 являются такими, как определено для (I) в п.1, с получением соединений формулы (I), их соли или сольвата.
8. Способ получения соединения формулы (I) по любому из п.п.1-5, при котором аминотриазол формулы
Figure 00000009

в которой R1, X1, Х2, Х3 и Х4 являются такими, как определено для (I), подвергают взаимодействию либо с производным индолкарбоновой кислоты формулы
Figure 00000010

в которой R4, Y1, Y2 и Y3 являются такими, как определено выше для (I),
либо с производным индолкарбоновой кислоты формулы:
Figure 00000011

в которой Y1, Y2 и Y3 являются такими, как определено выше для (I), a R'4 является группой-предшественником R4, и в этом случае соединение формулы: I',
в которой R1, X1, Х2, Х3, Х4, Y1, Y2 и Y3 являются такими, как определено для (I), a R'4 является группой-предшественником R4, причем R4 является таким, определено для (I), образуется как промежуточное соединение.
9. Фармацевтическая композиция содержащая в качестве активного начала соединение формулы (I) по п.1 или одну из его фармацевтически приемлемых солей.
10. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного начала соединение по п.2 или одну из его фармацевтически приемлемых солей.
11. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного начала соединение по п.3 или одну из его фармацевтически приемлемых солей.
12. Фармацевтическая композиция содержащая в качестве активного начала соединение по п.4 или одну из его фармацевтически приемлемых солей.
13. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного начала соединение по п.5 или одну из его фармацевтически приемлемых солей.
14. Применение соединения по любому из пп.1-5 для приготовления лекарств, предназначенных для лечения расстройств поведения при приеме пищи и ожирения и для снижения потребления пищи.
15. Применение соединения по любому из пп.1-5 для приготовления лекарств, предназначенных для лечения поздней дискинезии.
16. Применение соединения по любому из пп.1-5 для приготовления лекарств, предназначенных для лечения расстройств желудочно-кишечной сферы.
RU99125773/04A 1997-05-13 1998-05-06 N-триазолил-2-индолкарбоксамиды, способ их получения (варианты), содержащая их фармацевтическая композиция (варианты) и 1-замещенные 3-аминотриазолы RU2175323C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
FR9705850A FR2763337B1 (fr) 1997-05-13 1997-05-13 Nouveaux derives du triazole, un procede pour leur preparation et compositions pharmaceutiques les contenant
FR97/05850 1997-05-13

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU99125773A true RU99125773A (ru) 2001-10-20
RU2175323C2 RU2175323C2 (ru) 2001-10-27

Family

ID=9506830

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU99125773/04A RU2175323C2 (ru) 1997-05-13 1998-05-06 N-триазолил-2-индолкарбоксамиды, способ их получения (варианты), содержащая их фармацевтическая композиция (варианты) и 1-замещенные 3-аминотриазолы

Country Status (35)

Country Link
EP (1) EP0984960B1 (ru)
JP (1) JP2001524980A (ru)
KR (1) KR20010012541A (ru)
CN (1) CN1263528A (ru)
AR (1) AR011729A1 (ru)
AT (1) ATE232207T1 (ru)
AU (1) AU725530B2 (ru)
BR (1) BR9811465A (ru)
CA (1) CA2289573A1 (ru)
CO (1) CO4940485A1 (ru)
CZ (1) CZ289484B6 (ru)
DE (1) DE69811223T2 (ru)
DK (1) DK0984960T3 (ru)
DZ (1) DZ2486A1 (ru)
EE (1) EE9900524A (ru)
ES (1) ES2190081T3 (ru)
FR (1) FR2763337B1 (ru)
GT (1) GT199800068A (ru)
HR (1) HRP980258B1 (ru)
HU (1) HUP0002763A3 (ru)
ID (1) ID22911A (ru)
IL (1) IL132903A0 (ru)
IS (1) IS5235A (ru)
NO (1) NO995513L (ru)
NZ (1) NZ500637A (ru)
PL (1) PL336772A1 (ru)
RU (1) RU2175323C2 (ru)
SI (1) SI0984960T1 (ru)
SK (1) SK154299A3 (ru)
TR (1) TR199902795T2 (ru)
TW (1) TW396155B (ru)
UY (1) UY24997A1 (ru)
WO (1) WO1998051686A1 (ru)
YU (1) YU57999A (ru)
ZA (1) ZA983997B (ru)

Families Citing this family (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2802530B1 (fr) * 1999-12-17 2002-02-22 Sanofi Synthelabo Nouveaux derives amino substitues ramifies du 3-amino-1-phenyl-1h[1,2,4]triazole, procedes pour leur preparation et compositions pharmaceutiques les contenant
KR20030042035A (ko) * 2000-10-26 2003-05-27 사노피-신델라보 트리아졸 유도체 및 이들을 포함하는 제약 조성물
FR2815963B1 (fr) * 2000-10-26 2003-02-28 Sanofi Synthelabo Nouveaux derives du triazole et les compositions pharmaceutiques les contenant
HUP0004741A2 (hu) * 2000-11-28 2002-12-28 Sanofi-Synthelabo Kémiai eljárás tiazolszármazékok előállítására és új intermedier
US20050014805A1 (en) * 2001-10-12 2005-01-20 Chenzhi Zhang Phenyl substituted 5-membered nitrogen containing heterocycles for the treatment of obesity
EP1314733A1 (en) 2001-11-22 2003-05-28 Aventis Pharma Deutschland GmbH Indole-2-carboxamides as factor Xa inhibitors
EP1479677A1 (en) * 2003-05-19 2004-11-24 Aventis Pharma Deutschland GmbH New indole derivatives as factor xa inhibitors
EP1532980A1 (en) * 2003-11-24 2005-05-25 Novo Nordisk A/S N-heteroaryl indole carboxamides and analogues thereof, for use as glucokinase activators in the treatment of diabetes
GB0403038D0 (en) * 2004-02-11 2004-03-17 Novartis Ag Organic compounds
US20100113492A1 (en) 2007-01-26 2010-05-06 Merck & Co., Inc. Substituted Aminopyrimidines as Cholecystokinin-1 Receptor Modulators
KR20110028661A (ko) * 2008-07-15 2011-03-21 노파르티스 아게 Dgat1 억제제로서의 헤테로아릴 유도체
BRPI1010738A8 (pt) * 2009-06-09 2017-12-26 Actelion Pharmaceuticals Ltd Derivados de aminotriazol fluorado
EP2490659B1 (de) * 2009-10-22 2017-03-01 Henkel AG & Co. KGaA Mittel zur temporären verformung keratinhaltiger fasern, enthaltend eine nichtionische, mittels propylenoxid modifizierte stärke und ein chitosan
CN106928147A (zh) * 2017-03-14 2017-07-07 华东师范大学 三环二萜类似物及其制备方法、及其在制备抗***癌药物中的应用
CN107271623A (zh) * 2017-07-27 2017-10-20 青岛啤酒股份有限公司 基于人体饱腹感的啤酒可饮性评价方法
WO2021071837A1 (en) 2019-10-07 2021-04-15 Kallyope, Inc. Gpr119 agonists

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2701708B1 (fr) * 1993-02-19 1995-05-19 Sanofi Elf Dérivés de 2-amido-4-phénylthiazoles polysubstitués, procédé de préparation, composition pharmaceutique et utilisation de ces dérivés pour la préparation d'un médicament.
FR2703995B1 (fr) * 1993-04-16 1995-07-21 Sanofi Elf 5-acylamino 1,2,4-thiadiazoles, leur preparation et compositions pharmaceutiques en contenant.

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU99125773A (ru) N-триазолил-2-индолкарбоксамиды и их применение в качестве агонистов хцк-а
RU2375363C2 (ru) Пирролотриазиновые производные анилина, полезные в качестве ингибиторов киназы
RU2337909C2 (ru) Замещенные индолы и фармацевтическая композиция, обладающая агонистической активностью в отношении альфа-1a/l адренорецептора
DK0711280T3 (da) Perhydroisoindolderivater, fremstilling af disse forbindelser og farmaceutiske præparater indeholdende disse forbindelser
RU2002107975A (ru) Глюкопиранозилоксипиразольные производные, лекарственные композиции, содержащие эти производные, и промежуточные соединения для их получения
HK1068792A1 (en) 5-halo-tryptamine derivatives used as ligands of the 5-ht6 and/or 5-ht7 serotonin receptors
JP2005510476A5 (ru)
JP2006515858A5 (ru)
NO20015226L (no) Tri-aryl syrederivater som PPAR reseptor ligander, farmasoytisk sammensetning omfattende samme og anvendelse av samme for fremstilling av medikament.
RU2000105266A (ru) Производные 1-(n-фениламиноалкил)-пиперазина, замещенные в положении 2 фенильного кольца
RU98111511A (ru) Трициклические производные пиразола и фармацевтическая композиция
RU94036774A (ru) Ингибирование пролиферации клеток гладкой мускулатуры и рестеноза
KR960041166A (ko) 4-(아릴아미노 메틸렌)-2,4-디하이드로-3-피라졸론
CA2114542A1 (en) Benzimidazolone derivatives as 5-ht1a and 5-ht2 antagonists
RU93004675A (ru) 1,2,4-оксадиазолил-феноксиалкилизоксазолы, их применение в качестве противовирусных агентов, фармацевтическая композиция
EP0382687A3 (en) Benzofused-n-containing heterocycle derivatives
RU2000125568A (ru) Производные циклоалкенов, их получение и применение
ATE233239T1 (de) Enantiomere von carbazolderivaten als 5-ht1- ähnliche agonisten
DK0607193T3 (da) Antifugale triazolderivater
RU2010115337A (ru) Трициклические гетероциклические производные
NO20040589L (no) Arylsulfonylderivater med 5-HT6 reseptor affinitet.
JPH0558894A (ja) 抗腫瘍剤
DE69229276T2 (de) Photosensibilisatoren
DE69330601T2 (de) Serotoninergische ergolin derivate
RU2003122785A (ru) 9a-n-[n`-(фенилсульфонил)карбамоил)-производные 9-дезоксо-9-дигидро-9a-аза-9a-гомоэритромицина a и 5-o-дезозаминил-9-дезоксо-9-дигидро-9a-аза-9a-гомоэритронолида a