RU98108602A - Succinimide and maleimide cytokine inhibitors - Google Patents

Succinimide and maleimide cytokine inhibitors

Info

Publication number
RU98108602A
RU98108602A RU98108602/04A RU98108602A RU98108602A RU 98108602 A RU98108602 A RU 98108602A RU 98108602/04 A RU98108602/04 A RU 98108602/04A RU 98108602 A RU98108602 A RU 98108602A RU 98108602 A RU98108602 A RU 98108602A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
carbon atoms
substituted
alkyl
phenyl
compound according
Prior art date
Application number
RU98108602/04A
Other languages
Russian (ru)
Other versions
RU2176242C2 (en
Inventor
В.Мюллер Джордж
Шайр Мэри
Original Assignee
Селджин Корпорейшн
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from US08/539,879 external-priority patent/US5658940A/en
Application filed by Селджин Корпорейшн filed Critical Селджин Корпорейшн
Publication of RU98108602A publication Critical patent/RU98108602A/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2176242C2 publication Critical patent/RU2176242C2/en

Links

Claims (16)

1. Соединения формулы:
Figure 00000001

где R1 представляет собой -CH2-, -CH2CO- или -CO-;
R2 и R3, взятые вместе, представляют собой:
(i) этилен незамещенный или замещенный одним или несколькими алкилами, состоящими из 1 - 10 атомов углерода, или фенилом;
(ii) винилен, замещенный двумя заместителями, каждый из которых выбран независимо от другого из группы, состоящей из алкила с углеродной цепью из 1 - 10 атомов и фенила; или
(iii) двухвалентного циклоалкила с углеродной цепью из 5 - 10 атомов, незамещенного или замещенного одним или несколькими заместителями, каждый из которых выбран независимо от другого из группы, состоящей из: нитро, циано, трифторметила, карбэтокси, карбометокси, карбопропокси, ацетила, карбамоила, незамещенного или замещенного алкилом, состоящим из 1 - 3 атомов углерода, ацетокси, карбокси, гидрокси, амино, замещенной аминогруппы, алкила, состоящего из 1 - 10 атомов углерода, алкокси, состоящего из 1 - 10 атомов углерода, норборнила, фенила или галогена;
R4 представляет:
(i) незамещенный алкил с прямой или разветвленной цепью из 4 - 8 атомов углерода;
(ii) циклоалкил или бициклоалкил, состоящий из 5 - 10 атомов углерода, незамещенный или замещенный одним или более заместителями, каждый из которых выбран независимо от другого из группы, состоящей из: нитро, циано, трифторметила, карбэтокси, карбометокси, карбопропокси, ацетила, карбамоила, ацетокси, карбокси, гидрокси, амино, замещенной аминогруппы, алкила, с прямой или циклической цепью, состоящего из 1 - 10 атомов углерода, алкокси, состоящего из 1 - 10 атомов углерода, фенила или галогена;
(III) фенил, замещенный одним или несколькими заместителями, каждый из которых выбран независимо от другого из группы, состоящей из: нитро, циано, трифторметила, карбэтокси, карбометокси, карбопропокси, ацетила, карбамоила, ацетокси, карбокси, гидрокси, амино, замещенного амино, алкила, состоящего из 1 - 10 атомов углерода, алкокси, состоящего из 1 - 10 атомов углерода, циклоалкила или бициклоалкила, состоящего из 3 - 10 атомов углерода, циклоалкокси или бициклоалкокси, состоящего из 3 - 10 атомов углерода, фенила или галогена; или
(iv) гетероцикл, состоящий из 4 - 10 атомов, включающий один или несколько гетероатомов, каждый из которых независимо выбран из N, O или S, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, каждый из которых выбран независимо от другого из группы, состоящей из: нитро, циано, трифторметила, карбэтокси, карбометокси, карбопропокси, ацетила, карбамоила, ацетокси, карбокси, гидрокси, амино, замещенной аминогруппы, алкила, состоящего из 1 - 10 атомов углерода, алкокси, состоящего из 1 - 10 атомов углерода, фенила или галогена;
R5 представляет -COX, -CN, -CH2COX, алкил, состоящий из 1 - 5 атомов углерода, арил, -CH2OR, CH2арил, CH2ОН,
где Х представляет NH2, OH, NHR, R или OR6,
где R представляет низший алкил;
где R6 представляет алкил или бензил.1. Compounds of the formula:
Figure 00000001

where R 1 represents —CH 2 -, —CH 2 CO— or —CO—;
R 2 and R 3 taken together are:
(i) ethylene unsubstituted or substituted by one or more alkyls of 1 to 10 carbon atoms or phenyl;
(ii) vinylene substituted by two substituents, each of which is selected independently from the other from the group consisting of alkyl with a carbon chain of 1 to 10 atoms and phenyl; or
(iii) a divalent cycloalkyl with a carbon chain of 5 to 10 atoms, unsubstituted or substituted by one or more substituents, each of which is selected independently from the other from the group consisting of: nitro, cyano, trifluoromethyl, carbetoxy, carbomethoxy, carbopropoxy, acetyl, carbamoyl unsubstituted or substituted by an alkyl of 1 to 3 carbon atoms, acetoxy, carboxy, hydroxy, amino, a substituted amino group, an alkyl of 1 to 10 carbon atoms, an alkoxy of 1 to 10 carbon atoms, norbornyl, phenyl or halogen and;
R 4 represents:
(i) unsubstituted straight or branched chain alkyl of 4 to 8 carbon atoms;
(ii) cycloalkyl or bicycloalkyl, consisting of 5 to 10 carbon atoms, unsubstituted or substituted by one or more substituents, each of which is selected independently from the group consisting of: nitro, cyano, trifluoromethyl, carbetoxy, carbomethoxy, carbopropoxy, acetyl, carbamoyl, acetoxy, carboxy, hydroxy, amino, substituted amino, alkyl, straight or cyclic chain, consisting of 1 to 10 carbon atoms, alkoxy, consisting of 1 to 10 carbon atoms, phenyl or halogen;
(III) phenyl substituted by one or more substituents, each selected independently from the other from the group consisting of: nitro, cyano, trifluoromethyl, carbethoxy, carbomethoxy, carbopropoxy, acetyl, carbamoyl, acetoxy, carboxy, hydroxy, amino, substituted amino alkyl of 1 to 10 carbon atoms, alkoxy of 1 to 10 carbon atoms, cycloalkyl or bicycloalkyl of 3 to 10 carbon atoms, cycloalkoxy or bicycloalkoxy of 3 to 10 carbon atoms, phenyl or halogen; or
(iv) a heterocycle of 4 to 10 atoms, including one or more heteroatoms, each of which is independently selected from N, O or S, unsubstituted or substituted by one or more substituents, each of which is selected independently from the other from the group consisting of : nitro, cyano, trifluoromethyl, carbethoxy, carbomethoxy, carbopropoxy, acetyl, carbamoyl, acetoxy, carboxy, hydroxy, amino, substituted amino, alkyl, consisting of 1 to 10 carbon atoms, alkoxy, consisting of 1 to 10 carbon atoms, phenyl or halogen;
R 5 is —COX, —CN, —CH 2 COX, alkyl of 1 to 5 carbon atoms, aryl, —CH 2 OR, CH 2 aryl, CH 2 OH,
where X represents NH 2 , OH, NHR, R or OR 6 ,
where R represents lower alkyl;
where R 6 represents alkyl or benzyl. 2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R2 и R3 взятые вместе представляют циклогексенил.2. The compound according to claim 1, characterized in that R 2 and R 3 taken together represent cyclohexenyl. 3. Соединение по п.2, отличающееся тем, что циклогексенил замещен. 3. The compound according to claim 2, characterized in that cyclohexenyl is substituted. 4. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R2 и R3 взятые вместе представляют циклогексил.4. The compound according to claim 1, characterized in that R 2 and R 3 taken together represent cyclohexyl. 5. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R2 и R3 взятые вместе представляют этилен.5. The compound according to claim 1, characterized in that R 2 and R 3 taken together represent ethylene. 6. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R2 и R3 взятые вместе представляют винилен.6. The compound according to claim 1, characterized in that R 2 and R 3 taken together represent vinylene. 7. Соединение по п.6, отличающееся тем, что R2 и R3 каждый замещен фенилом.7. The compound according to claim 6, characterized in that R 2 and R 3 are each substituted with phenyl. 8. Соединение, по п.6, отличающееся тем, что R2 и R3 каждый замещен метилом.8. The compound according to claim 6, characterized in that R 2 and R 3 are each substituted with methyl. 9. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R2 и R3 взятые вместе представляют циклопентил.9. The compound according to claim 1, characterized in that R 2 and R 3 taken together represent cyclopentyl. 10. Способ снижения уровней TNFα у млекопитающих, который включает введение им эффективного количества соединения формулы:
Figure 00000002

где R1 представляет собой -CH2-, -CH2CO- или -СО-;
R2 и R3, взятые вместе, представляют собой:
(i) незамещенный этилен, или замещенный одним или несколькими алкилами, состоящими из 1 - 10 атомов углерода, или фенил;
(ii) винилен, замещенный двумя заместителями, каждый из которых выбран независимо от другого из группы, состоящей из алкила с углеродной цепью из 1 - 10 атомов и фенила;
(iii) двухвалентного циклоалкила с углеродной цепью из 5 - 10 атомов, незамещенного или замещенного одним или несколькими заместителями, каждый из которых выбран независимо от другого из группы, состоящей из: нитро, циано, трифторметила, карбэтокси, карбометокси, карбопропокси, ацетила, карбамоила, незамещенного или замещенного алкилом, состоящим из 1 - 3 атомов углерода, ацетокси, карбокси, гидрокси, амино, замещенной аминогруппы, алкила, состоящего из 1 - 10 атомов углерода, алкокси, состоящего из 1 - 10 атомов углерода, норборнила, фенила или галогена;
R4 представляет:
(i) незамещенный алкил с прямой или разветвленной цепью из 4 - 8 атомов углерода;
(ii) циклоалкил или бициклоалкил, состоящий из 5 - 10 атомов углерода, незамещенный или замещенный одним или более заместителями, каждый из которых выбран независимо от другого из группы, состоящей из нитро, циано, трифторметила, карбэтокси, карбометокси, карбопропокси, ацетила, карбамоила, ацетокси, карбокси, гидрокси, амино, замещенной аминогруппы, алкила, с прямой или циклической цепью, состоящего из 1 - 10 атомов углерода, алкокси, состоящего из 1 - 10 атомов углерода, фенила или галогена;
(iii) фенил, замещенный одним или несколькими заместителями, каждый из которых выбран независимо от другого из группы, состоящей из: нитро, циано, трифторметила, карбэтокси, карбометокси, карбопропокси, ацетила, карбамоила, ацетокси, карбокси, гидрокси, амино, замещенного амино, алкила, состоящего из 1 - 10 атомов углерода, алкокси, состоящего из 1 - 10 атомов углерода, циклоалкила или бицикло-алкила, состоящего из 3 - 10 атомов углерода, циклоалкокси или бициклоалкокси, состоящего из 3 - 10 атомов углерода, фенила или галогена; или
(iv) гетероцикл, состоящий из 4 - 10 атомов, включающий один или несколько гетероатомов, каждый из которых независимо выбран из N, O или S, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, каждый из которых выбран независимо от другого из группы, состоящей из: нитро, циано, трифторметила, карбэтокси, карбометокси, карбопропокси, ацетила, карбамоила, ацетокси, карбокси, гидрокси, амино, замещенной аминогруппы, алкила, состоящего из 1 - 10 атомов углерода, алкокси, состоящего из 1 - 10 атомов углерода, фенила или галогена;
R5 представляет -COX, -CN, -CH2COX, алкил, состоящий из 1 - 5 атомов углерода, арил, -CH2OR, CH2арил, CH2OH,
где X представляет NH2, OH, NHR, R или OR6,
где R представляет низший алкил; и
где R6 представляет алкил или бензил.10. A method of reducing TNFα levels in mammals, which comprises administering to them an effective amount of a compound of the formula:
Figure 00000002

where R 1 represents —CH 2 -, —CH 2 CO— or —CO—;
R 2 and R 3 taken together are:
(i) unsubstituted ethylene, or substituted by one or more alkyls of 1 to 10 carbon atoms, or phenyl;
(ii) vinylene substituted by two substituents, each of which is selected independently from the other from the group consisting of alkyl with a carbon chain of 1 to 10 atoms and phenyl;
(iii) a divalent cycloalkyl with a carbon chain of 5 to 10 atoms, unsubstituted or substituted by one or more substituents, each of which is selected independently from the other from the group consisting of: nitro, cyano, trifluoromethyl, carbetoxy, carbomethoxy, carbopropoxy, acetyl, carbamoyl unsubstituted or substituted by an alkyl of 1 to 3 carbon atoms, acetoxy, carboxy, hydroxy, amino, a substituted amino group, an alkyl of 1 to 10 carbon atoms, an alkoxy of 1 to 10 carbon atoms, norbornyl, phenyl or halogen and;
R 4 represents:
(i) unsubstituted straight or branched chain alkyl of 4 to 8 carbon atoms;
(ii) cycloalkyl or bicycloalkyl, consisting of 5 to 10 carbon atoms, unsubstituted or substituted by one or more substituents, each of which is independently selected from the group consisting of nitro, cyano, trifluoromethyl, carbetoxy, carbomethoxy, carbopropoxy, acetyl, carbamoyl , acetoxy, carboxy, hydroxy, amino, substituted amino, alkyl, with a straight or cyclic chain, consisting of 1 to 10 carbon atoms, alkoxy, consisting of 1 to 10 carbon atoms, phenyl or halogen;
(iii) phenyl substituted by one or more substituents, each independently selected from the group consisting of: nitro, cyano, trifluoromethyl, carbethoxy, carbomethoxy, carbopropoxy, acetyl, carbamoyl, acetoxy, carboxy, hydroxy, amino, substituted amino , alkyl of 1 to 10 carbon atoms, alkoxy of 1 to 10 carbon atoms, cycloalkyl or bicycloalkyl of 3 to 10 carbon atoms, cycloalkoxy or bicycloalkoxy of 3 to 10 carbon atoms, phenyl or halogen ; or
(iv) a heterocycle of 4 to 10 atoms, including one or more heteroatoms, each of which is independently selected from N, O or S, unsubstituted or substituted by one or more substituents, each of which is selected independently from the other from the group consisting of : nitro, cyano, trifluoromethyl, carbethoxy, carbomethoxy, carbopropoxy, acetyl, carbamoyl, acetoxy, carboxy, hydroxy, amino, substituted amino, alkyl, consisting of 1 to 10 carbon atoms, alkoxy, consisting of 1 to 10 carbon atoms, phenyl or halogen;
R 5 is —COX, —CN, —CH 2 COX, alkyl of 1 to 5 carbon atoms, aryl, —CH 2 OR, CH 2 aryl, CH 2 OH,
where X represents NH 2 , OH, NHR, R or OR 6 ,
where R represents lower alkyl; and
where R 6 represents alkyl or benzyl. 11. Способ ингибирования TNFα-активированной репликации ретровируса у млекопитающих, который включает введение им эффективного количества соединения по п.1. 11. A method of inhibiting TNFα-activated replication of a retrovirus in mammals, which comprises administering to it an effective amount of a compound according to claim 1. 12. Способ по п.11 ингибирования TNFα-активированной репликации ретровируса у млекопитающих, отличающийся тем, что включает введение им эффективного количества соединения по п.6. 12. The method according to claim 11, the inhibition of TNFα-activated replication of the retrovirus in mammals, characterized in that it includes the introduction of an effective amount of a compound according to claim 6. 13. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1, в количестве, эффективно ингибирующем TNFα при однократном или многократном дозировании. 13. A pharmaceutical composition comprising a compound according to claim 1, in an amount effective to inhibit TNFα in single or multiple dosage. 14. Фармацевтическая композиция по п.13, включающая соединение по п.6, в количестве, эффективно ингибирующем TNFα при однократном или многократном дозировании. 14. The pharmaceutical composition according to claim 13, comprising the compound according to claim 6, in an amount effective to inhibit TNFα in single or multiple dosing. 15. Способ ингибирования фосфодиэстеразы у млекопитающих, который включает введение им эффективного количества соединения по п.1. 15. A method of inhibiting phosphodiesterase in mammals, which comprises administering to it an effective amount of a compound according to claim 1. 16. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1, в количестве, эффективно ингибирующем фосфодиэстеразу в результате однократного или многократного применения. 16. The pharmaceutical composition comprising the compound according to claim 1, in an amount effective to inhibit phosphodiesterase as a result of single or multiple use.
RU98108602/04A 1995-10-06 1996-10-04 SUCCINIMIDE AND MALEIMIDE INHIBITORS OF CYTOKINS, PHARMACEUTICAL COMPOSITION BASED ON THEREOF AND METHODS OF INHIBITION OF TUMOR NECROSIS α-FACTOR RU2176242C2 (en)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US08/539,879 1995-10-06
US08/539,879 US5658940A (en) 1995-10-06 1995-10-06 Succinimide and maleimide cytokine inhibitors

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU98108602A true RU98108602A (en) 2000-03-27
RU2176242C2 RU2176242C2 (en) 2001-11-27

Family

ID=24153040

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU98108602/04A RU2176242C2 (en) 1995-10-06 1996-10-04 SUCCINIMIDE AND MALEIMIDE INHIBITORS OF CYTOKINS, PHARMACEUTICAL COMPOSITION BASED ON THEREOF AND METHODS OF INHIBITION OF TUMOR NECROSIS α-FACTOR

Country Status (19)

Country Link
US (1) US5658940A (en)
EP (1) EP0862552B1 (en)
JP (1) JP3226546B2 (en)
KR (1) KR100345826B1 (en)
AT (1) ATE248145T1 (en)
AU (1) AU723915B2 (en)
CA (1) CA2233975C (en)
CZ (1) CZ105398A3 (en)
DE (1) DE69629716T2 (en)
ES (1) ES2206600T3 (en)
FI (1) FI119690B (en)
HK (1) HK1017885A1 (en)
HU (1) HUP9902034A3 (en)
NZ (1) NZ321001A (en)
PL (1) PL326063A1 (en)
PT (1) PT862552E (en)
RU (1) RU2176242C2 (en)
SK (1) SK44698A3 (en)
WO (1) WO1997012859A1 (en)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EA019749B1 (en) * 2007-06-29 2014-06-30 Джилид Сайэнс, Инк. Antiviral compounds

Families Citing this family (59)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5801195A (en) 1994-12-30 1998-09-01 Celgene Corporation Immunotherapeutic aryl amides
US6429221B1 (en) * 1994-12-30 2002-08-06 Celgene Corporation Substituted imides
US5635517B1 (en) * 1996-07-24 1999-06-29 Celgene Corp Method of reducing TNFalpha levels with amino substituted 2-(2,6-dioxopiperidin-3-YL)-1-oxo-and 1,3-dioxoisoindolines
US6281230B1 (en) 1996-07-24 2001-08-28 Celgene Corporation Isoindolines, method of use, and pharmaceutical compositions
ATE236872T1 (en) * 1996-08-12 2003-04-15 Celgene Corp IMMUNOTHERAPEUTIC AGENTS AND THEIR USE IN REDUCING CYTOKININ LEVELS
US6020358A (en) * 1998-10-30 2000-02-01 Celgene Corporation Substituted phenethylsulfones and method of reducing TNFα levels
AU2006200033B8 (en) * 1998-10-30 2008-09-11 Celgene Corporation Substituted phenethylsulfones and methods of reducing TNF-alpha levels
US7629360B2 (en) * 1999-05-07 2009-12-08 Celgene Corporation Methods for the treatment of cachexia and graft v. host disease
EP1198461A2 (en) * 1999-07-15 2002-04-24 Cytoclonal Pharmaceutics, Inc. Method of designing tubulin polymerization stabilizers
US7122666B2 (en) * 1999-07-21 2006-10-17 Sankyo Company, Limited Heteroaryl-substituted pyrrole derivatives, their preparation and their therapeutic uses
US6667316B1 (en) 1999-11-12 2003-12-23 Celgene Corporation Pharmaceutically active isoindoline derivatives
US7182953B2 (en) * 1999-12-15 2007-02-27 Celgene Corporation Methods and compositions for the prevention and treatment of atherosclerosis restenosis and related disorders
US6699899B1 (en) 1999-12-21 2004-03-02 Celgene Corporation Substituted acylhydroxamic acids and method of reducing TNFα levels
US6326388B1 (en) 1999-12-21 2001-12-04 Celgene Corporation Substituted 1,3,4-oxadiazoles and a method of reducing TNF-alpha level
US20010051348A1 (en) * 2000-01-28 2001-12-13 Lee Chee Wee Novel ligands and methods for preparing same
US8030343B2 (en) * 2000-06-08 2011-10-04 Celgene Corporation Pharmaceutically active isoindoline derivatives
US7091353B2 (en) * 2000-12-27 2006-08-15 Celgene Corporation Isoindole-imide compounds, compositions, and uses thereof
US7491634B2 (en) * 2006-04-28 2009-02-17 Asm International N.V. Methods for forming roughened surfaces and applications thereof
GB0125658D0 (en) * 2001-10-25 2001-12-19 Ssl Int Plc Medicaments
US6962940B2 (en) * 2002-03-20 2005-11-08 Celgene Corporation (+)-2-[1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione: methods of using and compositions thereof
US7893101B2 (en) 2002-03-20 2011-02-22 Celgene Corporation Solid forms comprising (+)-2-[1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione, compositions thereof, and uses thereof
US7276529B2 (en) * 2002-03-20 2007-10-02 Celgene Corporation Methods of the treatment or prevention of exercise-induced asthma using (+)-2-[1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione
US7208516B2 (en) * 2002-03-20 2007-04-24 Celgene Corporation Methods of the treatment of psoriatic arthritis using (+)-2-[1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione
CA2481385A1 (en) * 2002-04-12 2003-10-23 Celgene Corporation Modulation of stem and progenitor cell differentiation, assays, and uses thereof
EP1496878A4 (en) * 2002-04-12 2007-12-26 Celgene Corp Methods for identification of modulators of angiogenesis, compounds discovered thereby, and methods of treatment using the compounds
US7498171B2 (en) * 2002-04-12 2009-03-03 Anthrogenesis Corporation Modulation of stem and progenitor cell differentiation, assays, and uses thereof
NZ536908A (en) * 2002-05-17 2008-09-26 Celgene Corp Treating or preventing cancer comprising administering an effective amount of cytokine inhibitory drug plus a second active ingredient
US20100129363A1 (en) * 2002-05-17 2010-05-27 Zeldis Jerome B Methods and compositions using pde4 inhibitors for the treatment and management of cancers
US7220746B2 (en) * 2002-08-10 2007-05-22 Altana Pharma Ag Pyrrolidinedione substituted piperidine-phthalazones as PDE4 inhibitors
US6774758B2 (en) * 2002-09-11 2004-08-10 Kalyan P. Gokhale Low harmonic rectifier circuit
EP1551385A4 (en) * 2002-10-15 2008-10-22 Celgene Corp Selective cytokine inhibitory drugs for treating myelodysplastic syndrome
US20040087558A1 (en) 2002-10-24 2004-05-06 Zeldis Jerome B. Methods of using and compositions comprising selective cytokine inhibitory drugs for treatment, modification and management of pain
US7776907B2 (en) * 2002-10-31 2010-08-17 Celgene Corporation Methods for the treatment and management of macular degeneration using cyclopropyl-N-{2-[(1S)-1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl]-3-oxoisoindoline-4-yl}carboxamide
BR0316002A (en) * 2002-11-06 2005-09-13 Celgene Corp Methods of treating or preventing and controlling a myeloproliferative disease, reducing or preventing an adverse effect associated with the administration of a second active agent in a patient suffering from a myeloproliferative disease, and enhancing the therapeutic efficacy of a myeloproliferative disease treatment, composition. pharmaceutical and kit
JP2006508131A (en) 2002-11-06 2006-03-09 セルジーン・コーポレーション Methods and compositions using selective cytokine inhibitors for the treatment and management of cancer and other diseases
WO2004054501A2 (en) * 2002-11-18 2004-07-01 Celgene Corporation Methods of usig and compositions comprising (-)-3-(3,4-dimethoxy-phenyl)-3-(1-oxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl)-propionamide
CA2506232A1 (en) * 2002-11-18 2004-06-03 Celgene Corporation Methods of using and compositions comprising (+)-3-(3,4-dimethoxy-phenyl)-3-(1-oxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl)-propionamide
US20050187278A1 (en) * 2003-08-28 2005-08-25 Pharmacia Corporation Treatment or prevention of vascular disorders with Cox-2 inhibitors in combination with cyclic AMP-specific phosphodiesterase inhibitors
US20050142104A1 (en) * 2003-11-06 2005-06-30 Zeldis Jerome B. Methods of using and compositions comprising PDE4 modulators for the treatment and management of asbestos-related diseases and disorders
AU2004293443A1 (en) 2003-11-19 2005-06-09 Signal Pharmaceuticals, Llc. Indazole Compounds and methods of use thereof as protein kinase inhibitors
JP2007532642A (en) * 2004-04-14 2007-11-15 セルジーン・コーポレーション Use of selective cytokine inhibitors for the treatment and management of myelodysplastic syndromes and compositions containing the same
MXPA06012279A (en) * 2004-04-23 2007-01-31 Celgene Corp Methods of using and compositions comprising pde4 modulators for the treatment and management of pulmonary hypertension.
US7244759B2 (en) 2004-07-28 2007-07-17 Celgene Corporation Isoindoline compounds and methods of making and using the same
US20070190070A1 (en) * 2004-09-03 2007-08-16 Zeldis Jerome B Methods of using and compositions comprising selective cytokine inhibitory drugs for the treatment and management of disorders of the central nervous system
JP2008518924A (en) * 2004-10-28 2008-06-05 セルジーン・コーポレーション Methods and compositions using PDE4 modulators for treatment and management of central nervous system injury
US20080138295A1 (en) * 2005-09-12 2008-06-12 Celgene Coporation Bechet's disease using cyclopropyl-N-carboxamide
EP1951229B1 (en) * 2005-11-21 2013-07-10 Mordechai Sharir Succinimide derivatives as ocular hypotensive agents
US8853257B2 (en) 2005-11-21 2014-10-07 Mordechai Sharir Succinimide derivatives as ocular hypotensive agents
US20070155791A1 (en) * 2005-12-29 2007-07-05 Zeldis Jerome B Methods for treating cutaneous lupus using aminoisoindoline compounds
CA2718412A1 (en) * 2008-03-24 2009-10-01 Celgene Corporation Treatment of psoriasis or psoriatic arthritis using cyclopropyl-n-{2-{(1s)-1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl]-3-oxoisoindoline-4-yl}carboxamide
US8092822B2 (en) * 2008-09-29 2012-01-10 Abbott Cardiovascular Systems Inc. Coatings including dexamethasone derivatives and analogs and olimus drugs
NZ594193A (en) 2009-02-10 2013-09-27 Celgene Corp Methods of using and compositions comprising pde4 modulators for treatment, prevention and management of tuberculosis
JP5937060B2 (en) 2010-04-07 2016-06-22 セルジーン コーポレイション Method for treating respiratory viral infections
US20110318741A1 (en) 2010-06-15 2011-12-29 Schafer Peter H Biomarkers for the treatment of psoriasis
CN103788076B (en) * 2014-01-22 2015-06-03 山西大学 Reagent and method for detecting cysteine
EP3142663A1 (en) 2014-05-16 2017-03-22 Celgene Corporation Compositions and methods for the treatment of atherosclerotic cardiovascular diseases with pde4 modulators
ES2749433T3 (en) 2014-06-23 2020-03-20 Celgene Corp Apremilast for the treatment of liver disease or abnormal liver function
US10682336B2 (en) 2015-10-21 2020-06-16 Amgen Inc. PDE4 modulators for treating and preventing immune reconstitution inflammatory syndrome (IRIS)
WO2017209161A1 (en) * 2016-06-03 2017-12-07 Jnc株式会社 Polymerizable polar compound, liquid crystal composition, and liquid crystal display element

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2852526A (en) * 1955-05-03 1958-09-16 Schering Corp Substituted pyrrolidines
GB1539817A (en) * 1976-10-22 1979-02-07 Ucb Sa N-substituted lactams
FR2418790A1 (en) * 1978-03-02 1979-09-28 Philagro Sa NEW DERIVATIVES OF PYRROLIDINONE-2 AND HERBICIDE COMPOSITIONS CONTAINING THEM
US4394369A (en) * 1982-05-24 1983-07-19 Fmc Corporation Hydrogen peroxide process
US4996199A (en) * 1988-04-08 1991-02-26 Whitby Research, Inc. Penetration enhancers for transdermal delivery of systemic agents
GB9013142D0 (en) * 1990-06-13 1990-08-01 Ciba Geigy Ag Chemical compounds useful as metal deactivators
WO1992014455A1 (en) * 1991-02-14 1992-09-03 The Rockefeller University METHOD FOR CONTROLLING ABNORMAL CONCENTRATION TNF α IN HUMAN TISSUES
PT100441A (en) * 1991-05-02 1993-09-30 Smithkline Beecham Corp PIRROLIDINONES, ITS PREPARATION PROCESS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THAT CONTAIN THEM AND USE
US5204366A (en) * 1991-06-10 1993-04-20 American Cyanamid Company 2,5-dioxo-3-pyrroline-1-acetanilide fungicidal agents, compositions and method for use thereof
US5463063A (en) * 1993-07-02 1995-10-31 Celgene Corporation Ring closure of N-phthaloylglutamines
SK86997A3 (en) * 1994-12-30 1998-01-14 Celgene Corp Imides/amides as immunotherapeutic agents, pharmaceutical composition and their use for reducing level of tnf-alpha

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EA019749B1 (en) * 2007-06-29 2014-06-30 Джилид Сайэнс, Инк. Antiviral compounds

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU98108602A (en) Succinimide and maleimide cytokine inhibitors
RU97112858A (en) SUBSTITUTED IMIDES AS INHIBITORS
RU97112857A (en) NEW IMMUNOTHERAPEUTIC ARILAMIDES
RU99113849A (en) IMMUNOTHERAPEUTIC IMIDES / AMIDES AS A PDE IV INHIBITOR AND TNF
RU98105689A (en) ALPHA TUMOR NECROSIS FACTOR INHIBITORS
EA199800882A1 (en) Derivatives of Mixed Indazols, Their Use as Photophodiesterrase Inhibitors (PDE) IV and Obtaining Tumor Necrosis Factor (TNF)
RU2000102639A (en) SUBSTITUTED ALKANOHYDROXAMIC ACIDS AND METHOD TO REDUCE TNFα LEVELS
RU98113943A (en) IMIDES AS INHIBITORS OF PHOSPHODYESTERASE III (PDE III), PHOSPHODESTERASE IV (PDE IV) AND TUMOR NECROSIS FACTOR (TNF)
EA199801047A1 (en) Mixed causal inlazole and their use as inhibitors of phosphodiesterrase (PDE) TYPE IV and the tumor necrosis factor (TNF)
RU94045915A (en) Indole derivatives, method of their synthesis, pharmcomposition
DE60130023D1 (en) TREATMENT OF THE SIDE EFFECTS OF STATINES
RU2000127751A (en) ANTI-TUMOR MEDICINE
CA2208746A1 (en) Novel immunotherapeutic aryl amides
RU2004130488A (en) Pyrimidine derivatives
HUP9902034A2 (en) Succinimide and maleimide cytokine inhibitors
KR890701562A (en) Immunomodulatory Azas Pirans
KR910006241A (en) Pyrimidine-4,6-dicarboxylic acid diamide, preparation method thereof, use thereof and medicament based on these compounds
DE3853577D1 (en) Benzylidene-malononitrile derivatives for inhibiting proliferative processes in mammalian cells.
RU2000123169A (en) BENZOTHIADIAZOLES AND THEIR DERIVATIVES
RU95114528A (en) Agents having antigastrin action
RU94011232A (en) Alkaline-earth metal salts, transient metal salts and ketocarboxylic acid transient metal complexes as corrosion inhibitors
RU97115107A (en) BICYCLIC DERIVATIVES OF ISOTHYOTURES USED IN THERAPY
ATE67193T1 (en) 6-PHENYL-PYRIDAZINE COMPOUNDS.
RU94036760A (en) Triazine derivatives, their synthesis and use
RU97112903A (en) IMID / AMIDE ETHERS, PHARMACEUTICAL COMPOSITION ON THE BASIS AND METHOD FOR REDUCING THE MONOGRAPHY LEVEL (TNFA) IN MAMMALS