RU97115756A - Производные n-бензилазолия - Google Patents
Производные n-бензилазолияInfo
- Publication number
- RU97115756A RU97115756A RU97115756/04A RU97115756A RU97115756A RU 97115756 A RU97115756 A RU 97115756A RU 97115756/04 A RU97115756/04 A RU 97115756/04A RU 97115756 A RU97115756 A RU 97115756A RU 97115756 A RU97115756 A RU 97115756A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- triazol
- difluorophenyl
- dimethylbenzyl
- acetoxy
- cyanophenyl
- Prior art date
Links
- -1 azole compound Chemical class 0.000 claims 75
- 125000004215 2,4-difluorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C(F)C([H])=C1F 0.000 claims 34
- 125000004801 4-cyanophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(C#N)=C([H])C([H])=C1* 0.000 claims 22
- 125000000437 thiazol-2-yl group Chemical group [H]C1=C([H])N=C(*)S1 0.000 claims 20
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 18
- 125000004201 2,4-dichlorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C(Cl)C([H])=C1Cl 0.000 claims 17
- HRDXJKGNWSUIBT-UHFFFAOYSA-N methoxybenzene Chemical group [CH2]OC1=CC=CC=C1 HRDXJKGNWSUIBT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 17
- DTQVDTLACAAQTR-UHFFFAOYSA-M Trifluoroacetate Chemical compound [O-]C(=O)C(F)(F)F DTQVDTLACAAQTR-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 16
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 14
- 125000004194 piperazin-1-yl group Chemical group [H]N1C([H])([H])C([H])([H])N(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 10
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000000484 butyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 7
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims 5
- 125000003668 acetyloxy group Chemical group [H]C([H])([H])C(=O)O[*] 0.000 claims 4
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000003282 alkyl amino group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 4
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 4
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 4
- 125000004435 hydrogen atoms Chemical group [H]* 0.000 claims 4
- 230000000843 anti-fungal Effects 0.000 claims 3
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 3
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 3
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 3
- 125000000250 methylamino group Chemical group [H]N(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 3
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 3
- 125000002914 sec-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 3
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 3
- 206010017533 Fungal infection Diseases 0.000 claims 2
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 claims 2
- 125000000113 cyclohexyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 2
- 125000000031 ethylamino group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])N([H])[*] 0.000 claims 2
- 150000004677 hydrates Chemical class 0.000 claims 2
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 2
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 claims 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 2
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims 2
- 125000003626 1,2,4-triazol-1-yl group Chemical group [*]N1N=C([H])N=C1[H] 0.000 claims 1
- ICRBJWBMXZYUGP-UHFFFAOYSA-N 2-(2,4-difluorophenyl)-3-methyl-1-(1,2,4-triazol-1-yl)-3-[6-(1,2,4-triazol-1-yl)pyridazin-3-yl]sulfanylbutan-2-ol Chemical compound C1=NC=NN1CC(O)(C=1C(=CC(F)=CC=1)F)C(C)(C)SC(N=N1)=CC=C1N1C=NC=N1 ICRBJWBMXZYUGP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BTANRVKWQNVYAZ-UHFFFAOYSA-N 2-Butanol Chemical compound CCC(C)O BTANRVKWQNVYAZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- CBHTUKXHISWMTH-JLCFBVMHSA-N 2-[(2R,3R)-3-(2,4-difluorophenyl)-3-hydroxy-4-(1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-yl]-4-[4-(2,2,3,3-tetrafluoropropoxy)phenyl]-1,2,4-triazol-3-one Chemical compound O=C1N([C@H](C)[C@](O)(CN2N=CN=C2)C=2C(=CC(F)=CC=2)F)N=CN1C1=CC=C(OCC(F)(F)C(F)F)C=C1 CBHTUKXHISWMTH-JLCFBVMHSA-N 0.000 claims 1
- VZIHTQKMHLOIII-UHFFFAOYSA-N 3,5-dihydro-2H-furan Chemical group [CH]1CCOC1 VZIHTQKMHLOIII-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- DORJLXYZUXWZSZ-UHFFFAOYSA-N 3-methyl-3-methylsulfanyl-1-(1,2,4-triazol-1-yl)-2-[2-(trifluoromethyl)phenyl]butan-2-ol Chemical compound C=1C=CC=C(C(F)(F)F)C=1C(O)(C(C)(C)SC)CN1C=NC=N1 DORJLXYZUXWZSZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000004199 4-trifluoromethylphenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(=C([H])C([H])=C1*)C(F)(F)F 0.000 claims 1
- UIEKLMIZBQWQGQ-UHFFFAOYSA-N 5-phenyl-1,2,4-triazol-3-one Chemical compound O=C1N=NC(C=2C=CC=CC=2)=N1 UIEKLMIZBQWQGQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N HCl Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- OPAHEYNNJWPQPX-RCDICMHDSA-N Ravuconazole Chemical compound C=1SC([C@H](C)[C@](O)(CN2N=CN=C2)C=2C(=CC(F)=CC=2)F)=NC=1C1=CC=C(C#N)C=C1 OPAHEYNNJWPQPX-RCDICMHDSA-N 0.000 claims 1
- 125000004414 alkyl thio group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002947 alkylene group Chemical group 0.000 claims 1
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 claims 1
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims 1
- 150000001450 anions Chemical class 0.000 claims 1
- 125000001589 carboacyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims 1
- 239000000969 carrier Substances 0.000 claims 1
- 125000004210 cyclohexylmethyl group Chemical group [H]C([H])(*)C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 1
- 238000010511 deprotection reaction Methods 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 claims 1
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 1
- KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N iso-propanol Chemical compound CC(C)O KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000001434 methanylylidene group Chemical group [H]C#[*] 0.000 claims 1
- 125000001160 methoxycarbonyl group Chemical group [H]C([H])([H])OC(*)=O 0.000 claims 1
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 125000004193 piperazinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000006308 propyl amino group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001436 propyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000006239 protecting group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000719 pyrrolidinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005504 styryl group Chemical group 0.000 claims 1
Claims (13)
1. Соединение общей формулой I
где Q обозначает фрагмент азольного соединения формулы II
обладающего противогрибковой активностью;
Z обозначает азот или метин;
R1 и R2 каждый независимо друг от друга обозначает атом водорода или группу -OY [в которой Y обозначает группу, легко гидролизуемую в физиологической среде];
R3 и R4 каждый независимо друг от друга обозначает атом водорода или галогена, (низший) алкил, (низшую )алкоксигруппу, (низший) алкилтиогруппу, (низший) алкилкарбонилтиометил, карбоксигруппу или метоксикарбонил;
Х- обозначает фармацевтически приемлемый анион, а также соли, гидраты или сольваты соединений общей формулы I.
где Q обозначает фрагмент азольного соединения формулы II
обладающего противогрибковой активностью;
Z обозначает азот или метин;
R1 и R2 каждый независимо друг от друга обозначает атом водорода или группу -OY [в которой Y обозначает группу, легко гидролизуемую в физиологической среде];
R3 и R4 каждый независимо друг от друга обозначает атом водорода или галогена, (низший) алкил, (низшую )алкоксигруппу, (низший) алкилтиогруппу, (низший) алкилкарбонилтиометил, карбоксигруппу или метоксикарбонил;
Х- обозначает фармацевтически приемлемый анион, а также соли, гидраты или сольваты соединений общей формулы I.
2. Соединение по п. 1, где легко гидролизуемая группа Y обозначает ацильный радикал аминокислоты или Y выбирают из группы, включающей
R5CO- и (R6O)2PO-,
где R5 обозначает водород, (низшую) алкоксигруппу, (низший) алкил, который может быть замещен карбокси-, амино-, (низший)алкиламино-, ди(низший)алкиламиногруппой, или арил;
R6 обозначает водород или (низший)алкил.
R5CO- и (R6O)2PO-,
где R5 обозначает водород, (низшую) алкоксигруппу, (низший) алкил, который может быть замещен карбокси-, амино-, (низший)алкиламино-, ди(низший)алкиламиногруппой, или арил;
R6 обозначает водород или (низший)алкил.
3. Соединение по п. 1, где
представляет собой группу, полученную из азольного соединения, выбранного из группы, включающей:
dl-1-[2-(2,4-дихлорфенил)-2-[(2,4-дихлорфенил)метокси]этил]-1Н-имидазол,
dl-цис-1-ацетил-4-[4-[[2-(2,4-дихлорфенил)-2-(имидазол-1-илметил)-1,3-диоксолан-4-ил] метокси] фенил] пиперазин,
dl-2-[(RS)-втор-бутил] -4-[4-[4-[4-[(2R, 4S)-2-(2,4-дихлорфенил)-2-(1Н-1,2,4-триазол-1-илметил)-1,3-диоксолан-4-ил] метокси] фенил] -1-пиперазинил] фенил-3Н-[1,2,4]триазол-3-он,
2-[(1R, 2R)-2-(2,4-дифторфенил)-2-гидрокси-1-метил-3-(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)пропил] -4-[4-(2,2,3,3-тетрафторпропокси)фенил] -3-(2Н, 4Н)-1,2,4-триазолон,
(+)-2-(2,4-дифторфенил)-3-метил-1-(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)-3-(6-(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)пиридазин-3-илтио)бутан-2-ол,
(2R)-2-(2,4-дифторфенил)-1-[3-[(Е)-4-(2,2,3,3-тетрафторпропокси)стирил] -(1,2,4-триазол-1-ил)-3-(1,2,4-триазол-1-ил)]пропан-2-ол,
dl-треo-2-(2,4-дифторфенил)-3-метилсульфонил-1-(1Н-1,24-триазол-1-ил)бутан-2-ол,
(-)-4-[4-[4-[4-[[5-(2,4-дифторфенил)-5-(1Н-1,2,4-триазол-1-илметил)тетрагидрофуран-3-ил] метокси] фенил]пиперазинил]фенил]-2-[(1S,2S)-1-этил-2-гидроксипропил]-ЗН-1,2,4-триазол-3-он,
(2R, 3R)-3-[4-(4-цианфенил)тиазол-2-ил] -2-(2,4-дифторфенил)-1-(IH-1,2,4-триазол-1-ил)бутан-2-ол,
3-метил-3-метилтио-1-(1,2,4-триазол-1-ил)-2-(трифторметилфенил)-бутан-2-ол,
1-[[(1R, 2S, 6R)-2-метокси-3,3-диметил-6-(2-пара-толуолэтил)циклогексил] метил]-1Н-[1,2,4]триазол и
О-метилоксим (5R, 6R)-2,2-диметил-6-[(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)метил]-5-[[4-(трифторметокси)фенокси]метил]циклогексанона.
представляет собой группу, полученную из азольного соединения, выбранного из группы, включающей:
dl-1-[2-(2,4-дихлорфенил)-2-[(2,4-дихлорфенил)метокси]этил]-1Н-имидазол,
dl-цис-1-ацетил-4-[4-[[2-(2,4-дихлорфенил)-2-(имидазол-1-илметил)-1,3-диоксолан-4-ил] метокси] фенил] пиперазин,
dl-2-[(RS)-втор-бутил] -4-[4-[4-[4-[(2R, 4S)-2-(2,4-дихлорфенил)-2-(1Н-1,2,4-триазол-1-илметил)-1,3-диоксолан-4-ил] метокси] фенил] -1-пиперазинил] фенил-3Н-[1,2,4]триазол-3-он,
2-[(1R, 2R)-2-(2,4-дифторфенил)-2-гидрокси-1-метил-3-(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)пропил] -4-[4-(2,2,3,3-тетрафторпропокси)фенил] -3-(2Н, 4Н)-1,2,4-триазолон,
(+)-2-(2,4-дифторфенил)-3-метил-1-(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)-3-(6-(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)пиридазин-3-илтио)бутан-2-ол,
(2R)-2-(2,4-дифторфенил)-1-[3-[(Е)-4-(2,2,3,3-тетрафторпропокси)стирил] -(1,2,4-триазол-1-ил)-3-(1,2,4-триазол-1-ил)]пропан-2-ол,
dl-треo-2-(2,4-дифторфенил)-3-метилсульфонил-1-(1Н-1,24-триазол-1-ил)бутан-2-ол,
(-)-4-[4-[4-[4-[[5-(2,4-дифторфенил)-5-(1Н-1,2,4-триазол-1-илметил)тетрагидрофуран-3-ил] метокси] фенил]пиперазинил]фенил]-2-[(1S,2S)-1-этил-2-гидроксипропил]-ЗН-1,2,4-триазол-3-он,
(2R, 3R)-3-[4-(4-цианфенил)тиазол-2-ил] -2-(2,4-дифторфенил)-1-(IH-1,2,4-триазол-1-ил)бутан-2-ол,
3-метил-3-метилтио-1-(1,2,4-триазол-1-ил)-2-(трифторметилфенил)-бутан-2-ол,
1-[[(1R, 2S, 6R)-2-метокси-3,3-диметил-6-(2-пара-толуолэтил)циклогексил] метил]-1Н-[1,2,4]триазол и
О-метилоксим (5R, 6R)-2,2-диметил-6-[(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)метил]-5-[[4-(трифторметокси)фенокси]метил]циклогексанона.
4. Соединение по п. 1, которое выбирают из группы, включающей: dl-1-(4-ацетокси-3,5-диметилбензил)-3-[2-(2,4-дихлорбензилокси)-2-(2,4-дихлорфенил)этил]-3Н-имидазол-1-ийбромид,
dl-1-(4-ацетокси-3-метилбензил)-3-[2-(2,4-дихлорбензилокси)-2-(2,4-дихлорфенил)этил]-3H-имидазол-1-ийбромид,
dl-1-(4-ацетоксибензил)-3-[2-(2,4-дихлорбензилокси)-2-(2,4-дихлорфенил)этил]-3Н-имидазол-1-ийбромид,
dl-1-(4-ацетоксибензил)-3-[(2R,4S)-4-[4-(4-ацетилпиперазин-1-ил)феноксиметил] -2-(2,4-дихлорфенил)-[1,3] диоксан-2-илметил]-3Н-имидазол-1-ийбромид,
dl-1-(4-ацетокси-3,5-диметилбензил)-3-[(2R, 4S)-4-[4-(4-ацетилпиперазин-1-ил)феноксиметил] -2-(2,4-дихлорфенил)этил] -[1,3] диоксан-2-илметил]-3Н-имидазол-1-ийбромид,
dl-(4-ацетокси-3-метилбензил)-3-[(2R, 4S)-4-[4-(4-ацетилпиперазин-1-ил)феноксиметил] -2-(2,4-дихлорфенил)-[1,3] диоксан-2-илметил]-3Н-имидазол-1-ийбромид,
dl-1-(4-ацетокси-3-метоксилбензил)-3-[(2R, 4S)-4-[4-(4-ацетилпиперазин-1-ил)феноксиметил] -2-(2,4-дихлорфенил)-[1,3] диоксан-2-илметил] -3Н-имидазол-1-ийбромид,
dl-3-[(2R,4S)-4-[4-(4-ацетилпиперазин-1-ил)феноксиметил]-2-(2,4-дихлорфенил)-[1,3] диоксан-2-илметил] -1-(4-изобутирилокси-3,5-диметилбензил)-ЗН-имидазол-1-ийбромид,
dl-3-[(2R,4S)-4-[4-(4-ацетилпиперазин-1-ил)феноксиметил]-2-(2,4-дихлорфенил)-[1,3] диоксан-2-илметил] -1-(4-пивалоилокси-3,5-диметилбензил)-ЗН-имидазол-1-ийбромид,
dl-3-[(2R, 4S)-4-[4-(4-ацетилпиперазин-1-ил)феноксиметил] -2-(2,4-дихлорфенил)-[1,3] диоксан-2-илметил] -1-[4-(2,2-диметилпропионилокси)бензил]-ЗН-имидазол-1-ийбромид,
dl-4-(4-бензоилокси-3,5-диметилбензил)-1-[4-[4-[4-[4-[1-(2-бутил)-5-оксо-1,5-дигидро-[1,2,4] триазол-4-ил)фенил]пиперазин-1-ил]феноксиметил]-2-(2,4-дихлорфенил)-[1,3]диоксолан-2-илметил]-1Н-[1,2,4]триазол-4-ийбромид,
dl-4-[4-(пиридин-3-карбонилокси)-3,5-диметилбензил] -1-[4-[4-[4-[4-[1-(2-бутил)-5-оксо-1,5-дигидро-[1,2,4] триазол-4-ил] фенил] пиперазин-1-ил]феноксиметил] -2-(2,4-дихлорфенил)-[1,3] диоксолан-2-илметил] -1H-[1,2,4]триазол-4-ийбромид,
dl-4-(4-ацетокси-3,5-диметилбензил)-1-[4-[4-[4-[4-[1-(2-бутил)-5-оксо-1,5-дигидро-[1,2,4] триазол-4-ил]фенил]пиперазин-1-ил]феноксиметил]-2-(2,4-дихлорфенил)-[1,3]диоксолан-2-илметил]-1Н-[1,2,4]триазол-4-ийбромид,
dl-4-(4-ацетокси-3-метилбензил)-1-[4-[4-[4-[4-[1-(2-бутил)-5-оксо-1,5-дигидро-[1,2,4] триазол-4-ил] фенил]пиперазин-1-ил]феноксиметил]-2-(2,4-дихлорфенил)-[1,3]диоксолан-2-илметил]-1Н-[1,2,4]триазол-4-ийбромид,
dl-4-(4-ацетоксибензил)-1-[4-[4-[4-[4-(1-(2-бутил)-5-оксо-1,5-дигидро-[1,2,4] триазол-4-ил)фенил] пиперазин-1-ил] феноксиметил] -2-(2,4-дихлорфенил)-[1,3]диоксолан-2-илметил]-1Н-[1,2,4]триазол-4-ийбромид,
dl-1-[4-(4-{ 4-[4-(1-втор-бутил-5-оксо-1,5-дигидро-[1,2,4] триазол-4-ил} фенил] пиперазин-1-ил}феноксиметил)-2-(2,4-дихлорфенил)-[1,3]диоксолан-2-илметил] -4-(4-гексаноилокси-3,5-диметилбензил)-1Н-[ 1,2,4 ] триазол-4-ийметансульфонат;
4-(4-ацетокси-3,5-диметилбензил)-1-[(2R, 3R)-2-(2,4-дифторфенил)-2-гидрокси-3-{ 5-оксо-4-[4-(2,2,3,3-тетрафторпропокси)фенил] -4,5-дигидро-[1,2,4] триазол-1-ил}бутил]-1Н-[1,2,4]триазол-4-ийбромид,
4-(4-ацетокси-3,5-диметилбензил)-1-[(2R)-2-(2,4-дифторфенил)-2-гидрокси-3-метил-3-(6-[1,2,4]триазол-1-илпиридазин-3-илсульфанил)бутил]-1Н-[1,2,4] триазол-4-ийбромид,
4-(4-ацетокси-3,5-диметилбензил)-1-[(2R)-2-(2,4-дифторфенил)-2-гидрокси-3-(3-{ (Z)-2-[4-(2,2,3,3-тетрафторпропокси)фенил] винил}-[1,2,4]триазол-1-ил)пропил]-1Н-[1,2,4]триазол-4-ийбромид,
4-(4-ацетокси-3,5-диметилбензил)-1-[(2R, 3R)-2-(2,4-дифторфенил)-2-гидрокси-3-метансульфонилбутил]-1H-[1,2,4]триазол-4-ийбромид,
4-(4-ацетокси-3,5-диметилбензил)-1-[(2R-цис)-2-(2,4-дифторфенил)-4-[4-[4-[4-[1-[(1S, 2S)-(1-этил-2-гидроксипропил)] -5-оксо-1,5-дигидро-[1,2,4] триазол-4-ил] фенил] пиперазин-1-ил]феноксиметил]тетрагидрофуран- 2-илметил] -1Н-[1,2,4]триазол-4-ийбромид,
4-(4-ацетокси-3-метилбензил)-1-[(2R-цис)-2-(2,4-дифторфенил)-4-[4-[4-[4-[1-[(1S, 2S)-(1-этил-2-гидроксипропил)]-5-оксо-1,5-дигидро-[1,2,4]триазол-4-ил] фенил] пиперазин-1-ил] феноксиметил] тетрагидрофуран-2-илметил] -1H- [1,2,4]триазол-4-ийбромид,
4-(4-ацетоксибензил)-1-[(2R-цис)-2-(2,4-дифторфенил)-4-[4-[4-[4-[1-[(1S, 2S)-(1-этил-2-гидроксипропил)]-5-оксо-1,5-дигидро-[1,2,4]триазол-4-ил]фенил] пиперазин-1-ил] феноксиметил] тетрагидрофуран-2-илметил]-1Н-[1,2,4]триазол-4-ийбромид,
4-(4-ацетокси-3,5-дихлорбензил)-1-[(2R-цис)-2-(2,4-дифторфенил)-4-[4-[4-[4-[1-[(1S, 2S)-(1-этил-2-гидроксипропил)] -5-оксо-1,5-дигидро-[1,2,4] триазол-4-ил] фенил]пиперазин-1-ил]феноксиметил]тетрагидрофуран-2-илметил]-1H-[1,2,4]триазол-4-ийбромид,
4-(4-ацетокси-3-хлорбензил)-1-[(2R-цис)-2-(2,4-дифторфенил)-4-[4-[4-[4-[1-[(1S, 2S)-(1-этил-2-гидроксипропил)]-5-оксо-1,5-дигидро-[1,2,4]триазол-4-ил] фенил] пиперазин-1-ил] феноксиметил] тетрагидрофуран-2-илметил] -1H- [1,2,4]триазол-4-ийбромид,
4-(4-ацетокси-3,5-диметилбензил)-1-[(2R, 3R)-2-(2,4-дифторфенил)-2-гидрокси-3-[4-(4-цианфенил)тиазол-2-ил]бутил]-1H-[1,2,4]триазол-4-ийбромид,
4-(4-ацетокси-3-метилбензил)-1-[(2R, 3R)-2-(2,4-дифторфенил)-2-гидрокси-3-[4-(4-цианфенил)тиазол-2-ил]бутил]-1H-[1,2,4]триазол-4-ийбромид,
4-(4-ацетоксибензил)-1-[(2R, 3R)-2-(2,4-дифторфенил)-2-гидрокси-3-[4-(4-цианфенил)тиазол-2-ил]бутил]-1H-[1,2,4]триазол-4-ийбромид,
4-(4-ацетокси-3,5-дихлорбензил)-1-[(2R, 3R)-2-(2,4-дифторфенил)-2-гидрокси-3-[4-(4-цианфенил)тиазол-2-ил]бутил]-1Н-[1,2,4]триазол-4-ийбромид,
4-(4-ацетокси-3-хлорбензил)-1-[(2R, 3R)-2-(2,4-дифторфенил)-2-гидрокси-3-[4-(4-цианфенил)тиазол-2-ил]бутил]-1Н-[1,2,4]триазол-4-ийбромид,
4-(4-ацетокси-3,5-диметилбензил)-1-[2-гидрокси-3-метил-3-метилсульфанил-2-(4-трифторметилфенил)бутил]-1Н-[1,2,4]триазол-4-ийбромид,
4-(4-ацетокси-3,5-диметилбензил)-1-[[(1R, 6R)-2-метоксиимино-3,3-диметил-6-[(4-трифторметоксифенокси)метил] циклогексил] метил] -1Н-[1,2,4] триазол-4-ийбромид и
4-(4-ацетокси-3,5-диметилбензил)-1-[(1R, 2S, 6R)-2-метокси-3,3-диметил-6-(2-пара-толилэтил)циклогексилметил]-1Н-[1,2,4]триазол-1-ийбромид.
dl-1-(4-ацетокси-3-метилбензил)-3-[2-(2,4-дихлорбензилокси)-2-(2,4-дихлорфенил)этил]-3H-имидазол-1-ийбромид,
dl-1-(4-ацетоксибензил)-3-[2-(2,4-дихлорбензилокси)-2-(2,4-дихлорфенил)этил]-3Н-имидазол-1-ийбромид,
dl-1-(4-ацетоксибензил)-3-[(2R,4S)-4-[4-(4-ацетилпиперазин-1-ил)феноксиметил] -2-(2,4-дихлорфенил)-[1,3] диоксан-2-илметил]-3Н-имидазол-1-ийбромид,
dl-1-(4-ацетокси-3,5-диметилбензил)-3-[(2R, 4S)-4-[4-(4-ацетилпиперазин-1-ил)феноксиметил] -2-(2,4-дихлорфенил)этил] -[1,3] диоксан-2-илметил]-3Н-имидазол-1-ийбромид,
dl-(4-ацетокси-3-метилбензил)-3-[(2R, 4S)-4-[4-(4-ацетилпиперазин-1-ил)феноксиметил] -2-(2,4-дихлорфенил)-[1,3] диоксан-2-илметил]-3Н-имидазол-1-ийбромид,
dl-1-(4-ацетокси-3-метоксилбензил)-3-[(2R, 4S)-4-[4-(4-ацетилпиперазин-1-ил)феноксиметил] -2-(2,4-дихлорфенил)-[1,3] диоксан-2-илметил] -3Н-имидазол-1-ийбромид,
dl-3-[(2R,4S)-4-[4-(4-ацетилпиперазин-1-ил)феноксиметил]-2-(2,4-дихлорфенил)-[1,3] диоксан-2-илметил] -1-(4-изобутирилокси-3,5-диметилбензил)-ЗН-имидазол-1-ийбромид,
dl-3-[(2R,4S)-4-[4-(4-ацетилпиперазин-1-ил)феноксиметил]-2-(2,4-дихлорфенил)-[1,3] диоксан-2-илметил] -1-(4-пивалоилокси-3,5-диметилбензил)-ЗН-имидазол-1-ийбромид,
dl-3-[(2R, 4S)-4-[4-(4-ацетилпиперазин-1-ил)феноксиметил] -2-(2,4-дихлорфенил)-[1,3] диоксан-2-илметил] -1-[4-(2,2-диметилпропионилокси)бензил]-ЗН-имидазол-1-ийбромид,
dl-4-(4-бензоилокси-3,5-диметилбензил)-1-[4-[4-[4-[4-[1-(2-бутил)-5-оксо-1,5-дигидро-[1,2,4] триазол-4-ил)фенил]пиперазин-1-ил]феноксиметил]-2-(2,4-дихлорфенил)-[1,3]диоксолан-2-илметил]-1Н-[1,2,4]триазол-4-ийбромид,
dl-4-[4-(пиридин-3-карбонилокси)-3,5-диметилбензил] -1-[4-[4-[4-[4-[1-(2-бутил)-5-оксо-1,5-дигидро-[1,2,4] триазол-4-ил] фенил] пиперазин-1-ил]феноксиметил] -2-(2,4-дихлорфенил)-[1,3] диоксолан-2-илметил] -1H-[1,2,4]триазол-4-ийбромид,
dl-4-(4-ацетокси-3,5-диметилбензил)-1-[4-[4-[4-[4-[1-(2-бутил)-5-оксо-1,5-дигидро-[1,2,4] триазол-4-ил]фенил]пиперазин-1-ил]феноксиметил]-2-(2,4-дихлорфенил)-[1,3]диоксолан-2-илметил]-1Н-[1,2,4]триазол-4-ийбромид,
dl-4-(4-ацетокси-3-метилбензил)-1-[4-[4-[4-[4-[1-(2-бутил)-5-оксо-1,5-дигидро-[1,2,4] триазол-4-ил] фенил]пиперазин-1-ил]феноксиметил]-2-(2,4-дихлорфенил)-[1,3]диоксолан-2-илметил]-1Н-[1,2,4]триазол-4-ийбромид,
dl-4-(4-ацетоксибензил)-1-[4-[4-[4-[4-(1-(2-бутил)-5-оксо-1,5-дигидро-[1,2,4] триазол-4-ил)фенил] пиперазин-1-ил] феноксиметил] -2-(2,4-дихлорфенил)-[1,3]диоксолан-2-илметил]-1Н-[1,2,4]триазол-4-ийбромид,
dl-1-[4-(4-{ 4-[4-(1-втор-бутил-5-оксо-1,5-дигидро-[1,2,4] триазол-4-ил} фенил] пиперазин-1-ил}феноксиметил)-2-(2,4-дихлорфенил)-[1,3]диоксолан-2-илметил] -4-(4-гексаноилокси-3,5-диметилбензил)-1Н-[ 1,2,4 ] триазол-4-ийметансульфонат;
4-(4-ацетокси-3,5-диметилбензил)-1-[(2R, 3R)-2-(2,4-дифторфенил)-2-гидрокси-3-{ 5-оксо-4-[4-(2,2,3,3-тетрафторпропокси)фенил] -4,5-дигидро-[1,2,4] триазол-1-ил}бутил]-1Н-[1,2,4]триазол-4-ийбромид,
4-(4-ацетокси-3,5-диметилбензил)-1-[(2R)-2-(2,4-дифторфенил)-2-гидрокси-3-метил-3-(6-[1,2,4]триазол-1-илпиридазин-3-илсульфанил)бутил]-1Н-[1,2,4] триазол-4-ийбромид,
4-(4-ацетокси-3,5-диметилбензил)-1-[(2R)-2-(2,4-дифторфенил)-2-гидрокси-3-(3-{ (Z)-2-[4-(2,2,3,3-тетрафторпропокси)фенил] винил}-[1,2,4]триазол-1-ил)пропил]-1Н-[1,2,4]триазол-4-ийбромид,
4-(4-ацетокси-3,5-диметилбензил)-1-[(2R, 3R)-2-(2,4-дифторфенил)-2-гидрокси-3-метансульфонилбутил]-1H-[1,2,4]триазол-4-ийбромид,
4-(4-ацетокси-3,5-диметилбензил)-1-[(2R-цис)-2-(2,4-дифторфенил)-4-[4-[4-[4-[1-[(1S, 2S)-(1-этил-2-гидроксипропил)] -5-оксо-1,5-дигидро-[1,2,4] триазол-4-ил] фенил] пиперазин-1-ил]феноксиметил]тетрагидрофуран- 2-илметил] -1Н-[1,2,4]триазол-4-ийбромид,
4-(4-ацетокси-3-метилбензил)-1-[(2R-цис)-2-(2,4-дифторфенил)-4-[4-[4-[4-[1-[(1S, 2S)-(1-этил-2-гидроксипропил)]-5-оксо-1,5-дигидро-[1,2,4]триазол-4-ил] фенил] пиперазин-1-ил] феноксиметил] тетрагидрофуран-2-илметил] -1H- [1,2,4]триазол-4-ийбромид,
4-(4-ацетоксибензил)-1-[(2R-цис)-2-(2,4-дифторфенил)-4-[4-[4-[4-[1-[(1S, 2S)-(1-этил-2-гидроксипропил)]-5-оксо-1,5-дигидро-[1,2,4]триазол-4-ил]фенил] пиперазин-1-ил] феноксиметил] тетрагидрофуран-2-илметил]-1Н-[1,2,4]триазол-4-ийбромид,
4-(4-ацетокси-3,5-дихлорбензил)-1-[(2R-цис)-2-(2,4-дифторфенил)-4-[4-[4-[4-[1-[(1S, 2S)-(1-этил-2-гидроксипропил)] -5-оксо-1,5-дигидро-[1,2,4] триазол-4-ил] фенил]пиперазин-1-ил]феноксиметил]тетрагидрофуран-2-илметил]-1H-[1,2,4]триазол-4-ийбромид,
4-(4-ацетокси-3-хлорбензил)-1-[(2R-цис)-2-(2,4-дифторфенил)-4-[4-[4-[4-[1-[(1S, 2S)-(1-этил-2-гидроксипропил)]-5-оксо-1,5-дигидро-[1,2,4]триазол-4-ил] фенил] пиперазин-1-ил] феноксиметил] тетрагидрофуран-2-илметил] -1H- [1,2,4]триазол-4-ийбромид,
4-(4-ацетокси-3,5-диметилбензил)-1-[(2R, 3R)-2-(2,4-дифторфенил)-2-гидрокси-3-[4-(4-цианфенил)тиазол-2-ил]бутил]-1H-[1,2,4]триазол-4-ийбромид,
4-(4-ацетокси-3-метилбензил)-1-[(2R, 3R)-2-(2,4-дифторфенил)-2-гидрокси-3-[4-(4-цианфенил)тиазол-2-ил]бутил]-1H-[1,2,4]триазол-4-ийбромид,
4-(4-ацетоксибензил)-1-[(2R, 3R)-2-(2,4-дифторфенил)-2-гидрокси-3-[4-(4-цианфенил)тиазол-2-ил]бутил]-1H-[1,2,4]триазол-4-ийбромид,
4-(4-ацетокси-3,5-дихлорбензил)-1-[(2R, 3R)-2-(2,4-дифторфенил)-2-гидрокси-3-[4-(4-цианфенил)тиазол-2-ил]бутил]-1Н-[1,2,4]триазол-4-ийбромид,
4-(4-ацетокси-3-хлорбензил)-1-[(2R, 3R)-2-(2,4-дифторфенил)-2-гидрокси-3-[4-(4-цианфенил)тиазол-2-ил]бутил]-1Н-[1,2,4]триазол-4-ийбромид,
4-(4-ацетокси-3,5-диметилбензил)-1-[2-гидрокси-3-метил-3-метилсульфанил-2-(4-трифторметилфенил)бутил]-1Н-[1,2,4]триазол-4-ийбромид,
4-(4-ацетокси-3,5-диметилбензил)-1-[[(1R, 6R)-2-метоксиимино-3,3-диметил-6-[(4-трифторметоксифенокси)метил] циклогексил] метил] -1Н-[1,2,4] триазол-4-ийбромид и
4-(4-ацетокси-3,5-диметилбензил)-1-[(1R, 2S, 6R)-2-метокси-3,3-диметил-6-(2-пара-толилэтил)циклогексилметил]-1Н-[1,2,4]триазол-1-ийбромид.
5. Соединение по п. 1, которое выбирают из группы, включающей:
(2R, 3R)-4-(4-аминоацетокси-2-карбоксибензил)-1-[3-[4-(4-цианфенил)тиазол-2-ил] -2-(2,4-дифторфенил)-2-гидроксибутил]-1Н-[1,2,4]триазол-4-ийбромид, трифторацетат,
1-[(2R, 3R)-3-[4-(4-цианфенил)тиазол-2-ил] -2-(2,4-дифторфенил)-2-гидроксибутил] -4-[(S)-3,5-диметил-4-(пирролидин-2-карбонилокси)бензил] -1Н-[1,2,4]триазол-4-ийбромид, трифторацетат,
(2R, 3R)-4-(4-аминоацетокси-3,5-диметилбензил)-1-[3-[4-(4-цианфенил)тиазол-2-ил] -2-(2,4-дифторфенил)-2-гидроксибутил]-1Н-[1,2,4]триазол-4-ийбромид, трифторацетат,
(2R, 3R)-4-[4-(3-аминопропионилокси-3,5-диметилбензил] -1-[4-[4-(4-цианфенил)тиазол-2-ил] -2-(2,4-дифторфенил)-2-гидрокси-3-метилбутил] -1Н-[1,2,4] триазол-4-ийбромид, трифторацетат,
(2R, 3R)-4-[4-(4-аминобутирилокси-3,5-диметилбензил] -1-[4-[4-(4-цианфенил)тиазол-2-ил] -2-(2,4-дифторфенил)-2-гидрокси-3-метилбутил] -1Н-[1,2,4] триазол-4-ийбромид, трифторацетат,
(2R, 3R)-4-[4-[(2-аминоацетил)аминоацетокси] -3,5-диметилбензил] -1-[3-[4-(4-цианфенил)тиазол-2-ил]-2-(2,4-дифторфенил)-2-гидроксибутил]-1Н-[1,2,4] триазол-4-ийбромид, трифторацетат,
1-[(2R, 3R)-3-[4-(4-цианфенил)тиазол-2-ил] -2-(2,4-дифторфенил)-2-гидроксибутил] -4-[4-[(S)-2,5-диаминопентоилокси]-3,5-диметилбензил]-1H-[1,2,4] триазол-4-ийбромид, трифторацетат,
4-[4-[(S)-2-аминопропионилокси] -3,5-диметилбензил]-1-[(2R,3R)-3-[4-(4-цианфенил)тиазол-2-ил] -2-(2,4-дифторфенил)-2-гидроксибутил] -1H-[1,2,4]триазол-4-ийбромид, трифторацетат,
1-[(2R, 3R)-3-[4-(4-цианфенил)тиазол-2-ил] -2-(2,4-дифторфенил)-2-гидроксибутил] -4-[3,5-диметил-4-[(метиламино)ацетокси] бензил]-1Н-[1,2,4]триазол-4-ийбромид, трифторацетат,
(2R, 3R)-1-[3-[4-(4-цианфенил)тиазол-2-ил] -2-(2,4-дифторфенил)-2-гидроксибутил] -4-[3,5-диметил-4-[(пропиламино)ацетокси] бензил]-1H-[1,2,4]триазол-4-ийбромид, трифторацетат,
1-[(2R, 3R)-3-[4-(4-цианфенил)тиазол-2-ил] -2-(2,4-дифторфенил)-2-гидроксибутил] -4-[4-[(S)-2-(метиламино)пропионилокси] -3,5-диметилбензил]-1Н-[1,2,4]триазол-4-ийбромид, трифторацетат,
(2R, 3R)-1-[4-[4-(4-цианфенил)тиазол-2-ил] -2-(2,4-дифторфенил)-2-гидрокси-3-метилбутил] -4-[3,5-диметил-4-[3-(метиламино)пропионилокси]бензил]-1Н-[1,2,4]триазол-4-ийбромид, трифторацетат,
4-[4-[(S)-2-амино-3-метилбутаноилокси] -3,5-диметилбензил] -1-[(2R,3R)-3-[4-(4-цианфенил)тиазол-2-ил] -2-(2,4-дифторфенил)-2-гидроксибутил] -1H-[1,2,4]триазол-4-ийбромид, трифторацетат,
(2R, 3R)-1-[3-[4-(4-цианфенил)тиазол-2-ил] -2-(2,4-дифторфенил)-2-гидроксибутил] -4-[4-[(изопропиламино)ацетокси] -3,5-диметилбензил] -1H-[1,2,4] триазол-4-ийбромид, трифторацетат,
1-[(2R, 3R)-3-[4-(4-цианфенил)тиазол-2-ил] -2-(2,4-дифторфенил)-2-гидроксибутил] -4-[(2S)-4-[2-(этиламино)пропионилокси] -3,5-диметилбензил]-1H-[1,2,4]триазол-4-ийбромид, трифторацетат,
(2R, 3R)-1-[3-[4-(4-цианфенил)тиазол-2-ил] -2-(2,4-дифторфенил)-2-гидроксибутил] -4-[4-[(этиламино)ацетокси] -3,5-диметилбензил] -1H-[1,2,4]триазол-4-ийбромид, трифторацетат, и
1-[(2R, ЗR)-3-[4-(4-цианфенил)тиазол-2-ил] -2-(2,4-дифторфенил)-2-гидроксибутил] -4-(3,5-диметил-4-метиламиноацетоксибензил)-1Н-[1,2,4] триазол-4-ийбромид, гидрохлорид.
(2R, 3R)-4-(4-аминоацетокси-2-карбоксибензил)-1-[3-[4-(4-цианфенил)тиазол-2-ил] -2-(2,4-дифторфенил)-2-гидроксибутил]-1Н-[1,2,4]триазол-4-ийбромид, трифторацетат,
1-[(2R, 3R)-3-[4-(4-цианфенил)тиазол-2-ил] -2-(2,4-дифторфенил)-2-гидроксибутил] -4-[(S)-3,5-диметил-4-(пирролидин-2-карбонилокси)бензил] -1Н-[1,2,4]триазол-4-ийбромид, трифторацетат,
(2R, 3R)-4-(4-аминоацетокси-3,5-диметилбензил)-1-[3-[4-(4-цианфенил)тиазол-2-ил] -2-(2,4-дифторфенил)-2-гидроксибутил]-1Н-[1,2,4]триазол-4-ийбромид, трифторацетат,
(2R, 3R)-4-[4-(3-аминопропионилокси-3,5-диметилбензил] -1-[4-[4-(4-цианфенил)тиазол-2-ил] -2-(2,4-дифторфенил)-2-гидрокси-3-метилбутил] -1Н-[1,2,4] триазол-4-ийбромид, трифторацетат,
(2R, 3R)-4-[4-(4-аминобутирилокси-3,5-диметилбензил] -1-[4-[4-(4-цианфенил)тиазол-2-ил] -2-(2,4-дифторфенил)-2-гидрокси-3-метилбутил] -1Н-[1,2,4] триазол-4-ийбромид, трифторацетат,
(2R, 3R)-4-[4-[(2-аминоацетил)аминоацетокси] -3,5-диметилбензил] -1-[3-[4-(4-цианфенил)тиазол-2-ил]-2-(2,4-дифторфенил)-2-гидроксибутил]-1Н-[1,2,4] триазол-4-ийбромид, трифторацетат,
1-[(2R, 3R)-3-[4-(4-цианфенил)тиазол-2-ил] -2-(2,4-дифторфенил)-2-гидроксибутил] -4-[4-[(S)-2,5-диаминопентоилокси]-3,5-диметилбензил]-1H-[1,2,4] триазол-4-ийбромид, трифторацетат,
4-[4-[(S)-2-аминопропионилокси] -3,5-диметилбензил]-1-[(2R,3R)-3-[4-(4-цианфенил)тиазол-2-ил] -2-(2,4-дифторфенил)-2-гидроксибутил] -1H-[1,2,4]триазол-4-ийбромид, трифторацетат,
1-[(2R, 3R)-3-[4-(4-цианфенил)тиазол-2-ил] -2-(2,4-дифторфенил)-2-гидроксибутил] -4-[3,5-диметил-4-[(метиламино)ацетокси] бензил]-1Н-[1,2,4]триазол-4-ийбромид, трифторацетат,
(2R, 3R)-1-[3-[4-(4-цианфенил)тиазол-2-ил] -2-(2,4-дифторфенил)-2-гидроксибутил] -4-[3,5-диметил-4-[(пропиламино)ацетокси] бензил]-1H-[1,2,4]триазол-4-ийбромид, трифторацетат,
1-[(2R, 3R)-3-[4-(4-цианфенил)тиазол-2-ил] -2-(2,4-дифторфенил)-2-гидроксибутил] -4-[4-[(S)-2-(метиламино)пропионилокси] -3,5-диметилбензил]-1Н-[1,2,4]триазол-4-ийбромид, трифторацетат,
(2R, 3R)-1-[4-[4-(4-цианфенил)тиазол-2-ил] -2-(2,4-дифторфенил)-2-гидрокси-3-метилбутил] -4-[3,5-диметил-4-[3-(метиламино)пропионилокси]бензил]-1Н-[1,2,4]триазол-4-ийбромид, трифторацетат,
4-[4-[(S)-2-амино-3-метилбутаноилокси] -3,5-диметилбензил] -1-[(2R,3R)-3-[4-(4-цианфенил)тиазол-2-ил] -2-(2,4-дифторфенил)-2-гидроксибутил] -1H-[1,2,4]триазол-4-ийбромид, трифторацетат,
(2R, 3R)-1-[3-[4-(4-цианфенил)тиазол-2-ил] -2-(2,4-дифторфенил)-2-гидроксибутил] -4-[4-[(изопропиламино)ацетокси] -3,5-диметилбензил] -1H-[1,2,4] триазол-4-ийбромид, трифторацетат,
1-[(2R, 3R)-3-[4-(4-цианфенил)тиазол-2-ил] -2-(2,4-дифторфенил)-2-гидроксибутил] -4-[(2S)-4-[2-(этиламино)пропионилокси] -3,5-диметилбензил]-1H-[1,2,4]триазол-4-ийбромид, трифторацетат,
(2R, 3R)-1-[3-[4-(4-цианфенил)тиазол-2-ил] -2-(2,4-дифторфенил)-2-гидроксибутил] -4-[4-[(этиламино)ацетокси] -3,5-диметилбензил] -1H-[1,2,4]триазол-4-ийбромид, трифторацетат, и
1-[(2R, ЗR)-3-[4-(4-цианфенил)тиазол-2-ил] -2-(2,4-дифторфенил)-2-гидроксибутил] -4-(3,5-диметил-4-метиламиноацетоксибензил)-1Н-[1,2,4] триазол-4-ийбромид, гидрохлорид.
6. Способ получения соединения общей формулы I по п. 1, где R1-R4, Q, Х- и Z имеют указанные значения в п. 1, а также его солей, гидратов или сольватов, включающий взаимодействие азольного соединения, обладающего противогрибковой активностью, общей формулы II по п. 1, с соединением общей формулы III, где R1-R4 имеют указанные значения в п. 1, и где аминогруппа, присутствующая в R1 или R2, может быть в защищенной форме; и L обозначает уходящую группу, и при необходимости последующие удаление защитной группы и/или превращение в соль.
7. Способ получения соединения по п. 2, включающий взаимодействие соединения общей формулы II по п. 6 с соединением общей формулы III по п. 6, где один из R1 или R2 обозначает гидроксигруппу, с последующим взаимодействием полученного соединения с соединением формулы R5COL или (R6O)2POL, где R5CO обозначает ацильный радикал N-защищенной аминокислоты или R5 обозначает водород, (низшую) алкоксигруппу, (низший)алкил, который может быть замещен карбокси-, амино-, (низший) алкиламиногруппой, не обязательно имеющими защитную группу, ди(низший)алкиламиногруппой, или арил, R6 обозначает водород или (низший)алкил и L обозначает уходящую группу.
8. Противогрибковая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-4 и носитель.
9. Способ лечения грибковых инфекций, включающий введение в зараженный организм эффективного количества соединения по любому из пп. 1-4.
10. Применение соединения по любому из пп. 1-4 для изготовления лекарств, предназначенных для лечения грибковых инфекций.
11. Новые соединения, композиции и применение, представленные в данном описании, в частности со ссылкой на примеры.
12. Соединение по п. 1 формулы I'
где R51 обозначает С1-С5алкил с прямой или разветвленной цепью, арил, пиридил, пирролидинил или группу A-NH-B- (А обозначает атом водорода или C1-С5алкил с прямой или разветвленной цепью, В обозначает C1-С4алкилен с прямой или разветвленной цепью, -CH2-CONH-CH2- или -СН2 СН2СН2-CH(NH2)-),
R3 и R4 каждый независимо друг от друга обозначает атом водорода или галогена или (низшую) алкоксигруппу;
Z, Q и X- имеют значения, указанные в п. 1.
где R51 обозначает С1-С5алкил с прямой или разветвленной цепью, арил, пиридил, пирролидинил или группу A-NH-B- (А обозначает атом водорода или C1-С5алкил с прямой или разветвленной цепью, В обозначает C1-С4алкилен с прямой или разветвленной цепью, -CH2-CONH-CH2- или -СН2 СН2СН2-CH(NH2)-),
R3 и R4 каждый независимо друг от друга обозначает атом водорода или галогена или (низшую) алкоксигруппу;
Z, Q и X- имеют значения, указанные в п. 1.
13. Замещенное азольное соединение по п. 1 или 2, в котором Q обозначает группу формулы Q1 или Q2
где D обозначает (низший) алканоил или группу формулы
где R7 обозначает атом галогена;
R8 обозначает C1-С4алкил с прямой или разветвленной цепью.
где D обозначает (низший) алканоил или группу формулы
где R7 обозначает атом галогена;
R8 обозначает C1-С4алкил с прямой или разветвленной цепью.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP96114390.6 | 1996-09-09 | ||
| EP97114246.8 | 1997-08-18 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU97115756A true RU97115756A (ru) | 1999-07-10 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CA2388320A1 (en) | N-substituted carbamoyloxyalkyl-azolium derivatives | |
| RU2331642C2 (ru) | Новые ингибиторы киназ | |
| US7459561B2 (en) | N-substituted carbamoyloxyalkyl-azolium derivatives | |
| RU2213731C2 (ru) | Производные пиперидина и фармацевтическая композиция на их основе | |
| KR890006593A (ko) | 아르마타제 억제4(5)- 이미다졸 | |
| RU99104179A (ru) | Дифенильные гетероциклы в качестве модуляторов каналов калия | |
| HU211474A9 (en) | Azole compounds, their production and use | |
| RU98116435A (ru) | Производные триазола, используемые в терапии | |
| PE20000328A1 (es) | Azoles | |
| CA2434813A1 (en) | Imidazole derivatives | |
| DE3684431D1 (de) | Derivate des ((4-(4-(4-phenyl-1-piperazinyl)phenoxymethyl)-1,3-dioxolan-2yl)methyl)-1h-imidazol und 1h-1,2,4-triazol. | |
| JP2002521400A5 (ru) | ||
| RU2000100935A (ru) | Производные ароил-пиперазина, их получение и их использование в качестве антагонистов тахикинина | |
| RU2002126272A (ru) | Производные азолов в качестве терапевтических агентов против грибковых инфекций | |
| ES2223893T3 (es) | Combinaciones de productos activos fungicidas. | |
| EP0829478A2 (en) | N-Benzylimidazolium and N-benzyltriazolium derivatives, their preparation and their use as antifungal and antimycotic agents | |
| RU97115756A (ru) | Производные n-бензилазолия | |
| RU97116580A (ru) | Триазоловое соединение и его фармакологически приемлемая соль и противогрибковая композиция | |
| JP2965532B2 (ja) | Ｎ−ベンジルアゾリウム誘導体 | |
| KR930002337A (ko) | 사이클로헥산 및 테트라하이드로피란 유도체 | |
| US20020193384A1 (en) | Use of azoles for the preventing skin cancer | |
| RU2002125872A (ru) | Производные триазола амидного типа | |
| KR950026875A (ko) | 트리아졸 유도체 및 그의 제조방법 | |
| RU2000123391A (ru) | Производные триазола, обладающие противогрибковой активностью | |
| KR940000456A (ko) | 트리아졸 유도체 |