RU97103535A - Имидазопиридины азолидиноны - Google Patents
Имидазопиридины азолидиноныInfo
- Publication number
- RU97103535A RU97103535A RU97103535/04A RU97103535A RU97103535A RU 97103535 A RU97103535 A RU 97103535A RU 97103535/04 A RU97103535/04 A RU 97103535/04A RU 97103535 A RU97103535 A RU 97103535A RU 97103535 A RU97103535 A RU 97103535A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- hydrogen
- alkoxy
- compounds
- formula
- Prior art date
Links
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 23
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 17
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 17
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 15
- 150000002431 hydrogen Chemical group 0.000 claims 13
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 10
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 10
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 9
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 8
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 8
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 8
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims 8
- MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N oxygen Chemical compound O=O MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 8
- 125000004029 hydroxymethyl group Chemical group [H]OC([H])([H])* 0.000 claims 5
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 4
- 125000004435 hydrogen atoms Chemical group [H]* 0.000 claims 3
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 3
- 210000001035 Gastrointestinal Tract Anatomy 0.000 claims 2
- 229910052801 chlorine Inorganic materials 0.000 claims 2
- 239000000460 chlorine Substances 0.000 claims 2
- ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N chlorine atom Chemical compound [Cl] ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 2
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 claims 2
- 229910052731 fluorine Inorganic materials 0.000 claims 2
- 239000011737 fluorine Substances 0.000 claims 2
- YCKRFDGAMUMZLT-UHFFFAOYSA-N fluorine atom Chemical compound [F] YCKRFDGAMUMZLT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 1
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229910052740 iodine Inorganic materials 0.000 claims 1
- ZMZDMBWJUHKJPS-UHFFFAOYSA-M isothiocyanate Chemical compound [S-]C#N ZMZDMBWJUHKJPS-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
Claims (9)
1. Соединение формулы I
где R0 - C1-C4алкил, гидроксиметил, галоген или тиоцианат;
R1 - C1-C4алкил;
R2 - водород, C1-C4алкил, C1-C4алкокси, галоген или трифтометил;
R3 - водород или C1-C4алкил;
R3' - водород, C1-C4алкил или C1-C4алкил, замещенный одним или двумя идентичными либо различными заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, C1-C4алкокси или C1-C4алкокси- C1-C4алкокси;
R4 - водород, C1-C4алкил, C1-C4алкокси, галоген или трифтометил;
R5- водород, C1-C4алкил, C1-C4алкокси или галоген;
A - O (кислород) или NH;
Y - O (кислород) или CH2,
и их соли.
где R0 - C1-C4алкил, гидроксиметил, галоген или тиоцианат;
R1 - C1-C4алкил;
R2 - водород, C1-C4алкил, C1-C4алкокси, галоген или трифтометил;
R3 - водород или C1-C4алкил;
R3' - водород, C1-C4алкил или C1-C4алкил, замещенный одним или двумя идентичными либо различными заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, C1-C4алкокси или C1-C4алкокси- C1-C4алкокси;
R4 - водород, C1-C4алкил, C1-C4алкокси, галоген или трифтометил;
R5- водород, C1-C4алкил, C1-C4алкокси или галоген;
A - O (кислород) или NH;
Y - O (кислород) или CH2,
и их соли.
2. Соединения формулы I по п. 1, где R0 означает C1-C4алкил, гидроксиметил или галоген, R1 означает C1-C4алкил, R2 означает C1-C4алкил или галоген, R3 означает водород или C1-C4алкил, R3' означает водород, C1-C4алкил либо C1-C4алкил, замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей галоген, C1-C4алкокси и C1-C4алкокси-C1-C4алкокси, R4 означает водород, R5 означает водород, A означает O (кислород) или NH и Y означает O (кислород) или CH2, и их соли.
3. Соединения формулы I по п. 1, где R0 означает метил, гидроксиметил, хлор или фтор, R1 означает метил, R2 означает C1-C4алкил, R3 означает водород или C1-C4алкил, R3' означает водород, C1-C4алкил либо C1-C4алкил, замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей C1-C4алкокси и C1-C4алкокси-C1-C4алкокси, R4 означает водород, R5 означает водород, A означает O (кислород) или NH и Y означает O (кислород) или CH2, и их соли.
4. Соединения формулы I по п. 1, где R0 означает метил, гидроксиметил или хлор, R2 означает метил, p601Y 1-C4алкил, R3 означает водород или C1-C4алкил, R3' означает водород, C1-C4алкил, C1-C4алкокси-C1-C4алкил или C1-C4алкокси-C1-C4алкокси- C1-Cp879Y4алкил, R4 означает водород, R5 означает водород, A означает O (кислород) или NH Y означает O (кислород) или CH2, и их соли.
5. Соединения формулы I по п. 1, где R0 означает фтор.
6. Способ получения соединений формулы I по п. 1 и их солей, отличающийся тем, что а) для получения соединений формулы I, в которых R0 означает гидроксиметил, восстанавливают соединения формулы II, где R1, R2, R3, R3', R4, R5, A и Y имеют указанные в п. 1 значения, или б) соединения формулы III (см. прилагаемый лист II с формулами), где R0, R1, R2, R3, R3', R4, R5, A и Y имеют указанные в п. 1 значения, а X представляет собой соответствующую уходящую группу, циклизуют при отщеплении HX, или при необходимости полученные соединения формулы I переводят затем в их соли, или же при необходимости из полученных солей соединений I высвобождают затем соединения формулы I.
7. Лекарственные средства, содержащие соединения по п. 1 и/или его фармакологически приемлемую соль совместно с обычными фармацевтическими вспомогательными агентами и/или наполнителями.
8. Соединения по п. 1 и их фармакологически приемлемые соли, предназначенные для применения при предупреждении и лечении заболеваний желудочно-кишечного тракта.
9. Применение соединений по п. 1 и их фармакологически приемлемых солей для изготовления лекарственных средств, предназначенных для предупреждения и лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CH2391/94-9 | 1994-07-28 | ||
| CH239194 | 1994-07-28 | ||
| PCT/EP1995/002954 WO1996003405A1 (de) | 1994-07-28 | 1995-07-26 | Imidazopyridin-azolidinone |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU97103535A true RU97103535A (ru) | 1999-03-10 |
| RU2138501C1 RU2138501C1 (ru) | 1999-09-27 |
Family
ID=4232684
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU97103535A RU2138501C1 (ru) | 1994-07-28 | 1995-07-26 | Имидазопиридиназолидиноны, их соли и лекарственное средство |
Country Status (19)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US6124313A (ru) |
| EP (1) | EP0773946B1 (ru) |
| JP (1) | JPH10505333A (ru) |
| CN (1) | CN1046726C (ru) |
| AT (1) | ATE215084T1 (ru) |
| AU (1) | AU700730B2 (ru) |
| CA (1) | CA2196078A1 (ru) |
| CZ (1) | CZ22697A3 (ru) |
| DE (1) | DE59510131D1 (ru) |
| FI (1) | FI970330A (ru) |
| HK (1) | HK1002658A1 (ru) |
| HU (1) | HU220874B1 (ru) |
| MX (1) | MX9700624A (ru) |
| NO (1) | NO307462B1 (ru) |
| NZ (1) | NZ290820A (ru) |
| PL (1) | PL180278B1 (ru) |
| RU (1) | RU2138501C1 (ru) |
| SK (1) | SK197A3 (ru) |
| WO (1) | WO1996003405A1 (ru) |
Families Citing this family (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| SE9802794D0 (sv) | 1998-08-21 | 1998-08-21 | Astra Ab | New compounds |
| UA80393C2 (ru) | 2000-12-07 | 2007-09-25 | Алтана Фарма Аг | Фармацевтическая композиция, которая содержит ингибитор фдэ 4, диспергированный в матрице |
| DE10145457A1 (de) * | 2001-09-14 | 2003-04-03 | Basf Ag | Substituierte Imidazo[1,2-a]-5,6,7,8-tetrahydropyridin-8-one, Verfahren zu ihrer Herstellung, sowie deren Verwendung zur Herstellung von Imidazo[1,2,-a]pyridinen |
| MY140561A (en) * | 2002-02-20 | 2009-12-31 | Nycomed Gmbh | Dosage form containing pde 4 inhibitor as active ingredient |
| AU2003267087A1 (en) * | 2002-09-13 | 2004-04-30 | Merck & Co., Inc. | Fused heterobicyclo substituted phenyl metabotropic glutamate-5 modulators |
| EP1606261B1 (en) | 2003-03-10 | 2009-11-04 | Nycomed GmbH | Novel process for the preparation of roflumilast |
| CN1874772A (zh) | 2003-11-03 | 2006-12-06 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 | 治疗隐匿性胃食管反流的咪唑并[1,2－a]吡啶衍生物 |
| CA2601250C (en) * | 2005-03-16 | 2014-10-28 | Nycomed Gmbh | Taste masked dosage form containing roflumilast |
| JP6373978B2 (ja) * | 2013-05-27 | 2018-08-15 | ノバルティス アーゲー | イミダゾピロリジノン誘導体および疾患の処置におけるその使用 |
Family Cites Families (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| ZA81219B (en) * | 1980-01-23 | 1982-01-27 | Schering Corp | Imidazo (1,2-a) pyridines ,process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them |
| EP0068378B1 (en) * | 1981-06-26 | 1986-03-05 | Schering Corporation | Novel imidazo(1,2-a)pyridines and pyrazines, processes for their preparation and pharmaceutical compositions containing them |
| US4409226A (en) * | 1981-10-05 | 1983-10-11 | Schering Corporation | Imidazo[1,5-a]pyridines |
| US4725601A (en) * | 1985-06-04 | 1988-02-16 | Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. | Certain imidazo[1,2-a]pyridines useful in the treatment of ulcers |
| EP0228006A1 (en) * | 1985-12-16 | 1987-07-08 | Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. | Imidazopyridine compounds and processes for preparation thereof |
| EP0266890A1 (en) * | 1986-10-07 | 1988-05-11 | Yamanouchi Pharmaceutical Co. Ltd. | Imidazopyridine derivatives, their production, and pharmaceutical compositions containing them |
| US4831041A (en) * | 1986-11-26 | 1989-05-16 | Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. | Imidazopyridine compounds and processes for preparation thereof |
| GB8722488D0 (en) * | 1987-09-24 | 1987-10-28 | Fujisawa Pharmaceutical Co | Imidazopyridine compound |
| AU686115B2 (en) * | 1992-11-02 | 1998-02-05 | Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. | Imidazo (I,2-a) pyridine derivatives as bradykinin antagonists, pharmaceuticals and processes for their preparation |
| IL108520A (en) * | 1993-02-15 | 1997-09-30 | Byk Gulden Lomberg Chem Fab | 2, 3, 8-TRISUBSTITUTED IMIDAZO £1, 2-a| PYRIDINE DERIVATIVES, PROCESSES FOR THE PREPARATION THEREOF AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM |
| UA48122C2 (ru) * | 1993-10-11 | 2002-08-15 | Бік Гульден Ломберг Хеміше Фабрік Гмбх | АЛКОКСИАЛКИЛКАРБАМАТЫ ИМИДАЗО[1,2-а]ПИРИДИНОВ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ |
-
1995
- 1995-07-26 SK SK1-97A patent/SK197A3/sk unknown
- 1995-07-26 NZ NZ290820A patent/NZ290820A/en unknown
- 1995-07-26 EP EP95927727A patent/EP0773946B1/de not_active Expired - Lifetime
- 1995-07-26 CN CN95195385A patent/CN1046726C/zh not_active Expired - Fee Related
- 1995-07-26 HU HU9700024A patent/HU220874B1/hu not_active IP Right Cessation
- 1995-07-26 DE DE59510131T patent/DE59510131D1/de not_active Expired - Fee Related
- 1995-07-26 AU AU31662/95A patent/AU700730B2/en not_active Ceased
- 1995-07-26 US US08/776,390 patent/US6124313A/en not_active Expired - Fee Related
- 1995-07-26 WO PCT/EP1995/002954 patent/WO1996003405A1/de not_active Application Discontinuation
- 1995-07-26 CZ CZ97226A patent/CZ22697A3/cs unknown
- 1995-07-26 PL PL95318262A patent/PL180278B1/pl unknown
- 1995-07-26 RU RU97103535A patent/RU2138501C1/ru active
- 1995-07-26 AT AT95927727T patent/ATE215084T1/de not_active IP Right Cessation
- 1995-07-26 JP JP8505482A patent/JPH10505333A/ja active Pending
- 1995-07-26 CA CA002196078A patent/CA2196078A1/en not_active Abandoned
- 1995-07-26 MX MX9700624A patent/MX9700624A/es unknown
-
1997
- 1997-01-27 FI FI970330A patent/FI970330A/fi unknown
- 1997-01-27 NO NO970341A patent/NO307462B1/no not_active IP Right Cessation
-
1998
- 1998-03-06 HK HK98101864A patent/HK1002658A1/xx unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2002543183A5 (ru) | ||
| RU92004433A (ru) | Ароматические аминоспиртовые производные, способ их получения и фармацевтическая композиция | |
| RU92004336A (ru) | Водорастворимые производные камптотецина, способ их получения, фармацевтическая композиция, способ ингибирования энзима топоизомеразы, промежуточные продукты | |
| RU93005057A (ru) | Фармацевтические соединения, производные тиенобензодиазепина, способ их получения, фармкомпозиция и их использование | |
| KR880002834A (ko) | α-알킬-4-아미노-3-퀴놀린메탄올 및 1-(4-아르알킬아미노-3-퀴놀리닐) 알칸온, 이의 제조방법 및 약제로서의 용도 | |
| RU92016545A (ru) | Гетероциклические соединения, способ их получения и фармацевтическая композиция | |
| RU2006144710A (ru) | Новые производные циклопента [b] бензофурана и их применение | |
| JP2005538111A5 (ru) | ||
| RU97103535A (ru) | Имидазопиридины азолидиноны | |
| DK0607193T3 (da) | Antifugale triazolderivater | |
| RU96109369A (ru) | Алкоксиалкилкарбаматы имидазо (1,2-а)пиридинов | |
| KR900006343A (ko) | 항미생물성 퀴놀로닐 락탐 에스테르 | |
| RU2005121908A (ru) | Производные зн-хиназолин-4-она | |
| ES2051834T3 (es) | El uso de tetrahidrobenzeno(c,d)indol-6 carboxamidas para la preparacion de un medicamento para el tratamiento de la ansiedad. | |
| KR920701178A (ko) | 3-아릴옥사졸리디논 유도체, 그의 제조방법 및 그의 치료 용도 | |
| CA2220188A1 (en) | Vinylpyrrolidinon cephalosporin derivatives | |
| KR927003537A (ko) | 4, 5-사이클로알카노-3-벤즈아제핀-7-올 유도체 및 이의 용도 | |
| RU93005087A (ru) | 3-(тиазолидинилбутил-4-пиперазинил)-ih-индазолы | |
| SE8007025L (sv) | Derivat av 1,2,4-oxadiazolin-5-on, sett for deras framstellning och farmaceutiska beredningar innehallande dem | |
| FI883484A0 (fi) | Benzimidazolderivat, deras framstaellning och anvaendning vid terapi. | |
| HUP0204579A2 (hu) | Pirrolopiridazinszármazékok, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk | |
| ATE22284T1 (de) | 2-aminomethyl-6-sulfamoylphenolderivate, verfahren zu ihrer herstellung, ihre verwendung sowie pharmazeutische praeparate auf basis dieser verbindungen. | |
| ATE4422T1 (de) | Substituierte 5-((7-chlor-4-chinolinyl)amino)-3(aminomethyl)-(1,1'-biphenyl)-2-ol-verbindungen verfahren zu ihrer herstellung; und die verbindungen enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen. | |
| RU2004121682A (ru) | Бензотиофены в качестве модуляторов аденозинового рецептора | |
| ATE22081T1 (de) | Substituierte thienobenzodiazepinone, verfahren zu ihrer herstellung und diese verbindungen enthaltende arzneimittel. |