RU2004121682A - Бензотиофены в качестве модуляторов аденозинового рецептора - Google Patents
Бензотиофены в качестве модуляторов аденозинового рецептора Download PDFInfo
- Publication number
- RU2004121682A RU2004121682A RU2004121682/04A RU2004121682A RU2004121682A RU 2004121682 A RU2004121682 A RU 2004121682A RU 2004121682/04 A RU2004121682/04 A RU 2004121682/04A RU 2004121682 A RU2004121682 A RU 2004121682A RU 2004121682 A RU2004121682 A RU 2004121682A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound
- compounds
- methoxy
- phenylbenzo
- thiophen
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
- C07D333/50—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D333/52—Benzo[b]thiophenes; Hydrogenated benzo[b]thiophenes
- C07D333/62—Benzo[b]thiophenes; Hydrogenated benzo[b]thiophenes with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
- C07D333/66—Nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
- C07D333/50—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D333/52—Benzo[b]thiophenes; Hydrogenated benzo[b]thiophenes
- C07D333/62—Benzo[b]thiophenes; Hydrogenated benzo[b]thiophenes with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
- C07D333/68—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
- C07D333/70—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen attached in position 2
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Addiction (AREA)
- Psychology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Claims (17)
1. Соединения общей формулы
в которой R представляет собой фенил, необязательно замещенный галогеном, или пиридин-3- или 4-ил, необязательно замещенный низшим алкилом, или -NR1R2, где R1 и R2 вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют гетероциклические кольца, выбранные из группы, состоящей из морфолинила, тиоморфолинила, пиперидинила или пиперазинила, необязательно замещенные -(CH2)n-гидрокси, низшим алкилом или низшей алкоксигруппой;
n обозначает 0, 1 или 2;
и к их фармацевтически приемлемые кислотные аддитивные соли.
2. Соединения формулы I по п.1, в которой R представляет собой тиоморфолинил.
3. Соединение формулы I по п.2, в которой соединение представляет собой (4-метокси-7-фенилбензо[b]тиофен-2-ил)амид тиоморфолин-4-карбоновой кислоты.
4. Соединения по п.1, где R представляет собой морфолинил.
5. Соединения по п.4, где соединение представляет собой (4-метокси-7-фенилбензо[b]тиофен-2-ил)амид морфолин-4-карбоновой кислоты.
6. Соединения по п.1, где R представляет собой пиперидинил, необязательно замещенный гидроксигруппой, метоксигруппой или -СН2ОН.
7. Соединения по п.6, где соединение представляет собой
(4-метокси-7-фенилбензо[b]тиофен-2-ил)амид пиперидин-1-карбоновой кислоты,
(4-метокси-7-фенилбензо[b]тиофен-2-ил)амид 4-гидроксипиперидин-1-карбоновой кислоты,
(4-метокси-7-фенилбензо[b]тиофен-2-ил)амид 4-метоксипиперидин-1-карбоновой кислоты или
(4-метокси-7-фенилбензо[b]тиофен-2-ил)амид 4-гидроксиметилпиперидин-1-карбоновой кислоты.
8. Соединения по п.1, где R представляет собой пиперазинил, замещенный метилом.
9. Соединения по п.8, где соединение представляет собой
(4-метокси-7-фенилбензо[b]тиофен-2-ил)амид 4-метилпиперазин-1-карбоновой кислоты.
10. Соединения по п.1, где R представляет собой фенил, необязательно замещенный галогеном, или пиридин-3- или 4-ил, необязательно замещенные низшим алкилом.
11. Соединения по п.10, где соединение представляет собой
N-(4-метокси-7-фенилбензо[b]тиофен-2-ил)-6-метилникотинамид,
N-(4-метокси-7-фенилбензо[b]тиофен-2-ил)-2-метилизоникотинамид или
4-фтор-N-(4-метокси-7-фенилбензо[b]тиофен-2-ил)бензамид.
12. Способ получения соединения формулы I по пп.1-11, который включают
а) реакцию соединения формулы
с соединением формулы
с получением соединения формулы
где R представляет собой фенил, необязательно замещенный галогеном, или пиридин-3- или 4-ил, необязательно замещенный низшим алкилом, или
б) реакцию соединения формулы
с соединением формулы HNR1R2 с получением соединения формулы
где R1 и R2 вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют гетероциклические кольца, выбранные из группы, состоящей из морфолинила, тиоморфолинила, пиперидинила или пиперазинила, необязательно замещенных -(СН2)n-гидроксигруппой, низшим алкилом или низшей алкоксигруппой, и
при необходимости, преобразование полученных соединений в фармацевтически приемлемые кислотные аддитивные соли.
13. Соединение согласно любому из пп.1-11, полученное способом по п.12 или аналогичным способом.
14. Лекарственное средство, содержащее одно или несколько соединений по любому из пп.1-11 и фармацевтически приемлемые эксципиенты.
15. Лекарственное средство по п.14 для лечения заболеваний, связанных с аденозиновым рецептором.
16. Применение соединения по любому из пп.1-11 для лечения заболеваний.
17. Применение соединения по любому из пп.1-11 для изготовления соответствующих лекарственных средств для лечения заболеваний, связанных с аденозиновым рецептором а2a.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP01129269.5 | 2001-12-12 | ||
| EP01129269 | 2001-12-12 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2004121682A true RU2004121682A (ru) | 2005-05-27 |
| RU2299882C2 RU2299882C2 (ru) | 2007-05-27 |
Family
ID=8179484
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2004121682/04A RU2299882C2 (ru) | 2001-12-12 | 2002-12-04 | Бензотиофены в качестве модуляторов аденозинового рецептора |
Country Status (15)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US6730670B2 (ru) |
| EP (1) | EP1456196B1 (ru) |
| JP (1) | JP4197649B2 (ru) |
| KR (1) | KR100581703B1 (ru) |
| CN (1) | CN1296368C (ru) |
| AR (1) | AR037791A1 (ru) |
| AT (1) | ATE420082T1 (ru) |
| AU (1) | AU2002358597C1 (ru) |
| BR (1) | BR0214936A (ru) |
| CA (1) | CA2469872A1 (ru) |
| DE (1) | DE60230808D1 (ru) |
| MX (1) | MXPA04005632A (ru) |
| PL (1) | PL370980A1 (ru) |
| RU (1) | RU2299882C2 (ru) |
| WO (1) | WO2003053954A1 (ru) |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CA2539314A1 (en) | 2003-09-19 | 2005-03-31 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Thiazolopyridine derivatives as adenosine receptor ligands |
| AU2006240248A1 (en) * | 2005-04-20 | 2006-11-02 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Benzothiophene hydroxamic acid derivatives |
| KR20100095430A (ko) * | 2007-11-02 | 2010-08-30 | 메틸진 인크. | 히스톤 탈아세틸화효소의 저해물질 |
Family Cites Families (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5340833A (en) | 1992-05-01 | 1994-08-23 | Eisai Co., Ltd. | Urokinase inhibitors |
| US5350748A (en) * | 1993-08-18 | 1994-09-27 | Warner-Lambert Company | 3-thio or amino substituted-benzo[b]thiophene-2-carboxamides and 3-oxygen, thio, or amino substituted-benzofuran-2-carboxamides as inhibitors of cell adhesion |
| US5939432A (en) * | 1997-10-29 | 1999-08-17 | Medco Research, Inc. | Thiophenes useful for modulating the adenosine receptor |
| DE19749453A1 (de) * | 1997-11-10 | 1999-05-12 | Hoechst Marion Roussel De Gmbh | Sulfonamid-substituierte anellierte 5-Ring-Verbindungen, ihre Verwendung als Medikament sowie sie enthaltende pharmazeutische Zubereitungen |
| BR9914040A (pt) * | 1998-09-22 | 2002-01-15 | Kyowa Hakko Kogyo Kk | Derivados de [1,2,4]triazolo[1,5-c]pirimidina e seu uso, medicamento, antagonista, agente para prevenir ou tratar doenças, bem como processo para prevenção ou tratamento de distúrbios |
| ATE385794T1 (de) * | 2000-06-21 | 2008-03-15 | Hoffmann La Roche | Benzothiazolderivate zur behandlung von alzheimer und parkinson |
| US6514989B1 (en) * | 2001-07-20 | 2003-02-04 | Hoffmann-La Roche Inc. | Aromatic and heteroaromatic substituted 1,2,4-triazolo pyridine derivatives |
-
2002
- 2002-12-04 DE DE60230808T patent/DE60230808D1/de not_active Expired - Fee Related
- 2002-12-04 AT AT02792882T patent/ATE420082T1/de not_active IP Right Cessation
- 2002-12-04 CN CNB028248465A patent/CN1296368C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2002-12-04 AU AU2002358597A patent/AU2002358597C1/en not_active Ceased
- 2002-12-04 BR BR0214936-2A patent/BR0214936A/pt not_active IP Right Cessation
- 2002-12-04 WO PCT/EP2002/013704 patent/WO2003053954A1/en active Application Filing
- 2002-12-04 EP EP02792882A patent/EP1456196B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2002-12-04 PL PL02370980A patent/PL370980A1/xx unknown
- 2002-12-04 CA CA002469872A patent/CA2469872A1/en not_active Abandoned
- 2002-12-04 MX MXPA04005632A patent/MXPA04005632A/es active IP Right Grant
- 2002-12-04 KR KR1020047009058A patent/KR100581703B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2002-12-04 RU RU2004121682/04A patent/RU2299882C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2002-12-04 JP JP2003554670A patent/JP4197649B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2002-12-10 US US10/315,821 patent/US6730670B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2002-12-11 AR ARP020104799A patent/AR037791A1/es unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| AU2002358597B2 (en) | 2007-12-06 |
| CN1602309A (zh) | 2005-03-30 |
| KR100581703B1 (ko) | 2006-05-22 |
| MXPA04005632A (es) | 2004-12-06 |
| AU2002358597C1 (en) | 2008-09-18 |
| DE60230808D1 (de) | 2009-02-26 |
| CN1296368C (zh) | 2007-01-24 |
| KR20040073477A (ko) | 2004-08-19 |
| PL370980A1 (en) | 2005-06-13 |
| RU2299882C2 (ru) | 2007-05-27 |
| JP2006500313A (ja) | 2006-01-05 |
| CA2469872A1 (en) | 2003-07-03 |
| ATE420082T1 (de) | 2009-01-15 |
| WO2003053954A1 (en) | 2003-07-03 |
| US6730670B2 (en) | 2004-05-04 |
| AU2002358597A1 (en) | 2003-07-09 |
| EP1456196A1 (en) | 2004-09-15 |
| EP1456196B1 (en) | 2009-01-07 |
| US20030149030A1 (en) | 2003-08-07 |
| JP4197649B2 (ja) | 2008-12-17 |
| AR037791A1 (es) | 2004-12-01 |
| BR0214936A (pt) | 2004-12-14 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2006130000A (ru) | Органические соединения | |
| RU2001132139A (ru) | Имидазохинолины с сульфонамидными или сульфамидным замещением | |
| JP2005535586A5 (ru) | ||
| HUP0402310A2 (hu) | 1,6-Naftiridin-származékok mint antidiabetikumok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| RU2011101774A (ru) | Новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны | |
| RU2325389C2 (ru) | Композиция и производные замещенного азаиндолоксоацетапиперазина, обладающие противовирусной активностью | |
| RU2011103741A (ru) | Композиции и способы лечения заболевания сетчатки | |
| RU2005107314A (ru) | Пиримидопроизводные, характеризующиеся антипролиферативной активностью | |
| RU2011103234A (ru) | Новые фенилпиразиноны в качестве ингибиторов киназы | |
| RU2007125659A (ru) | Фенилпиперазиновые производные с сочетанием свойств неполного агонизма к рецепторам дофамина-d2 и ингибирования повторного поглощения серотонина | |
| ATE512961T1 (de) | Amorphes nebivolol hydrochlorid und seine herstellung | |
| PE20060693A1 (es) | Nuevos derivados de trifluorometansulfonanilida oxamida eter | |
| RU2004105260A (ru) | Производные 8-метокси(1,2,4)триазоло(1,5-а)пиридина и их применение в качестве лигандов рецептора аденозина | |
| CA2376305A1 (en) | Sulfonamide and sulfamide substituted imidazoquinolines | |
| RU2007106180A (ru) | Производные индола, индазола или индолина | |
| RU2004119438A (ru) | Производные бензотиазола | |
| RU2007112675A (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗО[1,5-a]ТРИАЗОЛО[1,5-d]БЕНЗОДИАЗЕПИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ КОГНИТИВНЫХ РАССТРОЙСТВ | |
| RU2008126245A (ru) | Комбинация ингибитора асне и антагониста 5-нт для лечения когнитивной дисфункции | |
| RU2006112847A (ru) | Производные тиазолопиридина в качестве лигандов аденозинового рецептора | |
| RU2007128080A (ru) | Производные пирролидиния в качестве мускариновых рецепторов мз | |
| JP2013509392A5 (ru) | ||
| RU2008149246A (ru) | Соединение на основе терефталата, композиции и их применение в качестве ингибиторов интегразы вич | |
| RU2007120209A (ru) | Производные фенил-пиперазин метанона | |
| JP2005538111A5 (ru) | ||
| RU2006120486A (ru) | Гидроксиалкилзамещенные пиридо-7-пиримидин-7-оны |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20091205 |