RU2673476C2 - Композиция жидкости для полоскания полости рта, содержащая источник пероксида и соль алкилового эфира n-ацил-l-аргинина - Google Patents
Композиция жидкости для полоскания полости рта, содержащая источник пероксида и соль алкилового эфира n-ацил-l-аргинина Download PDFInfo
- Publication number
- RU2673476C2 RU2673476C2 RU2017104882A RU2017104882A RU2673476C2 RU 2673476 C2 RU2673476 C2 RU 2673476C2 RU 2017104882 A RU2017104882 A RU 2017104882A RU 2017104882 A RU2017104882 A RU 2017104882A RU 2673476 C2 RU2673476 C2 RU 2673476C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- composition
- peroxide
- arginine
- composition according
- acyl
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract description 177
- 150000002978 peroxides Chemical class 0.000 title claims abstract description 54
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 title claims abstract description 52
- 210000000214 mouth Anatomy 0.000 title claims abstract description 22
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 title claims description 5
- 239000007788 liquid Substances 0.000 title description 5
- 229940051866 mouthwash Drugs 0.000 claims abstract description 38
- MHAJPDPJQMAIIY-UHFFFAOYSA-N Hydrogen peroxide Chemical compound OO MHAJPDPJQMAIIY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 27
- 239000002324 mouth wash Substances 0.000 claims abstract description 20
- 241000894006 Bacteria Species 0.000 claims abstract description 18
- 230000002087 whitening effect Effects 0.000 claims abstract description 16
- 230000035899 viability Effects 0.000 claims abstract description 6
- 125000004494 ethyl ester group Chemical group 0.000 claims abstract description 4
- ARXWAVXZIMFYNC-KRWDZBQOSA-N (2s)-5-(diaminomethylideneamino)-2-[dodecanoyl(ethyl)amino]pentanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCC(=O)N(CC)[C@H](C(O)=O)CCCN=C(N)N ARXWAVXZIMFYNC-KRWDZBQOSA-N 0.000 claims abstract 2
- 125000005907 alkyl ester group Chemical group 0.000 claims description 37
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims description 17
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 13
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 9
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims description 8
- 150000001450 anions Chemical class 0.000 claims description 8
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims description 8
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims description 8
- 229920001983 poloxamer Polymers 0.000 claims description 7
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 claims description 7
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims description 6
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 claims description 6
- 235000019634 flavors Nutrition 0.000 claims description 6
- 239000003906 humectant Substances 0.000 claims description 6
- 239000002736 nonionic surfactant Substances 0.000 claims description 6
- RVGRUAULSDPKGF-UHFFFAOYSA-N Poloxamer Chemical compound C1CO1.CC1CO1 RVGRUAULSDPKGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 5
- 208000007565 gingivitis Diseases 0.000 claims description 5
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 claims description 5
- 238000011282 treatment Methods 0.000 claims description 5
- AQLJVWUFPCUVLO-UHFFFAOYSA-N urea hydrogen peroxide Chemical compound OO.NC(N)=O AQLJVWUFPCUVLO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 5
- JNYAEWCLZODPBN-JGWLITMVSA-N (2r,3r,4s)-2-[(1r)-1,2-dihydroxyethyl]oxolane-3,4-diol Polymers OC[C@@H](O)[C@H]1OC[C@H](O)[C@H]1O JNYAEWCLZODPBN-JGWLITMVSA-N 0.000 claims description 4
- JNYAEWCLZODPBN-UHFFFAOYSA-N 2-(1,2-dihydroxyethyl)oxolane-3,4-diol Polymers OCC(O)C1OCC(O)C1O JNYAEWCLZODPBN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 claims description 4
- 235000003599 food sweetener Nutrition 0.000 claims description 4
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims description 4
- JNYAEWCLZODPBN-CTQIIAAMSA-N sorbitan Polymers OCC(O)C1OCC(O)[C@@H]1O JNYAEWCLZODPBN-CTQIIAAMSA-N 0.000 claims description 4
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 claims description 4
- 235000010356 sorbitol Nutrition 0.000 claims description 4
- 239000003765 sweetening agent Substances 0.000 claims description 4
- 239000004599 antimicrobial Substances 0.000 claims description 3
- 229960003589 arginine hydrochloride Drugs 0.000 claims description 3
- VTIIJXUACCWYHX-UHFFFAOYSA-L disodium;carboxylatooxy carbonate Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]C(=O)OOC([O-])=O VTIIJXUACCWYHX-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 3
- 229960000502 poloxamer Drugs 0.000 claims description 3
- 229920000136 polysorbate Polymers 0.000 claims description 3
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 claims description 3
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 claims description 3
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 claims description 3
- 229960001922 sodium perborate Drugs 0.000 claims description 3
- 229940045872 sodium percarbonate Drugs 0.000 claims description 3
- YKLJGMBLPUQQOI-UHFFFAOYSA-M sodium;oxidooxy(oxo)borane Chemical compound [Na+].[O-]OB=O YKLJGMBLPUQQOI-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 3
- 239000004909 Moisturizer Substances 0.000 claims description 2
- 239000004088 foaming agent Substances 0.000 claims description 2
- 230000001333 moisturizer Effects 0.000 claims description 2
- 230000000845 anti-microbial effect Effects 0.000 abstract description 11
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 5
- 150000005215 alkyl ethers Chemical class 0.000 abstract description 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract description 2
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- XTJKNGLLPGBHHO-HNNXBMFYSA-N (2s)-5-(diaminomethylideneamino)-2-(dodecanoylamino)pentanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCC(=O)N[C@H](C(O)=O)CCCN=C(N)N XTJKNGLLPGBHHO-HNNXBMFYSA-N 0.000 abstract 1
- CUBZMGWLVMQKNE-LMOVPXPDSA-N ethyl (2s)-5-(diaminomethylideneamino)-2-(dodecanoylamino)pentanoate;hydrochloride Chemical compound Cl.CCCCCCCCCCCC(=O)N[C@H](C(=O)OCC)CCCNC(N)=N CUBZMGWLVMQKNE-LMOVPXPDSA-N 0.000 description 42
- -1 Peroxide compounds Chemical class 0.000 description 29
- 229960001927 cetylpyridinium chloride Drugs 0.000 description 11
- YMKDRGPMQRFJGP-UHFFFAOYSA-M cetylpyridinium chloride Chemical compound [Cl-].CCCCCCCCCCCCCCCC[N+]1=CC=CC=C1 YMKDRGPMQRFJGP-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 11
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 8
- 238000012360 testing method Methods 0.000 description 8
- 230000001580 bacterial effect Effects 0.000 description 7
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 description 7
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 description 6
- 125000002091 cationic group Chemical group 0.000 description 6
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 6
- 230000000844 anti-bacterial effect Effects 0.000 description 5
- 241000605986 Fusobacterium nucleatum Species 0.000 description 4
- 229910008449 SnF 2 Inorganic materials 0.000 description 4
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 4
- LOKCTEFSRHRXRJ-UHFFFAOYSA-I dipotassium trisodium dihydrogen phosphate hydrogen phosphate dichloride Chemical compound P(=O)(O)(O)[O-].[K+].P(=O)(O)([O-])[O-].[Na+].[Na+].[Cl-].[K+].[Cl-].[Na+] LOKCTEFSRHRXRJ-UHFFFAOYSA-I 0.000 description 4
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 description 4
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 description 4
- 239000002953 phosphate buffered saline Substances 0.000 description 4
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 description 4
- 239000011734 sodium Substances 0.000 description 4
- FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N D-glucitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N 0.000 description 3
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 244000199866 Lactobacillus casei Species 0.000 description 3
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 241000194025 Streptococcus oralis Species 0.000 description 3
- 241001148135 Veillonella parvula Species 0.000 description 3
- 239000003513 alkali Substances 0.000 description 3
- 150000004974 alkaline earth metal peroxides Chemical class 0.000 description 3
- 239000000975 dye Substances 0.000 description 3
- 239000007850 fluorescent dye Substances 0.000 description 3
- 229940091249 fluoride supplement Drugs 0.000 description 3
- 230000007505 plaque formation Effects 0.000 description 3
- KGWQSICTXGJRHS-GOSISDBHSA-N (2r)-2-amino-2-[3-(diaminomethylideneamino)propyl]-3-oxotetradecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCC(=O)[C@@](N)(C(O)=O)CCCNC(N)=N KGWQSICTXGJRHS-GOSISDBHSA-N 0.000 description 2
- 241000186044 Actinomyces viscosus Species 0.000 description 2
- KRHYYFGTRYWZRS-UHFFFAOYSA-M Fluoride anion Chemical compound [F-] KRHYYFGTRYWZRS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 description 2
- 235000013958 Lactobacillus casei Nutrition 0.000 description 2
- 244000246386 Mentha pulegium Species 0.000 description 2
- 235000016257 Mentha pulegium Nutrition 0.000 description 2
- 235000004357 Mentha x piperita Nutrition 0.000 description 2
- 241000768494 Polymorphum Species 0.000 description 2
- 229920001213 Polysorbate 20 Polymers 0.000 description 2
- 229910052784 alkaline earth metal Inorganic materials 0.000 description 2
- 125000000129 anionic group Chemical group 0.000 description 2
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 description 2
- ULDHMXUKGWMISQ-UHFFFAOYSA-N carvone Chemical compound CC(=C)C1CC=C(C)C(=O)C1 ULDHMXUKGWMISQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 235000019864 coconut oil Nutrition 0.000 description 2
- 239000003240 coconut oil Substances 0.000 description 2
- 230000006378 damage Effects 0.000 description 2
- XJTMYVOVQZMMKX-KRWDZBQOSA-N ethyl (2s)-5-(diaminomethylideneamino)-2-(dodecanoylamino)pentanoate Chemical compound CCCCCCCCCCCC(=O)N[C@H](C(=O)OCC)CCCN=C(N)N XJTMYVOVQZMMKX-KRWDZBQOSA-N 0.000 description 2
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 2
- 150000004665 fatty acids Chemical group 0.000 description 2
- 238000010438 heat treatment Methods 0.000 description 2
- 235000001050 hortel pimenta Nutrition 0.000 description 2
- 229910052588 hydroxylapatite Inorganic materials 0.000 description 2
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 description 2
- 230000002147 killing effect Effects 0.000 description 2
- 229940017800 lactobacillus casei Drugs 0.000 description 2
- WWOYCMCZTZTIGU-UHFFFAOYSA-L magnesium;2-carboxybenzenecarboperoxoate;hexahydrate Chemical compound O.O.O.O.O.O.[Mg+2].OOC(=O)C1=CC=CC=C1C([O-])=O.OOC(=O)C1=CC=CC=C1C([O-])=O WWOYCMCZTZTIGU-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 description 2
- XYJRXVWERLGGKC-UHFFFAOYSA-D pentacalcium;hydroxide;triphosphate Chemical compound [OH-].[Ca+2].[Ca+2].[Ca+2].[Ca+2].[Ca+2].[O-]P([O-])([O-])=O.[O-]P([O-])([O-])=O.[O-]P([O-])([O-])=O XYJRXVWERLGGKC-UHFFFAOYSA-D 0.000 description 2
- 208000028169 periodontal disease Diseases 0.000 description 2
- 150000004965 peroxy acids Chemical class 0.000 description 2
- 229920001992 poloxamer 407 Polymers 0.000 description 2
- 229940044476 poloxamer 407 Drugs 0.000 description 2
- 239000000256 polyoxyethylene sorbitan monolaurate Substances 0.000 description 2
- 235000010486 polyoxyethylene sorbitan monolaurate Nutrition 0.000 description 2
- 229940068977 polysorbate 20 Drugs 0.000 description 2
- 239000013641 positive control Substances 0.000 description 2
- NROKBHXJSPEDAR-UHFFFAOYSA-M potassium fluoride Chemical compound [F-].[K+] NROKBHXJSPEDAR-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- XXQBEVHPUKOQEO-UHFFFAOYSA-N potassium superoxide Chemical compound [K+].[K+].[O-][O-] XXQBEVHPUKOQEO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- XJMOSONTPMZWPB-UHFFFAOYSA-M propidium iodide Chemical compound [I-].[I-].C12=CC(N)=CC=C2C2=CC=C(N)C=C2[N+](CCC[N+](C)(CC)CC)=C1C1=CC=CC=C1 XJMOSONTPMZWPB-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- PUZPDOWCWNUUKD-UHFFFAOYSA-M sodium fluoride Chemical compound [F-].[Na+] PUZPDOWCWNUUKD-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 2
- BDHFUVZGWQCTTF-UHFFFAOYSA-M sulfonate Chemical compound [O-]S(=O)=O BDHFUVZGWQCTTF-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 2
- RUVINXPYWBROJD-ONEGZZNKSA-N trans-anethole Chemical compound COC1=CC=C(\C=C\C)C=C1 RUVINXPYWBROJD-ONEGZZNKSA-N 0.000 description 2
- 239000000341 volatile oil Substances 0.000 description 2
- NOOLISFMXDJSKH-UTLUCORTSA-N (+)-Neomenthol Chemical compound CC(C)[C@@H]1CC[C@@H](C)C[C@@H]1O NOOLISFMXDJSKH-UTLUCORTSA-N 0.000 description 1
- DKTWBTDSEQGNFQ-LMOVPXPDSA-N (2s)-5-(diaminomethylideneamino)-2-[dodecanoyl(ethyl)amino]pentanoic acid;hydrochloride Chemical group Cl.CCCCCCCCCCCC(=O)N(CC)[C@H](C(O)=O)CCCN=C(N)N DKTWBTDSEQGNFQ-LMOVPXPDSA-N 0.000 description 1
- LDVVTQMJQSCDMK-UHFFFAOYSA-N 1,3-dihydroxypropan-2-yl formate Chemical compound OCC(CO)OC=O LDVVTQMJQSCDMK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- XGRSAFKZAGGXJV-UHFFFAOYSA-N 3-azaniumyl-3-cyclohexylpropanoate Chemical compound OC(=O)CC(N)C1CCCCC1 XGRSAFKZAGGXJV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- XSLBWJPPWWFTQY-UHFFFAOYSA-N 3-hydroperoxypropane-1,2-diol Chemical compound OCC(O)COO XSLBWJPPWWFTQY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QCQCHGYLTSGIGX-GHXANHINSA-N 4-[[(3ar,5ar,5br,7ar,9s,11ar,11br,13as)-5a,5b,8,8,11a-pentamethyl-3a-[(5-methylpyridine-3-carbonyl)amino]-2-oxo-1-propan-2-yl-4,5,6,7,7a,9,10,11,11b,12,13,13a-dodecahydro-3h-cyclopenta[a]chrysen-9-yl]oxy]-2,2-dimethyl-4-oxobutanoic acid Chemical compound N([C@@]12CC[C@@]3(C)[C@]4(C)CC[C@H]5C(C)(C)[C@@H](OC(=O)CC(C)(C)C(O)=O)CC[C@]5(C)[C@H]4CC[C@@H]3C1=C(C(C2)=O)C(C)C)C(=O)C1=CN=CC(C)=C1 QCQCHGYLTSGIGX-GHXANHINSA-N 0.000 description 1
- DDFHBQSCUXNBSA-UHFFFAOYSA-N 5-(5-carboxythiophen-2-yl)thiophene-2-carboxylic acid Chemical compound S1C(C(=O)O)=CC=C1C1=CC=C(C(O)=O)S1 DDFHBQSCUXNBSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ODHCTXKNWHHXJC-VKHMYHEASA-M 5-oxo-L-prolinate Chemical compound [O-]C(=O)[C@@H]1CCC(=O)N1 ODHCTXKNWHHXJC-VKHMYHEASA-M 0.000 description 1
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M Acetate Chemical compound CC([O-])=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 241000186045 Actinomyces naeslundii Species 0.000 description 1
- 239000004475 Arginine Substances 0.000 description 1
- 239000004342 Benzoyl peroxide Substances 0.000 description 1
- OMPJBNCRMGITSC-UHFFFAOYSA-N Benzoylperoxide Chemical compound C=1C=CC=CC=1C(=O)OOC(=O)C1=CC=CC=C1 OMPJBNCRMGITSC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N Calcium Chemical compound [Ca] OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004343 Calcium peroxide Substances 0.000 description 1
- 239000005973 Carvone Substances 0.000 description 1
- 244000223760 Cinnamomum zeylanicum Species 0.000 description 1
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-K Citrate Chemical compound [O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 235000008733 Citrus aurantifolia Nutrition 0.000 description 1
- 235000005979 Citrus limon Nutrition 0.000 description 1
- 244000131522 Citrus pyriformis Species 0.000 description 1
- 240000000560 Citrus x paradisi Species 0.000 description 1
- NOOLISFMXDJSKH-UHFFFAOYSA-N DL-menthol Natural products CC(C)C1CCC(C)CC1O NOOLISFMXDJSKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 244000004281 Eucalyptus maculata Species 0.000 description 1
- GLWQRIMWMLJRIB-UHFFFAOYSA-N F.F.CCO Chemical compound F.F.CCO GLWQRIMWMLJRIB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 240000001238 Gaultheria procumbens Species 0.000 description 1
- 235000007297 Gaultheria procumbens Nutrition 0.000 description 1
- 108010043121 Green Fluorescent Proteins Proteins 0.000 description 1
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ODKSFYDXXFIFQN-BYPYZUCNSA-N L-arginine Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CCCN=C(N)N ODKSFYDXXFIFQN-BYPYZUCNSA-N 0.000 description 1
- 229930064664 L-arginine Natural products 0.000 description 1
- 235000014852 L-arginine Nutrition 0.000 description 1
- FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-L L-tartrate(2-) Chemical compound [O-]C(=O)[C@H](O)[C@@H](O)C([O-])=O FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-L 0.000 description 1
- FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N Magnesium Chemical compound [Mg] FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SPAGIJMPHSUYSE-UHFFFAOYSA-N Magnesium peroxide Chemical compound [Mg+2].[O-][O-] SPAGIJMPHSUYSE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 244000024873 Mentha crispa Species 0.000 description 1
- 235000014749 Mentha crispa Nutrition 0.000 description 1
- 244000227633 Ocotea pretiosa Species 0.000 description 1
- 235000004263 Ocotea pretiosa Nutrition 0.000 description 1
- 206010048685 Oral infection Diseases 0.000 description 1
- 235000011203 Origanum Nutrition 0.000 description 1
- 240000000783 Origanum majorana Species 0.000 description 1
- 229910019142 PO4 Inorganic materials 0.000 description 1
- QOSMNYMQXIVWKY-UHFFFAOYSA-N Propyl levulinate Chemical compound CCCOC(=O)CCC(C)=O QOSMNYMQXIVWKY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 108010077895 Sarcosine Proteins 0.000 description 1
- DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M Sodium laurylsulphate Chemical compound [Na+].CCCCCCCCCCCCOS([O-])(=O)=O DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 241000194019 Streptococcus mutans Species 0.000 description 1
- 239000004376 Sucralose Substances 0.000 description 1
- QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L Sulfate Chemical compound [O-]S([O-])(=O)=O QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 244000223014 Syzygium aromaticum Species 0.000 description 1
- 235000016639 Syzygium aromaticum Nutrition 0.000 description 1
- 235000011941 Tilia x europaea Nutrition 0.000 description 1
- 240000006909 Tilia x europaea Species 0.000 description 1
- 239000007983 Tris buffer Substances 0.000 description 1
- TVXBFESIOXBWNM-UHFFFAOYSA-N Xylitol Natural products OCCC(O)C(O)C(O)CCO TVXBFESIOXBWNM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000002835 absorbance Methods 0.000 description 1
- 238000009825 accumulation Methods 0.000 description 1
- 229940022663 acetate Drugs 0.000 description 1
- 150000001298 alcohols Chemical class 0.000 description 1
- 150000001299 aldehydes Chemical class 0.000 description 1
- 150000004973 alkali metal peroxides Chemical class 0.000 description 1
- 150000001342 alkaline earth metals Chemical class 0.000 description 1
- 150000008051 alkyl sulfates Chemical class 0.000 description 1
- 239000002280 amphoteric surfactant Substances 0.000 description 1
- 229940011037 anethole Drugs 0.000 description 1
- 239000003945 anionic surfactant Substances 0.000 description 1
- 239000000043 antiallergic agent Substances 0.000 description 1
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 description 1
- 235000006708 antioxidants Nutrition 0.000 description 1
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 1
- 229960003121 arginine Drugs 0.000 description 1
- ODKSFYDXXFIFQN-UHFFFAOYSA-N arginine Natural products OC(=O)C(N)CCCNC(N)=N ODKSFYDXXFIFQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000009697 arginine Nutrition 0.000 description 1
- 150000001483 arginine derivatives Chemical class 0.000 description 1
- 229910052788 barium Inorganic materials 0.000 description 1
- DSAJWYNOEDNPEQ-UHFFFAOYSA-N barium atom Chemical compound [Ba] DSAJWYNOEDNPEQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ZJRXSAYFZMGQFP-UHFFFAOYSA-N barium peroxide Chemical compound [Ba+2].[O-][O-] ZJRXSAYFZMGQFP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OGBUMNBNEWYMNJ-UHFFFAOYSA-N batilol Chemical class CCCCCCCCCCCCCCCCCCOCC(O)CO OGBUMNBNEWYMNJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000019400 benzoyl peroxide Nutrition 0.000 description 1
- 230000032770 biofilm formation Effects 0.000 description 1
- 239000007853 buffer solution Substances 0.000 description 1
- 125000000484 butyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- 229910052791 calcium Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000011575 calcium Substances 0.000 description 1
- LHJQIRIGXXHNLA-UHFFFAOYSA-N calcium peroxide Chemical compound [Ca+2].[O-][O-] LHJQIRIGXXHNLA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000019402 calcium peroxide Nutrition 0.000 description 1
- 229940078916 carbamide peroxide Drugs 0.000 description 1
- MPBRYMWMMKKRGC-UHFFFAOYSA-M carbocyanin DBTC Chemical compound [Br-].C1=CC=CC2=C([N+](=C(C=C(C)C=C3N(C4=C5C=CC=CC5=CC=C4S3)CC)S3)CC)C3=CC=C21 MPBRYMWMMKKRGC-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 description 1
- 238000005119 centrifugation Methods 0.000 description 1
- 235000017803 cinnamon Nutrition 0.000 description 1
- 229940001468 citrate Drugs 0.000 description 1
- MRUAUOIMASANKQ-UHFFFAOYSA-N cocamidopropyl betaine Chemical compound CCCCCCCCCCCC(=O)NCCC[N+](C)(C)CC([O-])=O MRUAUOIMASANKQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940073507 cocamidopropyl betaine Drugs 0.000 description 1
- 238000000354 decomposition reaction Methods 0.000 description 1
- 230000003247 decreasing effect Effects 0.000 description 1
- 239000008367 deionised water Substances 0.000 description 1
- 229910021641 deionized water Inorganic materials 0.000 description 1
- 230000000368 destabilizing effect Effects 0.000 description 1
- 239000012933 diacyl peroxide Substances 0.000 description 1
- SAEOCANGOMBQSP-UHFFFAOYSA-N diazanium;fluoro-dioxido-oxo-$l^{5}-phosphane Chemical compound [NH4+].[NH4+].[O-]P([O-])(F)=O SAEOCANGOMBQSP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 description 1
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-M dihydrogenphosphate Chemical compound OP(O)([O-])=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 description 1
- FXNRKXSSLJKNGH-UHFFFAOYSA-L dipotassium;fluoro-dioxido-oxo-$l^{5}-phosphane Chemical compound [K+].[K+].[O-]P([O-])(F)=O FXNRKXSSLJKNGH-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- GVGUFUZHNYFZLC-UHFFFAOYSA-N dodecyl benzenesulfonate;sodium Chemical compound [Na].CCCCCCCCCCCCOS(=O)(=O)C1=CC=CC=C1 GVGUFUZHNYFZLC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000001704 evaporation Methods 0.000 description 1
- 230000008020 evaporation Effects 0.000 description 1
- 230000005284 excitation Effects 0.000 description 1
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 description 1
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 description 1
- 150000002191 fatty alcohols Chemical class 0.000 description 1
- MDQRDWAGHRLBPA-UHFFFAOYSA-N fluoroamine Chemical compound FN MDQRDWAGHRLBPA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000006260 foam Substances 0.000 description 1
- 125000004051 hexyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 1
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 description 1
- 238000011534 incubation Methods 0.000 description 1
- 150000004966 inorganic peroxy acids Chemical class 0.000 description 1
- 239000004571 lime Substances 0.000 description 1
- 230000000670 limiting effect Effects 0.000 description 1
- HPGPEWYJWRWDTP-UHFFFAOYSA-N lithium peroxide Chemical compound [Li+].[Li+].[O-][O-] HPGPEWYJWRWDTP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910052749 magnesium Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000011777 magnesium Substances 0.000 description 1
- 229960004995 magnesium peroxide Drugs 0.000 description 1
- 239000000463 material Substances 0.000 description 1
- 239000012528 membrane Substances 0.000 description 1
- 239000001525 mentha piperita l. herb oil Substances 0.000 description 1
- 239000001683 mentha spicata herb oil Substances 0.000 description 1
- 229940041616 menthol Drugs 0.000 description 1
- HEBKCHPVOIAQTA-UHFFFAOYSA-N meso ribitol Natural products OCC(O)C(O)C(O)CO HEBKCHPVOIAQTA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000000034 method Methods 0.000 description 1
- OSWPMRLSEDHDFF-UHFFFAOYSA-N methyl salicylate Chemical compound COC(=O)C1=CC=CC=C1O OSWPMRLSEDHDFF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 244000000010 microbial pathogen Species 0.000 description 1
- 244000005700 microbiome Species 0.000 description 1
- 238000012986 modification Methods 0.000 description 1
- 230000004048 modification Effects 0.000 description 1
- 239000013642 negative control Substances 0.000 description 1
- 230000003472 neutralizing effect Effects 0.000 description 1
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 1
- 235000019198 oils Nutrition 0.000 description 1
- ZVVSSOQAYNYNPP-UHFFFAOYSA-N olaflur Chemical compound F.F.CCCCCCCCCCCCCCCCCCN(CCO)CCCN(CCO)CCO ZVVSSOQAYNYNPP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960001245 olaflur Drugs 0.000 description 1
- 230000003287 optical effect Effects 0.000 description 1
- 239000008375 oral care agent Substances 0.000 description 1
- 150000004967 organic peroxy acids Chemical class 0.000 description 1
- MPQXHAGKBWFSNV-UHFFFAOYSA-N oxidophosphanium Chemical group [PH3]=O MPQXHAGKBWFSNV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- RUVINXPYWBROJD-UHFFFAOYSA-N para-methoxyphenyl Natural products COC1=CC=C(C=CC)C=C1 RUVINXPYWBROJD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000001147 pentyl group Chemical group C(CCCC)* 0.000 description 1
- 125000000864 peroxy group Chemical group O(O*)* 0.000 description 1
- JRKICGRDRMAZLK-UHFFFAOYSA-L peroxydisulfate Chemical compound [O-]S(=O)(=O)OOS([O-])(=O)=O JRKICGRDRMAZLK-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 125000005342 perphosphate group Chemical group 0.000 description 1
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K phosphate Chemical compound [O-]P([O-])([O-])=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 239000010452 phosphate Substances 0.000 description 1
- UEZVMMHDMIWARA-UHFFFAOYSA-M phosphonate Chemical compound [O-]P(=O)=O UEZVMMHDMIWARA-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229920005862 polyol Polymers 0.000 description 1
- 150000003077 polyols Chemical class 0.000 description 1
- 235000003270 potassium fluoride Nutrition 0.000 description 1
- 239000011698 potassium fluoride Substances 0.000 description 1
- 238000001556 precipitation Methods 0.000 description 1
- 238000012545 processing Methods 0.000 description 1
- 239000000047 product Substances 0.000 description 1
- 238000011321 prophylaxis Methods 0.000 description 1
- 125000001436 propyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- 235000013772 propylene glycol Nutrition 0.000 description 1
- 229940071139 pyrrolidone carboxylate Drugs 0.000 description 1
- CVHZOJJKTDOEJC-UHFFFAOYSA-N saccharin Chemical compound C1=CC=C2C(=O)NS(=O)(=O)C2=C1 CVHZOJJKTDOEJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000002020 sage Nutrition 0.000 description 1
- 210000003296 saliva Anatomy 0.000 description 1
- 150000005619 secondary aliphatic amines Chemical class 0.000 description 1
- 238000004062 sedimentation Methods 0.000 description 1
- FQENQNTWSFEDLI-UHFFFAOYSA-J sodium diphosphate Chemical compound [Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[O-]P([O-])(=O)OP([O-])([O-])=O FQENQNTWSFEDLI-UHFFFAOYSA-J 0.000 description 1
- 229940080264 sodium dodecylbenzenesulfonate Drugs 0.000 description 1
- 235000013024 sodium fluoride Nutrition 0.000 description 1
- 239000011775 sodium fluoride Substances 0.000 description 1
- 229940079862 sodium lauryl sarcosinate Drugs 0.000 description 1
- 235000019333 sodium laurylsulphate Nutrition 0.000 description 1
- 229960004711 sodium monofluorophosphate Drugs 0.000 description 1
- PFUVRDFDKPNGAV-UHFFFAOYSA-N sodium peroxide Chemical compound [Na+].[Na+].[O-][O-] PFUVRDFDKPNGAV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940048086 sodium pyrophosphate Drugs 0.000 description 1
- ADWNFGORSPBALY-UHFFFAOYSA-M sodium;2-[dodecyl(methyl)amino]acetate Chemical compound [Na+].CCCCCCCCCCCCN(C)CC([O-])=O ADWNFGORSPBALY-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- MWNQXXOSWHCCOZ-UHFFFAOYSA-L sodium;oxido carbonate Chemical compound [Na+].[O-]OC([O-])=O MWNQXXOSWHCCOZ-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 241000894007 species Species 0.000 description 1
- 239000007921 spray Substances 0.000 description 1
- 230000003068 static effect Effects 0.000 description 1
- BAQAVOSOZGMPRM-QBMZZYIRSA-N sucralose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](Cl)[C@@H](CO)O[C@@H]1O[C@@]1(CCl)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CCl)O1 BAQAVOSOZGMPRM-QBMZZYIRSA-N 0.000 description 1
- 235000019408 sucralose Nutrition 0.000 description 1
- 150000005846 sugar alcohols Polymers 0.000 description 1
- 150000003462 sulfoxides Chemical class 0.000 description 1
- 239000006228 supernatant Substances 0.000 description 1
- 229940095064 tartrate Drugs 0.000 description 1
- 150000003510 tertiary aliphatic amines Chemical class 0.000 description 1
- 150000003512 tertiary amines Chemical class 0.000 description 1
- 235000019818 tetrasodium diphosphate Nutrition 0.000 description 1
- 239000001577 tetrasodium phosphonato phosphate Substances 0.000 description 1
- YUOWTJMRMWQJDA-UHFFFAOYSA-J tin(iv) fluoride Chemical compound [F-].[F-].[F-].[F-].[Sn+4] YUOWTJMRMWQJDA-UHFFFAOYSA-J 0.000 description 1
- 239000002699 waste material Substances 0.000 description 1
- 239000000811 xylitol Substances 0.000 description 1
- 235000010447 xylitol Nutrition 0.000 description 1
- HEBKCHPVOIAQTA-SCDXWVJYSA-N xylitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO HEBKCHPVOIAQTA-SCDXWVJYSA-N 0.000 description 1
- 229960002675 xylitol Drugs 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/19—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing inorganic ingredients
- A61K8/22—Peroxides; Oxygen; Ozone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
- A61K8/34—Alcohols
- A61K8/345—Alcohols containing more than one hydroxy group
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/40—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing nitrogen
- A61K8/44—Aminocarboxylic acids or derivatives thereof, e.g. aminocarboxylic acids containing sulfur; Salts; Esters or N-acylated derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/60—Sugars; Derivatives thereof
- A61K8/608—Derivatives containing from 2 to 10 oxyalkylene groups
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/72—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic macromolecular compounds
- A61K8/84—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic macromolecular compounds obtained by reactions otherwise than those involving only carbon-carbon unsaturated bonds
- A61K8/86—Polyethers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q11/00—Preparations for care of the teeth, of the oral cavity or of dentures; Dentifrices, e.g. toothpastes; Mouth rinses
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Birds (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Oral & Maxillofacial Surgery (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Cosmetics (AREA)
Abstract
Группа изобретений относится к области средств для полоскания полости рта. Предлагается водная композиция жидкости для полоскания полости рта, содержащая: (a) источник пероксида и (b) соль алкилового эфира N-ацил-L-аргинина. Предпочтительно, композиция содержит пероксид водорода и этиллауроиларгинина гидрохлорид (гидрохлорид этилового эфира N-лауроил- L-аргинина). Предлагается применение такой композиции для ингибирования прикрепления бактерий к полости рта и/или уменьшения жизнеспособности бактерий в полости рта, а также применение соли алкилового эфира N-ацил-L-аргинина в водной композиции жидкости для полоскания полости рта, содержащей источник пероксида, для поддержания стабильности источника пероксида. Состав для полоскания полости рта обладает как эффективным отбеливающим, так и противомикробным действием, при этом и отбеливающее, и противомикробное действие сохраняются с течением времени. 3 н. и 23 з.п. ф-лы, 7 табл., 2 пр.
Description
УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ
[1] Зубной налёт представляет собой мягкое отложение, которое образуется на зубах и содержит скопление бактерий и их продуктов жизнедеятельности. Кроме того, что налет выглядит некрасиво, он связан с возникновением гингивита и других форм заболеваний пародонта. Для применения при уходе за зубами и, в частности, для противодействия образованию налёта и инфекциям полости рта, связанным с образованием налёта, предложены катионные антибактериальные агенты (например, сложные эфиры на основе аргинина, соединения Sn (II), цетилпиридиния хлорид). Однако эти агенты часто несовместимы с другими ингредиентами, которые присутствуют в составах для полоскания полости рта, уменьшая их противомикробную активность в таких составах.
[2] Пероксидные соединения (например, пероксид водорода (H2O2)) может обеспечивать отбеливающее действие составов для полоскания полости рта. Однако эти составы могут терять свое отбеливающее действие с течением времени, поскольку пероксидные соединения в водных растворах относительно нестабильны. Кроме того, пероксидные соединения несовместимы со многими активными агентами для ухода за полостью рта. В частности, многие катионные антибактериальные агенты способствуют нестабильности пероксидных соединений, и/или они сами являются нестабильными в присутствии пероксидных соединений. Например, SnF2 (Sn II) обладает антибактериальной активностью в отсутствие пероксидных соединений. Однако SnF2 является нестабильным в присутствии пероксидов и подвергается окислению до Sn (IV). Другие катионные антибактериальные агенты, такие как цетилпиридиния хлорид (ЦПХ), окрашивают зубы, и, следовательно, уменьшают отбеливающую эффективность пероксидных соединений.
[3] Следовательно, крайне необходим состав для полоскания полости рта, который обладает как эффективным отбеливающим действием, так и противомикробным действием, и в котором отбеливающее действие и противомикробное действие сохраняются с течением времени.
КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ СУЩНОСТИ ИЗОБРЕТЕНИЯ
[4] Авторы настоящего изобретения неожиданно обнаружили, что соль алкилового эфира Nα-ацил-L-аргинина, предпочтительно имеющая структуру формулы 1 ниже, и источник пероксида совместимы друг с другом в водной композиции жидкости для полоскания полости рта и вместе обеспечивают эффективное противомикробное действие и отбеливающее действие, которое сохраняется с течением времени. Авторы настоящего изобретения неожиданно обнаружили, что соль алкилового эфира Nα-ацил-L-аргинина не обладает каким-либо дестабилизирующим действием на источник пероксида в водной композиции жидкости для полоскания полости рта, и более того, в присутствии источника пероксида в водной композиции жидкости для полоскания полости рта соль алкилового эфира Nα-ацил-L-аргинина сохраняет свою противомикробную активность с течением времени.
[5] Соответственно, в первом аспекте изобретения предложена водная композиция жидкости для полоскания рта, содержащая:
(a) источник пероксида и
(b) соль алкилового эфира Nα-ацил-L-аргинина.
[6] Соль алкилового эфира Nα-ацил-L-аргинина предпочтительно представлена Формулой 1:
Формула 1
где R1 представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, n равен целому числу от 6 до 16, а X- представляет собой анион.
[7] Источник пероксида предпочтительно выбран из: пероксида водорода, пероксида мочевины, перкарбоната натрия, пербората натрия, комплекса поливинилпирролидона и пероксида водорода и их смесей. Более предпочтительно источник пероксида представляет собой пероксид водорода.
[8] Источник пероксида необязательно присутствует в композиции в количестве от 0,1 % масс. до 3 % масс. от общей массы композиции. Источник пероксида предпочтительно присутствует в композиции в количестве от 1 % масс. до 2 % масс. от общей массы композиции. Более предпочтительно источник пероксида присутствует в композиции в количестве 2 % масс. от общей массы композиции.
[9] Предпочтительно R1 представляет собой этил, а n равен 10. Соль алкилового эфира Nα-ацил-L-аргинина более предпочтительно представляет собой этиллауроиларгинина гидрохлорид (гидрохлорид этилового эфира Nα-лауроил-L-аргинина).
[10] Соль алкилового эфира Nα-ацил-L-аргинина необязательно присутствует в композиции в количестве от 0,05 % масс. до 0,4 % масс. от общей массы композиции в пересчёте на активный ингредиент. Соль алкилового эфира Nα-ацил-L-аргинина предпочтительно присутствует в композиции в количестве от 0,1 % масс. до 0,3 % масс. от общей массы композиции в пересчёте на активный ингредиент. Соль алкилового эфира Nα-ацил-L-аргинина более предпочтительно присутствует в композиции в количестве 0,2 % масс. от общей массы композиции в пересчёте на активный ингредиент.
[11] Композиция необязательно дополнительно содержит агент, выбранный из поверхностно-активных веществ, увлажнителей, пенообразующих агентов, ароматизаторов и подсластителей.
[12] Композиция необязательно дополнительно содержит неионогенное поверхностно-активное вещество. Неионогенное поверхностно-активное вещество необязательно дополнительно выбрано из полоксамеров и сложных эфиров полиоксиэтилированного сорбитана. Кроме того, композиция необязательно дополнительно содержит полоксамер и сложный эфир полиоксиэтилированного сорбитана.
[13] Композиция необязательно дополнительно содержит увлажнитель. Композиция необязательно дополнительно содержит глицерин и/или сорбит.
[14] Композиция необязательно содержит воду в количестве от 70 % масс. до 80 % масс. от общей массы композиции. Композиция дополнительно необязательно не содержит других противомикробных агентов, кроме соли этилового эфира Nα-ацил-L-аргинина и источника пероксида. Кроме того, композиция дополнительно необязательно представляет собой жидкую композицию для полоскания полости рта.
[15] Во втором аспекте изобретения предложена водная композиция жидкости для полоскания полости рта, которую применяют для ингибирования прикрепления бактерий к полости рта и/или для уменьшения жизнеспособности бактерий в полости рта, причем композиция содержит:
(a) источник пероксида и
(b) соль алкилового эфира Nα-ацил-L-аргинина.
Соль алкилового эфира Nα-ацил-L-аргинина предпочтительно представлена формулой 1:
Формула 1
где R1 представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, n равен целому числу от 6 до 16, а X- представляет собой анион.
[16] Композиция необязательно предназначена для профилактики или лечения гингивита. Предпочтительно применение дополнительно включает отбеливание зубов.
[17] Композиция необязательно является такой, как определено в данном документе.
[18] В третьем аспекте изобретения предложено применение соли алкилового эфира Nα-ацил-L-аргинина в водной композиции жидкости для полоскания полости рта, содержащей источник пероксида, для сохранения стабильности соли алкилового эфира Nα-ацил-L-аргинина и/или источника пероксида.
[19] Соль алкилового эфира Nα-ацил-L-аргинина предпочтительно представлена формулой 1:
Формула 1
где R1 представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, n равен целому числу от 6 до 16, а X- представляет собой анион.
[20] Композиция необязательно является такой, как определено в данном документе.
[21] Другие области применения настоящего изобретения будут очевидными из подробного описания, приведенного ниже. Следует понимать, что подробное описание и конкретные примеры, раскрывающие предпочтительный вариант реализации данного изобретения, приведены только в иллюстративных целях и не предназначены для ограничения объёма настоящего изобретения.
ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ СУЩНОСТИ ИЗОБРЕТЕНИЯ
[22] Следующее описание предпочтительного варианта (вариантов) реализации изобретения носит лишь иллюстративный характер и никоим образом не предназначено для ограничения данного изобретения, его применения или использования.
[23] Везде в данном документе диапазоны используются в качестве сокращенного обозначения для описания каждого значения, которое находится в пределах диапазона. В качестве конечного значения диапазона может быть выбрано любое значение в пределах диапазона. Дополнительно, все источники, цитируемые в настоящем документе, включены в данный документ в полном объёме посредством ссылок. В случае противоречия определений в настоящем описании и в процитированной ссылке настоящее описание является определяющим.
[24] Если не указано иное, все проценты и количества, приведенные в этом разделе и в любом другом месте описания, необходимо понимать как обозначающие проценты по массе. Приведенные количества основаны на активной массе материала.
[25] В одном варианте реализации в данном документе предложена водная композиция для ухода за полостью рта, содержащая:
(a) источник пероксида и
(b) соль алкилового эфира Nα-ацил-L-аргинина.
[26] Соль алкилового эфира Nα-ацил-L-аргинина может быть представлена формулой 1:
Формула 1
где R1 представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, n равен целому числу от 6 до 16, а X- представляет собой анион.
[27] Как правило, композиция для ухода за полостью рта представляет собой композицию жидкости для полоскания полости рта или жидкости для промывания полости рта.
Соль алкилового эфира Nα-ацил-L-аргинина
[28] В формуле 1 R1 может представлять собой метил, этил, пропил, бутил, пентил или гексил. R1 предпочтительно представляет собой этил, так что соль этилового эфира Nα-ацил-L-аргинина представляет собой соль этилового эфира Nα-ацил-L-аргинина.
[29] В одном варианте реализации изобретения n может быть равен 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15 или 16. Предпочтительно n равен целому числу от 8 до 12 или от 8 до 10. Более предпочтительно n равен 10, так что соль этилового эфира Nα-ацил-L-аргинина представляет собой соль алкилового эфира Nα-лауроил-L-аргинина.
[30] В одном варианте реализации изобретения R1 представляет собой этил, а n равен 10, так что соль этилового эфира Nα-ацил-L-аргинина представляет собой соль этилового эфира Nα-лауроил-L-аргинина.
[31] В одном варианте реализации изобретения X- может представлять собой любой противо-анион, который придает соединению аргината приемлемую степень растворимости в воде (предпочтительно по меньшей мере 1 г в 1 литре воды). Примеры противо-анионов, которые можно использовать, включают ионы галогенидов, такие как Cl- и Br-, дигидрофосфат, ацетат, тартрат, цитрат или пирролидон-карбоксилат. Как правило, X- представляет собой Cl-.
[32] Конкретные примеры солей алкилового эфира Nα-ацил-L-аргинина, которые можно использовать в настоящем изобретении, включают соли, в частности гидрохлоридные соли, метилового эфира Nα-кокоил-L-аргинина, этилового эфира Nα-кокоил-L-аргинина, пропилового эфира Nα-кокоил-L-аргинина, метилового эфира Nα-стеароил-L-аргинина, этилового эфира Nα-стеароил-L-аргинина, метилового эфира Nα-лауроил-L-аргинина, этилового эфира Nα-лауроил-L-аргинина и пропилового эфира Nα-лауроил-L-аргинина. Термин «кокоил» представляет собой аббревиатуру для остатка жирной кислоты кокосового масла. Соли алкилового эфира Nα-ацил-L-аргинина, как определено выше, демонстрируют исключительное ингибирующее действие на микроорганизмы, которые вовлечены в образование налета, такие как S. aureus, S. mutans и F. nucleatum.
[33] В одном варианте реализации изобретения соль алкилового эфира Nα-ацил-L-аргинина представляет собой этиллауроиларгинат HCl (этиловый эфир Nα-лауроил-L-аргинина HCl) в соответствии с формулой 2. Этиллауроиларгинат HCl имеется в продаже под названием Aminat®-G.
Формула 2
[34] В одном варианте реализации изобретения соль алкилового эфира Nα-ацил-L-аргинина присутствует в композиции в количестве от 0,05 % масс. до 0,4 % масс. от общей массы композиции в пересчёте на активный ингредиент. Соль алкилового эфира Nα-ацил-L-аргинина предпочтительно присутствует в композиции в количестве от 0,05 % масс. до 0,3 % масс. или от 0,05 % масс. до 0,2 % масс. от общей массы композиции в пересчёте на активный ингредиент. Соль алкилового эфира Nα-ацил-L-аргинина более предпочтительно присутствует в композиции в количестве от 0,1 % масс. до 0,3 % масс. или от 0,1 % масс. до 0,2 % масс. от общей массы композиции в пересчёте на активный ингредиент. Как правило, соль алкилового эфира Nα-ацил-L-аргинина присутствует в композиции в количестве 0,2 % масс. от общей массы композиции в пересчёте на активный ингредиент.
[35] Известно, что катионные антибактериальные агенты, и в частности соли алкиловых эфиров Nα-ацил-L-аргинина (например, соли этилового эфира Nα-лауроил-L-аргинина), несовместимы со многими компонентами, обычно присутствующими в составах для полоскания полости рта или для промывания полости рта. Однако авторы настоящего изобретения неожиданно установили, что в композициях жидкости для полоскания полости рта или жидкости для промывания полости рта согласно настоящему изобретению, содержащих соль алкилового эфира Nα-ацил-L-аргинина в соответствии с формулой 1 и источник пероксида, активность и стабильность как соли алкилового эфира Nα-ацил-L-аргинина, так и пероксида сохраняются в жидкости для полоскания полости рта с течением времени.
Источник пероксида
[36] Композиции, предложенные в данном документе, содержат источник пероксида. Пригодные источники пероксидов включают пероксид водорода, пероксиды щелочных и щелочноземельных металлов, органические пероксидные соединения, пероксикислоты и их соли. Термин «источник пероксида» включает любое перорально приемлемое соединение, которое доставляет пергидроксильный ион (OOH-). Источник пероксида может необязательно присутствовать в форме комплекса полимер-пероксид, например комплекса поливинилпирролидон-пероксид водорода.
[37] Пероксиды щелочных и щелочноземельных металлов включают пероксид лития, пероксид калия, пероксид натрия, пероксид магния, пероксид кальция и пероксид бария. Органические источники пероксидов включают, например, пероксид карбамида (известный также как гидропероксид мочевины), глицерилгидропероксид, алкилгидропероксиды, диалкилпероксиды, алкилпероксикислоты, сложные пероксиэфиры, диацилпероксиды, пероксид бензоила, монопероксифталат и тому подобное.
[38] Пероксикислоты и их соли включают органические пероксикислоты, такие как алкилпероксикислоты, и монопероксифталат, а также соли неорганических пероксикислот, в том числе персульфатные, диперсульфатные, перкарбонатные, перфосфатные, перборатные и персиликатные соли щелочных и щелочноземельных металлов, таких как литий, калий, натрий, магний, кальций и барий. Другое пригодное пероксисоединение представляет собой пероксигидрат пирофосфата натрия.
[39] Как правило, источник пероксида выбран из: пероксида водорода, пероксида мочевины, перкарбоната натрия, пербората натрия, комплекса поливинилпирролидона и пероксида водорода и их смесей. В предпочтительном варианте реализации изобретения источник пероксида представляет собой пероксид водорода.
[40] Как правило, источник пероксида присутствует в композиции в количестве от 0,1 % масс. до 3 % масс. от общей массы композиции в пересчёте на активный ингредиент. Источник пероксида предпочтительно присутствует в композиции в количестве от 0,1 % масс. до 2 % масс. или от 0,1 % масс. до 1 % масс. от общей массы композиции в пересчёте на активный ингредиент. В некоторых вариантах реализации изобретения источник пероксида присутствует в композиции в количестве от 0,5 % масс. до 3 % масс., или от 0,5 % масс. до 2 % масс., или от 0,5 % масс. до 1 % масс. от общей массы композиции в пересчёте на активный ингредиент. Источник пероксида предпочтительно присутствует в композиции в количестве от 1 % масс. до 3 % масс. или от 1 % масс. до 2 % масс. от общей массы композиции в пересчёте на активный ингредиент. Как правило, источник пероксида присутствует в композиции в количестве 0,2 % масс. от общей массы композиции в пересчёте на активный ингредиент.
[41] Композиции по настоящему изобретению, как правило, находятся в форме составов для полоскания полости рта или промывания полости рта, а предпочтительно - водных жидких составов для полоскания полости рта или промывания полости рта. Однако предусмотрены также другие формы, такие как спреи. Композиции предпочтительно содержат воду в количестве от 60 % масс. до 90 % масс. от общей массы композиции. Как правило, композиции содержат воду в количестве от 65 % масс. до 85 % масс. или от 70 % масс. до 80 % масс. от общей массы композиции.
Необязательные ингредиенты
[42] Композиции для ухода за полостью рта по настоящему изобретению могут дополнительно содержать дополнительные ингредиенты. Эти дополнительные ингредиенты могут включать, но не ограничиваясь ими, разбавители, агенты для изменения pH, поверхностно-активные вещества, модуляторы пенообразования, увлажнители, подсластители, ароматизаторы, антиоксиданты, источники фторид-ионов, противоаллергические агенты и их смеси. Такие ингредиенты должны быть известны специалистам в области, связанной с уходом за полостью рта. Однако неограничивающие примеры этих ингредиентов представлены ниже.
Поверхностно-активные вещества
[43] Композиции для ухода за полостью рта по данному изобретению могут содержать по меньшей мере одно поверхностно-активное вещество. Можно использовать любые перорально приемлемые поверхностно-активные вещества, которые, например, являются анионными, неионогенными или амфотерными. Подходящие анионные поверхностно-активные вещества включают, без ограничения, водорастворимые соли C8-20 алкилсульфатов, сульфонированные моноглицериды C8–20 жирных кислот, саркозинаты, таураты и т. д. Иллюстративные примеры этих и других классов включают лаурилсульфат натрия, натриевую соль сульфоната моноглицеридов кокосового масла, лаурилсаркозинат натрия, лаурилизетионат натрия, лауреткарбоксилат натрия и додецилбензолсульфонат натрия. Подходящие амфотерные поверхностно-активные вещества включают, без ограничения, производные C8–20 вторичных и третичных алифатических аминов, содержащих анионную группу, такую как карбоксильная, сульфатная, сульфонатная, фосфатная или фосфонатная. Также могут быть использованы бетаины, подходящим примером которых является кокамидопропилбетаин. Подходящие неионогенные поверхностно-активные вещества включают, без ограничения, полоксамеры (например, полоксамер 407), сложные эфиры полиоксиэтилированного сорбитана (например, полисорбат 20), этоксилаты жирных спиртов, алкилфенолэтоксилаты, оксиды третичных аминов, оксиды третичных фосфинов, диалкилсульфоксиды и тому подобное.
[44] В одном варианте реализации композиция содержит неионогенное поверхностно-активное вещество, выбранное из полоксамеров и сложных эфиров полиоксиэтилированного сорбитана. Композиция предпочтительно содержит полоксамер и сложный эфир полиоксиэтилированного сорбитана.
[45] Одно или более поверхностно-активных веществ необязательно присутствуют в общем количестве от около 0,01 % масс. до около 10 % масс., например от около 0,05 % масс. до около 5 % масс. или от около 0,1 % масс. до около 2 % масс. от общей массы композиции в пересчёте на активный ингредиент.
Увлажнители
[46] В некоторых вариантах реализации композиций для ухода за полостью рта желательно также вводить увлажнитель для уменьшения испарения, а также для способствования сохранению путём понижения активности воды. Некоторые увлажнители также могут придавать требуемую сладость или вкус композициям. Увлажнитель может присутствовать в композиции в количестве от 10 % масс. до 40 % масс. в одном варианте реализации изобретения или от 15 % масс. до 30 % масс. в другом варианте реализации изобретения от общей массы композиции.
[47] Подходящие увлажнители включают пищевые многоатомные спирты, такие как глицерин, сорбит, ксилит, пропиленгликоль, а также другие полиолы и их смеси. Как правило, композиция по настоящему изобретению содержит комбинацию глицерина и сорбита.
Ароматизаторы
[48] Композиции для ухода за полостью рта по данному изобретению также могут содержать ароматизатор. Ароматизаторы, которые используются при практическом осуществлении настоящего изобретения, включают, но не ограничиваясь ими, эфирные масла и различные ароматизирующие альдегиды, сложные эфиры, спирты и аналогичные вещества, а также подсластители, такие как сахаринат натрия. Примеры эфирных масел включают масла кудрявой мяты, перечной мяты, винтергрена, сассафраса, гвоздики, шалфея, эвкалипта, майорана, корицы, лимона, лайма, грейпфрута и апельсина. Подходят также такие химические вещества, как ментол, карвон и анетол. В некоторых вариантах реализации изобретения используют масла перечной мяты и кудрявой мяты.
[49] Один или более ароматизаторов необязательно включены в композицию для ухода за полостью рта в концентрации от 0,01 до 1 % масс. от общей массы композиции.
Источник фторид-ионов
[50] Композиции для ухода за полостью рта могут дополнительно содержать источник фторид-ионов в количестве, достаточном для обеспечения от 50 до 5000 мд, предпочтительно - от 100 до 1000 мд фторид-ионов. Источники ионов фтора включают, но не ограничиваясь ими: фторид олова, фторид натрия, фторид калия, монофторфосфат калия, монофторфосфат натрия, монофторфосфат аммония, фторсиликат натрия, фторсиликат аммония, аминофторид, такой как олафлур (N'-октадецилтриметилендиамин-N,N,N'-трис(2-этанол)дигидрофторид), фторид аммония и их комбинации.
Применение
[51] Как упоминалось выше, много катионных антибактериальных агентов приводят к нестабильности пероксидных соединений, и/или они сами являются нестабильными в присутствии пероксидных соединений. Например, SnF2 (Sn II) обладает антибактериальной активностью в отсутствие пероксидных соединений. Однако SnF2 является нестабильным в присутствии пероксидов и подвергается окислению до Sn (IV). Другие катионные антибактериальные агенты, такие как цетилпиридиния хлорид (ЦПХ), окрашивают зубы, и следовательно, уменьшают отбеливающую эффективность пероксидных соединений. Авторы настоящего изобретения неожиданно обнаружили, что соль алкилового эфира Nα-ацил-L-аргинина, предпочтительно в соответствии с формулой 1, определённой выше, можно эффективно объединять с источником пероксида в водной композиции жидкости для полоскания полости рта без какого-либо влияния на стабильность или активность какого-либо из агентов. Таким образом, композиции для ухода за полостью рта согласно настоящему изобретению обладают эффективной противомикробной активностью и отбеливающей активностью. Следовательно, в некоторых вариантах реализации изобретения композиции не содержат других противомикробных агентов, кроме соли алкилового эфира Nα-ацил-L-аргинина и источника пероксида.
[52] Следовательно, в одном варианте реализации предложена водная композиция для ухода за полостью рта, содержащая:
(a) источник пероксида и
(b) соль алкилового эфира Nα-ацил-L-аргинина.
Как правило, соль алкилового эфира Nα-ацил-L-аргинина представлена формулой 1:
Формула 1
где R1 представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, n равен целому числу от 6 до 16, а X- представляет собой анион, для применения для ингибирования прикрепления бактерий к полости рта и/или уменьшения жизнеспособности бактерий в полости рта. Как правило, композиция представляет собой жидкость для полоскания полости рта или жидкость для промывания полости рта. Композиция предпочтительно находится в жидкой форме. Композиция может быть такой, как определено в данном документе. Композиция может дополнительно характеризоваться отбеливающей активностью, и ее можно использовать для отбеливания зубов.
[53] Дополнительно предложен способ ингибирования прикрепления бактерий к полости рта и/или уменьшения жизнеспособности бактерий в полости рта, включающий введение или нанесение композиции на поверхности полости рта, причем композиция предпочтительно является такой, как определено в данном документе.
[54] Композиция по данному изобретению является особенно эффективной против типичных патогенных микроорганизмов, таких как Actinomyces viscosus, Lactobacillus casei, Fusobacterium nucleatum subsp. Polymorphum, Streptococcus oralis и Veillonella parvula. Ввиду противомикробного действия, описанного выше, композиции согласно настоящему изобретению пригодны для уменьшения налета и для профилактики или лечения гингивита и других форм заболеваний пародонта. В некоторых вариантах реализации изобретения композиции используются для профилактики или лечения гингивита в сочетании с отбеливающим действием на зубы.
[55] В другом варианте реализации в данном документе предложено применение соли алкилового эфира Nα-ацил-L-аргинина в водной композиции жидкости для полоскания полости рта, содержащей источник пероксида, для поддержания стабильности источника пероксида и/или соли алкилового эфира Nα-ацил-L-аргинина в композиции. Как правило, соль алкилового эфира Nα-ацил-L-аргинина представлена формулой 1:
Формула 1
где R1 представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, n равен целому числу от 6 до 16, а X- представляет собой анион.
[56] В ещё одном варианте реализации в данном документе предложено применение источника пероксида в водной композиции жидкости для полоскания полости рта, содержащей соль алкилового эфира Nα-ацил-L-аргинина, для поддержания стабильности соли алкилового эфира Nα-ацил-L-аргинина и/или источника пероксида в композиции. Как правило, соль алкилового эфира Nα-ацил-L-аргинина представлена формулой 1:
Формула 1
где R1 представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, n равен целому числу от 6 до 16, а X- представляет собой анион.
[57] Авторы настоящего изобретения неожиданно обнаружили, что когда соль алкилового эфира Nα-ацил-L-аргинина предпочтительно в соответствии с формулой 1 и источник пероксида объединены в водном составе для полоскания полости рта или для промывания полости рта, то сохраняется стабильность обоих агентов.
[58] Следующие примеры иллюстрируют композиции по настоящему изобретению и их применение. Представленные примеры композиций являются иллюстративными и не ограничивают объём данного изобретения.
ПРИМЕРЫ
Пример 1 - Исследования стабильности
[59] Оценивали стабильность гидрохлорида этиллауроиларгината (ELA) и пероксида водорода (H2O2) в составе для полоскания полости рта, содержащем ELA и H2O2. Прототипный состав для полоскания полости рта, содержащий 0,2 % масс. ELA в пересчёте на активный ингредиент (Aminat®-G) и 2 % масс. H2O2, помещали в климатическую камеру при 25°C/влажность 60 % или при 45°C/влажность 75 %. Стабильность H2O2 оценивали в течение периода, составляющего восемь недель, путем измерения высвобождения кислорода в течение периода, составляющего восемь недель (H2O2 разлагается на водород и кислород). Стабильность ELA оценивали путем измерения активной концентрации ELA в течение того же периода. Состав для полоскания полости рта, содержащий цетилпиридиния хлорид (ЦПХ) и H2O2, использовали в качестве положительного контроля для эксперимента (известно, что ЦПХ и H2O2 можно объединять в составах для полоскания полости рта без влияния на стабильность какого-либо из агентов), а состав для полоскания полости рта, содержащий ELA без H2O2, использовали в качестве отрицательного контроля для эксперимента. Составы, используемые в исследованиях, указаны в Таблице 1, а результаты указаны в Таблицах 2-6.
[60] Таблица 1 - Исследуемые составы
| ELA без H2O2 | ELA с H2O2 | ЦПХ с H2O2 | |
| ДЕМИН. ВОДА | 82,26 | 76,55 | 77,45 |
| ПОЛОКСАМЕР 407 | 1,00 | 1,00 | 1,00 |
| САХАРИНАТ НАТРИЯ | 0,03 | 0,03 | 0,03 |
| Этиллауроиларгинат HCl | 1,00 | 1,00 | 0,00 |
| ЦЕТИЛПИРИДИНИЯ ХЛОРИД | 0,00 | 0,00 | 0,10 |
| ПОЛИСОРБАТ 20 | 0,20 | 0,20 | 0,20 |
| ГЛИЦЕРИН | 10,00 | 10,00 | 10,00 |
| СОРБИТ | 5,50 | 5,50 | 5,50 |
| СУКРАЛОЗА | 0,01 | 0,01 | 0,01 |
| ПЕРОКСИД ВОДОРОДА (35 %) | 0,00 | 5,71 | 5,71 |
| Всего (%) | 100,00 | 100,00 | 100,00 |
[61] Результаты:
Таблица 2 – Стабильность ELA при 25°C
| ELA (%) при 25°C | |||
| Состав | 0 недель | 4 недели | 8 недель |
| ELA без H2O2 | 0,2 | 0,2 | 0,19 |
| ELA с H2O2 | 0,19 | 0,19 | 0,19 |
Таблица 3 – Стабильность ELA при 40°C
| ELA (%) при 40°C | ||
| Состав | 4 недели | 8 недель |
| ELA без H2O2 | 0,2 | 0,19 |
| ELA с H2O2 | 0,19 | 0,17 |
Таблица 4 – Стабильность H2O2 при 25°C
| Активный кислород (%) при 25°C | |||
| Состав | 0 недель | 4 недели | 8 недель |
| ELA с H2O2 | 1,99 | 1,99 | 2 |
| ЦПХ с H2O2 | 1,99 | 1,99 | 2 |
Таблица 5 - Стабильность H2O2 при 40°C
| Активный кислород (%) при 40°C | ||
| Состав | 4 недели | 8 недель |
| ELA с H2O2 | 1,98 | 2 |
| ЦПХ с H2O2 | 1,98 | 1,99 |
[62] Из Таблиц 2 и 3 можно увидеть, что стабильность ELA неожиданно сохраняется в составах для полоскания полости рта по настоящему изобретению, содержащих ELA и H2O2, как при 25°C, так и при 40°C в течение периода, составляющего 8 недель. Аналогично Таблицы 4 и 5 указывают на то, что разложение H2O2 в присутствии ELA и ЦПХ было пренебрежимо мало как при 25°C, так и при 40°C в течение периода, составляющего 8 недель. Эти результаты демонстрируют, что ELA и H2O2 можно объединять в состав для полоскания полости рта без влияния на стабильность какого-либо из агентов.
Пример 2 – 48-часовое статическое испытание предотвращения прикрепления
[63] Противомикробную эффективность составов для полоскания полости рта согласно настоящему изобретению исследовали с использованием испытания предотвращения прикрепления. Исследуемые составы были аналогичны представленным в Таблице 1 и включали следующие комбинации ELA/ H2O2:
1. 0,2 % масс. ELA и 2 % масс. H2O2
2. 0,2 % масс. ELA и 0 % масс. H2O2
3. 0 % масс. ELA и 2 % масс. H2O2
[64] Диски из гидроксиапатита (ГАП) вымачивали в течение ночи в очищенной слюне при 37°C перед обработкой 1 мл состава для полоскания полости рта в течение 30 мин. После обработки диски несколько раз промывали 1 мл деионизированной воды. Промытые диски затем помещали в 1 мл смеси бактерий «Искусственный рот» (A.naeslundii, S. oralis, V. parvula, L. casei и F. nucleatum) с оптической плотностью 0,2 при 610 нм и инкубировали при 37°C в течение 48 часов. После инкубации диски обрабатывали трипсином для сбора биопленки, образовавшейся на дисках, и количество биопленки определяли путем измерения поглощения при 610 нм. Рассчитывали относительное уменьшение образования биопленки по отношению к необработанным дискам. Результаты представлены в Таблице 6.
[65] Таблица 6 – результаты испытания предотвращения прикрепления
| MW 0,2 % ELA + 2 % H2O2 |
MW 0,2 % ELA + 0 % H2O2 |
MW 0 % ELA + 2 % H2O2 |
Стандартная MW 0,075 % ЦПХ |
Без обработки |
|
| Среднее | 0,1398 | 0,1318 | 0,1758 | 0,1398 | 0,2824 |
| Стандартное отклонение | 0,0165 | 0,0136 | 0,0309 | 0,0065 | 0,0129 |
| Уменьшение, % |
50,50 | 53,33 | 37,75 | 50,50 | 0,00 |
[66] Из Таблицы 6 можно увидеть, что состав для полоскания полости рта согласно настоящему изобретению, содержащий ELA и H2O2 , имеет характеристики, сопоставимые с составом для полоскания полости рта, содержащим только ELA, и составом для полоскания полости рта, содержащем ЦПХ. Эти результаты демонстрируют, что ELA и H2O2 можно эффективно объединять в составе для полоскания полости рта для получения отбеливающего действия, обусловленного H2O2 (из Таблиц 4 и 5 можно увидеть, что стабильность H2O2 сохраняется в присутствии ELA), а также предотвращения прикрепления бактерий.
Пример 3 – Испытание кратковременного уничтожения бактерий
[67] Противомикробную эффективность составов для полоскания полости рта согласно настоящему изобретению исследовали с использованием испытания кратковременного уничтожения бактерий (SIK). Исследуемые составы были такие же, как те, которые использовались в Примере 2.
[68] 500 мкл культуры бактерий различных видов (Actinomyces viscosus (ATCC № 43146), Lactobacillus casei (ATCC № 334), Fusobacterium nucleatum subsp. polymorphum (ATCC № 10953), Streptococcus oralis (ATCC № 35037) и Veillonella parvula (ATCC № 17745)) переносили в стерильные микроцентрифужные пробирки емкостью 2 мл. Образцы центрифугировали в течение 10 мин. при ~21 000 x g для осаждения бактериальных клеток. Надосадочные жидкости аспирировали, а осажденные клетки ресуспендировали в 100 мкл стерильного фосфатно-солевого буферного раствора (ФСБ). Затем ресуспендированные образцы обрабатывали 100 мкл жидкости для полоскания полости рта или контрольного раствора. Уничтожение бактерий останавливали через тридцать секунд путем добавления 1,3 мл нейтрализующего буферного раствора Ди-Ингли. Образцы центрифугировали в течение 10 мин. при 10000 об/мин для осаждения бактериальных клеток. Осадки после центрифугирования ресуспендировали в 500 мкл стерильного ФСБ, чтобы их промыть, а затем снова центрифугировали. В конце осажденные клетки суспендировали в 150 мкл стерильного ФСБ, и аликвоты переносили в каждую из трех лунок стерильного 96-луночного планшета.
[69] Для количественного определения жизнеспособных бактерий, оставшихся после обработки, бактериальные суспензии окрашивали с использованием набора для определения жизнеспособности Invitrogen BacLight Live/Dead. Набор состоит из двух флуоресцентных красителей, йодида пропидия и SYTO9. Первый краситель, йодид пропидия, представляет собой красный флуоресцентный краситель для ДНК, который может проникать только в те бактериальные клетки, мембраны которых стали проницаемыми (т. е. в те клетки, которые «мертвые»). Второй краситель, SYTO9, представляет собой зеленый флуоресцентный краситель для ДНК, который способен окрашивать все бактериальные клетки. Бактериальные суспензии окрашивали путем добавления 50 мкл раствора, содержащего два красителя в равных количествах, в каждую лунку 96-луночного планшета. Затем планшеты инкубировали в течение 15 мин. при комнатной температуре в защищенном от света месте. Флуоресценцию образцов измеряли при длине волны возбуждения 485 нм и при длинах волн испускания 535 нм и 635 нм. Результаты показаны в Таблице 7, в которой представлены доли жизнеспособных клеток относительно контрольной обработки только ФСБ.
Таблица 7 – результаты испытания SIK
| Анализ 1 | Анализ 2 | Анализ 3 | Среднее значение |
Стандартное отклонение |
|
| ФСБ | 100 | 100 | 100 | 100 | 0 |
| Этанол 100 % | 44 | 47 | 48 | 46 | 2,3731 |
| MW 0,2 % ELA + 2 % H2O2 |
55 | 57 | 56 | 56 | 0,6381 |
| MW 0,2 % ELA + 0 % H2O2 |
59 | 63 | 67 | 63 | 3,7125 |
| MW 0 % ELA + 2 % H2O2 |
91 | 94 | 96 | 94 | 2,8577 |
| Стандартная MW 0,075 % ЦПХ |
54 | 54 | 59 | 55 | 2,7880 |
[70] Из Таблицы 7 можно увидеть, что состав согласно настоящему изобретению, содержащий ELA и H2O2, был наиболее эффективным для уничтожения бактерий на уровне, сопоставимо с составом, являющимся положительным контролем, содержащим ЦПХ, и контрольным составом, содержащим только ELA. Бактерицидное действие состава по настоящему изобретению было намного более резко выражено, чем действие состава, содержащего только H2O2 в отсутствие ELA. Эти результаты демонстрируют, что бактерицидное действие ELA не нарушается в присутствии H2O2, и что ELA можно объединять с H2O2 в составе для полоскания полости рта для обеспечения как бактерицидного, так и отбеливающего действия.
Несмотря на то, что были проиллюстрированы и описаны конкретные варианты реализации настоящего изобретения, для специалистов в данной области техники будет очевидно, что возможны различные изменения и модификации без отклонения от объёма данного изобретения, определённого в прилагаемой формуле изобретения.
Claims (34)
1.Водная композиция жидкости для полоскания полости рта, содержащая:
(a) источник пероксида и
(b) соль алкилового эфира Nα-ацил-L-аргинина.
2. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что соль алкилового эфира Nα-ацил-L-аргинина представлена формулой 1,
Формула 1
где R1 представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, n равен целому числу от 6 до 16, а Х представляет собой анион.
3. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что источник пероксида выбран из: пероксида водорода, пероксида мочевины, перкарбоната натрия, пербората натрия, комплекса поливинилпирролидона и пероксида водорода, и их смесей.
4. Композиция по п. 3, отличающаяся тем, что источник пероксида представляет собой пероксид водорода.
5. Композиция по пункту 1, отличающаяся тем, что источник пероксида присутствует в композиции в количестве от 0,1мас.% до 3мас.% от общей массы композиции.
6. Композиция по п. 5, отличающаяся тем, что источник пероксида присутствует в композиции в количестве от 1мас.% до 2мас.% от общей массы композиции.
7. Композиция по п. 6, отличающаяся тем, что источник пероксида присутствует в композиции в количестве 2мас.% от общей массы композиции.
8. Композиция по п. 2, отличающаяся тем, что R1 представляет собой этил, а n равен 10.
9. Композиция по п. 8, отличающаяся тем, что соль алкилового эфира Nα-ацил-L-аргинина представляет собой этиллауроиларгинина гидрохлорид.
10. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что соль алкилового эфира Nα-ацил-L-аргинина присутствует в композиции в количестве от 0,05мас.% до 0,4мас.% от общей массы композиции в пересчете на активный ингредиент.
11. Композиция по п. 10, отличающаяся тем, что соль алкилового эфира Nα-ацил-L-аргинина присутствует в композиции в количестве от 0,1мас.% до 0,3мас.% от общей массы композиции в пересчете на активный ингредиент.
12. Композиция по п. 11, отличающаяся тем, что соль алкилового эфира Nα-ацил-L-аргинина присутствует в композиции в количестве 0,2% масс, от общей массы композиции в пересчете на активный ингредиент.
13. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что композиция дополнительно содержит агент, выбранный из поверхностно-активных веществ, увлажнителей, пенообразующих агентов, ароматизаторов и подсластителей.
14. Композиция по п. 13, отличающаяся тем, что композиция дополнительно содержит неионогенное поверхностно-активное вещество.
15. Композиция по п. 14, отличающаяся тем, что неионогенное поверхностно-активное вещество выбрано из полоксамеров и сложных эфиров полиоксиэтилированного сорбитана.
16. Композиция по п. 15, содержащая полоксамер и сложный эфир полиоксиэтилированного сорбитана.
17. Композиция по п. 13, отличающаяся тем, что композиция дополнительно содержит увлажнитель.
18. Композиция по п. 17, отличающаяся тем, что композиция содержит глицерин и/или сорбит.
19. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что композиция содержит воду в количестве от 70мас.% до 80мас.% от общей массы композиции.
20. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что композиция не содержит других противомикробных агентов, кроме соли этилового эфира Nα-ацил-L-аргинина и источника пероксида.
21. Применение водной композиции жидкости для полоскания полости рта, содержащей:
(a) источник пероксида и
(b) соль алкилового эфира Nα-ацил-L-аргинина;
для ингибирования прикрепления бактерий к полости рта и/или уменьшения жизнеспособности бактерий в полости рта.
22. Применение композиции по п. 21, отличающейся тем, что применение дополнительно включает отбеливание зубов.
23. Применение композиции по п. 21, отличающейся тем, что применение включает профилактику или лечение гингивита.
24. Применение композиции по п. 21, отличающейся тем, что композиция является такой, как определено в любом из пп. 2-20.
25. Применение соли алкилового эфира Nα-ацил-L-аргинина в водной композиции жидкости для полоскания полости рта, содержащей источник пероксида, для поддержания стабильности источника пероксида.
26. Применение по п. 25, отличающееся тем, что композиция является такой, как определено в любом из пп. 2-20.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| PCT/US2014/051562 WO2016028265A1 (en) | 2014-08-18 | 2014-08-18 | Mouthwash composition comprising a peroxide source and an n-acyl-l-arginine alkyl ester salt |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2017104882A3 RU2017104882A3 (ru) | 2018-09-20 |
| RU2017104882A RU2017104882A (ru) | 2018-09-20 |
| RU2673476C2 true RU2673476C2 (ru) | 2018-11-27 |
Family
ID=51663427
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2017104882A RU2673476C2 (ru) | 2014-08-18 | 2014-08-18 | Композиция жидкости для полоскания полости рта, содержащая источник пероксида и соль алкилового эфира n-ацил-l-аргинина |
Country Status (13)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20170266091A1 (ru) |
| EP (1) | EP3182956B1 (ru) |
| CN (1) | CN106572954B (ru) |
| AR (1) | AR101581A1 (ru) |
| AU (1) | AU2014403865B2 (ru) |
| BR (1) | BR112017002771A2 (ru) |
| CA (1) | CA2952776C (ru) |
| IL (1) | IL250406A0 (ru) |
| MX (1) | MX366682B (ru) |
| RU (1) | RU2673476C2 (ru) |
| TW (1) | TW201615179A (ru) |
| WO (1) | WO2016028265A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA201607491B (ru) |
Families Citing this family (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2016123716A1 (en) * | 2015-02-06 | 2016-08-11 | Microbio Solutions Inc. | Antimicrobial composition |
| KR102627187B1 (ko) | 2016-05-26 | 2024-01-22 | 킴벌리-클라크 월드와이드, 인크. | 유착 방지 조성물 및 표면에 대한 미생물의 유착을 억제하는 방법 |
| US20180318191A1 (en) * | 2017-05-04 | 2018-11-08 | Phoenix Dental, Inc. | Dental Composition and Method |
| CN112889835B (zh) * | 2018-06-22 | 2022-06-07 | 华东师范大学 | 新的食品防腐剂及其制备方法和应用 |
| CN109172475A (zh) * | 2018-11-26 | 2019-01-11 | 上海怡竹生物科技有限公司 | 一种抗菌美白漱口水及其制备方法 |
| WO2024096208A1 (ko) * | 2022-10-31 | 2024-05-10 | 주식회사 우드워드바이오 | 염 화합물 및 이를 포함하는 살생물제 조성물 |
Citations (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5874068A (en) * | 1997-12-08 | 1999-02-23 | Warner-Lambert Company | Stabilized antiplaque and antigingivitis oral compositions containing N.sup.α -alkyl-L-arginine alkyl ester salts |
| US20070014740A1 (en) * | 2005-07-15 | 2007-01-18 | Colgate-Palmolive Company | Oral compositions having cationic active ingredients |
| RU2358710C2 (ru) * | 2003-06-23 | 2009-06-20 | Колгейт-Палмолив Компани | Композиции для полоскания полости рта, содержащие соли алкиловых эфиров n-ациларгинина |
| WO2014025355A1 (en) * | 2012-08-10 | 2014-02-13 | Colgate-Palmolive Company | Mouthwash comprising peroxy compound, a first acid and a second acid |
Family Cites Families (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4971782A (en) * | 1983-09-14 | 1990-11-20 | Peroxydent Group | Periodontal composition and method |
| US4788052A (en) * | 1987-04-17 | 1988-11-29 | Colgate-Palmolive Company | Stable hydrogen peroxide dental gel containing fumed silicas |
| US20040197270A1 (en) * | 2003-04-01 | 2004-10-07 | Mundschenk David D. | Topical formulations and delivery systems |
| US20040258632A1 (en) * | 2003-06-23 | 2004-12-23 | Boyd Thomas J. | Stable aqueous antiplaque oral compositions |
| US8501161B2 (en) * | 2006-05-09 | 2013-08-06 | Colgate-Palmolive Company | Oral care regimen |
| US20080175801A1 (en) * | 2007-01-18 | 2008-07-24 | The Procter & Gamble Company | Stable peroxide containing personal care compositions |
| MY155709A (en) * | 2008-02-08 | 2015-11-13 | Colgate Palmolive Co | Oral care regimen |
-
2014
- 2014-08-18 CA CA2952776A patent/CA2952776C/en active Active
- 2014-08-18 MX MX2017001917A patent/MX366682B/es active IP Right Grant
- 2014-08-18 AU AU2014403865A patent/AU2014403865B2/en not_active Ceased
- 2014-08-18 US US15/504,718 patent/US20170266091A1/en not_active Abandoned
- 2014-08-18 CN CN201480081262.3A patent/CN106572954B/zh active Active
- 2014-08-18 WO PCT/US2014/051562 patent/WO2016028265A1/en active Application Filing
- 2014-08-18 BR BR112017002771-2A patent/BR112017002771A2/pt active Search and Examination
- 2014-08-18 RU RU2017104882A patent/RU2673476C2/ru active
- 2014-08-18 EP EP14781697.9A patent/EP3182956B1/en active Active
-
2015
- 2015-07-20 TW TW104123360A patent/TW201615179A/zh unknown
- 2015-08-18 AR ARP150102656A patent/AR101581A1/es unknown
-
2016
- 2016-10-31 ZA ZA2016/07491A patent/ZA201607491B/en unknown
-
2017
- 2017-02-02 IL IL250406A patent/IL250406A0/en unknown
Patent Citations (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5874068A (en) * | 1997-12-08 | 1999-02-23 | Warner-Lambert Company | Stabilized antiplaque and antigingivitis oral compositions containing N.sup.α -alkyl-L-arginine alkyl ester salts |
| RU2358710C2 (ru) * | 2003-06-23 | 2009-06-20 | Колгейт-Палмолив Компани | Композиции для полоскания полости рта, содержащие соли алкиловых эфиров n-ациларгинина |
| US20070014740A1 (en) * | 2005-07-15 | 2007-01-18 | Colgate-Palmolive Company | Oral compositions having cationic active ingredients |
| WO2014025355A1 (en) * | 2012-08-10 | 2014-02-13 | Colgate-Palmolive Company | Mouthwash comprising peroxy compound, a first acid and a second acid |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| WO2016028265A1 (en) | 2016-02-25 |
| CN106572954B (zh) | 2020-06-05 |
| ZA201607491B (en) | 2019-04-24 |
| RU2017104882A3 (ru) | 2018-09-20 |
| AU2014403865B2 (en) | 2017-12-21 |
| US20170266091A1 (en) | 2017-09-21 |
| EP3182956B1 (en) | 2018-12-19 |
| AU2014403865A1 (en) | 2017-02-09 |
| AR101581A1 (es) | 2016-12-28 |
| IL250406A0 (en) | 2017-03-30 |
| EP3182956A1 (en) | 2017-06-28 |
| CN106572954A (zh) | 2017-04-19 |
| CA2952776C (en) | 2021-06-08 |
| RU2017104882A (ru) | 2018-09-20 |
| CA2952776A1 (en) | 2016-02-25 |
| BR112017002771A2 (pt) | 2018-07-17 |
| MX366682B (es) | 2019-07-19 |
| TW201615179A (zh) | 2016-05-01 |
| MX2017001917A (es) | 2017-04-27 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2673476C2 (ru) | Композиция жидкости для полоскания полости рта, содержащая источник пероксида и соль алкилового эфира n-ацил-l-аргинина | |
| RU2703561C2 (ru) | Композиции для ухода за полостью рта и способы их применения | |
| RU2535010C2 (ru) | Антибактериальная композиция, содержащая 4- изопропил-3- метилфенол и ионы цинка | |
| TWI642446B (zh) | 包含氧化鋅和檸檬酸鋅之潔牙劑組成物 | |
| RU2483709C2 (ru) | Композиции для ухода за полостью рта и их применение | |
| RU2702092C2 (ru) | Композиции для ухода за полостью рта и способы их применения | |
| RU2416391C1 (ru) | Композиция для ухода за полостью рта | |
| RU2597159C2 (ru) | Продукт для ухода за полостью рта и способы его применения и изготовления | |
| RU2552936C2 (ru) | Продукт для ухода за полостью рта и способы его применения и получения | |
| JPWO2007148551A1 (ja) | イソプロピルメチルフェノール含有液体口腔用組成物 | |
| EA022986B1 (ru) | Композиция для ухода за полостью рта | |
| JP2009256228A (ja) | 液体口腔用組成物 | |
| RU2714131C2 (ru) | Композиция для ухода за полостью рта, содержащая соли цинка и карбонат кальция | |
| JP2009149535A (ja) | 口腔用組成物 | |
| KR101636430B1 (ko) | 항염 및 살균력이 증진된 치주질환 예방 또는 개선용 조성물 | |
| CN116600770A (zh) | 具有氟化胺的口腔护理组合物 | |
| RU2358710C2 (ru) | Композиции для полоскания полости рта, содержащие соли алкиловых эфиров n-ациларгинина | |
| US20110318283A1 (en) | Use of antibacterial compounds for the oral cavity hygiene | |
| JPH0347245B2 (ru) | ||
| AU2015419239B2 (en) | Oral care product and methods of use and manufacture thereof | |
| RU2713948C2 (ru) | Композиция для ухода за полостью рта | |
| US20070292360A1 (en) | Process and composition for oral hygiene | |
| RU2663591C2 (ru) | Отбеливающие композиции для полости рта | |
| JP2010215558A (ja) | 歯の脱灰抑制剤及び口腔用組成物 | |
| JP2017007993A (ja) | 口腔用組成物及び口腔バイオフィルム殺菌剤 |