RU2655803C2 - Фармацевтическая композиция для профилактики и лечения атеросклероза - Google Patents

Фармацевтическая композиция для профилактики и лечения атеросклероза Download PDF

Info

Publication number
RU2655803C2
RU2655803C2 RU2016108618A RU2016108618A RU2655803C2 RU 2655803 C2 RU2655803 C2 RU 2655803C2 RU 2016108618 A RU2016108618 A RU 2016108618A RU 2016108618 A RU2016108618 A RU 2016108618A RU 2655803 C2 RU2655803 C2 RU 2655803C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pharmaceutical composition
powder
fatty acids
omega
atherosclerosis
Prior art date
Application number
RU2016108618A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2016108618A (ru
RU2016108618A3 (ru
Inventor
Каспарс ИВАНОВС
Original Assignee
АД Смарт, СИА
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by АД Смарт, СИА filed Critical АД Смарт, СИА
Priority to RU2016108618A priority Critical patent/RU2655803C2/ru
Publication of RU2016108618A publication Critical patent/RU2016108618A/ru
Publication of RU2016108618A3 publication Critical patent/RU2016108618A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2655803C2 publication Critical patent/RU2655803C2/ru

Links

Images

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/88Liliopsida (monocotyledons)
    • A61K36/899Poaceae or Gramineae (Grass family), e.g. bamboo, corn or sugar cane
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K33/00Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
    • A61K33/06Aluminium, calcium or magnesium; Compounds thereof, e.g. clay
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K35/00Medicinal preparations containing materials or reaction products thereof with undetermined constitution
    • A61K35/66Microorganisms or materials therefrom
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A61K36/45Ericaceae or Vacciniaceae (Heath or Blueberry family), e.g. blueberry, cranberry or bilberry
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/02Inorganic compounds

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Natural Medicines & Medicinal Plants (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Medical Informatics (AREA)
  • Botany (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Alternative & Traditional Medicine (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию для профилактики и лечения атеросклероза, содержащую экстракт красного дрожжевого риса с содержанием монаколина К не менее 4,5 мас. %, микрокапсулированные омега-3 полиненасыщенные жирные кислоты, полученные из рыбы, в виде порошка, и дополнительно порошок кожуры дикой черники, цитрат магния и вещество, предотвращающее слипание, причем компоненты в композиции находятся в определенном соотношении, в мас. %. Изобретение обеспечивает эффективное снижение уровня холестерина, улучшение состояния стенок кровеносных сосудов и пригодна для монотерапии атеросклероза. 4 з.п. ф-лы, 1 ил., 3 табл., 1 пр.

Description

Изобретение относится к пригодной для использования в монотерапии фармацевтической композиции для профилактики и лечения атеросклероза, содержащей безопасные, эффективные и биологически активные природные вещества с сильными антиатеросклеротическими свойствами.
Атеросклероз представляет собой хроническую воспалительную патологию артерий, связанную с нарушением обмена веществ липидов - холестерина и триглицеридов, что приводит к отложению холестерина и липопротеинов на стенках кровеносных сосудов и к развитию атеросклеротической бляшки. Первичные изменения кровеносных сосудов включают повышенную проницаемость эндотелия в отношении липопротеинов и других веществ плазмы, активизируемых свободными радикалами, такими как радикал окиси азота (NO+).
В медикаментозной терапии для снижения уровня холестерина используются статины или фибраты, однако они имеют характерные противопоказания, побочные эффекты и не пригодны для раннего использования и для профилактики.
В профилактике и лечении атеросклероза широко используются омега-3 полиненасыщенные жирные кислоты, из которых наиболее активными являются эйкозапентаеновая кислота (ЭПК) и докозагексаеновая кислота (ДГК) [см., например, результаты симпозиума "Beyond Cholesterol: Prevention and Treatment of Coronary Heart Disease with n-3 Fatty Acids», опубликованные Deckelbaum et al. (American Journal of Clinical Nutrition 2008; 87(suppl): 2010S-2S)].
Как средство, понижающие уровень холестерина, известен экстракт красного дрожжевого риса (КДР), который получают путем ферментации риса в присутствии красного дрожжевого грибка (Monascus purpureus). С 14-го века в китайской медицине он используется "для уменьшения заторов крови" [Heber D. et al., Cholesterol lowering effects of proprietary Chinese red yeast rice dietary supplement, Am J Clin Nutr 1999,:69:231-236)]. КДР содержит ряд активных веществ, в том числе монаколин К, который в печени может быть превращен в активную форму ловастатина.
In vitro исследования указывают на то, что низкие уровни Мg способствуют эндотелиальной дисфункции, что приводит к образованию атеросклеротических бляшек. Магний признан полезным элементом в ингибировании атеросклероза в качестве дополнительной терапии [Maier J.A. Low magnesium and atherosclerosis: an evidence-based link., Aspects Med. 2003 Feb-Jun; 24(1-3): 137-46].
Однако каждое из этих средств отдельно взятое не является достаточно эффективным ни для снижения уровня холестерина, ни для улучшения состояния стенок кровеносных сосудов, следовательно, они не применимы в монотерапии для профилактики и лечения атеросклероза.
Известно лекарственное средство, содержащее экстракт красного дрожжевого риса, диспергированный в рыбьем жире [WO 2011/068923, опубл. 09.06.2011].
Однако этот препарат не является достаточно эффективным для снижения уровня холестерина в крови и для улучшения состояния стенок кровеносных сосудов, его следует использовать в относительно больших количествах ежедневно, и он не подходит для использования в монотерапии для профилактики и лечения атеросклероза. Поскольку средства и композиции для профилактики и лечения атеросклероза пациенты должны принимать ежедневно в течение длительного времени, необходимость ежедневно принимать несколько лекарств снижает точность их приема и, как следствие, эффективность лечения и профилактики.
Для устранения указанных недостатков в фармацевтической композиции для профилактики и лечения атеросклероза, содержащей экстракт красного дрожжевого риса и омега-3 полиненасыщенные жирные кислоты, согласно изобретению предложено использовать экстракт красного дрожжевого риса с содержанием монаколина К не менее 4,5 мас. %, микрокапсулированные омега-3 полиненасыщенные жирные кислоты, полученные из рыбы, в виде порошка, и дополнительно вводить порошок кожуры дикой черники, цитрат магния и вещество, предотвращающее слипание, при следующем соотношении компонентов, мас. %:
экстракт красного дрожжевого риса 26,5-34,8
микрокапсулированный порошок омега-3 полиненасыщенных
жирных кислот 19,9-27,0
порошок кожуры дикой черники 16,0-21,5
цитрат магния 12,8-19,3
вещество, предотвращающее слипание 3,7-5,5
В фармацевтической композиции для профилактики и лечения атеросклероза используется экстракт красного дрожжевого риса с содержанием монаколина К не менее 4,5 мас. %. Экстракт красного дрожжевого риса с высоким содержанием монаколина К не менее 4,5 мас. % выбран, чтобы уменьшить общее количество композиции, принимаемое ежедневно. Омега-3 полиненасыщенные жирные кислоты предложено вводить в виде микрокапсулированного порошка, чтобы уменьшить регургитацию и неприятное послевкусие после приема продукта, которое может возникнуть в результате реакции рыбьего жира с желудочным соком.
Согласно изобретению в фармацевтическую композицию предложено дополнительно вводить порошок кожуры дикой черники и дополнительный источник магния - цитрат магния. Такое сочетание компонентов улучшает состояние стенок кровеносных сосудов. Экспериментально были протестированы различные продукты природных ягод и было обнаружено, что самую высокую эффективность перехвата свободных радикалов имеет порошок кожуры дикой черники (Vaccinium angustifolium).
Желательно в фармацевтической композиции использовать экстракт красного дрожжевого риса с содержанием монаколина К не менее 5 мас. %.
В качестве вещества, предотвращающего слипание, можно использовать стеарат магния.
Преимущественно, в фармацевтической композиции используется микрокапсулированный порошок омега-3 полиненасыщенных жирных кислот, содержащий 6,8-7,6 мас. % эйкозапентаеновой кислоты (ЭПК) и 4,5-5,1 мас. % докозагексаеновой кислоты (ДГК).
На фиг. показана активность перехвата радикала окиси азота NO+ в образцах IC50: зависимость способности ингибирования радикала окиси азота NO+ (%) от концентрации (мг/мл) порошка кожуры дикой черники в смеси растворителей вода : метанол.
Настоящее изобретение реализуется следующим образом.
Пример 1
Фармацевтическая композиция для профилактики и лечения атеросклероза содержит компоненты при следующем соотношении, мас. %:
экстракт красного дрожжевого риса с содержанием
монаколина К 5 мас. % 31,5
микрокапсулированный порошок омега-3 полиненасыщенных
жирных кислот, полученный из рыбы (содержащий 7,3 мас. %
эйкозапентаеновой кислоты (ЭПК) и 4,8 мас. %
докозагексаеновой кислоты (ДГК)) 24,5
порошок кожуры дикой черники 21,5
цитрат магния 17,5
вещество, предотвращающее слипание - стеарат магния 5,0
Фармацевтическую композицию получают следующим образом.
Исходные компоненты - экстракт красного дрожжевого риса с содержанием монаколина К 5 мас. %, микрокапсулированный порошок омега-3 полиненасыщенных жирных кислот, порошок кожуры дикой черники, цитрат магния и вещество, предотвращающее слипание - стеарат магния просеивают. Исходные компоненты взвешивают в соответствующих пропорциях, смешивают в ротирующем смесителе до получения гомогенной смеси.
Полученную фармацевтическую композицию капсулируют в твердую желатиновую капсулу в 700 мг. Каждая капсула содержит 220,5 мг экстракта красного дрожжевого риса, 171,5 мг микрокапсулированного порошка омега-3 полиненасыщенных жирных кислот, 150,5 мг порошка кожуры дикой черники, 122,5 мг цитрата магния и 35 мг стеарата магния.
Были проведены наблюдения группы пациентов в Латвии и Литве. Группе из 15 пациентов проводили монотерапию (2 капсулы в день). Для сравнения 15 пациентам провели монотерапию фармацевтической композицией, содержащей такое же количество экстракта красного дрожжевого риса и омега-3 полиненасыщенных жирных кислот, а именно 220,5 мг экстракта красного дрожжевого риса, 171,5 мг микрокапсулированного порошка омега-3 полиненасыщенных жирных кислот и 35 мг вещества, предотвращающего слипание - стеарата магния (2 капсулы в день). Результаты наблюдений представлены в таблице 1. В таблице используются следующие обозначения: Пол: Ж - женщина; М - мужчина; Лечение: композиция Примера 1 по 2 капсулы в день (монотерапия предложенной фармацевтической композицией, описанной в примере 1); композиция для сравнения Примера 1 по 2 капсулы в день (монотерапия фармацевтической композицией для сравнения, описанной в примере 1). В Таблице 2 представлен уровень общего холестерина в крови через 1 месяц и через 3 месяца у групп, которые получали композицию Примера 1 и композицию для сравнения Примера 1. В Таблице 3 представлено сравнение изменений уровня общего холестерина (%) через 1 месяц и через 3 месяца у групп, которые получали композицию Примера 1 и композицию для сравнения Примера 1.
Как видно из таблиц 2 и 3, уровень общего холестерина через 1 месяц статистически значимо (р=0,018) больше снизился (-6,25%), в группе, получающей композицию примера 1 по сравнению с пациентами, которые получали композицию сравнения примера 1 (-2,44%). Общий уровень холестерина через 3 месяца также статистически значимо (р=0,003) больше снизился (-16,95%) в группе, получающей композицию примера 1 по сравнению с пациентами, которые получали композицию сравнения примера 1 (-5,85%).
Эти результаты показывают, что фармацевтическая композиция, содержащая безопасные, эффективные и биологически активные природные вещества с сильными антиатеросклеротическими свойствами, эффективно снижает уровень холестерина и улучшает состояние стенок кровеносных сосудов. Предложенная фармацевтическая композиция пригодна и удобно используема в монотерапии для профилактики и лечения атеросклероза.
Figure 00000001
7
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004

Claims (6)

1. Фармацевтическая композиция для профилактики и лечения атеросклероза, содержащая экстракт красного дрожжевого риса и омега-3 полиненасыщенные жирные кислоты, отличающаяся тем, что она содержит экстракт красного дрожжевого риса с содержанием монаколина К не менее 4,5 мас. %, микрокапсулированные омега-3 полиненасыщенные жирные кислоты, полученные из рыбы, в виде порошка, и дополнительно содержит порошок кожуры дикой черники, цитрат магния и вещество, предотвращающее слипание, при следующем соотношении компонентов, мас. %:
экстракт красного дрожжевого риса 26,5-34,8 микрокапсулированный порошок омега-3 полиненасыщенных жирных кислот 19,9-27,0 порошок кожуры дикой черники 16,0-21,5 цитрат магния 12,8-19,3 вещество, предотвращающее слипание 3,7-5,5
2. Фармацевтическая композиция по п. 1, дополнительно содержащая экстракт красного дрожжевого риса с содержанием монаколина К не менее 5 мас. %.
3. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, в которой веществом, предотвращающим слипание, является стеарат магния.
4. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1 или 2, в которой микрокапсулированный порошок омега-3 полиненасыщенных жирных кислот содержит 6,8-7,6 мас. % эйкозапентаеновой кислоты (ЭПК) и 4,5-5,1 мас. % докозагексаеновой кислоты (ДГК).
5. Фармацевтическая композиция по п. 3, в которой микрокапсулированный порошок омега-3 полиненасыщенных жирных кислот содержит 6,8-7,6 мас. % эйкозапентаеновой кислоты (ЭПК) и 4,5-5,1 мас. % докозагексаеновой кислоты (ДГК).
RU2016108618A 2016-03-10 2016-03-10 Фармацевтическая композиция для профилактики и лечения атеросклероза RU2655803C2 (ru)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2016108618A RU2655803C2 (ru) 2016-03-10 2016-03-10 Фармацевтическая композиция для профилактики и лечения атеросклероза

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2016108618A RU2655803C2 (ru) 2016-03-10 2016-03-10 Фармацевтическая композиция для профилактики и лечения атеросклероза

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2016108618A RU2016108618A (ru) 2017-09-14
RU2016108618A3 RU2016108618A3 (ru) 2018-03-21
RU2655803C2 true RU2655803C2 (ru) 2018-05-29

Family

ID=59893542

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016108618A RU2655803C2 (ru) 2016-03-10 2016-03-10 Фармацевтическая композиция для профилактики и лечения атеросклероза

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2655803C2 (ru)

Citations (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2290190C2 (ru) * 2005-03-02 2006-12-27 Сергей Иванович Аладьев Средство, способствующее профилактике атеросклероза, улучшению памяти и остроты зрения
WO2011068923A1 (en) * 2009-12-03 2011-06-09 Joar Opheim Substances for reducing occurrence of major cardiac events comprising red yeast rice extract and omega-3 polyunsaturated fatty acid or derivative thereof
EA017496B1 (ru) * 2007-10-16 2012-12-28 Эксишоль С.А. Композиция для регулирования метаболизма липидов
EA022028B1 (ru) * 2009-03-09 2015-10-30 Пронова Биофарма Норге Ас Композиции, содержащие масляную смесь жирных кислот и поверхностно-активное вещество, способы и применения композиций
RU2571344C1 (ru) * 2013-05-23 2015-12-20 Навэ Фарма (1996) Лтд Продукты, содержащие магний, и их применение

Patent Citations (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2290190C2 (ru) * 2005-03-02 2006-12-27 Сергей Иванович Аладьев Средство, способствующее профилактике атеросклероза, улучшению памяти и остроты зрения
EA017496B1 (ru) * 2007-10-16 2012-12-28 Эксишоль С.А. Композиция для регулирования метаболизма липидов
EA022028B1 (ru) * 2009-03-09 2015-10-30 Пронова Биофарма Норге Ас Композиции, содержащие масляную смесь жирных кислот и поверхностно-активное вещество, способы и применения композиций
WO2011068923A1 (en) * 2009-12-03 2011-06-09 Joar Opheim Substances for reducing occurrence of major cardiac events comprising red yeast rice extract and omega-3 polyunsaturated fatty acid or derivative thereof
RU2571344C1 (ru) * 2013-05-23 2015-12-20 Навэ Фарма (1996) Лтд Продукты, содержащие магний, и их применение

Also Published As

Publication number Publication date
RU2016108618A (ru) 2017-09-14
RU2016108618A3 (ru) 2018-03-21

Similar Documents

Publication Publication Date Title
ES2862336T3 (es) Composición farmacéutica que comprende ácido eicosapentaenoico y ácido nicotínico y métodos de uso de la misma
US20120219619A1 (en) Substances for reducing occurrence of major cardiac events in humans
DK2691086T3 (en) COMPOSITIONS FOR TREATING NEUROLOGICAL DISORDERS
WO2007091338A1 (ja) 脳卒中再発予防用組成物
JP2008509132A (ja) スタチンおよびオメガ−3脂肪酸を含む組成物
KR101791278B1 (ko) 홍국 추출물 및 오메가-3 다중불포화 지방산 또는 그의 유도체를 포함하는, 주요 심장 사건의 발생을 감소시키기 위한 물질
JPWO2006059730A1 (ja) 体脂肪減少用組成物
RU2009128213A (ru) Применение ксантогумола и изоксантогумола в качестве активного вещества для профилактики и/или борьбы с заболеваниями печени
WO2008153426A1 (en) Anti-inflammatory composition and use thereof
CA2617805A1 (en) Novel formulations comprising fenofibrate and a statin, and related methods of treatment
JP2020502278A (ja) 青黛抽出物又はその分画物を有効成分として含む炎症性腸疾患の予防又は治療のための医薬組成物
WO2004069150A2 (en) Oils enriched with diacylglycerols and phytosterol esters for use in the reduction of cholesterol and triglycerides
JP2019019143A (ja) Vcam−1発現抑制剤
JP2024037922A (ja) 急性放射線症候群を予防又は処置するための組成物
EP1734946B1 (en) Punicic acid for use to enhance immune response and treating inflammatory bowel disease
JP2022512465A (ja) 脂質異常症の抑制を目的としたベルベリスとレスベラトロルの混合物の使用
JP2007045814A (ja) コレステロール調節剤
JP2007153845A (ja) 脂肪蓄積抑制剤
JPH0558902A (ja) アレルギー予防油脂組成物
RU2655803C2 (ru) Фармацевтическая композиция для профилактики и лечения атеросклероза
US9808437B2 (en) Monounsaturated fatty acid compositions and use for treating atherosclerosis
JP7105536B2 (ja) Pcsk9阻害剤及びコレステロール代謝改善用食品組成物
CA2346647C (en) Treatment of dyspepsia
JP2010229099A (ja) 脂質異常症の改善または治療薬
US8993551B2 (en) Composition for the regulation of the human immune system and the prevention and treatment of diseases thereof

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20210311