RU2638815C2 - Композиции для местного применения, содержащие дапсон и дапсон/адапален, и способы их использования - Google Patents
Композиции для местного применения, содержащие дапсон и дапсон/адапален, и способы их использования Download PDFInfo
- Publication number
- RU2638815C2 RU2638815C2 RU2015123207A RU2015123207A RU2638815C2 RU 2638815 C2 RU2638815 C2 RU 2638815C2 RU 2015123207 A RU2015123207 A RU 2015123207A RU 2015123207 A RU2015123207 A RU 2015123207A RU 2638815 C2 RU2638815 C2 RU 2638815C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- mass
- composition
- composition according
- concentration
- present
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract description 142
- MQJKPEGWNLWLTK-UHFFFAOYSA-N Dapsone Chemical compound C1=CC(N)=CC=C1S(=O)(=O)C1=CC=C(N)C=C1 MQJKPEGWNLWLTK-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract description 43
- 229960000860 dapsone Drugs 0.000 title claims abstract description 42
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims description 21
- LZCDAPDGXCYOEH-UHFFFAOYSA-N adapalene Chemical compound C1=C(C(O)=O)C=CC2=CC(C3=CC=C(C(=C3)C34CC5CC(CC(C5)C3)C4)OC)=CC=C21 LZCDAPDGXCYOEH-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims description 10
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 title description 6
- 239000002562 thickening agent Substances 0.000 claims abstract description 28
- XXJWXESWEXIICW-UHFFFAOYSA-N diethylene glycol monoethyl ether Chemical compound CCOCCOCCO XXJWXESWEXIICW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 21
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 claims abstract description 21
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims abstract description 13
- 229920001577 copolymer Polymers 0.000 claims abstract description 10
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 7
- HRPVXLWXLXDGHG-UHFFFAOYSA-N Acrylamide Chemical compound NC(=O)C=C HRPVXLWXLXDGHG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 6
- 206010000496 acne Diseases 0.000 claims description 70
- 208000002874 Acne Vulgaris Diseases 0.000 claims description 60
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 39
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims description 31
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims description 30
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims description 29
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 27
- 208000017520 skin disease Diseases 0.000 claims description 25
- 229940075557 diethylene glycol monoethyl ether Drugs 0.000 claims description 20
- 201000004624 Dermatitis Diseases 0.000 claims description 15
- 229920002125 Sokalan® Polymers 0.000 claims description 15
- NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N Acrylic acid Chemical compound OC(=O)C=C NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 14
- 229960001631 carbomer Drugs 0.000 claims description 14
- 208000031513 cyst Diseases 0.000 claims description 14
- RUOJZAUFBMNUDX-UHFFFAOYSA-N propylene carbonate Chemical compound CC1COC(=O)O1 RUOJZAUFBMNUDX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 13
- KCXVZYZYPLLWCC-UHFFFAOYSA-N EDTA Chemical compound OC(=O)CN(CC(O)=O)CCN(CC(O)=O)CC(O)=O KCXVZYZYPLLWCC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 12
- HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M Sodium hydroxide Chemical group [OH-].[Na+] HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 12
- 229960004063 propylene glycol Drugs 0.000 claims description 12
- 201000004700 rosacea Diseases 0.000 claims description 11
- 230000003472 neutralizing effect Effects 0.000 claims description 10
- 241001303601 Rosacea Species 0.000 claims description 9
- 229960002916 adapalene Drugs 0.000 claims description 9
- WNWHHMBRJJOGFJ-UHFFFAOYSA-N 16-methylheptadecan-1-ol Chemical compound CC(C)CCCCCCCCCCCCCCCO WNWHHMBRJJOGFJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 8
- SVTBMSDMJJWYQN-UHFFFAOYSA-N 2-methylpentane-2,4-diol Chemical compound CC(O)CC(C)(C)O SVTBMSDMJJWYQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 8
- 208000003251 Pruritus Diseases 0.000 claims description 8
- 208000010668 atopic eczema Diseases 0.000 claims description 8
- JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N lactic acid Chemical compound CC(O)C(O)=O JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 8
- LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N methylparaben Chemical compound COC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 8
- 210000001732 sebaceous gland Anatomy 0.000 claims description 8
- 230000002757 inflammatory effect Effects 0.000 claims description 6
- 208000027418 Wounds and injury Diseases 0.000 claims description 5
- 230000003325 follicular Effects 0.000 claims description 5
- MEJYDZQQVZJMPP-ULAWRXDQSA-N (3s,3ar,6r,6ar)-3,6-dimethoxy-2,3,3a,5,6,6a-hexahydrofuro[3,2-b]furan Chemical compound CO[C@H]1CO[C@@H]2[C@H](OC)CO[C@@H]21 MEJYDZQQVZJMPP-ULAWRXDQSA-N 0.000 claims description 4
- 206010012438 Dermatitis atopic Diseases 0.000 claims description 4
- 206010020649 Hyperkeratosis Diseases 0.000 claims description 4
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 claims description 4
- 208000001126 Keratosis Diseases 0.000 claims description 4
- 206010027627 Miliaria Diseases 0.000 claims description 4
- 229920002565 Polyethylene Glycol 400 Polymers 0.000 claims description 4
- 206010036229 Post inflammatory pigmentation change Diseases 0.000 claims description 4
- 208000004210 Pressure Ulcer Diseases 0.000 claims description 4
- GSEJCLTVZPLZKY-UHFFFAOYSA-N Triethanolamine Chemical compound OCCN(CCO)CCO GSEJCLTVZPLZKY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 206010052428 Wound Diseases 0.000 claims description 4
- 206010048222 Xerosis Diseases 0.000 claims description 4
- 201000008937 atopic dermatitis Diseases 0.000 claims description 4
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 claims description 4
- 125000004177 diethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims description 4
- 229940051250 hexylene glycol Drugs 0.000 claims description 4
- 229920001519 homopolymer Polymers 0.000 claims description 4
- 239000004310 lactic acid Substances 0.000 claims description 4
- 235000014655 lactic acid Nutrition 0.000 claims description 4
- 235000010270 methyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 claims description 4
- 239000004292 methyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 claims description 4
- 229960002216 methylparaben Drugs 0.000 claims description 4
- 201000004169 miliaria rubra Diseases 0.000 claims description 4
- 229940032159 propylene carbonate Drugs 0.000 claims description 4
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 claims description 4
- 239000011734 sodium Substances 0.000 claims description 4
- FWFUWXVFYKCSQA-UHFFFAOYSA-M sodium;2-methyl-2-(prop-2-enoylamino)propane-1-sulfonate Chemical compound [Na+].[O-]S(=O)(=O)CC(C)(C)NC(=O)C=C FWFUWXVFYKCSQA-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 3
- 201000011486 lichen planus Diseases 0.000 claims description 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 9
- 239000002245 particle Substances 0.000 abstract description 4
- 239000004576 sand Substances 0.000 abstract description 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract description 2
- 230000003247 decreasing effect Effects 0.000 abstract 1
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 abstract 1
- ZLPMUYAOHZTBEV-UHFFFAOYSA-N ethoxyethane;2-(2-hydroxyethoxy)ethanol Chemical compound CCOCC.OCCOCCO ZLPMUYAOHZTBEV-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 210000003491 skin Anatomy 0.000 description 22
- 238000011282 treatment Methods 0.000 description 17
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 description 13
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 12
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 12
- 206010033733 Papule Diseases 0.000 description 9
- 239000008139 complexing agent Substances 0.000 description 9
- 206010037888 Rash pustular Diseases 0.000 description 8
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 description 8
- 208000029561 pustule Diseases 0.000 description 8
- 229940049638 carbomer homopolymer type c Drugs 0.000 description 7
- 239000006071 cream Substances 0.000 description 6
- 230000006378 damage Effects 0.000 description 5
- 230000003902 lesion Effects 0.000 description 5
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 5
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N Diethyl ether Chemical compound CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N Ethylene glycol Chemical compound OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- WWAZUUULUNZNFE-UHFFFAOYSA-N [Na].NC(=O)C=C Chemical compound [Na].NC(=O)C=C WWAZUUULUNZNFE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 238000011269 treatment regimen Methods 0.000 description 4
- 241000894006 Bacteria Species 0.000 description 3
- 241001635598 Enicostema Species 0.000 description 3
- 208000010201 Exanthema Diseases 0.000 description 3
- 206010027626 Milia Diseases 0.000 description 3
- 208000033809 Suppuration Diseases 0.000 description 3
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 description 3
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000013078 crystal Substances 0.000 description 3
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 description 3
- 201000005884 exanthem Diseases 0.000 description 3
- 239000000499 gel Substances 0.000 description 3
- 230000007803 itching Effects 0.000 description 3
- 239000006210 lotion Substances 0.000 description 3
- 239000004530 micro-emulsion Substances 0.000 description 3
- 239000007908 nanoemulsion Substances 0.000 description 3
- 239000006072 paste Substances 0.000 description 3
- 230000001575 pathological effect Effects 0.000 description 3
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 3
- 206010037844 rash Diseases 0.000 description 3
- 230000002441 reversible effect Effects 0.000 description 3
- BANXPJUEBPWEOT-UHFFFAOYSA-N 2-methyl-Pentadecane Chemical compound CCCCCCCCCCCCCC(C)C BANXPJUEBPWEOT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 208000035143 Bacterial infection Diseases 0.000 description 2
- 208000032544 Cicatrix Diseases 0.000 description 2
- 206010015150 Erythema Diseases 0.000 description 2
- 206010016936 Folliculitis Diseases 0.000 description 2
- 206010025421 Macule Diseases 0.000 description 2
- 208000009675 Perioral Dermatitis Diseases 0.000 description 2
- 201000004681 Psoriasis Diseases 0.000 description 2
- 230000002159 abnormal effect Effects 0.000 description 2
- 125000003158 alcohol group Chemical group 0.000 description 2
- 208000022362 bacterial infectious disease Diseases 0.000 description 2
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 2
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 description 2
- 239000002537 cosmetic Substances 0.000 description 2
- 230000001419 dependent effect Effects 0.000 description 2
- 230000001747 exhibiting effect Effects 0.000 description 2
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 2
- WGCNASOHLSPBMP-UHFFFAOYSA-N hydroxyacetaldehyde Natural products OCC=O WGCNASOHLSPBMP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 206010021198 ichthyosis Diseases 0.000 description 2
- 239000002502 liposome Substances 0.000 description 2
- 238000001556 precipitation Methods 0.000 description 2
- 231100000241 scar Toxicity 0.000 description 2
- 230000037390 scarring Effects 0.000 description 2
- 230000037387 scars Effects 0.000 description 2
- 206010040882 skin lesion Diseases 0.000 description 2
- 231100000444 skin lesion Toxicity 0.000 description 2
- HRZFUMHJMZEROT-UHFFFAOYSA-L sodium disulfite Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]S(=O)S([O-])(=O)=O HRZFUMHJMZEROT-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 229940001584 sodium metabisulfite Drugs 0.000 description 2
- 235000010262 sodium metabisulphite Nutrition 0.000 description 2
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 2
- 229940043268 2,2,4,4,6,8,8-heptamethylnonane Drugs 0.000 description 1
- 206010000748 Acute febrile neutrophilic dermatosis Diseases 0.000 description 1
- 241000186427 Cutibacterium acnes Species 0.000 description 1
- 206010011732 Cyst Diseases 0.000 description 1
- 206010011985 Decubitus ulcer Diseases 0.000 description 1
- 206010061619 Deformity Diseases 0.000 description 1
- 206010048768 Dermatosis Diseases 0.000 description 1
- 206010013786 Dry skin Diseases 0.000 description 1
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 description 1
- 206010024229 Leprosy Diseases 0.000 description 1
- 208000012309 Linear IgA disease Diseases 0.000 description 1
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 1
- 206010054107 Nodule Diseases 0.000 description 1
- 208000005384 Pneumocystis Pneumonia Diseases 0.000 description 1
- 206010073755 Pneumocystis jirovecii pneumonia Diseases 0.000 description 1
- 206010037075 Protozoal infections Diseases 0.000 description 1
- 206010071368 Psychological trauma Diseases 0.000 description 1
- 206010037575 Pustular psoriasis Diseases 0.000 description 1
- 208000006311 Pyoderma Diseases 0.000 description 1
- 206010040844 Skin exfoliation Diseases 0.000 description 1
- NWGKJDSIEKMTRX-AAZCQSIUSA-N Sorbitan monooleate Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(=O)OC[C@@H](O)[C@H]1OC[C@H](O)[C@H]1O NWGKJDSIEKMTRX-AAZCQSIUSA-N 0.000 description 1
- 208000010265 Sweet syndrome Diseases 0.000 description 1
- 201000005485 Toxoplasmosis Diseases 0.000 description 1
- 206010000269 abscess Diseases 0.000 description 1
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 1
- 150000001298 alcohols Chemical group 0.000 description 1
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 description 1
- 239000000058 anti acne agent Substances 0.000 description 1
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 description 1
- 230000003255 anti-acne Effects 0.000 description 1
- 229940121363 anti-inflammatory agent Drugs 0.000 description 1
- 239000002260 anti-inflammatory agent Substances 0.000 description 1
- 229940124340 antiacne agent Drugs 0.000 description 1
- 229940088710 antibiotic agent Drugs 0.000 description 1
- 230000009286 beneficial effect Effects 0.000 description 1
- 230000008094 contradictory effect Effects 0.000 description 1
- 238000005336 cracking Methods 0.000 description 1
- 238000002425 crystallisation Methods 0.000 description 1
- 230000008025 crystallization Effects 0.000 description 1
- 239000002274 desiccant Substances 0.000 description 1
- 238000003745 diagnosis Methods 0.000 description 1
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 description 1
- 230000037336 dry skin Effects 0.000 description 1
- 230000002500 effect on skin Effects 0.000 description 1
- 239000003995 emulsifying agent Substances 0.000 description 1
- 150000002170 ethers Chemical class 0.000 description 1
- 231100000040 eye damage Toxicity 0.000 description 1
- 210000000744 eyelid Anatomy 0.000 description 1
- 210000001061 forehead Anatomy 0.000 description 1
- 150000002334 glycols Chemical class 0.000 description 1
- 210000004209 hair Anatomy 0.000 description 1
- 210000003780 hair follicle Anatomy 0.000 description 1
- 239000012535 impurity Substances 0.000 description 1
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 description 1
- 230000008595 infiltration Effects 0.000 description 1
- 238000001764 infiltration Methods 0.000 description 1
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 description 1
- 208000014674 injury Diseases 0.000 description 1
- KUVMKLCGXIYSNH-UHFFFAOYSA-N isopentadecane Natural products CCCCCCCCCCCCC(C)C KUVMKLCGXIYSNH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 210000000265 leukocyte Anatomy 0.000 description 1
- 238000011866 long-term treatment Methods 0.000 description 1
- 201000004792 malaria Diseases 0.000 description 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 1
- 239000000463 material Substances 0.000 description 1
- 238000002483 medication Methods 0.000 description 1
- 239000012528 membrane Substances 0.000 description 1
- 238000012986 modification Methods 0.000 description 1
- 230000004048 modification Effects 0.000 description 1
- 210000000440 neutrophil Anatomy 0.000 description 1
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 description 1
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 description 1
- 238000005191 phase separation Methods 0.000 description 1
- 230000008832 photodamage Effects 0.000 description 1
- 201000000317 pneumocystosis Diseases 0.000 description 1
- 239000000244 polyoxyethylene sorbitan monooleate Substances 0.000 description 1
- 235000010482 polyoxyethylene sorbitan monooleate Nutrition 0.000 description 1
- 229920001296 polysiloxane Polymers 0.000 description 1
- 229940068968 polysorbate 80 Drugs 0.000 description 1
- 229920000053 polysorbate 80 Polymers 0.000 description 1
- 230000008092 positive effect Effects 0.000 description 1
- 229940055019 propionibacterium acne Drugs 0.000 description 1
- 208000009954 pyoderma gangrenosum Diseases 0.000 description 1
- 230000009759 skin aging Effects 0.000 description 1
- 230000036620 skin dryness Effects 0.000 description 1
- 231100000046 skin rash Toxicity 0.000 description 1
- 229950004959 sorbitan oleate Drugs 0.000 description 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 1
- 238000011200 topical administration Methods 0.000 description 1
- 229940126702 topical medication Drugs 0.000 description 1
- 239000000341 volatile oil Substances 0.000 description 1
- 238000004383 yellowing Methods 0.000 description 1
Images
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/13—Amines
- A61K31/135—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
- A61K31/136—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline having the amino group directly attached to the aromatic ring, e.g. benzeneamine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/13—Amines
- A61K31/145—Amines having sulfur, e.g. thiurams (>N—C(S)—S—C(S)—N< and >N—C(S)—S—S—C(S)—N<), Sulfinylamines (—N=SO), Sulfonylamines (—N=SO2)
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/192—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having aromatic groups, e.g. sulindac, 2-aryl-propionic acids, ethacrynic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/14—Esters of carboxylic acids, e.g. fatty acid monoglycerides, medium-chain triglycerides, parabens or PEG fatty acid esters
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/16—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing nitrogen, e.g. nitro-, nitroso-, azo-compounds, nitriles, cyanates
- A61K47/18—Amines; Amides; Ureas; Quaternary ammonium compounds; Amino acids; Oligopeptides having up to five amino acids
- A61K47/183—Amino acids, e.g. glycine, EDTA or aspartame
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/32—Macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. carbomers, poly(meth)acrylates, or polyvinyl pyrrolidone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/34—Macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyesters, polyamino acids, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymers of polyalkylene glycol or poloxamers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/04—Antipruritics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/08—Antiseborrheics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/10—Anti-acne agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/12—Keratolytics, e.g. wart or anti-corn preparations
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
- Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
- Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой дерматологическую композицию, содержащую дапсон, первый солюбилизирующий агент, которым является моноэтиловый эфир диэтиленгликоля, полимерный загуститель и воду, причем дапсон присутствует в композиции в концентрации от 3% масс. до 10% масс. и полимерный загуститель состоит из сополимера акриламид/акрилоилдиметилтаурат натрия. Изобретение обеспечивает уменьшение размера частиц дапсона, что приводит, в частности, к минимизации ощущения "присутствия песка" при нанесении, и снижение растворения дапсона в моноэтиловом эфире диэтиленгликоля, что приводит к более эстетическому виду композиции. 2 н. и 17 з.п. ф-лы, 3 ил., 8 табл., 6 пр.
Description
ПЕРЕКРЕСТНАЯ ССЫЛКА НА РОДСТВЕННЫЕ ЗАЯВКИ
[001] В настоящей заявке заявляется приоритет по заявке U.S. №61/728403, поданной 20 ноября 2012 года, и заявке U.S. №61/770768, поданной 28 февраля 2013 года, каждая из которых включена в данный документ в полном объеме посредством ссылки.
ОБЛАСТЬ ТЕХНИКИ
[002] Настоящие варианты реализации изобретения относятся, в целом, к композициям, пригодным для лечения ряда дерматологических заболеваний. В частности, некоторые варианты реализации изобретения относятся к композициям, содержащим дапсон и дапсон/адапален, и способам их применения.
ПРЕДШЕСТВУЮЩИЙ УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ
[003] Акне (угревая сыпь) представляет собой группу часто встречающихся кожных заболеваний, характеризующихся так называемыми «акнеформными» или угреподобными высыпаниями на коже, которые могут быть заражены бактериями, как например, Propionibacterium acnes, а также может отмечаться их воспаление. Акне обычно возникает в областях кожи, где сальные железы наиболее активны, например, на лице. Акне связывают с психологическими травмами; при отсутствии лечения акне может приводить к образованию рубцов и обезображиванию.
[004] Классификация и диагностика различных связанных с акне заболеваний могут быть сложными и даже противоречивыми. Из-за указанной сложности и непредсказуемости лекарственные препараты и другие способы лечения часто разрабатывают методом «проб и ошибок», чтобы подобрать наиболее эффективный для конкретного пациента курс лечения. Результат любой конкретной схемы лечения акне значительно отличается от пациента к пациенту, а также в процессе лечения конкретного пациента. В дополнение к сложности и разнообразию заболеваний акне, на эффективность лечения может сильно повлиять соблюдение пациентом режима лечения. Исполнительность пациента в ходе лечения акне может сильно зависеть от побочных эффектов, которые в случае лекарственных препаратов местного применения обычно включают покраснение, зуд и шелушение кожи. Сложность схемы медикаментозного лечения также может негативно влиять на исполнительность пациента, особенно когда одновременно назначаются два или более различных лекарственных препарата местного применения. Другим фактором, негативно влияющим на исполнительность пациента, является стоимость схемы медикаментозного лечения, которая значительно повышается при назначении нескольких препаратов. В некоторых странах акне считается косметической проблемой, и лечение акне не покрывается страховыми программами, таким образом, затраты на лечение пациента возрастают еще больше. Доступен ряд композиций для лечения акне. Многие из доступных композиций содержат один активный агент с известной противоугревой активностью. Стабильность композиций с несколькими противоугревыми агентами может быть проблематичной. К тому же, такие композиции могут быть сложны в производстве.
[005] Описанные выше проблемы относятся не только к лечению акне, они имеют место также при различных других заболеваниях кожи, включая, но не ограничиваясь ими, заболевания или классы заболеваний со сложной или неизвестной этиологией, которые трудно классифицировать или диагностировать, при которых, тем не менее, местное применение агентов, по имеющимся данным, эффективно по меньшей мере в некоторых случаях. Примеры таких заболеваний или классов заболеваний включают псориаз, розацеа и ихтиоз.
[006] Следовательно, существует постоянная потребность в композициях и способах их использования при лечении различных кожных заболеваний, таких как акне, при которых местное применение является потенциально эффективным. Предложенные в данном документе композиции и способы направлены на удовлетворение этих и других потребностей в данной области.
КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ
[007] Дапсон (4,4'-диаминодифенилсульфон) - лекарственное средство, обладающее несколькими видами полезного лечебного действия. Дапсон обычно назначают в качестве одного из лекарственных средств, используемых при лечении проказы. Дапсон и его производные также эффективны при лечении бактериальных инфекций, протозойных инфекций, таких как малярия, пневмоцистная пневмония и плазмозных инфекций, таких как токсоплазмоз.
[008] Дапсон также пригоден в качестве противовоспалительного средства. Он используется для лечения кожных заболеваний, характеризующихся аномальной инфильтрацией нейтрофилов, таких как герпетиформный дерматит, линейный IgA-зависимый дерматоз, пустулезный псориаз, гангренозная пиодермия, acne vulgaris и синдром Свита.
[009] Использование композиций дапсона для местного применения может быть проблематичным. Композиции для местного применения могут действовать на кожу как осушители. Они удаляют из кожи эфирные масла и натуральные смягчители кожи, таким образом вызывая ее сухость, зуд и растрескивание. Введение экзогенных средств для смягчения кожи, масел и т.п., однако, вызывает разделение фаз и осаждение дапсона. Использование обычных эмульгаторов не решает проблему осаждения дапсона вследствие снижения растворимости дапсона и противоположных физических характеристик фаз полученной композиции. В частности, существует потребность в местно применяемых композициях, включающих дапсон, и способах использования, например, проявляющих повышенную эффективность, менее выраженные побочные эффекты, или то и другое одновременно, при применении у конкретного пациента с заболеванием кожи. Такие усовершенствованные композиции для местного применения, включающие дапсон, и способы их использования также необходимы для улучшения лечения пациентов с акне или потенциальным акне. Представленные композиции, содержащие дапсон и дапсон/адапален, могут быть эффективны для лечения ряда дерматологических заболеваний. Некоторые пригодные композиции содержат дапсон и/или адапален в полимерном загустителе. Некоторые композиции можно корректировать, чтобы оптимизировать дермальный профиль доставки дапсона для эффективного лечения дерматологических заболеваний и повышения эффективности фармацевтических препаратов, наносимых на кожу. Моноэтиловый эфир диэтиленгликоля является солюбилизатором для дапсона, благодаря чему становится возможным приготовить композиции с увеличенной концентрацией растворенного дапсона. Вследствие этого описанные здесь композиции являются эффективными для лечения дерматологических заболеваний у субъектов, нуждающихся в этом.
[010] Кроме того, было обнаружено, что использование полимерного загустителя минимизирует интенсивность пожелтения композиции, вызванного увеличением растворимости дапсона в моноэтиловом эфире диэтиленгликоля. Кроме того, полимерный загуститель влияет на кристаллизацию дапсона. Это, в свою очередь, приводит к более эстетичной композиции (например, уменьшение размера частиц минимизирует ощущение «присутствия песка» при нанесении).
[011] В одном варианте реализации изобретения представлены композиции, включающие дапсон, первый солюбилизирующий агент, которым является моноэтиловый эфир диэтиленгликоля, необязательно по меньшей мере один второй солюбилизирующий агент, полимерный загуститель и воду, причем дапсон присутствует в концентрации от около 5% масс. до около 10% масс.
[012] В одном варианте реализации изобретения представлены композиции, включающие дапсон, первый солюбилизирующий агент, которым является моноэтиловый эфир диэтиленгликоля, необязательно по меньшей мере один второй солюбилизирующий агент, полимерный загуститель и воду, причем дапсон присутствует в концентрации от около 3% масс. до около 8% масс.
[013] В другом варианте реализации изобретения представлены способы лечения дерматологических заболеваний. Такие способы могут быть осуществлены, например, путем введения субъекту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции, описанной в данном документе.
КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ ГРАФИЧЕСКИХ МАТЕРИАЛОВ
[014] Фигура 1 представляет влияние загустителя, эмульсии сополимера акриламид/акрилоилдиметилтаурат натрия, на изменение цвета.
[015] Фигура 2 представляет влияние загустителя, эмульсии сополимера акриламид/акрилоилдиметилтаурат натрия, на рост кристаллов дапсона.
[016] Фигура 3 представляет влияние антиоксидантов и комплексообразующих агентов на изменение цвета.
ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ
[017] Следует понимать, что изложенное выше общее описание и последующее подробное описание являются лишь примерными и пояснительными и не ограничивают формулу изобретения. В данном документе использование единственного числа включает множественное число, если специально не указано иное. Как используется в данном документе, «или» означает «и/или», если не указано иное. Кроме того, применение термина «включая», а также других форм, таких как «включает» и «включены», не является ограничивающим. Названия разделов, используемые в данном документе, предназначены лишь для организационных целей, и их не следует толковать как ограничение описанного объекта изобретения.
[018] Некоторые варианты реализации изобретения включают композиции и препараты для лечения кожных заболеваний и способы лечения кожных заболеваний. Используемый в данном документе термин «заболевание кожи» охватывает патологические состояния, расстройства или заболевания, повреждающие кожу человека и животных. Такие заболевания кожи включают, но не ограничиваясь ими, заболевания, связанные с воспалением кожи, заболевания, затрагивающие сальные железы и волосяные фолликулы, заболевания, характеризующиеся угреподобными симптомами, и заболевания, включающие сухость кожи, уплотнение кожи, шелушение кожи или отслаивание кожи. Кожные заболевания, которые можно лечить при помощи композиций, препаратов и способов, описанных в данном документе, включают, но не ограничиваясь ими, акне, розацеа, фолликулит, периоральный дерматит, повреждение светом, старение кожи, псориаз, ихтиоз, атопический дерматит, хронические раны, пролежни, фолликулярный кератоз, шрамы, в том числе хирургические и постугревые, кисты сальных желез, воспалительные дерматозы, поствоспалительную гиперпигментацию, экзему, ксероз, прурит, красный плоский лишай, узловатую почесуху, экзему и потницу.
[019] Термин «акне», при использовании в данном документе, охватывает заболевания кожи, включающие угревидные (акнеформные) или угреподобные симптомы. Например, заболевание кожи, характеризующееся фолликулярной сыпью, такой как папулы и пустулы, напоминающие акне, может быть классифицировано как акне. Следует понимать, что термин «акне» не должен быть ограничен заболеваниями и патологическими состояниями, характеризующимися наличием папул и пустул, но может характеризоваться различными симптомами. Следует также иметь в виду, что конкретный пациент, имеющий акне, может быть в стадии ремиссии, или акне пациента может контролироваться текущим лечением и поэтому пациент может демонстрировать слабо выраженные симптомы или не иметь симптомов. Тем не менее, такому пациенту может быть рекомендовано продолжение лечения акне для снижения вероятности возвращения симптомов акне.
[020] Симптомы акне или подобных акне патологических состояний включают появление различных повреждений кожи, но не ограничиваются ими. Термин «повреждение», как правило, используется для обозначения инфицированного или пораженного заболеванием участка кожи. Повреждение может вовлекать инфицированную сальную железу. Некоторые повреждения являются более тяжелыми, чем другие. Примерами повреждений кожи являются комедоны, макулы, папулы, пустулы, узелки и кисты. Термин «комедон» (мн. «комедоны») используется для описания сальной железы, закупоренной грязью, другими клетками, волосками или бактериями. Комедоны включают так называемые «черные угри», также называемые «открытыми комедонами», участок или поверхность которых имеет черный цвет. Комедоны также включают слегка воспаленные бугорки цвета кожи, а также «белые угри», участок или поверхность которых белого цвета. Термин «макула», как правило, относится к плоскому участку или области кожи измененного цвета, например, красному участку. Термин «пустула», как правило, используется для обозначения воспаленного, заполненного гноем повреждения, или небольшого воспаленного возвышающегося участка кожи, заполненного гноем. Термин «папула», как правило, используется для обозначения небольшого, твердого, обычно воспаленного возвышающегося участка кожи, который не содержит гноя. Термин «узелок», как правило, используется для обозначения возвышающегося участка кожи, который похож на папулу, но имеет белый цвет и полусферическую форму. В разговорной речи папула, пустула или узелок может называться «прыщом» или «угрем». Термин «киста», как правило, относится к аномальному мембранному мешку, в котором заключено жидкое или полужидкое вещество, содержащее лейкоциты, мертвые клетки и бактерии. Кисты могут быть болезненными и могут распространяться в более глубокие слои кожи.
[021] С позиций дерматологии и дерматологической и косметологической практики акне может быть классифицировано или упорядочено по одному или более типам или категориям, согласно одной или более линиям классификации, таким как преимущественно наблюдаемые типы симптомов, тяжесть состояния или преимущественная локализация. Следует понимать, что причисление акне к одному из подтипов не означает, что особенности классифицируемого заболевания ограничены симптомами, связанными с конкретным типом.
[022] Комедональная форма акне характеризуется возникновением невоспалительных повреждений, таких как черные угри и белые угри. Локализованная кистозная форма акне характеризуется возникновением нескольких кист на лице, груди и спине. Диффузная кистозная форма акне характеризуется возникновением кист на обширных участках лица, груди и спины. Узелковая форма акне характеризуется возникновением узелков. Узелково-кистозная форма акне характеризуется возникновением узелков и кист. Acne vulgaris представляют собой распространенную форму акне, характеризующуюся возникновением нескольких типов повреждений, которые могут возникать вместе или по отдельности. Индивидуальные очаги повреждения акне обычно существуют менее двух недель, но более глубокие папулы и узелки могут сохраняться в течение нескольких месяцев. Acne vulgaris возникают обычно в подростковом возрасте, но могут появляться, продолжать существовать или принимать более тяжелую форму и в зрелом возрасте. Acne vulgaris могут возникать на лице, груди, спине, и иногда распространяются даже более широко.
[023] По тяжести акне может быть легким, средней тяжести или тяжелым. Легкая форма акне, как правило, характеризуется наличием черных угрей и белых угрей, но может также включать папулы и пустулы. Акне средней тяжести, как правило, характеризуется возникновением более болезненных, глубоко расположенных воспаленных повреждений, что может приводить к образованию шрамов. Тяжелая форма акне характеризуется возникновением глубоко расположенных воспалительных повреждений, в том числе кист и узелков, которые могут быть болезненными и могут приводить к формированию рубцов. Конглобатная форма акне представляет собой разновидность акне, характеризующуюся сильно воспаляющимися кистами, сливающимися под кожей, с абсцессами и гнойными свищевыми ходами.
[024] Некоторые другие заболевания кожи, проявляющие подобные акне симптомы, которые можно лечить при помощи композиций и способов, описанных в данном документе, рассмотрены ниже. Пиодермия лица, также известная как фульминантная розацеа, представляет собой заболевание, которое возникает у женщин и характеризуется внезапным появлением воспаленных кист и узелков, локализованных на лице. Розацеа, называемое также розовыми угрями, представляет собой заболевание, которое может поражать как кожу, так и глаза, и которое характеризуется покраснением, неровностями, сыпью и, на поздних стадиях, уплотнением кожи на носу. В некоторых системах классификации розацеа и акне считаются отдельными заболеваниями. Розацеа обычно возникает на лице, хотя иногда поражаются также шея и верхняя часть груди. Легкая степень поражения глаз возникает более чем у пятидесяти процентов людей, страдающих розацеа. Периоральный дерматит характеризуется возникновением небольших мелких папул, пустул, красных бугорков и шелушения в сочетании с сильным зудом. Как правило, он локализован в области вокруг рта и на подбородке, или распространяется более широко, затрагивая веки и лоб. Грамотрицательный фолликулит представляет собой бактериальную инфекцию, характеризующуюся появлением пустул и кист, возможно, возникающую как осложнение в результате долгосрочного лечения антибиотиками acne vulgaris.
[025] Как используется в данном документе, термины «лечение» или «лечить» в отношении состояния кожи обычно означают «имеющий положительное влияние на состояние кожи» и включает облегчение по меньшей мере одного симптома заболевания кожи, снижение тяжести кожных заболеваний или замедление, предупреждение или подавление прогрессирования заболевания кожи. Лечение не обязательно означает, что заболевание будет излечено полностью. Композиция или препарат, используемые для лечения заболевания кожи, или способ лечения заболевания кожи необходимы только для снижения тяжести заболевания кожи, снижения тяжести симптомов, связанных с ним, обеспечения улучшение качества жизни пациента, или замедления, предотвращения или подавления появления симптомов заболевания кожи.
[026] В одном варианте реализации изобретения представлены композиции, включающие дапсон, первый солюбилизирующий агент, которым является моноэтиловый эфир диэтиленгликоля, необязательно по меньшей мере один второй солюбилизирующий агент, полимерный загуститель и воду, причем дапсон присутствует в концентрации от около 5% масс. до около 10% масс. от около 1% масс. до около 10% масс. от около 3% масс до около 10% масс. от около 3% масс. до около 8% масс. от около 4% масс. до около 6% масс. или около 5%. В некоторых вариантах реализации изобретения дапсон присутствует в композициях в концентрациях 5,0%, 5,5%, 6,0%, 6,5%, 7,0%, 7,5%, 8,0%, 8,5%, 9,0%, 9,5% или 10,0% масс.
[027] В некоторых вариантах реализации изобретения полимерный загуститель представляет собой сополимер акриламид/акрилоилдиметилтаурат натрия и дополнительно включает изогексадекан, сорбитан олеат, воду и Полисорбат-80. В некоторых вариантах реализации изобретения полимерный загуститель присутствует в концентрации от около 2% масс. до около 6% масс. В некоторых вариантах реализации изобретения полимерный загуститель присутствует в концентрации от около 3% масс. до около 5% масс. В некоторых вариантах реализации изобретения полимерный загуститель присутствует в композиции в концентрации около 4% масс.
[028] В некоторых вариантах реализации изобретения моноэтиловый эфир диэтиленгликоля присутствует в концентрации от около 25% масс. до около 40% масс. В некоторых вариантах реализации изобретения моноэтиловый эфир диэтиленгликоля присутствует в концентрации от около 30% масс. до около 40% масс. В некоторых вариантах реализации изобретения моноэтиловый эфир диэтиленгликоля присутствует в концентрации от около 35% масс. до около 40% масс.
[029] В некоторых вариантах реализации изобретения моноэтиловый эфир диэтиленгликоля присутствует в концентрации от около 10% масс. до около 40% масс. от около 20% масс. до около 30% масс. или около 25%.
[030] В другом варианте реализации изобретения представлены композиции, дополнительно содержащие адапален. В некоторых вариантах реализации изобретения адапален присутствует в концентрации от около 0,1% масс. до около 0,3% масс.
[031] В некоторых вариантах реализации изобретения второй солюбилизирующий агент выбран из спиртов, гликолей, сложных эфиров, простых эфиров или силиконов. Такие вторые солюбилизирующие агенты включают, но не ограничиваясь ими, ПЭГ 400, молочную кислоту, диметилизосорбид, пропиленгликоль, пропиленкарбонат, гексиленгликоль, изостеариловый спирт, бензиновый спирт, диэтилсебацинат и этанол.
[032] В некоторых вариантах реализации изобретения вторым солюбилизирующим агентом является пропиленгликоль. В некоторых вариантах реализации изобретения пропиленгликоль присутствует в концентрации от около 2% масс. до 8% масс. В некоторых вариантах реализации изобретения пропиленгликоль присутствует в концентрации от около 3% масс. до 7% масс. В некоторых вариантах реализации изобретения пропиленгликоль присутствует в композиции в концентрации около 5% масс.
[033] В некоторых вариантах реализации изобретения вторым солюбилизирующим агентом является пропиленкарбонат. В некоторых вариантах реализации изобретения пропиленкарбонат присутствует в концентрации от около 2% масс. до 8% масс. В некоторых вариантах реализации, пропиленкарбонат присутствует в концентрации от около 3% масс. до 7% масс. В некоторых вариантах реализации изобретения пропиленкарбонат присутствует в композиции в концентрации около 5% масс.
[034] В некоторых вариантах реализации изобретения вторым солюбилизирующим агентом является этанол. В некоторых вариантах реализации изобретения этанол присутствует в концентрации от около 1% масс. до около 5% масс. В некоторых вариантах реализации изобретения этанол присутствует в концентрации от около 2% масс. до около 4% масс. В некоторых вариантах реализации изобретения этанол присутствует в композиции в концентрации около 3% масс.
[035] В некоторых вариантах реализации изобретения композиции дополнительно содержат метилпарабен.
[036] В других вариантах реализации изобретения композиции дополнительно содержат карбомер гомополимер типа С. В некоторых вариантах реализации изобретения карбомер гомополимер типа С присутствует в концентрации от около 0,7% масс. до около 1,5% масс. В других вариантах реализации изобретения карбомер гомополимер типа С присутствует в концентрации от около 0,85% масс. до около 1,0% масс.
[037] В некоторых вариантах реализации изобретения композиции дополнительно содержат нейтрализующий агент. В некоторых вариантах реализации изобретения нейтрализующим агентом является ионный или аминный буфер. В некоторых вариантах реализации изобретения нейтрализующим агентом является гидроксид натрия или триэтаноламин. Использование нейтрализующего агента приводит к композициям, обычно имеющим рН от 5,5 до 6,5.
[038] В некоторых вариантах реализации изобретения композиции дополнительно содержат комплексообразующий агент. В некоторых вариантах реализации изобретения комплексообразующим агентом является этилендиаминтетрауксусная кислота (ЭДТА). ЭДТА, как правило, присутствует в композициях в концентрации от около 0,02% масс. до около 0,04% масс. В некоторых вариантах реализации изобретения, ЭДТА присутствует в композициях в концентрации около 0,03% масс.
[039] Композиции, описанные в документе, как правило, имеют вид геля, эмульсии, крема, жидкости, пасты, лосьона, наноэмульсии, микроэмульсии, обратной эмульсии или липосомального крема.
ВАРИАНТЫ РЕАЛИЗАЦИИ ИЗОБРЕТЕНИЯ
[040] Следующие варианты реализации изобретения подробно рассматриваются в данном документе.
Вариант реализации 1. Композиция, содержащая дапсон, первый солюбилизирующий агент, которым является моноэтиловый эфир диэтиленгликоля, необязательно по меньшей мере один второй солюбилизирующий агент, полимерный загуститель и воду, причем дапсон присутствует в композиции в концентрации от около 3% масс. до около 10% масс.
Вариант реализации 2. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что моноэтиловый эфир диэтиленгликоля присутствует в концентрации от около 10% масс. до около 40% масс.
Вариант реализации 3. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что моноэтиловый эфир диэтиленгликоля присутствует в концентрации от около 20% масс. до около 30% масс.
Вариант реализации 4. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что моноэтиловый эфир диэтиленгликоля присутствует в композиции в концентрации около 25% масс.
Вариант реализации 5. Композиция по п. 1, дополнительно содержащая адапален.
Вариант реализации 6. Композиция по п. 5, отличающаяся тем, что адапален присутствует в концентрации от около 0,1% масс. до около 0,3% масс.
Вариант реализации 7. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что второй солюбилизирующий агент выбран из спирта, гликоля, сложного эфира или простого эфира.
Вариант реализации 8. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что второй солюбилизирующий агент представляет собой ПЭГ 400, молочную кислоту, диметилизосорбид, пропиленгликоль, пропиленкарбонат, гексиленгликоль, изостеариловый спирт, диэтилсебацинат или этанол.
Вариант реализации 9. Композиция по п. 8, отличающаяся тем, что вторым солюбилизирующим агентом является пропиленгликоль.
Вариант реализации 10. Композиция по п. 9, отличающаяся тем, что пропиленгликоль присутствует в композиции в концентрации около 5% масс.
Вариант реализации 11. Композиция по п. 8, отличающаяся тем, что вторым солюбилизирующим агентом является пропиленкарбонат.
Вариант реализации 12. Композиция по п. 11, отличающаяся тем, что пропиленкарбонат присутствует в композиции в концентрации около 5% масс.
Вариант реализации 13. Композиция по п. 8, отличающаяся тем, что вторым солюбилизирующим агентом является этанол.
Вариант реализации 14. Композиция по п. 13, отличающаяся тем, что этанол присутствует в композиции в концентрации около 3% масс.
Вариант реализации 15. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что полимерный загуститель состоит из сополимера акриламид/акрилоилдиметилтаурат натрия.
Вариант реализации 16. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что полимерный загуститель присутствует в концентрации от около 2% масс. до около 6% масс.
Вариант реализации 17. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что полимерный загуститель присутствует в концентрации около 4% масс.
Вариант реализации 18. Композиция по п. 1, дополнительно содержащая метилпарабен.
Вариант реализации 19. Композиция по п. 1, дополнительно содержащая карбомер интерполимер типа А, карбомер интерполимер типа В или карбомер гомополимер типа С.
Вариант реализации 20. Композиция по п. 19, отличающаяся тем, что карбомер гомополимер типа С присутствует в концентрации от около 0,7% масс. до около 1,5% масс.
Вариант реализации 21. Композиция по п. 19, отличающаяся тем, что карбомер гомополимер типа С присутствует в концентрации от около 0,85% масс. до около 1,5% масс.
Вариант реализации 22. Композиция по п. 19, отличающаяся тем, что карбомер интерполимер типа А присутствует в концентрации от около 1% масс. до 2% масс.
Вариант реализации 23. Композиция по п. 19, отличающаяся тем, что карбомер интерполимер типа В присутствует в концентрации от около 0,1% масс. до около 0,5% масс.
Вариант реализации 24. Композиция по п. 1, дополнительно содержащая нейтрализующий агент.
Вариант реализации 25. Композиция по п. 24, отличающаяся тем, что нейтрализующим агентом является NaOH или триэтаноламин.
Вариант реализации 26. Композиция по п. 1, дополнительно содержащая комплексообразующий агент.
Вариант реализации 27. Композиция по п. 26, отличающаяся тем, что комплексообразующим агентом является этилендиаминтетрауксусная кислота.
Вариант реализации 28. Композиция по п. 27, отличающаяся тем, что этилендиаминтетрауксусная кислота присутствует в концентрации от около 0,02% масс. до около 0,04% масс.
Вариант реализации 29. Композиция по п. 27, отличающаяся тем, что этилендиаминтетрауксусная кислота присутствует в композиции в концентрации около 0,03% масс.
Вариант реализации 30. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что композиция имеет вид геля, суспензии, эмульсии, крема, жидкости, пасты, лосьона, наноэмульсии, микроэмульсии, обратной эмульсии или липосомального крема.
Вариант реализации 31. Способ лечения дерматологического заболевания, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества композиции по п. 1.
Вариант реализации 32. Способ по п. 31, отличающийся тем, что заболеванием являются acne vulgaris, розацеа, атопический дерматит, хронические раны, пролежни, фолликулярный кератоз, кисты сальных желез, воспалительные дерматозы, поствоспалительная гиперпигментация, экзема, ксероз, прурит, красный плоский лишай, узловатая почесуха, дерматит, экзема или потница.
Вариант реализации 33. Способ по п. 32, отличающийся тем, что заболеванием являются acne vulgaris.
Вариант реализации 34. Композиция по пп. 1, 2, 3 или 4, дополнительно содержащая адапален.
Вариант реализации 35. Композиция по п. 34, отличающаяся тем, что адапален присутствует в концентрации от около 0,1% масс. до около 0,3% масс.
Вариант реализации 36. Композиция по пп. 1, 2, 3, 4, 34 или 35, отличающаяся тем, что второй солюбилизирующий агент выбран из спирта, гликоля, сложного эфира или простого эфира.
Вариант реализации 37. Композиция по пп. 1, 2, 3, 4, 34, 35 или 36, отличающаяся тем, что второй солюбилизирующий агент представляет собой ПЭГ 400, молочную кислоту, диметилизосорбид, пропиленгликоль, пропиленкарбонат, гексиленгликоль, изостеариловый спирт, диэтилсебацинат или этанол.
Вариант реализации 38. Композиция по п. 37, отличающаяся тем, что вторым солюбилизирующим агентом является пропиленгликоль.
Вариант реализации 39. Композиция по п. 38, отличающаяся тем, что пропиленгликоль присутствует в композиции в концентрации около 5% масс.
Вариант реализации 40. Композиция по п. 37, отличающаяся тем, что вторым солюбилизирующим агентом является пропиленкарбонат.
Вариант реализации 41. Композиция по п. 40, отличающаяся тем, что пропиленкарбонат присутствует в композиции в концентрации около 5% масс.
Вариант реализации 42. Композиция по п. 37, отличающаяся тем, что вторым солюбилизирующим агентом является этанол.
Вариант реализации 43. Композиция по п. 42, отличающаяся тем, что этанол присутствует в композиции в концентрации около 3% масс.
Вариант реализации 44. Композиция по пп. 1, 2, 3, 4, 34, 35, 36, 37, 38, 39, 40, 41, 42 или 43, отличающаяся тем, что полимерный загуститель состоит из сополимера акриламид/акрилоилдиметилтаурат натрия.
Вариант реализации 45. Композиция по пп. 1, 2, 3, 4, 34, 35, 36, 37, 38, 39, 40, 41, 42, 43 или 44, отличающаяся тем, что полимерный загуститель присутствует в концентрации от около 2% масс. до около 6% масс.
Вариант реализации 46. Композиция по пп. 45, отличающаяся тем, что полимерный загуститель присутствует в концентрации около 4% масс.
Вариант реализации 47. Композиция по пп. 1, 2, 3, 4, 34, 35, 36, 37, 38, 39, 40, 41, 42, 43, 44, 45 или 46, дополнительно содержащая метилпарабен.
Вариант реализации 48. Композиция по пп. 1, 2, 3, 4, 34, 35, 36, 37, 38, 39, 40, 41, 42, 43, 44, 45, 46 или 47, дополнительно содержащая карбомер интерполимер типа А, карбомер интерполимер типа В или карбомер гомополимер типа С.
Вариант реализации 49. Композиция по п. 48, отличающаяся тем, что карбомер гомополимер типа С присутствует в концентрации от около 0,7% масс. до около 1,5% масс.
Вариант реализации 50. Композиция по п. 48, отличающаяся тем, что карбомер гомополимер типа С присутствует в концентрации от около 0,85% масс. до около 1,5% масс.
Вариант реализации 51. Композиция по п. 48, отличающаяся тем, что карбомер интерполимер типа А присутствует в концентрации от около 1% масс. до 2% масс.
Вариант реализации 52. Композиция по п. 48, отличающаяся тем, что карбомер интерполимер типа В присутствует в концентрации от около 0,1% масс. до около 0,5% масс.
Вариант реализации 53. Композиция по пп. 1, 2, 3, 4, 34, 35, 36, 37, 38, 39, 40, 41, 42, 43, 44, 45, 46, 47, 48, 49, 50, 51 или 52, дополнительно содержащая нейтрализующий агент.
Вариант реализации 54. Композиция по п. 53, отличающаяся тем, что нейтрализующим агентом является NaOH или триэтаноламин.
Вариант реализации 55. Композиция по пп. 1, 2, 3, 4, 34, 35, 36, 37, 38, 39, 40, 41, 42, 43, 44, 45, 46, 47, 48, 49, 50, 51, 52, 53 или 54, дополнительно содержащая комплексообразующий агент.
Вариант реализации 56. Композиция по п. 55, отличающаяся тем, что комплексообразующим агентом является этилендиаминтетрауксусная кислота.
Вариант реализации 57. Композиция по п. 56, отличающаяся тем, что этилендиаминтетрауксусная кислота присутствует в концентрации от около 0,02% масс. до около 0,04% масс.
Вариант реализации 58. Композиция по п. 56, отличающаяся тем, что этилендиаминтетрауксусная кислота присутствует в композиции в концентрации около 0,03% масс.
Вариант реализации 59. Композиция по пп. 1, 2, 3, 4, 34, 35, 36, 37, 38, 39, 40, 41, 42, 43, 44, 45, 46, 47, 48, 49, 50, 51, 52, 53, 54, 55, 56, 57 или 58, отличающаяся тем, что композиция имеет вид геля, суспензии, эмульсии, крема, жидкости, пасты, лосьона, наноэмульсии, микроэмульсии, обратной эмульсии или липосомального крема.
Вариант реализации 60. Способ лечения дерматологического заболевания, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества композиции по пп. 1, 2, 3, 4, 34, 35, 36, 37, 38, 39, 40, 41, 42, 43, 44, 45, 46, 47, 48, 49, 50, 51, 52, 53, 54, 55, 56, 57, 58 или 59.
Вариант реализации 61. Способ по п. 60, отличающийся тем, что заболеванием являются acne vulgaris, розацеа, атопический дерматит, хронические раны, пролежни, фолликулярный кератоз, кисты сальных желез, воспалительные дерматозы, поствоспалительная гиперпигментация, экзема, ксероз, прурит, красный плоский лишай, узловатая почесуха, дерматит, экзема или потница.
Вариант реализации 62. Способ по п. 60, отличающийся тем, что заболеванием являются acne vulgaris.
[041] Следующие примеры предназначены только для иллюстрации некоторых вариантов реализации изобретения и никоим образом не должны быть истолкованы как ограничивающие формулу изобретения.
ПРИМЕРЫ
Пример 1
[042] В Таблице 1 приведены два препарата (содержащие эквивалентные концентрации моноэтилового эфира диэтиленгликоля), которые демонстрируют влияние загустителя на основе сополимера акриламид/акрилоилдиметилтаурат натрия на размер частиц дапсона. Фигура 2 демонстрирует влияние загустителя на основе сополимера акриламид/акрилоилдиметилтаурат натрия на рост кристаллов дапсона. Микроскопическое изображение ENA (30% моноэтилового эфира диэтиленгликоля, 4% загустителя на основе сополимера акриламид/акрилоилдиметилтаурат натрия) в сравнении с ENC (30% моноэтилового эфира диэтиленгликоля, 1% Карбопола 980) показывает четкое различие в размере частиц дапсона. Более крупные кристаллы наблюдались в образце с карбомером гомополимером типа С (ENC в сравнении с ENA).
Пример 2
Примеры композиций, предполагаемых для использования, как это описано в данном документе, изложены ниже в Таблице 2:
Пример 3
[043] Антиоксиданты и комплексообразующие агенты, такие как метабисульфит натрия, лимонная кислота и ЭДТА, были добавлены в препараты, чтобы помочь замедлить или полностью прекратить любое образование примесей. В таблице 3 представлены испытанные композиции препаратов. Препарат А7 с метабисульфитом натрия минимизировал интенсивность желтого цвета, вызванного повышенной растворимостью дапсона в моноэтиловом эфире диэтиленгликоля, и поддерживал низкую интенсивность цвета в течение длительного времени в условиях ускоренных испытаний (40°С). См. Фигуру 3 с внешним видом препаратов в течение 4 недель. В Таблице 4 представлен список препаратов, обобщающий другие варианты препаратов с комплексообразующими агентами и антиоксидантами.
Пример 4
[044] Дополнительные примеры композиций, предполагаемых для использования, как это описано в данном документе, изложены ниже в Таблице 5.
Пример 4
[045] Дополнительные примеры композиций, предполагаемых для использования, как это описано в данном документе, изложены ниже в Таблице 6.
Пример 5
[001] Другие пригодные композиции приведены в Таблице 7.
Пример 6
[047] Другие пригодные композиции приведены в Таблице 8.
[048] Хотя эти некоторые варианты реализации изобретения описаны относительно этих конкретных примеров, следует понимать, что другие модификации и вариации являются возможными, не выходя за пределы сущности настоящего изобретения. Каждое упоминание, указанное в данном документе, включено в полном объеме посредством ссылки.
Claims (19)
1. Дерматологическая композиция, содержащая дапсон, первый солюбилизирующий агент, которым является моноэтиловый эфир диэтиленгликоля, полимерный загуститель и воду, причем дапсон присутствует в композиции в концентрации от 3% масс. до 10% масс. и полимерный загуститель состоит из сополимера акриламид/акрилоилдиметилтаурат натрия.
2. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что моноэтиловый эфир диэтиленгликоля присутствует в концентрации от 20% масс. до 30% масс.
3. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что моноэтиловый эфир диэтиленгликоля присутствует в композиции в концентрации 25% масс.
4. Композиция по п. 1, дополнительно содержащая адапален.
5. Композиция по п. 4, отличающаяся тем, что адапален присутствует в концентрации от 0,1% масс. до 0,3% масс.
6. Композиция по п. 1, дополнительно содержащая по меньшей мере один второй солюбилизирующий агент.
7. Композиция по п. 6, отличающаяся тем, что второй солюбилизирующий агент представляет собой ПЭГ 400, молочную кислоту, диметилизосорбид, пропиленгликоль, пропиленкарбонат, гексиленгликоль, изостеариловый спирт, диэтилсебацинат или этанол.
8. Композиция по п. 7, отличающаяся тем, что вторым солюбилизирующим агентом является пропиленгликоль.
9. Композиция по п. 7, отличающаяся тем, что вторым солюбилизирующим агентом является пропиленкарбонат.
10. Композиция по п. 7, отличающаяся тем, что вторым солюбилизирующим агентом является этанол.
11. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что полимерный загуститель присутствует в концентрации от 2% масс. до 6% масс.
12. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что полимерный загуститель присутствует в концентрации 4% масс.
13. Композиция по п. 1, дополнительно содержащая метилпарабен.
14. Композиция по п. 1, дополнительно содержащая карбомер интерполимер типа А, карбомер интерполимер типа В или карбомер гомополимер типа С.
15. Композиция по п. 1, дополнительно содержащая нейтрализующий агент.
16. Композиция по п. 15, отличающаяся тем, что нейтрализующим агентом является NaOH или триэтаноламин.
17. Композиция по п. 1, дополнительно содержащая этилендиаминтетрауксусную кислоту.
18. Способ лечения дерматологического заболевания, такого как acne vulgaris, розацеа, атопический дерматит, хронические раны, пролежни, фолликулярный кератоз, кисты сальных желез, воспалительные дерматозы, поствоспалительная гиперпигментация, экзема, ксероз, прурит, красный плоский лишай, узловатая почесуха, дерматит, экзема или потница, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества композиции по п. 1.
19. Способ по п. 18, отличающийся тем, что заболеванием является acne vulgaris.
Applications Claiming Priority (5)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US201261728403P | 2012-11-20 | 2012-11-20 | |
US61/728,403 | 2012-11-20 | ||
US201361770768P | 2013-02-28 | 2013-02-28 | |
US61/770,768 | 2013-02-28 | ||
PCT/US2013/070613 WO2014081674A1 (en) | 2012-11-20 | 2013-11-18 | Topical dapsone and dapsone/adapalene compositions and methods for use thereof |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2015123207A RU2015123207A (ru) | 2017-01-10 |
RU2638815C2 true RU2638815C2 (ru) | 2017-12-15 |
Family
ID=49667632
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2015123207A RU2638815C2 (ru) | 2012-11-20 | 2013-11-18 | Композиции для местного применения, содержащие дапсон и дапсон/адапален, и способы их использования |
Country Status (16)
Country | Link |
---|---|
US (9) | US9161926B2 (ru) |
EP (1) | EP2922528B1 (ru) |
JP (2) | JP6285946B2 (ru) |
KR (2) | KR20150085069A (ru) |
CN (1) | CN105246457B (ru) |
AU (2) | AU2013348247A1 (ru) |
BR (1) | BR112015011673B1 (ru) |
CA (1) | CA2890224C (ru) |
DK (1) | DK2922528T3 (ru) |
ES (1) | ES2644342T3 (ru) |
HK (1) | HK1214516A1 (ru) |
HU (1) | HUE035940T2 (ru) |
MX (1) | MX362520B (ru) |
PL (1) | PL2922528T3 (ru) |
RU (1) | RU2638815C2 (ru) |
WO (1) | WO2014081674A1 (ru) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2811255C1 (ru) * | 2023-04-28 | 2024-01-11 | Елена Геннадьевна Перевалова | Способ лечения конглобатного подтипа розацеа по точкам |
Families Citing this family (8)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2014081674A1 (en) * | 2012-11-20 | 2014-05-30 | Allergan, Inc. | Topical dapsone and dapsone/adapalene compositions and methods for use thereof |
KR20180073686A (ko) * | 2015-11-04 | 2018-07-02 | 알러간, 인코포레이티드 | 국소 댑손 조성물을 사용하는 심상성 여드름의 치료 방법 |
CN105769892A (zh) * | 2016-04-21 | 2016-07-20 | 蔡敏 | 一种治疗水痘的皮肤护理液及其制备方法 |
CN110430872A (zh) * | 2017-02-15 | 2019-11-08 | 博塔尼克斯制药有限公司 | 治疗痤疮的组合物 |
US20180360917A1 (en) * | 2017-06-15 | 2018-12-20 | Apicore Llc | Sincalide formulations and methods of use |
KR101959524B1 (ko) * | 2018-09-19 | 2019-03-18 | 주식회사 우신라보타치 | 리도카인을 포함한 이온토포레시스용 점착성 카타플라스마 시스템 |
WO2022109626A1 (en) * | 2020-11-23 | 2022-05-27 | Dermavant Sciences GmbH | Gel, ointment, and foam formulations of tapinarof and methods of use |
US20240108609A1 (en) | 2022-09-15 | 2024-04-04 | Arcutis Biotherapeutics, Inc. | Pharmaceutical compositions of roflumilast and solvents capable of dissolving high amounts of the drug |
Citations (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EA008022B1 (ru) * | 2002-02-20 | 2007-02-27 | Клт Юса, Инк. | Способ местного применения дапсона для лечения угревой сыпи |
WO2009108147A1 (en) * | 2008-02-27 | 2009-09-03 | Qlt Usa, Inc. | Dapsone to treat rosascea |
WO2010105052A1 (en) * | 2009-03-11 | 2010-09-16 | Isp Investments Inc. | Topical personal care and pharmaceutical compositions and uses thereof |
WO2011014627A1 (en) * | 2009-07-30 | 2011-02-03 | Allergan, Inc. | Combination of dapsone with adapalene |
Family Cites Families (20)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE3419009A1 (de) | 1984-05-22 | 1985-11-28 | Dr. Karl Thomae Gmbh, 7950 Biberach | Neue substituierte bis(4-aminophenyl)sulfone, ihre herstellung und ihre verwendung als arzneimittel |
US5532219A (en) * | 1991-04-23 | 1996-07-02 | The University Of British Columbia | Dapsone and promin for the treatment of dementia |
US5863560A (en) | 1996-09-11 | 1999-01-26 | Virotex Corporation | Compositions and methods for topical application of therapeutic agents |
US5989571A (en) * | 1997-07-23 | 1999-11-23 | Millenium Pharmaceutical Technologies, Inc. | Contact dermatitis pharmaceutical preparation with anti-histamine and anti-inflammatory |
US7820186B2 (en) | 2001-12-21 | 2010-10-26 | Galderma Research & Development | Gel composition for once-daily treatment of common acne comprising a combination of benzoyl peroxide and adapalene and/or adapalene salt |
EP1663142A2 (en) | 2003-06-23 | 2006-06-07 | MacroChem Corporation | Compositons and methods for topical administration |
US20060204526A1 (en) | 2003-08-13 | 2006-09-14 | Lathrop Robert W | Emulsive composition containing Dapsone |
EP1675563A4 (en) * | 2003-08-13 | 2009-07-15 | Qlt Usa Inc | EMULSION COMPOSITION WITH DAPSON |
WO2006002690A1 (en) * | 2004-07-07 | 2006-01-12 | Lundbeck Pharmaceuticals Italy S.P.A. | Process for synthesis of 4-4'-diamino-diphenyl-sulfone |
FR2903603B1 (fr) * | 2006-07-13 | 2009-03-20 | Galderma Res & Dev S N C Snc | Combinaison d'adapalene et de peroxyde de benzole dans le traitement de l'acne |
EP2097075A1 (fr) * | 2006-11-20 | 2009-09-09 | Galderma Research & Development, S.N.C. | Utilisation d'adapalène pour moduler l'expression de cd1d ou il-10. |
US20090022818A1 (en) | 2007-07-12 | 2009-01-22 | Amcol International Corporation | High-foaming, viscous cleanser composition with a skin care agent |
WO2009061298A1 (en) * | 2007-11-07 | 2009-05-14 | Qlt Usa, Inc. | Topical treatment with dapsone in g6pd-deficient patients |
CN105287484A (zh) | 2007-11-30 | 2016-02-03 | 盖尔德马研究及发展公司 | 含有萘甲酸衍生物、过氧化苯甲酰和成膜剂的组合物 |
FR2926218B1 (fr) | 2008-01-10 | 2010-08-13 | Galderma Res & Dev | Composition comprenant un retinoide et du peroxyde de benzoyle disperse. |
US20100029781A1 (en) | 2008-06-04 | 2010-02-04 | Morris Jerome A | Methods for preparation of anti-acne formulation and compositions prepared thereby |
WO2010072958A2 (fr) | 2008-12-23 | 2010-07-01 | Galderma S.A. | Composition pharmaceutique topique comprenant un principe actif sensible a l'eau |
JP2012520267A (ja) * | 2009-03-13 | 2012-09-06 | デベヴェ・テクノロジーズ | 湿疹を処置する方法 |
US20110117182A1 (en) | 2009-07-30 | 2011-05-19 | Allergan, Inc. | Combination of dapsone with other anti-acne agents |
WO2014081674A1 (en) * | 2012-11-20 | 2014-05-30 | Allergan, Inc. | Topical dapsone and dapsone/adapalene compositions and methods for use thereof |
-
2013
- 2013-11-18 WO PCT/US2013/070613 patent/WO2014081674A1/en active Application Filing
- 2013-11-18 CA CA2890224A patent/CA2890224C/en active Active
- 2013-11-18 KR KR1020157016127A patent/KR20150085069A/ko active Application Filing
- 2013-11-18 EP EP13795979.7A patent/EP2922528B1/en active Active
- 2013-11-18 HU HUE13795979A patent/HUE035940T2/en unknown
- 2013-11-18 JP JP2015543097A patent/JP6285946B2/ja active Active
- 2013-11-18 KR KR1020217012602A patent/KR102291448B1/ko active IP Right Grant
- 2013-11-18 AU AU2013348247A patent/AU2013348247A1/en not_active Abandoned
- 2013-11-18 RU RU2015123207A patent/RU2638815C2/ru active
- 2013-11-18 BR BR112015011673-6A patent/BR112015011673B1/pt active IP Right Grant
- 2013-11-18 ES ES13795979.7T patent/ES2644342T3/es active Active
- 2013-11-18 MX MX2015006396A patent/MX362520B/es active IP Right Grant
- 2013-11-18 CN CN201380070519.0A patent/CN105246457B/zh active Active
- 2013-11-18 DK DK13795979.7T patent/DK2922528T3/en active
- 2013-11-18 US US14/082,955 patent/US9161926B2/en active Active
- 2013-11-18 PL PL13795979T patent/PL2922528T3/pl unknown
-
2015
- 2015-10-16 US US14/885,805 patent/US9517219B2/en active Active
-
2016
- 2016-03-04 HK HK16102488.7A patent/HK1214516A1/zh unknown
- 2016-04-27 US US15/140,109 patent/US20160243065A1/en not_active Abandoned
- 2016-12-12 US US15/376,345 patent/US20170087102A1/en not_active Abandoned
-
2017
- 2017-09-06 US US15/697,252 patent/US20170360729A1/en not_active Abandoned
- 2017-09-07 US US15/698,402 patent/US20170367999A1/en not_active Abandoned
-
2018
- 2018-02-02 JP JP2018017578A patent/JP6644817B2/ja active Active
- 2018-04-30 US US15/966,810 patent/US11273132B2/en active Active
- 2018-05-21 US US15/984,657 patent/US11116733B2/en active Active
- 2018-08-10 AU AU2018214139A patent/AU2018214139B2/en active Active
-
2022
- 2022-03-08 US US17/654,061 patent/US20220184002A1/en not_active Abandoned
Patent Citations (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EA008022B1 (ru) * | 2002-02-20 | 2007-02-27 | Клт Юса, Инк. | Способ местного применения дапсона для лечения угревой сыпи |
WO2009108147A1 (en) * | 2008-02-27 | 2009-09-03 | Qlt Usa, Inc. | Dapsone to treat rosascea |
WO2010105052A1 (en) * | 2009-03-11 | 2010-09-16 | Isp Investments Inc. | Topical personal care and pharmaceutical compositions and uses thereof |
WO2011014627A1 (en) * | 2009-07-30 | 2011-02-03 | Allergan, Inc. | Combination of dapsone with adapalene |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2811255C1 (ru) * | 2023-04-28 | 2024-01-11 | Елена Геннадьевна Перевалова | Способ лечения конглобатного подтипа розацеа по точкам |
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2638815C2 (ru) | Композиции для местного применения, содержащие дапсон и дапсон/адапален, и способы их использования | |
WO2011014627A1 (en) | Combination of dapsone with adapalene | |
US20130203850A1 (en) | Method for treating scars with adapalene 0.3% | |
JP2015518886A (ja) | 皮膚炎症性疾患の治療方法 | |
WO2019044670A1 (ja) | ざ瘡様疾患を治療又は予防するための皮膚外用組成物 | |
US20170119703A1 (en) | Methods of treatment of acne vulgaris using topical dapsone compositions | |
US20090018108A1 (en) | Treating skin hyperpigmentation with dermatological compositions comprising hydroquinone, fluocinolone acetonide and tretinoin | |
WO2022192050A1 (en) | Compositions and methods for treatment of sensitive skin |