RU2548738C2 - Способ инкапсуляции фенбендазола - Google Patents

Способ инкапсуляции фенбендазола Download PDF

Info

Publication number
RU2548738C2
RU2548738C2 RU2013132036/15A RU2013132036A RU2548738C2 RU 2548738 C2 RU2548738 C2 RU 2548738C2 RU 2013132036/15 A RU2013132036/15 A RU 2013132036/15A RU 2013132036 A RU2013132036 A RU 2013132036A RU 2548738 C2 RU2548738 C2 RU 2548738C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
fenbendazole
microcapsules
carboxymethyl cellulose
sodium carboxymethyl
butanol
Prior art date
Application number
RU2013132036/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2013132036A (ru
Inventor
Екатерина Евгеньевна Быковская
Александр Александрович Кролевец
Илья Александрович Богачев
Original Assignee
Александр Александрович Кролевец
Екатерина Евгеньевна Быковская
Илья Александрович Богачев
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Александр Александрович Кролевец, Екатерина Евгеньевна Быковская, Илья Александрович Богачев filed Critical Александр Александрович Кролевец
Priority to RU2013132036/15A priority Critical patent/RU2548738C2/ru
Publication of RU2013132036A publication Critical patent/RU2013132036A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2548738C2 publication Critical patent/RU2548738C2/ru

Links

Landscapes

  • Manufacturing Of Micro-Capsules (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве ядра микрокапсул используется фенбендазол, в качестве оболочки микрокапсул используется натрийкарбоксиметилцеллюлоза, при этом 100 мг фенбендазола растворяют в 1 мл диметилсульфоксида, или диоксана, или диметилформамида, полученную смесь диспергируют в растворе натрийкарбоксиметилцеллюлозы в изопропаноле, содержащем 300 мг указанного полимера, в присутствии 0,01 г поверхностно-активной добавки Ε472с при перемешивании 1000 об/сек, далее приливают 2 мл бутанола и 1 мл дистиллированной воды, полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают и сушат при 25 °С. Изобретение обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе). 3 пр.

Description

Изобретение относится к области инкапсуляции, в частности получения микрокапсул фенбендазола.
Ранее были известны способы получения микрокапсул лекарственных препаратов. Так, в пат. 2092155, МПК A61K 047/02, A61K 009/16, опубликован 10.10.1997, Российская Федерация, предложен метод микрокапсулирования лекарственных средств, основанный на использовании облучения ультрафиолетовыми лучами.
Недостатками данного способа являются длительность процесса и применение ультрафиолетового излучения, что может оказывать влияние на процесс образования микрокапсул.
В пат. 2091071, МПК A61K 35/10, Российская Федерация, опубликован 27.09.1997, предложен способ получения препарата путем диспергирования в шаровой мельнице с получением микрокапсул.
Недостатком способа является применение шаровой мельницы и длительность процесса.
В пат. 2101010, МПК A61K 9/52, A61K 9/50, A61K 9/22, A61K 9/20, A61K 31/19, Российская Федерация, опубликован 10.01.1998, предложена жевательная форма лекарственного препарата со вкусовой маскировкой, обладающая свойствами контролируемого высвобождения лекарственного препарата, содержит микрокапсулы размером 100-800 мкм в диаметре и состоит из фармацевтического ядра с кристаллическим ибупрофеном и полимерного покрытия, включающего пластификатор, достаточно эластичного, чтобы противостоять жеванию. Полимерное покрытие представляет собой сополимер на основе метакриловой кислоты.
Недостатки изобретения: использование сополимера на основе метакриловой кислоты, так как данные полимерные покрытия способны вызывать раковые опухоли; сложность исполнения; длительность процесса.
В пат. 2173140, МПК A61K 009/50, A61K 009/127, Российская Федерация, опубликован 10.09.2001, предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.
Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-кавитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения.
В пат. 2359662, МПК A61K 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, опубликован 27.06.2009, Российская Федерация, предложен способ получения микрокапсул с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.
Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин).
Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2134967, МПК A01N 53/00, A01N 25/28, опубликован 27.08.1999 г., Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.
Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.
Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе).
Решение технической задачи достигается способом инкапсуляции фенбендазола, отличающимся тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется натрийкарбоксиметилцеллюлоза при их получении физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием двух осадителей - бутанола и изопропанола, процесс получения осуществляется без специального оборудования.
Отличительной особенностью предлагаемого метода является использование натрийкарбоксиметилцеллюлозы в качестве оболочки микрокапсул фенбендазола - в качестве их ядра, а также использование двух осадителей - бутанола и изопропанола.
Результатом предлагаемого метода является получение микрокапсул фенбендазола в натрийкарбоксиметилцеллюлозе при 25°C в течение 20 минут. Выход микрокапсул составляет более 90%.
ПРИМЕР 1. Получение микрокапсул фенбендазола с растворением препарата в диоксане, соотношение ядро/полимер 1:3
100 мг фенбендазола растворяют в 1 мл диоксана и диспергируют полученную смесь в раствор натрийкарбоксиметилцеллюлозы в изопропаноле, содержащий указанного 300 мг полимера, в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/сек. Далее приливают 2 мл бутанола и 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.
Получено 0,396 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 99%.
ПРИМЕР 2. Получение микрокапсул фенбендазола с растворением препарата в диметилсульфоксиде (ДМСО), соотношение ядро/полимер 1:3
100 мг фенбендазола растворяют в 1 мл ДМСО и диспергируют полученную смесь в раствор натрийкарбоксиметилцеллюлозы в изопропаноле, содержащий указанного 300 мг полимера, в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/сек. Далее приливают 2 мл бутанола и 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.
Получено 0,396 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 99%.
ПРИМЕР 3. Получение микрокапсул фенбендазола с растворением препарата в диметилформамиде (ДМФА), соотношение ядро/полимер 1:3
100 мг фенбендазола растворяют в 1 мл ДМФА и диспергируют полученную смесь в раствор натрийкарбоксиметилцеллюлозы в изопропаноле, содержащий указанного 300 мг полимера, в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/сек. Далее приливают 2 мл бутанола и 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.
Получено 0,396 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 99%.
Получены микрокапсулы фенбендазола физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием двух осадителей - бутанола и изопропанола, что способствует увеличению выхода и ускоряет процесс микрокапсулирования. Процесс прост в исполнении и длится в течение 20 минут, не требует специального оборудования.
Предложенная методика пригодна для ветеринарной промышленности вследствие минимальных потерь, быстроты, простоты получения и выделения микрокапсул.

Claims (1)

  1. Способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве ядра микрокапсул используется фенбендазол, в качестве оболочки микрокапсул используется натрийкарбоксиметилцеллюлоза, при этом 100 мг фенбендазола растворяют в 1 мл диметилсульфоксида, или диоксана, или диметилформамида, полученную смесь диспергируют в растворе натрийкарбоксиметилцеллюлозы в изопропаноле, содержащем 300 мг указанного полимера, в присутствии 0,01 г поверхностно-активной добавки Ε472с при перемешивании 1000 об/сек, далее приливают 2 мл бутанола и 1 мл дистиллированной воды, полученную суспензию микрокапсул отфильтровывают и сушат при 25 °С.
RU2013132036/15A 2013-07-10 2013-07-10 Способ инкапсуляции фенбендазола RU2548738C2 (ru)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2013132036/15A RU2548738C2 (ru) 2013-07-10 2013-07-10 Способ инкапсуляции фенбендазола

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2013132036/15A RU2548738C2 (ru) 2013-07-10 2013-07-10 Способ инкапсуляции фенбендазола

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2013132036A RU2013132036A (ru) 2015-01-20
RU2548738C2 true RU2548738C2 (ru) 2015-04-20

Family

ID=53280685

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013132036/15A RU2548738C2 (ru) 2013-07-10 2013-07-10 Способ инкапсуляции фенбендазола

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2548738C2 (ru)

Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5064650A (en) * 1988-04-19 1991-11-12 Southwest Research Institute Controlled-release salt sensitive capsule for oral use and adhesive system
RU2134967C1 (ru) * 1997-05-30 1999-08-27 Шестаков Константин Алексеевич Способ получения микрокапсулированных препаратов, содержащих пиретроидные инсектициды
WO2000004916A1 (en) * 1998-07-23 2000-02-03 Societe De Conseils De Recherches Et D'applications Scientifiques Sas Encapsulation of water soluble peptides
US8025894B2 (en) * 2005-04-22 2011-09-27 Endura S.P.A. Innovative formulation

Patent Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5064650A (en) * 1988-04-19 1991-11-12 Southwest Research Institute Controlled-release salt sensitive capsule for oral use and adhesive system
RU2134967C1 (ru) * 1997-05-30 1999-08-27 Шестаков Константин Алексеевич Способ получения микрокапсулированных препаратов, содержащих пиретроидные инсектициды
WO2000004916A1 (en) * 1998-07-23 2000-02-03 Societe De Conseils De Recherches Et D'applications Scientifiques Sas Encapsulation of water soluble peptides
US8025894B2 (en) * 2005-04-22 2011-09-27 Endura S.P.A. Innovative formulation

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
Солодовник В.Д. Микрокапсулирование/ - М.: Химия, 1980 г. 216 с. *

Also Published As

Publication number Publication date
RU2013132036A (ru) 2015-01-20

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2544169C2 (ru) Способ инкапсуляции интестевита
RU2535885C1 (ru) Способ инкапсуляции фенбендазола
RU2547556C2 (ru) Способ инкапсуляции фенбендазола
RU2548715C1 (ru) Способ инкапсуляции фенбендазола
RU2547557C2 (ru) Способ инкапсуляции фенбендазола
RU2514056C2 (ru) Способ инкапсуляции фенбендазола
RU2548738C2 (ru) Способ инкапсуляции фенбендазола
RU2537255C1 (ru) Способ инкапсуляции фенбендазола
RU2537249C1 (ru) Способ инкапсуляции фенбендазола
RU2538660C1 (ru) Способ инкапсуляции фенбендазола
RU2544177C2 (ru) Способ инкапсуляции фенбендазола
RU2537250C1 (ru) Способ инкапсуляции фенбендазола
RU2537258C1 (ru) Способ инкапсуляции фенбендазола
RU2540479C2 (ru) Способ инкапсуляции фенбендазола
RU2552344C1 (ru) Способ инкапсуляции фенбендазола
RU2538670C2 (ru) Способ инкапсуляции фенбендазола
RU2532405C1 (ru) Способ инкапсуляции фенбендазола
RU2535149C2 (ru) Способ инкапсуляции фенбендазола
RU2545713C2 (ru) Способ инкапсуляции фенбендазола
RU2544172C2 (ru) Способ инкапсуляции фенбендазола
RU2532409C1 (ru) Способ инкапсуляции фенбендазола
RU2522229C1 (ru) Способ инкапсуляции фенбендазола
RU2547558C2 (ru) Способ инкапсуляции фенбендазола
RU2545719C2 (ru) Способ инкапсуляции фенбендазола
RU2543633C2 (ru) Способ инкапсуляции фенбендазола