RU2500391C2 - Method for preparing cephalosporin microcapsules - Google Patents
Method for preparing cephalosporin microcapsules Download PDFInfo
- Publication number
- RU2500391C2 RU2500391C2 RU2012109496/15A RU2012109496A RU2500391C2 RU 2500391 C2 RU2500391 C2 RU 2500391C2 RU 2012109496/15 A RU2012109496/15 A RU 2012109496/15A RU 2012109496 A RU2012109496 A RU 2012109496A RU 2500391 C2 RU2500391 C2 RU 2500391C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- microcapsules
- acetone
- pva
- polyvinyl alcohol
- carbinol
- Prior art date
Links
Landscapes
- Cephalosporin Compounds (AREA)
- Manufacturing Of Micro-Capsules (AREA)
Abstract
Description
Изобретение относится к области микрокапсулирования лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, относящихся к β-лактамным антибиотикам.The invention relates to the field of microencapsulation of drugs of the group of cephalosporins related to β-lactam antibiotics.
Ранее были известны способы получения микрокапсул лекарственных препаратов. Так, в Пат. 2092155 МПК A61K 047/02, A61K 009/16 опубликован 10.10.1997 Российская Федерация предложен метод микрокапсулирования лекарственных средств, основанный на применении специального оборудования с использованием облучения ультрафиолетовыми лучами.Previously known methods for producing microcapsules of drugs. So, in Pat. 2092155 IPC A61K 047/02, A61K 009/16 published on 10/10/1997 The Russian Federation proposed a method of microencapsulation of drugs based on the use of special equipment using ultraviolet radiation.
Недостатками данного способа являются длительность процесса и применение ультрафиолетового излучения, что может оказывать влияние на процесс образования микрокапсул.The disadvantages of this method are the duration of the process and the use of ultraviolet radiation, which can affect the process of formation of microcapsules.
В пат. 2359662 МПК A61K 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00 опубликован 27.06.2009 Российская Федерация предложен способ получения микрокапсул с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°С, температура воздуха на выходе 28°С, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.In US Pat. 2359662 IPC A61K 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00 published on 06/27/2009 The Russian Federation proposed a method for producing microcapsules using spray cooling in a Niro spray cooling tower under the following conditions: inlet air temperature 10 ° C , the air temperature at the outlet 28 ° C, the rotation speed of the spray drum 10,000 rpm. The microcapsules of the invention have improved stability and provide controlled and / or prolonged release of the active ingredient.
Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°С, температура воздуха на выходе 28°С, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин).The disadvantages of the proposed method are the duration of the process and the use of special equipment, a set of certain conditions (air temperature at the inlet 10 ° C, air temperature at the outlet 28 ° C, rotation speed of the spray drum 10,000 rpm).
В пат. 2173140 МПК A61K 009/50, A61K 009/127 Российская Федерация опубликован 10.09.2001 предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.In US Pat. 2173140 IPC A61K 009/50, A61K 009/127 Russian Federation published September 10, 2001. A method for producing silicon organolipid microcapsules using a rotary-cavitation unit with high shear forces and powerful sonar and ultrasonic sonar acoustic dispersion ranges is proposed.
Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-квитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения.The disadvantage of this method is the use of special equipment - a rotary-quittance installation, which has an ultrasonic effect, which affects the formation of microcapsules and can cause adverse reactions due to the fact that ultrasound destructively affects polymers of a protein nature, therefore, the proposed method is applicable when work with polymers of synthetic origin.
В пат.20110223314 МПК B05D 7/00 20060101 B05D 007/00, В05С 3/02 20060101 В05С 003/02; В05С 11/00 20060101 В05С 011/00; B05D 1/18 20060101 B05D 001/18; B05D 3/02 20060101 B05D 003/02; B05D 3/06 20060101 B05D 003/06 от 10.03.2011 US описан способ получения микрокапсул методом суспензионной полимеризации, относящийся к группе химических методов с применением нового устройства и ультрафиолетового облучения.In Pat. 201810223314 IPC B05D 7/00 20060101 B05D 007/00, B05C 3/02 20060101 B05C 003/02; B05C 11/00 20060101 B05C 011/00; B05D 1/18 20060101 B05D 001/18; B05D 3/02 20060101 B05D 003/02; B05D 3/06 20060101 B05D 003/06 dated 03/10/2011 US describes a method for producing microcapsules by suspension polymerization, which belongs to the group of chemical methods using a new device and ultraviolet radiation.
Недостатком данного способа являются сложность и длительность процесса, применение специального оборудования, использование ультрафиолетового облучения.The disadvantage of this method is the complexity and duration of the process, the use of special equipment, the use of ultraviolet radiation.
Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2134967 МПК A01N 53/00, A01N 25/28 опубликован 27.08.1999 Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.The closest method is the method proposed in US Pat. 2134967 IPC A01N 53/00, A01N 25/28 published on 08.27.1999 Russian Federation (1999). A solution of a mixture of natural lipids and a pyrethroid insecticide in a weight ratio of 2-4: 1 in an organic solvent is dispersed in water, which simplifies the microencapsulation method.
Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.The disadvantage of this method is dispersion in an aqueous medium, which makes the proposed method inapplicable for producing microcapsules of water-soluble preparations in water-soluble polymers.
Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул водораствормых лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в поливиниловом спирте, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе).The technical task is to simplify and accelerate the process of obtaining microcapsules of water-soluble drugs of the cephalosporin group in polyvinyl alcohol, to reduce losses in the production of microcapsules (increase in yield by mass).
Решение технической задачи достигается способом получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов, относящихся к β-лактамным антибиотикам, в поливиниловом спирте отличающийся тем, что для ускорения коагуляции при получении микрокапсул физико-химическим методом осаждения нерастворителем используется два осадителя - карбинол и ацетон, процесс получения осуществляется без специального оборудования.The solution to the technical problem is achieved by the method of producing microcapsules of drugs of the cephalosporin group related to β-lactam antibiotics in polyvinyl alcohol, characterized in that to precipitate coagulation upon receipt of the microcapsules by the physicochemical method of precipitation with a non-solvent, two precipitants are used - carbinol and acetone, the production process is carried out without special equipment.
Отличительной особенностью предлагаемого метода является использование двух осадителей - карбинола и ацетона при получении микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в поливиниловом спирте, относящихся к β-лактамным антибиотикам, методом осаждения нерастворителем, что упрощает процесс микрокапсулирования в результате ускорения коагуляции микрокапсул вследствие добавления карбинола.A distinctive feature of the proposed method is the use of two precipitants - carbinol and acetone in the preparation of microcapsules of drugs of the cephalosporin group in polyvinyl alcohol related to β-lactam antibiotics by the non-solvent precipitation method, which simplifies the microencapsulation process as a result of the acceleration of microcapsule coagulation due to the addition of carbinol.
Результатом предлагаемого метода являются получение микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в поливиниловом спирте, относящихся к β-лактамным антибиотикам в поливиниловом спирте при 25°С в течение 20 минут. Выход микрокапсул составляет 90%.The result of the proposed method is the production of microcapsules of drugs of the cephalosporin group in polyvinyl alcohol related to β-lactam antibiotics in polyvinyl alcohol at 25 ° C for 20 minutes. The output of microcapsules is 90%.
ПРИМЕР 1. Получение микрокапсул цефотаксима в поливиниловом спирте (ПВС), соотношение 1:5EXAMPLE 1. Obtaining microcapsules of cefotaxime in polyvinyl alcohol (PVA), the ratio of 1: 5
К 10 г 5% водного раствора ПВС добавляют 0,1 г порошка цефотаксима и 0,02 г препарата ОС-20 в качестве поверхностно-активного вещества. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. После растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора очень медленно по каплям приливают 5 мл карбинола в качестве первого осадителя, а затем 25 мл ацетона - в качестве второго. Полученную суспензию микрокапсул оставляют на 1 минуту, затем отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают ацетоном, сушат в эксикаторе над хлористым кальцием.To 10 g of a 5% aqueous solution of PVA add 0.1 g of cefotaxime powder and 0.02 g of OS-20 as a surfactant. The resulting mixture is placed on a magnetic stirrer and include stirring. After dissolving the components of the reaction mixture until a clear solution forms, very slowly 5 ml of carbinol are added dropwise as the first precipitant, and then 25 ml of acetone as the second. The resulting suspension of microcapsules was left for 1 minute, then filtered on a 16 pore class Schott filter, washed with acetone, dried in a desiccator over calcium chloride.
Получено 0,546 г белого порошка. Выход составил 91%.Received 0.546 g of a white powder. The yield was 91%.
ПРИМЕР 2. Получение микрокапсул цефотаксима в поливиниловом спирте (ПВС), соотношение 1:3EXAMPLE 2. Obtaining microcapsules of cefotaxime in polyvinyl alcohol (PVA), the ratio of 1: 3
К 18 г 5% водного раствора ПВС добавляют 0,3 г порошка цефотаксима и 0,02 г препарата ОС-20 в качестве поверхностно-активного вещества. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. После растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора очень медленно по каплям приливают 10 мл карбинола в качестве первого осадителя, а затем 50 мл ацетона - в качестве второго. Полученную суспензию микрокапсул оставляют на 1 минуту, затем отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают ацетоном, сушат в эксикаторе над хлористым кальцием.0.3 g of cefotaxime powder and 0.02 g of OS-20 as a surfactant are added to 18 g of a 5% aqueous solution of PVA. The resulting mixture is placed on a magnetic stirrer and include stirring. After dissolving the components of the reaction mixture until a clear solution forms, 10 ml of carbinol as the first precipitant is very slowly added dropwise dropwise, and then 50 ml of acetone as the second. The resulting suspension of microcapsules is left for 1 minute, then filtered on a 16 pore class Schott filter, washed with acetone, dried in a desiccator over calcium chloride.
Получено 1,03 г белого порошка. Выход составил 86%.Received 1.03 g of a white powder. The yield was 86%.
ПРИМЕР 3. Получение микрокапсул цефотаксима в поливиниловом спирте (ПВС), соотношение 1:1EXAMPLE 3. Obtaining microcapsules of cefotaxime in polyvinyl alcohol (PVA), the ratio of 1: 1
К 12 г 5% водного раствора ПВС добавляют 0,6 г порошка цефотаксима и 0,02 г препарата ОС-20 в качестве поверхностно-активного вещества. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. После растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора очень медленно по каплям приливают 10 мл карбинола в качестве первого осадителя, а затем 30 мл ацетона - в качестве второго. Полученную суспензию микрокапсул оставляют на 1 минуту, затем отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают ацетоном, сушат в эксикаторе над хлористым кальцием.0.6 g of cefotaxime powder and 0.02 g of OS-20 as a surfactant are added to 12 g of a 5% aqueous solution of PVA. The resulting mixture is placed on a magnetic stirrer and include stirring. After dissolving the components of the reaction mixture until a clear solution forms, 10 ml of carbinol as the first precipitant are added dropwise very slowly and then 30 ml of acetone as the second. The resulting suspension of microcapsules is left for 1 minute, then filtered on a 16 pore class Schott filter, washed with acetone, dried in a desiccator over calcium chloride.
Получено 1,07 г белого порошка. Выход составил 89%.Received 1.07 g of a white powder. The yield was 89%.
ПРИМЕР 4. Получение микрокапсул цефотаксима в поливиниловом спирте (ПВС), соотношение 3:1EXAMPLE 4. Obtaining microcapsules of cefotaxime in polyvinyl alcohol (PVA), the ratio of 3: 1
К 6 г 5% водного раствора ПВС добавляют 0,9 г порошка цефотаксима и 0,02 г препарата ОС-20 в качестве поверхностно-активного вещества. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. После растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора очень медленно по каплям приливают 5 мл карбинола в качестве первого осадителя, а затем 20 мл ацетона - в качестве второго. Полученную суспензию микрокапсул оставляют на 1 минуту, затем отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают ацетоном, сушат в эксикаторе над хлористым кальцием.To 6 g of a 5% aqueous solution of PVA add 0.9 g of cefotaxime powder and 0.02 g of OS-20 as a surfactant. The resulting mixture is placed on a magnetic stirrer and include stirring. After dissolving the components of the reaction mixture until a clear solution forms, very slowly 5 ml of carbinol are added dropwise as the first precipitant, and then 20 ml of acetone as the second. The resulting suspension of microcapsules is left for 1 minute, then filtered on a 16 pore class Schott filter, washed with acetone, dried in a desiccator over calcium chloride.
Получено 1,104 г белого порошка. Выход составил 92%.Received 1.104 g of a white powder. The yield was 92%.
ПРИМЕР 5. Получение микрокапсул цефотаксима в поливиниловом спирте (ПВС), соотношение 5:1EXAMPLE 5. Obtaining microcapsules of cefotaxime in polyvinyl alcohol (PVA), the ratio of 5: 1
К 6 г 5% водного раствора ПВС добавляют 1,5 г порошка цефотаксима и 0,02 г препарата ОС-20 в качестве поверхностно-активного вещества. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. После растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора очень медленно по каплям приливают 5 мл карбинола в качестве первого осадителя, а затем 20 мл ацетона - в качестве второго. Полученную суспензию микрокапсул оставляют на 1 минуту, затем отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают ацетоном, сушат в эксикаторе над хлористым кальцием.To 6 g of a 5% aqueous solution of PVA add 1.5 g of cefotaxime powder and 0.02 g of OS-20 as a surfactant. The resulting mixture is placed on a magnetic stirrer and include stirring. After dissolving the components of the reaction mixture until a clear solution forms, very slowly 5 ml of carbinol are added dropwise as the first precipitant, and then 20 ml of acetone as the second. The resulting suspension of microcapsules is left for 1 minute, then filtered on a 16 pore class Schott filter, washed with acetone, dried in a desiccator over calcium chloride.
Получено 1,670 г белого порошка. Выход составил 93%.Obtained 1,670 g of a white powder. The yield was 93%.
ПРИМЕР 6. Получение микрокапсул цефтриаксона в поливиниловом спирте (ПВС), соотношение 1:5EXAMPLE 6. Obtaining microcapsules of ceftriaxone in polyvinyl alcohol (PVA), the ratio of 1: 5
К 10 г 5% водного раствора ПВС добавляют 0,1 г порошка цефтриаксона и 0,02 г препарата ОС-20 в качестве поверхностно-активного вещества. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. После растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора очень медленно по каплям приливают 5 мл карбинола в качестве первого осадителя, а затем 25 мл ацетона - в качестве второго. Полученную суспензию микрокапсул оставляют на 1 минуту, затем отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают ацетоном, сушат в эксикаторе над хлористым кальцием.To 10 g of a 5% aqueous solution of PVA add 0.1 g of ceftriaxone powder and 0.02 g of OS-20 as a surfactant. The resulting mixture is placed on a magnetic stirrer and include stirring. After dissolving the components of the reaction mixture until a clear solution forms, very slowly 5 ml of carbinol are added dropwise as the first precipitant, and then 25 ml of acetone as the second. The resulting suspension of microcapsules is left for 1 minute, then filtered on a 16 pore class Schott filter, washed with acetone, dried in a desiccator over calcium chloride.
Получено 0,540 г белого порошка. Выход составил 90%.Received 0.540 g of a white powder. The yield was 90%.
ПРИМЕР 7. Получение микрокапсул цефтриаксона в поливиниловом спирте (ПВС), соотношение 1:3EXAMPLE 7. Obtaining microcapsules of ceftriaxone in polyvinyl alcohol (PVA), the ratio of 1: 3
К 18 г 5% водного раствора ПВС добавляют 0,3 г порошка цефтриаксона и 0,02 г препарата ОС-20 в качестве поверхностно-активного вещества. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. После растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора очень медленно по каплям приливают 10 мл карбинола в качестве первого осадителя, а затем 50 мл ацетона - в качестве второго. Полученную суспензию микрокапсул оставляют на 1 минуту, затем отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают ацетоном, сушат в эксикаторе над хлористым кальцием.0.3 g of ceftriaxone powder and 0.02 g of OS-20 as a surfactant are added to 18 g of a 5% aqueous solution of PVA. The resulting mixture is placed on a magnetic stirrer and include stirring. After dissolving the components of the reaction mixture until a clear solution forms, 10 ml of carbinol as the first precipitant is very slowly added dropwise dropwise, and then 50 ml of acetone as the second. The resulting suspension of microcapsules is left for 1 minute, then filtered on a 16 pore class Schott filter, washed with acetone, dried in a desiccator over calcium chloride.
Получено 1,128 г белого порошка. Выход составил 94%.1.128 g of a white powder is obtained. The yield was 94%.
ПРИМЕР 8. Получение микрокапсул цефтриаксона в поливиниловом спирте (ПВС), соотношение 1:1EXAMPLE 8. Obtaining microcapsules of ceftriaxone in polyvinyl alcohol (PVA), the ratio of 1: 1
К 12 г 5% водного раствора ПВС добавляют 0,6 г порошка цефтриаксона и 0,02 г препарата ОС-20 в качестве поверхностно-активного вещества. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. После растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора очень медленно по каплям приливают 10 мл карбинола в качестве первого осадителя, а затем 30 мл ацетона - в качестве второго. Полученную суспензию микрокапсул оставляют на 1 минуту, затем отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают ацетоном, сушат в эксикаторе над хлористым кальцием.0.6 g of ceftriaxone powder and 0.02 g of OS-20 as a surfactant are added to 12 g of a 5% aqueous solution of PVA. The resulting mixture is placed on a magnetic stirrer and include stirring. After dissolving the components of the reaction mixture until a clear solution forms, 10 ml of carbinol as the first precipitant are added dropwise very slowly and then 30 ml of acetone as the second. The resulting suspension of microcapsules is left for 1 minute, then filtered on a 16 pore class Schott filter, washed with acetone, dried in a desiccator over calcium chloride.
Получено 1,092 г белого порошка. Выход составил 91%.Received 1,092 g of a white powder. The yield was 91%.
ПРИМЕР 9. Получение микрокапсул цефтриаксона в поливиниловом спирте (ПВС), соотношение 3:1EXAMPLE 9. Obtaining microcapsules of ceftriaxone in polyvinyl alcohol (PVA), the ratio of 3: 1
К 6 г 5% водного раствора ПВС добавляют 0,9 г порошка цефтриаксона и 0,02 г препарата ОС-20 в качестве поверхностно-активного вещества. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. После растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора очень медленно по каплям приливают 5 мл карбинола в качестве первого осадителя, а затем 20 мл ацетона - в качестве второго. Полученную суспензию микрокапсул оставляют на 1 минуту, затем отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают ацетоном, сушат в эксикаторе над хлористым кальцием.To 6 g of a 5% aqueous solution of PVA, 0.9 g of ceftriaxone powder and 0.02 g of OS-20 as a surfactant are added. The resulting mixture is placed on a magnetic stirrer and include stirring. After dissolving the components of the reaction mixture until a clear solution forms, very slowly 5 ml of carbinol are added dropwise as the first precipitant, and then 20 ml of acetone as the second. The resulting suspension of microcapsules is left for 1 minute, then filtered on a 16 pore class Schott filter, washed with acetone, dried in a desiccator over calcium chloride.
Получено 1,08 г белого порошка. Выход составил 90%.Received 1.08 g of a white powder. The yield was 90%.
ПРИМЕР 10. Получение микрокапсул цефтриаксона в поливиниловом спирте (ПВС), соотношение 5:1EXAMPLE 10. Obtaining microcapsules of ceftriaxone in polyvinyl alcohol (PVA), the ratio of 5: 1
К 6 г 5% водного раствора ПВС добавляют 1,5 г порошка цефтриаксона и 0,02 г препарата ОС-20 в качестве поверхностно-активного вещества. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. После растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора очень медленно по каплям приливают 5 мл карбинола в качестве первого осадителя, а затем 20 мл ацетона - в качестве второго. Полученную суспензию микрокапсул оставляют на 1 минуту, затем отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают ацетоном, сушат в эксикаторе над хлористым кальцием.To 6 g of a 5% aqueous solution of PVA add 1.5 g of ceftriaxone powder and 0.02 g of OS-20 as a surfactant. The resulting mixture is placed on a magnetic stirrer and include stirring. After dissolving the components of the reaction mixture until a clear solution forms, very slowly 5 ml of carbinol are added dropwise as the first precipitant, and then 20 ml of acetone as the second. The resulting suspension of microcapsules is left for 1 minute, then filtered on a 16 pore class Schott filter, washed with acetone, dried in a desiccator over calcium chloride.
Получено 1,73 г белого порошка. Выход составил 96%.Obtained 1.73 g of a white powder. The yield was 96%.
ПРМЕР 11. Получение микрокапсул цефазолина в поливиниловом спирте (ПВС), соотношение 1:5EXAMPLE 11. Obtaining microcapsules of cefazolin in polyvinyl alcohol (PVA), the ratio of 1: 5
К 10 г 5% водного раствора ПВС добавляют 0,1 г порошка цефазолина и 0,02 г препарата ОС-20 в качестве поверхностно-активного вещества. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. После растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора очень медленно по каплям приливают 5 мл карбинола в качестве первого осадителя, а затем 25 мл ацетона - в качестве второго. Полученную суспензию микрокапсул оставляют на 1 минуту, затем отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают ацетоном, сушат в эксикаторе над хлористым кальцием.0.1 g of cefazolin powder and 0.02 g of OS-20 as a surfactant are added to 10 g of a 5% aqueous solution of PVA. The resulting mixture is placed on a magnetic stirrer and include stirring. After dissolving the components of the reaction mixture until a clear solution forms, very slowly 5 ml of carbinol are added dropwise as the first precipitant, and then 25 ml of acetone as the second. The resulting suspension of microcapsules is left for 1 minute, then filtered on a 16 pore class Schott filter, washed with acetone, dried in a desiccator over calcium chloride.
Получено 0,52 г белого порошка. Выход составил 86%.Received 0.52 g of a white powder. The yield was 86%.
ПРИМЕР 12. Получение микрокапсул цефазолина в поливиниловом спирте (ПВС), соотношение 1:3EXAMPLE 12. Obtaining microcapsules of cefazolin in polyvinyl alcohol (PVA), the ratio of 1: 3
К 18 г 5% водного раствора ПВС добавляют 0,3 г порошка цефазолина и 0,02 г препарата ОС-20 в качестве поверхностно-активного вещества. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. После растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора очень медленно по каплям приливают 10 мл карбинола в качестве первого осадителя, а затем 50 мл ацетона - в качестве второго. Полученную суспензию микрокапсул оставляют на 1 минуту, затем отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают ацетоном, сушат в эксикаторе над хлористым кальцием.0.3 g of cefazolin powder and 0.02 g of OS-20 as a surfactant are added to 18 g of a 5% aqueous solution of PVA. The resulting mixture is placed on a magnetic stirrer and include stirring. After dissolving the components of the reaction mixture until a clear solution forms, 10 ml of carbinol as the first precipitant is very slowly added dropwise dropwise, and then 50 ml of acetone as the second. The resulting suspension of microcapsules is left for 1 minute, then filtered on a 16 pore class Schott filter, washed with acetone, dried in a desiccator over calcium chloride.
Получено 1,04 г белого порошка. Выход составил 87%.Received 1.04 g of a white powder. The yield was 87%.
ПРИМЕР 13. Получение микрокапсул цефазолина в поливиниловом спирте (ПВС), соотношение 1:1EXAMPLE 13. Obtaining microcapsules of cefazolin in polyvinyl alcohol (PVA), the ratio of 1: 1
К 12 г 5% водного раствора ПВС добавляют 0,6 г порошка цефазолина и 0,02 г препарата ОС-20 в качестве поверхностно-активного вещества. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. После растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора очень медленно по каплям приливают 10 мл карбинола в качестве первого осадителя, а затем 30 мл ацетона - в качестве второго. Полученную суспензию микрокапсул оставляют на 1 минуту, затем отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают ацетоном, сушат в эксикаторе над хлористым кальцием.0.6 g of cefazolin powder and 0.02 g of OS-20 as a surfactant are added to 12 g of a 5% aqueous solution of PVA. The resulting mixture is placed on a magnetic stirrer and include stirring. After dissolving the components of the reaction mixture until a clear solution forms, 10 ml of carbinol as the first precipitant are added dropwise very slowly and then 30 ml of acetone as the second. The resulting suspension of microcapsules is left for 1 minute, then filtered on a 16 pore class Schott filter, washed with acetone, dried in a desiccator over calcium chloride.
Получено 1,02 г белого порошка. Выход составил 85%.Received 1.02 g of a white powder. The yield was 85%.
ПРМЕР 14. Получение микрокапсул цефазолина в поливиниловом спирте (ПВС), соотношение 3:1EXAMPLE 14. Obtaining microcapsules of cefazolin in polyvinyl alcohol (PVA), the ratio of 3: 1
К 6 г 5% водного раствора ПВС добавляют 0,9 г порошка цефазолина и 0,02 г препарата ОС-20 в качестве поверхностно-активного вещества. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. После растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора очень медленно по каплям приливают 5 мл карбинола в качестве первого осадителя, а затем 20 мл ацетона - в качестве второго. Полученную суспензию микрокапсул оставляют на 1 минуту, затем отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают ацетоном, сушат в эксикаторе над хлористым кальцием.To 6 g of a 5% aqueous solution of PVA, 0.9 g of cefazolin powder and 0.02 g of OS-20 as a surfactant are added. The resulting mixture is placed on a magnetic stirrer and include stirring. After dissolving the components of the reaction mixture until a clear solution forms, very slowly 5 ml of carbinol are added dropwise as the first precipitant, and then 20 ml of acetone as the second. The resulting suspension of microcapsules is left for 1 minute, then filtered on a 16 pore class Schott filter, washed with acetone, dried in a desiccator over calcium chloride.
Получено 1,06 г белого порошка. Выход составил 88%.Received 1.06 g of a white powder. The yield was 88%.
ПРИМЕР 15. Получение микрокапсул цефазолина в поливиниловом спирте (ПВС), соотношение 3:2EXAMPLE 15. Obtaining microcapsules of cefazolin in polyvinyl alcohol (PVA), the ratio of 3: 2
К 12 г 5% водного раствора ПВС добавляют 0,9 г порошка цефазолина и 0,02 г препарата ОС-20 в качестве поверхностно-активного вещества. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. После растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора очень медленно по каплям приливают 5 мл карбинола в качестве первого осадителя, а затем 20 мл ацетона - в качестве второго. Полученную суспензию микрокапсул оставляют на 1 минуту, затем отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают ацетоном, сушат в эксикаторе над хлористым кальцием.To 12 g of a 5% aqueous solution of PVA add 0.9 g of cefazolin powder and 0.02 g of OS-20 as a surfactant. The resulting mixture is placed on a magnetic stirrer and include stirring. After dissolving the components of the reaction mixture until a clear solution forms, very slowly 5 ml of carbinol are added dropwise as the first precipitant, and then 20 ml of acetone as the second. The resulting suspension of microcapsules is left for 1 minute, then filtered on a 16 pore class Schott filter, washed with acetone, dried in a desiccator over calcium chloride.
Получено 1,3 г белого порошка. Выход составил 86%.Obtained 1.3 g of a white powder. The yield was 86%.
ПРИМЕР 16. Получение микрокапсул цефазолина в поливиниловом спирте (ПВС), соотношение 5:1EXAMPLE 16. Obtaining microcapsules of cefazolin in polyvinyl alcohol (PVA), the ratio of 5: 1
К 6 г 5% водного раствора ПВС добавляют 1,5 г порошка цефазолина и 0,02 г препарата ОС-20 в качестве поверхностно-активного вещества. Полученную смесь ставят на магнитную мешалку и включают перемешивание. После растворения компонентов реакционной смеси до образования прозрачного раствора очень медленно по каплям приливают 5 мл карбинола в качестве первого осадителя, а затем 20 мл ацетона - в качестве второго. Полученную суспензию микрокапсул оставляют на 1 минуту, затем отфильтровывают на фильтре Шотта 16 класса пор, промывают ацетоном, сушат в эксикаторе над хлористым кальцием.To 6 g of a 5% aqueous solution of PVA add 1.5 g of cefazolin powder and 0.02 g of OS-20 as a surfactant. The resulting mixture is placed on a magnetic stirrer and include stirring. After dissolving the components of the reaction mixture until a clear solution forms, very slowly 5 ml of carbinol are added dropwise as the first precipitant, and then 20 ml of acetone as the second. The resulting suspension of microcapsules is left for 1 minute, then filtered on a 16 pore class Schott filter, washed with acetone, dried in a desiccator over calcium chloride.
Получено 1,53 г белого порошка. Выход составил 85%.Obtained 1.53 g of a white powder. The yield was 85%.
Таким образом, получены микрокапсулы физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием двух осадителей - карбинола и ацетона, что способствует увеличению выхода и ускоряет процесс микрокапсулирования. Процесс прост в исполнении и длится в течение 20 минут, не требует специального оборудования.Thus, microcapsules were obtained by the physicochemical method of precipitation with a non-solvent using two precipitants - carbinol and acetone, which helps to increase the yield and accelerates the microencapsulation process. The process is simple to execute and lasts for 20 minutes, does not require special equipment.
Из представленных выше данных видно, что все образцы имеют шарообразную форму, выходы колеблются от 85 до 96%. Также следует отметить, что процесс получения микрокапсул ускоряется путем введения второго осадителя - карбинола вследствие быстрой коагуляции, что облегчает фильтрование как способ выделения полученных микрокапсул.From the data presented above it can be seen that all samples have a spherical shape, yields range from 85 to 96%. It should also be noted that the process of obtaining microcapsules is accelerated by introducing a second precipitant - carbinol due to rapid coagulation, which facilitates filtering as a way to isolate the obtained microcapsules.
Предложенная методика пригодна для фармацевтической промышленности вследствие быстроты, простоты получения и выделения микрокапсул цефалоспоринов, относящихся к β-лактамным антибиотикам, в поливиниловом спирте.The proposed technique is suitable for the pharmaceutical industry due to the speed, ease of preparation and isolation of microcapsules of cephalosporins related to β-lactam antibiotics in polyvinyl alcohol.
Claims (1)
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2012109496/15A RU2500391C2 (en) | 2012-03-13 | 2012-03-13 | Method for preparing cephalosporin microcapsules |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2012109496/15A RU2500391C2 (en) | 2012-03-13 | 2012-03-13 | Method for preparing cephalosporin microcapsules |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2012109496A RU2012109496A (en) | 2013-09-20 |
| RU2500391C2 true RU2500391C2 (en) | 2013-12-10 |
Family
ID=49182935
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2012109496/15A RU2500391C2 (en) | 2012-03-13 | 2012-03-13 | Method for preparing cephalosporin microcapsules |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2500391C2 (en) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2557900C1 (en) * | 2014-03-25 | 2015-07-27 | Александр Александрович Кролевец | Method of production of nanocapsules of vitamins |
| RU2563118C1 (en) * | 2014-03-18 | 2015-09-20 | Александр Александрович Кролевец | Method of producing of microcapsules of aminoglycoside antibiotics in sodium alginate |
Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5064650A (en) * | 1988-04-19 | 1991-11-12 | Southwest Research Institute | Controlled-release salt sensitive capsule for oral use and adhesive system |
| US5225117A (en) * | 1989-09-28 | 1993-07-06 | Mitsubishi Paper Mills Limited | Process for producing PVA microcapsules |
| RU2134967C1 (en) * | 1997-05-30 | 1999-08-27 | Шестаков Константин Алексеевич | Method of preparing microcapsulated preparations containing pyrethroid insecticides |
-
2012
- 2012-03-13 RU RU2012109496/15A patent/RU2500391C2/en not_active IP Right Cessation
Patent Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5064650A (en) * | 1988-04-19 | 1991-11-12 | Southwest Research Institute | Controlled-release salt sensitive capsule for oral use and adhesive system |
| US5225117A (en) * | 1989-09-28 | 1993-07-06 | Mitsubishi Paper Mills Limited | Process for producing PVA microcapsules |
| RU2134967C1 (en) * | 1997-05-30 | 1999-08-27 | Шестаков Константин Алексеевич | Method of preparing microcapsulated preparations containing pyrethroid insecticides |
Non-Patent Citations (3)
| Title |
|---|
| Martin H. Ellbogen et al. Efficacy of liposome-encapsulated ciprofloxacin compared with ciprofloxacin and ceftriaxone in a rat model of pneumococcal pneumonia // Journal of Antimicrobial Chemotherapy. - V.51. - 2003. - p.83-91. * |
| Wasana Chaisri et al. Preparation and Characterization of Cephalexin Loaded PLGA Microspheres // Current Drug Delivery. - V. 6. - 2009. - p.69-75. * |
| Солодовник В.Д. Микрокапсулирование. - М.: Химия, 1980, 216 с. * |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2563118C1 (en) * | 2014-03-18 | 2015-09-20 | Александр Александрович Кролевец | Method of producing of microcapsules of aminoglycoside antibiotics in sodium alginate |
| RU2557900C1 (en) * | 2014-03-25 | 2015-07-27 | Александр Александрович Кролевец | Method of production of nanocapsules of vitamins |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| RU2012109496A (en) | 2013-09-20 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2550920C1 (en) | Method of production of nanocapsules of 2,4-dichlorophenoxyacetic acid | |
| RU2556202C1 (en) | Method of obtaining l-arginine nanocapsules in sodium alginate | |
| RU2500391C2 (en) | Method for preparing cephalosporin microcapsules | |
| RU2554759C1 (en) | Method of obtaining potassium losartan nanocapsules | |
| RU2559571C1 (en) | Method to produce albendazole nanocapsules | |
| RU2535885C1 (en) | Method of fenbendazole encapsulation | |
| RU2548715C1 (en) | Fenbendazole encapsulation method | |
| RU2547557C2 (en) | Fenbendazole encapsulation method | |
| RU2538806C2 (en) | Method for cephalosporin bioencapsulation | |
| RU2522254C2 (en) | Method of obtaining microcapsules of medications of cephalosporin group in human serum albumin | |
| RU2545723C2 (en) | Method of bioencapsulation of cephalosporin group medications | |
| RU2537251C1 (en) | Method for cephalosporin bioencapsulation | |
| RU2539898C2 (en) | Method for cephalosporin bioencapsulation | |
| RU2566712C1 (en) | Method of production of rusovostatin nanocapsules in sodium alginate | |
| RU2542417C2 (en) | Method for cephalosporin bioencapsulation | |
| RU2540479C2 (en) | Method for fenbendazole encapsulation | |
| RU2565396C1 (en) | Method for producing aspirin nanocapsules in sodium alginate | |
| RU2554739C1 (en) | Method of obtaining albendazole nanocapsules | |
| RU2552346C1 (en) | Fenbendazole encapsulation method | |
| RU2532403C1 (en) | Method of fenbendazole encapsulation | |
| RU2538730C2 (en) | Method for fenbendazole encapsulation | |
| RU2538667C1 (en) | Method of fenbendazole encapsulation | |
| RU2545719C2 (en) | Method of fenbendazole encapsulation | |
| RU2554277C2 (en) | Method of bioencapsulation of cephalosporin group medications | |
| RU2552344C1 (en) | Fenbendazole encapsulation method |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20140314 |