RU2083202C1 - Препарат для анальгезии - Google Patents
Препарат для анальгезии Download PDFInfo
- Publication number
- RU2083202C1 RU2083202C1 RU92015049A RU92015049A RU2083202C1 RU 2083202 C1 RU2083202 C1 RU 2083202C1 RU 92015049 A RU92015049 A RU 92015049A RU 92015049 A RU92015049 A RU 92015049A RU 2083202 C1 RU2083202 C1 RU 2083202C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- morphine
- histidinol
- effect
- analgesic
- dependence
- Prior art date
Links
Images
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
Предложен препарат для аналгезии на основе морфина. Целью изобретения служит уменьшение формирования зависимости от морфина и усиление его анальгетической активности. Это достигается наличием в препарате L-гистидинола дигидрохлорида в соотношении с морфином 1:5. 2 ил.
Description
Изобретение относится к области фармакологии наркотических веществ, в частности к решению вопроса уменьшения формирования зависимости от морфина и усиления его обезболивающего действия при применении его в качестве анальгетического средства.
Уже известно назначение морфина вместе с атропином, метацином и другими холинолитическими веществами.
Однако эти препараты применяют для уменьшения побочных явлений, возникающих при использовании больших доз морфина, таких, как тошнота, рвота, угнетение дыхания, а не для предотвращения формирования зависимости от последнего. Кроме того, комбинация указанных препаратов с морфином не усиливает его анальгетического действия.
Целью изобретения является уменьшение формирования зависимости от морфина и усиление его анальгетической активности при применении его в качестве анальгетического средства.
Эта цель достигается тем, что препарат содержит в своем составе обратимый ингибитор синтеза белка L-гистидинол дигидрохлорид, являющийся нормальным предшественником аминокислоты гистидина.
На фиг. 1 представлено влияние добавления 1 мг/кг (1) и предварительного введения 25 мг/кг L-гистидинола (2) на анальгетический эффект морфина. По оси ординат латентный период выдергивания хвоста в к контролю. На фиг. 2 представлен суммарный индекс тяжести абстинентного синдрома у животных, которым вводили морфин (1) и морфин с добавлением L-гистидинола (2).
Пример 1. Влияние предварительного введения L-гистидинола на анальгетический эффект морфина
Способность L-гистидинола оказывать влияние на анальгезию, вызванную введением морфина в дозе 5 мг/кг, изучали по методике выдергивания хвоста, погруженного в горячую воду (56oC). Анальгетическое действие оценивали по изменению времени латентного периода болевой реакции. L-гистидинол вводили в/б в дозе 25 мг/кг за 30 мин до введения морфина. Болеутоляющее действие оценивали через 15, 30 и 45 мин после в/б введения морфина.
Способность L-гистидинола оказывать влияние на анальгезию, вызванную введением морфина в дозе 5 мг/кг, изучали по методике выдергивания хвоста, погруженного в горячую воду (56oC). Анальгетическое действие оценивали по изменению времени латентного периода болевой реакции. L-гистидинол вводили в/б в дозе 25 мг/кг за 30 мин до введения морфина. Болеутоляющее действие оценивали через 15, 30 и 45 мин после в/б введения морфина.
Введение L-гистидинола в указанной дозе за 30 мин до введения морфина в дозе 5 мг/кг приводит к достоверному увеличению эффекта морфина (фиг. 1).
Пример 2. Влияние совместного введения L-гистидинола и морфина на болевую чувствительность крыс
Анальгетические свойства комбинации морфина с L-гистидинолом изучали по методике, описанной выше. L-гистидинол вводили в/б в дозе 1 мг/кг в сочетании с морфином (в соотношении 1:5). Болеутоляющее действие оценивали через 30 мин после введения препаратов.
Анальгетические свойства комбинации морфина с L-гистидинолом изучали по методике, описанной выше. L-гистидинол вводили в/б в дозе 1 мг/кг в сочетании с морфином (в соотношении 1:5). Болеутоляющее действие оценивали через 30 мин после введения препаратов.
Полученные данные показывают, что L-гистидинол в дозе 1 мг/кг усиливает анальгетический эффект морфина в 1,4 раза, при этом латентный период болевой реакции увеличивается с 23,6±8,0 с до 30,8±8,6 с (фиг. 1).
Пример 3. Влияние совместного введения L-гистидинола и морфина на формирование физической зависимости
В опытах с выработкой физической зависимости от морфина L-гистидинол вводили в/б в дозе 1 мг/кг в комбинации с морфином, доза которого повышалась от 10 мг/кг до 60 мг/кг в течение 12 дней. Оценка признаков абстиненции через 36 ч после отмены препаратов показала, что использование L-гистидинола в качестве добавки к морфину приводит к достоверному снижению суммарного показателя тяжести абстинентного синдрома. Кроме того, у животных этой группы наблюдалось меньшее падение веса в период абстиненции (4,6±1,5 г) по сравнению с таким же показателем у крыс, которым не вводили L-гистидинол во время выработки физической зависимости от морфина (7,7±0,6 г) (фиг. 2).
В опытах с выработкой физической зависимости от морфина L-гистидинол вводили в/б в дозе 1 мг/кг в комбинации с морфином, доза которого повышалась от 10 мг/кг до 60 мг/кг в течение 12 дней. Оценка признаков абстиненции через 36 ч после отмены препаратов показала, что использование L-гистидинола в качестве добавки к морфину приводит к достоверному снижению суммарного показателя тяжести абстинентного синдрома. Кроме того, у животных этой группы наблюдалось меньшее падение веса в период абстиненции (4,6±1,5 г) по сравнению с таким же показателем у крыс, которым не вводили L-гистидинол во время выработки физической зависимости от морфина (7,7±0,6 г) (фиг. 2).
Разработанный препарат для анальгезии на основе морфина обладает не только новизной, но и четко выраженными существенными отличиями. Это выражается в том, что при том же количестве действующего начала морфина анальгетическая активность увеличивается, а формирование зависимости существенно уменьшается. Такие свойства заявленного препарата являются неожиданными для специалистов фармакологов и наркологов.
Разработанный препарат, таким образом, представляет собой творческое решение поставленной проблемы, полученное в результате кропотливого исследования механизмов действия морфина в сочетании с различными биологически-активными веществами.
Изобретение позволяет изменить существующие представления о применении наркотических анальгетиков в различных областях клинической медицины, в частности онкологии и др. где обычно широко их используют. Резкое уменьшение формирования зависимости от морфина и усиление его анальгетической активности при его применении по медицинским показаниям может иметь большое социальное значение для решения проблемы борьбы с наркоманиями.
Claims (1)
- Препарат для анальгезии на основе анальгетического средства морфина, отличающийся тем, что дополнительно содержит обратимый ингибитор белкового синтеза альфа-гистидинол дигидрохлорид при соотношении альфа-гистидинол дигидрохлорид и морфин 1 5.
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU92015049A RU2083202C1 (ru) | 1992-12-29 | 1992-12-29 | Препарат для анальгезии |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU92015049A RU2083202C1 (ru) | 1992-12-29 | 1992-12-29 | Препарат для анальгезии |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU92015049A RU92015049A (ru) | 1995-05-10 |
RU2083202C1 true RU2083202C1 (ru) | 1997-07-10 |
Family
ID=20134583
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU92015049A RU2083202C1 (ru) | 1992-12-29 | 1992-12-29 | Препарат для анальгезии |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
RU (1) | RU2083202C1 (ru) |
-
1992
- 1992-12-29 RU RU92015049A patent/RU2083202C1/ru active
Non-Patent Citations (1)
Title |
---|
Машковский М.Д. Лекарственные средства. - М.: Медицина, 1987, т. 1, с. 170. * |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
US4571400A (en) | Dihydrocodeine/ibuprofen pharmaceutical compositions and method | |
CA2310141C (fr) | Utilisation de derives de benzhydryl sulfinyle pour traiter la somnolence d'origine medicamenteuse | |
Ohmukai | Lipo-NSAID preparation | |
JPH0144684B2 (ru) | ||
JP2002507962A (ja) | トラマドールとnmdaの組合せによる痛み軽減法 | |
JPS60208913A (ja) | 高めた無痛覚を与える製薬製品 | |
US4587252A (en) | Hydrocodone/ibuprofen pharmaceutical compositions and method | |
Halpern | Analgesic drugs in the management of pain | |
Radomski et al. | Model for theophylline overdose treatment with oral activated charcoal | |
EP3938043A1 (en) | A method for treating pulmonary arterial hypertension and associated pulmonary arterial hypertension and daily dosing | |
Gerak et al. | Cross-tolerance to cannabinoids in morphine-tolerant rhesus monkeys | |
KR101864559B1 (ko) | 정맥 내 투여용 이부프로펜의 투여 | |
d'Amours et al. | Postoperative pain management | |
CA2154455A1 (en) | Analgesic composition | |
RU2083202C1 (ru) | Препарат для анальгезии | |
JPH045231A (ja) | 慢性痛用鎮痛剤 | |
US4730007A (en) | Novel analgesic compositions | |
EP0027991A1 (en) | Use of combination of compounds for alleviating pain | |
Nimmo et al. | Effect of anaesthesia and surgery on pharmacokinetics and pharmacodvamics | |
US20140127302A1 (en) | Analgesic Pharmaceutical Composition For Oral Administration | |
KR20040020054A (ko) | 통증 치료시 중독 예방 | |
US6680343B1 (en) | Treatment of renal colic with GABA analogs | |
AU614527B2 (en) | Opioid analgesic liposomal delivery-release system | |
Christie et al. | Paranoid psychosis after intrathecal morphine | |
Oosterlinck et al. | Preliminary clinical experience with meptazinol, a new analgesic |