RU2020121151A - Дозированные формы, содержащие ингибитор плазменного калликреина - Google Patents
Дозированные формы, содержащие ингибитор плазменного калликреина Download PDFInfo
- Publication number
- RU2020121151A RU2020121151A RU2020121151A RU2020121151A RU2020121151A RU 2020121151 A RU2020121151 A RU 2020121151A RU 2020121151 A RU2020121151 A RU 2020121151A RU 2020121151 A RU2020121151 A RU 2020121151A RU 2020121151 A RU2020121151 A RU 2020121151A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- dosage form
- solid dosage
- oral solid
- formula
- compound
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
- A61K9/4858—Organic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/444—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring heteroatom, e.g. amrinone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
- A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
- A61K9/1652—Polysaccharides, e.g. alginate, cellulose derivatives; Cyclodextrin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
- A61K9/2806—Coating materials
- A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
- A61K9/284—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone
- A61K9/2846—Poly(meth)acrylates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
- A61K9/2806—Coating materials
- A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
- A61K9/2853—Organic macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, polyethylene oxide, poloxamers, poly(lactide-co-glycolide)
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
- A61K9/4866—Organic macromolecular compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4891—Coated capsules; Multilayered drug free capsule shells
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
- C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Public Health (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Claims (69)
1. Пероральная твердая дозированная форма, содержащая твердую форму соединения формулы A
Формула A
где твердая форма соединения формулы A демонстрирует по меньшей мере следующие характеристические пики порошковой рентгенодифрактограммы (излучение Cu Kα, выражаемые в градусах 2θ), соответствующие приблизительно 11,2, 12,5, 13,2, 14,5 и 16,3.
2. Пероральная твердая дозированная форма по п.1, где количество твердой формы соединения формулы A в дозированной форме составляет от 0,1 до 1,000 мг.
3. Пероральная твердая дозированная форма по п.1 или 2, где твердая форма соединения формулы A присутствует в количестве от 1 до 70 мас.% в расчете на общую массу пероральной твердой дозированной формы.
4. Пероральная твердая дозированная форма по любому из предшествующих пунктов, дополнительно содержащая связующее вещество.
5. Пероральная твердая дозированная форма по п.4, где связующее вещество содержит одно или несколько из: метилцеллюлозы, гидроксипропилцеллюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы, повидона, коповидона, желатина, гуммиарабика, этилцеллюлозы, поливинилового спирта, крахмала, прежелатинизированного крахмала, агара, трагаканта и альгината натрия.
6. Пероральная твердая дозированная форма по п.4 или 5, где связующее вещество присутствует в количестве приблизительно от 0,1 до 30 мас.% в расчете на общую массу пероральной твердой дозированной формы.
7. Пероральная твердая дозированная форма по любому из пп.4-6, где соотношение масс соединения формулы A и связующего вещества составляет от 1:0,01 до 1:1.
8. Пероральная твердая дозированная форма по любому из предшествующих пунктов, дополнительно содержащая разбавитель.
9. Пероральная твердая дозированная форма по п.8, где разбавитель содержит одно или несколько из карбоната кальция, двухосновного фосфата кальция, трехосновного фосфата кальция, сульфата кальция, микрокристаллической целлюлозы, порошковой целлюлозы, декстратов, декстринов, эксципиентов на основе декстрозы, фруктозы, каолина, лактита, лактозы, моногидрата лактозы, маннита, сорбита, мальтита, крахмала, прежелатинизированного крахмала и сахарозы.
10. Пероральная твердая дозированная форма по п.8 или 9, где разбавитель присутствует в количестве от 1 до 99 мас.% в расчете на общую массу пероральной твердой дозированной формы.
11. Пероральная твердая дозированная форма по любому из пп.8-10, где соотношение масс соединения формулы A и разбавителя составляет от 1:0,1 до 1:500.
12. Пероральная твердая дозированная форма по любому из предшествующих пунктов, дополнительно содержащая разрыхлитель.
13. Пероральная твердая дозированная форма по любому из предшествующих пунктов, дополнительно содержащая смазывающее вещество и/или вещество, способствующее скольжению.
14. Пероральная твердая дозированная форма по любому из предшествующих пунктов, дополнительно содержащая кислоту.
15. Пероральная твердая дозированная форма по п.14, где кислота содержит одно или несколько из малеиновой кислоты, виннокаменной кислоты, янтарной кислоты и лимонной кислоты.
16. Пероральная твердая дозированная форма по п.14 или 15, где кислота присутствует в количестве от 1 до 40 мас.% в расчете на общую массу пероральной твердой дозированной формы.
17. Пероральная твердая дозированная форма по любому из пп.14-16, где соотношение масс соединения формулы A и кислоты составляет от 1:0,1 до 1:2.
18. Пероральная твердая дозированная форма по любому из предшествующих пунктов, дополнительно содержащая поверхностно-активное вещество.
19. Пероральная твердая дозированная форма по п.18, где поверхностно-активное вещество содержит лаурилсульфат натрия и/или Tween 80.
20. Пероральная твердая дозированная форма по п.18 или 19, где поверхностно-активное вещество присутствует в количестве от 1 до 20 мас.% в расчете на общую массу пероральной твердой дозированной формы.
21. Пероральная твердая дозированная форма по любому из пп.18-20, где соотношение масс соединения формулы A и поверхностно-активного вещества составляет от 1:0,01 до 1:1.
22. Пероральная твердая дозированная форма по любому из пп.1-3, дополнительно содержащая липидный эксципиент.
23. Пероральная твердая дозированная форма по п.22, где липидный эксципиент содержит одно или несколько из сложных эфиров жирных кислот и сахарозы, таких как стеарат сахарозы, пальмитат сахарозы, лаурат сахарозы, бегенат сахарозы, олеат сахарозы, эрукат сахарозы и т.п., и их смесей; производных фосфолипидов, фосфатидил-производных, производных гликозилцерамидов, производных жирных кислот, неионных поверхностно-активных веществ, производных витамина E токоферил сукцината полиэтиленгликоля (TPGС), глицерилмоноолеата, поверхностно-активных веществ серии Gelucire®, производных глицеридов и т.п., и их смесей.
24. Пероральная твердая дозированная форма по п.22 или 23, где липидный эксципиент присутствует в количестве от 10 до 99 мас.% в расчете на общую массу пероральной твердой дозированной формы.
25. Пероральная твердая дозированная форма по любому из пп.22-24, где соотношение масс соединения формулы A и липидного эксципиента составляет от 1:0,1 до 1:100.
26. Пероральная твердая дозированная форма по любому из предшествующих пунктов, где пероральная твердая дозированная форма имеет форму капсулы.
27. Пероральная твердая дозированная форма по п.26, где оболочка капсулы изготовлена из желатина, гидроксипропилметилцеллюлозы или крахмала.
28. Пероральная твердая дозированная форма по любому из пп.1-25, где пероральная твердая дозированная форма имеет форму таблетки.
29. Пероральная твердая дозированная форма по любому из предшествующих пунктов, дополнительно содержащая покрытие.
30. Пероральная твердая дозированная форма по п.29, где покрытие представляет собой кишечнорастворимое покрытие.
31. Пероральная твердая дозированная форма по любому из предшествующих пунктов, содержащая один или несколько дополнительных активных ингредиентов.
Формула A
включающий стадии
(a) смешения твердой формы соединения формулы A, которая демонстрирует по меньшей мере следующие характеристические пики порошковой рентгенодифрактограммы (излучение Cu Kα, выражаемые в градусах 2θ), соответствующие приблизительно 11,2, 12,5, 13,2, 14,5 и 16,3, с жидкостью для гранулирования, содержащей связующее вещество и необязательно разбавитель, разрыхлитель и/или поверхностно-активное вещество;
(b) гранулирования дисперсии стадии (a) с получением гранул;
(c) сушки гранул;
(d) необязательно смешения гранул стадии (b) или (c) с разбавителем, кислотой, поверхностно-активным веществом и/или смазывающим веществом с получением смешанных гранул; и
(e) прессования или заполнения гранулами или смешанными гранулами твердой пероральной дозированной формы.
33. Способ по п.32, где жидкость для гранулирования дополнительно содержит воду.
34. Способ по п.32 или 33, где сушку на стадии (c) проводят при температуре более 45°C, предпочтительно более 55°C.
35. Способ по любому из пп.32-34, где на стадии (e) гранулы или смешанные гранулы прессуют в твердую пероральную дозированную форму в форме таблетки.
Формула A
включающий стадии
(a) диспергирования кристаллической формы соединения формулы A, которая демонстрирует по меньшей мере следующие характеристические пики рентгенодифрактограммы (излучение Cu Kα, выражаемые в градусах 2θ), соответствующие приблизительно 11,2, 12,5, 13,2, 14,5 и 16,3, в расплавленном липидном эксципиенте; и
(b) заполнения расплавленной дисперсией капсулы.
37. Способ по п.36, где липидный эксципиент представляет собой TPGS или Gelucire 44/14, предпочтительно TPGS.
38. Способ по п.36 или 37, где оболочка капсулы изготовлена из желатина, гидроксипропилметилцеллюлозы или крахмала.
39. Способ получения пероральной твердой дозированной формы, содержащей соединение формулы A
Формула A
включающий заполнение капсулы твердой формой соединения формулы A, которая демонстрирует по меньшей мере следующие характеристические пики порошковой рентгенодифрактограммы (излучение Cu Kα, выражаемые в градусах 2θ), соответствующие приблизительно 11,2, 12,5, 13,2, 14,5 и 16,3.
40. Пероральная твердая дозированная форма, получаемая способом по любому из пп.32-39.
41. Пероральная твердая дозированная форма по любому из пп.1-31 или способ по любому из пп.33-40, где твердая форма соединения формулы A имеет порошковую рентгенодифрактограмму, по существу такую же, как порошковая рентгенодифрактограмма, представленная на фиг.1a.
42. Пероральная твердая дозированная форма по любому из пп.1-31 и 41 или способ по любому из пп.33-42, где твердая форма соединения формулы A демонстрирует эндотермический пик на ее термограмме DSC при 151±3°C.
43. Пероральная твердая дозированная форма по любому из пп.1-31, 41 и 42 или способ по любому из пп.33-43, где твердая форма соединения формулы A имеет термограмму DSC, по существу такую же, как термограмма, показанная на фиг.3.
44. Пероральная твердая дозированная форма по любому из пп.1-31 и 40 для применения в терапии.
45. Пероральная твердая дозированная форма по любому из пп.1-31 и 40 для применения для лечения заболевания или состояния, опосредуемого плазменным калликреином.
46. Способ лечения заболевания или состояния, опосредуемого плазменным калликреином, причем указанный способ включает введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, пероральной твердой дозированной формы по любому из пп.1-31 и 40.
47. Применение пероральной твердой дозированной формы по любому из пп.1-31 и 40 для изготовления лекарственного средства для лечения заболевания или состояния, опосредуемого плазменным калликреином.
48. Пероральная твердая дозированная форма для применения по п.45, способ по п.46 или применение по п.47, где заболевание или состояние, опосредуемое плазменным калликреином, выбрано из снижения остроты зрения, диабетической ретинопатии, проницаемости сосудов сетчатки, ассоциированной с диабетической ретинопатией, диабетического макулярного отека, наследственного ангионевротического отека, окклюзии вен сетчатки, диабета, панкреатита, кровоизлияния в мозг, нефропатии, кардиомиопатии, невропатии, воспалительного заболевания кишечника, артрита, воспаления, септического шока, гипотензии, злокачественной опухоли, взрослого респираторного дистресс-синдрома, диссеминированного внутрисосудистого свертывания, свертывания крови в ходе хирургической операции с искусственным кровообращением и кровотечения после хирургической операции.
49. Пероральная твердая дозированная форма для применения по п.45, способ по п.46 или применение по п.47, где заболевание или состояние, опосредуемое плазменным калликреином, выбрано из проницаемости сосудов сетчатки, ассоциированной с диабетической ретинопатией, диабетического макулярного отека и наследственного ангионевротического отека.
50. Пероральная твердая дозированная форма для применения по п.45, способ по п.46 или применение по п.47, где заболевание или состояние, опосредуемое плазменным калликреином, выбрано из проницаемости сосудов сетчатки, ассоциированной с диабетической ретинопатией, и диабетического макулярного отека.
51. Пероральная твердая дозированная форма для применения по п.45, способ по п.46 или применение по п.47, где заболевание или состояние, опосредуемое плазменным калликреином, представляет собой наследственный ангионевротический отек.
52. Пероральная твердая дозированная форма для применения по п.45, способ по п.46 или применение по п.47, где заболевание или состояние, опосредуемое плазменным калликреином, представляет собой диабетический макулярный отек.
Applications Claiming Priority (5)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US201762592242P | 2017-11-29 | 2017-11-29 | |
US62/592,242 | 2017-11-29 | ||
GB1721515.3 | 2017-12-21 | ||
GBGB1721515.3A GB201721515D0 (en) | 2017-12-21 | 2017-12-21 | Dosage forms comprising a plasma kallikrein inhibtor |
PCT/GB2018/053443 WO2019106361A1 (en) | 2017-11-29 | 2018-11-28 | Dosage forms comprising a plasma kallikrein inhibitor |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2020121151A true RU2020121151A (ru) | 2021-12-29 |
RU2020121151A3 RU2020121151A3 (ru) | 2022-04-14 |
Family
ID=72846742
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2020121151A RU2020121151A (ru) | 2017-11-29 | 2018-11-28 | Дозированные формы, содержащие ингибитор плазменного калликреина |
Country Status (17)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US11234939B2 (ru) |
JP (1) | JP7078722B2 (ru) |
CY (1) | CY1125227T1 (ru) |
DK (1) | DK3716952T3 (ru) |
ES (1) | ES2909893T3 (ru) |
HR (1) | HRP20220367T1 (ru) |
HU (1) | HUE057912T2 (ru) |
IL (2) | IL274557B1 (ru) |
LT (1) | LT3716952T (ru) |
MD (1) | MD3716952T2 (ru) |
MX (1) | MX2020005168A (ru) |
PL (1) | PL3716952T3 (ru) |
PT (1) | PT3716952T (ru) |
RS (1) | RS63069B1 (ru) |
RU (1) | RU2020121151A (ru) |
SI (1) | SI3716952T1 (ru) |
ZA (1) | ZA202003899B (ru) |
Family Cites Families (97)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US5187157A (en) | 1987-06-05 | 1993-02-16 | Du Pont Merck Pharmaceutical Company | Peptide boronic acid inhibitors of trypsin-like proteases |
GB9019558D0 (en) | 1990-09-07 | 1990-10-24 | Szelke Michael | Enzyme inhibitors |
SE9301911D0 (sv) | 1993-06-03 | 1993-06-03 | Ab Astra | New peptide derivatives |
US5589467A (en) | 1993-09-17 | 1996-12-31 | Novo Nordisk A/S | 2,5',N6-trisubstituted adenosine derivatives |
US5786328A (en) | 1995-06-05 | 1998-07-28 | Genentech, Inc. | Use of kunitz type plasma kallikrein inhibitors |
US7101878B1 (en) | 1998-08-20 | 2006-09-05 | Agouron Pharmaceuticals, Inc. | Non-peptide GNRH agents, methods and intermediates for their preparation |
AU779089B2 (en) | 1999-04-15 | 2005-01-06 | Bristol-Myers Squibb Holdings Ireland Unlimited Company | Cyclic protein tyrosine kinase inhibitors |
DK1441734T3 (da) | 2001-10-26 | 2007-06-11 | Angeletti P Ist Richerche Bio | Dihydroxypyrimidin-carboxamid-inhibitorer a HIV-integrase |
ATE455104T1 (de) | 2001-11-01 | 2010-01-15 | Icagen Inc | Pyrazolamide zur anwendung in der behandlung von schmerz |
GB0205527D0 (en) | 2002-03-08 | 2002-04-24 | Ferring Bv | Inhibitors |
CN1312136C (zh) | 2002-04-26 | 2007-04-25 | 伊莱利利公司 | 用作速激肽受体拮抗剂的***衍生物 |
EP1426364A1 (en) | 2002-12-04 | 2004-06-09 | Aventis Pharma Deutschland GmbH | Imidazole-derivatives as factor Xa inhibitors |
DE10301300B4 (de) | 2003-01-15 | 2009-07-16 | Curacyte Chemistry Gmbh | Verwendung von acylierten 4-Amidino- und 4-Guanidinobenzylaminen zur Inhibierung von Plasmakallikrein |
EP1603883B1 (en) | 2003-02-03 | 2012-03-28 | Janssen Pharmaceutica NV | Quinoline-derived amide modulators of vanilloid vr1 receptor |
BRPI0413977A (pt) | 2003-08-27 | 2006-11-07 | Osi Eyetech Inc | método para suprimir um distúrbio neovascular, e para tratar um paciente diagnosticado com ou em risco de desenvolver um distúrbio neovascular, composição farmacêutica, e, embalagem farmacêutica |
TW200526588A (en) | 2003-11-17 | 2005-08-16 | Smithkline Beecham Corp | Chemical compounds |
GB0403155D0 (en) | 2004-02-12 | 2004-03-17 | Vernalis Res Ltd | Chemical compounds |
EP1568698A1 (en) | 2004-02-27 | 2005-08-31 | Aventis Pharma Deutschland GmbH | Pyrrole-derivatives as factor Xa inhibitors |
US7429604B2 (en) | 2004-06-15 | 2008-09-30 | Bristol Myers Squibb Company | Six-membered heterocycles useful as serine protease inhibitors |
RU2378275C2 (ru) | 2004-09-03 | 2010-01-10 | Юхан Корпорейшн | ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛО[3,2-c]ПИРИДИНА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ |
US8841259B2 (en) | 2005-02-24 | 2014-09-23 | Joslin Diabetes Center | Compositions and methods for treating vascular permeability |
GB0508472D0 (en) | 2005-04-26 | 2005-06-01 | Glaxo Group Ltd | Compounds |
KR101142363B1 (ko) | 2005-06-27 | 2012-05-21 | 주식회사유한양행 | 피롤로피리딘 유도체를 포함하는 항암제 조성물 |
US7732475B2 (en) | 2005-07-14 | 2010-06-08 | Takeda San Diego, Inc. | Histone deacetylase inhibitors |
US20070254894A1 (en) | 2006-01-10 | 2007-11-01 | Kane John L Jr | Novel small molecules with selective cytotoxicity against human microvascular endothelial cell proliferation |
GB0606876D0 (en) | 2006-04-05 | 2006-05-17 | Glaxo Group Ltd | Compounds |
US20070258976A1 (en) | 2006-05-04 | 2007-11-08 | Ward Keith W | Combination Therapy for Diseases Involving Angiogenesis |
EA016076B1 (ru) | 2006-07-06 | 2012-01-30 | Глэксо Груп Лимитед | Замещенные n-фенилметил-5-оксопролин-2-амиды в качестве антагонистов р2х7-рецептора и способы их применения |
CA2658523C (en) | 2006-07-31 | 2012-06-12 | Activesite Pharmaceuticals, Inc. | Inhibitors of plasma kallikrein |
DE102006050672A1 (de) | 2006-10-24 | 2008-04-30 | Curacyte Discovery Gmbh | Hemmstoffe des Plasmins und des Plasmakallikreins |
ES2536626T3 (es) | 2006-12-29 | 2015-05-27 | Abbvie Deutschland Gmbh & Co Kg | Compuestos de carboxamida y su uso como inhibidores de calpaína |
US20100119512A1 (en) | 2007-01-25 | 2010-05-13 | Joslin Diabetes Center | Methods of diagnosing, treating, and preventing increased vascular permeability |
WO2008109180A2 (en) | 2007-03-07 | 2008-09-12 | Alantos Pharmaceuticals Holding, Inc. | Metalloprotease inhibitors containing a heterocyclic moiety |
CA2682629C (en) | 2007-03-30 | 2013-03-19 | Sanofi-Aventis | Pyrimidine hydrazide compounds as pgds inhibitors |
KR20090127435A (ko) | 2007-04-03 | 2009-12-11 | 글락소 그룹 리미티드 | P2x7 조절제로서의 이미다졸리딘 카르복스아미드 유도체 |
WO2009012998A1 (en) | 2007-07-26 | 2009-01-29 | Syngenta Participations Ag | Novel microbiocides |
AU2008288897A1 (en) | 2007-08-22 | 2009-02-26 | Allergan, Inc. | Pyrrole compounds having sphingosine-1-phosphate receptor agonist or antagonist biological activity |
JP2011507910A (ja) | 2007-12-21 | 2011-03-10 | ユニバーシティー オブ ロチェスター | 真核生物の寿命を変更するための方法 |
WO2009083553A1 (en) | 2007-12-31 | 2009-07-09 | Rheoscience A/S | Azine compounds as glucokinase activators |
US8658685B2 (en) | 2008-01-31 | 2014-02-25 | Activesite Pharmaceuticals, Inc. | Methods for treatment of kallikrein-related disorders |
WO2009106980A2 (en) | 2008-02-29 | 2009-09-03 | Pfizer Inc. | Indazole derivatives |
EP2265601B1 (en) | 2008-03-13 | 2012-02-01 | Bristol-Myers Squibb Company | Pyridazine derivatives as factor xia inhibitors |
TWI435875B (zh) | 2008-07-08 | 2014-05-01 | Daiichi Sankyo Co Ltd | 含氮芳香族雜環化合物 |
US8324385B2 (en) | 2008-10-30 | 2012-12-04 | Madrigal Pharmaceuticals, Inc. | Diacylglycerol acyltransferase inhibitors |
GB0910003D0 (en) | 2009-06-11 | 2009-07-22 | Univ Leuven Kath | Novel compounds for the treatment of neurodegenerative diseases |
WO2011075684A1 (en) | 2009-12-18 | 2011-06-23 | Activesite Pharmaceuticals, Inc. | Prodrugs of inhibitors of plasma kallikrein |
JP2011157349A (ja) | 2010-01-07 | 2011-08-18 | Daiichi Sankyo Co Ltd | 含窒素芳香族ヘテロシクリル化合物を含有する医薬組成物 |
EA022121B1 (ru) | 2010-01-28 | 2015-11-30 | Зе Медисинс Компани (Лейпциг) Гмбх | Ингибиторы трипсиноподобных сериновых протеаз, их получение и применение |
JP2013121919A (ja) | 2010-03-25 | 2013-06-20 | Astellas Pharma Inc | 血漿カリクレイン阻害剤 |
EP2590945B1 (en) | 2010-07-07 | 2014-04-30 | The Medicines Company (Leipzig) GmbH | Serine protease inhibitors |
US20130210809A1 (en) | 2010-07-14 | 2013-08-15 | Christelle Boléa | Novel 2-amino-4-pyrazolyl-thiazole derivatives and their use as allosteric modulators of metabotropic glutamate receptors |
US9290485B2 (en) | 2010-08-04 | 2016-03-22 | Novartis Ag | N-((6-amino-pyridin-3-yl)methyl)-heteroaryl-carboxamides |
EP2458315B1 (de) | 2010-11-25 | 2017-01-04 | Balcke-Dürr GmbH | Regenerativer Wärmetauscher mit zwangsgeführter Rotordichtung |
US8691861B2 (en) | 2011-04-13 | 2014-04-08 | Activesite Pharmaceuticals, Inc. | Prodrugs of inhibitors of plasma kallikrein |
WO2012174362A1 (en) | 2011-06-17 | 2012-12-20 | Research Triangle Institute | Pyrazole derivatives as cannabinoid receptor 1 antagonists |
GB2494851A (en) | 2011-07-07 | 2013-03-27 | Kalvista Pharmaceuticals Ltd | Plasma kallikrein inhibitors |
WO2013048982A1 (en) | 2011-09-27 | 2013-04-04 | Bristol-Myers Squibb Company | Pyrrolinone carboxamide compounds useful as endothelial lipase inhibitors |
EP2760828B1 (en) | 2011-09-27 | 2015-10-21 | Bristol-Myers Squibb Company | Pyrrolinone carboxamide compounds useful as endothelial lipase inhibitors |
WO2013111107A1 (en) | 2012-01-27 | 2013-08-01 | Novartis Ag | Aminopyridine derivatives as plasma kallikrein inhibitors |
EP2807157A1 (en) | 2012-01-27 | 2014-12-03 | Novartis AG | 5-membered heteroarylcarboxamide derivatives as plasma kallikrein inhibitors |
WO2013120104A2 (en) | 2012-02-10 | 2013-08-15 | Constellation Pharmaceuticals | Modulators of methyl modifying enzymes, compositions and uses thereof |
WO2013130603A1 (en) | 2012-02-27 | 2013-09-06 | Board Of Regents, The University Of Texas System | Ganglioside gd2 as a marker and target on cancer stem cells |
GB201212081D0 (en) | 2012-07-06 | 2012-08-22 | Kalvista Pharmaceuticals Ltd | New polymorph |
GB201300304D0 (en) | 2013-01-08 | 2013-02-20 | Kalvista Pharmaceuticals Ltd | Benzylamine derivatives |
CA2894642A1 (en) | 2013-01-08 | 2014-07-17 | Savira Pharmaceuticals Gmbh | Pyrimidone derivatives and their use in the treatment, amelioration or prevention of a viral disease |
GB2510407A (en) | 2013-02-04 | 2014-08-06 | Kalvista Pharmaceuticals Ltd | Aqueous suspensions of kallikrein inhibitors for parenteral administration |
EP4234583A3 (en) | 2013-01-20 | 2024-01-24 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Evaluation and treatment of bradykinin-mediated disorders |
CA3051327A1 (en) | 2013-03-15 | 2014-09-18 | Verseon Corporation | Multisubstituted aromatic compounds as serine protease inhibitors |
RU2712621C2 (ru) | 2013-05-23 | 2020-01-30 | Калвиста Фармасьютикалз Лимитед | Азотсодержащие гетероциклические производные, полезные в качестве ингибитора калликреина плазмы |
GB2517908A (en) | 2013-08-14 | 2015-03-11 | Kalvista Pharmaceuticals Ltd | Bicyclic inhibitors |
CN105683179B (zh) | 2013-08-14 | 2018-10-26 | 卡尔维斯塔制药有限公司 | 血浆激肽释放酶的抑制剂 |
WO2015103317A1 (en) | 2013-12-30 | 2015-07-09 | Lifesci Pharmaceuticals, Inc. | Therapeutic inhibitory compounds |
US9611252B2 (en) | 2013-12-30 | 2017-04-04 | Lifesci Pharmaceuticals, Inc. | Therapeutic inhibitory compounds |
KR20230042384A (ko) | 2014-03-07 | 2023-03-28 | 바이오크리스트파마슈티컬즈,인코포레이티드 | 인간 혈장 칼리크레인 저해제 |
WO2015171526A2 (en) | 2014-05-05 | 2015-11-12 | Global Blood Therapeutics, Inc. | Tricyclic pyrazolopyridine compounds |
WO2015171527A1 (en) | 2014-05-05 | 2015-11-12 | Global Blood Therapeutics, Inc. | Pyrazolopyridine pyrazolopyrimidine and related compounds |
AU2015289643B2 (en) | 2014-07-16 | 2020-10-22 | Attune Pharmaceuticals, Inc. | Therapeutic inhibitory compounds |
ES2954451T3 (es) | 2014-08-22 | 2023-11-22 | Biocryst Pharm Inc | Composiciones y usos de derivados de amidina |
RU2017112739A (ru) | 2014-09-17 | 2018-10-17 | Версеон Корпорейшн | Пиразолил-замещенные пиридоновые соединения как ингибиторы сериновых протеаз |
GB201421088D0 (en) | 2014-11-27 | 2015-01-14 | Kalvista Pharmaceuticals Ltd | New enzyme inhibitors |
GB201421085D0 (en) | 2014-11-27 | 2015-01-14 | Kalvista Pharmaceuticals Ltd | New enzyme inhibitors |
GB201421083D0 (en) | 2014-11-27 | 2015-01-14 | Kalvista Pharmaceuticals Ltd | Enzyme inhibitors |
HRP20221287T1 (hr) | 2015-02-27 | 2023-02-03 | Verseon International Corporation | Supstituirani pirazolni spojevi kao inhibitori serin proteaze |
US20190263818A1 (en) | 2015-07-01 | 2019-08-29 | Lifesci Pharmaceuticals, Inc. | Therapeutic inhibitory compounds |
CA2991171A1 (en) | 2015-07-01 | 2017-01-05 | Lifesci Pharmaceuticals, Inc. | Therapeutic inhibitory compounds |
EP3368529B1 (en) | 2015-10-27 | 2022-04-06 | Boehringer Ingelheim International GmbH | Heteroarylcarboxamide derivatives as plasma kallikrein inhibitors |
EP3368524B1 (en) | 2015-10-27 | 2021-08-18 | Boehringer Ingelheim International GmbH | Heteroarylcarboxamide derivatives as plasma kallikrein inhibitors |
GB201609519D0 (en) | 2016-05-31 | 2016-07-13 | Kalvista Pharmaceuticals Ltd | Polymorphs of n-[(2,6-difluoro-3-methoxyphenyl)methyl]-3-(methoxymethyl)-1-({4-[(2-oxopyr idin-1-yl)methyl]phenyl}methyl)pyrazole-4-carboxamide |
KR20220107319A (ko) | 2016-05-31 | 2022-08-02 | 칼비스타 파마슈티컬즈 리미티드 | 혈장 칼리크레인 저해제로서 피라졸 유도체 |
GB201609603D0 (en) | 2016-06-01 | 2016-07-13 | Kalvista Pharmaceuticals Ltd | Polymorphs of N-[(6-cyano-2-fluoro-3-methoxyphenyl)Methyl]-3-(methoxymethyl)-1-({4-[(2-ox opyridin-1-YL)Methyl]phenyl}methyl)pyrazole-4-carboxamide |
GB201609607D0 (en) | 2016-06-01 | 2016-07-13 | Kalvista Pharmaceuticals Ltd | Polymorphs of N-(3-Fluoro-4-methoxypyridin-2-yl)methyl)-3-(methoxymethyl)-1-({4-((2-oxopy ridin-1-yl)methyl)phenyl}methyl)pyrazole-4-carboxamide and salts |
GB201609601D0 (en) | 2016-06-01 | 2016-07-13 | Nucana Biomed Ltd | Phosphoramidate compounds |
GB201609602D0 (en) | 2016-06-01 | 2016-07-13 | Nucuna Biomed Ltd | Chemical compounds |
EP3481391A4 (en) | 2016-07-11 | 2020-03-11 | Lifesci Pharmaceuticals, Inc. | THERAPEUTIC INHIBITOR COMPOUNDS |
WO2019106359A1 (en) | 2017-11-29 | 2019-06-06 | Kalvista Pharmaceuticals Limited | Enzyme inhibitors |
GB201719881D0 (en) | 2017-11-29 | 2018-01-10 | Kalvista Pharmaceuticals Ltd | Solid forms of plasma kallikrein inhibitor and salts thereof |
GB201719882D0 (en) | 2017-11-29 | 2018-01-10 | Kalvista Pharmaceuticals Ltd | Solid forms of a plasma kallikrein inhibitor and salts thereof |
-
2018
- 2018-11-28 HR HRP20220367TT patent/HRP20220367T1/hr unknown
- 2018-11-28 US US16/767,803 patent/US11234939B2/en active Active
- 2018-11-28 MX MX2020005168A patent/MX2020005168A/es unknown
- 2018-11-28 JP JP2020526986A patent/JP7078722B2/ja active Active
- 2018-11-28 PL PL18815293T patent/PL3716952T3/pl unknown
- 2018-11-28 IL IL274557A patent/IL274557B1/en unknown
- 2018-11-28 IL IL312036A patent/IL312036A/en unknown
- 2018-11-28 MD MDE20201002T patent/MD3716952T2/ro unknown
- 2018-11-28 RS RS20220166A patent/RS63069B1/sr unknown
- 2018-11-28 SI SI201830613T patent/SI3716952T1/sl unknown
- 2018-11-28 RU RU2020121151A patent/RU2020121151A/ru unknown
- 2018-11-28 ES ES18815293T patent/ES2909893T3/es active Active
- 2018-11-28 PT PT188152938T patent/PT3716952T/pt unknown
- 2018-11-28 DK DK18815293.8T patent/DK3716952T3/da active
- 2018-11-28 HU HUE18815293A patent/HUE057912T2/hu unknown
- 2018-11-28 LT LTEPPCT/GB2018/053443T patent/LT3716952T/lt unknown
-
2020
- 2020-06-26 ZA ZA2020/03899A patent/ZA202003899B/en unknown
-
2022
- 2022-03-16 CY CY20221100207T patent/CY1125227T1/el unknown
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
LT3716952T (lt) | 2022-04-11 |
JP7078722B2 (ja) | 2022-05-31 |
IL274557B1 (en) | 2024-05-01 |
IL274557A (en) | 2020-06-30 |
MX2020005168A (es) | 2020-08-20 |
SI3716952T1 (sl) | 2022-04-29 |
PL3716952T3 (pl) | 2022-05-02 |
US11234939B2 (en) | 2022-02-01 |
RU2020121151A3 (ru) | 2022-04-14 |
ES2909893T3 (es) | 2022-05-10 |
HUE057912T2 (hu) | 2022-06-28 |
IL312036A (en) | 2024-06-01 |
CY1125227T1 (el) | 2023-06-09 |
MD3716952T2 (ro) | 2022-06-30 |
PT3716952T (pt) | 2022-04-14 |
DK3716952T3 (da) | 2022-03-14 |
JP2021504312A (ja) | 2021-02-15 |
RS63069B1 (sr) | 2022-04-29 |
ZA202003899B (en) | 2023-01-25 |
US20200345647A1 (en) | 2020-11-05 |
HRP20220367T1 (hr) | 2022-05-27 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
TWI407978B (zh) | 濕粒狀藥物之製備方法 | |
KR100664479B1 (ko) | 발데콕시브 조성물 | |
RU2570752C2 (ru) | Способы лечения сердечно-сосудистых нарушений | |
CA2866377C (en) | Pharmaceutical composition comprising olmesartan medoxomil and rosuvastatin or its salt | |
KR20070050081A (ko) | 프라미펙솔 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염을포함하는 연장 방출형 펠렛 제형, 이의 제조방법 및 이의용도 | |
AU2006236497A1 (en) | Bioenhanced compositions | |
CA2644179C (en) | Novel pharmaceutical composition comprising a disintegration matrix | |
EP3606511B1 (en) | Pharmaceutical composition comprising lenvatinib mesylate | |
JP2021155437A (ja) | Ed−71の固体分散体および油分分散体を含む医薬組成物 | |
JP2010519200A (ja) | シロスタゾールを含む制御放出製剤及びその製造方法 | |
AU2005311823A1 (en) | Formulations of substituted benzoxazoles | |
JP2015013857A (ja) | 被覆製剤 | |
CN115518066A (zh) | 一种用于治疗抗凝血的药物组合物及应用 | |
JP2009529061A (ja) | 錠剤製剤およびプロセス | |
JP2011529444A (ja) | 固形医薬組成物 | |
WO2020101587A1 (en) | Oral formulations comprising rivaroxaban | |
RU2465900C2 (ru) | Фармацевтические композиции, содержащие ирбесартан | |
EP3860606B1 (en) | Pharmaceutical composition comprising lenvatinib esylate or tosylate | |
KR20150115334A (ko) | 실로도신을 포함하는 과립물, 및 이를 포함하는 약학적 조성물 및 제형 | |
EP2638898A1 (en) | Metformin and Pioglitazone Formulation with Different Release Profiles | |
RU2020121151A (ru) | Дозированные формы, содержащие ингибитор плазменного калликреина | |
JP2021504312A5 (ru) | ||
EP2883546B1 (en) | New differential-release pharmaceutical composition containing three active principles | |
JP2015503555A (ja) | ボセンタン制御放出性経口製剤 | |
US20100119607A1 (en) | Bioenhanced compositions |