RU2020121151A - Дозированные формы, содержащие ингибитор плазменного калликреина - Google Patents

Дозированные формы, содержащие ингибитор плазменного калликреина Download PDF

Info

Publication number
RU2020121151A
RU2020121151A RU2020121151A RU2020121151A RU2020121151A RU 2020121151 A RU2020121151 A RU 2020121151A RU 2020121151 A RU2020121151 A RU 2020121151A RU 2020121151 A RU2020121151 A RU 2020121151A RU 2020121151 A RU2020121151 A RU 2020121151A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
dosage form
solid dosage
oral solid
formula
compound
Prior art date
Application number
RU2020121151A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2020121151A3 (ru
Inventor
Джон Херман КОЛЛЕТТ
Гари Пол КУК
Джейми Джозеф ФАРРАР
Майкл Джон ФРОДШАМ
Майкл Брайан РОУ
Ричард Саймон Тодд
Роберт Нил УОРД
Original Assignee
Калвиста Фармасьютикалз Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from GBGB1721515.3A external-priority patent/GB201721515D0/en
Application filed by Калвиста Фармасьютикалз Лимитед filed Critical Калвиста Фармасьютикалз Лимитед
Publication of RU2020121151A publication Critical patent/RU2020121151A/ru
Publication of RU2020121151A3 publication Critical patent/RU2020121151A3/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/4858—Organic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/444—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring heteroatom, e.g. amrinone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1652—Polysaccharides, e.g. alginate, cellulose derivatives; Cyclodextrin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A61K9/2806—Coating materials
    • A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/284—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone
    • A61K9/2846—Poly(meth)acrylates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A61K9/2806—Coating materials
    • A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/2853—Organic macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, polyethylene oxide, poloxamers, poly(lactide-co-glycolide)
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/4866—Organic macromolecular compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4891—Coated capsules; Multilayered drug free capsule shells
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
    • C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
    • C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Claims (69)

1. Пероральная твердая дозированная форма, содержащая твердую форму соединения формулы A
Figure 00000001
Формула A
где твердая форма соединения формулы A демонстрирует по меньшей мере следующие характеристические пики порошковой рентгенодифрактограммы (излучение Cu Kα, выражаемые в градусах 2θ), соответствующие приблизительно 11,2, 12,5, 13,2, 14,5 и 16,3.
2. Пероральная твердая дозированная форма по п.1, где количество твердой формы соединения формулы A в дозированной форме составляет от 0,1 до 1,000 мг.
3. Пероральная твердая дозированная форма по п.1 или 2, где твердая форма соединения формулы A присутствует в количестве от 1 до 70 мас.% в расчете на общую массу пероральной твердой дозированной формы.
4. Пероральная твердая дозированная форма по любому из предшествующих пунктов, дополнительно содержащая связующее вещество.
5. Пероральная твердая дозированная форма по п.4, где связующее вещество содержит одно или несколько из: метилцеллюлозы, гидроксипропилцеллюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы, повидона, коповидона, желатина, гуммиарабика, этилцеллюлозы, поливинилового спирта, крахмала, прежелатинизированного крахмала, агара, трагаканта и альгината натрия.
6. Пероральная твердая дозированная форма по п.4 или 5, где связующее вещество присутствует в количестве приблизительно от 0,1 до 30 мас.% в расчете на общую массу пероральной твердой дозированной формы.
7. Пероральная твердая дозированная форма по любому из пп.4-6, где соотношение масс соединения формулы A и связующего вещества составляет от 1:0,01 до 1:1.
8. Пероральная твердая дозированная форма по любому из предшествующих пунктов, дополнительно содержащая разбавитель.
9. Пероральная твердая дозированная форма по п.8, где разбавитель содержит одно или несколько из карбоната кальция, двухосновного фосфата кальция, трехосновного фосфата кальция, сульфата кальция, микрокристаллической целлюлозы, порошковой целлюлозы, декстратов, декстринов, эксципиентов на основе декстрозы, фруктозы, каолина, лактита, лактозы, моногидрата лактозы, маннита, сорбита, мальтита, крахмала, прежелатинизированного крахмала и сахарозы.
10. Пероральная твердая дозированная форма по п.8 или 9, где разбавитель присутствует в количестве от 1 до 99 мас.% в расчете на общую массу пероральной твердой дозированной формы.
11. Пероральная твердая дозированная форма по любому из пп.8-10, где соотношение масс соединения формулы A и разбавителя составляет от 1:0,1 до 1:500.
12. Пероральная твердая дозированная форма по любому из предшествующих пунктов, дополнительно содержащая разрыхлитель.
13. Пероральная твердая дозированная форма по любому из предшествующих пунктов, дополнительно содержащая смазывающее вещество и/или вещество, способствующее скольжению.
14. Пероральная твердая дозированная форма по любому из предшествующих пунктов, дополнительно содержащая кислоту.
15. Пероральная твердая дозированная форма по п.14, где кислота содержит одно или несколько из малеиновой кислоты, виннокаменной кислоты, янтарной кислоты и лимонной кислоты.
16. Пероральная твердая дозированная форма по п.14 или 15, где кислота присутствует в количестве от 1 до 40 мас.% в расчете на общую массу пероральной твердой дозированной формы.
17. Пероральная твердая дозированная форма по любому из пп.14-16, где соотношение масс соединения формулы A и кислоты составляет от 1:0,1 до 1:2.
18. Пероральная твердая дозированная форма по любому из предшествующих пунктов, дополнительно содержащая поверхностно-активное вещество.
19. Пероральная твердая дозированная форма по п.18, где поверхностно-активное вещество содержит лаурилсульфат натрия и/или Tween 80.
20. Пероральная твердая дозированная форма по п.18 или 19, где поверхностно-активное вещество присутствует в количестве от 1 до 20 мас.% в расчете на общую массу пероральной твердой дозированной формы.
21. Пероральная твердая дозированная форма по любому из пп.18-20, где соотношение масс соединения формулы A и поверхностно-активного вещества составляет от 1:0,01 до 1:1.
22. Пероральная твердая дозированная форма по любому из пп.1-3, дополнительно содержащая липидный эксципиент.
23. Пероральная твердая дозированная форма по п.22, где липидный эксципиент содержит одно или несколько из сложных эфиров жирных кислот и сахарозы, таких как стеарат сахарозы, пальмитат сахарозы, лаурат сахарозы, бегенат сахарозы, олеат сахарозы, эрукат сахарозы и т.п., и их смесей; производных фосфолипидов, фосфатидил-производных, производных гликозилцерамидов, производных жирных кислот, неионных поверхностно-активных веществ, производных витамина E токоферил сукцината полиэтиленгликоля (TPGС), глицерилмоноолеата, поверхностно-активных веществ серии Gelucire®, производных глицеридов и т.п., и их смесей.
24. Пероральная твердая дозированная форма по п.22 или 23, где липидный эксципиент присутствует в количестве от 10 до 99 мас.% в расчете на общую массу пероральной твердой дозированной формы.
25. Пероральная твердая дозированная форма по любому из пп.22-24, где соотношение масс соединения формулы A и липидного эксципиента составляет от 1:0,1 до 1:100.
26. Пероральная твердая дозированная форма по любому из предшествующих пунктов, где пероральная твердая дозированная форма имеет форму капсулы.
27. Пероральная твердая дозированная форма по п.26, где оболочка капсулы изготовлена из желатина, гидроксипропилметилцеллюлозы или крахмала.
28. Пероральная твердая дозированная форма по любому из пп.1-25, где пероральная твердая дозированная форма имеет форму таблетки.
29. Пероральная твердая дозированная форма по любому из предшествующих пунктов, дополнительно содержащая покрытие.
30. Пероральная твердая дозированная форма по п.29, где покрытие представляет собой кишечнорастворимое покрытие.
31. Пероральная твердая дозированная форма по любому из предшествующих пунктов, содержащая один или несколько дополнительных активных ингредиентов.
32. Способ получения пероральной твердой дозированной формы, содержащей соединение формулы A
Figure 00000002
Формула A
включающий стадии
(a) смешения твердой формы соединения формулы A, которая демонстрирует по меньшей мере следующие характеристические пики порошковой рентгенодифрактограммы (излучение Cu Kα, выражаемые в градусах 2θ), соответствующие приблизительно 11,2, 12,5, 13,2, 14,5 и 16,3, с жидкостью для гранулирования, содержащей связующее вещество и необязательно разбавитель, разрыхлитель и/или поверхностно-активное вещество;
(b) гранулирования дисперсии стадии (a) с получением гранул;
(c) сушки гранул;
(d) необязательно смешения гранул стадии (b) или (c) с разбавителем, кислотой, поверхностно-активным веществом и/или смазывающим веществом с получением смешанных гранул; и
(e) прессования или заполнения гранулами или смешанными гранулами твердой пероральной дозированной формы.
33. Способ по п.32, где жидкость для гранулирования дополнительно содержит воду.
34. Способ по п.32 или 33, где сушку на стадии (c) проводят при температуре более 45°C, предпочтительно более 55°C.
35. Способ по любому из пп.32-34, где на стадии (e) гранулы или смешанные гранулы прессуют в твердую пероральную дозированную форму в форме таблетки.
36. Способ получения пероральной твердой дозированной формы, содержащей соединение формулы A
Figure 00000001
Формула A
включающий стадии
(a) диспергирования кристаллической формы соединения формулы A, которая демонстрирует по меньшей мере следующие характеристические пики рентгенодифрактограммы (излучение Cu Kα, выражаемые в градусах 2θ), соответствующие приблизительно 11,2, 12,5, 13,2, 14,5 и 16,3, в расплавленном липидном эксципиенте; и
(b) заполнения расплавленной дисперсией капсулы.
37. Способ по п.36, где липидный эксципиент представляет собой TPGS или Gelucire 44/14, предпочтительно TPGS.
38. Способ по п.36 или 37, где оболочка капсулы изготовлена из желатина, гидроксипропилметилцеллюлозы или крахмала.
39. Способ получения пероральной твердой дозированной формы, содержащей соединение формулы A
Figure 00000001
Формула A
включающий заполнение капсулы твердой формой соединения формулы A, которая демонстрирует по меньшей мере следующие характеристические пики порошковой рентгенодифрактограммы (излучение Cu Kα, выражаемые в градусах 2θ), соответствующие приблизительно 11,2, 12,5, 13,2, 14,5 и 16,3.
40. Пероральная твердая дозированная форма, получаемая способом по любому из пп.32-39.
41. Пероральная твердая дозированная форма по любому из пп.1-31 или способ по любому из пп.33-40, где твердая форма соединения формулы A имеет порошковую рентгенодифрактограмму, по существу такую же, как порошковая рентгенодифрактограмма, представленная на фиг.1a.
42. Пероральная твердая дозированная форма по любому из пп.1-31 и 41 или способ по любому из пп.33-42, где твердая форма соединения формулы A демонстрирует эндотермический пик на ее термограмме DSC при 151±3°C.
43. Пероральная твердая дозированная форма по любому из пп.1-31, 41 и 42 или способ по любому из пп.33-43, где твердая форма соединения формулы A имеет термограмму DSC, по существу такую же, как термограмма, показанная на фиг.3.
44. Пероральная твердая дозированная форма по любому из пп.1-31 и 40 для применения в терапии.
45. Пероральная твердая дозированная форма по любому из пп.1-31 и 40 для применения для лечения заболевания или состояния, опосредуемого плазменным калликреином.
46. Способ лечения заболевания или состояния, опосредуемого плазменным калликреином, причем указанный способ включает введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, пероральной твердой дозированной формы по любому из пп.1-31 и 40.
47. Применение пероральной твердой дозированной формы по любому из пп.1-31 и 40 для изготовления лекарственного средства для лечения заболевания или состояния, опосредуемого плазменным калликреином.
48. Пероральная твердая дозированная форма для применения по п.45, способ по п.46 или применение по п.47, где заболевание или состояние, опосредуемое плазменным калликреином, выбрано из снижения остроты зрения, диабетической ретинопатии, проницаемости сосудов сетчатки, ассоциированной с диабетической ретинопатией, диабетического макулярного отека, наследственного ангионевротического отека, окклюзии вен сетчатки, диабета, панкреатита, кровоизлияния в мозг, нефропатии, кардиомиопатии, невропатии, воспалительного заболевания кишечника, артрита, воспаления, септического шока, гипотензии, злокачественной опухоли, взрослого респираторного дистресс-синдрома, диссеминированного внутрисосудистого свертывания, свертывания крови в ходе хирургической операции с искусственным кровообращением и кровотечения после хирургической операции.
49. Пероральная твердая дозированная форма для применения по п.45, способ по п.46 или применение по п.47, где заболевание или состояние, опосредуемое плазменным калликреином, выбрано из проницаемости сосудов сетчатки, ассоциированной с диабетической ретинопатией, диабетического макулярного отека и наследственного ангионевротического отека.
50. Пероральная твердая дозированная форма для применения по п.45, способ по п.46 или применение по п.47, где заболевание или состояние, опосредуемое плазменным калликреином, выбрано из проницаемости сосудов сетчатки, ассоциированной с диабетической ретинопатией, и диабетического макулярного отека.
51. Пероральная твердая дозированная форма для применения по п.45, способ по п.46 или применение по п.47, где заболевание или состояние, опосредуемое плазменным калликреином, представляет собой наследственный ангионевротический отек.
52. Пероральная твердая дозированная форма для применения по п.45, способ по п.46 или применение по п.47, где заболевание или состояние, опосредуемое плазменным калликреином, представляет собой диабетический макулярный отек.
RU2020121151A 2017-11-29 2018-11-28 Дозированные формы, содержащие ингибитор плазменного калликреина RU2020121151A (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201762592242P 2017-11-29 2017-11-29
US62/592,242 2017-11-29
GB1721515.3 2017-12-21
GBGB1721515.3A GB201721515D0 (en) 2017-12-21 2017-12-21 Dosage forms comprising a plasma kallikrein inhibtor
PCT/GB2018/053443 WO2019106361A1 (en) 2017-11-29 2018-11-28 Dosage forms comprising a plasma kallikrein inhibitor

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2020121151A true RU2020121151A (ru) 2021-12-29
RU2020121151A3 RU2020121151A3 (ru) 2022-04-14

Family

ID=72846742

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2020121151A RU2020121151A (ru) 2017-11-29 2018-11-28 Дозированные формы, содержащие ингибитор плазменного калликреина

Country Status (17)

Country Link
US (1) US11234939B2 (ru)
JP (1) JP7078722B2 (ru)
CY (1) CY1125227T1 (ru)
DK (1) DK3716952T3 (ru)
ES (1) ES2909893T3 (ru)
HR (1) HRP20220367T1 (ru)
HU (1) HUE057912T2 (ru)
IL (2) IL274557B1 (ru)
LT (1) LT3716952T (ru)
MD (1) MD3716952T2 (ru)
MX (1) MX2020005168A (ru)
PL (1) PL3716952T3 (ru)
PT (1) PT3716952T (ru)
RS (1) RS63069B1 (ru)
RU (1) RU2020121151A (ru)
SI (1) SI3716952T1 (ru)
ZA (1) ZA202003899B (ru)

Family Cites Families (97)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5187157A (en) 1987-06-05 1993-02-16 Du Pont Merck Pharmaceutical Company Peptide boronic acid inhibitors of trypsin-like proteases
GB9019558D0 (en) 1990-09-07 1990-10-24 Szelke Michael Enzyme inhibitors
SE9301911D0 (sv) 1993-06-03 1993-06-03 Ab Astra New peptide derivatives
US5589467A (en) 1993-09-17 1996-12-31 Novo Nordisk A/S 2,5',N6-trisubstituted adenosine derivatives
US5786328A (en) 1995-06-05 1998-07-28 Genentech, Inc. Use of kunitz type plasma kallikrein inhibitors
US7101878B1 (en) 1998-08-20 2006-09-05 Agouron Pharmaceuticals, Inc. Non-peptide GNRH agents, methods and intermediates for their preparation
AU779089B2 (en) 1999-04-15 2005-01-06 Bristol-Myers Squibb Holdings Ireland Unlimited Company Cyclic protein tyrosine kinase inhibitors
DK1441734T3 (da) 2001-10-26 2007-06-11 Angeletti P Ist Richerche Bio Dihydroxypyrimidin-carboxamid-inhibitorer a HIV-integrase
ATE455104T1 (de) 2001-11-01 2010-01-15 Icagen Inc Pyrazolamide zur anwendung in der behandlung von schmerz
GB0205527D0 (en) 2002-03-08 2002-04-24 Ferring Bv Inhibitors
CN1312136C (zh) 2002-04-26 2007-04-25 伊莱利利公司 用作速激肽受体拮抗剂的***衍生物
EP1426364A1 (en) 2002-12-04 2004-06-09 Aventis Pharma Deutschland GmbH Imidazole-derivatives as factor Xa inhibitors
DE10301300B4 (de) 2003-01-15 2009-07-16 Curacyte Chemistry Gmbh Verwendung von acylierten 4-Amidino- und 4-Guanidinobenzylaminen zur Inhibierung von Plasmakallikrein
EP1603883B1 (en) 2003-02-03 2012-03-28 Janssen Pharmaceutica NV Quinoline-derived amide modulators of vanilloid vr1 receptor
BRPI0413977A (pt) 2003-08-27 2006-11-07 Osi Eyetech Inc método para suprimir um distúrbio neovascular, e para tratar um paciente diagnosticado com ou em risco de desenvolver um distúrbio neovascular, composição farmacêutica, e, embalagem farmacêutica
TW200526588A (en) 2003-11-17 2005-08-16 Smithkline Beecham Corp Chemical compounds
GB0403155D0 (en) 2004-02-12 2004-03-17 Vernalis Res Ltd Chemical compounds
EP1568698A1 (en) 2004-02-27 2005-08-31 Aventis Pharma Deutschland GmbH Pyrrole-derivatives as factor Xa inhibitors
US7429604B2 (en) 2004-06-15 2008-09-30 Bristol Myers Squibb Company Six-membered heterocycles useful as serine protease inhibitors
RU2378275C2 (ru) 2004-09-03 2010-01-10 Юхан Корпорейшн ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛО[3,2-c]ПИРИДИНА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
US8841259B2 (en) 2005-02-24 2014-09-23 Joslin Diabetes Center Compositions and methods for treating vascular permeability
GB0508472D0 (en) 2005-04-26 2005-06-01 Glaxo Group Ltd Compounds
KR101142363B1 (ko) 2005-06-27 2012-05-21 주식회사유한양행 피롤로피리딘 유도체를 포함하는 항암제 조성물
US7732475B2 (en) 2005-07-14 2010-06-08 Takeda San Diego, Inc. Histone deacetylase inhibitors
US20070254894A1 (en) 2006-01-10 2007-11-01 Kane John L Jr Novel small molecules with selective cytotoxicity against human microvascular endothelial cell proliferation
GB0606876D0 (en) 2006-04-05 2006-05-17 Glaxo Group Ltd Compounds
US20070258976A1 (en) 2006-05-04 2007-11-08 Ward Keith W Combination Therapy for Diseases Involving Angiogenesis
EA016076B1 (ru) 2006-07-06 2012-01-30 Глэксо Груп Лимитед Замещенные n-фенилметил-5-оксопролин-2-амиды в качестве антагонистов р2х7-рецептора и способы их применения
CA2658523C (en) 2006-07-31 2012-06-12 Activesite Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of plasma kallikrein
DE102006050672A1 (de) 2006-10-24 2008-04-30 Curacyte Discovery Gmbh Hemmstoffe des Plasmins und des Plasmakallikreins
ES2536626T3 (es) 2006-12-29 2015-05-27 Abbvie Deutschland Gmbh & Co Kg Compuestos de carboxamida y su uso como inhibidores de calpaína
US20100119512A1 (en) 2007-01-25 2010-05-13 Joslin Diabetes Center Methods of diagnosing, treating, and preventing increased vascular permeability
WO2008109180A2 (en) 2007-03-07 2008-09-12 Alantos Pharmaceuticals Holding, Inc. Metalloprotease inhibitors containing a heterocyclic moiety
CA2682629C (en) 2007-03-30 2013-03-19 Sanofi-Aventis Pyrimidine hydrazide compounds as pgds inhibitors
KR20090127435A (ko) 2007-04-03 2009-12-11 글락소 그룹 리미티드 Ｐ2ｘ7 조절제로서의 이미다졸리딘 카르복스아미드 유도체
WO2009012998A1 (en) 2007-07-26 2009-01-29 Syngenta Participations Ag Novel microbiocides
AU2008288897A1 (en) 2007-08-22 2009-02-26 Allergan, Inc. Pyrrole compounds having sphingosine-1-phosphate receptor agonist or antagonist biological activity
JP2011507910A (ja) 2007-12-21 2011-03-10 ユニバーシティー オブ ロチェスター 真核生物の寿命を変更するための方法
WO2009083553A1 (en) 2007-12-31 2009-07-09 Rheoscience A/S Azine compounds as glucokinase activators
US8658685B2 (en) 2008-01-31 2014-02-25 Activesite Pharmaceuticals, Inc. Methods for treatment of kallikrein-related disorders
WO2009106980A2 (en) 2008-02-29 2009-09-03 Pfizer Inc. Indazole derivatives
EP2265601B1 (en) 2008-03-13 2012-02-01 Bristol-Myers Squibb Company Pyridazine derivatives as factor xia inhibitors
TWI435875B (zh) 2008-07-08 2014-05-01 Daiichi Sankyo Co Ltd 含氮芳香族雜環化合物
US8324385B2 (en) 2008-10-30 2012-12-04 Madrigal Pharmaceuticals, Inc. Diacylglycerol acyltransferase inhibitors
GB0910003D0 (en) 2009-06-11 2009-07-22 Univ Leuven Kath Novel compounds for the treatment of neurodegenerative diseases
WO2011075684A1 (en) 2009-12-18 2011-06-23 Activesite Pharmaceuticals, Inc. Prodrugs of inhibitors of plasma kallikrein
JP2011157349A (ja) 2010-01-07 2011-08-18 Daiichi Sankyo Co Ltd 含窒素芳香族ヘテロシクリル化合物を含有する医薬組成物
EA022121B1 (ru) 2010-01-28 2015-11-30 Зе Медисинс Компани (Лейпциг) Гмбх Ингибиторы трипсиноподобных сериновых протеаз, их получение и применение
JP2013121919A (ja) 2010-03-25 2013-06-20 Astellas Pharma Inc 血漿カリクレイン阻害剤
EP2590945B1 (en) 2010-07-07 2014-04-30 The Medicines Company (Leipzig) GmbH Serine protease inhibitors
US20130210809A1 (en) 2010-07-14 2013-08-15 Christelle Boléa Novel 2-amino-4-pyrazolyl-thiazole derivatives and their use as allosteric modulators of metabotropic glutamate receptors
US9290485B2 (en) 2010-08-04 2016-03-22 Novartis Ag N-((6-amino-pyridin-3-yl)methyl)-heteroaryl-carboxamides
EP2458315B1 (de) 2010-11-25 2017-01-04 Balcke-Dürr GmbH Regenerativer Wärmetauscher mit zwangsgeführter Rotordichtung
US8691861B2 (en) 2011-04-13 2014-04-08 Activesite Pharmaceuticals, Inc. Prodrugs of inhibitors of plasma kallikrein
WO2012174362A1 (en) 2011-06-17 2012-12-20 Research Triangle Institute Pyrazole derivatives as cannabinoid receptor 1 antagonists
GB2494851A (en) 2011-07-07 2013-03-27 Kalvista Pharmaceuticals Ltd Plasma kallikrein inhibitors
WO2013048982A1 (en) 2011-09-27 2013-04-04 Bristol-Myers Squibb Company Pyrrolinone carboxamide compounds useful as endothelial lipase inhibitors
EP2760828B1 (en) 2011-09-27 2015-10-21 Bristol-Myers Squibb Company Pyrrolinone carboxamide compounds useful as endothelial lipase inhibitors
WO2013111107A1 (en) 2012-01-27 2013-08-01 Novartis Ag Aminopyridine derivatives as plasma kallikrein inhibitors
EP2807157A1 (en) 2012-01-27 2014-12-03 Novartis AG 5-membered heteroarylcarboxamide derivatives as plasma kallikrein inhibitors
WO2013120104A2 (en) 2012-02-10 2013-08-15 Constellation Pharmaceuticals Modulators of methyl modifying enzymes, compositions and uses thereof
WO2013130603A1 (en) 2012-02-27 2013-09-06 Board Of Regents, The University Of Texas System Ganglioside gd2 as a marker and target on cancer stem cells
GB201212081D0 (en) 2012-07-06 2012-08-22 Kalvista Pharmaceuticals Ltd New polymorph
GB201300304D0 (en) 2013-01-08 2013-02-20 Kalvista Pharmaceuticals Ltd Benzylamine derivatives
CA2894642A1 (en) 2013-01-08 2014-07-17 Savira Pharmaceuticals Gmbh Pyrimidone derivatives and their use in the treatment, amelioration or prevention of a viral disease
GB2510407A (en) 2013-02-04 2014-08-06 Kalvista Pharmaceuticals Ltd Aqueous suspensions of kallikrein inhibitors for parenteral administration
EP4234583A3 (en) 2013-01-20 2024-01-24 Takeda Pharmaceutical Company Limited Evaluation and treatment of bradykinin-mediated disorders
CA3051327A1 (en) 2013-03-15 2014-09-18 Verseon Corporation Multisubstituted aromatic compounds as serine protease inhibitors
RU2712621C2 (ru) 2013-05-23 2020-01-30 Калвиста Фармасьютикалз Лимитед Азотсодержащие гетероциклические производные, полезные в качестве ингибитора калликреина плазмы
GB2517908A (en) 2013-08-14 2015-03-11 Kalvista Pharmaceuticals Ltd Bicyclic inhibitors
CN105683179B (zh) 2013-08-14 2018-10-26 卡尔维斯塔制药有限公司 血浆激肽释放酶的抑制剂
WO2015103317A1 (en) 2013-12-30 2015-07-09 Lifesci Pharmaceuticals, Inc. Therapeutic inhibitory compounds
US9611252B2 (en) 2013-12-30 2017-04-04 Lifesci Pharmaceuticals, Inc. Therapeutic inhibitory compounds
KR20230042384A (ko) 2014-03-07 2023-03-28 바이오크리스트파마슈티컬즈,인코포레이티드 인간 혈장 칼리크레인 저해제
WO2015171526A2 (en) 2014-05-05 2015-11-12 Global Blood Therapeutics, Inc. Tricyclic pyrazolopyridine compounds
WO2015171527A1 (en) 2014-05-05 2015-11-12 Global Blood Therapeutics, Inc. Pyrazolopyridine pyrazolopyrimidine and related compounds
AU2015289643B2 (en) 2014-07-16 2020-10-22 Attune Pharmaceuticals, Inc. Therapeutic inhibitory compounds
ES2954451T3 (es) 2014-08-22 2023-11-22 Biocryst Pharm Inc Composiciones y usos de derivados de amidina
RU2017112739A (ru) 2014-09-17 2018-10-17 Версеон Корпорейшн Пиразолил-замещенные пиридоновые соединения как ингибиторы сериновых протеаз
GB201421088D0 (en) 2014-11-27 2015-01-14 Kalvista Pharmaceuticals Ltd New enzyme inhibitors
GB201421085D0 (en) 2014-11-27 2015-01-14 Kalvista Pharmaceuticals Ltd New enzyme inhibitors
GB201421083D0 (en) 2014-11-27 2015-01-14 Kalvista Pharmaceuticals Ltd Enzyme inhibitors
HRP20221287T1 (hr) 2015-02-27 2023-02-03 Verseon International Corporation Supstituirani pirazolni spojevi kao inhibitori serin proteaze
US20190263818A1 (en) 2015-07-01 2019-08-29 Lifesci Pharmaceuticals, Inc. Therapeutic inhibitory compounds
CA2991171A1 (en) 2015-07-01 2017-01-05 Lifesci Pharmaceuticals, Inc. Therapeutic inhibitory compounds
EP3368529B1 (en) 2015-10-27 2022-04-06 Boehringer Ingelheim International GmbH Heteroarylcarboxamide derivatives as plasma kallikrein inhibitors
EP3368524B1 (en) 2015-10-27 2021-08-18 Boehringer Ingelheim International GmbH Heteroarylcarboxamide derivatives as plasma kallikrein inhibitors
GB201609519D0 (en) 2016-05-31 2016-07-13 Kalvista Pharmaceuticals Ltd Polymorphs of n-[(2,6-difluoro-3-methoxyphenyl)methyl]-3-(methoxymethyl)-1-({4-[(2-oxopyr idin-1-yl)methyl]phenyl}methyl)pyrazole-4-carboxamide
KR20220107319A (ko) 2016-05-31 2022-08-02 칼비스타 파마슈티컬즈 리미티드 혈장 칼리크레인 저해제로서 피라졸 유도체
GB201609603D0 (en) 2016-06-01 2016-07-13 Kalvista Pharmaceuticals Ltd Polymorphs of N-[(6-cyano-2-fluoro-3-methoxyphenyl)Methyl]-3-(methoxymethyl)-1-({4-[(2-ox opyridin-1-YL)Methyl]phenyl}methyl)pyrazole-4-carboxamide
GB201609607D0 (en) 2016-06-01 2016-07-13 Kalvista Pharmaceuticals Ltd Polymorphs of N-(3-Fluoro-4-methoxypyridin-2-yl)methyl)-3-(methoxymethyl)-1-({4-((2-oxopy ridin-1-yl)methyl)phenyl}methyl)pyrazole-4-carboxamide and salts
GB201609601D0 (en) 2016-06-01 2016-07-13 Nucana Biomed Ltd Phosphoramidate compounds
GB201609602D0 (en) 2016-06-01 2016-07-13 Nucuna Biomed Ltd Chemical compounds
EP3481391A4 (en) 2016-07-11 2020-03-11 Lifesci Pharmaceuticals, Inc. THERAPEUTIC INHIBITOR COMPOUNDS
WO2019106359A1 (en) 2017-11-29 2019-06-06 Kalvista Pharmaceuticals Limited Enzyme inhibitors
GB201719881D0 (en) 2017-11-29 2018-01-10 Kalvista Pharmaceuticals Ltd Solid forms of plasma kallikrein inhibitor and salts thereof
GB201719882D0 (en) 2017-11-29 2018-01-10 Kalvista Pharmaceuticals Ltd Solid forms of a plasma kallikrein inhibitor and salts thereof

Also Published As

Publication number Publication date
LT3716952T (lt) 2022-04-11
JP7078722B2 (ja) 2022-05-31
IL274557B1 (en) 2024-05-01
IL274557A (en) 2020-06-30
MX2020005168A (es) 2020-08-20
SI3716952T1 (sl) 2022-04-29
PL3716952T3 (pl) 2022-05-02
US11234939B2 (en) 2022-02-01
RU2020121151A3 (ru) 2022-04-14
ES2909893T3 (es) 2022-05-10
HUE057912T2 (hu) 2022-06-28
IL312036A (en) 2024-06-01
CY1125227T1 (el) 2023-06-09
MD3716952T2 (ro) 2022-06-30
PT3716952T (pt) 2022-04-14
DK3716952T3 (da) 2022-03-14
JP2021504312A (ja) 2021-02-15
RS63069B1 (sr) 2022-04-29
ZA202003899B (en) 2023-01-25
US20200345647A1 (en) 2020-11-05
HRP20220367T1 (hr) 2022-05-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
TWI407978B (zh) 濕粒狀藥物之製備方法
KR100664479B1 (ko) 발데콕시브 조성물
RU2570752C2 (ru) Способы лечения сердечно-сосудистых нарушений
CA2866377C (en) Pharmaceutical composition comprising olmesartan medoxomil and rosuvastatin or its salt
KR20070050081A (ko) 프라미펙솔 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염을포함하는 연장 방출형 펠렛 제형, 이의 제조방법 및 이의용도
AU2006236497A1 (en) Bioenhanced compositions
CA2644179C (en) Novel pharmaceutical composition comprising a disintegration matrix
EP3606511B1 (en) Pharmaceutical composition comprising lenvatinib mesylate
JP2021155437A (ja) Ｅｄ−７１の固体分散体および油分分散体を含む医薬組成物
JP2010519200A (ja) シロスタゾールを含む制御放出製剤及びその製造方法
AU2005311823A1 (en) Formulations of substituted benzoxazoles
JP2015013857A (ja) 被覆製剤
CN115518066A (zh) 一种用于治疗抗凝血的药物组合物及应用
JP2009529061A (ja) 錠剤製剤およびプロセス
JP2011529444A (ja) 固形医薬組成物
WO2020101587A1 (en) Oral formulations comprising rivaroxaban
RU2465900C2 (ru) Фармацевтические композиции, содержащие ирбесартан
EP3860606B1 (en) Pharmaceutical composition comprising lenvatinib esylate or tosylate
KR20150115334A (ko) 실로도신을 포함하는 과립물, 및 이를 포함하는 약학적 조성물 및 제형
EP2638898A1 (en) Metformin and Pioglitazone Formulation with Different Release Profiles
RU2020121151A (ru) Дозированные формы, содержащие ингибитор плазменного калликреина
JP2021504312A5 (ru)
EP2883546B1 (en) New differential-release pharmaceutical composition containing three active principles
JP2015503555A (ja) ボセンタン制御放出性経口製剤
US20100119607A1 (en) Bioenhanced compositions