RU2019111887A - Антипролиферативные средства для лечения лаг - Google Patents

Антипролиферативные средства для лечения лаг Download PDF

Info

Publication number
RU2019111887A
RU2019111887A RU2019111887A RU2019111887A RU2019111887A RU 2019111887 A RU2019111887 A RU 2019111887A RU 2019111887 A RU2019111887 A RU 2019111887A RU 2019111887 A RU2019111887 A RU 2019111887A RU 2019111887 A RU2019111887 A RU 2019111887A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
disease
pyrido
piperazin
pyridin
cyclopentyl
Prior art date
Application number
RU2019111887A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2019111887A3 (ru
Inventor
Стивен Мартин ЭВАНС
Original Assignee
Пфайзер Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Пфайзер Инк. filed Critical Пфайзер Инк.
Publication of RU2019111887A3 publication Critical patent/RU2019111887A3/ru
Publication of RU2019111887A publication Critical patent/RU2019111887A/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12Antihypertensives
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2300/00Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/557Eicosanoids, e.g. leukotrienes or prostaglandins
    • A61K31/5575Eicosanoids, e.g. leukotrienes or prostaglandins having a cyclopentane, e.g. prostaglandin E2, prostaglandin F2-alpha

Claims (25)

1. Способ лечения ЛАГ, включающий введение нуждающемуся в этом субъекту эффективного количества 6-ацетил-8-циклопентил-5-метил-2-{[5-(пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]амино}пиридо[2,3-d]пиримидин-7(8H)-она или его фармацевтически приемлемой соли.
2. Способ по п.1, где 6-ацетил-8-циклопентил-5-метил-2-{[5-(пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]амино}пиридо[2,3-d]пиримидин-7(8H)-он или его фармацевтически приемлемую соль вводят в дозе от приблизительно 0,6 до приблизительно 500 мг в сутки, либо однократно, либо во множественных дозах, в течение 24-часового периода.
3. Способ по п.1, где 6-ацетил-8-циклопентил-5-метил-2-{[5-(пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]амино}пиридо[2,3-d]пиримидин-7(8H)-он, или его фармацевтически приемлемую соль вводят в дозе от приблизительно 25 мг до 125 мг в сутки, либо однократно, либо во множественных дозах, в течение 24-часового периода.
4. Способ по любому из пп. 1-3, где 6-ацетил-8-циклопентил-5-метил-2-{[5-(пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]амино}пиридо[2,3-d]пиримидин-7(8H)-он или его фармацевтически приемлемую соль, вводят в комбинации с одним или несколькими другими действующим веществом (веществами).
5. Способ по пп. 1-4, где способ представляет собой введение эффективного количества 6-ацетил-8-циклопентил-5-метил-2-{[5-(пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]амино}пиридо[2,3-d]пиримидин-7(8H)-она.
6. Способ по п.4, где другое действующее вещество представляет собой силденафил.
7. Способ лечения заболевания, представляющего собой любое одно или несколько из следующего: ЛКГ, легочная гипертензия из-за заболевания левых отделов сердца, легочная гипертензия из-за заболевания легких или гипоксии, хроническая тромбоэмболическая легочная гипертензия, легочная гипертензия с неясной или многофакторной этиологией, идиопатические формы легочного сосудистого заболевания или повреждения легких, и первичные нарушения сосудов легких, включающий введение нуждающемуся в этом человеку или животному эффективного количества 6-ацетил-8-циклопентил-5-метил-2-{[5-(пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]амино}пиридо[2,3-d]пиримидин-7(8H)-она или его фармацевтически приемлемой соли.
8. Способ по п.7, где заболевание представляет собой ЛКГ.
9. Способ по п.7, где заболевание представляет собой легочную гипертензию из-за заболевания левых отделов сердца.
10. Способ по п.7, где заболевание представляет собой легочную гипертензию из-за заболевания легких или гипоксии.
11. Способ по п.7, где заболевание представляет собой хроническую тромбоэмболическую легочную гипертензию.
12. Способ по п.7, где заболевание представляет собой легочную гипертензию с неясной или многофакторной этиологией.
13. Способ по п.7, где заболевание представляет собой идиопатические формы легочного сосудистого заболевания или повреждения легких.
14. Способ по п.13, где легочное сосудистое заболевание или повреждение легких включает любую форму острого, хронического повреждения легких и воспаления.
15. Способ по п.7, где заболевание представляет собой первичное нарушение сосудов легких.
16. Способ по п.15, где первичные нарушения сосудов легких представляют собой идиопатические, ассоциированные с коллагеном сосудов, ассоциированные с заболеваниями печени, ассоциированные с лекарственными средствами, ассоциированные с ВИЧ, и индуцированную сгустком крови легочную гипертензию.
17. Способ лечения ЛАГ, включающий введение нуждающемуся в этом субъекту эффективного количества ингибитора CDK.
18. Способ по п.17, где ингибитор CDK представляет собой рибоциклиб, абемациклиб или динациклиб, или их фармацевтически приемлемую соль.
19. Способ по п.17, где ингибитор CDK представляет собой ингибитор CDK4 и CDK6.
20. Способ по п.17 или 19, где ингибитор CDK представляет собой 6-ацетил-8-циклопентил-5-метил-2-{[5-(пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]амино}пиридо[2,3-d]пиримидин-7(8H)-он или его фармацевтически приемлемую соль.
21. Способ по п.20, где 6-ацетил-8-циклопентил-5-метил-2-{[5-(пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]амино}пиридо[2,3-d]пиримидин-7(8H)-он или его фармацевтически приемлемую соль вводят в дозе от приблизительно 0,6 до приблизительно 500 мг в сутки, либо однократно, либо во множественных дозах, в течение 24-часового периода.
22. Способ по п.20 или 21, где 6-ацетил-8-циклопентил-5-метил-2-{[5-(пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]амино}пиридо[2,3-d]пиримидин-7(8H)-он или его фармацевтически приемлемую соль вводят в дозе от приблизительно 25 мг до 125 мг в сутки, либо однократно, либо во множественных дозах, в течение 24-часового периода.
23. Способ по любому из пп. 20-22, где 6-ацетил-8-циклопентил-5-метил-2-{[5-(пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]амино}пиридо[2,3-d]пиримидин-7(8H)-он или его фармацевтически приемлемую соль вводят в комбинации с одним или несколькими другими действующими веществами.
24. Способ по любому из пп. 17 и 19-23, где ингибитор CDK представляет собой 6-ацетил-8-циклопентил-5-метил-2-{[5-(пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]амино}пиридо[2,3-d]пиримидин-7(8H)-он.
25. Способ по п.23 или 24, где другое действующее вещество представляет собой простагландин, антагонист рецептора эндотелина, ингибитор гуанилатциклазы, сосудорасширяющие средства, блокаторы кальциевых каналов, антикоагулянты и диуретики.
RU2019111887A 2016-10-20 2017-10-09 Антипролиферативные средства для лечения лаг RU2019111887A (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201662410566P 2016-10-20 2016-10-20
US62/410,566 2016-10-20
US201762548629P 2017-08-22 2017-08-22
US62/548,629 2017-08-22
PCT/IB2017/056226 WO2018073687A1 (en) 2016-10-20 2017-10-09 Anti-proliferative agents for treating pah

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2019111887A3 RU2019111887A3 (ru) 2020-11-20
RU2019111887A true RU2019111887A (ru) 2020-11-20

Family

ID=60138667

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2019111887A RU2019111887A (ru) 2016-10-20 2017-10-09 Антипролиферативные средства для лечения лаг

Country Status (15)

Country Link
US (2) US10849903B2 (ru)
EP (2) EP3528812B1 (ru)
JP (2) JP2018076290A (ru)
KR (1) KR20190071763A (ru)
CN (1) CN109843297A (ru)
AU (1) AU2017345367A1 (ru)
BR (1) BR112019005526A2 (ru)
CA (1) CA3040815C (ru)
ES (2) ES2934846T3 (ru)
IL (1) IL266026A (ru)
MX (1) MX2019004602A (ru)
RU (1) RU2019111887A (ru)
SG (1) SG11201902523UA (ru)
TW (1) TWI656876B (ru)
WO (1) WO2018073687A1 (ru)

Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2022529930A (ja) * 2019-04-19 2022-06-27 ファイザー・インク Pahを処置するための抗増殖薬
TWI769382B (zh) * 2019-06-21 2022-07-01 長庚大學 利博西林用於製備治療罹患磷酸二酯酶4介導疾病的患者的醫藥組合物及用途
CN112569357B (zh) * 2019-09-30 2023-03-28 深圳奥萨制药有限公司 双重内皮素受体拮抗剂与利尿剂的组合物

Family Cites Families (28)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TW200400821A (en) 1999-11-02 2004-01-16 Pfizer Pharmaceutical composition (II) useful for treating or preventing pulmonary hypertension in a patient
AU2001255090A1 (en) 2000-05-03 2001-11-12 Lg Live Sciences Ltd. Cdk inhibitors having 3-hydroxychromen-4-one structure
KR20060111716A (ko) 2002-01-22 2006-10-27 워너-램버트 캄파니 엘엘씨 2-(피리딘-2-일아미노)-피리도[2,3-d]피리미딘-7-온
TWI331034B (en) 2002-07-08 2010-10-01 Piramal Life Sciences Ltd Inhibitors of cyclin-dependent kinases and their use
PT1648889E (pt) 2003-07-11 2008-12-10 Warner Lambert Co Sal isetionato de um inibidor selectivo da cdk4
US7947695B2 (en) 2005-01-14 2011-05-24 Janssen Pharmaceutica Nv 5-membered annelated heterocyclic pyrimidines as kinase inhibitors
TWI398252B (zh) 2006-05-26 2013-06-11 Novartis Ag 吡咯并嘧啶化合物及其用途
KR20090052385A (ko) 2006-09-08 2009-05-25 화이자 프로덕츠 인크. 2-(피리딘-2-일아미노)-피리도[2,3-d]피리미딘-7-온의합성
JP5407865B2 (ja) * 2006-11-23 2014-02-05 ジノクサ ファルマ ゲーエムベーハー 毛細管動脈疾患治療用医薬組成物
EP2212297B1 (en) * 2007-10-12 2011-05-25 Ingenium Pharmaceuticals GmbH Inhibitors of protein kinases
US8741861B2 (en) * 2008-03-27 2014-06-03 Vascular Biosciences Methods of novel therapeutic candidate identification through gene expression analysis in vascular-related diseases
WO2010000913A1 (en) 2008-07-04 2010-01-07 Lauri Ilmari Pekansaari Sauna oven center boiler
JP5640006B2 (ja) 2008-07-14 2014-12-10 ギリアード サイエンシーズ, インコーポレイテッド ヒストン脱アセチル化酵素および/またはサイクリン依存性キナーゼの縮合複素環式阻害剤
ME01282B (me) 2008-08-22 2013-06-20 Novartis Ag Jedinjenja pirolopirimidina kao inhibitori cdk
JO2885B1 (en) 2008-12-22 2015-03-15 ايلي ليلي اند كومباني Protein kinase inhibitors
IN2012DN01273A (ru) 2009-09-04 2015-05-15 Novartis Ag
WO2011026911A1 (en) 2009-09-04 2011-03-10 Novartis Ag Bipyridines useful for the treatment of proliferative diseases
WO2011083387A1 (en) * 2010-01-07 2011-07-14 Pfizer Limited Hydrochloride salt of biphenyl-2-yl-carbamic acid 1-{9-[(3-fluoro-4-hydroxy-benzoyl)-methyl-amino]-nonyl}-piperidin-4-yl ester
UY33227A (es) 2010-02-19 2011-09-30 Novartis Ag Compuestos de pirrolopirimidina como inhibidores de la cdk4/6
HUE030714T2 (en) 2010-10-25 2017-05-29 G1 Therapeutics Inc CDK inhibitors
MX2013005661A (es) 2010-11-19 2013-09-13 Piramal Entpr Ltd Combinacion farmaceutica de paclitaxel y un inhibidor cdk (quinasa dependiente de ciclina).
KR101858913B1 (ko) * 2013-02-21 2018-05-16 화이자 인코포레이티드 고체 형태의 선택적인 cdk4/6 억제제
AU2015243585B2 (en) * 2014-04-11 2019-08-01 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Novel macrocyclic compounds
US9828373B2 (en) 2014-07-26 2017-11-28 Sunshine Lake Pharma Co., Ltd. 2-amino-pyrido[2,3-D]pyrimidin-7(8H)-one derivatives as CDK inhibitors and uses thereof
CN105294655B (zh) 2014-07-26 2019-03-15 广东东阳光药业有限公司 Cdk类小分子抑制剂的化合物及其用途
WO2016053040A1 (ko) 2014-10-02 2016-04-07 주식회사 엘지화학 리튬 이차 전지용 전해액 첨가제, 상기 전해액 첨가제를 포함하는 비수성 전해액 및 리튬 이차 전지
CN104758292B (zh) * 2015-03-06 2018-05-01 天津医科大学总医院 Pd-0332991在制备防治耐药肿瘤药物的用途
EP3277673B1 (en) * 2015-04-01 2022-05-04 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Tgf-beta inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
ES2852349T3 (es) 2021-09-13
US20210186974A1 (en) 2021-06-24
RU2019111887A3 (ru) 2020-11-20
JP2021038265A (ja) 2021-03-11
EP3528812A1 (en) 2019-08-28
EP3528812B1 (en) 2020-12-30
SG11201902523UA (en) 2019-05-30
CA3040815A1 (en) 2018-04-26
CN109843297A (zh) 2019-06-04
EP3804724A1 (en) 2021-04-14
ES2934846T3 (es) 2023-02-27
EP3804724B1 (en) 2022-12-07
BR112019005526A2 (pt) 2019-06-18
IL266026A (en) 2019-06-30
US11439646B2 (en) 2022-09-13
JP2018076290A (ja) 2018-05-17
MX2019004602A (es) 2019-06-17
CA3040815C (en) 2021-07-20
WO2018073687A1 (en) 2018-04-26
US20190240226A1 (en) 2019-08-08
US10849903B2 (en) 2020-12-01
AU2017345367A1 (en) 2019-04-04
TWI656876B (zh) 2019-04-21
TW201827054A (zh) 2018-08-01
KR20190071763A (ko) 2019-06-24

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2020504136A5 (ru)
KR101718639B1 (ko) 선별적 s1p₁ 수용체 작동약에 대한 투약 섭생
HRP20201949T1 (hr) 7-benzil-4-(4-(trifluorometil)benzil)-1,2,6,7,8,9-heksahidroimidazo[1,2-a]pirido[3,4-e]pirimidin-5(4h)-on i njegove soli i njihova primjena u terapiji
RU2019111887A (ru) Антипролиферативные средства для лечения лаг
RU2017114346A (ru) АНТАГОНИСТЫ ИНТЕГРИНА ανβ6
SI2941251T1 (en) Crenolanib for the treatment of FLT3 mutated proliferative disorders
JP2020502261A5 (ru)
RU2018136580A (ru) Цитратная соль (s)-4-((s)-3-фтор-3-(2-(5,6,7,8-тетрагидро-1,8-нафтиридин-2-ил)этил)пирролидин-1-ил)-3-(3-(2-метоксиэтокси)фенил)бутановой кислоты
RU2017105353A (ru) Соединения
AU2004275771A1 (en) Iloprost in combination therapies for the treatment of pulmonary arterial hypertension
JP2019505529A5 (ru)
IL273169B1 (en) A new combination of active substances for the treatment of advanced lymphoid interstitial lung diseases
RU2016149316A (ru) Лечение ревматоидного артрита
JP2017533972A5 (ru)
KR20140074270A (ko) 조합 als 치료법
JP2018076290A5 (ru)
RU2021107001A (ru) Ацетил-лейцин или его фармацевтически приемлемая соль для улучшения двигательной функции и когнитивной функции
BRPI0610806A2 (pt) terapia de combinação
HRP20221185T1 (hr) Beta-ukosnica peptidomimetik s inhibitorskom aktivnošću elastase i njegovi oblici doziranja aerosolom
US20150125546A1 (en) Combination therapy for treating pulmonary hypertension
JP2005513167A5 (ru)
US10576083B2 (en) Method of treating pulmonary arterial hypertension
BRPI0617252A2 (pt) regime de administração para benzodiazepina 5-2-clorofenil)-1,2-diidro-7-flìor-8-metóxi-3-metil-pira zolo [3,4-b] [1,4]
US20220211708A1 (en) Pharmaceutical combination of pimozide and methotrexate and use thereof
JP2019519480A (ja) パーキンソン病患者において転倒を低減するためのアセチルコリンエステラーゼ阻害剤およびイダロピルジンの使用

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20210211