RU2019105922A - Соли и кристаллические формы диазабензофлуорантреновых соединений - Google Patents
Соли и кристаллические формы диазабензофлуорантреновых соединений Download PDFInfo
- Publication number
- RU2019105922A RU2019105922A RU2019105922A RU2019105922A RU2019105922A RU 2019105922 A RU2019105922 A RU 2019105922A RU 2019105922 A RU2019105922 A RU 2019105922A RU 2019105922 A RU2019105922 A RU 2019105922A RU 2019105922 A RU2019105922 A RU 2019105922A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- crystalline form
- compound
- formula
- diffractogram
- powder
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/4375—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having nitrogen as a ring heteroatom, e.g. quinolizines, naphthyridines, berberine, vincamine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C59/00—Compounds having carboxyl groups bound to acyclic carbon atoms and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups
- C07C59/235—Saturated compounds containing more than one carboxyl group
- C07C59/245—Saturated compounds containing more than one carboxyl group containing hydroxy or O-metal groups
- C07C59/265—Citric acid
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D461/00—Heterocyclic compounds containing indolo [3,2,1-d,e] pyrido [3,2,1,j] [1,5]-naphthyridine ring systems, e.g. vincamine
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
- C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
- Battery Electrode And Active Subsutance (AREA)
Claims (23)
1. Гидрохлоридная соль, цитратная соль, фосфатная соль или сульфатная соль соединения 1:
2. Гидрохлоридная соль, цитратная соль, фосфатная соль или сульфатная соль соединения 1 по п. 1, выбранная из:
3. Кристаллическая форма А соединения формулы (I) по п. 2, где порошковая рентгеновская дифрактограмма кристаллической формы А содержит характеристические дифракционные пики при углах 2θ, составляющих 9,14±0,2°, 10,43±0,2°, 11,38±0,2°, 12,54±0,2°, 13,86±0,2°, 19,04±0,2°, 19,36±0,2°, 21,00±0,2°.
4. Кристаллическая форма А соединения формулы (I) по п. 3, где данные анализа ее порошковой рентгеновской дифрактограммы представлены в таблице 1.
5. Кристаллическая форма В соединения формулы (I) по п. 2, где порошковая рентгеновская дифрактограмма кристаллической формы В содержит характеристические дифракционные пики при углах 2θ, составляющих 9,17±0,2°, 11,75±0,2°, 12,16±0,2°, 12,67±0,2°, 15,14±0,2°, 17,81±0,2°, 20,54±0,2°, 22,34±0,2°.
6. Кристаллическая форма В соединения формулы (I) по п. 5, где данные анализа ее порошковой рентгеновской дифрактограммы представлены в таблице 2.
7. Кристаллическая форма С соединения формулы (II) по п. 2, где порошковая рентгеновская дифрактограмма кристаллической формы С содержит характеристические дифракционные пики при углах 2θ, составляющих 14,04±0,2°, 16,28±0,2°, 16,70±0,2°, 17,73±0,2°, 18,18±0,2°, 20,29±0,2°, 23,40±0,2°, 25,95±0,2°.
8. Кристаллическая форма С соединения формулы (II) по п. 7, где данные анализа ее порошковой рентгеновской дифрактограммы представлены в таблице 3.
9. Кристаллическая форма D соединения формулы (III) по п. 2, где порошковая рентгеновская дифрактограмма кристаллической формы D содержит характеристические дифракционные пики при углах 2θ, составляющих 4,47±0,2°, 9,80±0,2°, 10,67±0,2°, 13,05±0,2°, 16,30±0,2°, 16,80±0,2°, 17,65±9,2°, 17,82±0,2°.
10. Кристаллическая форма D соединения формулы (III) по п. 9, где данные анализа ее порошковой рентгеновской дифрактограммы представлены в таблице 4.
11. Кристаллическая форма Е соединения формулы (IV) по п. 2, где порошковая рентгеновская дифрактограмма кристаллической формы Е содержит характеристические дифракционные пики при углах 2θ, составляющих 4,71±0,2°, 12,30±0,2°, 16,26±0,2°, 16,78±0,2°, 19,80±0,2°, 23,70±0,2°, 25,65±0,2°, 26,22±0,2°.
12. Кристаллическая форма Е соединения формулы (IV) по п. 11, где данные анализа ее порошковой рентгеновской дифрактограммы представлены в таблице 5.
13. Кристаллическая форма F соединения формулы (IV) по п. 2, где порошковая рентгеновская дифрактограмма кристаллической формы F содержит характеристические дифракционные пики при углах 2θ, составляющих 5,79±0,2°, 9,75±0,2°, 14,03±0,2°, 15,67±0,2°, 17,46±0,2°, 18,86±0,2°, 20,42±0,2°, 20,99±0,2°.
14. Кристаллическая форма F соединения формулы (IV) по п. 13, где данные анализа ее порошковой рентгеновской дифрактограммы представлены в таблице 6.
15. Кристаллическая форма G соединения формулы (V) по п. 2, где порошковая рентгеновская дифрактограмма кристаллической формы G содержит характеристические дифракционные пики при углах 2θ, составляющих 4,59±0,2°, 12,24±0,2°, 15,93±0,2°, 16,66±0,2°, 18,46±0,2°, 19,72±0,2°, 22,10±0,2°, 23,56±0,2°.
16. Кристаллическая форма G соединения формулы (V) по п. 15, где данные анализа ее порошковой рентгеновской дифрактограммы представлены в таблице 7.
17. Кристаллическая форма Н соединения формулы (V) по п. 2, где порошковая рентгеновская дифрактограмма кристаллической формы Н содержит характеристические дифракционные пики при углах 2θ, составляющих 5,85±0,2°, 8,80±0,2°, 9,87±0,2°, 12,47±0,2°, 14,06±0,2°, 17,62±0,2°, 18,70±0,2°, 20,58±0,2°.
18. Кристаллическая форма Н соединения формулы (V) по п. 17, где данные анализа ее порошковой рентгеновской дифрактограммы представлены в таблице 8.
19. Способ получения кристаллической формы по любому из пп. 3-18, включающий приведение свободного основания в контакт с кислотой, промывание и высушивание.
20. Применение соединения по п. 1 или кристаллической формы по любому из пп. 3-7 в получении лекарственного препарата, предназначенного для лечения церебрального инсульта или эпилепсии.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN201610633622 | 2016-08-04 | ||
| CN201610633622.7 | 2016-08-04 | ||
| PCT/CN2017/095762 WO2018024225A1 (zh) | 2016-08-04 | 2017-08-03 | 二氮杂-苯并荧蒽类化合物的盐型和晶型 |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2019105922A true RU2019105922A (ru) | 2020-09-04 |
| RU2019105922A3 RU2019105922A3 (ru) | 2020-09-04 |
| RU2762189C2 RU2762189C2 (ru) | 2021-12-16 |
Family
ID=61073724
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2019105922A RU2762189C2 (ru) | 2016-08-04 | 2017-08-03 | Соли и кристаллические формы диазабензофлуорантреновых соединений |
Country Status (14)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US11124506B2 (ru) |
| EP (1) | EP3495361B1 (ru) |
| JP (1) | JP6977236B2 (ru) |
| KR (1) | KR102275415B1 (ru) |
| CN (1) | CN109563090B (ru) |
| AU (1) | AU2017306606B2 (ru) |
| BR (1) | BR112019002216A2 (ru) |
| ES (1) | ES2837573T3 (ru) |
| IL (1) | IL264651B (ru) |
| PH (1) | PH12019500248A1 (ru) |
| RU (1) | RU2762189C2 (ru) |
| UA (1) | UA122731C2 (ru) |
| WO (1) | WO2018024225A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA201901155B (ru) |
Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE3479423D1 (en) * | 1984-02-29 | 1989-09-21 | Covex Sa | Citrate of vinpocetine, and process for its preparation |
| JPS63126878A (ja) * | 1986-11-17 | 1988-05-30 | Sanwa Kagaku Kenkyusho Co Ltd | エブルナメニンオキシム誘導体の製法 |
| ES2097703B1 (es) * | 1995-04-12 | 1997-12-01 | Decox S L | Una nueva composicion estimulante de la actividad cerebral basada en alcaloides de nucleo de eburnamenina, y sus metodos de preparacion. |
| HU230482B1 (hu) * | 2011-11-22 | 2016-07-28 | Richter Gedeon Nyrt. | Egy új diaza-benzofluorantén analóg gyógyszer |
| RU2697513C9 (ru) * | 2015-02-04 | 2019-12-19 | Харбин Фармасьютикал Груп Ко., Лтд. Дженерал Фармасьютикал Фэктори | Диазабензофторантреновые соединения |
-
2017
- 2017-08-03 CN CN201780048973.4A patent/CN109563090B/zh active Active
- 2017-08-03 RU RU2019105922A patent/RU2762189C2/ru active
- 2017-08-03 BR BR112019002216-3A patent/BR112019002216A2/pt active Search and Examination
- 2017-08-03 US US16/322,937 patent/US11124506B2/en active Active
- 2017-08-03 KR KR1020197006359A patent/KR102275415B1/ko active IP Right Grant
- 2017-08-03 JP JP2019527941A patent/JP6977236B2/ja active Active
- 2017-08-03 WO PCT/CN2017/095762 patent/WO2018024225A1/zh unknown
- 2017-08-03 AU AU2017306606A patent/AU2017306606B2/en not_active Ceased
- 2017-08-03 EP EP17836407.1A patent/EP3495361B1/en active Active
- 2017-08-03 ES ES17836407T patent/ES2837573T3/es active Active
- 2017-08-03 UA UAA201902051A patent/UA122731C2/uk unknown
- 2017-08-03 IL IL264651A patent/IL264651B/en unknown
-
2019
- 2019-02-04 PH PH12019500248A patent/PH12019500248A1/en unknown
- 2019-02-22 ZA ZA2019/01155A patent/ZA201901155B/en unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| ZA201901155B (en) | 2020-10-28 |
| AU2017306606A1 (en) | 2019-03-21 |
| EP3495361A4 (en) | 2019-06-12 |
| US20190169183A1 (en) | 2019-06-06 |
| KR102275415B1 (ko) | 2021-07-09 |
| AU2017306606A8 (en) | 2019-12-05 |
| JP2019523306A (ja) | 2019-08-22 |
| IL264651A (ru) | 2019-04-30 |
| EP3495361B1 (en) | 2020-10-28 |
| KR20190035854A (ko) | 2019-04-03 |
| UA122731C2 (uk) | 2020-12-28 |
| RU2762189C2 (ru) | 2021-12-16 |
| CN109563090A (zh) | 2019-04-02 |
| PH12019500248A1 (en) | 2019-10-21 |
| US11124506B2 (en) | 2021-09-21 |
| RU2019105922A3 (ru) | 2020-09-04 |
| IL264651B (en) | 2022-08-01 |
| CN109563090B (zh) | 2021-02-23 |
| WO2018024225A1 (zh) | 2018-02-08 |
| JP6977236B2 (ja) | 2021-12-08 |
| AU2017306606B2 (en) | 2020-04-30 |
| BR112019002216A2 (pt) | 2019-05-14 |
| ES2837573T3 (es) | 2021-06-30 |
| EP3495361A1 (en) | 2019-06-12 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2018024682A5 (ru) | ||
| JP2018024670A5 (ru) | ||
| RU2012103850A (ru) | Би-арил-мета-пиримидиновые ингибиторы киназ | |
| RU2017143965A (ru) | Кристаллы флумиоксазина | |
| WO2015011119A3 (en) | Salts of dasatinib in amorphous form | |
| HRP20230813T1 (hr) | Upadacitinib solni spoj i postupak njegove pripreme | |
| CA2899024C (en) | Crystalline forms of {[1-cyano-5-(4-chlorophenoxy)-4-hydroxy-isoquinoline-3-carbonyl]-amino}-acetic acid | |
| WO2016057658A8 (en) | Ppar agonists, compounds, pharmaceutical compositions, and methods of use thereof | |
| WO2016183120A8 (en) | Inhibitors of influenza viruses replication | |
| JP2018145180A5 (ru) | ||
| RU2017134709A (ru) | П-толуолсульфонат для ингибитора мек-киназы и его кристаллическая форма, и способ его получения | |
| HRP20220031T1 (hr) | Kristalni trihidratni oblik (3s,3s') 4,4'-disulfanedilbis (3-aminobutan 1-sulfonske kiseline) | |
| RU2019105922A (ru) | Соли и кристаллические формы диазабензофлуорантреновых соединений | |
| FR3053336B1 (fr) | Procede de preparation de l'acide 2,5-furane dicarboxylique (fdca) a partir de derives de pentoses | |
| JP2015524456A5 (ru) | ||
| EP3272734A8 (en) | Ahu377 crystal form, preparation method and use thereof | |
| ES2547027B1 (es) | Procedimiento para la preparación de derivados de 1,1,2-trialquil-1H-indeno a partir de derivados de 2-(1,1,2-trialquil-3-oxopropil)benzaldehído | |
| RU2021101132A (ru) | Соль ингибитора lsd1 и её полиморфная форма | |
| RU2016118748A (ru) | Кристаллические формы производного пирролидона, полезные при лечении болезни альцгеймера, и их получение | |
| RU2017144548A (ru) | Кристаллическая соль нового производного 3-азабицикло[3.1.0]гексана и ее применение в медицине | |
| TH171294A (th) | กระบวนการสำหรับการเตรียม 4-อัลคอกซี-3-ไฮดรอกซีพิโคลินิกแอซิด | |
| HK1256253A1 (zh) | 化合物n-(3，5-二甲基苯基)-n'-(2-三氟甲基苯基)胍的製備方法 | |
| TH171294B (th) | กระบวนการสำหรับการเตรียม 4-อัลคอกซี-3-ไฮดรอกซีพิโคลินิกแอซิด | |
| TH170789B (th) | กรรมวิธีสำหรับการเตรียมของ 4-แอลคอกซิ-3-ไฮดรอกซิพิคอลินิคแอซิด | |
| RU2022122611A (ru) | Способ получения кристаллической формы модификации a калкобутрола |