RU2017138067A - Состав для инъекции на основе жировой эмульсии кабазитаксела, способ его получения и применение - Google Patents
Состав для инъекции на основе жировой эмульсии кабазитаксела, способ его получения и применение Download PDFInfo
- Publication number
- RU2017138067A RU2017138067A RU2017138067A RU2017138067A RU2017138067A RU 2017138067 A RU2017138067 A RU 2017138067A RU 2017138067 A RU2017138067 A RU 2017138067A RU 2017138067 A RU2017138067 A RU 2017138067A RU 2017138067 A RU2017138067 A RU 2017138067A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- injection
- cabazitaxel
- composition
- fat emulsion
- basis
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/337—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having four-membered rings, e.g. taxol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/14—Esters of carboxylic acids, e.g. fatty acid monoglycerides, medium-chain triglycerides, parabens or PEG fatty acid esters
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/24—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing atoms other than carbon, hydrogen, oxygen, halogen, nitrogen or sulfur, e.g. cyclomethicone or phospholipids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
- A61K9/107—Emulsions ; Emulsion preconcentrates; Micelles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Dispersion Chemistry (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Claims (45)
1. Состав для инъекции на основе жировой эмульсии кабазитаксела, содержащий кабазитаксел, среднецепочечный триглицерид для инъекции и лецитин.
2. Cостав для инъекции на основе жировой эмульсии кабазитаксела по п. 1, отличающийся тем, что весовое соотношение кабазитаксела, среднецепочечного триглицерида для инъекции и лецитина составляет (0,05-0,5):(2-10):(1-8), предпочтительно (0,1-0,3):(3-8):(3-6).
3. Cостав для инъекции на основе жировой эмульсии кабазитаксела по п. 1 или 2, отличающийся тем, что состав для инъекции на основе жировой эмульсии кабазитаксела представляет собой раствор для инъекции на основе жировой эмульсии кабазитаксела.
4. Состав для инъекции на основе жировой эмульсии кабазитаксела по п. 3, отличающийся тем, что раствор для инъекции на основе жировой эмульсии кабазитаксела содержит следующие компоненты: кабазитаксел, среднецепочечный триглицерид для инъекции, лецитин, вспомогательный эмульгатор, стабилизатор, регулятор изотоничности, регулятор pH и воду для инъекции.
5. Состав для инъекции на основе жировой эмульсии кабазитаксела по п. 3 или 4, отличающийся тем, что раствор для инъекции на основе жировой эмульсии кабазитаксела содержит следующие компоненты в долях, вес/объем в процентах:
6. Состав для инъекции на основе жировой эмульсии кабазитаксела по п. 3 или п. 4, отличающийся тем, что раствор для инъекции на основе жировой эмульсии кабазитаксела содержит следующие компоненты в долях, вес/объем в процентах:
7. Состав для инъекции на основе жировой эмульсии кабазитаксела по п. 1 или 2, отличающийся тем, что состав для инъекции на основе жировой эмульсии кабазитаксела представляет собой лиофилизированную эмульсию кабазитаксела.
8. Состав для инъекции на основе жировой эмульсии кабазитаксела по п. 7, отличающийся тем, что лиофилизированная эмульсия кабазитаксела составлена в виде композиции, содержащей следующие компоненты: кабазитаксел, среднецепочечный триглицерид для инъекции, лецитин, вспомогательный эмульгатор, стабилизатор, регулятор изотоничности, лиофилизированный проппант, регулятор pH и воду для инъекции.
9. Состав для инъекции на основе жировой эмульсии кабазитаксела по п. 7 или 8, отличающийся тем, что лиофилизированная эмульсия кабазитаксела составлена из следующих компонентов в долях, вес/объем в процентах:
10. Состав для инъекции на основе жировой эмульсии кабазитаксела по п. 7 или 8, отличающийся тем, что лиофилизированная эмульсия кабазитаксела составлена из следующих компонентов в долях, вес/объем в процентах:
11. Состав для инъекции на основе жировой эмульсии кабазитаксела по любому из предыдущих пунктов, отличающийся тем, что лецитин представляет собой лецитин для инъекции и выбран из одного или двух из лецитина яичного желтка и соевого лецитина.
12.Состав для инъекции на основе жировой эмульсии кабазитаксела по любому из предыдущих пунктов, отличающийся тем, что вспомогательный эмульгатор представляет собой Полоксамер 188.
13. Состав для инъекции на основе жировой эмульсии кабазитаксела по любому из предыдущих пунктов, отличающийся тем, что регулятор изотоничности представляет собой глицерин.
14. Состав для инъекции на основе жировой эмульсии кабазитаксела по любому из предыдущих пунктов, отличающийся тем, что стабилизатор представляет собой олеиновую кислоту и/или олеат натрия.
15. Состав для инъекции на основе жировой эмульсии кабазитаксела по любому из предыдущих пунктов, отличающийся тем, что регулятор pH выбран из одного или более из лимонной кислоты, соляной кислоты, уксусной кислоты, фосфорной кислоты, молочной кислоты, цитрата натрия, гидроортофосфата калия, гидроортофосфата натрия, дигидроортофосфата калия, дигидроортофосфата натрия, ацетата натрия и гидроксида натрия.
16. Состав для инъекции на основе жировой эмульсии кабазитаксела по любому из пп. 8-15, отличающийся тем, что лиофилизированный проппант выбран из одного или более из лактозы, сахарозы, маннита, Декстрана 20, Декстрана 40, Декстрана 70, ксилита, сорбита и трегалозы.
17. Состав для инъекции на основе жировой эмульсии кабазитаксела по любому из пп. 8-16, отличающийся тем, что лиофилизированный проппант представляет собой лактозу, сахарозу и/или маннит.
18.Состав для инъекции на основе жировой эмульсии кабазитаксела по любому из предыдущих пунктов, отличающийся тем, что средний размер частиц состава для инъекции на основе жировой эмульсии кабазитаксела составляет 60-250 нм, предпочтительно 90-200 нм.
19. Способ получения состава для инъекции на основе жировой эмульсии кабазитаксела по любому из пп. 1-18, отличающийся тем, что способ включает следующие стадии:
(1) отвешивание среднецепочечного триглицерида для инъекции и стабилизатора в соответствии с количествами по составу, равномерное перемешивание и нагревание до 50-80°C с последующим добавлением туда кабазитаксела и его растворением при перемешивании или прикладывании сдвигового усилия при 50-80°C с получением масляной фазы;
(2) диспергирование вспомогательного эмульгатора и регулятора изотоничности (в случае, если целевой продукт представляет собой лиофилизированную эмульсию кабазитаксела, дополнительно включают лиофилизированный проппант) в соответствующем количестве воды для инъекции, нагревание до 50-80°C и растворение их при перемешивании или прикладывании сдвигового усилия с последующим добавлением лецитина и его диспергированием посредством прикладывания сдвигового усилия с получением водной фазы;
(3) смешивание масляной фазы и водной фазы при 50-80°C и одновременное эмульгирование в эмульсионной машине, создающей усилие сдвига, в течение 5-15 минут с получением первичной эмульсии, которую затем доводят до нужного объема водой для инъекции; и
(4) помещение первичной эмульсии в гомогенизатор высокого давления, дополнительное эмульгирование при давлении гомогенизации 5000-20000 фунтов на кв. дюйм, предпочтительно 7000-18000 фунтов на кв. дюйм, регулирование pH до 3,0-7,0 при помощи регулятора pH, фильтрование, первичное упаковывание, запечатывание и стерилизацию с получением раствора для инъекции на основе жировой эмульсии кабазитаксела; или
(5) необязательно, дополнительное получение из раствора для инъекции на основе жировой эмульсии кабазитаксела, полученного на стадии (4), лиофилизированной эмульсии кабазитаксела путем лиофилизации.
20. Способ получения по п. 19, отличающийся тем, что стабилизатор из стадии (1) растворяют в водной фазе из стадии (2), и/или лецитин из стадии (2) растворяют в масляной фазе из стадии (1).
21. Способ получения по п. 19 или 20, отличающийся тем, что фильтрование на стадии (4) проводят на капсульном фильтре с диаметром пор 0,22 мкм, 0,45 мкм, 0,8 мкм или 1,2 мкм;
при этом стерилизацию на стадии (4) проводят при помощи пара высокого давления, где температура стерилизации составляет 100-121°C, и время стерилизации составляет 10-45 минут.
22. Применение состава для инъекции на основе жировой эмульсии кабазитаксела по любому из пп. 1-18 при получении лекарственного препарата для лечения рака предстательной железы.
23. Применение состава для инъекции на основе жировой эмульсии кабазитаксела по любому из пп. 1-18 при лечении рака предстательной железы.
24. Способ лечения рака предстательной железы, при этом способ включает введение состава для инъекции на основе жировой эмульсии кабазитаксела по любому из пп. 1-18 нуждающемуся в этом пациенту.
25.Состав для инъекции на основе жировой эмульсии кабазитаксела для лечения рака предстательной железы, при этом состав для инъекции на основе жировой эмульсии кабазитаксела для лечения рака предстательной железы содержит кабазитаксел, среднецепочечный триглицерид для инъекции и лецитин.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN201510227743.7A CN106176599A (zh) | 2015-05-06 | 2015-05-06 | 一种卡巴他赛脂肪乳注射剂及其制备方法 |
| CN201510227743.7 | 2015-05-06 | ||
| PCT/CN2016/081245 WO2016177346A1 (zh) | 2015-05-06 | 2016-05-06 | 一种卡巴他赛脂肪乳注射剂及其制备方法和用途 |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2017138067A3 RU2017138067A3 (ru) | 2019-05-06 |
| RU2017138067A true RU2017138067A (ru) | 2019-05-06 |
| RU2716218C2 RU2716218C2 (ru) | 2020-03-10 |
Family
ID=57218491
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2017138067A RU2716218C2 (ru) | 2015-05-06 | 2016-05-06 | Состав для инъекции на основе жировой эмульсии кабазитаксела, способ его получения и применение |
Country Status (9)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20180153848A1 (ru) |
| EP (1) | EP3292860B1 (ru) |
| JP (1) | JP2018515484A (ru) |
| KR (1) | KR20180006902A (ru) |
| CN (2) | CN106176599A (ru) |
| AU (1) | AU2016258642B2 (ru) |
| CA (1) | CA2982625A1 (ru) |
| RU (1) | RU2716218C2 (ru) |
| WO (1) | WO2016177346A1 (ru) |
Families Citing this family (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN105983016B (zh) | 2015-03-23 | 2023-08-11 | 天士力医药集团股份有限公司 | 一种含有水飞蓟宾的药物组合 |
| CN108464970B (zh) * | 2018-04-25 | 2020-11-03 | 广州暨南生物医药研究开发基地有限公司 | 一种代谢及外排双抑制型的安五脂素纳米乳及其制备方法 |
| US11679163B2 (en) | 2019-09-20 | 2023-06-20 | Hdt Bio Corp. | Compositions and methods for delivery of RNA |
| CA3172489A1 (en) | 2020-03-23 | 2021-09-30 | Amit KHANDHAR | Nanoemulsion compositions and methods for delivery of nra |
| CN111888332B (zh) * | 2020-06-19 | 2023-07-25 | 杭州师范大学 | 一种卡巴他赛柔性乳剂及其制备方法 |
| CN112190547B (zh) * | 2020-09-30 | 2023-01-03 | 北京诺康达医药科技股份有限公司 | 脂质微球组合物及其制备方法 |
| WO2023048759A1 (en) * | 2021-09-22 | 2023-03-30 | Hdt Bio Corp. | Sars-cov-2 rna vaccine compositions and methods of use |
Family Cites Families (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN101019832A (zh) * | 2007-03-19 | 2007-08-22 | 沈阳药科大学 | 多西他赛脂肪乳剂及其冻干剂与制备方法 |
| CN102105134B (zh) * | 2008-07-23 | 2013-08-14 | 印度血清及疫苗有限公司 | 稳定的可注射的水包油型多烯紫杉醇纳米乳剂 |
| CN102008434B (zh) * | 2009-09-04 | 2012-05-30 | 辽宁万嘉医药科技有限公司 | 复方多烯紫杉醇脂微球注射液及其制备方法 |
| US20120065255A1 (en) * | 2009-10-19 | 2012-03-15 | Nagesh Palepu | Cabazitaxel formulations and methods of preparing thereof |
| WO2012094020A1 (en) * | 2010-01-07 | 2012-07-12 | Innopharma, Inc. | Methods and compositions for delivery of taxanes in stable oil-in-water emulsions |
| CN102970990A (zh) * | 2010-05-03 | 2013-03-13 | 帝国制药美国公司 | 非水性紫杉烷前-乳剂制剂以及制备和使用该制剂的方法 |
| TWI526437B (zh) * | 2011-09-09 | 2016-03-21 | 台灣神隆股份有限公司 | 卡巴他賽之結晶型 |
| CN103006558A (zh) * | 2011-12-21 | 2013-04-03 | 苏州雷纳药物研发有限公司 | 一种Cabazitaxel脂质微球注射液及其制备方法 |
| CN104306333B (zh) * | 2014-09-28 | 2017-08-04 | 沈阳药科大学 | 一种卡巴他赛脂质微球注射液及其制备方法 |
-
2015
- 2015-05-06 CN CN201510227743.7A patent/CN106176599A/zh active Pending
-
2016
- 2016-05-06 EP EP16789340.3A patent/EP3292860B1/en not_active Not-in-force
- 2016-05-06 RU RU2017138067A patent/RU2716218C2/ru active
- 2016-05-06 US US15/571,596 patent/US20180153848A1/en not_active Abandoned
- 2016-05-06 CA CA2982625A patent/CA2982625A1/en active Pending
- 2016-05-06 WO PCT/CN2016/081245 patent/WO2016177346A1/zh active Application Filing
- 2016-05-06 KR KR1020177031808A patent/KR20180006902A/ko not_active Application Discontinuation
- 2016-05-06 JP JP2017557193A patent/JP2018515484A/ja active Pending
- 2016-05-06 AU AU2016258642A patent/AU2016258642B2/en not_active Ceased
- 2016-05-06 CN CN201680025365.7A patent/CN107530281A/zh active Pending
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP3292860A4 (en) | 2018-03-14 |
| WO2016177346A1 (zh) | 2016-11-10 |
| RU2017138067A3 (ru) | 2019-05-06 |
| RU2716218C2 (ru) | 2020-03-10 |
| KR20180006902A (ko) | 2018-01-19 |
| CN107530281A (zh) | 2018-01-02 |
| CA2982625A1 (en) | 2016-11-10 |
| AU2016258642B2 (en) | 2020-06-18 |
| AU2016258642A1 (en) | 2017-09-07 |
| JP2018515484A (ja) | 2018-06-14 |
| US20180153848A1 (en) | 2018-06-07 |
| EP3292860B1 (en) | 2019-04-17 |
| CN106176599A (zh) | 2016-12-07 |
| EP3292860A1 (en) | 2018-03-14 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2017138067A (ru) | Состав для инъекции на основе жировой эмульсии кабазитаксела, способ его получения и применение | |
| JP2018515484A5 (ru) | ||
| BR112017022776A2 (pt) | conjugados de polissacarídeo-proteína de estreptococo, métodos para produção de conjugados, composições imunogênicas compreendendo conjugados, e usos dos mesmos | |
| US20210315253A1 (en) | Microencapsuled conjugated linoleic acid glyceride powder and preparation method thereof | |
| CN102934703A (zh) | 一种亚麻籽油微胶囊及其生产方法 | |
| EA014518B1 (ru) | Эмульсия бутилфталида для внутривенного введения и ее применение | |
| CN104982558A (zh) | 一种新型山茶籽油微胶囊粉末及其制备方法 | |
| ECSP18026090A (es) | Proceso de preparación de una vacuna tetravalente atenuada contra el virus del dengue | |
| CN104000780B (zh) | 一种三维鱼肝油乳剂 | |
| RU2016129193A (ru) | Составы на основе берберина и их применение | |
| JP2021503912A5 (ru) | ||
| CN112933044A (zh) | 一种用于恶性肿瘤治疗的载药油制剂及制备方法和应用 | |
| RU2615480C1 (ru) | Способ предварительной активации прессованных хлебопекарных дрожжей | |
| RU2017125264A (ru) | Состав для инъекций на основе силибина и способ его получения | |
| KR101423674B1 (ko) | 유지류 또는 지용성 성분을 포함하는 약침용 조성물의 조제 또는 제조방법, 및 이로부터 조제된 약침용 조성물 | |
| CN104490778B (zh) | 一种丙泊酚脂肪乳注射液 | |
| CN112641821A (zh) | 一种脂肪乳注射液的配方及其制备方法 | |
| JP2016507535A5 (ru) | ||
| TW201642834A (zh) | 原人參二醇注射用乳劑及其製備方法 | |
| KR20160134375A (ko) | 인삼 씨 오일을 함유하는 수용성 조성물 | |
| CN104000832B (zh) | 一种三维鱼肝油乳剂的制备方法 | |
| BR112016011284A8 (pt) | método de produção de uma parte de corpo de uma cápsula, parte de corpo de uma cápsula e cápsula para preparação de uma bebida | |
| JPWO2017150325A1 (ja) | 野菜ジュース | |
| Trotman et al. | Improved depth of response with increased follow-up for patients (pts) with Waldenström Macroglobulinemia (WM) treated with Bruton’s tyrosine kinase (BTK) inhibitor zanubrutinib (BGB-3111) | |
| KR20170090709A (ko) | 오메가-3 지방산을 함유하는 환자용 균형영양 조성물 및 이의 제조방법 |