RU2015112914A - Бензимидазолы в качестве активных агентов для центральной нервной системы - Google Patents

Бензимидазолы в качестве активных агентов для центральной нервной системы Download PDF

Info

Publication number
RU2015112914A
RU2015112914A RU2015112914A RU2015112914A RU2015112914A RU 2015112914 A RU2015112914 A RU 2015112914A RU 2015112914 A RU2015112914 A RU 2015112914A RU 2015112914 A RU2015112914 A RU 2015112914A RU 2015112914 A RU2015112914 A RU 2015112914A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
benzoimidazole
pyrazol
fluorophenyl
lower alkyl
halogen atom
Prior art date
Application number
RU2015112914A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2647585C2 (ru
Inventor
Симона М. ЧЕККАРЕЛЛИ
Рави ДЖАГАСИА
Роланд ЯКОБ-РОЭТНЕ
Юрген ВИХМАНН
Original Assignee
Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Publication of RU2015112914A publication Critical patent/RU2015112914A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2647585C2 publication Critical patent/RU2647585C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A61K31/4155—1,2-Diazoles non condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4178—1,3-Diazoles not condensed 1,3-diazoles and containing further heterocyclic rings, e.g. pilocarpine, nitrofurantoin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4184—1,3-Diazoles condensed with carbocyclic rings, e.g. benzimidazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4425—Pyridinium derivatives, e.g. pralidoxime, pyridostigmine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/36—Opioid-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/16—Otologicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы Iгде Rпредставляет собой атом водорода, низший алкил, атом галогена или низший алкил, замещенный атомом галогена;Rпредставляет собой атом водорода или атом галогена;Xпредставляет собой N или СН;Xпредставляет собой N или СН;при условии, что только один из Xили Xпредставляет собой N;Xпредставляет собой C(R) или N;и R представляет собой атом водорода, низший алкил, атом галогена, низший алкил, замещенный атомом галогена, низший алкокси или SO-низший алкил;или их фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, рацемическая смесь или его соответствующий энантиомер и/или их оптические изомеры.2. Соединение формулы IA по п. 1где Rпредставляет собой атом водорода, низший алкил, атом галогена или низший алкил, замещенный атомом галогена;Rпредставляет собой атом водорода или атом галогена;Xпредставляет собой C(R) или N;и R представляет собой атом водорода, низший алкил, атом галогена, низший алкил, замещенный атомом галогена, низший алкокси или SO-низший алкил;или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, рацемическая смесь или его соответствующий энантиомер и/или его оптические изомеры.3. Соединение формулы IA по п. 2, где соединения представляют собой следующие

Claims (16)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
где R1 представляет собой атом водорода, низший алкил, атом галогена или низший алкил, замещенный атомом галогена;
R2 представляет собой атом водорода или атом галогена;
X1 представляет собой N или СН;
X2 представляет собой N или СН;
при условии, что только один из X1 или X2 представляет собой N;
X3 представляет собой C(R) или N;
и R представляет собой атом водорода, низший алкил, атом галогена, низший алкил, замещенный атомом галогена, низший алкокси или SO2-низший алкил;
или их фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, рацемическая смесь или его соответствующий энантиомер и/или их оптические изомеры.
2. Соединение формулы IA по п. 1
Figure 00000002
где R1 представляет собой атом водорода, низший алкил, атом галогена или низший алкил, замещенный атомом галогена;
R2 представляет собой атом водорода или атом галогена;
X3 представляет собой C(R) или N;
и R представляет собой атом водорода, низший алкил, атом галогена, низший алкил, замещенный атомом галогена, низший алкокси или SO2-низший алкил;
или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, рацемическая смесь или его соответствующий энантиомер и/или его оптические изомеры.
3. Соединение формулы IA по п. 2, где соединения представляют собой следующие соединения:
1-пара-толуил-6-(2-пара-толуил-2Н-пиразол-3-ил)-1Н-бензоимидазол
1-фенил-6-(2-фенил-2Н-пиразол-3-ил)-1Н-бензоимидазол
6-[2-(4-фторфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-1-фенил-1Н-бензоимидазол
1-фенил-6-(2-пара-толуил-2Н-пиразол-3-ил)-1Н-бензоимидазол
6-(2-фенил-2Н-пиразол-3-ил)-1-пара-толуил-1Н-бензоимидазол
6-[2-(4-фторфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-1-пара-толуил-1Н-бензоимидазол
1-(4-фторфенил)-6-(2-фенил-2Н-пиразол-3-ил)-1Н-бензоимидазол
1-(4-фторфенил)-6-[2-(4-фторфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-1Н-бензоимидазол
1-(4-фторфенил)-6-(2-пара-толуил-2Н-пиразол-3-ил)-1Н-бензоимидазол
1-(4-фторфенил)-6-[2-(4-трифторметилфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-1Н-бензоимидазол
6-[2-(4-хлорфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-1-(4-фторфенил)-1Н-бензоимидазол
1-(4-хлорфенил)-6-[2-(4-трифторметилфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-1Н-бензоимидазол
1-(4-хлорфенил)-6-[2-(4-хлорфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-1Н-бензоимидазол
6-[2-(4-хлорфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-1-(4-трифторметилфенил)-1Н-бензоимидазол
1-(2,4-дифторфенил)-6-[2-(4-трифторметилфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-1Н-бензоимидазол
6-[2-(4-хлорфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-1-(2,4-дифторфенил)-1H-бензоимидазол
1-(2,4-дифторфенил)-6-[2-(4-фторфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-1Н-бензоимидазол
6-[2-(4-фторфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-1-(4-трифторметилфенил)-1Н-бензоимидазол
1-(4-хлорфенил)-6-[2-(4-фторфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-1Н-бензоимидазол
6-[2-(4-фторфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-1-пиридин-4-ил-1Н-бензоимидазол
6-[2-(4-хлорфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-1-пиридин-4-ил-1Н-бензоимидазол 1-(4-хлор-2-фторфенил)-6-[2-(4-фторфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-1H-бензоимидазол
1-(4-хлор-2-фторфенил)-6-[2-(4-хлорфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-1Н-бензоимидазол
6-[2-(4-фторфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-1-(4-метоксифенил)-1H-бензоимидазол
6-[2-(4-хлорфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-1-(4-метоксифенил)-1H-бензоимидазол
6-[2-(4-фторфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-бензоимидазол или
6-[2-(4-хлорфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-бензоимидазол.
4. Соединение формулы IA-1 по п. 1
Figure 00000003
где R1 представляет собой атом водорода, низший алкил, атом галогена или низший алкил, замещенный атомом галогена;
R2 представляет собой атом водорода или атом галогена;
R представляет собой атом водорода, низший алкил, атом галогена, низший алкил, замещенный атомом галогена, низший алкокси или SO2-низший алкил;
или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, рацемическая смесь или его соответствующий энантиомер и/или его оптические изомеры.
5. Соединение формулы IA-1 по п. 4, где соединения представляют собой следующие соединения:
1-пара-толуил-6-(2-пара-толуил-2Н-пиразол-3-ил)-1Н-бензоимидазол
1-фенил-6-(2-фенил-2Н-пиразол-3-ил)-1Н-бензоимидазол
6-[2-(4-фторфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-1-фенил-1Н-бензоимидазол
1-фенил-6-(2-пара-толуил-2Н-пиразол-3-ил)-1Н-бензоимидазол
6-(2-фенил-2Н-пиразол-3-ил)-1-пара-толуил-1Н-бензоимидазол
6-[2-(4-фторфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-1-пара-толуил-1Н-бензоимидазол
1-(4-фторфенил)-6-(2-фенил-2Н-пиразол-3-ил)-1Н-бензоимидазол
1-(4-фторфенил)-6-[2-(4-фторфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-1Н-бензоимидазол
1-(4-фторфенил)-6-(2-пара-толуил-2Н-пиразол-3-ил)-1Н-бензоимидазол
1-(4-фторфенил)-6-[2-(4-трифторметилфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-1Н-бензоимидазол
6-[2-(4-хлорфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-1-(4-фторфенил)-1Н-бензоимидазол
1-(4-хлорфенил)-6-[2-(4-трифторметилфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-1Н-бензоимидазол
1-(4-хлорфенил)-6-[2-(4-хлорфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-1Н-бензоимидазол
6-[2-(4-хлорфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-1-(4-трифторметилфенил)-1Н-бензоимидазол
1-(2,4-дифторфенил)-6-[2-(4-трифторметилфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-1Н-бензоимидазол
6-[2-(4-хлорфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-1-(2,4-дифторфенил)-1Н-бензоимидазол
1-(2,4-дифторфенил)-6-[2-(4-фторфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-1Н-бензоимидазол
6-[2-(4-фторфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-1-(4-трифторметилфенил)-1Н-бензоимидазол
1-(4-хлорфенил)-6-[2-(4-фторфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-1Н-бензоимидазол
1-(4-хлор-2-фторфенил)-6-[2-(4-фторфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-1Н-бензоимидазол
1-(4-хлор-2-фторфенил)-6-[2-(4-хлорфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-1Н-бензоимидазол
6-[2-(4-фторфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-1-(4-метоксифенил)-1Н-бензоимидазол
6-[2-(4-хлорфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-1-(4-метоксифенил)-1Н-бензоимидазол
6-[2-(4-фторфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-бензоимидазол или
6-[2-(4-хлорфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-1-(4-метансульфонилфенил)-1Н-бензоимидазол.
6. Соединение формулы IA-2 по п. 1
Figure 00000004
Где 1 представляет собой атом водорода, низший алкил, атом галогена или низший алкил, замещенный атомом галогена;
R2 представляет собой атом водорода или атом галогена;
или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, рацемическая смесь или его соответствующий энантиомер и/или его оптические изомеры.
7. Соединение формулы IA-2 по п. 6, где соединения представляют собой следующие соединения:
6-[2-(4-фторфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-1-пиридин-4-ил-1Н-бензоимидазол или
6-[2-(4-хлорфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-1-пиридин-4-ил-1Н-бензоимидазол.
8. Соединение формулы IB по п. 1
Figure 00000005
где R1 представляет собой атом водорода, низший алкил, атом галогена или низший алкил, замещенный атомом галогена;
R2 представляет собой атом водорода или атом галогена;
X3 представляет собой C(R) или N;
и R представляет собой атом водорода, низший алкил, атом галогена, низший алкил, замещенный атомом галогена, низший алкокси или SO2-низший алкил;
или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты, рацемическая смесь или его соответствующий энантиомер и/или его оптические изомеры.
9. Соединение по п. 1, где соединения представляют собой следующие соединения:
1-(4-фторфенил)-6-(3-фенил-3Н-имидазол-4-ил)-1Н-бензоимидазол 6-[3-(4-хлорфенил)-3Н-имидазол-4-ил]-1-(4-фторфенил)-1Н-бензоимидазол или
1-(4-фторфенил)-6-[3-(4-фторфенил)-3Н-имидазол-4-ил]-1Н-бензоимидазол.
10. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-9 и фармацевтически приемлемый носитель и/или адъювант.
11. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-9 и фармацевтически приемлемый носитель и/или адъювант, для применения при лечении шизофрении, обсессивно-компульсивного личностного расстройства, большой депрессии, биполярных расстройств, тревожных расстройств, естественного старения, эпилепсии, дегенеративных изменений сетчатки, травматического повреждения головного мозга, повреждения спинного мозга, посттравматического стрессового расстройства, панического расстройства, болезни Паркинсона, деменции, болезни Альцгеймера, умеренных когнитивных нарушений, когнитивной дисфункции, индуцированной химиотерапией, синдрома Дауна, расстройств аутистического спектра, потери слуха, тиннитуса, цереброспинальной атаксии, бокового амиотрофического склероза, рассеянного склероза, болезни Гентингтона, удара, радиотерапии, хронического стресса, злоупотребления нейроактивными веществами, такими как алкоголь, опиаты, метамфетамин, фенциклидин и кокаин.
12. Соединения по любому из пп. 1-9 для применения в качестве терапевтически активных веществ.
13. Соединения по любому из пп. 1-9 для применения в качестве терапевтически активных веществ при лечении шизофрении, обсессивно-компульсивного личностного расстройства, большой депрессии, биполярных расстройств, тревожных расстройств, естественного старения, эпилепсии, дегенеративных изменений сетчатки, травматического повреждения головного мозга, повреждения спинного мозга, посттравматического стрессового расстройства, панического расстройства, болезни Паркинсона, деменции, болезни Альцгеймера, умеренных когнитивных нарушений, когнитивной дисфункции, индуцированной химиотерапией, синдрома Дауна, расстройств аутистического спектра, потери слуха, тиннитуса, цереброспинальной атаксии, бокового амиотрофического склероза, рассеянного склероза, болезни Гентингтона, удара, радиотерапии, хронического стресса, злоупотребления нейроактивными веществами, такими как алкоголь, опиаты, метамфетамин, фенциклидин и кокаин.
14. Применение соединения по любому из пп. 1-9 для получения лекарственных средств для терапевтического и/или профилактического лечения шизофрении, обсессивно-компульсивного личностного расстройства, большой депрессии, биполярных расстройств, тревожных расстройств, естественного старения, эпилепсии, дегенеративных изменений сетчатки, травматического повреждения головного мозга, повреждения спинного мозга, посттравматического стрессового расстройства, панического расстройства, болезни Паркинсона, деменции, болезни Альцгеймера, умеренных когнитивных нарушений, когнитивной дисфункции, индуцированной химиотерапией, синдрома Дауна, расстройств аутистического спектра, потери слуха, тиннитуса, цереброспинальной атаксии, бокового амиотрофического склероза, рассеянного склероза, болезни Гентингтона, удара, радиотерапии, хронического стресса, злоупотребления нейроактивными веществами, такими как алкоголь, опиаты, метамфетамин, фенциклидин и кокаин.
15. Способ лечения или профилактики шизофрении, обсессивно-компульсивного личностного расстройства, большой депрессии, биполярных расстройств, тревожных расстройств, естественного старения, эпилепсии, дегенеративных изменений сетчатки, травматического повреждения головного мозга, повреждения спинного мозга, посттравматического стрессового расстройства, панического расстройства, болезни Паркинсона, деменции, болезни Альцгеймера, умеренных когнитивных нарушений, когнитивной дисфункции, индуцированной химиотерапией, синдрома Дауна, расстройств аутистического спектра, потери слуха, тиннитуса, цереброспинальной атаксии, бокового амиотрофического склероза, рассеянного склероза, болезни Гентингтона, удара, радиотерапии, хронического стресса, злоупотребления нейроактивными веществами, такими как алкоголь, опиаты, метамфетамин, фенциклидин и кокаин, где данный способ включает введение эффективного количества соединения, как определено в любом из пп. 1-9.
16. Применение соединения по любому из пп. 1-9 для лечения или профилактики шизофрении, обсессивно-компульсивного личностного расстройства, большой депрессии, биполярных расстройств, тревожных расстройств, естественного старения, эпилепсии, дегенеративных изменений сетчатки, травматического повреждения головного мозга, повреждения спинного мозга, посттравматического стрессового расстройства, панического расстройства, болезни Паркинсона, деменции, болезни Альцгеймера, умеренных когнитивных нарушений, когнитивной дисфункции, индуцированной химиотерапией, синдрома Дауна, расстройств аутистического спектра, потери слуха, тиннитуса, цереброспинальной атаксии, бокового амиотрофического склероза, рассеянного склероза, болезни Гентингтона, удара, радиотерапии, хронического стресса, злоупотребления нейроактивными веществами, такими как алкоголь, опиаты, метамфетамин, фенциклидин и кокаин.
RU2015112914A 2012-10-01 2013-09-27 Бензимидазолы в качестве активных агентов для центральной нервной системы RU2647585C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP12186784.0 2012-10-01
EP12186784 2012-10-01
PCT/EP2013/070166 WO2014053409A1 (en) 2012-10-01 2013-09-27 Benzimidazol.es as cns active agents

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2015112914A true RU2015112914A (ru) 2016-11-27
RU2647585C2 RU2647585C2 (ru) 2018-03-16

Family

ID=47044852

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015112914A RU2647585C2 (ru) 2012-10-01 2013-09-27 Бензимидазолы в качестве активных агентов для центральной нервной системы

Country Status (11)

Country Link
US (1) US9365550B2 (ru)
EP (1) EP2903980B1 (ru)
JP (1) JP5947465B2 (ru)
KR (1) KR101676212B1 (ru)
CN (1) CN104703981B (ru)
BR (1) BR112015004942A2 (ru)
CA (1) CA2882525A1 (ru)
HK (1) HK1207633A1 (ru)
MX (1) MX2015002398A (ru)
RU (1) RU2647585C2 (ru)
WO (1) WO2014053409A1 (ru)

Cited By (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2728717C1 (ru) * 2017-06-02 2020-07-30 ФУДЖИФИЛМ Тояма Кемикал Ко., Лтд. Средство для профилактики или лечения спиноцеребеллярной атаксии
US11541033B2 (en) 2017-06-02 2023-01-03 Fujifilm Toyama Chemical Co., Ltd. Agent for preventing or treating Alzheimer's disease
US11548878B2 (en) 2017-10-30 2023-01-10 Fujifilm Toyama Chemical Co., Ltd. Emopamil binding protein binding agent and use thereof
US11666551B2 (en) 2017-06-02 2023-06-06 Fujifilm Toyama Chemical Co., Ltd. Agent for reducing amount of amyloid β protein
US11951092B2 (en) 2017-06-02 2024-04-09 Fujifilm Toyama Chemical Co., Ltd. Agent for preventing or treating brain atrophy

Families Citing this family (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU2016315881B2 (en) * 2015-09-03 2019-09-19 The Arizona Board Of Regents On Behalf Of The University Of Arizona Small molecule inhibitors of DYRK1A and uses thereof
WO2018013430A2 (en) 2016-07-12 2018-01-18 Arisan Therapeutics Inc. Heterocyclic compounds for the treatment of arenavirus infection
US20190060109A1 (en) * 2017-08-31 2019-02-28 Gregory Todd Johnson Method of Preventing Traumatic Brain Injury (TBI)
CN114746408A (zh) * 2019-12-02 2022-07-12 豪夫迈·罗氏有限公司 炔基-(杂芳基)-甲酰胺hcn1抑制剂

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
UA54393C2 (ru) * 1995-04-21 2003-03-17 Н'Юросерч А/С Соединения бензимидазола, фармацевтические композиции, содержащие эти соединения и способ лечения чувствительных к положительной модуляции гамк-рецепторных комплексов расстройств цнс
WO2002088107A1 (en) * 2001-04-26 2002-11-07 Eisai Co., Ltd. Nitrogenous fused-ring compound having pyrazolyl group as substituent and medicinal composition thereof
AU2006227729B2 (en) * 2005-03-16 2011-10-13 Aventis Pharmaceuticals Inc. Dipyrazoles as central nervous system agents
DK1968973T3 (da) * 2005-12-27 2011-10-31 Hoffmann La Roche Aryl-isoxazol-4-yl-imidazolderivater
ES2402305T3 (es) * 2006-01-24 2013-04-30 Janssen Pharmaceutica N.V. Benzimidazolas 2-sustituidas nuevas como moduladores del receptor de andrógeno selectivo (SARMS)
TWI391381B (zh) * 2006-03-24 2013-04-01 Neurosearch As 新穎的苯并咪唑衍生物、含有其之醫藥組成物、及其於製造藥物之用途
US8492378B2 (en) * 2006-08-03 2013-07-23 Takeda Pharmaceutical Company Limited GSK-3β inhibitor
WO2008046072A2 (en) * 2006-10-13 2008-04-17 The Board Of Regents Of The University Of Texas System Chemical inducers of neurogenesis
JP2009292782A (ja) * 2008-06-06 2009-12-17 Asahi Kasei Pharma Kk 神経新生及び／又は神経再生促進剤
UA107657C2 (ru) * 2009-03-10 2015-02-10 Такеда Фармасьютікал Компані Лімітед Производные бензофурана
CN103415289B (zh) 2010-07-07 2017-04-12 得克萨斯州大学***董事会 前神经原性化合物

Cited By (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2728717C1 (ru) * 2017-06-02 2020-07-30 ФУДЖИФИЛМ Тояма Кемикал Ко., Лтд. Средство для профилактики или лечения спиноцеребеллярной атаксии
US11541033B2 (en) 2017-06-02 2023-01-03 Fujifilm Toyama Chemical Co., Ltd. Agent for preventing or treating Alzheimer's disease
US11660287B2 (en) 2017-06-02 2023-05-30 Fujifilm Toyama Chemical Co., Ltd. Agent for preventing or treating spinocerebellar ataxia
US11666551B2 (en) 2017-06-02 2023-06-06 Fujifilm Toyama Chemical Co., Ltd. Agent for reducing amount of amyloid β protein
US11951092B2 (en) 2017-06-02 2024-04-09 Fujifilm Toyama Chemical Co., Ltd. Agent for preventing or treating brain atrophy
US11548878B2 (en) 2017-10-30 2023-01-10 Fujifilm Toyama Chemical Co., Ltd. Emopamil binding protein binding agent and use thereof

Also Published As

Publication number Publication date
JP2015528486A (ja) 2015-09-28
EP2903980B1 (en) 2017-07-19
EP2903980A1 (en) 2015-08-12
CN104703981A (zh) 2015-06-10
CA2882525A1 (en) 2014-04-10
BR112015004942A2 (pt) 2017-07-04
CN104703981B (zh) 2017-03-29
KR101676212B1 (ko) 2016-11-14
US9365550B2 (en) 2016-06-14
HK1207633A1 (en) 2016-02-05
JP5947465B2 (ja) 2016-07-06
WO2014053409A1 (en) 2014-04-10
KR20150047614A (ko) 2015-05-04
RU2647585C2 (ru) 2018-03-16
MX2015002398A (es) 2015-06-05
US20150203472A1 (en) 2015-07-23

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2015112914A (ru) Бензимидазолы в качестве активных агентов для центральной нервной системы
RU2016131875A (ru) Производные n-фениллактама, способные стимулировать нейрогенез, и их применение при лечении заболеваний нервной системы
RU2012101947A (ru) Способы лечения и профилактики усталости
RU2015108898A (ru) 3-ЦИКЛОГЕКСЕНИЛ И ЦИКЛОГЕКСИЛ ЗАМЕЩЕННЫЕ ИНДОЛЬНЫЕ И ИНДАЗОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ RORгаммаТ И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ
JP2014513110A5 (ru)
JP2014526469A5 (ru)
DOP2013000263A (es) Compuestos de 2- (2,4,5-anilino sustituido) pirimidina derivados como moduladores de egfr utilizados para el tratamiento del cáncer
NZ630721A (en) Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-based compounds, compositions comprising them, and methods of their use
AR096640A1 (es) Derivados de indolin-2-ona o pirrolo-piridin / pirimidin-2-ona
RU2016104890A (ru) Производные 1,7-нафтиридина
AR093576A1 (es) Derivados heterociclicos sustituidos
RU2015148927A (ru) Производные изохинолина, стимулирующие нейрогенез
RU2018140250A (ru) Пролекарство производного аминокислоты
RU2016132858A (ru) Производные фторнафтила
JP2014532063A5 (ru)
BR112016008060A8 (pt) composto, formulação farmacêutica, processo para preparar um composto de fórmula (i), método para preparação de um composto, uso do composto ou sal farmaceuticamente aceitável do mesmo
RU2015120651A (ru) Производные имидазопиридина
EA201491026A1 (ru) Производные 3-фенилизохинолин-1(2h)-она в качестве ингибиторов parp-1
PH12015500059A1 (en) Pieprazino[1,2-a]indol-1-ones and [1,4]diazepino[1,2-a]indol-1-one
PH12016500605A1 (en) Pyrido[4,3-b]pyrazine-2-carboxamides as neurogenic agents for the treatment of neurodegenerative disorders
WO2013167989A3 (en) Compositions and methods for the treatment of neurological disorders
MX363461B (es) Derivados de benzisoxazol como moduladores de la neurogénesis y el uso de los mismos en el tratamiento de enfermedades neurológicas y trastornos neuropsiquiátricos.
MX2015013915A (es) Piperazino[1,2-a]indol-1-onas y [1,4]diazepino[1,2-a]indol-1-ona.
RU2016111814A (ru) Производные индолкарбоксамида
EA201590014A1 (ru) Азетидиновые и пиперидиновые соединения, подходящие для применения в качестве ингибиторов pde10

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20190928