RU2014101173A - Новые липидомиметики и их применение - Google Patents
Новые липидомиметики и их применение Download PDFInfo
- Publication number
- RU2014101173A RU2014101173A RU2014101173/04A RU2014101173A RU2014101173A RU 2014101173 A RU2014101173 A RU 2014101173A RU 2014101173/04 A RU2014101173/04 A RU 2014101173/04A RU 2014101173 A RU2014101173 A RU 2014101173A RU 2014101173 A RU2014101173 A RU 2014101173A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- formula
- integer
- compound
- independently
- group
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C69/00—Esters of carboxylic acids; Esters of carbonic or haloformic acids
- C07C69/02—Esters of acyclic saturated monocarboxylic acids having the carboxyl group bound to an acyclic carbon atom or to hydrogen
- C07C69/22—Esters of acyclic saturated monocarboxylic acids having the carboxyl group bound to an acyclic carbon atom or to hydrogen having three or more carbon atoms in the acid moiety
- C07C69/28—Esters of acyclic saturated monocarboxylic acids having the carboxyl group bound to an acyclic carbon atom or to hydrogen having three or more carbon atoms in the acid moiety esterified with dihydroxylic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K41/00—Medicinal preparations obtained by treating materials with wave energy or particle radiation ; Therapies using these preparations
- A61K41/0028—Disruption, e.g. by heat or ultrasounds, sonophysical or sonochemical activation, e.g. thermosensitive or heat-sensitive liposomes, disruption of calculi with a medicinal preparation and ultrasounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/14—Esters of carboxylic acids, e.g. fatty acid monoglycerides, medium-chain triglycerides, parabens or PEG fatty acid esters
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K49/00—Preparations for testing in vivo
- A61K49/06—Nuclear magnetic resonance [NMR] contrast preparations; Magnetic resonance imaging [MRI] contrast preparations
- A61K49/08—Nuclear magnetic resonance [NMR] contrast preparations; Magnetic resonance imaging [MRI] contrast preparations characterised by the carrier
- A61K49/085—Nuclear magnetic resonance [NMR] contrast preparations; Magnetic resonance imaging [MRI] contrast preparations characterised by the carrier conjugated systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K49/00—Preparations for testing in vivo
- A61K49/06—Nuclear magnetic resonance [NMR] contrast preparations; Magnetic resonance imaging [MRI] contrast preparations
- A61K49/08—Nuclear magnetic resonance [NMR] contrast preparations; Magnetic resonance imaging [MRI] contrast preparations characterised by the carrier
- A61K49/10—Organic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K49/00—Preparations for testing in vivo
- A61K49/06—Nuclear magnetic resonance [NMR] contrast preparations; Magnetic resonance imaging [MRI] contrast preparations
- A61K49/08—Nuclear magnetic resonance [NMR] contrast preparations; Magnetic resonance imaging [MRI] contrast preparations characterised by the carrier
- A61K49/10—Organic compounds
- A61K49/101—Organic compounds the carrier being a complex-forming compound able to form MRI-active complexes with paramagnetic metals
- A61K49/103—Organic compounds the carrier being a complex-forming compound able to form MRI-active complexes with paramagnetic metals the complex-forming compound being acyclic, e.g. DTPA
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K49/00—Preparations for testing in vivo
- A61K49/06—Nuclear magnetic resonance [NMR] contrast preparations; Magnetic resonance imaging [MRI] contrast preparations
- A61K49/08—Nuclear magnetic resonance [NMR] contrast preparations; Magnetic resonance imaging [MRI] contrast preparations characterised by the carrier
- A61K49/10—Organic compounds
- A61K49/101—Organic compounds the carrier being a complex-forming compound able to form MRI-active complexes with paramagnetic metals
- A61K49/106—Organic compounds the carrier being a complex-forming compound able to form MRI-active complexes with paramagnetic metals the complex-forming compound being cyclic, e.g. DOTA
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K49/00—Preparations for testing in vivo
- A61K49/06—Nuclear magnetic resonance [NMR] contrast preparations; Magnetic resonance imaging [MRI] contrast preparations
- A61K49/18—Nuclear magnetic resonance [NMR] contrast preparations; Magnetic resonance imaging [MRI] contrast preparations characterised by a special physical form, e.g. emulsions, microcapsules, liposomes
- A61K49/1806—Suspensions, emulsions, colloids, dispersions
- A61K49/1812—Suspensions, emulsions, colloids, dispersions liposomes, polymersomes, e.g. immunoliposomes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
- A61K9/127—Liposomes
- A61K9/1271—Non-conventional liposomes, e.g. PEGylated liposomes, liposomes coated with polymers
- A61K9/1272—Non-conventional liposomes, e.g. PEGylated liposomes, liposomes coated with polymers with substantial amounts of non-phosphatidyl, i.e. non-acylglycerophosphate, surfactants as bilayer-forming substances, e.g. cationic lipids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
- A61K9/127—Liposomes
- A61K9/1271—Non-conventional liposomes, e.g. PEGylated liposomes, liposomes coated with polymers
- A61K9/1273—Polymersomes; Liposomes with polymerisable or polymerised bilayer-forming substances
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C69/00—Esters of carboxylic acids; Esters of carbonic or haloformic acids
- C07C69/02—Esters of acyclic saturated monocarboxylic acids having the carboxyl group bound to an acyclic carbon atom or to hydrogen
- C07C69/22—Esters of acyclic saturated monocarboxylic acids having the carboxyl group bound to an acyclic carbon atom or to hydrogen having three or more carbon atoms in the acid moiety
- C07C69/33—Esters of acyclic saturated monocarboxylic acids having the carboxyl group bound to an acyclic carbon atom or to hydrogen having three or more carbon atoms in the acid moiety esterified with hydroxy compounds having more than three hydroxy groups
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C69/00—Esters of carboxylic acids; Esters of carbonic or haloformic acids
- C07C69/66—Esters of carboxylic acids having esterified carboxylic groups bound to acyclic carbon atoms and having any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, acyloxy, groups, groups, or in the acid moiety
- C07C69/67—Esters of carboxylic acids having esterified carboxylic groups bound to acyclic carbon atoms and having any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, acyloxy, groups, groups, or in the acid moiety of saturated acids
- C07C69/708—Ethers
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Radiology & Medical Imaging (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Dispersion Chemistry (AREA)
- Immunology (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Abstract
1. Соединение, имеющее структурную формулу I:где G представляет собой группу формулы II:каждый n независимо является целым числом от 1 до 30;m является целым числом от 2 до 10;q равен 0 или 1.2. Соединение по п. 1, выбранное из группы, состоящей из приведенных ниже соединений формулы III, формулы IV и их комбинаций.3. Соединение по п. 1 или 2, в котором m равен 2-6, предпочтительно 2 или 3.4. Соединение по п. 1 или 2, в котором каждый n независимо равен 12-18, предпочтительно 13, 15 или 17.5. Соединение формулы V:где G представляет собой группу формулы II:каждый n независимо является целым числом от 1 до 30;m является целым числом от 1 до 10;q равен 0 или 1и где r и s, каждый независимо, является целым числом от 1 до 30, и разность (r-s) составляет от 1 до 5, более предпочтительно 1-3.6. Термочувствительный носитель, содержащий оболочку липидного бислоя, заключающую в себе полость, в котором липидный бислой содержит одно или несколько соединений, определенных в любом из пп. 1-5.7. Термочувствительный носитель по п. 6, содержащий активное средство, выбранное из группы, состоящей из терапевтических средств, визуализирующих средств и их комбинаций.8. Применение соединения, определенного в любом из пп. 1-5, в качестве добавки к оболочке липидного бислоя термочувствительного носителя.9. Термочувствительный носитель по п. 6 или 7, предназначенный для применения в in vivo высвобождении содержащегося в нем вещества, соответственно, для методов лечения и визуализации, включающих введение любого из указанных выше носителей животному, предпочтительно человеку, и влияние на in vivo высвобождение содержащегося в нем вещества.10. Система доставки лекарственного средства, включающая носитель, оп�
Claims (12)
3. Соединение по п. 1 или 2, в котором m равен 2-6, предпочтительно 2 или 3.
4. Соединение по п. 1 или 2, в котором каждый n независимо равен 12-18, предпочтительно 13, 15 или 17.
5. Соединение формулы V:
где G представляет собой группу формулы II:
каждый n независимо является целым числом от 1 до 30;
m является целым числом от 1 до 10;
q равен 0 или 1
и где r и s, каждый независимо, является целым числом от 1 до 30, и разность (r-s) составляет от 1 до 5, более предпочтительно 1-3.
6. Термочувствительный носитель, содержащий оболочку липидного бислоя, заключающую в себе полость, в котором липидный бислой содержит одно или несколько соединений, определенных в любом из пп. 1-5.
7. Термочувствительный носитель по п. 6, содержащий активное средство, выбранное из группы, состоящей из терапевтических средств, визуализирующих средств и их комбинаций.
8. Применение соединения, определенного в любом из пп. 1-5, в качестве добавки к оболочке липидного бислоя термочувствительного носителя.
9. Термочувствительный носитель по п. 6 или 7, предназначенный для применения в in vivo высвобождении содержащегося в нем вещества, соответственно, для методов лечения и визуализации, включающих введение любого из указанных выше носителей животному, предпочтительно человеку, и влияние на in vivo высвобождение содержащегося в нем вещества.
10. Система доставки лекарственного средства, включающая носитель, определенный в п. 6 или 7, и, по меньшей мере, одно лекарственное средство.
11. Система визуализации, включающая носитель, определенный в п. 6 или 7, и, по меньшей мере, одно вещество, повышающее контрастность изображения в MRI.
12. Комбинированная система для визуализированной доставки лекарственного средства, включающая носитель, определенный п. 6 или 7, по меньшей мере, одно лекарственное средство и, по меньшей мере, одно вещество, повышающее контрастность изображения в MRI.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
EP11170139A EP2535326A1 (en) | 2011-06-16 | 2011-06-16 | Novel lipidomimetic compounds and uses thereof |
EP11170139.7 | 2011-06-16 | ||
PCT/IB2012/052829 WO2012172457A1 (en) | 2011-06-16 | 2012-06-06 | Novel lipidomimetic compounds and uses thereof |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2014101173A true RU2014101173A (ru) | 2015-07-27 |
Family
ID=46321195
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2014101173/04A RU2014101173A (ru) | 2011-06-16 | 2012-06-06 | Новые липидомиметики и их применение |
Country Status (7)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US9061062B2 (ru) |
EP (2) | EP2535326A1 (ru) |
JP (1) | JP6085296B2 (ru) |
CN (2) | CN103619802B (ru) |
BR (1) | BR112013031871A2 (ru) |
RU (1) | RU2014101173A (ru) |
WO (1) | WO2012172457A1 (ru) |
Families Citing this family (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP2535326A1 (en) * | 2011-06-16 | 2012-12-19 | Koninklijke Philips Electronics N.V. | Novel lipidomimetic compounds and uses thereof |
US10039843B2 (en) | 2012-09-07 | 2018-08-07 | Bracco Imaging S.P.A. | Paramagnetic solid lipid nanoparticles (pSLNs) containing metal amphiphilic complexes for MRI |
WO2014104255A1 (ja) * | 2012-12-28 | 2014-07-03 | 東レ・ダウコーニング株式会社 | 高純度モノアルケニル含有グリセリン誘導体及びその製造方法 |
CN103304445B (zh) * | 2013-05-27 | 2014-10-22 | 南京大学 | 阳离子聚甘油酯类脂质及其合成方法和应用 |
EP3592728A1 (en) | 2017-03-07 | 2020-01-15 | Translate Bio, Inc. | Polyanionic delivery of nucleic acids |
Family Cites Families (8)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US4235871A (en) | 1978-02-24 | 1980-11-25 | Papahadjopoulos Demetrios P | Method of encapsulating biologically active materials in lipid vesicles |
JP3017035B2 (ja) * | 1993-12-22 | 2000-03-06 | 花王株式会社 | 蛋白質含有食品の改質剤及び改質剤組成物、並びに改質剤で処理した小麦粉製品 |
US5534499A (en) | 1994-05-19 | 1996-07-09 | The University Of British Columbia | Lipophilic drug derivatives for use in liposomes |
IL115849A0 (en) | 1994-11-03 | 1996-01-31 | Merz & Co Gmbh & Co | Tangential filtration preparation of liposomal drugs and liposome product thereof |
US7112337B2 (en) * | 1999-04-23 | 2006-09-26 | Alza Corporation | Liposome composition for delivery of nucleic acid |
CN100379404C (zh) * | 2003-02-28 | 2008-04-09 | 阿尔扎公司 | 用于减少脂质体诱导的补体激活的脂质体组合物 |
EP2340051B1 (en) * | 2008-09-10 | 2015-11-11 | Koninklijke Philips N.V. | Drug carrier providing mri contrast enhancement |
EP2535326A1 (en) * | 2011-06-16 | 2012-12-19 | Koninklijke Philips Electronics N.V. | Novel lipidomimetic compounds and uses thereof |
-
2011
- 2011-06-16 EP EP11170139A patent/EP2535326A1/en not_active Withdrawn
-
2012
- 2012-06-06 BR BR112013031871A patent/BR112013031871A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2012-06-06 CN CN201280029374.5A patent/CN103619802B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2012-06-06 CN CN201511036371.6A patent/CN108276285A/zh active Pending
- 2012-06-06 WO PCT/IB2012/052829 patent/WO2012172457A1/en active Application Filing
- 2012-06-06 EP EP12728812.4A patent/EP2720999B1/en not_active Not-in-force
- 2012-06-06 US US14/122,253 patent/US9061062B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2012-06-06 JP JP2014515312A patent/JP6085296B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2012-06-06 RU RU2014101173/04A patent/RU2014101173A/ru not_active Application Discontinuation
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
US9061062B2 (en) | 2015-06-23 |
BR112013031871A2 (pt) | 2016-12-13 |
CN103619802A (zh) | 2014-03-05 |
US20140127135A1 (en) | 2014-05-08 |
JP2014522417A (ja) | 2014-09-04 |
JP6085296B2 (ja) | 2017-02-22 |
WO2012172457A1 (en) | 2012-12-20 |
CN108276285A (zh) | 2018-07-13 |
CN103619802B (zh) | 2016-01-20 |
EP2720999B1 (en) | 2017-08-23 |
EP2535326A1 (en) | 2012-12-19 |
EP2720999A1 (en) | 2014-04-23 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2013105799A (ru) | Липидный бислойный носитель для лекарственных средств и визуализирующих агентов | |
RU2014101173A (ru) | Новые липидомиметики и их применение | |
ES2408597T3 (es) | 1,2,3-triazoles inhibidores de la polimerización de la tubulina para el tratamiento de trastornos proliferativos | |
JP2009504763A5 (ru) | ||
RU2019142507A (ru) | Композиции, способы и системы для синтеза и применение визуализирующих средств | |
BR112013017382A2 (pt) | métodos para preparação de glicoesfingolipídios e usos destes | |
RU2007108762A (ru) | Диагностические соединения | |
RU2014153658A (ru) | Липиды для композиций для доставки терапевтических агентов | |
AR076778A1 (es) | Composiciones orales que contienen compuestos de poliguanidinio y metodos de preparacion y uso de las mismas | |
JP2015526468A5 (ru) | ||
RU2015118647A (ru) | Аминопиримидиновые соединения в качестве ингибиторов содержащих т790м мутантных egfr | |
ECSP045140A (es) | Formulaciones farmacéuticas derivadas del platino | |
RU2014121090A (ru) | Модуляторы рецептора нмда и их применение | |
MX2010003868A (es) | Cis-imidazolinas quirales. | |
DOP2011000046A (es) | Daa-piridina como ligando del receptor periferico de benzodiazepina para el diagnostico por imagenes y para el tratamiento farmaceutico | |
JP2017531619A5 (ru) | ||
RU2014139169A (ru) | Парентеральные составы для введения макролидных антибиотиков | |
CL2008001297A1 (es) | N-[(1s)-1-(5-fluoropirim idin-2-i1 )etil]-3-(5-isopropoxi-1 h-pirazol-3-il )-3h-imidazo[4,5-b]piridin-5amina o una sal farmacéuticamente aceptabie del mismo; composición farmacéutica que lo comprende; y su uso en el tratamiento del cáncer. | |
RU2017112048A (ru) | Синергистические комбинации ауристана | |
RU2012104761A (ru) | Аналоги этомидата, которые не ингибируют синтез адренокортикостероидов | |
JP2019515908A5 (ru) | ||
AU2014251087A1 (en) | Formulations of oxabicycloheptanes and oxabicycloheptenes | |
RU2014139825A (ru) | Производные ингенола для реактивации латентного вируса вич | |
RU2014119858A (ru) | Применение мелатонина для лечения и/или предотвращения мукозита | |
PE20140134A1 (es) | Metodos para mejorar la oxigenacion del tejido en peligro |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20160914 |