RU2013150173A - Метиламинные производные бициклического фенила как модуляторы рецепторов сфингозин-1-фосфата - Google Patents

Метиламинные производные бициклического фенила как модуляторы рецепторов сфингозин-1-фосфата Download PDF

Info

Publication number
RU2013150173A
RU2013150173A RU2013150173/04A RU2013150173A RU2013150173A RU 2013150173 A RU2013150173 A RU 2013150173A RU 2013150173/04 A RU2013150173/04 A RU 2013150173/04A RU 2013150173 A RU2013150173 A RU 2013150173A RU 2013150173 A RU2013150173 A RU 2013150173A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
substituted
unsubstituted
amino
methyl
Prior art date
Application number
RU2013150173/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Джэнет Эй. ТАКЕУТИ
Лин ЛИ
Вха Бин ИМ
Original Assignee
Аллерган, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Аллерган, Инк. filed Critical Аллерган, Инк.
Publication of RU2013150173A publication Critical patent/RU2013150173A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/04—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D215/08—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, directly attached to the ring carbon atoms with acylated ring nitrogen atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/66—Phosphorus compounds
    • A61K31/665—Phosphorus compounds having oxygen as a ring hetero atom, e.g. fosfomycin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/66—Phosphorus compounds
    • A61K31/662—Phosphorus acids or esters thereof having P—C bonds, e.g. foscarnet, trichlorfon
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08—Bronchodilators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/14—Decongestants or antiallergics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P39/00—General protective or antinoxious agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P41/00—Drugs used in surgical methods, e.g. surgery adjuvants for preventing adhesion or for vitreum substitution
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C215/00—Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C215/02—Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having hydroxy groups and amino groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton
    • C07C215/04—Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having hydroxy groups and amino groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton the carbon skeleton being saturated
    • C07C215/06—Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having hydroxy groups and amino groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton the carbon skeleton being saturated and acyclic
    • C07C215/08—Compounds containing amino and hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having hydroxy groups and amino groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton the carbon skeleton being saturated and acyclic with only one hydroxy group and one amino group bound to the carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/28—Phosphorus compounds with one or more P—C bonds
    • C07F9/38—Phosphonic acids [RP(=O)(OH)2]; Thiophosphonic acids ; [RP(=X1)(X2H)2(X1, X2 are each independently O, S or Se)]
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/28—Phosphorus compounds with one or more P—C bonds
    • C07F9/38—Phosphonic acids [RP(=O)(OH)2]; Thiophosphonic acids ; [RP(=X1)(X2H)2(X1, X2 are each independently O, S or Se)]
    • C07F9/3804—Phosphonic acids [RP(=O)(OH)2]; Thiophosphonic acids ; [RP(=X1)(X2H)2(X1, X2 are each independently O, S or Se)] not used, see subgroups
    • C07F9/3808—Acyclic saturated acids which can have further substituents on alkyl
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/547—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
    • C07F9/553—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom having one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07F9/576—Six-membered rings
    • C07F9/60—Quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/547—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
    • C07F9/655—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom having oxygen atoms, with or without sulfur, selenium, or tellurium atoms, as the only ring hetero atoms
    • C07F9/65515—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom having oxygen atoms, with or without sulfur, selenium, or tellurium atoms, as the only ring hetero atoms the oxygen atom being part of a five-membered ring
    • C07F9/65517—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom having oxygen atoms, with or without sulfur, selenium, or tellurium atoms, as the only ring hetero atoms the oxygen atom being part of a five-membered ring condensed with carbocyclic rings or carbocyclic ring systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/12—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Surgery (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)

Abstract

1. Соединение Формулы I, его отдельные энантиомеры, его отдельные диастереоизомеры, его отдельные изомеры, его отдельные таутомеры или его фармацевтически приемлемая сольгде:представляет собой одинарнуюили двойную связь;А представляет собой замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероцикл, замещенный или незамещенный Cциклоалкил, замещенный или незамещенный Cциклоалкенил или водород;Rпредставляет собой водород, галоген, -OCалкил, замещенный или незамещенный Cалкил, CN, C(O)R, NRRили гидроксил;Rпредставляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный Cалкил, C(O)Rили гидроксил;Rпредставляет собой OPOH, карбоновую кислоту, РОН, замещенный или незамещенный Cалкил, -S(O)H, -Р(O)МеОН, -Р(O)(Н)ОН или OR;Rпредставляет собой Н, галоген, -ОСалкил, замещенный или незамещенный Cалкил, CN, C(O)R, NRRили гидроксил;Rпредставляет собой H, галоген, -ОСалкил, замещенный или незамещенный Салкил, CN, C(O)R, NRRили гидроксил;Rпредставляет собой Н, галоген, -ОСалкил, замещенный или незамещенный Cалкил, CN, C(O)R, NRRили гидроксил;Rпредставляет собой Н, ORили замещенный или незамещенный Cалкил;Rпредставляет собой Н или замещенный или незамещенный Cалкил;Rпредставляет собой Н или замещенный или незамещенный Cалкил;Rпредставляет собой Н или замещенный или незамещенный Cалкил;Lпредставляет собой О, S, NH или CHR;Lпредставляет собой О, S, NH или CHR;Rпредставляет собой Н или замещенный или незамещенный Cалкил;Rпредставляет собой Н или замещенный или незамещенный Cалкил;а равен 1;b равен 0, 1, 2 или 3;с равен 0, 1, 2, 3 или 4;d равен 1, 2, 3 или 4;представляет собой; или; или; или; или; или.2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что:представляет собой двойную связь;А представляе�

Claims (12)

1. Соединение Формулы I, его отдельные энантиомеры, его отдельные диастереоизомеры, его отдельные изомеры, его отдельные таутомеры или его фармацевтически приемлемая соль
Figure 00000001
где:
Figure 00000002
представляет собой одинарную
Figure 00000003
или двойную связь
Figure 00000004
;
А представляет собой замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероцикл, замещенный или незамещенный C5-8 циклоалкил, замещенный или незамещенный C5-8 циклоалкенил или водород;
R2 представляет собой водород, галоген, -OC1-3 алкил, замещенный или незамещенный C1-3 алкил, CN, C(O)R8, NR9R10 или гидроксил;
R3 представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный C1-3 алкил, C(O)R8 или гидроксил;
R4 представляет собой OPO3H2, карбоновую кислоту, РО3Н2, замещенный или незамещенный C1-6 алкил, -S(O)2H, -Р(O)МеОН, -Р(O)(Н)ОН или OR11;
R5 представляет собой Н, галоген, -ОС1-3 алкил, замещенный или незамещенный C1-3 алкил, CN, C(O)R8, NR9R10 или гидроксил;
R6 представляет собой H, галоген, -ОС1-3 алкил, замещенный или незамещенный С1-3 алкил, CN, C(O)R8, NR9R10 или гидроксил;
R7 представляет собой Н, галоген, -ОС1-3 алкил, замещенный или незамещенный C1-3 алкил, CN, C(O)R8, NR9R10 или гидроксил;
R8 представляет собой Н, OR11 или замещенный или незамещенный C1-3 алкил;
R9 представляет собой Н или замещенный или незамещенный C1-3 алкил;
R10 представляет собой Н или замещенный или незамещенный C1-3 алкил;
R11 представляет собой Н или замещенный или незамещенный C1-3 алкил;
L1 представляет собой О, S, NH или CHR12;
L2 представляет собой О, S, NH или CHR13;
R12 представляет собой Н или замещенный или незамещенный C1-3 алкил;
R13 представляет собой Н или замещенный или незамещенный C1-3 алкил;
а равен 1;
b равен 0, 1, 2 или 3;
с равен 0, 1, 2, 3 или 4;
d равен 1, 2, 3 или 4;
Figure 00000005
представляет собой
Figure 00000006
; или
Figure 00000007
; или
Figure 00000008
; или
Figure 00000009
; или
Figure 00000010
; или
Figure 00000011
.
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что:
Figure 00000012
представляет собой двойную связь
Figure 00000013
;
А представляет собой замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероцикл, замещенный или незамещенный C5-8 циклоалкил, замещенный или незамещенный C5-8 циклоалкенил или водород;
R2 представляет собой водород, галоген, -OC1-3 алкил, замещенный или незамещенный C1-3 алкил, CN, C(O)R8, NR9R10 или гидроксил;
R3 представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный C1-3 алкил, C(O)R8 или гидроксил;
R4 представляет собой OPO3H2, карбоновую кислоту, PO3H2, замещенный или незамещенный C1-6 алкил, -S(O)2H, -Р(O)МеОН, -Р(O)(Н)ОН или OR11;
R5 представляет собой Н, галоген, -ОС1-3 алкил, замещенный или незамещенный C1-3 алкил, CN, C(O)R8, NR9R10 или гидроксил;
R6 представляет собой Н, галоген, -ОС1-3 алкил, замещенный или незамещенный C1-3 алкил, CN, C(O)R8, NR9R10 или гидроксил;
R7 представляет собой Н, галоген, -ОС1-3 алкил, замещенный или незамещенный С1-3 алкил, CN, C(O)R8, NR9R10 или гидроксил;
R8 представляет собой Н, OR11 или замещенный или незамещенный C1-3 алкил;
R9 представляет собой Н или замещенный или незамещенный C1-3 алкил;
R10 представляет собой Н или замещенный или незамещенный C1-3 алкил;
R11 представляет собой Н или замещенный или незамещенный C1-3 алкил;
L1 представляет собой О, S, NH или CHR12;
L2 представляет собой О, S, NH или CHR13;
R12 представляет собой Н или замещенный или незамещенный C1-3 алкил;
R13 представляет собой Н или замещенный или незамещенный C1-3 алкил;
а равен 1;
b равен 0, 1, 2 или 3;
с равен 0, 1, 2, 3 или 4;
d равен 1, 2, 3 или 4;
Figure 00000014
представляет собой
Figure 00000015
.или
Figure 00000016
.
3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что:
Figure 00000017
представляет собой двойную связь
Figure 00000018
;
А представляет собой замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероцикл, замещенный или незамещенный C5-8 циклоалкил, замещенный или незамещенный C5-8 циклоалкенил или водород;
R2 представляет собой водород, галоген, -ОС1-3 алкил, замещенный или незамещенный С1-3 алкил, CN, C(O)R8, NR9R10 или гидроксил;
R3 представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный C1-3 алкил, C(O)R8 или гидроксил;
R4 представляет собой OPO3H2, карбоновую кислоту, PO3H2, замещенный или незамещенный C1-6 алкил, -S(O)2H, -Р(О)MeOH, -Р(O)(Н)ОН или OR11;
R5 представляет собой Н, галоген, -ОС1-3 алкил, замещенный или незамещенный C1-3 алкил, CN, C(O)R8, NR9R10 или гидроксил;
R6 представляет собой Н, галоген, -OC1-3 алкил, замещенный или незамещенный C1-3 алкил, CN, C(O)R8, NR9R10 или гидроксил;
R7 представляет собой Н, галоген, -OC1-3 алкил, замещенный или незамещенный C1-3 алкил, CN, C(O)R8, NR9R10 или гидроксил;
R8 представляет собой Н, OR11 или замещенный или незамещенный C1-3 алкил;
R9 представляет собой Н или замещенный или незамещенный C1-3 алкил;
R10 представляет собой Н или замещенный или незамещенный C1-3 алкил;
R11 представляет собой Н или замещенный или незамещенный C1-3 алкил;
L1 представляет собой О, S, NH или CHR12;
L2 представляет собой О, S, NH или CHR13;
R12 представляет собой Н или замещенный или незамещенный C1-3 алкил;
R13 представляет собой Н или замещенный или незамещенный C1-3 алкил;
а равен 1;
b равен 0, 1, 2 или 3;
с равен 0, 1, 2, 3 или 4;
d равен 1, 2, 3 или 4; и
Figure 00000019
представляет собой
Figure 00000020
.
4. Соединение по п.1, отличающееся тем, что:
Figure 00000021
представляет собой двойную связь
Figure 00000022
;
А представляет собой замещенный или незамещенный арил;
R2 представляет собой водород, галоген, -ОС1-3 алкил, замещенный или незамещенный C1-3 алкил, CN, C(O)R8, NR9R10 или гидроксил;
R3 представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный C1-3 алкил, C(O)R8 или гидроксил;
R4 представляет собой ОРО3Н2, карбоновую кислоту, PO3H2, замещенный или незамещенный C1-6 алкил, -S(O)2H, -Р(O)МеОН, -Р(O)(Н)ОН или OR11;
R5 представляет собой Н, галоген, -ОС1-3 алкил, замещенный или незамещенный C1-3 алкил, CN, C(O)R8, NR9R10 или гидроксил;
R6 представляет собой Н, галоген, -ОС1-3 алкил, замещенный или незамещенный C1-3 алкил, CN, C(O)R8, NR9R10 или гидроксил;
R7 представляет собой Н, галоген, -OC1-3 алкил, замещенный или незамещенный C1-3 алкил, CN, C(O)R8, NR9R10 или гидроксил;
R8 представляет собой Н, OR11 или замещенный или незамещенный C1-3 алкил;
R9 представляет собой Н или замещенный или незамещенный C1-3 алкил;
R10 представляет собой Н или замещенный или незамещенный C1-3 алкил;
R11 представляет собой Н или замещенный или незамещенный C1-3 алкил;
L1 представляет собой О, S, NH или CHR12;
L2 представляет собой О, S, NH или CHR13;
R12 представляет собой Н или замещенный или незамещенный C1-3 алкил;
R13 представляет собой Н или замещенный или незамещенный C1-3 алкил;
а равен 1;
b равен 0, 1, 2 или 3;
с равен 0, 1, 2, 3 или 4;
d равен 1, 2, 3 или 4;
Figure 00000023
представляет собой
Figure 00000024
.
5. Соединение по п.1, отличающееся тем, что:
Figure 00000025
представляет собой двойную связь
Figure 00000026
;
А представляет собой водород;
R2 представляет собой водород, галоген, -ОС1-3 алкил, замещенный или незамещенный C1-3 алкил, CN, C(O)R8, NR9R10 или гидроксил;
R3 представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный C1-3 алкил, C(O)R8 или гидроксил;
R4 представляет собой ОРО3Н2, карбоновую кислоту, PO3H2, замещенный или незамещенный C1-6 алкил, -S(O)2H, -Р(O)МеОН, -Р(O)(Н)ОН или OR11;
R5 представляет собой Н, галоген, -ОС1-3 алкил, замещенный или незамещенный C1-3 алкил, CN, C(O)R8, NR9R10 или гидроксил;
R6 представляет собой Н, галоген, -ОС1-3 алкил, замещенный или незамещенный C1-3 алкил, CN, C(O)R8, NR9R10 или гидроксил;
R7 представляет собой Н, галоген, -ОС1-3 алкил, замещенный или незамещенный C1-3 алкил, CN, C(O)R8, NR9R10 или гидроксил;
R8 представляет собой Н, OR11 или замещенный или незамещенный C1-3 алкил;
R9 представляет собой Н или замещенный или незамещенный C1-3 алкил;
R10 представляет собой Н или замещенный или незамещенный C1-3 алкил;
R11 представляет собой Н или замещенный или незамещенный C1-3 алкил;
L1 представляет собой О, S, NH или CHR12;
L2 представляет собой О, S, NH или CHR13;
R12 представляет собой Н или замещенный или незамещенный C1-3 алкил;
R13 представляет собой Н или замещенный или незамещенный C1-3 алкил;
а равен 1;
b равен 0, 1, 2 или 3;
с равен 0, 1, 2, 3 или 4;
d равен 1, 2, 3 или 4;
Figure 00000023
представляет собой
Figure 00000027
.
6. Соединение по п.1, отличающееся тем, что:
Figure 00000028
представляет собой двойную связь
Figure 00000029
;
А представляет собой водород;
R2 представляет собой водород, галоген, -ОС1-3 алкил, замещенный или незамещенный C1-3 алкил, CN, C(O)R8, NR9R10 или гидроксил;
R3 представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный C1-3 алкил, C(O)R8 или гидроксил;
R4 представляет собой ОРО3Н2, карбоновую кислоту, PO3H2, замещенный или незамещенный C1-6 алкил, -S(O)2H, -Р(O)МеОН, -Р(O)(Н)ОН или OR11;
R5 представляет собой Н, галоген, -ОС1-3 алкил, замещенный или незамещенный C1-3 алкил, CN, C(O)R8, NR9R10 или гидроксил;
R6 представляет собой Н, галоген, -ОС1-3 алкил, замещенный или незамещенный C1-3 алкил, CN, C(O)R8, NR9R10 или гидроксил;
R7 представляет собой Н, галоген, -ОС1-3 алкил, замещенный или незамещенный C1-3 алкил, CN, C(O)R8, NR9R10 или гидроксил;
R8 представляет собой Н, OR11 или замещенный или незамещенный C1-3 алкил;
R9 представляет собой Н или замещенный или незамещенный C1-3 алкил;
R10 представляет собой Н или замещенный или незамещенный C1-3 алкил;
R11 представляет собой Н или замещенный или незамещенный C1-3 алкил;
L1 представляет собой О, S, NH или CHR12;
L2 представляет собой О, S, NH или CHR13;
R12 представляет собой Н или замещенный или незамещенный C1-3 алкил;
R13 представляет собой Н или замещенный или незамещенный C1-3 алкил;
а равен 1;
b равен 0, 1, 2 или 3;
с равен 0, 1, 2, 3 или 4;
d равен 1, 2, 3 или 4;
Figure 00000030
представляет собой
Figure 00000031
7. Соединение по п.1, выбранное из:
[3-({[5-(4-гексилфенил)хинолин-8-ил]метил}амино)пропил]фосфоновой кислоты;
[3-({[4-(4-гексилфенил)-1-нафтил]метил}амино)пропил]фосфоновой кислоты;
2-({[5-(4-гексилфенил)хинолин-8-ил]метил}амино)этил дигидрофосфата;
3-({[5-(4-гексилфенил)хинолин-8-ил]метил}амино)пропановой кислоты;
{3-[({5-[4-(3-фенилпропил)фенил]хинолин-8-ил}метил)амино]пропил}фосфоновой кислоты;
(3-{[(5-{4-[3-(2-метилфенил)пропил]фенил}хинолин-8-ил)метил]амино}пропил)фосфоновой кислоты;
[3-({[5-(4-гексилфенил)хинолин-8-ил]метил}амино)бутил]фосфоновой кислоты;
{3-[({5-[3-фтор-4-(3-фенилпропил)фенил]хинолин-8-ил}метил)амино]пропил}фосфоновой кислоты;
[3-({[5-(2-фтор-4-гептилфенил)хинолин-8-ил]метил}амино)пропил]фосфоновой кислоты;
[3-({[5-(3-фтор-4-гептилфенил)хинолин-8-ил]метил}амино)пропил]фосфоновой кислоты;
{3-[({5-[4-(3-этилгептил)фенил]хинолин-8-ил}метил)амино]пропил}фосфоновой кислоты;
[3-({[5-(4-октилфенил)хинолин-8-ил]метил}амино)пропил]фосфоновой кислоты;
[3-({[5-(3-фтор-4-гексилфенил)хинолин-8-ил]метил}амино)пропил]фосфоновой кислоты;
{3-[({5-[4-(2-циклогексилэтил)фенил]хинолин-8-ил}метил)амино]пропил}фосфоновой кислоты;
2-({[5-(4-гексилфенил)хинолин-8-ил]метил}амино)этанола;
(3-{[(5-{3-фтор-4-[3-(2-метилфенил)пропил]фенил}хинолин-8-ил)метил]амино}пропил)фосфоновой кислоты;
(3-{[(5-{3-фтор-4-[3-(3-метилфенил)пропил]фенил}хинолин-8-ил)метил]амино}пропил)фосфоновой кислоты;
(3-{[(5-{3-фтор-4-[3-(4-метилфенил)пропил]фенил}хинолин-8-ил)метил]амино}пропил)фосфоновой кислоты;
{3-[({5-[4-(3-этилгептил)-3-фторфенил]хинолин-8-ил}метил)амино]пропил}фосфоновой кислоты;
{3-[({5-[4-(2-циклогексилэтил)-3-фторфенил]хинолин-8-ил}метил)амино]пропил}фосфоновой кислоты;
2-[({5-[4-(3-этилгептил)-3-фторфенил]хинолин-8-ил}метил)амино]этанола; и
2-[({5-[4-(3-этилгептил)-3-фторфенил]хинолин-8-ил}метил)амино]этилдигидрофосфата.
8. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного ингредиента терапевтически эффективное количество соединения по п.1 и фармацевтически приемлемый адъювант, разбавители или носитель.
9. Фармацевтическая композиция по п.8, отличающаяся тем, что соединение выбрано из:
[3-({[5-(4-гексилфенил)хинолин-8-ил]метил}амино)пропил]фосфоновой кислоты;
[3-({[4-(4-гексилфенил)-1-нафтил]метил}амино)пропил]фосфоновой кислоты;
2-({[5-(4-гексилфенил)хинолин-8-ил]метил}амино)этил дигидрофосфата;
3-({[5-(4-гексилфенил)хинолин-8-ил]метил}амино)пропановой кислоты;
{3-[({5-[4-(3-фенилпропил)фенил]хинолин-8-ил}метил)амино]пропил}фосфоновой кислоты;
(3-{[(5-{4-[3-(2-метилфенил)пропил]фенил}хинолин-8-ил)метил]амино}пропил)фосфоновой кислоты;
[3-({[5-(4-гексилфенил)хинолин-8-ил]метил}амино)бутил]фосфоновой кислоты;
{3-[({5-[3-фтор-4-(3-фенилпропил)фенил]хинолин-8-ил}метил)амино]пропил}фосфоновой кислоты;
[3-({[5-(2-фтор-4-гептилфенил)хинолин-8-ил]метил}амино)пропил]фосфоновой кислоты;
[3-({[5-(3-фтор-4-гептилфенил)хинолин-8-ил]метил}амино)пропил]фосфоновой кислоты;
{3-[({5-[4-(3-этилгептил)фенил]хинолин-8-ил}метил)амино]пропил}фосфоновой кислоты;
[3-({[5-(4-октилфенил)хинолин-8-ил]метил}амино)пропил]фосфоновой кислоты;
[3-({[5-(3-фтор-4-гексилфенил)хинолин-8-ил]метил}амино)пропил]фосфоновой кислоты;
{3-[({5-[4-(2-циклогексилэтил)фенил]хинолин-8-ил}метил)амино]пропил}фосфоновой кислоты;
2-({[5-(4-гексилфенил)хинолин-8-ил]метил}амино)этанола;
(3-{[(5-{3-фтор-4-[3-(2-метилфенил)пропил]фенил}хинолин-8-ил)метил]амино}пропил)фосфоновой кислоты;
(3-{[(5-{3-фтор-4-[3-(3-метилфенил)пропил]фенил}хинолин-8-ил)метил]амино}пропил)фосфоновой кислоты;
(3-{[(5-{3-фтор-4-[3-(4-метилфенил)пропил]фенил}хинолин-8-ил)метил]амино}пропил)фосфоновой кислоты;
{3-[({5-[4-(3-этилгептил)-3-фторфенил]хинолин-8-ил}метил)амино]пропил}фосфоновой кислоты;
{3-[({5-[4-(2-циклогексилэтил)-3-фторфенил]хинолин-8-ил}метил)амино]пропил}фосфоновой кислоты;
2-[({5-[4-(3-этилгептил)-3-фторфенил]хинолин-8-ил}метил)амино]этанола; и
2-[({5-[4-(3-этилгептил)-3-фторфенил]хинолин-8-ил}метил)амино]этил дигидрофосфата.
10. Способ лечения расстройства, связанного с модулированием рецептора сфингозин-1-фосфата, который включает введение млекопитающему, нуждающемуся в этом, фармацевтической композиции, содержащей терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного соединения формулы I
Figure 00000032
где:
Figure 00000033
представляет собой одинарную
Figure 00000034
или двойную связь
Figure 00000035
;
А представляет собой замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероцикл, замещенный или незамещенный C5-8 циклоалкил, замещенный или незамещенный C5-8 циклоалкенил или водород;
R2 представляет собой водород, галоген, -ОС1-3 алкил, замещенный или незамещенный C1-3 алкил, CN, C(O)R8, NR9R10 или гидроксил;
R3 представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный C1-3 алкил, C(O)R8 или гидроксил;
R4 представляет собой ОРО3Н2, карбоновую кислоту, РО3Н2, замещенный или незамещенный C1-6 алкил, -S(O)2H, -Р(O)МеОН, -Р(O)(Н)ОН или OR11;
R5 представляет собой Н, галоген, -ОС1-3 алкил, замещенный или незамещенный C1-3 алкил, CN, C(O)R8, NR9R10 или гидроксил;
R6 представляет собой Н, галоген, -ОС1-3 алкил, замещенный или незамещенный C1-3 алкил, CN, C(O)R8, NR9R10 или гидроксил;
R7 представляет собой Н, галоген, -ОС1-3 алкил, замещенный или незамещенный C1-3 алкил, CN, C(O)R8, NR9R10 или гидроксил;
R8 представляет собой Н, OR11 или замещенный или незамещенный C1-3 алкил;
R9 представляет собой Н или замещенный или незамещенный C1-3 алкил;
R10 представляет собой Н или замещенный или незамещенный C1-3 алкил;
R11 представляет собой Н или замещенный или незамещенный C1-3 алкил;
L1 представляет собой О, S, NH или CHR12;
L2 представляет собой О, S, NH или CHR13;
R12 представляет собой Н или замещенный или незамещенный C1-3 алкил;
R13 представляет собой Н или замещенный или незамещенный C1-3 алкил;
а равен 1;
b равен 0, 1, 2 или 3;
с равен 0, 1, 2, 3 или 4;
d равен 1, 2, 3 или 4;
Figure 00000036
представляет собой
Figure 00000037
; или
Figure 00000038
;: или
Figure 00000039
; или
Figure 00000040
; или
Figure 00000041
; или
.
11. Способ по п.10, отличающийся тем, что фармацевтическую композицию вводят млекопитающему для лечения заболеваний глаз, влажной и сухой возрастной макулодистрофии, диабетической ретинопатии, ретинопатии недоношенных, отека сетчатки, географической атрофии, глаукоматозной оптической невропатии, хориоретинопатии, гипертонической ретинопатии, глазного ишемического синдрома, профилактики индуцированного воспалением фиброза в задней части глаза, различных глазных воспалительных заболеваний, включая увеит, склерит, кератит и васкулит сетчатки; или системных заболеваний, связанных с сосудистым барьером, различных воспалительных заболеваний, включая острое повреждение легких, его предупреждение, сепсис, метастаз опухоли, атеросклероз, отеки легких и повреждение легких, вызванное вентиляцией; или аутоиммунных заболеваний и подавления иммунитета, ревматоидного артрита, болезни Крона, болезни Грейвса, воспалительной болезни кишечника, рассеянного склероза, миастении гравис, псориаза, неспецифического язвенного колита, аутоиммунного увеита, ишемического перфузионного повреждения почек, контактной гиперчувствительности, атопического дерматита и при трансплантации органов; или для лечения аллергий и других воспалительных заболеваний, крапивницы, бронхиальной астмы и других воспалений дыхательных путей, включая легочную эмфизему и хроническую обструктивную болезнь легких; или для защиты сердца, ишемического реперфузионного повреждения и атеросклероза; или заживления ран, такого как, но не ограничиваясь этим: бесследного заживления ран после косметической хирургии кожи, хирургии глаз, хирургии ЖКТ, общей хирургии, повреждений рта, различных механических, тепловых и ожоговых повреждений, предупреждения и лечения солнечной геродермии и старения кожи, и предупреждения повреждений, вызванных радиацией; или остеогенеза, лечения остеопороза и различных переломов костей, включая бедра и лодыжки; или антиноцицептивной активности, висцеральной боли, боли, связанной с диабетической невропатией, ревматоидного артрита, хронической боли в коленях и суставах, тендонита, остеоартрита, невропатических болей; или нейронной активности центральной нервной системы при болезни Альцгеймера, возрастных нейронных повреждений; или при трансплантации органов, такой как трансплантация почек, роговицы, сердца или жировой ткани.
12. Способ по п.11, отличающийся тем, что млекопитающим является человек.
RU2013150173/04A 2011-04-14 2012-04-12 Метиламинные производные бициклического фенила как модуляторы рецепторов сфингозин-1-фосфата RU2013150173A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201161475352P 2011-04-14 2011-04-14
US61/475,352 2011-04-14
PCT/US2012/033321 WO2012142288A1 (en) 2011-04-14 2012-04-12 Phenyl bicyclic methyl amine derivatives as sphingosine-1 phosphate receptors modulators

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2013150173A true RU2013150173A (ru) 2015-05-20

Family

ID=45998680

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013150173/04A RU2013150173A (ru) 2011-04-14 2012-04-12 Метиламинные производные бициклического фенила как модуляторы рецепторов сфингозин-1-фосфата

Country Status (15)

Country Link
US (4) US8716267B2 (ru)
EP (2) EP2697212B1 (ru)
JP (1) JP2014511878A (ru)
KR (1) KR20140048874A (ru)
CN (1) CN103619828A (ru)
AU (2) AU2012242827A1 (ru)
BR (1) BR112013026507A2 (ru)
CA (2) CA2833313A1 (ru)
CL (1) CL2013002985A1 (ru)
IL (1) IL228850A0 (ru)
MX (1) MX2013011979A (ru)
RU (1) RU2013150173A (ru)
SG (1) SG194184A1 (ru)
WO (2) WO2012142288A1 (ru)
ZA (1) ZA201307796B (ru)

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2014511878A (ja) * 2011-04-14 2014-05-19 アラーガン インコーポレイテッド スフィンゴシン−１リン酸受容体調節剤としてのフェニル二環式メチルアミン誘導体
CN112851562A (zh) * 2021-01-22 2021-05-28 烟台显华化工科技有限公司 一种芳香环液晶化合物及其液晶组合物和应用

Family Cites Families (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ATE448193T1 (de) * 2002-01-18 2009-11-15 Merck & Co Inc ßN-(BENZYL)AMINOALKYL CARBOXYLATE, PHOSPHINATE, PHOSPHONATE UND TETRAZOLE ALS EDG REZEPTORAGONISTENß
AU2003216054B2 (en) * 2002-01-18 2007-01-04 Merck & Co., Inc. Selective S1P1/Edg1 receptor agonists
US7825260B2 (en) * 2003-04-30 2010-11-02 Novartis Ag Aminopropanol derivatives as sphingosine-1-phosphate receptor modulators
SI1638551T1 (sl) * 2003-05-19 2012-04-30 Irm Llc Imunosupresivne spojine in sestavki
CL2004001120A1 (es) * 2003-05-19 2005-04-15 Irm Llc Compuestos derivados de amina sustituidas con heterociclos, inmunosupresores; composicion farmaceutica; y uso para tratar enfermedades mediadas por interacciones de linfocito, tales como enfermedades autoinmunes, inflamatorias, infecciosas, cancer.
AU2005314938B2 (en) * 2004-12-13 2011-06-09 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Aminocarboxylic acid derivative and medicinal use thereof
JP2008546758A (ja) * 2005-06-24 2008-12-25 アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッド 新規チオフェン誘導体
TW200811083A (en) * 2006-04-28 2008-03-01 Mitsubishi Pharma Corp 2-aminobutanol compounds and their medical use
JP2009269819A (ja) * 2006-08-25 2009-11-19 Asahi Kasei Pharma Kk アミン化合物
WO2008097819A2 (en) * 2007-02-05 2008-08-14 Smithkline Beecham Corporation Chemical compounds
US8399448B2 (en) * 2007-08-08 2013-03-19 Merck Serono Sa 6-amino-pyrimidine-4-carboxamide derivatives and related compounds which bind to the sphingosine 1-phosphate (S1P) receptor for the treatment of multiple sclerosis
JP2010536791A (ja) * 2007-08-15 2010-12-02 ユニバーシティ オブ バージニア パテント ファンデーション 二環式スフィンゴシン１−リン酸アナログ
KR101589332B1 (ko) * 2008-12-05 2016-01-27 아스텔라스세이야쿠 가부시키가이샤 ２ｈ-크로멘 화합물 및 그의 유도체
AU2010324983A1 (en) * 2009-11-24 2012-06-07 Allergan, Inc. Novel compounds as receptor modulators with therapeutic utility
CA2818805A1 (en) * 2010-11-23 2012-05-31 Allergan, Inc. Novel phosphonic acids as s1p receptor modulators
JP2014511878A (ja) * 2011-04-14 2014-05-19 アラーガン インコーポレイテッド スフィンゴシン−１リン酸受容体調節剤としてのフェニル二環式メチルアミン誘導体
WO2012142268A1 (en) * 2011-04-14 2012-10-18 Allergan, Inc. Phenyl bicyclic methyl azetidine derivatives as sphingosine-1 phosphate receptors modulators
CA2833545A1 (en) * 2011-04-18 2012-10-26 Allergan, Inc. Substituted bicyclic methyl amine derivatives as sphingosine-1 phosphate receptors modulators

Also Published As

Publication number Publication date
EP2697212A1 (en) 2014-02-19
US8716267B2 (en) 2014-05-06
US8541582B2 (en) 2013-09-24
EP2697212B1 (en) 2015-09-09
US20120264718A1 (en) 2012-10-18
CN103619828A (zh) 2014-03-05
KR20140048874A (ko) 2014-04-24
CL2013002985A1 (es) 2014-06-13
WO2012142377A1 (en) 2012-10-18
EP2696877A1 (en) 2014-02-19
CA2833255A1 (en) 2012-10-18
IL228850A0 (en) 2013-12-31
CA2833313A1 (en) 2012-10-18
US20130338108A1 (en) 2013-12-19
US20120264716A1 (en) 2012-10-18
WO2012142288A1 (en) 2012-10-18
BR112013026507A2 (pt) 2016-12-27
SG194184A1 (en) 2013-11-29
JP2014511878A (ja) 2014-05-19
MX2013011979A (es) 2014-02-06
US8653050B2 (en) 2014-02-18
US20140206652A1 (en) 2014-07-24
US8946195B2 (en) 2015-02-03
ZA201307796B (en) 2014-07-30
AU2012242827A1 (en) 2013-10-31
AU2012242652A1 (en) 2013-10-31

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2013150332A (ru) Замещенные бициклические метиламинные производные как модуляторы рецепторов сфингозин-1-фосфата
RU2013129484A (ru) Алкиновые и алкеновые производные в качестве модуляторов рецептора сфингозин 1-фосфата-1
RU2013127637A (ru) Индольные производные в качестве модуляторов рецепторов s1p
RU2013129483A (ru) Новые фениловые производные оксадиазола в качестве модуляторов рецептора сфингозин 1-фосфата (s1p)
RU2012125184A (ru) Новые соединения в качестве модуляторов рецепторов с терапевтическим действием
RU2013128328A (ru) Новые фосфоновые кислоты как модуляторы рецептора s1p
RU2013130022A (ru) Новые бензиловые производные азетидина в качестве модуляторов рецептора сфингозин 1-фосфата (s1p)
RU2013130027A (ru) Новые оксимовые производные в качестве модуляторов рецептора сфингозин 1-фосфата (s1p)
RU2013150173A (ru) Метиламинные производные бициклического фенила как модуляторы рецепторов сфингозин-1-фосфата
ES2515415T3 (es) Derivados de 3-(4-((1H-imidazol-1-il)metil)fenil)-5-aril-1,2,4-oxadiazol como moduladores de receptores de la esfingosina-1-fosfato
US8703746B2 (en) Compounds as receptor modulators with therapeutic utility
RU2013128324A (ru) Модуляторы рецепторов s1p
RU2013129485A (ru) Новые производные азетидина в качестве модуляторов рецептора сфингозин 1-фосфата (s1p)
RU2013130021A (ru) Новые алкеновые производные в качестве модуляторов рецептора сфингозин 1-фосфата (s1p)
RU2013129747A (ru) Новые оксимовые производные азетидина в качестве модуляторов рецептора сфингозин 1-фосфата (s1p)
US8735433B1 (en) Aryl oxadiazole derivatives as sphingosine 1-phosphate (S1P) receptor modulators
US20130217652A1 (en) Sulfinylbenzyl and thiobenzyl derivatives as sphingosine 1-phosphate (s1p) receptor modulators
WO2015026922A1 (en) Alkyl derivatives as sphingosine-1 phosphate receptors modulators
US20140235588A1 (en) Substituted 1h-pyrazol-1,2,4-oxadiazole derivatives as sphingosine receptor modulators
WO2014124013A1 (en) Amino diol derivatives as sphingosine 1-phosphate (s1p) receptor modulators

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20160802