RU2012150433A - Новые амидные производные и их использование в качестве лекарственного средства - Google Patents

Новые амидные производные и их использование в качестве лекарственного средства Download PDF

Info

Publication number
RU2012150433A
RU2012150433A RU2012150433/04A RU2012150433A RU2012150433A RU 2012150433 A RU2012150433 A RU 2012150433A RU 2012150433/04 A RU2012150433/04 A RU 2012150433/04A RU 2012150433 A RU2012150433 A RU 2012150433A RU 2012150433 A RU2012150433 A RU 2012150433A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
optionally substituted
atom
alkyl
hydroxyl group
atoms
Prior art date
Application number
RU2012150433/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2574409C2 (ru
Inventor
Кадзухиро МАЕДА
Дзун-ити ЭНДОХ
Акико ТАРАО
Каору ТАСИРО
Сейго ИСИБУТИ
Хидемаса ХИКАВА
Original Assignee
Мицубиси Танабе Фарма Корпорейшн
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Мицубиси Танабе Фарма Корпорейшн filed Critical Мицубиси Танабе Фарма Корпорейшн
Publication of RU2012150433A publication Critical patent/RU2012150433A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2574409C2 publication Critical patent/RU2574409C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D205/00—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D205/02—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D205/06—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D205/08—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with one oxygen atom directly attached in position 2, e.g. beta-lactams
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/454—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4545—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pipamperone, anabasine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
    • A61K31/497—Non-condensed pyrazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/50—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
    • A61K31/501—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
    • A61K31/541—Non-condensed thiazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/18—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D207/22—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/24—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D207/26—2-Pyrrolidones
    • C07D207/263—2-Pyrrolidones with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms directly attached to other ring carbon atoms
    • C07D207/27—2-Pyrrolidones with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms directly attached to other ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals directly attached to the ring nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/18—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D207/22—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/24—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D207/26—2-Pyrrolidones
    • C07D207/273—2-Pyrrolidones with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to other ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/18—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D207/22—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/24—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D207/26—2-Pyrrolidones
    • C07D207/273—2-Pyrrolidones with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to other ring carbon atoms
    • C07D207/277—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/54—Spiro-condensed
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/08—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/18—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D211/30—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms with hydrocarbon radicals, substituted by doubly bound oxygen or sulfur atoms or by two oxygen or sulfur atoms singly bound to the same carbon atom
    • C07D211/32—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms with hydrocarbon radicals, substituted by doubly bound oxygen or sulfur atoms or by two oxygen or sulfur atoms singly bound to the same carbon atom by oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/68—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D211/72—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/74—Oxygen atoms
    • C07D211/76—Oxygen atoms attached in position 2 or 6
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/72—Nitrogen atoms
    • C07D213/74—Amino or imino radicals substituted by hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D275/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-thiazole or hydrogenated 1,2-thiazole rings
    • C07D275/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-thiazole or hydrogenated 1,2-thiazole rings not condensed with other rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/16—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms
    • C07D295/18—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms by radicals derived from carboxylic acids, or sulfur or nitrogen analogues thereof
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/08—Bridged systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Indole Compounds (AREA)
  • Thiazole And Isothizaole Compounds (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Pyrrole Compounds (AREA)

Abstract

1. Амидное производное, представленное следующей формулой (I):,где A представляет собой 5-членный гетероарилен, содержащий 1-3 атома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, или фенилен или 6-членный гетероарилен, представленный следующей формулой:,где каждый из Z, Z, Zи Zпредставляет собой атом углерода или атом азота,причем указанный фенилен и гетероарилен необязательно замещены одним или одинаковыми или различными 2 или 3 заместителями, выбранными изатома галогена; гидроксильной группы; нитро; циано; меркапто; C-Салкила, необязательно замещенного амино, необязательно моно- или дизамещенным C-Салкилом, атомом галогена, гидроксильной группой или C-Салкокси; C-Салкенила; C-Салкинила; C-Сциклоалкила, необязательно замещенного атомом галогена, гидроксильной группой или амино; C-Сарила, необязательно замещенного представленным ниже заместителем B; гетероарила, содержащего 1-6 атомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащего 5-10 составляющих кольцо атомов, которые необязательно замещены представленным ниже заместителем B; C-Салкокси, необязательно замещенного амино, необязательно моно- или дизамещенным C-Салкилом, атомом галогена, гидроксильной группой или C-Салкокси; C-Сацилокси; C-Салкилтио, где алкильный фрагмент необязательно замещен атомом галогена или гидроксильной группой; C-Салкилсульфинила, где алкильный фрагмент необязательно замещен атомом галогена или гидроксильной группой; C-Салкилсульфонила, где алкильный фрагмент необязательно замещен атомом галогена или гидроксильной группой; C-Сциклоалкилтио; C-Сциклоалкилсульфинила; C-Сциклоалкилсульфонила; амино, необязательно �

Claims (17)

1. Амидное производное, представленное следующей формулой (I):
Figure 00000001
,
где A представляет собой 5-членный гетероарилен, содержащий 1-3 атома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, или фенилен или 6-членный гетероарилен, представленный следующей формулой:
Figure 00000002
,
где каждый из Z4, Z5, Z6 и Z7 представляет собой атом углерода или атом азота,
причем указанный фенилен и гетероарилен необязательно замещены одним или одинаковыми или различными 2 или 3 заместителями, выбранными из
атома галогена; гидроксильной группы; нитро; циано; меркапто; C1-С6алкила, необязательно замещенного амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, атомом галогена, гидроксильной группой или C1-С6алкокси; C2-С6алкенила; C2-С6алкинила; C3-С6циклоалкила, необязательно замещенного атомом галогена, гидроксильной группой или амино; C6-С10арила, необязательно замещенного представленным ниже заместителем B; гетероарила, содержащего 1-6 атомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащего 5-10 составляющих кольцо атомов, которые необязательно замещены представленным ниже заместителем B; C1-С6алкокси, необязательно замещенного амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, атомом галогена, гидроксильной группой или C1-С6алкокси; C2-С7ацилокси; C1-С6алкилтио, где алкильный фрагмент необязательно замещен атомом галогена или гидроксильной группой; C1-С6алкилсульфинила, где алкильный фрагмент необязательно замещен атомом галогена или гидроксильной группой; C1-С6алкилсульфонила, где алкильный фрагмент необязательно замещен атомом галогена или гидроксильной группой; C3-С6циклоалкилтио; C3-С6циклоалкилсульфинила; C3-С6циклоалкилсульфонила; амино, необязательно моно- или дизамещенного C1-С6алкилом или C3-С6циклоалкилом; C2-С7ациламино, где аминовый фрагмент необязательно замещен C1-С6алкилом; аминокарбонила, где аминовый фрагмент необязательно моно- или дизамещен C1-С6алкилом (где C1-С6алкил необязательно замещен атомом галогена, гидроксильной группой, циано, C1-С6алкокси, амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, C6-С10арилом, необязательно замещенным представленным ниже заместителем B, или гетероарилом, содержащим 1-6 атомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащим 5-10 составляющих кольцо атомов, которые необязательно замещены представленным ниже заместителем B), C3-С6циклоалкилом (где C3-С6циклоалкил необязательно замещен представленным ниже заместителем B), C2-С7алкоксикарбонилом, C6-С10арилом, необязательно замещенным представленным ниже заместителем B, гетероарилом, содержащим 1-6 атомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащим 5-10 составляющих кольцо атомов, которые необязательно замещены представленным ниже заместителем B, или неароматической гетероциклической группой, содержащей 1-4 атома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащей 3-7 составляющих кольцо атомов, которые необязательно замещены представленным ниже заместителем B; C1-С6алкилсульфониламино, где аминовый фрагмент необязательно замещен C1-С6алкилом; C3-С6циклоалкилсульфониламино, где аминовый фрагмент необязательно замещен C1-С6алкилом; неароматической гетероциклической группы, содержащей 1-4 атома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащей 3-7 составляющих кольцо атомов, которые необязательно замещены атомом галогена, гидроксильной группой, оксо, диоксо, C1-С6алкилом (который необязательно замещен амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, атомом галогена, гидроксильной группой, C1-С6алкокси, арилалкилом, где C6-С10арильный фрагмент необязательно замещен представленным ниже заместителем B, и алкильный фрагмент содержит 1-6 атомов углерода, арилалкилокси, где C6-С10арильный фрагмент необязательно замещен представленным ниже заместителем B, и алкильный фрагмент содержит 1-6 атомов углерода, гетероарилалкилом, где гетероарильный фрагмент, содержащий 1-6 атомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащий 5-10 составляющих кольцо атомов, необязательно замещен представленным ниже заместителем B, и алкильный фрагмент содержит 1-6 атомов углерода, или гетероарилалкилокси, где гетероарильный фрагмент, содержащий 1-6 атомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащий 5-10 составляющих кольцо атомов, необязательно замещен представленным ниже заместителем B, и алкильный фрагмент содержит 1-6 атомов углерода), C1-С6алкокси (который необязательно замещен амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, атомом галогена, гидроксильной группой или C1-С6алкокси) или C2-С7ацила; карбонила, замещенного неароматической гетероциклической группой, содержащей, по меньшей мере, один атом азота и 0-3 атома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащей 3-7 составляющих кольцо атомов, которые необязательно замещены представленным ниже заместителем B (где карбонил связан с атомом азота неароматической гетероциклической группы); и R'-NH-CO-NH- (где R' представляет собой C1-С6алкил, необязательно замещенный атомом галогена; C3-С6циклоалкил, необязательно замещенный атомом галогена; неароматическую гетероциклическую группу, содержащую 1-4 атома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащую 3-7 составляющих кольцо атомов, которые необязательно замещены атомом галогена; C6-С10арил, необязательно замещенный представленным ниже заместителем B; или гетероарил, содержащий 1-6 атомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащий 5-10 составляющих кольцо атомов, которые необязательно замещены представленным ниже заместителем B; правая связь связана с карбонилом, а левая связь связана с заместителем W);
R1 представляет собой гидроксильную группу; циано; C1-С6алкил, необязательно замещенный амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, атомом галогена, гидроксильной группой или C1-С6алкокси; C2-С6алкенил; C2-С6алкинил; C3-С6циклоалкил, необязательно замещенный атомом галогена, гидроксильной группой или амино; C6-С10арил, необязательно замещенный представленным ниже заместителем B; гетероарил, содержащий 1-6 атомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащий 5-10 составляющих кольцо атомов, которые необязательно замещены представленным ниже заместителем B; C1-С6алкокси, необязательно замещенный амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, атомом галогена, гидроксильной группой или C1-С6алкокси; C2-С7алкоксикарбонил; карбокси; C1-С6алкилтио, где алкильный фрагмент необязательно замещен атомом галогена или гидроксильной группой; C1-С6алкилсульфинил, где алкильный фрагмент необязательно замещен атомом галогена или гидроксильной группой; C1-С6алкилсульфонил, где алкильный фрагмент необязательно замещен атомом галогена или гидроксильной группой; амино, необязательно моно- или дизамещенный C1-С6алкилом или C3-С6циклоалкилом; C2-С7ациламино, где аминовый фрагмент необязательно замещен C1-С6алкилом; C1-С6алкилсульфониламино, где аминовый фрагмент необязательно замещен C1-С6алкилом; или C3-С6циклоалкилсульфониламино, где аминовый фрагмент необязательно замещен C1-С6алкилом;
R2 представляет собой атом галогена; гидроксильную группу; нитро; циано; C1-С6алкил, необязательно замещенный амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, атомом галогена, гидроксильной группой или C1-С6алкокси; C2-С6алкенил; C2-С6алкинил; C3-С6циклоалкил, необязательно замещенный атомом галогена, гидроксильной группой или амино; C6-С10арил, необязательно замещенный представленным ниже заместителем B; гетероарил, содержащий 1-6 атомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащий 5-10 составляющих кольцо атомов, который необязательно замещен представленным ниже заместителем B; C1-С6алкилтио, где алкильный фрагмент необязательно замещен атомом галогена или гидроксильной группой; C1-С6алкилсульфинил, где алкильный фрагмент необязательно замещен атомом галогена или гидроксильной группой; C1-С6алкилсульфонил, где алкильный фрагмент необязательно замещен атомом галогена или гидроксильной группой; амино, необязательно моно- или дизамещенный C1-С6алкилом или C3-С6циклоалкилом; C2-С7ациламино, где аминовый фрагмент необязательно замещен C1-С6алкилом; C1-С6алкилсульфониламино, где аминовый фрагмент необязательно замещен C1-С6алкилом; или C3-С6циклоалкилсульфониламино, где аминовый фрагмент необязательно замещен C1-C6 алкилом;
R3 представляет собой атом водорода; атом галогена; гидроксильную группу; нитро; циано; C1-С6алкил, необязательно замещенный амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, атомом галогена, гидроксильной группой или C1-С6алкокси; C2-С6алкенил; C2-С6алкинил; C3-С6циклоалкил, необязательно замещенный атомом галогена, гидроксильной группой или амино; C1-С6алкокси, необязательно замещенный амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, атомом галогена, гидроксильной группой или C1-С6алкокси; C2-С7алкоксикарбонил; или карбокси;
R4a, R4b и R4c являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой атом водорода, C1-С6алкил, оксо или C1-С6алкокси;
W представляет собой связь, C1-С6алкилен или C3-C6 циклоалкилиден;
X представляет собой атом углерода (каждый из R4a, R4b и R4c может быть связан с атомом углерода, но атом углерода не замещен оксо) или атом азота (если Y представляет собой связь, то атом азота может быть окислен с образованием N-оксида);
Y представляет собой связь, карбонил, C1-С6алкилен, атом кислорода или -NH-;
m равен 1 или 2;
Z1, Z2 и Z3 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой атом углерода или атом азота, причем Z1, Z2 и Z3 не являются одновременно атомами азота;
Ra и Rb являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой атом водорода; C1-С6алкил, необязательно замещенный амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, атомом галогена, гидроксильной группой или C1-С6алкокси; C3-С6циклоалкил, необязательно замещенный атомом галогена, гидроксильной группой или амино; C6-С10арил, необязательно замещенный представленным ниже заместителем B; арилалкил, где C6-С10арильный фрагмент необязательно замещен представленным ниже заместителем B, и алкильный фрагмент содержит 1-6 атомов углерода; гетероарил, содержащий 1-6 атомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащий 5-10 составляющих кольцо атомов, которые необязательно замещены представленным ниже заместителем B; гетероарилалкил, где гетероарильный фрагмент, содержащий 1-6 атомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащий 5-10 составляющих кольцо атомов, необязательно замещен представленным ниже заместителем B, и алкильный фрагмент содержит 1-6 атомов углерода; формил; C2-С7ацил; алкилкарбонил, где C1-С6алкильный фрагмент замещен амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, атомом галогена, гидроксильной группой или C1-С6алкокси; арилкарбонил, где C6-С10арильный фрагмент замещен представленным ниже заместителем B; гетероарилкарбонил, где гетероарильный фрагмент, содержащий 1-6 атомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащий 5-10 составляющих кольцо атомов, необязательно замещен представленным ниже заместителем B; C2-С7алкоксикарбонил; C1-С6алкилсульфонил, где алкильный фрагмент необязательно замещен атомом галогена или гидроксильной группой; C3-С6циклоалкилсульфонил; аминокарбонил, где аминовый фрагмент необязательно моно- или дизамещен C1-С6алкилом или C3-С6циклоалкилом; C7-С11ариламинокарбонил, где арильный фрагмент необязательно замещен представленным ниже заместителем B; гетероариламинокарбонил, где гетероарильный фрагмент, содержащий 1-6 атомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащий 5-10 составляющих кольцо атомов, необязательно замещен представленным ниже заместителем B; аминосульфонил, где аминовый фрагмент необязательно моно- или дизамещен C1-С6алкилом; или карбонил, который замещен неароматической гетероциклической группой, содержащей 1-4 атома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащий 3-7 составляющих кольцо атомов, или
Ra и Rb образуют вместе со смежным атомом азота гетероарил, содержащий 1-2 атома азота и 0-1 атом, выбранный из атома кислорода и атома серы, и содержащий 5 составляющих кольцо атомов, которые необязательно замещены представленным ниже заместителем B или оксо; гетероарил, содержащий 1-6 атомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и всегда один или несколько атомов азота, и содержащий 6-10 составляющих кольцо атомов, которые необязательно замещены представленным ниже заместителем B или оксо; насыщенную неароматическую гетероциклическую группу, содержащую 1-4 атома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и всегда один или несколько атомов азота, и содержащую 3-7 составляющих кольцо атомов, которые необязательно замещены представленным ниже заместителем B, или представленную ниже азотсодержащую циклическую группу:
Figure 00000003
,
где Z8 представляет собой атом углерода или атом азота, Z9 представляет собой атом азота или атом кислорода, Z10 представляет собой атом углерода, атом азота или атом кислорода, n равен 0, 1, 2 или 3, p равен 1 или 2 и q равен 1 или 2;
если A представляет собой 5-членный гетероарилен или любые два или несколько из Z4, Z5, Z6 и Z7 представляют собой атомы азота, или Z2 представляет собой атом азота, и один из Z1 и Z3 представляет собой атом углерода, а другой представляет собой атом азота, или W представляет собой C1-С6алкилен или C3-С6циклоалкилиден, то тогда он может представлять собой представленную ниже азотсодержащую циклическую группу:
Figure 00000004
,
причем вышеупомянутая азотсодержащая циклическая группа необязательно замещена 1-6 заместителями, выбранными из атома галогена; гидроксильной группы; оксо; C1-С6алкила, необязательно замещенного амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, атомом галогена, гидроксильной группой, C1-С6алкокси, арилалкилокси, где C6-С10арильный фрагмент необязательно замещен представленным ниже заместителем B, и алкильный фрагмент содержит 1-6 атомов углерода, или гетероарилалкилокси, где гетероарильный фрагмент, содержащий 1-6 атомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащий 5-10 составляющих кольцо атомов, необязательно замещен представленным ниже заместителем B, и алкильный фрагмент содержит 1-6 атомов углерода; C3-С6циклоалкила, необязательно замещенного атомом галогена, гидроксильной группой или амино; C6-С10арила, необязательно замещенного представленным ниже заместителем B; арилалкила, где C6-С10арильный фрагмент необязательно замещен представленным ниже заместителем B, и алкильный фрагмент содержит 1-6 атомов углерода; гетероарила, содержащего 1-6 атомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащего 5-10 составляющих кольцо атомов, которые необязательно замещены представленным ниже заместителем B; гетероарилалкила, где гетероарильный фрагмент, содержащий 1-6 атомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащий 5-10 составляющих кольцо атомов, необязательно замещен представленным ниже заместителем B, и алкильный фрагмент содержит 1-6 атомов углерода; C1-С6алкокси, необязательно замещенного амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, атомом галогена, гидроксильной группой или C1-С6алкокси; C2-С7ацила; алкилкарбонила, где C1-С6алкильный фрагмент замещен амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, атомом галогена, гидроксильной группой или C1-С6алкокси; арилкарбонила, где C6-С10арильный фрагмент замещен представленным ниже заместителем B; C2-С7ацилокси; C2-С7алкоксикарбонила; карбокси; C1-С6алкилтио, где алкильный фрагмент необязательно замещен атомом галогена или гидроксильной группой; C1-С6алкилсульфинила, где алкильный фрагмент необязательно замещен атомом галогена или гидроксильной группой; C1-С6алкилсульфонила, где алкильный фрагмент необязательно замещен атомом галогена или гидроксильной группой; амино, необязательно моно- или дизамещенного C1-С6алкилом или C3-С6циклоалкилом; C2-С7ациламино, где аминовый фрагмент необязательно замещен C1-С6алкилом; аминокарбонила, где аминовый фрагмент необязательно моно- или дизамещен C1-С6алкилом или C3-С6циклоалкилом; C1-С6алкилсульфониламино, где аминовый фрагмент необязательно замещен C1-С6алкилом; C1-С6алкила, который замещен неароматической гетероциклической группой, содержащей 1-4 атома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащей 3-7 составляющих кольцо атомов, где фрагмент неароматической гетероциклической группы необязательно замещен амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, атомом галогена или пирролидинилалкилом, где алкильный фрагмент содержит от 1 до 6 атомов углерода; и карбонила, который замещен неароматической гетероциклической группой, содержащей 1-4 атома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащей 3-7 составляющих кольцо атомов, где фрагмент неароматической гетероциклической группы необязательно замещен амино или аминокарбонилом, где аминовый фрагмент необязательно моно- или дизамещен C1-С6алкилом, атомом галогена, гидроксильной группой, C1-С6алкилом, пиперидином, пиперазином или морфолином; и кроме того, атом углерода вышеупомянутой азотсодержащей циклической группы необязательно образует спиросвязь с C3-С6циклоалканом или гетерокольцом, содержащим 1 или 2 атома, выбранных из атома азота и атома кислорода, и содержащим 3-6 составляющих кольцо атомов; и кроме того, два атома из числа атомов, составляющих вышеупомянутую азотсодержащую циклическую группу, к которым могут быть присоединены заместитель(и) двух атомов, необязательно связаны через метилен, этилен или винилен с образованием конденсированного кольца или сшитого кольца;
если формула (I) представляет собой следующее соединение:
Figure 00000005
то R1 и R2 не являются одновременно метильными группами;
заместитель B - атом галогена; гидроксильная группа; циано; C1-С6алкил, необязательно замещенный амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, атомом галогена, гидроксильной группой или C1-С6алкокси; C3-С6циклоалкил, необязательно замещенный атомом галогена, гидроксильной группой или амино; C1-С6алкокси, необязательно замещенный амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, атомом галогена, гидроксильной группой или C1-С6алкокси; амино, необязательно моно- или дизамещенный C1-С6алкилом или C3-С6циклоалкилом; аминокарбонил, где аминовый фрагмент необязательно моно- или дизамещен C1-С6алкилом или C3-С6циклоалкилом; или карбонил, который замещен неароматической гетероциклической группой, содержащей 1-4 атома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащей 3-7 составляющих кольцо атомов и необязательно замещенной атомом галогена, гидроксильной группой, оксо, диоксо, C1-С6алкилом или C1-С6алкокси;
или его фармакологически приемлемая соль.
2. Амидное производное по п.1, где X представляет собой атом азота или N-оксид, где атом азота окислен, и Y представляет собой связь, или его фармакологически приемлемая соль.
3. Амидное производное по п.1, где A представляет собой 5-членный гетероарилен, содержащий 1-3 атома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, или фенилен или 6-членный гетероарилен, представленный следующей формулой:
Figure 00000006
,
где каждый из Z4, Z5, Z6 и Z7 представляет собой атом углерода или атом азота;
указанные фенилен и гетероарилен необязательно замещены одним или одинаковыми или разными 2 или 3 заместителями, выбранными из атома галогена; гидроксильной группы; нитро; циано; меркапто; C1-С6алкила, необязательно замещенного амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, атомом галогена, гидроксильной группой или C1-С6алкокси; C2-С6алкенила; C2-С6алкинила; C3-С6циклоалкила, необязательно замещенного атомом галогена, гидроксильной группой или амино; C6-С10арила, необязательно замещенного представленным ниже заместителем B; гетероарила, содержащего 1-6 атомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащего 5-10 составляющих кольцо атомов, которые необязательно замещены представленным ниже заместителем B; C1-С6алкокси, необязательно замещенного амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, атомом галогена, гидроксильной группой или C1-С6алкокси; C2-С7ацилокси; C1-С6алкилтио, где алкильный фрагмент необязательно замещен атомом галогена или гидроксильной группой; C1-С6алкилсульфинила, где алкильный фрагмент необязательно замещен атомом галогена или гидроксильной группой; C1-С6алкилсульфонила, где алкильный фрагмент необязательно замещен атомом галогена или гидроксильной группой; C3-С6циклоалкилтио; C3-С6циклоалкилсульфинила; C3-С6циклоалкилсульфонила; амино, необязательно моно- или дизамещенного C1-С6алкилом или C3-С6циклоалкилом; C2-С7ациламино, где аминовый фрагмент необязательно замещен C1-С6алкилом; аминокарбонила, где аминовый фрагмент необязательно моно- или дизамещен C1-С6алкилом или C3-С6циклоалкилом; C1-С6алкилсульфониламино, где аминовый фрагмент необязательно замещен C1-С6алкилом; C3-С6циклоалкилсульфониламино, где аминовый фрагмент необязательно замещен C1-С6алкилом; неароматической гетероциклической группы, содержащей 1-4 атома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащей 3-7 составляющих кольцо атомов, которые необязательно замещены атомом галогена, гидроксильной группой, оксо, диоксо, C1-С6алкилом или C1-C6 алкокси; и R'-NH-CO-NH- (где R' представляет собой C1-С6алкил, необязательно замещенный атомом галогена; C3-С6циклоалкил, необязательно замещенный атомом галогена; неароматическую гетероциклическую группу, содержащую 1-4 атома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащую 3-7 составляющих кольцо атомов, которые необязательно замещены атомом галогена; C6-С10арил, необязательно замещенный представленным ниже заместителем B; или гетероарил, содержащий 1-6 атомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащий 5-10 составляющих кольцо атомов, которые необязательно замещены представленным ниже заместителем B; правая связь связана с карбонилом, а левая связь связана с заместителем W);
Ra и Rb являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой атом водорода; C1-С6алкил, необязательно замещенный амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, атомом галогена, гидроксильной группой или C1-С6алкокси; C3-С6циклоалкил, необязательно замещенный атомом галогена, гидроксильной группой или амино; C6-С10арил, необязательно замещенный представленным ниже заместителем B; арилалкил, где C6-С10арильный фрагмент необязательно замещен представленным ниже заместителем B, и алкильный фрагмент содержит 1-6 атомов углерода; гетероарил, содержащий 1-6 атомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащий 5-10 составляющих кольцо атомов, которые необязательно замещены представленным ниже заместителем B; гетероарилалкил, где гетероарильный фрагмент, содержащий 1-6 атомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащий 5-10 составляющих кольцо атомов, необязательно замещен представленным ниже заместителем B, и алкильный фрагмент содержит 1-6 атомов углерода; формил; C2-С7ацил; алкилкарбонил, где C1-С6алкильный фрагмент замещен амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, атомом галогена, гидроксильной группой или C1-С6алкокси; арилкарбонил, где C6-С10арильный фрагмент замещен представленным ниже заместителем B; гетероарилкарбонил, где гетероарильный фрагмент, содержащий 1-6 атомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащий 5-10 составляющих кольцо атомов, необязательно замещен представленным ниже заместителем B; C2-С7алкоксикарбонил; C1-С6алкилсульфонил, где алкильный фрагмент необязательно замещен атомом галогена или гидроксильной группой; C3-С6циклоалкилсульфонил; аминокарбонил, где аминовый фрагмент необязательно моно- или дизамещен C1-С6алкилом или C3-С6циклоалкилом; C7-С11ариламинокарбонил, где арильный фрагмент необязательно замещен представленным ниже заместителем B; гетероариламинокарбонил, где гетероарильный фрагмент, содержащий 1-6 атомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащий 5-10 составляющих кольцо атомов, необязательно замещен представленным ниже заместителем B; аминосульфонил, где аминовый фрагмент необязательно моно- или дизамещен C1-С6алкилом; или карбонил, который замещен неароматической гетероциклической группой, содержащей 1-4 атома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащий 3-7 составляющих кольцо атомов, или
Ra и Rb образуют вместе со смежным атомом азота гетероарил, содержащий 1-2 атома азота и 0-1 атом, выбранный из атома кислорода и атома серы, и содержащий 5 составляющих кольцо атомов, которые необязательно замещены представленным ниже заместителем B или оксо; гетероарил, содержащий 1-6 атомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и всегда один или несколько атомов азота, и содержащий 6-10 составляющих кольцо атомов, которые необязательно замещены представленным ниже заместителем B или оксо; насыщенную неароматическую гетероциклическую группу, содержащую 1-4 атома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и всегда один или несколько атомов азота, и содержащую 3-7 составляющих кольцо атомов, которые необязательно замещены представленным ниже заместителем B, или представленную ниже азотсодержащую циклическую группу:
Figure 00000007
,
где Z8 представляет собой атом углерода или атом азота, Z9 представляет собой атом азота или атом кислорода, Z10 представляет собой атом углерода, атом азота или атом кислорода, n равен 0, 1, 2 или 3, p равен 1 или 2 и q равен 1 или 2;
если A представляет собой 5-членный гетероарилен или любые два или несколько из Z4, Z5, Z6 и Z7 представляют собой атомы азота, Z2 представляет собой атом азота, и один из Z1 и Z3 представляет собой атом углерода, а другой представляет собой атом азота, или W представляет собой C1-С6алкилен или C3-С6циклоалкилиден, то тогда он может представлять собой представленную ниже азотсодержащую циклическую группу:
Figure 00000004
,
причем вышеупомянутая азотсодержащая циклическая группа необязательно замещена 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена; гидроксильной группы; оксо; C1-С6алкила, необязательно замещенного амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, атомом галогена, гидроксильной группой, C1-С6алкокси, арилалкилокси, где C6-С10арильный фрагмент необязательно замещен представленным ниже заместителем B, и алкильный фрагмент содержит 1-6 атомов углерода, или гетероарилалкилокси, где гетероарильный фрагмент, содержащий 1-6 атомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащий 5-10 составляющих кольцо атомов, необязательно замещен представленным ниже заместителем B, и алкильный фрагмент содержит 1-6 атомов углерода; C3-С6циклоалкила, необязательно замещенного атомом галогена, гидроксильной группой или амино; C6-С10арила, необязательно замещенного представленным ниже заместителем B; арилалкила, где C6-С10арильный фрагмент необязательно замещен представленным ниже заместителем B, и алкильный фрагмент содержит 1-6 атомов углерода; гетероарила, содержащего 1-6 атомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащего 5-10 составляющих кольцо атомов, который необязательно замещен представленным ниже заместителем B; гетероарилалкила, где гетероарильный фрагмент, содержащий 1-6 атомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащий 5-10 составляющих кольцо атомов, необязательно замещен представленным ниже заместителем B, и алкильный фрагмент содержит 1-6 атомов углерода; C1-С6алкокси, необязательно замещенного амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, атомом галогена, гидроксильной группой или C1-С6алкокси; C2-С7ацила; алкилкарбонила, где C1-С6алкильный фрагмент замещен амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, атомом галогена, гидроксильной группой или C1-С6алкокси; арилкарбонила, где C6-С10арильный фрагмент замещен представленным ниже заместителем B; C2-С7ацилокси; C2-С7алкоксикарбонила; карбокси; C1-С6алкилтио, где алкильный фрагмент необязательно замещен атомом галогена или гидроксильной группой; C1-С6алкилсульфинила, где алкильный фрагмент необязательно замещен атомом галогена или гидроксильной группой; C1-С6алкилсульфонила, где алкильный фрагмент необязательно замещен атомом галогена или гидроксильной группой; амино, необязательно моно- или дизамещенного C1-С6алкилом или C3-С6циклоалкилом; C2-С7ациламино, где аминовый фрагмент необязательно замещен C1-С6алкилом; аминокарбонила, где аминовый фрагмент необязательно моно- или дизамещен C1-С6алкилом или C3-С6циклоалкилом; C1-С6алкилсульфониламино, где аминовый фрагмент необязательно замещен C1-С6алкилом; C1-С6алкила, который замещен неароматической гетероциклической группой, содержащей 1-4 атома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащей 3-7 составляющих кольцо атомов, где фрагмент неароматической гетероциклической группы необязательно замещен амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, атомом галогена или пирролидинилалкилом, и где алкильный фрагмент содержит от 1 до 6 атомов углерода; и карбонила, который замещен неароматической гетероциклической группой, содержащей 1-4 атома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащей 3-7 составляющих кольцо атомов, где фрагмент неароматической гетероциклической группы необязательно замещен амино или аминокарбонилом, и где аминовый фрагмент необязательно моно- или дизамещен C1-С6алкилом, атомом галогена, гидроксильной группой, C1-С6алкилом, пиперидином, пиперазином или морфолином; и кроме того, атом углерода вышеупомянутой азотсодержащей циклической группы необязательно образует спиросвязь с C3-С6циклоалканом или гетерокольцом, содержащим 1 или 2 атома, выбранных из атома азота и атома кислорода, и содержащим 3-6 составляющих кольцо атомов; и, кроме того, два атома из числа атомов, составляющих вышеупомянутую азотсодержащую циклическую группу, к которым могут быть присоединены заместитель(и) двух атомов, необязательно связаны через метилен, этилен или винилен с образованием конденсированного кольца или сшитого кольца;
заместитель B - атом галогена; гидроксильная группа; циано; C1-С6алкил, необязательно замещенный амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, атомом галогена, гидроксильной группой или C1-С6алкокси; C3-С6циклоалкил, необязательно замещенный атомом галогена, гидроксильной группой или амино; C1-С6алкокси, необязательно замещенный амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, атомом галогена, гидроксильной группой или C1-С6алкокси; амино, необязательно моно- или дизамещенный C1-С6алкилом или C3-С6циклоалкилом; аминокарбонил, где аминовый фрагмент необязательно моно- или дизамещен C1-С6алкилом или C3-С6циклоалкилом; или карбонил, который замещен неароматической гетероциклической группой, содержащей 1-4 атома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащей 3-7 составляющих кольцо атомов и необязательно замещенной атомом галогена, гидроксильной группой, оксо, диоксо, C1-С6алкилом или C1-С6алкокси;
или его фармакологически приемлемая соль.
4. Амидное производное по п.1, где A представляет собой фенилен или 6-членный гетероарилен, или его фармакологически приемлемая соль.
5. Амидное производное по п.1, где Ra представляет собой C2-С7ацил; C2-С7алкоксикарбонил; C1-С6алкилсульфонил, где алкильный фрагмент необязательно замещен атомом галогена или гидроксильной группой; или карбонил, который замещен неароматической гетероциклической группой, содержащей 1-4 атома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, и содержащей 3-7 составляющих кольцо атомов, Rb представляет собой атом водорода; C1-С6алкил, необязательно замещенный амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, атомом галогена, гидроксильной группой или C1-С6алкокси; или C3-С6циклоалкил, необязательно замещенный атомом галогена, гидроксильной группой или амино, или Ra и Rb образуют вместе со смежным атомом азота показанную ниже азотсодержащую циклическую группу:
Figure 00000008
,
где n равен 0, 1, 2 или 3, p равен 1 или 2 и q равен 1 или 2, которая необязательно замещена C1-С6алкилом, необязательно замещенным амино, необязательно моно- или дизамещенным C1-С6алкилом, атомом галогена, гидроксильной группой или C1-С6алкокси или оксо, или его фармакологически приемлемая соль.
6. Амидное производное по п. 1, где Ra и Rb образуют вместе со смежным атомом азота показанную ниже азотсодержащую циклическую группу:
Figure 00000009
,
которая необязательно замещена C1-С6алкилом, необязательно замещенным гидроксильной группой или C1-С6алкокси или оксо, или его фармакологически приемлемая соль.
7. Амидное производное по п.1, где W представляет собой связь, или его фармакологически приемлемая соль.
8. Амидное производное по п.1, где Z2 и Z3 представляют собой атомы углерода, или его фармакологически приемлемая соль.
9. Амидное производное по п.1, где R1 представляют собой C1-С6алкил, необязательно замещенный атомом галогена; C2-С6алкенил; C2-С6алкинил; или C3-С6циклоалкил, необязательно замещенный атомом галогена, гидроксильной группой или амино;
R2 представляет собой C1-С6алкил, необязательно замещенный атомом галогена; C2-С6алкенил; C2-С6алкинил; или C3-С6циклоалкил, необязательно замещенный атомом галогена, гидроксильной группой или амино, и
R3 представляет собой атом водорода; атом галогена; C1-С6алкил, необязательно замещенный атомом галогена; C2-С6алкенил; C2-С6алкинил; или C3-С6циклоалкил, необязательно замещенный атомом галогена, гидроксильной группой или амино, или его фармакологически приемлемая соль.
10. Амидное производное по п.1, где R4a, R4b и R4c представляют собой атомы водорода, или его фармакологически приемлемая соль.
11. [4-(3,5-Диметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-ил][4-(1,1-диоксо-1λ6-изотиазолидин-2-ил)-2-фторфенил]метанон,
[4-(5-циклопропил-3-метилпиридин-2-ил)пиперазин-1-ил][6-(1,1-диоксо-1λ6-изотиазолидин-2-ил)-2-метилпиридин-3-ил]метанон,
1-{4-[4-(3,5-диметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]-3-фторфенил}имидазолидин-2-он или
1-{4-[4-(3,5-диметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-карбонил]-3-фторфенил}-3,5-диметилимидазолидин-2,4-дион.
12. Фармацевтическая композиция, содержащая амидное производное по любому из пп.1-11 или его фармакологически приемлемую соль и фармацевтически приемлемую добавку.
13. Средство для ингибирования продукции MMP-9, содержащее амидное производное по любому из пп.1-11 или его фармакологически приемлемую соль.
14. Лекарственное средство для профилактики и/или лечения аутоиммунного заболевания или воспалительного заболевания кишечника, содержащее амидное производное по любому из пп.1-11 или его фармакологически приемлемую соль.
15. Лекарственное средство по п.14, где аутоиммунное заболевание представляет собой ревматоидный артрит, рассеянный склероз или системную красную волчанку.
16. Лекарственное средство по п.14, где воспалительное заболевание кишечника представляет собой болезнь Крона или неспецифический язвенный колит.
17. Лекарственное средство для профилактики и/или лечения остеоартрита, содержащее амидное производное по любому из пп.1-11 или его фармакологически приемлемую соль.
RU2012150433/04A 2010-04-27 2011-04-27 Новые амидные производные и их использование в качестве лекарственного средства RU2574409C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2010101953 2010-04-27
JP2010-101953 2010-04-27
PCT/JP2011/060307 WO2011136292A1 (ja) 2010-04-27 2011-04-27 新規アミド誘導体およびその医薬としての用途

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2012150433A true RU2012150433A (ru) 2014-06-10
RU2574409C2 RU2574409C2 (ru) 2016-02-10

Family

ID=

Also Published As

Publication number Publication date
DK2565182T3 (en) 2017-12-04
TWI525090B (zh) 2016-03-11
EP2565182B1 (en) 2017-10-11
AU2011246095A8 (en) 2016-10-27
WO2011136292A1 (ja) 2011-11-03
AU2011246095B2 (en) 2016-10-20
TW201206920A (en) 2012-02-16
JP5782430B2 (ja) 2015-09-24
CA2797230A1 (en) 2011-11-03
MX2012012555A (es) 2013-03-18
AU2011246095A1 (en) 2012-12-06
US20130040930A1 (en) 2013-02-14
JPWO2011136292A1 (ja) 2013-07-22
EP2565182A4 (en) 2014-01-01
ES2653966T3 (es) 2018-02-09
HUE037850T2 (hu) 2018-09-28
CN102971291B (zh) 2015-07-22
KR101800044B1 (ko) 2017-11-21
BR112012027629A2 (pt) 2016-08-09
CN102971291A (zh) 2013-03-13
PL2565182T3 (pl) 2018-03-30
PT2565182T (pt) 2018-01-08
EP2565182A1 (en) 2013-03-06
US8816079B2 (en) 2014-08-26
KR20140023201A (ko) 2014-02-26
CA2797230C (en) 2018-07-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HRP20161786T1 (hr) Pirolidinil urea, pirolidinil tiourea i pirolidinil gvanidin spojevi kao inhibitori trka kinaze
MX2007007428A (es) Compuestos heterociclicos, antagonistas de ccr2b.
RU2470017C2 (ru) Производные пиперидина/пиперазина
CA2797230A1 (en) Novel amide derivative and use thereof as medicine
RU2008112691A (ru) Азотсодержащее гетероциклическое соединение и его фармацевтическое применение
JP2011521911A5 (ru)
AR083339A1 (es) Compuestos de quinazolina como bloqueadores de los canales de sodio
JP2013533317A5 (ru)
JP2016516043A5 (ru)
RU2012129168A (ru) Производные оксазина
JP2018527295A5 (ru)
PE20141682A1 (es) Derivados de (4-fenilimidazol-2-il) etilamina utiles como moduladores de canal de sodio
CA2943022C (en) Benzo[g]pyrido[2,1-b] quinazoline carboxamide compounds which inhibit rna polymerase, compositions including such compounds, and their use
UY30310A1 (es) Derivados 2-azetidinona, sales, solvatos, composiciones farmacéuticas conteniéndolos, procesos de preparacion y aplicaciones
AR063458A1 (es) Derivados de piridina inhibidores de 11beta hsd1
CA2409741A1 (en) Tnf-.alpha. production inhibitors
RU2013143028A (ru) Тиазолилфенилбензолсульфонамидопроизводные в качестве ингибиторов киназ
RU2011121362A (ru) Новое амидное производное и его использование в качестве лекарственного средства
PE20131377A1 (es) Triazina-oxadiazoles
AR071370A1 (es) Derivados tiazolicos peptidicos utiles como inhibidores de vhc y composiciones farmaceuticas que los contienen.
AR073687A1 (es) Agonistas de receptores cb2, derivados de oxazoles y/o triazoles, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos en el tratamiento del dolor, enfermedades autoinmunes y alergicas, entre otras.
RU2007148412A (ru) 6,7-ненасыщенное 7-карбамоилзамещенное производное морфинана
EA201001858A1 (ru) Гетероциклические производные мочевины для лечения бактериальных инфекций
EA201001859A1 (ru) Гетероциклические производные мочевины и способы их применеия
DOP2012000053A (es) Derivados de (tio) morfolina como moduladores de s1p