RU2010136653A - Новые соединения, применение и получение их - Google Patents

Новые соединения, применение и получение их Download PDF

Info

Publication number
RU2010136653A
RU2010136653A RU2010136653/04A RU2010136653A RU2010136653A RU 2010136653 A RU2010136653 A RU 2010136653A RU 2010136653/04 A RU2010136653/04 A RU 2010136653/04A RU 2010136653 A RU2010136653 A RU 2010136653A RU 2010136653 A RU2010136653 A RU 2010136653A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
indol
ylpyrazin
amino
pyrazin
pyridin
Prior art date
Application number
RU2010136653/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2493152C2 (ru
Inventor
ЙЕНСЕН Анника ЙЕНМАЛЬМ (SE)
Йенсен Анника Йенмальм
Фредрик ЛЕМАНН (SE)
Фредрик ЛЕМАНН
Бьерн М. НИЛЬССОН (SE)
Бьерн М. Нильссон
Эрик НОРДЛИНГ (SE)
Эрик Нордлинг
Вендела ПАРРОВ (SE)
Вендела ПАРРОВ
Original Assignee
Акинион Фармасьютикалз Аб (Se)
Акинион Фармасьютикалз Аб
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Акинион Фармасьютикалз Аб (Se), Акинион Фармасьютикалз Аб filed Critical Акинион Фармасьютикалз Аб (Se)
Publication of RU2010136653A publication Critical patent/RU2010136653A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2493152C2 publication Critical patent/RU2493152C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
    • A61K31/497—Non-condensed pyrazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D241/00—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings
    • C07D241/02—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D241/10—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D241/14—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D241/20—Nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings

Abstract

1. Соединение, выбранное из одного или нескольких нижеприведенных: ! N-(6-пиридин-4-илпиразин-2-ил)-1H-индол-5-амин, ! N-[6-(2-фторпиридин-4-ил)пиразин-2-ил]-1H-индол-5-амин, ! N-(6-пиридин-4-илпиразин-2-ил)-1H-индол-6-амин, ! N-(6-пиридин-4-илпиразин-2-ил)-1,3-бензотиазол-5-амин, ! 2-метил-N-(6-пиридин-4-илпиразин-2-ил)-1,3-бензотиазол-5-амин, ! 4-[6-(1H-индол-5-иламино)пиразин-2-ил]бензамид, ! 4-{6-[(4-гидроксициклогексил)амино]пиразин-2-ил}бензамид, ! N3-1H-индол-5-ил-5-пиридин-4-илпиразин-2,3-диамин, ! N3-1H-индол-5-ил-5-пиридин-3-илпиразин-2,3-диамин, ! 5-(2-хлорпиридин-4-ил)-N3-1H-индол-5-илпиразин-2,3-диамин, ! N3-(2-метил-1H-индол-5-ил)-5-пиридин-4-илпиразин-2,3-диамин, ! N3-(2-метил-1H-индол-5-ил)-5-пиридин-3-илпиразин-2,3-диамин, ! N3-1H-индол-4-ил-5-пиридин-4-илпиразин-2,3-диамин, ! N3-1H-индол-5-ил-5-(3-тиенил)пиразин-2,3-диамин, ! 5-(3-фурил)-N3-1H-индол-5-илпиразин-2,3-диамин, ! 5-(3-фторфенил)-N3-1H-индол-5-илпиразин-2,3-диамин, ! 3-[5-амино-6-(1H-индол-5-иламино)пиразин-2-ил]бензамид, ! 4-[5-амино-6-(1H-индол-5-иламино)пиразин-2-ил]бензамид, ! 4-{5-амино-6-[(2-метил-1H-индол-5-ил)амино]пиразин-2-ил}бензамид, ! 4-[5-амино-6-(1H-индол-5-иламино)пиразин-2-ил]-N-(2-метоксиэтил)бензамид, ! 4-[5-амино-6-(1H-индол-5-иламино)пиразин-2-ил]-N-(2-цианоэтил)бензамид, ! 4-[5-амино-6-(1H-индол-4-иламино)пиразин-2-ил]бензамид, ! транс-4-[(3-амино-6-пиридин-4-илпиразин-2-ил)амино]циклогексанол, ! N3-1H-индазол-5-ил-5-пиридин-4-илпиразин-2,3-диамин, ! 4-[5-амино-6-(1H-индазол-5-иламино)пиразин-2-ил]-N-(2-метоксиэтил)бензамид и ! 4-[5-амино-6-(1H-индазол-5-иламино)пиразин-2-ил]бензамид ! или его фармацевтически приемлемая соль. ! 2. Фармацевтический состав, включающий соединение по п.1. ! 3. Соединение по п.1 для применения в терапии. ! 4. Применение соединения по п.1 в производстве лекарственного средства, пригодного

Claims (15)

1. Соединение, выбранное из одного или нескольких нижеприведенных:
N-(6-пиридин-4-илпиразин-2-ил)-1H-индол-5-амин,
N-[6-(2-фторпиридин-4-ил)пиразин-2-ил]-1H-индол-5-амин,
N-(6-пиридин-4-илпиразин-2-ил)-1H-индол-6-амин,
N-(6-пиридин-4-илпиразин-2-ил)-1,3-бензотиазол-5-амин,
2-метил-N-(6-пиридин-4-илпиразин-2-ил)-1,3-бензотиазол-5-амин,
4-[6-(1H-индол-5-иламино)пиразин-2-ил]бензамид,
4-{6-[(4-гидроксициклогексил)амино]пиразин-2-ил}бензамид,
N3-1H-индол-5-ил-5-пиридин-4-илпиразин-2,3-диамин,
N3-1H-индол-5-ил-5-пиридин-3-илпиразин-2,3-диамин,
5-(2-хлорпиридин-4-ил)-N3-1H-индол-5-илпиразин-2,3-диамин,
N3-(2-метил-1H-индол-5-ил)-5-пиридин-4-илпиразин-2,3-диамин,
N3-(2-метил-1H-индол-5-ил)-5-пиридин-3-илпиразин-2,3-диамин,
N3-1H-индол-4-ил-5-пиридин-4-илпиразин-2,3-диамин,
N3-1H-индол-5-ил-5-(3-тиенил)пиразин-2,3-диамин,
5-(3-фурил)-N3-1H-индол-5-илпиразин-2,3-диамин,
5-(3-фторфенил)-N3-1H-индол-5-илпиразин-2,3-диамин,
3-[5-амино-6-(1H-индол-5-иламино)пиразин-2-ил]бензамид,
4-[5-амино-6-(1H-индол-5-иламино)пиразин-2-ил]бензамид,
4-{5-амино-6-[(2-метил-1H-индол-5-ил)амино]пиразин-2-ил}бензамид,
4-[5-амино-6-(1H-индол-5-иламино)пиразин-2-ил]-N-(2-метоксиэтил)бензамид,
4-[5-амино-6-(1H-индол-5-иламино)пиразин-2-ил]-N-(2-цианоэтил)бензамид,
4-[5-амино-6-(1H-индол-4-иламино)пиразин-2-ил]бензамид,
транс-4-[(3-амино-6-пиридин-4-илпиразин-2-ил)амино]циклогексанол,
N3-1H-индазол-5-ил-5-пиридин-4-илпиразин-2,3-диамин,
4-[5-амино-6-(1H-индазол-5-иламино)пиразин-2-ил]-N-(2-метоксиэтил)бензамид и
4-[5-амино-6-(1H-индазол-5-иламино)пиразин-2-ил]бензамид
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Фармацевтический состав, включающий соединение по п.1.
3. Соединение по п.1 для применения в терапии.
4. Применение соединения по п.1 в производстве лекарственного средства, пригодного к применению для лечения гематологических злокачественных новообразований, миелопролиферативного нарушения, других пролиферативных нарушений, аутоиммунных заболеваний и заболеваний кожи.
5. Применение по п.4, в котором гематологическое злокачественное новообразование представляет собой острую миеломную лейкемию или связанное с FLT3 заболевание.
6. Применение по п.5, в котором связанное с FLT3 заболевание выбирают из острой миеломной лейкемии (AML); недифференцированной лейкемии (MLL); T-клеточного типа острой лимфоцитарной лейкемии (T-ALL); B-клеточного типа острой лимфоцитарной лейкемии (B-ALL); или хронической миеломной лейкемии (CMML).
7. Применение по п.4, в котором пролиферативное заболевание представляет собой злокачественную опухоль.
8. Применение по п.4, в котором заболевание кожи выбирают из псориаза и атопического дерматита.
9. Применение соединения по п.1 в производстве лекарственного средства, которое действует как ингибитор протеинкиназ.
10. Применение по п.9, в котором протеинкиназа представляет собой киназу типа FLT3-тирозинкиназы.
11. Способ получения соединения по п.1, включающий стадии
a) взаимодействия 2-амино-3,5-дибромпиразина с триэтиламином и соответствующим амином с образованием 2,3-диаминопиразин-5-илбромида и
b) сочетания пиразинилбромида, полученного на стадии a), с соответствующей бороновой кислотой.
12. Фармацевтическая композиция, включающая эффективное количество комбинации соединения по п.1 и другого молекулярно направленного (таргетного) агента.
13. Фармацевтическая композиция по п.12, в которой другим молекулярно направленным (таргетным) агентом является традиционный цитотоксический агент, или соединение, используемое после химиотерапии, направленной на стволовые клетки поддерживающей терапии и при MLL-реаранжированной острой лимфобластной лейкемии у детей.
14. Применение соединения по п.1 совместно с другим молекулярно направленным (таргетным) агентом в производстве лекарственного средства для лечения гематологических злокачественных новообразований, миелопролиферативного нарушения, других пролиферативных нарушений, аутоиммунных заболеваний и заболеваний кожи.
15. Продукт, содержащий соединение по п.1 и другое молекулярно направленное (таргетное) средство для совместного, раздельного или последовательного применения.
RU2010136653/04A 2008-02-01 2009-01-28 Новые соединения, применение и получение их RU2493152C2 (ru)

Applications Claiming Priority (7)

Application Number Priority Date Filing Date Title
SE0800250 2008-02-01
SE0800250-3 2008-02-01
US12303908P 2008-04-04 2008-04-04
US61/123,039 2008-04-04
SE0801185 2008-05-21
SE0801185-0 2008-05-21
PCT/EP2009/050931 WO2009095399A2 (en) 2008-02-01 2009-01-28 Pyrazine derivatives and their use as protein kinase inhbitors

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2010136653A true RU2010136653A (ru) 2012-03-10
RU2493152C2 RU2493152C2 (ru) 2013-09-20

Family

ID=40527384

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010136653/04A RU2493152C2 (ru) 2008-02-01 2009-01-28 Новые соединения, применение и получение их

Country Status (19)

Country Link
US (2) US8436171B2 (ru)
EP (2) EP2671876A3 (ru)
JP (2) JP5562256B2 (ru)
KR (1) KR101599082B1 (ru)
CN (1) CN101970418B (ru)
AU (1) AU2009209633C1 (ru)
BR (1) BRPI0907453A2 (ru)
CA (1) CA2713553A1 (ru)
CY (1) CY1115400T1 (ru)
DK (1) DK2252597T3 (ru)
ES (1) ES2459297T3 (ru)
HK (1) HK1149268A1 (ru)
HR (1) HRP20140547T1 (ru)
MX (1) MX2010007973A (ru)
PL (1) PL2252597T3 (ru)
PT (1) PT2252597E (ru)
RU (1) RU2493152C2 (ru)
SI (1) SI2252597T1 (ru)
WO (1) WO2009095399A2 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2672553C2 (ru) * 2012-03-14 2018-11-16 Индиана Юниверсити Рисерч Энд Текнолоджи Корпорейшн Соединения и способы лечения лейкемии

Families Citing this family (22)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
PL2252597T3 (pl) * 2008-02-01 2014-09-30 Akinion Pharmaceuticals Ab Pochodne pirazyny i ich zastosowanie jako inhibitorów kinaz białkowych
US9109227B2 (en) 2010-01-05 2015-08-18 Institut National De La Sante Et De La Recherche Medicale (Inserm) FLT3 receptor antagonists for the treatment or the prevention of pain disorders
WO2013089636A1 (en) * 2011-12-15 2013-06-20 Akinion Pharmaceuticals Ab Processes for manufacturing of a kinase inhibitor
MX358311B (es) * 2012-04-17 2018-08-14 Fujifilm Corp Compuesto heterociclico que contiene nitrogeno o sal del mismo.
US20130310387A1 (en) * 2012-05-16 2013-11-21 Novartis Ag Monocyclic Heteroaryl Cycloalkyldiamine Derivatives
RU2641106C2 (ru) 2013-10-16 2018-01-16 Фуджифилм Корпорэйшн Соль азотсодержащего гетероциклического соединения или ее кристаллическая форма, фармацевтическая композиция и ингибитор flt3
WO2016016370A1 (en) 2014-07-31 2016-02-04 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Flt3 receptor antagonists
EP3195866B1 (en) 2014-08-22 2020-11-18 FUJIFILM Corporation Pharmaceutical composition for treating flt3 mutation-positive cancer, mutant flt3 inhibitor and uses thereof
CN105985322A (zh) * 2015-03-03 2016-10-05 苏州翔实医药发展有限公司 氨基吡嗪化合物及其用途
JP6412471B2 (ja) 2015-07-15 2018-10-24 富士フイルム株式会社 含窒素複素環化合物の製造方法およびその中間体
EP3254698A1 (en) 2016-06-08 2017-12-13 Universite De Montpellier Flt3 receptor inhibitor at low dosage for the treatment of neuropathic pain
US20200171022A1 (en) 2017-05-17 2020-06-04 Inserm (Institut National De La Santé Et Da La Recherche Médicale) Flt3 inhibitors for improving pain treatments by opioids
EP3654978A4 (en) 2017-07-18 2021-03-31 Nuvation Bio Inc. HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS ADENOSIN ANTAGONISTS
WO2019057649A1 (en) 2017-09-19 2019-03-28 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) METHODS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF ACUTE MYELOID LEUKEMIA
CN110483366B (zh) * 2018-05-14 2022-09-16 中国医学科学院药物研究所 吲哚类化合物及其制备方法、药物组合物和用途
US11254670B2 (en) 2019-01-18 2022-02-22 Nuvation Bio Inc. 1,8-naphthyridinone compounds and uses thereof
JP2022517418A (ja) * 2019-01-18 2022-03-08 ニューベイション・バイオ・インコーポレイテッド アデノシンアンタゴニストとしてのヘテロ環式化合物
MX2021008650A (es) * 2019-01-18 2021-11-03 Nuvation Bio Inc Compuestos heterociclicos como antagonistas de adenosina.
AU2020242287A1 (en) 2019-03-21 2021-09-02 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) A Dbait molecule in combination with kinase inhibitor for the treatment of cancer
WO2021089791A1 (en) 2019-11-08 2021-05-14 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Methods for the treatment of cancers that have acquired resistance to kinase inhibitors
WO2021148581A1 (en) 2020-01-22 2021-07-29 Onxeo Novel dbait molecule and its use
CN112574192B (zh) * 2020-12-24 2021-10-01 烟台大学 氨基酸衍生联噻唑-色胺类抗癌化合物和应用

Family Cites Families (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TW225528B (ru) * 1992-04-03 1994-06-21 Ciba Geigy Ag
RU2340611C2 (ru) * 2000-09-15 2008-12-10 Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед Производные пиразола, используемые в качестве ингибиторов протеинкиназы
US20040102455A1 (en) 2001-01-30 2004-05-27 Burns Christopher John Method of inhibiting kinases
AUPS251502A0 (en) * 2002-05-23 2002-06-13 Cytopia Pty Ltd Protein kinase inhibitors
CA2486183C (en) * 2002-05-23 2012-01-10 Cytopia Pty Ltd. Protein kinase inhibitors
GB2400101A (en) * 2003-03-28 2004-10-06 Biofocus Discovery Ltd Compounds capable of binding to the active site of protein kinases
US7563748B2 (en) 2003-06-23 2009-07-21 Cognis Ip Management Gmbh Alcohol alkoxylate carriers for pesticide active ingredients
US7390907B2 (en) * 2003-09-30 2008-06-24 Amgen Inc. Vanilloid receptor ligands and their use in treatments
US20080194574A1 (en) 2003-12-16 2008-08-14 Axxima Pharmaceuticals Ag Pyrazine Derivatives As Effective Compounds Against Infectious Diseases
CA2561831A1 (en) * 2004-04-13 2005-12-22 Icagen, Inc. Polycyclic pyrazines as potassium ion channel modulators
WO2006000020A1 (en) 2004-06-29 2006-01-05 European Nickel Plc Improved leaching of base metals
GB0428082D0 (en) * 2004-12-22 2005-01-26 Welcome Trust The Ltd Therapeutic compounds
TW200801513A (en) 2006-06-29 2008-01-01 Fermiscan Australia Pty Ltd Improved process
ATE517868T1 (de) * 2006-08-16 2011-08-15 Boehringer Ingelheim Int Pyrazinverbindungen, ihre verwendung und herstellungsverfahren
PT2848610T (pt) 2006-11-15 2017-11-14 Ym Biosciences Australia Pty Inibidores da atividade de quinases
PL2252597T3 (pl) * 2008-02-01 2014-09-30 Akinion Pharmaceuticals Ab Pochodne pirazyny i ich zastosowanie jako inhibitorów kinaz białkowych

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2672553C2 (ru) * 2012-03-14 2018-11-16 Индиана Юниверсити Рисерч Энд Текнолоджи Корпорейшн Соединения и способы лечения лейкемии

Also Published As

Publication number Publication date
US8436171B2 (en) 2013-05-07
EP2252597B1 (en) 2014-03-19
PL2252597T3 (pl) 2014-09-30
JP2011510948A (ja) 2011-04-07
BRPI0907453A2 (pt) 2015-07-14
KR20100116599A (ko) 2010-11-01
SI2252597T1 (sl) 2014-07-31
AU2009209633C1 (en) 2014-01-23
HRP20140547T1 (hr) 2014-07-18
DK2252597T3 (da) 2014-04-28
AU2009209633A1 (en) 2009-08-06
EP2671876A2 (en) 2013-12-11
MX2010007973A (es) 2010-11-09
ES2459297T3 (es) 2014-05-08
WO2009095399A2 (en) 2009-08-06
RU2493152C2 (ru) 2013-09-20
CA2713553A1 (en) 2009-08-06
HK1149268A1 (en) 2011-09-30
PT2252597E (pt) 2014-04-30
US20110098310A1 (en) 2011-04-28
CN101970418A (zh) 2011-02-09
CN101970418B (zh) 2013-07-03
JP5562256B2 (ja) 2014-07-30
KR101599082B1 (ko) 2016-03-02
JP2014148522A (ja) 2014-08-21
AU2009209633B2 (en) 2013-07-18
WO2009095399A3 (en) 2009-10-01
EP2252597A2 (en) 2010-11-24
EP2671876A3 (en) 2014-02-05
CY1115400T1 (el) 2017-01-04
US20130203774A1 (en) 2013-08-08

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2010136653A (ru) Новые соединения, применение и получение их
JP2011510948A5 (ru)
US8563553B2 (en) Compounds and compositions as protein kinase inhibitors
KR20120062839A (ko) 단백질 키나제 억제제로서의 화합물 및 조성물
TW200728299A (en) New pyrazine derivatives
JP2019517487A5 (ru)
US8946247B2 (en) Quinazoline carboxamide azetidines
RU2016141934A (ru) Ингибиторы циклин-зависимой киназы 7 (cdk7)
JP2019070044A (ja) 医薬化合物
NZ606751A (en) Pyrrolopyrimidine compounds and uses thereof
UA111854C2 (uk) Способи і проміжні сполуки для отримання інгібіторів jak
ATE542814T1 (de) Pyrazinkinaseinhibitoren
HUE034979T2 (en) Aminopyrimidine derivatives for use as modulators of kinase activity
JP2017518981A5 (ru)
CA2545527A1 (en) Pyrazole derivatives as inhibitors of receptor tyrosyne kinases
CA2703125A1 (en) Pyrazinyl-substituted pyrrolo[2,3-b]pyridines, compositions thereof, and their use in the treatment of cancer
JP2016523973A (ja) 疾患の処置のためのキナーゼ阻害物質
RU2022100782A (ru) Способы лечения злокачественной опухоли с использованием соединений пиримидина и пиридина с btk ингибирующей активностью
CN101155786A (zh) N-苯基-2-嘧啶-胺衍生物及其制备方法
SA519401322B1 (ar) مركبات أريل كربوكساميد غير متجانسة كمثطبات لكيناز بروتين سيرين/ ثريونين متداخل مع المستقبل 2
JP2023507669A (ja) ピリド［３，４－ｄ］ピリミジン誘導体およびこれを含む治療用薬学組成物
RU2017107521A (ru) Замещенные производные азетидина в качестве лигандов рецепторов следовых аминов taar
RU2016146560A (ru) Производные морфолин-пиридина
NZ614903A (en) Formulation comprising phenylaminopyrimidine derivative as active agent
KR20210058277A (ko) 피롤로피리미딘, 피롤로피리딘, 인다졸 화합물 유도체 및 이를 포함하는 치료용 약학 조성물

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20200129