RU2010133715A - ЭНАНТИОМЕРНО ЧИСТАЯ (-)2-[1-(7-МЕТИЛ-2-(МОРФОЛИН-4-ИЛ)-4-ОКСО-4Н-ПИРИДО[1,2-a]ПИРИМИДИН-9-ИЛ)БЕНЗОЙНАЯ КИСЛОТА, ЕЕ ПРИМЕНЕНИЕ В ФАРМАКОТЕРАПИИ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ЕЕ - Google Patents
ЭНАНТИОМЕРНО ЧИСТАЯ (-)2-[1-(7-МЕТИЛ-2-(МОРФОЛИН-4-ИЛ)-4-ОКСО-4Н-ПИРИДО[1,2-a]ПИРИМИДИН-9-ИЛ)БЕНЗОЙНАЯ КИСЛОТА, ЕЕ ПРИМЕНЕНИЕ В ФАРМАКОТЕРАПИИ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ЕЕ Download PDFInfo
- Publication number
- RU2010133715A RU2010133715A RU2010133715/04A RU2010133715A RU2010133715A RU 2010133715 A RU2010133715 A RU 2010133715A RU 2010133715/04 A RU2010133715/04 A RU 2010133715/04A RU 2010133715 A RU2010133715 A RU 2010133715A RU 2010133715 A RU2010133715 A RU 2010133715A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pure enantiomer
- pharmaceutically acceptable
- acceptable salt
- enantiomer according
- pure
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
Abstract
1. Энантиомерно чистая (-)2-[1-(7-метил-2-(морфолин-4-ил)-4-оксо-4Н-пиридо[1,2-а]пиримидин-9-ил)этиламино]бензойная кислота или ее фармацевтически приемлемая соль. ! 2. Чистый энантиомер по п.1, отличающийся тем, что энантиомер находится в энантиомерном избытке (э.и.) ≥95%. ! 3. Чистый энантиомер по п.1, отличающийся тем, что энантиомер находится в энантиомерном избытке (э.и.) ≥99,8%, например 99,9%. ! 4. Чистый энантиомер по п.1, отличающийся тем, что энантиомер находится в твердом состоянии. ! 5. Чистый энантиомер по п.1, отличающийся тем, что энантиомер находится в частично кристаллическом состоянии. ! 6. Чистый энантиомер по п.1, отличающийся тем, что энантиомер находится в, по существу, кристаллическом состоянии. ! 7. Чистый энантиомер по п.1, отличающийся тем, что он имеет пики XRPD (порошковой рентгеновской дифрактограммы) при следующих приблизительных значениях d: 6,8, 5,9 и 3,91 Å. ! 8. Чистый энантиомер по п.1, отличающийся тем, что он имеет пики XRPD при следующих приблизительных значениях d: 6,8, 6,1, 5,9, 4,98, 4,41, 4,26 и 3,91 Å. ! 9. (-)2-[(1R)-1-(7-метил-2-(морфолин-4-ил)-4-оксо-4Н-пиридо[1,2-а]пиримидин-9-ил)этиламино]бензойная кислота по п.7 или 8, отличающаяся тем, что она имеет XRPD-дифрактограмму, по существу, как показано на Фиг.1. ! 10. Способ получения чистого энантиомера по любому из пп.1-9, который включает разделение двух энантиомеров метил-2-{[-1-(7-метил-2-морфолин-4-ил-4-оксо-4Н-пиридо[1,2-а]пиримидин-9-ил)этил]амино}бензоата с помощью хиральной хроматографии с последующим гидролизом метилового эфира и кристаллизацией. !11. Чистый энантиомер по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в фармакотерапии. ! 12. Фармацевтическая композиция, содержащая чистый энантиомер �
Claims (24)
1. Энантиомерно чистая (-)2-[1-(7-метил-2-(морфолин-4-ил)-4-оксо-4Н-пиридо[1,2-а]пиримидин-9-ил)этиламино]бензойная кислота или ее фармацевтически приемлемая соль.
2. Чистый энантиомер по п.1, отличающийся тем, что энантиомер находится в энантиомерном избытке (э.и.) ≥95%.
3. Чистый энантиомер по п.1, отличающийся тем, что энантиомер находится в энантиомерном избытке (э.и.) ≥99,8%, например 99,9%.
4. Чистый энантиомер по п.1, отличающийся тем, что энантиомер находится в твердом состоянии.
5. Чистый энантиомер по п.1, отличающийся тем, что энантиомер находится в частично кристаллическом состоянии.
6. Чистый энантиомер по п.1, отличающийся тем, что энантиомер находится в, по существу, кристаллическом состоянии.
7. Чистый энантиомер по п.1, отличающийся тем, что он имеет пики XRPD (порошковой рентгеновской дифрактограммы) при следующих приблизительных значениях d: 6,8, 5,9 и 3,91 Å.
8. Чистый энантиомер по п.1, отличающийся тем, что он имеет пики XRPD при следующих приблизительных значениях d: 6,8, 6,1, 5,9, 4,98, 4,41, 4,26 и 3,91 Å.
9. (-)2-[(1R)-1-(7-метил-2-(морфолин-4-ил)-4-оксо-4Н-пиридо[1,2-а]пиримидин-9-ил)этиламино]бензойная кислота по п.7 или 8, отличающаяся тем, что она имеет XRPD-дифрактограмму, по существу, как показано на Фиг.1.
10. Способ получения чистого энантиомера по любому из пп.1-9, который включает разделение двух энантиомеров метил-2-{[-1-(7-метил-2-морфолин-4-ил-4-оксо-4Н-пиридо[1,2-а]пиримидин-9-ил)этил]амино}бензоата с помощью хиральной хроматографии с последующим гидролизом метилового эфира и кристаллизацией.
11. Чистый энантиомер по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в фармакотерапии.
12. Фармацевтическая композиция, содержащая чистый энантиомер по любому из пп.1-9 или его фармацевтически приемлемую соль с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.
13. Применение чистого энантиомера по любому из пп.1-9 или его фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного средства для применения в способе предупреждения или лечения сердечно-сосудистого заболевания.
14. Применение чистого энантиомера или его фармацевтически приемлемой соли по п.13 в изготовлении лекарственного средства для применения в способе антитромбоза.
15. Применение чистого энантиомера по любому из пп.1-9 или его фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного средства для применения в способе предупреждения или лечения респираторного заболевания.
16. Применение чистого энантиомера по любому из пп.1-9 или его фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного средства для применения в способе предупреждения или лечения рака.
17. Применение чистого энантиомера по любому из пп.1-9 или его фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного средства для применения в способе предупреждения или лечения заболевания, связанного с нарушенной функцией лейкоцитов.
18. Способ предупреждения или лечения сердечно-сосудистого заболевания у теплокровного животного, включающий введение эффективного количества чистого энантиомера по любому из пп.1-9 или его фармацевтически приемлемой соли.
19. Способ предупреждения или лечения респираторного заболевания у теплокровного животного, включающий введение эффективного количества чистого энантиомера по любому из пп.1-9 или его фармацевтически приемлемой соли.
20. Способ предупреждения или лечения рака у теплокровного животного, включающий введение эффективного количества чистого энантиомера по любому из пп.1-9 или его фармацевтически приемлемой соли.
21. Способ предупреждения или лечения заболевания, связанного с нарушенной функцией лейкоцитов, у теплокровного животного, включающий введение эффективного количества чистого энантиомера по любому из пп.1-9 или его фармацевтически приемлемой соли.
22. Комбинация, содержащая чистый энантиомер по любому из пп.1-9 или его фармацевтически приемлемую соль и любой(ые) антитромботический(е) агент(ы) с другим механизмом действия, где указанный(е) антитромботический(е) агент(ы) может(гут) представлять собой, например, один или более чем один из следующего: антикоагулянты нефракционированный гепарин, низкомолекулярный гепарин, другие производные гепарина, синтетические производные гепарина (например фондапаринукс), антагонисты витамина К, синтетические или биотехнологические ингибиторы факторов коагуляции (например синтетический тромбин, ингибиторы FVIIa, FXa, FXIa и FIXa, и rNAPc2), антитромбоцитарные агенты ацетилсалициловая кислота, дипиридамол, цилостазол; тиклопидин, клопидогрел, празугрел, AZD6140, другие ингибиторы рецепторов АДФ/АТФ (Р2Х1, P2Y1, P2Y12); ингибиторы тромбоксанового рецептора и/или синтетазы; тирофибан, эптифибатид, абциксимаб или другие антагонисты GPIIb (гликопротеин IIb)/IIIa; миметики простациклина; ингибиторы фосфодиэстераз; ингибиторы рецепторов, активируемых протеазами (PAR1 или PAR4), такие как антагонист PAR1 SCH 530348; антагонисты р-селектина; антагонисты GPVI; ингибиторы взаимодействия GPIbα-vWF-коллаген; антагонисты рецептора ЕР3 и агенты, стимулирующие фибринолиз, которые действуют посредством ингибирования карбоксипептидазы U (CPU или TAFIa) или ингибитор-1 активатора плазминогена (PAI-1).
23. Комбинация, содержащая чистый энантиомер по любому из пп.1-9 или его фармацевтически приемлемую соль и тромболитики, например, один или более чем один из активатора тканевого плазминогена (природного, рекомбинантного или модифицированного), стрептокиназы, урокиназы, проурокиназы, анизоилированного активаторного комплекса стрептокиназы и плазминогена (APSAC), активаторов плазминогена слюнной железы животных, микроплазмина или других вариантов плазмина.
24. 2-{[(1R)-1-(7-метил-2-морфолин-4-ил-4-оксо-4H-пиридо[1,2-а]пиримидин-9-ил)этил]амино}бензойная кислота или ее фармацевтически приемлемая соль.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US2349808P | 2008-01-25 | 2008-01-25 | |
US61/023,498 | 2008-01-25 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2010133715A true RU2010133715A (ru) | 2012-02-27 |
Family
ID=40899463
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2010133715/04A RU2010133715A (ru) | 2008-01-25 | 2009-01-22 | ЭНАНТИОМЕРНО ЧИСТАЯ (-)2-[1-(7-МЕТИЛ-2-(МОРФОЛИН-4-ИЛ)-4-ОКСО-4Н-ПИРИДО[1,2-a]ПИРИМИДИН-9-ИЛ)БЕНЗОЙНАЯ КИСЛОТА, ЕЕ ПРИМЕНЕНИЕ В ФАРМАКОТЕРАПИИ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ЕЕ |
Country Status (16)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US20090191177A1 (ru) |
EP (1) | EP2245030A4 (ru) |
JP (1) | JP2011510071A (ru) |
KR (1) | KR20100118977A (ru) |
CN (1) | CN101925601A (ru) |
AR (1) | AR070236A1 (ru) |
AU (1) | AU2009206804A1 (ru) |
BR (1) | BRPI0906805A2 (ru) |
CA (1) | CA2712022A1 (ru) |
CL (1) | CL2009000148A1 (ru) |
MX (1) | MX2010008097A (ru) |
PE (1) | PE20091402A1 (ru) |
RU (1) | RU2010133715A (ru) |
TW (1) | TW200936138A (ru) |
UY (1) | UY31609A1 (ru) |
WO (1) | WO2009093972A1 (ru) |
Families Citing this family (16)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
TWI378933B (en) | 2008-10-14 | 2012-12-11 | Daiichi Sankyo Co Ltd | Morpholinopurine derivatives |
FR2969613B1 (fr) * | 2010-12-23 | 2013-02-08 | Sanofi Aventis | Nouveaux derives de 1,2,3,4-tetrahydro-pyrimido{1,2-a}pyrimidin-6-one, leur preparation et leur utilisation pharmaceutique |
FR2969612B1 (fr) * | 2010-12-23 | 2013-02-08 | Sanofi Aventis | Nouveaux derives de 2,3-dihydro-1h-imidazo{1,2-a}pyrimidin-5-one, leur preparation et leur utilisation pharmaceutique |
SI2655375T1 (sl) | 2010-12-23 | 2015-03-31 | Sanofi | Derivati pirimidinona, njihova priprava in njihova farmacevtska uporaba |
CN104592222B (zh) * | 2014-12-26 | 2016-08-24 | 苏州明锐医药科技有限公司 | 抗血小板药物azd6482的制备方法 |
TW201813963A (zh) | 2016-09-23 | 2018-04-16 | 美商基利科學股份有限公司 | 磷脂醯肌醇3-激酶抑制劑 |
TW201815787A (zh) | 2016-09-23 | 2018-05-01 | 美商基利科學股份有限公司 | 磷脂醯肌醇3-激酶抑制劑 |
TW201825465A (zh) | 2016-09-23 | 2018-07-16 | 美商基利科學股份有限公司 | 磷脂醯肌醇3-激酶抑制劑 |
CA3177787A1 (en) * | 2020-05-14 | 2021-11-18 | Shaun Jackson | Treatment of thrombosis and associated disorders with an anti-platelet agent. |
EP4333984A1 (en) | 2021-05-03 | 2024-03-13 | Petra Pharma Corporation | Allosteric chromenone inhibitors of phosphoinositide 3-kinase (pi3k) for the treatment of disease |
WO2022251482A1 (en) | 2021-05-27 | 2022-12-01 | Petra Pharma Corporation | Allosteric chromenone inhibitors of phosphoinositide 3-kinase (pi3k) for the treatment of cancer |
TW202334137A (zh) * | 2021-11-03 | 2023-09-01 | 美商薩諾管理公司 | Pi3k抑制劑及治療癌症之方法 |
WO2023159155A1 (en) * | 2022-02-18 | 2023-08-24 | Pivalent Therapeutics, Inc. | Inhibitors of phosphoinositide 3-kinase (pi3k) and uses thereof |
WO2023207881A1 (en) * | 2022-04-24 | 2023-11-02 | InventisBio Co., Ltd. | Compounds, preparation methods and uses thereof |
WO2024051778A1 (en) * | 2022-09-09 | 2024-03-14 | InventisBio Co., Ltd. | Compounds, preparation methods and uses thereof |
WO2024081889A1 (en) * | 2022-10-14 | 2024-04-18 | Genesis Therapeutics, Inc. | 4h-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one derivatives for treating cancer |
Family Cites Families (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CA2081577A1 (en) * | 1990-06-20 | 1991-12-21 | Ronald B. Gammill | Antiatherosclerotic and antithrombotic 1-benzopyran-4-ones and 2-amino-1, 3-benzoxazine-4-ones |
EP1857443B1 (en) * | 2000-01-24 | 2012-03-28 | AstraZeneca AB | Therapeutic morpholino-substituted compounds |
CA2495661C (en) * | 2002-08-16 | 2011-06-14 | Kinacia Pty Ltd. | Inhibition of phosphoinositide 3-kinase beta |
-
2009
- 2009-01-22 BR BRPI0906805-8A patent/BRPI0906805A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2009-01-22 WO PCT/SE2009/050065 patent/WO2009093972A1/en active Application Filing
- 2009-01-22 MX MX2010008097A patent/MX2010008097A/es not_active Application Discontinuation
- 2009-01-22 KR KR1020107017149A patent/KR20100118977A/ko not_active Application Discontinuation
- 2009-01-22 AU AU2009206804A patent/AU2009206804A1/en not_active Abandoned
- 2009-01-22 RU RU2010133715/04A patent/RU2010133715A/ru not_active Application Discontinuation
- 2009-01-22 JP JP2010544271A patent/JP2011510071A/ja active Pending
- 2009-01-22 EP EP09703707A patent/EP2245030A4/en not_active Withdrawn
- 2009-01-22 CN CN2009801035429A patent/CN101925601A/zh active Pending
- 2009-01-22 CA CA2712022A patent/CA2712022A1/en not_active Abandoned
- 2009-01-23 AR ARP090100205A patent/AR070236A1/es unknown
- 2009-01-23 UY UY031609A patent/UY31609A1/es unknown
- 2009-01-23 PE PE2009000099A patent/PE20091402A1/es not_active Application Discontinuation
- 2009-01-23 TW TW098103073A patent/TW200936138A/zh unknown
- 2009-01-23 CL CL2009000148A patent/CL2009000148A1/es unknown
- 2009-01-25 US US12/359,323 patent/US20090191177A1/en not_active Abandoned
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
AR070236A1 (es) | 2010-03-25 |
TW200936138A (en) | 2009-09-01 |
MX2010008097A (es) | 2010-08-04 |
JP2011510071A (ja) | 2011-03-31 |
EP2245030A4 (en) | 2012-03-21 |
UY31609A1 (es) | 2009-08-31 |
AU2009206804A1 (en) | 2009-07-30 |
CA2712022A1 (en) | 2009-01-30 |
BRPI0906805A2 (pt) | 2015-07-14 |
KR20100118977A (ko) | 2010-11-08 |
WO2009093972A1 (en) | 2009-07-30 |
PE20091402A1 (es) | 2009-10-21 |
US20090191177A1 (en) | 2009-07-30 |
CN101925601A (zh) | 2010-12-22 |
CL2009000148A1 (es) | 2010-10-15 |
EP2245030A1 (en) | 2010-11-03 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2010133715A (ru) | ЭНАНТИОМЕРНО ЧИСТАЯ (-)2-[1-(7-МЕТИЛ-2-(МОРФОЛИН-4-ИЛ)-4-ОКСО-4Н-ПИРИДО[1,2-a]ПИРИМИДИН-9-ИЛ)БЕНЗОЙНАЯ КИСЛОТА, ЕЕ ПРИМЕНЕНИЕ В ФАРМАКОТЕРАПИИ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ЕЕ | |
MX2008013212A (es) | 4-anilinquinolina-3-carboxamidas como inhibidores de la cinsa csf-1r. | |
MX2010014233A (es) | Compuestos quimicos 251. | |
TW200806300A (en) | New therapeutic combinations for the treatment of depression | |
TW200508180A (en) | Therapeutic agents | |
UA113165C2 (xx) | Застосування комбінації баклофену і акампросату для лікування неврологічних захворювань та композиція, яка містить баклофен і акампросат | |
TNSN07341A1 (en) | Pharmaceutical composition comprising an omega-carboxyaryl substituted diphenyl urea for the treatment of cancer | |
TW200722081A (en) | New therapeutic combinations for the treatment or prevention of depression | |
TNSN08283A1 (en) | Cytotoxic agents comprising new tomaymycin derivatives and their therapeutic use | |
AU2011338389A8 (en) | Bicyclic compounds as Pim inhibitors | |
TW200806299A (en) | Treatment of pain | |
SG150531A1 (en) | Use of meloxicam for the treatment of respiratory diseases in pigs | |
TW200736232A (en) | Pyrimidine derivatives | |
MX2009011755A (es) | Terapia de combinacion con un compuesto que actua como un inhibidor del receptor adp de plaquetas. | |
JO2686B1 (en) | Vehicles | |
MX2013012661A (es) | Compuestos de piridazina biciclicos como inhibidores pim. | |
IN2012DN00785A (ru) | ||
TW200640879A (en) | Amide derivatives | |
TW200833670A (en) | Novel compounds 569 | |
UA104988C2 (ru) | Производные пирониндола и способ их получения | |
TW200716204A (en) | Pharmaceutical composition | |
TW200639159A (en) | Treatment of pain | |
TW200734334A (en) | Treatment of substance abuse | |
UA93709C2 (ru) | 12-имидазолил-1-додеканол и его применение b изготовлении фармацевтических композиций | |
TW200637860A (en) | Pyrazolopyridines and salts thereof, a pharmaceutical composition comprising said compounds, a method of preparing same and use of same |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20130418 |