RU2010133715A - ЭНАНТИОМЕРНО ЧИСТАЯ (-)2-[1-(7-МЕТИЛ-2-(МОРФОЛИН-4-ИЛ)-4-ОКСО-4Н-ПИРИДО[1,2-a]ПИРИМИДИН-9-ИЛ)БЕНЗОЙНАЯ КИСЛОТА, ЕЕ ПРИМЕНЕНИЕ В ФАРМАКОТЕРАПИИ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ЕЕ - Google Patents

ЭНАНТИОМЕРНО ЧИСТАЯ (-)2-[1-(7-МЕТИЛ-2-(МОРФОЛИН-4-ИЛ)-4-ОКСО-4Н-ПИРИДО[1,2-a]ПИРИМИДИН-9-ИЛ)БЕНЗОЙНАЯ КИСЛОТА, ЕЕ ПРИМЕНЕНИЕ В ФАРМАКОТЕРАПИИ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ЕЕ Download PDF

Info

Publication number
RU2010133715A
RU2010133715A RU2010133715/04A RU2010133715A RU2010133715A RU 2010133715 A RU2010133715 A RU 2010133715A RU 2010133715/04 A RU2010133715/04 A RU 2010133715/04A RU 2010133715 A RU2010133715 A RU 2010133715A RU 2010133715 A RU2010133715 A RU 2010133715A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pure enantiomer
pharmaceutically acceptable
acceptable salt
enantiomer according
pure
Prior art date
Application number
RU2010133715/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Ола ФЬЕЛЛЬСТРЁМ (SE)
Ола ФЬЕЛЛЬСТРЁМ
Давид ГУСТАФССОН (SE)
Давид Густафссон
Шон ДЖЕКСОН (AU)
Шон ДЖЕКСОН
Ян О. ЛИНДБЕРГ (SE)
Ян О. ЛИНДБЕРГ
Original Assignee
Астразенека Аб (Se)
Астразенека Аб
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=40899463&utm_source=***_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2010133715(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Астразенека Аб (Se), Астразенека Аб filed Critical Астразенека Аб (Se)
Publication of RU2010133715A publication Critical patent/RU2010133715A/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04Ortho-condensed systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis

Abstract

1. Энантиомерно чистая (-)2-[1-(7-метил-2-(морфолин-4-ил)-4-оксо-4Н-пиридо[1,2-а]пиримидин-9-ил)этиламино]бензойная кислота или ее фармацевтически приемлемая соль. ! 2. Чистый энантиомер по п.1, отличающийся тем, что энантиомер находится в энантиомерном избытке (э.и.) ≥95%. ! 3. Чистый энантиомер по п.1, отличающийся тем, что энантиомер находится в энантиомерном избытке (э.и.) ≥99,8%, например 99,9%. ! 4. Чистый энантиомер по п.1, отличающийся тем, что энантиомер находится в твердом состоянии. ! 5. Чистый энантиомер по п.1, отличающийся тем, что энантиомер находится в частично кристаллическом состоянии. ! 6. Чистый энантиомер по п.1, отличающийся тем, что энантиомер находится в, по существу, кристаллическом состоянии. ! 7. Чистый энантиомер по п.1, отличающийся тем, что он имеет пики XRPD (порошковой рентгеновской дифрактограммы) при следующих приблизительных значениях d: 6,8, 5,9 и 3,91 Å. ! 8. Чистый энантиомер по п.1, отличающийся тем, что он имеет пики XRPD при следующих приблизительных значениях d: 6,8, 6,1, 5,9, 4,98, 4,41, 4,26 и 3,91 Å. ! 9. (-)2-[(1R)-1-(7-метил-2-(морфолин-4-ил)-4-оксо-4Н-пиридо[1,2-а]пиримидин-9-ил)этиламино]бензойная кислота по п.7 или 8, отличающаяся тем, что она имеет XRPD-дифрактограмму, по существу, как показано на Фиг.1. ! 10. Способ получения чистого энантиомера по любому из пп.1-9, который включает разделение двух энантиомеров метил-2-{[-1-(7-метил-2-морфолин-4-ил-4-оксо-4Н-пиридо[1,2-а]пиримидин-9-ил)этил]амино}бензоата с помощью хиральной хроматографии с последующим гидролизом метилового эфира и кристаллизацией. !11. Чистый энантиомер по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в фармакотерапии. ! 12. Фармацевтическая композиция, содержащая чистый энантиомер �

Claims (24)

1. Энантиомерно чистая (-)2-[1-(7-метил-2-(морфолин-4-ил)-4-оксо-4Н-пиридо[1,2-а]пиримидин-9-ил)этиламино]бензойная кислота или ее фармацевтически приемлемая соль.
2. Чистый энантиомер по п.1, отличающийся тем, что энантиомер находится в энантиомерном избытке (э.и.) ≥95%.
3. Чистый энантиомер по п.1, отличающийся тем, что энантиомер находится в энантиомерном избытке (э.и.) ≥99,8%, например 99,9%.
4. Чистый энантиомер по п.1, отличающийся тем, что энантиомер находится в твердом состоянии.
5. Чистый энантиомер по п.1, отличающийся тем, что энантиомер находится в частично кристаллическом состоянии.
6. Чистый энантиомер по п.1, отличающийся тем, что энантиомер находится в, по существу, кристаллическом состоянии.
7. Чистый энантиомер по п.1, отличающийся тем, что он имеет пики XRPD (порошковой рентгеновской дифрактограммы) при следующих приблизительных значениях d: 6,8, 5,9 и 3,91 Å.
8. Чистый энантиомер по п.1, отличающийся тем, что он имеет пики XRPD при следующих приблизительных значениях d: 6,8, 6,1, 5,9, 4,98, 4,41, 4,26 и 3,91 Å.
9. (-)2-[(1R)-1-(7-метил-2-(морфолин-4-ил)-4-оксо-4Н-пиридо[1,2-а]пиримидин-9-ил)этиламино]бензойная кислота по п.7 или 8, отличающаяся тем, что она имеет XRPD-дифрактограмму, по существу, как показано на Фиг.1.
10. Способ получения чистого энантиомера по любому из пп.1-9, который включает разделение двух энантиомеров метил-2-{[-1-(7-метил-2-морфолин-4-ил-4-оксо-4Н-пиридо[1,2-а]пиримидин-9-ил)этил]амино}бензоата с помощью хиральной хроматографии с последующим гидролизом метилового эфира и кристаллизацией.
11. Чистый энантиомер по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в фармакотерапии.
12. Фармацевтическая композиция, содержащая чистый энантиомер по любому из пп.1-9 или его фармацевтически приемлемую соль с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.
13. Применение чистого энантиомера по любому из пп.1-9 или его фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного средства для применения в способе предупреждения или лечения сердечно-сосудистого заболевания.
14. Применение чистого энантиомера или его фармацевтически приемлемой соли по п.13 в изготовлении лекарственного средства для применения в способе антитромбоза.
15. Применение чистого энантиомера по любому из пп.1-9 или его фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного средства для применения в способе предупреждения или лечения респираторного заболевания.
16. Применение чистого энантиомера по любому из пп.1-9 или его фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного средства для применения в способе предупреждения или лечения рака.
17. Применение чистого энантиомера по любому из пп.1-9 или его фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного средства для применения в способе предупреждения или лечения заболевания, связанного с нарушенной функцией лейкоцитов.
18. Способ предупреждения или лечения сердечно-сосудистого заболевания у теплокровного животного, включающий введение эффективного количества чистого энантиомера по любому из пп.1-9 или его фармацевтически приемлемой соли.
19. Способ предупреждения или лечения респираторного заболевания у теплокровного животного, включающий введение эффективного количества чистого энантиомера по любому из пп.1-9 или его фармацевтически приемлемой соли.
20. Способ предупреждения или лечения рака у теплокровного животного, включающий введение эффективного количества чистого энантиомера по любому из пп.1-9 или его фармацевтически приемлемой соли.
21. Способ предупреждения или лечения заболевания, связанного с нарушенной функцией лейкоцитов, у теплокровного животного, включающий введение эффективного количества чистого энантиомера по любому из пп.1-9 или его фармацевтически приемлемой соли.
22. Комбинация, содержащая чистый энантиомер по любому из пп.1-9 или его фармацевтически приемлемую соль и любой(ые) антитромботический(е) агент(ы) с другим механизмом действия, где указанный(е) антитромботический(е) агент(ы) может(гут) представлять собой, например, один или более чем один из следующего: антикоагулянты нефракционированный гепарин, низкомолекулярный гепарин, другие производные гепарина, синтетические производные гепарина (например фондапаринукс), антагонисты витамина К, синтетические или биотехнологические ингибиторы факторов коагуляции (например синтетический тромбин, ингибиторы FVIIa, FXa, FXIa и FIXa, и rNAPc2), антитромбоцитарные агенты ацетилсалициловая кислота, дипиридамол, цилостазол; тиклопидин, клопидогрел, празугрел, AZD6140, другие ингибиторы рецепторов АДФ/АТФ (Р2Х1, P2Y1, P2Y12); ингибиторы тромбоксанового рецептора и/или синтетазы; тирофибан, эптифибатид, абциксимаб или другие антагонисты GPIIb (гликопротеин IIb)/IIIa; миметики простациклина; ингибиторы фосфодиэстераз; ингибиторы рецепторов, активируемых протеазами (PAR1 или PAR4), такие как антагонист PAR1 SCH 530348; антагонисты р-селектина; антагонисты GPVI; ингибиторы взаимодействия GPIbα-vWF-коллаген; антагонисты рецептора ЕР3 и агенты, стимулирующие фибринолиз, которые действуют посредством ингибирования карбоксипептидазы U (CPU или TAFIa) или ингибитор-1 активатора плазминогена (PAI-1).
23. Комбинация, содержащая чистый энантиомер по любому из пп.1-9 или его фармацевтически приемлемую соль и тромболитики, например, один или более чем один из активатора тканевого плазминогена (природного, рекомбинантного или модифицированного), стрептокиназы, урокиназы, проурокиназы, анизоилированного активаторного комплекса стрептокиназы и плазминогена (APSAC), активаторов плазминогена слюнной железы животных, микроплазмина или других вариантов плазмина.
24. 2-{[(1R)-1-(7-метил-2-морфолин-4-ил-4-оксо-4H-пиридо[1,2-а]пиримидин-9-ил)этил]амино}бензойная кислота или ее фармацевтически приемлемая соль.
RU2010133715/04A 2008-01-25 2009-01-22 ЭНАНТИОМЕРНО ЧИСТАЯ (-)2-[1-(7-МЕТИЛ-2-(МОРФОЛИН-4-ИЛ)-4-ОКСО-4Н-ПИРИДО[1,2-a]ПИРИМИДИН-9-ИЛ)БЕНЗОЙНАЯ КИСЛОТА, ЕЕ ПРИМЕНЕНИЕ В ФАРМАКОТЕРАПИИ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ЕЕ RU2010133715A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US2349808P 2008-01-25 2008-01-25
US61/023,498 2008-01-25

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2010133715A true RU2010133715A (ru) 2012-02-27

Family

ID=40899463

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010133715/04A RU2010133715A (ru) 2008-01-25 2009-01-22 ЭНАНТИОМЕРНО ЧИСТАЯ (-)2-[1-(7-МЕТИЛ-2-(МОРФОЛИН-4-ИЛ)-4-ОКСО-4Н-ПИРИДО[1,2-a]ПИРИМИДИН-9-ИЛ)БЕНЗОЙНАЯ КИСЛОТА, ЕЕ ПРИМЕНЕНИЕ В ФАРМАКОТЕРАПИИ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ЕЕ

Country Status (16)

Country Link
US (1) US20090191177A1 (ru)
EP (1) EP2245030A4 (ru)
JP (1) JP2011510071A (ru)
KR (1) KR20100118977A (ru)
CN (1) CN101925601A (ru)
AR (1) AR070236A1 (ru)
AU (1) AU2009206804A1 (ru)
BR (1) BRPI0906805A2 (ru)
CA (1) CA2712022A1 (ru)
CL (1) CL2009000148A1 (ru)
MX (1) MX2010008097A (ru)
PE (1) PE20091402A1 (ru)
RU (1) RU2010133715A (ru)
TW (1) TW200936138A (ru)
UY (1) UY31609A1 (ru)
WO (1) WO2009093972A1 (ru)

Families Citing this family (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TWI378933B (en) 2008-10-14 2012-12-11 Daiichi Sankyo Co Ltd Morpholinopurine derivatives
FR2969613B1 (fr) * 2010-12-23 2013-02-08 Sanofi Aventis Nouveaux derives de 1,2,3,4-tetrahydro-pyrimido{1,2-a}pyrimidin-6-one, leur preparation et leur utilisation pharmaceutique
FR2969612B1 (fr) * 2010-12-23 2013-02-08 Sanofi Aventis Nouveaux derives de 2,3-dihydro-1h-imidazo{1,2-a}pyrimidin-5-one, leur preparation et leur utilisation pharmaceutique
SI2655375T1 (sl) 2010-12-23 2015-03-31 Sanofi Derivati pirimidinona, njihova priprava in njihova farmacevtska uporaba
CN104592222B (zh) * 2014-12-26 2016-08-24 苏州明锐医药科技有限公司 抗血小板药物azd6482的制备方法
TW201813963A (zh) 2016-09-23 2018-04-16 美商基利科學股份有限公司 磷脂醯肌醇3-激酶抑制劑
TW201815787A (zh) 2016-09-23 2018-05-01 美商基利科學股份有限公司 磷脂醯肌醇3-激酶抑制劑
TW201825465A (zh) 2016-09-23 2018-07-16 美商基利科學股份有限公司 磷脂醯肌醇3-激酶抑制劑
CA3177787A1 (en) * 2020-05-14 2021-11-18 Shaun Jackson Treatment of thrombosis and associated disorders with an anti-platelet agent.
EP4333984A1 (en) 2021-05-03 2024-03-13 Petra Pharma Corporation Allosteric chromenone inhibitors of phosphoinositide 3-kinase (pi3k) for the treatment of disease
WO2022251482A1 (en) 2021-05-27 2022-12-01 Petra Pharma Corporation Allosteric chromenone inhibitors of phosphoinositide 3-kinase (pi3k) for the treatment of cancer
TW202334137A (zh) * 2021-11-03 2023-09-01 美商薩諾管理公司 Pi3k抑制劑及治療癌症之方法
WO2023159155A1 (en) * 2022-02-18 2023-08-24 Pivalent Therapeutics, Inc. Inhibitors of phosphoinositide 3-kinase (pi3k) and uses thereof
WO2023207881A1 (en) * 2022-04-24 2023-11-02 InventisBio Co., Ltd. Compounds, preparation methods and uses thereof
WO2024051778A1 (en) * 2022-09-09 2024-03-14 InventisBio Co., Ltd. Compounds, preparation methods and uses thereof
WO2024081889A1 (en) * 2022-10-14 2024-04-18 Genesis Therapeutics, Inc. 4h-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one derivatives for treating cancer

Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2081577A1 (en) * 1990-06-20 1991-12-21 Ronald B. Gammill Antiatherosclerotic and antithrombotic 1-benzopyran-4-ones and 2-amino-1, 3-benzoxazine-4-ones
EP1857443B1 (en) * 2000-01-24 2012-03-28 AstraZeneca AB Therapeutic morpholino-substituted compounds
CA2495661C (en) * 2002-08-16 2011-06-14 Kinacia Pty Ltd. Inhibition of phosphoinositide 3-kinase beta

Also Published As

Publication number Publication date
AR070236A1 (es) 2010-03-25
TW200936138A (en) 2009-09-01
MX2010008097A (es) 2010-08-04
JP2011510071A (ja) 2011-03-31
EP2245030A4 (en) 2012-03-21
UY31609A1 (es) 2009-08-31
AU2009206804A1 (en) 2009-07-30
CA2712022A1 (en) 2009-01-30
BRPI0906805A2 (pt) 2015-07-14
KR20100118977A (ko) 2010-11-08
WO2009093972A1 (en) 2009-07-30
PE20091402A1 (es) 2009-10-21
US20090191177A1 (en) 2009-07-30
CN101925601A (zh) 2010-12-22
CL2009000148A1 (es) 2010-10-15
EP2245030A1 (en) 2010-11-03

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2010133715A (ru) ЭНАНТИОМЕРНО ЧИСТАЯ (-)2-[1-(7-МЕТИЛ-2-(МОРФОЛИН-4-ИЛ)-4-ОКСО-4Н-ПИРИДО[1,2-a]ПИРИМИДИН-9-ИЛ)БЕНЗОЙНАЯ КИСЛОТА, ЕЕ ПРИМЕНЕНИЕ В ФАРМАКОТЕРАПИИ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ЕЕ
MX2008013212A (es) 4-anilinquinolina-3-carboxamidas como inhibidores de la cinsa csf-1r.
MX2010014233A (es) Compuestos quimicos 251.
TW200806300A (en) New therapeutic combinations for the treatment of depression
TW200508180A (en) Therapeutic agents
UA113165C2 (xx) Застосування комбінації баклофену і акампросату для лікування неврологічних захворювань та композиція, яка містить баклофен і акампросат
TNSN07341A1 (en) Pharmaceutical composition comprising an omega-carboxyaryl substituted diphenyl urea for the treatment of cancer
TW200722081A (en) New therapeutic combinations for the treatment or prevention of depression
TNSN08283A1 (en) Cytotoxic agents comprising new tomaymycin derivatives and their therapeutic use
AU2011338389A8 (en) Bicyclic compounds as Pim inhibitors
TW200806299A (en) Treatment of pain
SG150531A1 (en) Use of meloxicam for the treatment of respiratory diseases in pigs
TW200736232A (en) Pyrimidine derivatives
MX2009011755A (es) Terapia de combinacion con un compuesto que actua como un inhibidor del receptor adp de plaquetas.
JO2686B1 (en) Vehicles
MX2013012661A (es) Compuestos de piridazina biciclicos como inhibidores pim.
IN2012DN00785A (ru)
TW200640879A (en) Amide derivatives
TW200833670A (en) Novel compounds 569
UA104988C2 (ru) Производные пирониндола и способ их получения
TW200716204A (en) Pharmaceutical composition
TW200639159A (en) Treatment of pain
TW200734334A (en) Treatment of substance abuse
UA93709C2 (ru) 12-имидазолил-1-додеканол и его применение b изготовлении фармацевтических композиций
TW200637860A (en) Pyrazolopyridines and salts thereof, a pharmaceutical composition comprising said compounds, a method of preparing same and use of same

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20130418