RU2010118458A - Производное изоксазола для лечения рака - Google Patents

Производное изоксазола для лечения рака Download PDF

Info

Publication number
RU2010118458A
RU2010118458A RU2010118458/15A RU2010118458A RU2010118458A RU 2010118458 A RU2010118458 A RU 2010118458A RU 2010118458/15 A RU2010118458/15 A RU 2010118458/15A RU 2010118458 A RU2010118458 A RU 2010118458A RU 2010118458 A RU2010118458 A RU 2010118458A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
ovaries
pancreas
isopropylphenyl
tautomer
isoxazole
Prior art date
Application number
RU2010118458/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2491938C2 (ru
Inventor
Патрик ШЕНЕ (FR)
Патрик ШЕНЕ
Карлос ГАРСИЯ-ЭЧЕВЕРРИЯ (CH)
Карлос ГАРСИЯ-ЭЧЕВЕРРИЯ
Микаэль Ругорд ЙЕНСЕН (CH)
Микаэль Ругорд ЙЕНСЕН
Корнелия КВАДТ (CH)
Корнелия Квадт
Томас РАДИМЕРСКИ (CH)
Томас РАДИМЕРСКИ
Йозеф ШЁПФЕР (CH)
Йозеф Шёпфер
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2010118458A publication Critical patent/RU2010118458A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2491938C2 publication Critical patent/RU2491938C2/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/53751,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/53771,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/42Oxazoles
    • A61K31/422Oxazoles not condensed and containing further heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/53751,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06Antipsoriatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04Anorexiants; Antiobesity agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • A61P35/02Antineoplastic agents specific for leukemia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)

Abstract

1. Применение этиламида 5-(2,4-дигидрокси-5-изопропилфенил)-4-(4-морфолин-4-илметилфенил)изоксазол-3-карбоновой кислоты, или его таутомера, или фармацевтически приемлемой соли, или гидрата, или сольвата для получения фармацевтических композиций, предназначенных для лечения рака мочевого пузыря, ободочной кишки, печени, легкого, молочной железы, влагалища, яичников, поджелудочной железы, почки, желудка, желудочно-кишечного тракта, предстательной железы, головы и шеи, брюшной полости, щитовидной железы, костной ткани, мозга, центральной нервной системы, и/или крови, и/или миелодиспластического синдрома, системного мастоцистоза, синдрома фон Гиппеля-Линдау, мультицентрической болезни Кастлемана и/или псориаза. ! 2. Применение этиламида 5-(2,4-дигидрокси-5-изопропилфенил)-4-(4-морфолин-4-илметилфенил)изоксазол-3-карбоновой кислоты, или его таутомера, или фармацевтически приемлемой соли, или гидрата, или сольвата для лечения рака мочевого пузыря, ободочной кишки, печени, легкого, молочной железы, влагалища, яичников, поджелудочной железы, почки, желудка, желудочно-кишечного тракта, предстательной железы, головы и шеи, брюшной полости, щитовидной железы, костной ткани, мозга, центральной нервной системы, и/или крови, и/или миелодиспластического синдрома, системного мастоцистоза, синдрома фон Гиппеля-Линдау, мультицентрической болезни Кастлемана и/или псориаза. ! 3. Способ лечения человека, страдающего от рака мочевого пузыря, ободочной кишки, печени, легкого, молочной железы, яичников, поджелудочной железы, почки, желудка, желудочно-кишечного тракта, предстательной железы, головы и шеи, мозга, и/или крови, включающий введение указ

Claims (7)

1. Применение этиламида 5-(2,4-дигидрокси-5-изопропилфенил)-4-(4-морфолин-4-илметилфенил)изоксазол-3-карбоновой кислоты, или его таутомера, или фармацевтически приемлемой соли, или гидрата, или сольвата для получения фармацевтических композиций, предназначенных для лечения рака мочевого пузыря, ободочной кишки, печени, легкого, молочной железы, влагалища, яичников, поджелудочной железы, почки, желудка, желудочно-кишечного тракта, предстательной железы, головы и шеи, брюшной полости, щитовидной железы, костной ткани, мозга, центральной нервной системы, и/или крови, и/или миелодиспластического синдрома, системного мастоцистоза, синдрома фон Гиппеля-Линдау, мультицентрической болезни Кастлемана и/или псориаза.
2. Применение этиламида 5-(2,4-дигидрокси-5-изопропилфенил)-4-(4-морфолин-4-илметилфенил)изоксазол-3-карбоновой кислоты, или его таутомера, или фармацевтически приемлемой соли, или гидрата, или сольвата для лечения рака мочевого пузыря, ободочной кишки, печени, легкого, молочной железы, влагалища, яичников, поджелудочной железы, почки, желудка, желудочно-кишечного тракта, предстательной железы, головы и шеи, брюшной полости, щитовидной железы, костной ткани, мозга, центральной нервной системы, и/или крови, и/или миелодиспластического синдрома, системного мастоцистоза, синдрома фон Гиппеля-Линдау, мультицентрической болезни Кастлемана и/или псориаза.
3. Способ лечения человека, страдающего от рака мочевого пузыря, ободочной кишки, печени, легкого, молочной железы, яичников, поджелудочной железы, почки, желудка, желудочно-кишечного тракта, предстательной железы, головы и шеи, мозга, и/или крови, включающий введение указанному человеку, нуждающемуся в таком лечении, дозы этиламида 5-(2,4-дигидрокси-5-изопропилфенил)-4-(4-морфолин-4-илметилфенил)изоксазол-3-карбоновой кислоты, или его таутомера, или фармацевтически приемлемой соли, или гидрата, или сольвата, эффективной для лечения рака мочевого пузыря, ободочной кишки, печени, легкого, молочной железы, влагалища, яичников, поджелудочной железы, почки, желудка, желудочно-кишечного тракта, предстательной железы, головы и шеи, брюшной полости, щитовидной железы, костной ткани, мозга, центральной нервной системы, и/или крови, и/или миелодиспластического синдрома, системного мастоцистоза, синдрома фон Гиппеля-Линдау, мультицентрической болезни Кастлемана и/или псориаза.
4. Фармацевтическая композиция для лечения рака мочевого пузыря, ободочной кишки, печени, легкого, молочной железы, влагалища, яичников, поджелудочной железы, почки, желудка, желудочно-кишечного тракта, предстательной железы, головы и шеи, брюшной полости, щитовидной железы, костной ткани, мозга, центральной нервной системы, и/или крови, и/или миелодиспластического синдрома, системного мастоцистоза, синдрома фон Гиппеля-Линдау, мультицентрической болезни Кастлемана и/или псориаза, включающая этиламид 5-(2,4-дигидрокси-5-изопропилфенил)-4-(4-морфолин-4-илметилфенил)изоксазол-3-карбоновой кислоты, или его таутомер, или фармацевтически приемлемую соль, или гидрат, или сольват, и по крайней мере один фармацевтически приемлемый носитель.
5. Применение по п.1 или 2, при котором человеку вводят один раз в неделю дозу от 2 до 300 мг этиламида 5-(2,4-дигидрокси-5-изопропилфенил)-4-(4-морфолин-4-илметилфенил)изоксазол-3-карбоновой кислоты, или его таутомера, или фармацевтически приемлемой соли, или гидрата, или сольвата.
6. Способ введения человеку, страдающему от рака мочевого пузыря, ободочной кишки, печени, легкого, молочной железы, влагалища, яичников, поджелудочной железы, почки, желудка, желудочно-кишечного тракта, предстательной железы, головы и шеи, брюшной полости, щитовидной железы, костной ткани, мозга, центральной нервной системы и/или крови, и/или миелодиспластического синдрома, системного мастоцистоза, синдрома фон Гиппеля-Линдау, мультицентрической болезни Кастлемана и/или псориаза, этиламида 5-(2,4-дигидрокси-5-изопропилфенил)-4-(4-морфолин-4-илметилфенил)изоксазол-3-карбоновой кислоты, или его таутомера, или фармацевтически приемлемой соли, или гидрата, или сольвата, включающий введение фармацевтически эффективного количества этиламида 5-(2,4-дигидрокси-5-изопропилфенил)-4-(4-морфолин-4-илметилфенил)изоксазол-3-карбоновой кислоты, или его таутомера, или фармацевтически приемлемой соли, или гидрата, или сольвата человеку один раз в неделю или более часто.
7. Этиламид 5-(2,4-дигидрокси-5-изопропилфенил)-4-(4-морфолин-4-илметилфенил)изоксазол-3-карбоновой кислоты, или его таутомер, или фармацевтически приемлемая соль, или гидрат, или сольват, предназначенный для использования при лечении рака мочевого пузыря, ободочной кишки, печени, легкого, молочной железы, влагалища, яичников, поджелудочной железы, почки, желудка, желудочно-кишечного тракта, предстательной железы, головы и шеи, брюшной полости, щитовидной железы, костной ткани, мозга, центральной нервной системы, и/или крови, и/или миелодиспластического синдрома, системного мастоцистоза, синдрома фон Гиппеля-Линдау, мультицентрической болезни Кастлемана и/или псориаза.
RU2010118458/15A 2007-10-12 2008-10-10 Производное изоксазола для лечения рака RU2491938C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP07118421 2007-10-12
EP07118421.2 2007-10-12
PCT/EP2008/063605 WO2009047323A2 (en) 2007-10-12 2008-10-10 Organic compounds

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2010118458A true RU2010118458A (ru) 2011-11-20
RU2491938C2 RU2491938C2 (ru) 2013-09-10

Family

ID=38952098

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010118458/15A RU2491938C2 (ru) 2007-10-12 2008-10-10 Производное изоксазола для лечения рака

Country Status (19)

Country Link
US (6) US20100210650A1 (ru)
EP (3) EP2209529B1 (ru)
JP (2) JP5800504B2 (ru)
KR (4) KR20170124642A (ru)
CN (2) CN104306377A (ru)
AU (1) AU2008309562B2 (ru)
BR (1) BRPI0818559A2 (ru)
CA (1) CA2700795C (ru)
CL (1) CL2008003005A1 (ru)
ES (1) ES2500920T3 (ru)
MA (1) MA31765B1 (ru)
MX (1) MX2010003988A (ru)
PL (1) PL2263751T3 (ru)
PT (1) PT2263751E (ru)
RU (1) RU2491938C2 (ru)
TN (1) TN2010000139A1 (ru)
TW (1) TW200922595A (ru)
WO (1) WO2009047323A2 (ru)
ZA (1) ZA201001546B (ru)

Families Citing this family (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2017119219A (ru) * 2011-10-14 2018-11-02 Новартис Аг 2-карбоксамид циклоамино производные мочевины в комбинации с ингибиторами hsp90 для лечения пролиферативных заболеваний
EP2968349A2 (en) * 2013-03-15 2016-01-20 Novartis AG Biomarkers of tumor pharmacodynamic response
US10300026B2 (en) * 2015-08-24 2019-05-28 Shanxi Yabao Health Products Co., Ltd. Use of dihydroxyacetone in preparation of anti-cancer medicaments
KR102653960B1 (ko) * 2020-07-23 2024-04-03 의료법인 성광의료재단 암 치료를 위한 면역체크포인트 억제제의 병용 요법

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2004037978A2 (en) * 2002-10-22 2004-05-06 The Government Of The United States Of America, Represented By The Secretary, Dept. Of Health And Human Services Methods of reducing the activity of and reducing the concentration of a mutant kit protein
CN1771235B (zh) * 2003-02-11 2010-04-28 弗奈利斯(剑桥)有限公司 异噁唑化合物
US20050054625A1 (en) * 2003-05-30 2005-03-10 Kosan Biosciences, Inc. Method for treating diseases using HSP90-inhibiting agents in combination with nuclear export inhibitors
AU2006236557A1 (en) * 2005-04-14 2006-10-26 Novartis Vaccines And Diagnostics Inc. 2-amino-quinazolin-5-ones as HSP90 inhibitors useful in treating proliferation diseases
US20070105862A1 (en) 2005-11-10 2007-05-10 Milan Bruncko Heat-shock protein binders
PL2131845T3 (pl) * 2007-03-01 2012-09-28 Novartis Ag Metanosulfonian etyloamidu kwasu 5-(2,4-dihydroksy-5-izopropylo-fenylo)-4-(4-morfolin-4-ylometylofenylo)-izoksazolo-3-karboksylowego, jego hydraty i polimorfy, oraz preparaty zawierające te postacie

Also Published As

Publication number Publication date
CN104306377A (zh) 2015-01-28
ZA201001546B (en) 2010-10-27
EP2209529A2 (en) 2010-07-28
JP2011500535A (ja) 2011-01-06
CA2700795A1 (en) 2009-04-16
AU2008309562A1 (en) 2009-04-16
CA2700795C (en) 2017-03-07
RU2491938C2 (ru) 2013-09-10
WO2009047323A3 (en) 2009-11-12
US20100210650A1 (en) 2010-08-19
US20160045513A1 (en) 2016-02-18
KR20160040738A (ko) 2016-04-14
MA31765B1 (fr) 2010-10-01
US20140288075A1 (en) 2014-09-25
CN101795728A (zh) 2010-08-04
BRPI0818559A2 (pt) 2015-04-22
AU2008309562B2 (en) 2012-01-19
KR20160143877A (ko) 2016-12-14
JP5800504B2 (ja) 2015-10-28
KR101841872B1 (ko) 2018-03-26
EP2209529B1 (en) 2018-09-19
US20160220576A1 (en) 2016-08-04
TW200922595A (en) 2009-06-01
PL2263751T3 (pl) 2014-12-31
ES2500920T3 (es) 2014-10-01
US20120083496A1 (en) 2012-04-05
CL2008003005A1 (es) 2009-05-08
KR20100075902A (ko) 2010-07-05
EP3427797A1 (en) 2019-01-16
JP2014156475A (ja) 2014-08-28
EP2263751A1 (en) 2010-12-22
WO2009047323A2 (en) 2009-04-16
EP2263751B1 (en) 2014-07-09
KR20170124642A (ko) 2017-11-10
US20120214813A1 (en) 2012-08-23
PT2263751E (pt) 2014-09-10
TN2010000139A1 (en) 2011-09-26
MX2010003988A (es) 2010-04-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HRP20120661T1 (hr) Derivati pirimidinil piridazinona
CN105899493A (zh) 用于抑制shp2活性的1-(三嗪-3-基/哒嗪-3-基)-哌(-嗪)啶衍生物及其组合物
CN107406422A (zh) 作为sGC刺激剂的吡唑衍生物
WO2004043389B1 (en) Methods of treating cancer and related methods
EA200600820A1 (ru) Способы лечения, модификации и устранения боли с использованием 1-оксо-2-(2,6-диоксопиперидин-3-ил)-4-метилизоиндолина
JP5911929B2 (ja) 特定の癌の治療のためのrdea119/bay869766を含む組み合わせ医薬
RU2007145489A (ru) Фармацевтические композиции и способы лечения рака и его метастазов
RU2012110592A (ru) Соединения и способ снижения мочевой кислоты
RU2017118165A (ru) Ингибиторы энхансера гомолога 2 zestes
RU2014141934A (ru) Комбинация производного 6-оксо-1,6-дигидро-пиридазина, которая обладает противораковым действием с другими противоопухолевыми соединениями
AU2015301097A1 (en) Drug combinations to treat multiple myeloma
JP6928000B2 (ja) 化学療法の改善
RU2003133924A (ru) Дейтерированные 3-пиперидиноэтилфенилкетоны, а также лекарственные средства, содержащие эти соединения
RU2010118458A (ru) Производное изоксазола для лечения рака
US20060240118A1 (en) Pharmacologically active strong acid solutions
JP2016530208A5 (ru)
WO2017148129A1 (zh) 一种用于治疗恶病质的药物组合物及其应用
RU2017124612A (ru) Комбинация производного 6-оксо-1, 6-дигидро-пиридазона, обладающего противораковой активностью, с ингибитором рэфр
RU2015117550A (ru) Комбинация производного 6-оксо-1,6-дигидро-пиридазина, имеющего противораковую активность, с мек ингибитором
CA2576926A1 (en) Use of midostaurin for treating gastrointestinal stromal tumors
RU2012123970A (ru) Тивозаниб и темсиролимус в комбинации
RU2016132400A (ru) Комбинация производного 6-оксо-1,6-дигидро-пиридазина, имеющего противораковую активность, с гефитинибом
IT201900006486A1 (it) Composizione per la prevenzione ed il trattamento della calcolosi urinaria
TWI722432B (zh) 用於預防或治療癌症之組合物,其包含血管阻斷劑及紫杉烷化合物
TWI423800B (zh) 4-環丙基甲氧基-n-(3,5-二氯-1-氧離子基吡啶-4-基)-5-(甲氧基)吡啶-2-甲醯胺於製備用於治療顱部創傷的藥物之用途

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20191011