RU2010107843A

RU2010107843A - Бупропиона гидробромид и его терапевтические применения

Info

Publication number: RU2010107843A
Application number: RU2010107843/15A
Authority: RU
Inventors: Роберт Пэри ВИЛЬЯМС (IE); Роберт Пэри ВИЛЬЯМС; Петер Харрис СИЛЬВЕРСТОУН (CA); Петер Харрис СИЛЬВЕРСТОУН
Original assignee: Биовэйл Лэборэториз Интернэшнл Срл (Bb); БИОВЭЙЛ ЛЭБОРЭТОРИЗ ИНТЕРНЭШНЛ Срл
Priority date: 2007-08-07
Filing date: 2008-08-06
Publication date: 2011-09-20
Also published as: WO2009019294A9; NI201000015A; AU2008285660A1; SG183695A1; US8354453B2; WO2009019294A3; CR11259A; JP2010535740A; ZA201000425B; ECSP109923A; US20080075774A1; KR20100055402A; MX2010001449A; RU2485943C2; US20100104639A1; HK1142811A1; EP2185139A2; CN101784266B; NZ582925A; CO6251360A2

Abstract

1. Композиция, включающая бупропиона гидробромид и, по меньшей мере, одно фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество; ! при этом введение некоторого количества бупропиона гидробромида первой крысе обусловливает меньшую частоту возникновения и/или менее тяжелые припадки, вызванные введением бупропиона, по сравнению с частотой возникновения и/или тяжестью припадков, вызванных введением эквивалентного молярного количества бупропиона гидрохлорида второй крысе; и ! при этом частоту возникновения и/или тяжесть припадков, вызванных введением бупропиона, измеряют путем электроэнцефалографического анализа с использованием глубинного электрода, имплантированного в гиппокамп. ! 2. Композиция по п.1, которая представлена в форме таблетки. ! 3. Композиция по п.1, которая представляет собой рецептуру с модифицированным высвобождением. ! 4. Композиция по п.1, которая имеет форму таблетки и содержит бупропиона гидробромид внутри ядра таблетки, дополнительно включающей покрытие ядра. ! 5. Композиция по п.4, при этом покрытие представляет собой покрытие с контролируемым высвобождением. ! 6. Композиция, включающая бупропиона гидробромид и, по меньшей мере, одно фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество; ! при этом введение примерно 100 мг/кг бупропиона гидробромида первой крысе обусловливает меньшую частоту возникновения и/или менее тяжелые припадки, вызванные введением бупропиона, по сравнению с частотой возникновения и/или тяжестью припадков, вызванных введением эквивалентного молярного количества бупропиона гидрохлорида второй крысе; и ! при этом частоту возникновения и/или тяжесть припадков, выз�

Claims

1. Композиция, включающая бупропиона гидробромид и, по меньшей мере, одно фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество;

при этом введение некоторого количества бупропиона гидробромида первой крысе обусловливает меньшую частоту возникновения и/или менее тяжелые припадки, вызванные введением бупропиона, по сравнению с частотой возникновения и/или тяжестью припадков, вызванных введением эквивалентного молярного количества бупропиона гидрохлорида второй крысе; и

при этом частоту возникновения и/или тяжесть припадков, вызванных введением бупропиона, измеряют путем электроэнцефалографического анализа с использованием глубинного электрода, имплантированного в гиппокамп.

2. Композиция по п.1, которая представлена в форме таблетки.

3. Композиция по п.1, которая представляет собой рецептуру с модифицированным высвобождением.

4. Композиция по п.1, которая имеет форму таблетки и содержит бупропиона гидробромид внутри ядра таблетки, дополнительно включающей покрытие ядра.

5. Композиция по п.4, при этом покрытие представляет собой покрытие с контролируемым высвобождением.

6. Композиция, включающая бупропиона гидробромид и, по меньшей мере, одно фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество;

при этом введение примерно 100 мг/кг бупропиона гидробромида первой крысе обусловливает меньшую частоту возникновения и/или менее тяжелые припадки, вызванные введением бупропиона, по сравнению с частотой возникновения и/или тяжестью припадков, вызванных введением эквивалентного молярного количества бупропиона гидрохлорида второй крысе; и

при этом частоту возникновения и/или тяжесть припадков, вызванных введением бупропиона, измеряют с помощью электроэнцефалографического анализа с использованием глубинного электрода, имплантированного в гиппокамп.

7. Способ лечения субъекта, подверженного риску припадков, вызванных бупропионом, который нуждается в лечении бупропионом, при этом способ включает: введение композиции, содержащей бупропиона гидробромид, упомянутому субъекту в количестве, достаточном для лечения этого субъекта.

8. Способ по п.7, при этом композиция включает количество бупропиона гидробромида, которое выбирают из 174 мг, 348 мг и 522 мг.

9. Способ по п.7, при этом композиция имеет форму таблетки, и введение включает введение перорально.

10. Способ по п.7, при этом композиция представляет собой рецептуру с модифицированным высвобождением.

11. Способ по п.7, при этом композиция имеет форму таблетки и содержит бупропиона гидробромид внутри ядра таблетки, дополнительно включающей покрытие ядра.

12. Способ по п.7, при этом покрытие представляет собой покрытие с контролируемым высвобождением.

13. Способ уменьшения частоты возникновения припадков, вызванных введением бупропиона, который включает: введение фармацевтически эффективного количества бупропиона гидробромида субъекту, нуждающемуся во введении бупропиона;

при этом частота возникновения припадков, вызванных введением бупропиона, происходящих при введении бупропиона гидробромида, меньше, чем частота возникновения припадков, вызванных введением бупропиона, происходящих при введении эквивалентного молярного количества бупропиона гидрохлорида.

14. Способ по п.13, при этом припадки, вызванные введением бупропиона, происходящие при введении бупропиона гидробромида, менее тяжелые, чем припадки, вызванные введением бупропиона, происходящие при введении эквивалентного молярного количества бупропиона гидрохлорида.

15. Способ уменьшения частоты возникновения припадков, вызванных введением бупропиона, который включает:

введение фармацевтически эффективного количества бупропиона гидробромида субъекту, нуждающемуся во введении бупропиона;

при этом введение примерно 100 мг/кг бупропиона гидробромида первой крысе приводит к меньшей частоте возникновения припадков, вызванных введением бупропиона, по сравнению с частотой возникновения припадков, вызванных введением бупропиона, обусловленных введением эквивалентного молярного количества бупропиона гидрохлорида второй крысе;

и при этом частоту возникновения припадков, вызванных введением бупропиона первой и второй крысам, измеряют способом электроэнцефалографического анализа с использованием глубинного электрода, имплантированного в гиппокамп.

16. Способ уменьшения частоты возникновения припадков, вызванных бупропионом, включающий совместное введение бромида и соли бупропиона, при этом бромид вводят в количестве, не превышающем 3,5 мг/кг.

17. Способ по п.16, в котором бромидом является бромид натрия.

18. Способ по п.16, в котором солью бупропиона является бупропиона гидрохлорид.

19. Композиция, включающая бупропиона гидробромид и, по меньшей мере, одно фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество;

при этом введение примерно 100 мг/кг бупропиона гидробромида, применяемого при изготовлении композиции, первой крысе обусловливает меньшую частоту возникновения и/или менее тяжелые припадки, вызванные введением бупропиона, по сравнению с частотой возникновения и/или тяжестью припадков, вызванных введением эквивалентного молярного количества бупропиона гидрохлорида второй крысе; и