RU2010102983A - PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR TRANSDERMAL USE TO INCREASE THE ACTIVITY OF MEDICINES AND REDUCE THEIR SIDE EFFECTS - Google Patents

Abstract

1. Фосфолипидная эмульсия, включающая липосомы (наносомы) со средним диаметром липосом (наносом) от 20 до 500 нм, характеризующаяся тем, что липосомы (наносомы) имеют структуру, приближенную по строению к биологическим мембранам, при следующем оптимально подобранном соотношении компонентов липосом, мас.% (на 100 мас.%): ! Этанол 1,0-30,0 Фосфолипиды (лецитин)   (с содержанием фосфатидилхолина   не менее 60%) 1,0-30,0 Вода до 100,00 ! 2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что дополнительно содержит по меньшей мере, биологически активный компонент и/или один фармакологически активный агент (фармацевтическую субстанцию) ! 3. Композиция любому из пп.1 и 2, содержащая по крайней мере один приемлемый вспомогательный компонент в качестве разбавителя. ! 4. Композиция по любому из пп.1 и 2, отличающаяся тем, что может быть использована для получения лекарственного средства, биологически активной добавки к пище, пищевого продукта питания. ! 5. Композиция по п.2, отличающаяся тем, что композиция позволяет дозировать фармакологически активный компонент в эффективных количествах и ограничивать их верхний предел. ! 6. Композиция по п.1, характеризующаяся тем, что для получения наносом используется лецитин с содержанием фосфатидилхолина не менее 60% для регулирования гибкости, подвижности, проницательной способности и стабильности композиции. ! 7. Композиция по любому из пп.2, 5, 6, характеризующаяся тем, что мембраны липосом позволяют включать в липосомы (наносомы) биологически активные вещества и/или лекарственные вещества вне зависимости от их свойств и растворимости, в том числе гидрофобные и/или гидрофильные вещества. ! 8. Композиция по � 1. Phospholipid emulsion, including liposomes (nanosomes) with an average diameter of liposomes (nanosomes) from 20 to 500 nm, characterized in that the liposomes (nanosomes) have a structure close in structure to biological membranes, with the following optimally selected ratio of liposome components, wt .% (per 100 wt.%):! Ethanol 1.0-30.0 Phospholipids (lecithin) (with a phosphatidylcholine content of at least 60%) 1.0-30.0 Water up to 100.00! 2. The composition according to claim 1, characterized in that it further comprises at least a biologically active component and / or one pharmacologically active agent (pharmaceutical substance)! 3. The composition of any one of claims 1 and 2, containing at least one acceptable auxiliary component as a diluent. ! 4. The composition according to any one of claims 1 and 2, characterized in that it can be used to obtain a medicinal product, biologically active food additives, food product. ! 5. The composition according to claim 2, characterized in that the composition allows you to dose the pharmacologically active component in effective amounts and limit their upper limit. ! 6. The composition according to claim 1, characterized in that to obtain nanosomes, lecithin is used with a phosphatidylcholine content of at least 60% to regulate the flexibility, mobility, penetration and stability of the composition. ! 7. The composition according to any one of claims 2, 5, 6, characterized in that the liposome membranes allow the inclusion of biologically active substances and / or medicinal substances in liposomes (nanosomes), regardless of their properties and solubility, including hydrophobic and / or hydrophilic substances. ! 8. Composition by �

Claims (23)

1. Фосфолипидная эмульсия, включающая липосомы (наносомы) со средним диаметром липосом (наносом) от 20 до 500 нм, характеризующаяся тем, что липосомы (наносомы) имеют структуру, приближенную по строению к биологическим мембранам, при следующем оптимально подобранном соотношении компонентов липосом, мас.% (на 100 мас.%):1. Phospholipid emulsion, including liposomes (nanosomes) with an average diameter of liposomes (nanosomes) from 20 to 500 nm, characterized in that the liposomes (nanosomes) have a structure that is close in structure to biological membranes, with the following optimally selected ratio of liposome components, wt .% (per 100 wt.%): ЭтанолEthanol 1,0-30,01.0-30.0 Фосфолипиды (лецитин)Phospholipids (Lecithin)   (с содержанием фосфатидилхолина(containing phosphatidylcholine   не менее 60%)not less than 60%) 1,0-30,01.0-30.0 ВодаWater до 100,00up to 100.00 2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что дополнительно содержит по меньшей мере, биологически активный компонент и/или один фармакологически активный агент (фармацевтическую субстанцию)2. The composition according to claim 1, characterized in that it further comprises at least a biologically active component and / or one pharmacologically active agent (pharmaceutical substance) 3. Композиция любому из пп.1 и 2, содержащая по крайней мере один приемлемый вспомогательный компонент в качестве разбавителя.3. The composition of any one of claims 1 and 2, containing at least one acceptable auxiliary component as a diluent. 4. Композиция по любому из пп.1 и 2, отличающаяся тем, что может быть использована для получения лекарственного средства, биологически активной добавки к пище, пищевого продукта питания.4. The composition according to any one of claims 1 and 2, characterized in that it can be used to obtain a medicinal product, biologically active food additives, food product. 5. Композиция по п.2, отличающаяся тем, что композиция позволяет дозировать фармакологически активный компонент в эффективных количествах и ограничивать их верхний предел.5. The composition according to claim 2, characterized in that the composition allows you to dose the pharmacologically active component in effective amounts and limit their upper limit. 6. Композиция по п.1, характеризующаяся тем, что для получения наносом используется лецитин с содержанием фосфатидилхолина не менее 60% для регулирования гибкости, подвижности, проницательной способности и стабильности композиции.6. The composition according to claim 1, characterized in that to obtain nanosomes, lecithin is used with a phosphatidylcholine content of at least 60% to control the flexibility, mobility, penetration and stability of the composition. 7. Композиция по любому из пп.2, 5, 6, характеризующаяся тем, что мембраны липосом позволяют включать в липосомы (наносомы) биологически активные вещества и/или лекарственные вещества вне зависимости от их свойств и растворимости, в том числе гидрофобные и/или гидрофильные вещества.7. The composition according to any one of claims 2, 5, 6, characterized in that the liposome membranes allow the inclusion of biologically active substances and / or medicinal substances in liposomes (nanosomes), regardless of their properties and solubility, including hydrophobic and / or hydrophilic substances. 8. Композиция по п.2, характеризующаяся тем, что устраняет побочные эффекты для инкапсулированных активных агентов с раздражающими свойствами.8. The composition according to claim 2, characterized in that it eliminates side effects for encapsulated active agents with irritating properties. 9. Композиция по п.1 отличающаяся тем, что композиция может содержаться в составе эмульсии (из расчета на 100 мас.%):9. The composition according to claim 1, characterized in that the composition may be contained in the composition of the emulsion (based on 100 wt.%): ЭтанолEthanol 1,0-30,01.0-30.0 Фосфолипиды (лецитин)Phospholipids (Lecithin) 1,0-30,01.0-30.0 Триглицериды жирных кислотFatty Acid Triglycerides 1,0-24,01.0-24.0 Коэнзим Q10 (убихинон)Coenzyme Q10 (ubiquinone) 0,5-15,00.5-15.0 ВодаWater 1,0-96,51.0-96.5 10. Композиция по п.9, отличающаяся тем, что содержит по крайней мере одно из вспомогательных веществ, выбираемых из групп консервантов, ароматической композиции.10. The composition according to claim 9, characterized in that it contains at least one of the excipients selected from the groups of preservatives, aromatic composition. 11. Композиция по любому из пп.9 и 10, отличающаяся тем, что дополнительно содержит по меньшей мере, один фармакологически активный агент (фармацевтическую субстанцию).11. The composition according to any one of paragraphs.9 and 10, characterized in that it further comprises at least one pharmacologically active agent (pharmaceutical substance). 12. Композиция по любому из пп.9 и 10, которая дополнительно содержит по крайней мере один витамин и/или витаминоподобные вещества.12. The composition according to any one of paragraphs.9 and 10, which further comprises at least one vitamin and / or vitamin-like substances. 13. Композиция по любому из пп.9 и 10, которая дополнительно содержит по крайней мере один экстракт.13. The composition according to any one of paragraphs.9 and 10, which further comprises at least one extract. 14. Композиция по любому из пп.9 и 10, которая дополнительно содержит по крайней мере один микро- или макроэлемент.14. The composition according to any one of paragraphs.9 and 10, which further comprises at least one micro or macro element. 15. Композиция по любому из пп.9 и 10, которая дополнительно содержит по крайней мере одно соединение из группы флавоноидов.15. The composition according to any one of paragraphs.9 and 10, which further comprises at least one compound from the group of flavonoids. 16. Композиция по любому из пп.9 и 10, которая дополнительно содержит по крайней мере одно соединение из группы каротиноидов.16. A composition according to any one of claims 9 and 10, which further comprises at least one compound from the group of carotenoids. 17. Композиция по любому из пп.9 и 10, которая дополнительно содержит по крайней мере одно соединение из группы органических кислот.17. A composition according to any one of claims 9 and 10, which further comprises at least one compound from the group of organic acids. 18. Композиция по любому из пп.9 и 10, которая дополнительно содержит по крайней мере одно соединение из группы ферментов.18. The composition according to any one of claims 9 and 10, which further comprises at least one compound from the group of enzymes. 19. Композиция по любому из пп.9 и 10, которая дополнительно содержит по крайней мере одну аминокислоту или протеин.19. The composition according to any one of paragraphs.9 and 10, which further comprises at least one amino acid or protein. 20. Композиция по пп.1 и 2, отличающаяся тем, что композиция может содержаться в составе мазевой основы (из расчета на 100 мас.%):20. The composition according to PP.1 and 2, characterized in that the composition may be contained in the composition of the ointment base (based on 100 wt.%): Липосомы, содержащие диклофенак натрияLiposomes containing diclofenac sodium 1,0-75,01,0-75,0 (в т.ч.: этанол 1,0-30,0%,(including: ethanol 1.0-30.0%,   фосфолипиды (лецитин) 1,0-30,0%,phospholipids (lecithin) 1.0-30.0%,   диклофенак натрия 0,001-30,0%),diclofenac sodium 0.001-30.0%),   вода до 100,0%)water up to 100.0%)   Полиэтиленоксид-400Polyethylene Oxide-400 5,0-50,05.0-50.0 Полиэтиленоксид-4000Polyethylene Oxide-4000 5,0-50,05.0-50.0 1,2-пропиленгликоль1,2-propylene glycol 5,0-50,05.0-50.0 НипагинNipagin 0,01-1,00.01-1.0 НипазолNipazole 0,01-1,00.01-1.0 21. Композиция по пп.1 и 2, отличающаяся тем, что композиция может содержаться в составе геля (из расчета на 100 мас.%):21. The composition according to PP.1 and 2, characterized in that the composition may be contained in the composition of the gel (based on 100 wt.%): Липосомы, содержащие ресвератролResveratrol Liposomes   (в т.ч.: этанол 1,0-30,0%,(including: ethanol 1.0-30.0%,   фосфолипиды (лецитин) 1,0-30,0%,phospholipids (lecithin) 1.0-30.0%,   ресвератрол 0,001-30,0%,resveratrol 0.001-30.0%,   вода до 100,0%)water up to 100.0%) 1,0-90,01,0-90,0 НипагинNipagin 0,10.1 НипазолNipazole 0,10.1 Гель полиэтиленоксида-1500 редкосшитогоGel crosslinked polyethylene oxide-1500 до 100,0up to 100.0 22. Композиция по п.1, характеризующаяся тем, что оказывает увлажняющий и успокаивающий эффект на кожу (благодаря высокому содержанию фосфатидилхолина).22. The composition according to claim 1, characterized in that it has a moisturizing and soothing effect on the skin (due to the high content of phosphatidylcholine). 23. Композиция по п.2, характеризующаяся тем, что оболочка липосом (наносом) увеличивает устойчивость активных веществ, инкапсулированных внутрь липосомы, к неблагоприятным факторам внешней среды и обеспечивает сохранение их активности, увеличивая срок годности препарата на основе композиции. 23. The composition according to claim 2, characterized in that the liposome (nanosome) membrane increases the resistance of the active substances encapsulated inside the liposome to adverse environmental factors and ensures the preservation of their activity, increasing the shelf life of the drug based on the composition.