RU2009110446A - Новые производные пиридона, обладающие антагонистической активностью в отношении mch, и лекарственные средства, включающие такие соединения - Google Patents

Новые производные пиридона, обладающие антагонистической активностью в отношении mch, и лекарственные средства, включающие такие соединения Download PDF

Info

Publication number
RU2009110446A
RU2009110446A RU2009110446/04A RU2009110446A RU2009110446A RU 2009110446 A RU2009110446 A RU 2009110446A RU 2009110446/04 A RU2009110446/04 A RU 2009110446/04A RU 2009110446 A RU2009110446 A RU 2009110446A RU 2009110446 A RU2009110446 A RU 2009110446A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
group
groups
atoms
substituted
Prior art date
Application number
RU2009110446/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2453543C2 (ru
Inventor
Дирк ШТЕНКАМП (DE)
Дирк Штенкамп
Штефан Георг МЮЛЛЕР (DE)
Штефан Георг Мюллер
Торстен ЛЕМАНН-ЛИНТЦ (DE)
Торстен Леманн-Линтц
Геральд Юрген РОТ (DE)
Геральд Юрген Рот
Йёрг КЛЕЙ (DE)
Йёрг Клей
Клаус РУДОЛЬФ (DE)
Клаус Рудольф
Армин ХЕККЕЛЬ (DE)
Армин Хеккель
Маркус ШИНДЛЕР (GB)
Маркус Шиндлер
Ральф ЛОТЦ (DE)
Ральф Лотц
Original Assignee
Бёрингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх (De)
Бёрингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Бёрингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх (De), Бёрингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх filed Critical Бёрингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх (De)
Publication of RU2009110446A publication Critical patent/RU2009110446A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2453543C2 publication Critical patent/RU2453543C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/62—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D213/63—One oxygen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/62—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D213/69—Two or more oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/72—Nitrogen atoms
    • C07D213/74—Amino or imino radicals substituted by hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D237/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings
    • C07D237/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D237/06—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D237/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D237/14—Oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D237/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings
    • C07D237/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D237/06—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D237/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D237/14—Oxygen atoms
    • C07D237/16—Two oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • C07D239/52—Two oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D451/00—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof
    • C07D451/02—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof containing not further condensed 8-azabicyclo [3.2.1] octane or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane; Cyclic acetals thereof
    • C07D451/04—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof containing not further condensed 8-azabicyclo [3.2.1] octane or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane; Cyclic acetals thereof with hetero atoms directly attached in position 3 of the 8-azabicyclo [3.2.1] octane or in position 7 of the 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring system
    • C07D451/06—Oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)

Abstract

1. Соединения общей формулы I: ! ! где R1, R2 независимо друг от друга обозначают Н, C1-8-алкил или С3-7-циклоалкил, причем алкильная или циклоалкильная группа может быть моно- или полизамещенной одинаковыми или различными группами R11, и группа -СН2- в положении 3 или 4 5-, 6- или 7-членной циклоалкильной группы может быть замещена -О-, -S- или -NR13-; или ! R2 обозначает C1-3-алкиленовый мостик, который связан с группой Y, где алкиленовый мостик может быть замещен одной или несколькими С1-3-алкильными группами, и R1 является таким, как определено выше, или обозначает группу, выбранную из C1-4-алкил-СО-, C1-4-алкил-О-СО-, (С1-4-алкил)NH-СО- и (С1-4-алкил)2N-СО-, где алкильные группы могут быть моно- или полифторированы; или ! R1 и R2 образуют С3-8-алкиленовый мостик, где группа -СН2-, не являющаяся соседней с атомом N группы R1R2N-, может быть замещена -CH=N-, -СН=СН-, -О-, -S-, -SO-, -(SO2)-, -CO-, -C(=CH2)-, -C(=N-OH)-, -C(=N-(C1-4-алкил))- или -NR13-, ! причем в случае, когда R1 и R2 образуют алкиленовый мостик, в алкиленовом мостике один или несколько атомов Н могут быть замещены одинаковыми или различными группами R14, и ! указанный выше алкиленовый мостик может быть замещен одной или двумя одинаковыми или различными карбо- или гетероциклическими группами Су таким образом, чтобы связь между алкиленовым мостиком и группой Су была образована ! простой или двойной связью, ! общим атомом С, образуя спироциклическую кольцевую систему, ! двумя общими соседними атомами С и/или N, образуя конденсированную бициклическую кольцевую систему, или ! тремя или более атомами С и/или N, образуя мостиковую кольцевую систему; ! X обозначает С1-3-алкиленовый мостик, который может включать один, два или три одинаковых или разли

Claims (22)

1. Соединения общей формулы I:
Figure 00000001
где R1, R2 независимо друг от друга обозначают Н, C1-8-алкил или С3-7-циклоалкил, причем алкильная или циклоалкильная группа может быть моно- или полизамещенной одинаковыми или различными группами R11, и группа -СН2- в положении 3 или 4 5-, 6- или 7-членной циклоалкильной группы может быть замещена -О-, -S- или -NR13-; или
R2 обозначает C1-3-алкиленовый мостик, который связан с группой Y, где алкиленовый мостик может быть замещен одной или несколькими С1-3-алкильными группами, и R1 является таким, как определено выше, или обозначает группу, выбранную из C1-4-алкил-СО-, C1-4-алкил-О-СО-, (С1-4-алкил)NH-СО- и (С1-4-алкил)2N-СО-, где алкильные группы могут быть моно- или полифторированы; или
R1 и R2 образуют С3-8-алкиленовый мостик, где группа -СН2-, не являющаяся соседней с атомом N группы R1R2N-, может быть замещена -CH=N-, -СН=СН-, -О-, -S-, -SO-, -(SO2)-, -CO-, -C(=CH2)-, -C(=N-OH)-, -C(=N-(C1-4-алкил))- или -NR13-,
причем в случае, когда R1 и R2 образуют алкиленовый мостик, в алкиленовом мостике один или несколько атомов Н могут быть замещены одинаковыми или различными группами R14, и
указанный выше алкиленовый мостик может быть замещен одной или двумя одинаковыми или различными карбо- или гетероциклическими группами Су таким образом, чтобы связь между алкиленовым мостиком и группой Су была образована
простой или двойной связью,
общим атомом С, образуя спироциклическую кольцевую систему,
двумя общими соседними атомами С и/или N, образуя конденсированную бициклическую кольцевую систему, или
тремя или более атомами С и/или N, образуя мостиковую кольцевую систему;
X обозначает С1-3-алкиленовый мостик, который может включать один, два или три одинаковых или различных C1-4-алкильных заместителей, причем две алкильные группы могут быть связаны вместе, образуя 3-7-членную циклическую группу, и причем в С2-3-алкиленовом мостике один или два атома С могут быть монозамещены R10; и
R10 выбран из группы, состоящей из гидрокси, гидрокси-С1-3-алкила, С1-4-алкокси или С1-4-алкокси-С1-3-алкила; и
Y обозначает 5-6-членную ароматическую карбоциклическую группу, которая может содержать 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из N, О и/или S; где циклическая группа может быть моно- или полизамещенной одинаковыми или различными заместителями R20;
Z обозначает -СН2-СН2-, -С(=О)-СН2-, -С(=СН2)-СН2- или -С(ОН)Н-СН2-, каждая из которых может быть моно- или полизамещенной заместителями, независимо друг от друга выбранными из C1-3-алкила;
U, V оба обозначают СН, или одна из групп U, V обозначает N, а другая из U, V обозначает СН, где СН может быть замещена L; и
L независимо друг от друга обозначает галоген, циано или С1-3-алкил; и
k обозначает 0, 1 или 2;
W выбран из группы, состоящей из -СН2-СН2-, -СН2-О-, -О-СН2-, -СН=СН-, -CH2-NRN-, -NRN-CH2-, -CH2-, -О-, -S- и -NRN-;
RN обозначает Н, С1-4-алкил, формил, C1-3-алкилкарбонил или C1-3-алкилсульфонил; и
в случае, когда группа W обозначает -NRN-CH2-, группа RN может обозначать -СН2- или -СН2-СН2- мостик, связанный с циклической группой В; и
В представляет собой 5- или 6-членную ненасыщенную или ароматическую карбоциклическую группу, которая может содержать 1, 2, 3 или 4 гетероатома, независимо выбранные из N, О и/или S; где циклическая группа может быть моно- или полизамещенной одинаковыми или различными заместителями R20; и
Су обозначает карбо- или гетероциклическую группу, выбранную из одного из следующих значений:
насыщенная 3-7-членная карбоциклическая группа,
ненасыщенная 4-7-членная карбоциклическая группа,
фенильная группа,
насыщенная 4-7-членная или ненасыщенная 5-7-членная гетероциклическая группа с атомом N, О или S в качестве гетероатома,
насыщенная или ненасыщенная 5-7-членная гетероциклическая группа с двумя или более атомами N или с одним или двумя атомами N и атомом О или S в качестве гетероатомов,
ароматическая гетероциклическая 5- или 6-членная группа с одним или несколькими одинаковыми или различными гетероатомами, выбранными из N, О и/или S,
причем описанные выше насыщенные 6- или 7-членные группы также могут присутствовать в виде мостиковых кольцевых систем с имино, (С1-4-алкил)имино, метиленовым, этиленовым, (С1-4-алкил)метиленовым или ди-(С1-4-алкил)метиленовым мостиком, и
причем описанные выше циклические группы могут быть моно- или полизамещены при одном или нескольких атомах С одинаковыми или различными группами R20, или в случае фенильной группы также дополнительно могут быть монозамещены нитро, и/или одна или несколько групп NH может быть замещена R21; и
причем в описанных выше насыщенных или ненасыщенных карбо- или гетероциклических группах -СН2-группа может быть замещена группой -С(=О)-;
R11 обозначает галоген, C1-6-алкил, С2-6-алкенил, С2-6-алкинил, R15-O-, R15-O-CO-, R15-CO-O-, циано, Rl6R17N-, R18R19N-CO- или Су, причем в описанных выше группах один или несколько атомов С могут быть замещены независимо друг от друга заместителями, выбранными из галогена, ОН, CN, CF3, C1-3-алкила, C1-3-алкокси, гидрокси-С1-3-алкила;
R13 имеет одно из значений, указанных для R17, или обозначает формил;
R14 обозначает галоген, циано, C1-6-алкил, С2-6-алкенил, С2-6-алкинил, R15-О-, R15-O-CO-, R15-CO-, R15-CO-O-, R16R17N-, HCO-NR15-, R18R19N-CO-, R18R19N-CO-NH-, R15-O-C1-3-алкил, R15-O-CO-C1-3-алкил-, R15-SO2-NH-, R15-SO2-N(C1-3-алкил)-, R15-O-CO-NH-C1-3-алкил-, R15-SO2-NH-C1-3-алкил-, R15-CO-C1-3-алкил-, R15-CO-O-C1-3-алкил-, R16R17N-C1-3-алкил-, R18R19N-CO-C1-3-алкил- или Су-C1-3-алкил-,
R15 обозначает Н, С1-4-алкил, С3-7-циклоалкил, С3-7-циклоалкил-С1-3-алкил, фенил, фенил-С1-3-алкил, пиридинил или пиридинил-С1-3-алкил,
R16 обозначает Н, C1-6-алкил, С3-7-циклоалкил, С3-7-циклоалкил-С1-3-алкил, С4-7-циклоалкенил, С4-7-циклоалкенил-С1-3-алкил, ω-гидрокси-С2-3-алкил, ω-(С1-4-алкокси)-С2-3-алкил, амино-С2-6-алкил, С1-4-алкиламино-С2-6-алкил, ди-(С1-4-алкил)амино-С2-6-алкил или цикло-С3-6-алкиленимино-С2-6-алкил,
R17 имеет одно из значений, указанных для R16, или обозначает фенил, фенил-С1-3-алкил, пиридинил, C1-4-алкилкарбонил, С3-7-циклоалкилкарбонил, гидроксикарбонил-С1-3-алкил, C1-4-алкоксикарбонил, C1-4-алкоксикарбонил-С1-3-алкил, С1-4-алкилкарбониламино-С2-3-алкил, N-(C1-4-алкилкарбонил)-N-(С1-4-алкил)амино-С2-3-алкил, С1-4-алкиламинокарбонил, С1-4-алкилсульфонил, C1-4-алкилсульфониламино-С2-3-алкил или N-(С1-4-алкилсульфонил)-N(-С1-4-алкил)амино-С2-3-алкил;
R18, R19 независимо друг от друга обозначают Н или C1-6-алкил, где R18, R19 могут быть связаны с образованием С3-6-алкиленового мостика, где группа -СН2-, не являющаяся соседней с атомом N, может быть замещена -О-, -S-, -SO-, -(SO2)-, -CO-, -С(=СН2)- или -NR13-;
R20 обозначает галоген, гидрокси, циано, нитро, C1-6-алкил, С2-6-алкенил, С2-6-алкинил, С3-7-циклоалкил, С3-7-циклоалкил-С1-3-алкил, гидрокси-С2-3-алкил, R22-С1-3-алкил, или имеет одно из значений, указанных для R22; и
R21 обозначает C1-4-алкил, ω-гидрокси-С2-6-алкил, ω-С1-4-алкокси-С2-6-алкил, ω-С1-4-алкиламино-С2-6-алкил, ω-ди-(С1-4-алкил)амино-С2-6-алкил, ω-цикло-С3-6-алкиленимино-С2-6-алкил, фенил, фенил-С1-3-алкил, С1-4-алкилкарбонил, C1-4-алкоксикарбонил, C1-4-алкилсульфонил, аминосульфонил, C1-4-алкиламиносульфонил, ди-С1-4-алкиламиносульфонил или цикло-С3-6-алкилениминосульфонил,
R22 обозначает пиридинил, фенил, фенил-С1-3-алкокси, цикло-С3-6-алкиленимино-С2-4-алкокси, ОНС-, HO-N=HC-, С1-4-алкокси-N=НС-, С1-4-алкокси, C1-4-алкилтио, карбокси, С1-4-алкилкарбонил, С1-4-алкоксикарбонил, аминокарбонил, С1-4-алкиламинокарбонил, ди-(С1-4-алкил)аминокарбонил, цикло-С3-6-алкиламинокарбонил, цикло-С3-6-алкилениминокарбонил, фениламинокарбонил, цикло-С3-6-алкиленимино-С2-4-алкиламинокарбонил, С1-4-алкилсульфонил, C1-4-алкилсульфинил, С1-4-алкилсульфониламино, С1-4-алкилсульфонил-N-(С1-4-алкил)амино, амино, C1-4-алкиламино, ди-(С1-4-алкил)амино, C1-4-алкилкарбониламино, С1-4-алкилкарбонил-N-(С1-4-алкил)амино, цикло-С3-6-алкиленимино, фенил-С1-3-алкиламино, N-(С1-4-алкил)фенил-С1-3-алкиламино, ацетиламино, пропиониламино, фенилкарбонил, фенилкарбониламино, фенилкарбонилметиламино, гидрокси-С2-3-алкиламинокарбонил, (4-морфолинил)карбонил, (1-пирролидинил)карбонил, (1-пиперидинил)карбонил, (гексагидро-1-азепинил)карбонил, (4-метил-1-пиперазинил)карбонил, аминокарбониламино или С1-4-алкиламинокарбониламино,
причем в описанных выше группах и радикалах, особенно в L, W, X, Z, RN, R10, R11, Rl3-R22, в каждом случае один или несколько атомов С дополнительно могут быть моно- или полизамещены F, и/или в каждом случае один или два атома С независимо друг от друга дополнительно могут быть монозамещены Cl или Br, и/или в каждом случае одно или несколько фенильных колец дополнительно могут включать независимо друг от друга один, два или три заместителя, выбранных из группы F, Cl, Br, I, циано, С1-4-алкила, C1-4-алкокси, дифторметила, трифторметила, гидрокси, амино, С1-3-алкиламино, ди-(С1-3-алкил)амино, ацетиламино, аминокарбонила, дифторметокси, трифторметокси, амино-С1-3-алкила, C1-3-алкиламино-C1-3-алкил- и ди-(С1-3-алкил)амино-С1-3-алкила и/или могут быть монозамещены нитро, и
атом Н любой присутствующей карбоксигруппы или атом Н, связанный с атомом N, в каждом случае может быть замещен группой, которая может отщепляться in vivo,
их таутомеры, диастереомеры, энантиомеры, смеси и их соли.
2. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что группы R1, R2 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н, C1-6-алкила, С3-5-алкенила, С3-5-алкинила, С3-7-циклоалкила, гидрокси-С3-7-циклоалкила, С3-7-циклоалкил-С1-3-алкила, (гидрокси-С3-7-циклоалкил)-С1-3-алкила, гидрокси-С2-4-алкила, ω-NC-С2-3-алкила, С1-4-алкокси-С2-4-алкила, гидрокси-С1-4-алкокси-С2-4-алкила, С1-4-алкоксикарбонил-С1-4-алкила, карбоксил-С1-4-алкила, амино-С2-4-алкила, С1-4-алкиламино-С2-4-алкила, ди-(С1-4-алкил)амино-С2-4-алкила, цикло-С3-6-алкиленимино-С2-4-алкила, пирролидин-3-ила, N-(С1-4-алкил)пирролидин-3-ила, пирролидинил-С1-3-алкила, N-(C1-4-алкил)пирролидинил-С1-3-алкила, пиперидин-3-ила, пиперидин-4-ила, N-(С1-4-алкил)пиперидин-3-ила, N-(C1-4-алкил)пиперидин-4-ила, пиперидинил-C1-3-алкила, N-(C1-4-алкил)пиперидинил-С1-3-алкила, тетрагидропиран-3-ила, тетрагидропиран-4-ила, тетрагидрофуран-2-илметила, тетрагидрофуран-3-илметила, фенил-С1-3-алкила или пиридил-С1-3-алкила, причем в описанных выше группах и радикалах один или несколько атомов С независимо друг от друга могут быть моно- или полизамещены F, С1-3-алкилом или гидрокси-С1-3-алкилом, и/или один или два атома С независимо друг от друга могут быть монозамещены Cl, Br, ОН, CF3 или CN, и описанные выше циклические группы могут быть моно- или полизамещены при одном или нескольких атомах С одинаковыми или различными радикалами R20, в случае фенильной группы также дополнительно могут быть монозамещены нитро, и/или одна или несколько групп NH могут быть замещены R21, где R20 и R21 являются такими, как определено в п.1.
3. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что R1 и R2 вместе с атомом N, с которым они связаны, образуют гетероциклическую группу, которая выбрана из следующих значений: азетидин, пирролидин, пиперидин, азепан, 2,5-дигидро-1Н-пиррол, 1,2,3,6-тетрагидропиридин, 2,3,4,7-тетрагидро-1Н-азепин, 2,3,6,7-тетрагидро-1Н-азепин, пиперазин, в котором свободная иминогруппа замещена R13, пиперидин-4-он, морфолин, тиоморфолин, 1-оксотиоморфолин-4-ил и 1,1-диоксотиоморфолин-4-ил;
причем один или несколько атомов Н могут быть замещены одинаковыми или различными группами R14, и/или
указанные гетероциклические группы могут быть замещены одной или двумя одинаковыми или различными карбо- или гетероциклическими группами Су таким образом, чтобы связь между алкиленовым мостиком и группой Су была образована
простой или двойной связью,
общим атомом С, образуя спироциклическую кольцевую систему,
двумя общими соседними атомами С и/или N, образуя конденсированную бициклическую кольцевую систему, или
тремя или более атомами С и/или N, образуя мостиковую кольцевую систему;
и группы R13, R14 и группа Су являются такими, как определено в п.1.
4. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что R2 обозначает C1-3-алкиленовый мостик, который связан с группой Y, где алкиленовый мостик может быть замещен одной или несколькими C1-3-алкильными группами, и R1 является таким, как определено в п.2, или обозначает группу, выбранную из С1-4-алкил-СО-, С1-4-алкил-О-СО-, (С1-4-алкил)NH-СО- или (С1-4-алкил)2N-СО-, где алкильные группы могут быть моно- или полифторированы.
5. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что X обозначает -СН2-, -CH2-CH2- или -СН2-СН2-СН2- мостиковую группу, где один или два атома водорода могут быть замещены одинаковыми или различными C1-3-алкильными группами, причем две алкильные группы могут быть связаны вместе с образованием 3-6-членной циклоалкильной группы.
6. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что группа Y обозначает фенил, пиридил, пиридазинил, пиримидинил, пиразинил, фурил, тиофенил и тиазолил, каждая из которых может быть моно- или полизамещена одинаковыми или различными заместителями R20, где R20 является таким, как определено в п.1.
7. Соединения по одному или нескольким из предшествующих пунктов, отличающиеся тем, что группа Z обозначает группу, выбранную из -СН2-СН2-, -С(=О)-СН2-, -С(=СН2)-СН2-, -С(ОН)Н-СН2- и -CFH-CH2-.
8. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что группа W обозначает CH2-О-, -О-СН2- или -NRN-CH2-.
9. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что группа В выбрана из группы, состоящей из фенила, пиридила, пиридазинила, пиразинила, пиримидинила, пирролила, пиразолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, фурила, тиофенила и тиазолила, где указанная группа В может быть моно- или полизамещена одинаковыми или различными заместителями R20, где R20 является таким, как определено в п.1.
10. Физиологически приемлемые соли соединений по п.1.
11. Композиция, содержащая по крайней мере одно соединение по одному из пп.1-9 и/или соль по п.10, необязательно вместе с одним или несколькими физиологически приемлемыми эксципиентами.
12. Фармацевтические композиции, содержащие по крайней мере одно соединение по одному из пп.1-9 или соль по п.10, необязательно вместе с одним или несколькими инертными носителями и/или разбавителями.
13. Применение по крайней мере одного соединения по одному из пп.1-9 или соли по п.10 для воздействия на пищевое поведение млекопитающего.
14. Применение по крайней мере одного соединения по одному из пп.1-9 или соли по п.10 для снижения веса тела и/или для профилактики повышения веса тела у млекопитающего.
15. Применение по крайней мере одного соединения по одному из пп.1-9 или соли по п.10 для изготовления фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью в отношении рецептора МСН.
16. Применение по крайней мере одного соединения по одному из пп.1-9 или соли по п.10 для изготовления фармацевтической композиции, которая полезна для профилактики и/или лечения симптомов и/или заболеваний, которые вызваны МСН или иначе изначально связаны с МСН.
17. Применение по крайней мере одного соединения по одному из пп.1-9 или соли по п.10 для изготовления фармацевтической композиции, которая полезна для профилактики и/или лечения метаболических нарушений и/или пищевых нарушений, особенно ожирения, булимии, нейрогенной булимии, кахексии, анорексии, нейрогенной анорексии и гиперфагии.
18. Применение по крайней мере одного соединения по одному из пп.1-9 или соли по п.10 для изготовления фармацевтической композиции, которая полезна для профилактики и/или лечения заболеваний и/или нарушений, связанных с ожирением, особенно диабета, особенно диабета типа II, осложнений вследствие диабета, включая диабетическую ретинопатию, диабетическую невропатию, диабетическую нефропатию, резистентность к инсулину, патологическую толерантность к глюкозе, энцефалофагию, сердечную недостаточность, сердечнососудистые заболевания, особенно атеросклероз и высокое кровяное давление, артрит и гонит.
19. Применение по крайней мере одного соединения по одному из пп.1-9 или соли по п.10 для изготовления фармацевтической композиции, которая полезна для профилактики и/или лечения гиперлипидемии, целлюлита, жировых отложений, злокачественного мастоцитоза, системного мастоцитоза, эмоциональных нарушений, аффективных нарушений, депрессии, беспокойства, нарушений сна, репродуктивных нарушений, сексуальных нарушений, нарушений памяти, эпилепсии, форм слабоумия и гормональных нарушений.
20. Применение по крайней мере одного соединения по одному из пп.1-9 или соли по п.10 для изготовления фармацевтической композиции, которая полезна для профилактики и/или лечения нарушений мочеиспускания, таких как, например, недержание мочи, сверхактивность мочевого пузыря, постоянное мочеиспускание, никтурия и энурез.
21. Применение по крайней мере одного соединения по одному из пп.1-9 или соли по п.10 для изготовления фармацевтической композиции, которая полезна для профилактики и/или лечения зависимостей и/или симптомов отмены приема препарата.
22. Фармацевтическая композиция, содержащая первое активное вещество, которое выбрано из соединений по одному из пп.1-9 или соли по п.10, и второе активное вещество, выбранное из группы, состоящей из активных веществ для лечения диабета, активных веществ для лечения осложнений вследствие диабета, активных веществ для лечения ожирения, предпочтительно отличных от антагонистов МСН, активных веществ для лечения высокого кровяного давления, активных веществ для лечения дислипидемии или гиперлипидемии, включая атеросклероз, активных веществ для лечения артрита, активных веществ для лечения беспокойства и активных веществ для лечения депрессии, необязательно вместе с одним или несколькими инертными носителями и/или разбавителями.
RU2009110446/04A 2006-08-25 2007-08-20 Новые производные пиридона, обладающие антагонистической активностью в отношении mch, и лекарственные средства, включающие такие соединения RU2453543C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP06119523.6 2006-08-25
EP06119523 2006-08-25

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2009110446A true RU2009110446A (ru) 2010-09-27
RU2453543C2 RU2453543C2 (ru) 2012-06-20

Family

ID=38896082

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009110446/04A RU2453543C2 (ru) 2006-08-25 2007-08-20 Новые производные пиридона, обладающие антагонистической активностью в отношении mch, и лекарственные средства, включающие такие соединения

Country Status (17)

Country Link
US (2) US8067590B2 (ru)
EP (2) EP2383259A1 (ru)
JP (1) JP5073746B2 (ru)
KR (1) KR20090047542A (ru)
CN (1) CN101506195A (ru)
AR (1) AR062510A1 (ru)
AU (1) AU2007287601B2 (ru)
BR (1) BRPI0716579A2 (ru)
CA (1) CA2657183A1 (ru)
CL (1) CL2007002491A1 (ru)
IL (1) IL197128A (ru)
MX (1) MX2009000334A (ru)
NZ (1) NZ575520A (ru)
RU (1) RU2453543C2 (ru)
TW (1) TW200817366A (ru)
WO (1) WO2008022979A1 (ru)
ZA (1) ZA200810404B (ru)

Families Citing this family (26)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7344702B2 (en) 2004-02-13 2008-03-18 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Contrast agents for myocardial perfusion imaging
JP5501251B2 (ja) 2008-01-11 2014-05-21 アルバニー モレキュラー リサーチ， インコーポレイテッド Ｍｃｈ拮抗薬としての（１−アジノン）置換ピリドインドール類
WO2009103478A1 (en) * 2008-02-19 2009-08-27 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pyridone and pyridazinone derivatives as mch antagonists
CA2967254C (en) 2008-02-29 2019-03-26 Lantheus Medical Imaging, Inc. Contrast agents for applications including imaging cancer
US8304413B2 (en) 2008-06-03 2012-11-06 Intermune, Inc. Compounds and methods for treating inflammatory and fibrotic disorders
TW201040153A (en) 2009-02-13 2010-11-16 Sanofi Aventis Novel substituted tetrahydronaphthalenes, process for preparation thereof and use thereof as medicaments
UY32442A (es) 2009-02-13 2010-09-30 Sanofi Aventis Nuevos indanos sustituidos, procesos para su preparacion y uso de los mismos como un medicamento
US9073925B2 (en) 2009-07-01 2015-07-07 Albany Molecular Research, Inc. Azinone-substituted azabicycloalkane-indole and azabicycloalkane-pyrrolo-pyridine MCH-1 antagonists, methods of making, and use thereof
EP2448585B1 (en) 2009-07-01 2014-01-01 Albany Molecular Research, Inc. Azinone-substituted azepino[b]indole and pyrido-pyrrolo-azepine mch-1 antagonists, methods of making, and use thereof
WO2011003012A1 (en) 2009-07-01 2011-01-06 Albany Molecular Research, Inc. Azinone-substituted azapolycycle mch-1 antagonists, methods of making, and use thereof
WO2011003007A1 (en) 2009-07-01 2011-01-06 Albany Molecular Research, Inc. Azabicycloalkane-indole and azabicycloalkane-pyrrolo-pyridine mch-1 antagonists, methods of making, and use thereof
US20110021570A1 (en) 2009-07-23 2011-01-27 Nancy-Ellen Haynes Pyridone glucokinase activators
CN113058046A (zh) 2010-02-08 2021-07-02 兰休斯医疗成像公司 用于合成显像剂和其中间体的方法和装置
US8697700B2 (en) 2010-12-21 2014-04-15 Albany Molecular Research, Inc. Piperazinone-substituted tetrahydro-carboline MCH-1 antagonists, methods of making, and uses thereof
US8993765B2 (en) 2010-12-21 2015-03-31 Albany Molecular Research, Inc. Tetrahydro-azacarboline MCH-1 antagonists, methods of making, and uses thereof
SG2014013767A (en) 2011-09-09 2014-05-29 Lantheus Medical Imaging Inc Compositions, methods, and systems for the synthesis and use of imaging agents
US9365540B2 (en) 2012-01-12 2016-06-14 Takeda Pharmaceutical Company Limited Benzimidazole derivatives as MCH receptor antagonists
US8933079B2 (en) 2012-03-07 2015-01-13 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pyridone and pyridazinone derivatives as anti-obesity agents
EP2848622A4 (en) 2012-05-10 2015-11-04 Takeda Pharmaceutical AROMATIC RING CONNECTION
CA2872110C (en) 2012-07-18 2019-08-06 Sunshine Lake Pharma Co., Ltd. Nitrogenous heterocyclic derivatives and their application in drugs
AU2013203000B9 (en) 2012-08-10 2017-02-02 Lantheus Medical Imaging, Inc. Compositions, methods, and systems for the synthesis and use of imaging agents
AR092742A1 (es) 2012-10-02 2015-04-29 Intermune Inc Piridinonas antifibroticas
ES2663806T3 (es) 2013-12-19 2018-04-17 unshine Lake Pharma Co., Ltd. Derivados heterocíclicos nitrogenados y su aplicación en el tratamiento de la fibrosis tisular
EP3126362B1 (en) 2014-04-02 2022-01-12 Intermune, Inc. Anti-fibrotic pyridinones
US11030696B1 (en) 2014-07-21 2021-06-08 State Farm Mutual Automobile Insurance Company Methods of providing insurance savings based upon telematics and anonymous driver data
CN117538462B (zh) * 2024-01-10 2024-03-26 地奥集团成都药业股份有限公司 一种氨氯地平贝那普利胶囊有关物质的检测方法

Family Cites Families (23)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2001021577A2 (en) 1999-09-20 2001-03-29 Takeda Chemical Industries, Ltd. Melanin concentrating hormone antagonist
ATE479429T1 (de) 2000-04-28 2010-09-15 Takeda Pharmaceutical Antagonisten des melanin-konzentrierenden hormons
EP1447401A1 (en) * 2001-11-22 2004-08-18 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Piperidin-2-one derivative compounds and drugs containing these compounds as the active ingredient
WO2003059891A1 (en) 2002-01-18 2003-07-24 Pharmacia Corporation Substituted pyridazinones as inhibitors of p38
US7067540B2 (en) * 2002-02-14 2006-06-27 Pharmacia Corporation Substituted pyridinones
DE10238865A1 (de) 2002-08-24 2004-03-11 Boehringer Ingelheim International Gmbh Neue Carbonsäureamid-Verbindungen mit MCH-antagonistischer Wirkung, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung
DE10250708A1 (de) 2002-10-31 2004-05-19 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue Alkin-Verbindungen mit MCH-antagonistischer Wirkung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
DE10250743A1 (de) 2002-10-31 2004-05-19 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue Amid-Verbindungen mit MCH-antagonistischer Wirkung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
US7183287B2 (en) 2003-04-03 2007-02-27 Pharmacia Corporation Substituted pyrimidinones
WO2005007632A1 (en) 2003-07-18 2005-01-27 Pharmacia Corporation Substituted pyridazinones as inhibitors of p38
NL1026826C2 (nl) 2003-08-13 2007-01-04 Pharmacia Corp Gesubstitueerde pyridinonen.
DE10360745A1 (de) 2003-12-23 2005-07-28 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue Amid-Verbindungen mit MCH-antagonistischer Wirkung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
CN1930126A (zh) 2004-03-05 2007-03-14 万有制药株式会社 吡啶酮衍生物
DE102004010893A1 (de) 2004-03-06 2005-09-22 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue ß-Ketoamid-Verbindungen mit MCH-antagonistischer Wirkung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
DE102004017933A1 (de) 2004-04-14 2005-11-03 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue Alkin-Verbindungen mit MCH-antagonistischer Wirkung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
DE102004017930A1 (de) 2004-04-14 2005-11-03 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue Alkin-Verbindungen mit MCH-antagonistischer Wirkung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
DE102004017934A1 (de) 2004-04-14 2005-11-03 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue Alkin-Verbindungen mit MCH-antagonistischer Wirkung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
DE102004017935A1 (de) 2004-04-14 2005-11-03 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue Alkin-Verbindungen mit MCH-antagonistischer Wirkung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
DE102004017932A1 (de) 2004-04-14 2005-11-03 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue Alkin-Verbindungen mit MCH-antagonistischer Wirkung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
WO2007018248A1 (ja) 2005-08-10 2007-02-15 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. ピリドン化合物
WO2007024004A1 (ja) 2005-08-24 2007-03-01 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. フェニルピリドン誘導体
JPWO2007029847A1 (ja) 2005-09-07 2009-03-19 萬有製薬株式会社 二環性芳香族置換ピリドン誘導体
CA2626747A1 (en) 2005-10-26 2007-05-03 Boehringer Ingelheim International Gmbh (hetero)aryl compounds with mch antagonistic activity and medicaments comprising these compounds

Also Published As

Publication number Publication date
EP2069327B1 (en) 2013-10-16
NZ575520A (en) 2012-03-30
AU2007287601B2 (en) 2012-12-20
CN101506195A (zh) 2009-08-12
US20080255083A1 (en) 2008-10-16
KR20090047542A (ko) 2009-05-12
MX2009000334A (es) 2009-01-28
CA2657183A1 (en) 2008-02-28
EP2069327A1 (en) 2009-06-17
WO2008022979A1 (en) 2008-02-28
US8067590B2 (en) 2011-11-29
CL2007002491A1 (es) 2008-01-18
AR062510A1 (es) 2008-11-12
TW200817366A (en) 2008-04-16
RU2453543C2 (ru) 2012-06-20
JP5073746B2 (ja) 2012-11-14
BRPI0716579A2 (pt) 2013-10-08
IL197128A (en) 2013-04-30
AU2007287601A1 (en) 2008-02-28
IL197128A0 (en) 2009-11-18
US20120010185A1 (en) 2012-01-12
EP2383259A1 (en) 2011-11-02
ZA200810404B (en) 2009-10-28
JP2010501518A (ja) 2010-01-21

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2009110446A (ru) Новые производные пиридона, обладающие антагонистической активностью в отношении mch, и лекарственные средства, включающие такие соединения
RU2008120619A (ru) (гетеро)арилы, обладающие антагонистической активностью по отношению к меланинконцентрирующему гормону
RU2401265C2 (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы
EP2470526B1 (en) Compounds and compositions as protein kinase inhibitors
RU2427572C2 (ru) N-(1-(1-бензил-4-фенил-1н-имидазол-2-ил)-2,2-диметилпропил)бензамидные производные и родственные соединения в качестве ингибиторов кинезинового белка веретена (ksp) для лечения рака
EP1551804B1 (en) Substituted 1,4-di-piperidin-4-yl-piperazine derivatives and their use as neurokinin antagonists
JP2008503501A5 (ru)
JP2010512366A5 (ru)
RU2014151009A (ru) Пиразолопиримидоновые и пиразолопиридоновые ингибиторы танкиразы
JP2007532596A5 (ru)
JP2007509106A5 (ru)
RU2013135477A (ru) Гетероциклические соединения и их применение в качестве ингибиторов киназы-3 гликогенсинтазы
ES2557478T3 (es) Compuestos de pirazol y triazol como inhibidores de KSP
BRPI0813999A2 (pt) ciclopentanos de pirimidil como inibidores de akt proteína cinase
US20100273778A1 (en) Treatment of osteoarthritis pain
AU2011342049A1 (en) Pyrazole derivative
JP2014501269A5 (ru)
RU2011140869A (ru) Пиперазиновое соединение, ингибирующее простагландин-d-синтазу
KR20070007347A (ko) 치환된 4-알킬- 및 4-알카노일-피페리딘 유도체 및뉴로키닌 길항제로서의 그 용도
JP2008524312A (ja) アルファ−２ｃアドレノレセプターアンタゴニストとしての使用のためのトリアゾロン、テトラゾロン及びイミダゾロン誘導体
RU2004131680A (ru) Производные бензофурана
RU2015120217A (ru) Замещенные 1,6-нафтиридины
RU2011105059A (ru) Применение производных пиримидиламинобензамида для лечения фиброза
JP2010505908A (ja) 薬剤として用いるための置換ピラジノン誘導体
JP2009537602A (ja) 薬剤として用いるための置換ピラジノン誘導体

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20130821