RU2008145708A - Агонисты аденозинового рецептора a3 - Google Patents

Агонисты аденозинового рецептора a3 Download PDF

Info

Publication number
RU2008145708A
RU2008145708A RU2008145708/04A RU2008145708A RU2008145708A RU 2008145708 A RU2008145708 A RU 2008145708A RU 2008145708/04 A RU2008145708/04 A RU 2008145708/04A RU 2008145708 A RU2008145708 A RU 2008145708A RU 2008145708 A RU2008145708 A RU 2008145708A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
alkyl
optionally
halogen
optionally substituted
Prior art date
Application number
RU2008145708/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Робин Алек ФЭРХЁРСТ (GB)
Робин Алек Фэрхёрст
Роджер Джон ТЕЙЛОР (GB)
Роджер Джон Тейлор
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2008145708A publication Critical patent/RU2008145708A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/08—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing alicyclic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
    • C07D473/26—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with an oxygen, sulphur, or nitrogen atom directly attached in position 2 or 6, but not in both
    • C07D473/32—Nitrogen atom
    • C07D473/34—Nitrogen atom attached in position 6, e.g. adenine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A61K31/52—Purines, e.g. adenine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
    • C07D473/40—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with halogen atoms or perhalogeno-alkyl radicals directly attached in position 2 or 6

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Saccharide Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I) !! в свободной форме или форме соли, в которой ! R1 обозначает связанную с N 3-12-членную гетероциклическую группу, которая содержит от 1 до 4 кольцевых атомов азота и необязательно содержит от 1 до 4 других гетероатомов, выбранных из кислорода и серы, указанная группа необязательно может быть замещена оксогруппой, C1-C8алкоксигруппой, C6-C10арилом, R1a или C1-C8алкилом, необязательно замещенным OH, или ! R1 обозначает -NH-C1-C8алкилкарбонил, необязательно замещенный OH, -NH-C3-C8циклоалкилкарбонилом, -NH-SO2-C1-C8алкилом, -NH-C7-С14аралкилкарбонилом, -NH-С(=O)-3-12-членной гетероциклической группой, -NH-С(=O)-С6-С10арилом или -NH-C(=O)-C(=O)-NH-C1-C8алкилом, необязательно замещенным R1a, где R1a обозначает 3-12-членную гетероциклическую группу, которая содержит по меньшей мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, включающей азот, кислород или серу, указанное 3-12-членное гетероциклическое кольцо необязательно может быть замещено галогеном, цианогруппой, оксогруппой, ОН, карбоксигруппой, аминогруппой, нитрогруппой, C1-C8алкилом, C1-C8алкилсульфонилом, аминокарбонилом, С1-C8алкилкарбонилом или C1-C8алкоксигруппой, необязательно замещенной аминокарбонилом; !R2 выбран из группы, включающей C1-C8алкил, R- и S-1-фенилэтил, незамещенную бензильную группу и фенилэтильную или бензильную группу, замещенную в одном или нескольких положениях заместителем, выбранным из группы, включающей C1-C8алкил, аминогруппу, галоген, C1-C8галоалкил, нитрогруппу, OH, ацетамидогруппу, C1-C8алкоксигруппу и сульфогруппу, или ! R2 обозначает ! где R2a обозначает галоген, трифторметил, цианогруппу, C1-C8алкил, C1-C8алкилоксигруппу, этенил или этинил; ! D обозначает оксигруппу, тиогруппу, NH, C1-C

Claims (9)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
в свободной форме или форме соли, в которой
R1 обозначает связанную с N 3-12-членную гетероциклическую группу, которая содержит от 1 до 4 кольцевых атомов азота и необязательно содержит от 1 до 4 других гетероатомов, выбранных из кислорода и серы, указанная группа необязательно может быть замещена оксогруппой, C1-C8алкоксигруппой, C6-C10арилом, R1a или C1-C8алкилом, необязательно замещенным OH, или
R1 обозначает -NH-C1-C8алкилкарбонил, необязательно замещенный OH, -NH-C3-C8циклоалкилкарбонилом, -NH-SO2-C1-C8алкилом, -NH-C7-С14аралкилкарбонилом, -NH-С(=O)-3-12-членной гетероциклической группой, -NH-С(=O)-С6-С10арилом или -NH-C(=O)-C(=O)-NH-C1-C8алкилом, необязательно замещенным R1a, где R1a обозначает 3-12-членную гетероциклическую группу, которая содержит по меньшей мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, включающей азот, кислород или серу, указанное 3-12-членное гетероциклическое кольцо необязательно может быть замещено галогеном, цианогруппой, оксогруппой, ОН, карбоксигруппой, аминогруппой, нитрогруппой, C1-C8алкилом, C1-C8алкилсульфонилом, аминокарбонилом, С1-C8алкилкарбонилом или C1-C8алкоксигруппой, необязательно замещенной аминокарбонилом;
R2 выбран из группы, включающей C1-C8алкил, R- и S-1-фенилэтил, незамещенную бензильную группу и фенилэтильную или бензильную группу, замещенную в одном или нескольких положениях заместителем, выбранным из группы, включающей C1-C8алкил, аминогруппу, галоген, C1-C8галоалкил, нитрогруппу, OH, ацетамидогруппу, C1-C8алкоксигруппу и сульфогруппу, или
R2 обозначает
Figure 00000002
где R2a обозначает галоген, трифторметил, цианогруппу, C1-C8алкил, C1-C8алкилоксигруппу, этенил или этинил;
D обозначает оксигруппу, тиогруппу, NH, C1-C8алкилоксигруппу, C1-C8алкилтиогруппу или -CO-алкиламиногруппу; и
G обозначает частично насыщенное, полностью насыщенное или полностью ненасыщенное 5-8-членное кольцо, необязательно содержащее от 1 до 3 гетероатомов, независимо друг от друга выбранных из кислорода, серы и азота, или бициклическое кольцо, состоящее из двух слитых частично насыщенных, полностью насыщенных или полностью ненасыщенных 3-6-членных колец, выбранных независимо друг от друга, которые необязательно содержат от 1 до 4 гетероатомов, выбранных независимо друг от друга из азота, серы и кислорода; где G необязательно замещен одним, двумя или тремя заместителями, независимо друг от друга выбранными из галогена, C1-C8алкила, трифторметила, трифторметоксигруппы, нитрогруппы, цианогруппы, C3-C10циклоалкила, гидроксигруппы и C1-C8алкоксигруппы, или
G обозначает цианогруппу, C1-C8алкоксикарбонил, C3-C10циклоалкоксикарбонил, C(O)NR4R5, C(S)NR4R5, C(NH)NR4NR5, C(N(C1-С3)алкил)NR4R5 или C(N(C3-C10)циклоалкил)NR4R5;
R3 выбран из H, галогена, C1-C8алкила, необязательно замещенного галогеном или OH, C1-C8алкоксигруппы, аминогруппы, C1-C8алкиламиногруппы, C2-C10алкенов, C2-C10алкинов, необязательно замещенных C1-C8алкилом, арилом, необязательно замещенным C1-C8алкилом или OH, тиогруппы и C1-C8алкилтиогруппы;
R4 обозначает связь, Н, C1-C10алкил, гидроксигруппу, C1-C10алкоксигруппу, C3-C10циклоалкоксигруппу или частично насыщенное, полностью насыщенное или полностью ненасыщенное 5-8-членное кольцо, необязательно связанное через C1-C8алкил, необязательно содержащий от 1 до 3 гетероатомов, независимо друг от друга выбранных из кислорода, серы и азота, или бициклическое кольцо, или бициклическое кольцо с необязательным C1-C8-мостиком, необязательно связанным через С1-С8алкил, указанное бициклическое кольцо или соединенное мостиком бициклическое кольцо необязательно содержит от 1 до 4 гетероатомов, независимо друг от друга выбранных из азота, серы и кислорода, где указанный C1-C10алкил, C1-C10алкоксигруппа, C3-C10циклоалкоксигруппа или R4 кольцо(а) необязательно замещено(ы) одним, двумя или тремя заместителями, независимо друг от друга выбранными из галогена, C1-C8алкила, трифторметила, нитрогруппы, цианогруппы, C3-C10циклоалкила, OH и C1-C8алкоксигруппы;
R5 обозначает связь, H, C1-C8алкил или C1-C10циклоалкил, или
R4 и R5 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют полностью насыщенное или частично ненасыщенное 4-9-членное кольцо, указанное кольцо, необязательно соединенное мостиком, необязательно содержит от 1 до 3 гетероатомов, независимо друг от друга выбранных из кислорода, серы и азота, указанное кольцо необязательно замещено одним или двумя заместителями, независимо друг от друга выбранными из оксогруппы, гидроксигруппы, C1-C8алкоксигруппы, C1-C8алкила, аминогруппы, моно-N- или ди-N,N-C1-C8алкиламинокарбонила, моно-N- или ди-N,N-C3-C10циклоалкиламинокарбонила, N-C1-C8алкил-N-C3-C10циклоалкиламинокарбонила, моно-N- или ди-N,N-С1-С8алкиламиногруппы, моно-N- или ди-N,N-C3-C10циклоалкиламина, N-C1-C8алкил-N-С3-С10циклоалкиламиногруппы, формиламиногруппы, С1-С8алкилкарбониламиногруппы, С3-С10циклоалкилкарбониламиногруппы, С1-С8алкоксикарбониламиногруппы, N-С1-С8алкоксикарбонил-N-C1-C8алкиламиногруппы, С1-С8сульфамоила, С1-С8алкилсульфониламиногруппы, C3-C10диклоалкилсульфониламиногруппы или частично насыщенного, полностью насыщенного или полностью ненасыщенного 5-8-членного кольца, необязательно связанного через C1-C8алкил, необязательно содержащий от 1 до 3 гетероатомов, которые независимо друг от друга выбраны из кислорода, серы и азота, или бициклическое кольцо, состоящее из двух слитых частично насыщенных, полностью насыщенных или полностью ненасыщенных 3-6-членных колец, которые независимо друг от друга необязательно связаны через C1-C8алкил, необязательно содержащий от 1 до 4 гетероатомов, которые независимо друг от друга выбраны из азот, серы и кислорода, и необязательно замещено одним или двумя заместителями, независимо друг от друга выбранными из галогена, трифторметила, трифторметоксигруппы, C1-C8алкила или С1-С8алкоксигруппы.
2. Соединение по п.1, в котором
R1 обозначает связанную с N 3-12-членную гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 4 атомов азота и необязательно содержащую от 1 до 4 других гетероатомов, выбранных из группы, включающей кислород и серу, или
R1 обозначает -NH-C1-C8алкилкарбонил;
R2 обозначает C1-C8алкил или бензил, необязательно замещенный галогеном, или
R2 обозначает
Figure 00000003
где R2a обозначает галоген, трифторметил, цианогруппу, C1-C8алкил, C1-C8алкоксигруппу, этенил или этинил;
D обозначает оксигруппу, тиогруппу, NH, C1-C8алкоксигруппу, C1-C8алкилтиогруппу или -CO-алкиламиногруппу; и
G обозначает частично насыщенное, полностью насыщенное или полностью ненасыщенное 5-8-членное кольцо, необязательно содержащее от 1 до 3 гетероатомов, независимо друг от друга выбранных из кислорода, серы и азота, или бициклическое кольцо, содержащее два слитых частично насыщенных, полностью насыщенных или полностью ненасыщенных 3-6-членных кольца, выбранных независимо друг от друга, которые необязательно содержат от 1 до 4 гетероатомов, независимо друг от друга выбранных из азота, серы и кислорода; где G необязательно замещен одним, двумя или тремя заместителями, независимо друг от друга выбранными из галогена, C1-C8алкила; и
R3 выбран из H, галогена, C1-C8алкила, необязательно замещенного галогеном или OH, C1-C8алкоксигруппы, аминогруппы, C1-C8алкиламиногруппы, C2-C10алкенов, C2-C10алкинов, необязательно замещенных C1-C8алкилом, C6-C10арилом, необязательно замещенным C1-C8алкилом, или OH, тиогруппы и C1-C8алкилтиогруппы.
3. Соединение по п.1, в котором
R1 обозначает 5-12-членную гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере один кольцевой гетероатом, выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу, или
R1 обозначает -NH-C1-C8алкилкарбонил;
R2 обозначает
Figure 00000003
где R2a обозначает галоген;
D обозначает C1-C8алкоксигруппу; и
G обозначает 5-членную гетероциклическую группу, замещенную метильной группой, или
R2 обозначает бензил, замещенный галогеном, или
R2 обозначает C1-C8алкил; и
R3 обозначает H, галоген или C2-C10алкины, необязательно замещенные C1-C8алкилом.
4. Соединение формулы (I) по п.1
Figure 00000004
в котором R1, R2 и R3 обозначают
R1 R2 R3
Figure 00000005
Figure 00000006
 Cl
Figure 00000007
Figure 00000006
 Cl
Figure 00000005
 CH3
Figure 00000008
Figure 00000005
Figure 00000006
 H
Figure 00000005
Figure 00000009
 H
5. Соединение по одному из пп.1-4, предназначенное для применения в качестве фармацевтического средства.
6. Фармацевтические композиции, содержащие соединение по одному из пп.1-4.
7. Применение соединения по одному из пп.1-4 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения состояния, опосредуемого активацией аденозинового A3-рецептора.
8. Применение соединения по п.7, в котором указанное состояние, опосредуемое активацией аденозинового A3-рецептора, представляет собой ревматоидный артрит.
9. Способ получения соединений формулы (I)
Figure 00000001
в которых R1, R2 и R3 имеют указанные выше значения, заключающийся в том, что
(I) (А) для получения соединений формулы (I) подвергают взаимодействию соединение формулы (Iа)
Figure 00000010
в которой R2 и R3 имеют указанные выше значения, с ацетилхлоридом в присутствии основания;
(Б) для получения соединений формулы (I), в которой R3 обозначает C2-C8алкинил, подвергают взаимодействию соединение формулы (Ib)
Figure 00000011
в котором X обозначает уходящую группу, с соединением формулы
Figure 00000012
, в которой R может обозначать C1-C6алкил;
(В) для получения соединений формулы (I), подвергают взаимодействию соединение формулы (Iс)
Figure 00000013
в которой R1 и R3 имеют указанные выше значения; и
X обозначает уходящую группу, с соединением формулы H2N-R2, в которой R2 имеет указанные выше значения, в присутствии основания; и
(II) выделяют образовавшееся соединение формулы (I) в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли.
RU2008145708/04A 2006-04-21 2007-04-19 Агонисты аденозинового рецептора a3 RU2008145708A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GBGB0607944.6A GB0607944D0 (en) 2006-04-21 2006-04-21 Organic compounds
GB0607944.6 2006-04-21

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008145708A true RU2008145708A (ru) 2010-05-27

Family

ID=36581041

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008145708/04A RU2008145708A (ru) 2006-04-21 2007-04-19 Агонисты аденозинового рецептора a3

Country Status (12)

Country Link
US (1) US20090281126A1 (ru)
EP (1) EP2013199A1 (ru)
JP (1) JP2009534358A (ru)
KR (1) KR20080110845A (ru)
CN (1) CN101426785A (ru)
AU (1) AU2007263237B2 (ru)
BR (1) BRPI0710514A2 (ru)
CA (1) CA2649648A1 (ru)
GB (1) GB0607944D0 (ru)
MX (1) MX2008013520A (ru)
RU (1) RU2008145708A (ru)
WO (1) WO2007147659A1 (ru)

Families Citing this family (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GT200500281A (es) 2004-10-22 2006-04-24 Novartis Ag Compuestos organicos.
GB0500785D0 (en) 2005-01-14 2005-02-23 Novartis Ag Organic compounds
PL2322525T3 (pl) 2006-04-21 2014-03-31 Novartis Ag Pochodne puryny do zastosowania jako agoniści receptora adenozyny A<sub>2A</sub>
GB0607948D0 (en) * 2006-04-21 2006-05-31 Novartis Ag Organic compounds
GB0607945D0 (en) * 2006-04-21 2006-05-31 Novartis Ag Organic compounds
GB0607953D0 (en) * 2006-04-21 2006-05-31 Novartis Ag Organic compounds
GB0607950D0 (en) 2006-04-21 2006-05-31 Novartis Ag Organic compounds
GB0607954D0 (en) * 2006-04-21 2006-05-31 Novartis Ag Organic compounds
EP1889846A1 (en) 2006-07-13 2008-02-20 Novartis AG Purine derivatives as A2a agonists
EP1903044A1 (en) 2006-09-14 2008-03-26 Novartis AG Adenosine Derivatives as A2A Receptor Agonists
CN101553459A (zh) * 2006-11-10 2009-10-07 诺瓦提斯公司 环戊烯二醇单乙酸酯衍生物
KR20100068286A (ko) * 2007-10-17 2010-06-22 노파르티스 아게 아데노신 ａ1 수용체 리간드로서의 퓨린 유도체
US8735407B2 (en) 2008-03-31 2014-05-27 The United States Of America, As Represented By The Secretary Of The Department Of Health And Human Services Purine derivatives as A3 adenosine receptor-selective agonists
US8916570B2 (en) 2008-03-31 2014-12-23 The United States Of America, As Represented By The Secretary, Department Of Health And Human Services A3 adenosine receptor agonists and antagonists
EP2331542B1 (en) 2008-08-01 2016-07-27 The United States of America, as Represented by The Secretary, Department of Health and Human Services A3 adenosine receptor antagonists and partial agonists
US9181253B2 (en) 2008-08-01 2015-11-10 The United States Of America, As Represented By The Secretary, Department Of Health And Human Services Adenosine receptor agonists, partial agonists, and antagonists

Family Cites Families (39)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1528382A (en) * 1974-12-26 1978-10-11 Teijin Ltd Cyclopentene diols and acyl esters thereof and processes for their preparation
US4738954A (en) * 1985-11-06 1988-04-19 Warner-Lambert Company Novel N6 -substituted-5'-oxidized adenosine analogs
US4954504A (en) * 1986-11-14 1990-09-04 Ciba-Geigy Corporation N9 -cyclopentyl-substituted adenine derivatives having adenosine-2 receptor stimulating activity
US5688774A (en) * 1993-07-13 1997-11-18 The United States Of America As Represented By The Department Of Health And Human Services A3 adenosine receptor agonists
WO1997024327A1 (en) * 1996-01-02 1997-07-10 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. Process for preparing 2,4-dihydroxypyridine and 2,4-dihydroxy-3-nitropyridine
US6376472B1 (en) * 1996-07-08 2002-04-23 Aventis Pharmaceuticals, Inc. Compounds having antihypertensive, cardioprotective, anti-ischemic and antilipolytic properties
GB9813554D0 (en) * 1998-06-23 1998-08-19 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
ES2228163T3 (es) * 1998-12-31 2005-04-01 Aventis Pharmaceuticals Inc. Procedimiento para preparar derivados de desaza-adenosina n6-sustituidos.
US7427606B2 (en) * 1999-02-01 2008-09-23 University Of Virginia Patent Foundation Method to reduce inflammatory response in transplanted tissue
US6403567B1 (en) * 1999-06-22 2002-06-11 Cv Therapeutics, Inc. N-pyrazole A2A adenosine receptor agonists
US6586413B2 (en) * 1999-11-05 2003-07-01 The United States Of America As Represented By The Department Of Health And Human Services Methods and compositions for reducing ischemic injury of the heart by administering adenosine receptor agonists and antagonists
JP4012070B2 (ja) * 2001-01-16 2007-11-21 カン−フィテ・バイオファーマ・リミテッド ウイルスの複製を阻害するためのアデノシンａ３受容体アゴニストの使用
US20040162422A1 (en) * 2001-03-20 2004-08-19 Adrian Hall Chemical compounds
EP1258247A1 (en) * 2001-05-14 2002-11-20 Aventis Pharma Deutschland GmbH Adenosine analogues for the treatment of insulin resistance syndrome and diabetes
US7414036B2 (en) * 2002-01-25 2008-08-19 Muscagen Limited Compounds useful as A3 adenosine receptor agonists
DE602004006895T2 (de) * 2003-12-29 2008-01-31 Can-Fite Biopharma Ltd. Verfahren zur behandlung von multipler sklerose
JP4642847B2 (ja) * 2004-07-28 2011-03-02 キャン−ファイト・バイオファーマ・リミテッド シェーグレン症候群を含むドライアイ疾患治療用アデノシンａ３レセプターアゴニスト
US7825102B2 (en) * 2004-07-28 2010-11-02 Can-Fite Biopharma Ltd. Treatment of dry eye conditions
EP1794162A1 (en) * 2004-09-09 2007-06-13 The Government of the United States of America, as repres. by the Secretary of Health and Human Services, Nat. Inst. of Health Purine derivatives as a3 and a1 adenosine receptor agonists
GT200500281A (es) * 2004-10-22 2006-04-24 Novartis Ag Compuestos organicos.
US7176172B2 (en) * 2004-10-25 2007-02-13 Unilever Home & Personal Care Usa, Division Of Conopco, Inc. Quaternary ammonium polyol salts as anti-aging actives in personal care compositions
US20080051364A1 (en) * 2004-11-08 2008-02-28 Pninna Fishman Therapeutic Treatment of Accelerated Bone Resorption
GB0500785D0 (en) * 2005-01-14 2005-02-23 Novartis Ag Organic compounds
DK1848718T3 (da) * 2005-02-04 2012-08-27 Millennium Pharm Inc E1 aktiveringsenzymhæmmere
JP5339916B2 (ja) * 2005-11-30 2013-11-13 キャン−ファイト・バイオファーマ・リミテッド 骨関節炎の治療におけるａ３アデノシン受容体アゴニストの使用
DK1983990T3 (da) * 2006-01-26 2011-07-11 Us Gov Health & Human Serv Allosteriske A3-adenosin-receptormodulatorer
EA031335B1 (ru) * 2006-02-02 2018-12-28 Миллениум Фармасьютикалз, Инк. Производные пирролопиримидинов
GB0607951D0 (en) * 2006-04-21 2006-05-31 Novartis Ag Organic compounds
GB0607954D0 (en) * 2006-04-21 2006-05-31 Novartis Ag Organic compounds
PL2322525T3 (pl) * 2006-04-21 2014-03-31 Novartis Ag Pochodne puryny do zastosowania jako agoniści receptora adenozyny A<sub>2A</sub>
GB0607950D0 (en) * 2006-04-21 2006-05-31 Novartis Ag Organic compounds
GB0607948D0 (en) * 2006-04-21 2006-05-31 Novartis Ag Organic compounds
GB0607945D0 (en) * 2006-04-21 2006-05-31 Novartis Ag Organic compounds
EP1889846A1 (en) * 2006-07-13 2008-02-20 Novartis AG Purine derivatives as A2a agonists
US8008307B2 (en) * 2006-08-08 2011-08-30 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Heteroaryl compounds useful as inhibitors of E1 activating enzymes
EP1903044A1 (en) * 2006-09-14 2008-03-26 Novartis AG Adenosine Derivatives as A2A Receptor Agonists
CN101553459A (zh) * 2006-11-10 2009-10-07 诺瓦提斯公司 环戊烯二醇单乙酸酯衍生物
US20090181934A1 (en) * 2007-10-17 2009-07-16 Novartis Ag Organic Compounds
KR20100068286A (ko) * 2007-10-17 2010-06-22 노파르티스 아게 아데노신 ａ1 수용체 리간드로서의 퓨린 유도체

Also Published As

Publication number Publication date
JP2009534358A (ja) 2009-09-24
WO2007147659A1 (en) 2007-12-27
CN101426785A (zh) 2009-05-06
AU2007263237A1 (en) 2007-12-27
EP2013199A1 (en) 2009-01-14
AU2007263237B2 (en) 2010-09-30
CA2649648A1 (en) 2007-12-27
GB0607944D0 (en) 2006-05-31
BRPI0710514A2 (pt) 2011-08-16
KR20080110845A (ko) 2008-12-19
MX2008013520A (es) 2008-10-29
US20090281126A1 (en) 2009-11-12

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008145708A (ru) Агонисты аденозинового рецептора a3
RU2403253C2 (ru) Пуриновые производные для применения в качестве агонистов аденозинового рецептора а-2а
PE20221253A1 (es) Inhibidores de pequenas moleculas de mutante g12c de kras
AR066492A1 (es) Derivados de imidazoquinolina, proceso para su preparacion, composiciones farmaceuticas que los contienen y usos para el tratamiento de enfermedades virales, bacterianas, alergicas y distintos tipos de canceres.
AR060658A1 (es) Derivados de diceto-piperazina y piperidina como agentes antivirales
RU2008145715A (ru) Органические соединения
PE20070808A1 (es) COMPUESTOS DERIVADOS DE ISOQUINOLINA COMO INHIBIDORES DE Rho-QUINASA
RU2008145702A (ru) Производные пурина с активностью в отношении аденозинового рецептора а2a
AR046779A1 (es) Derivados de pirazol, metodos para su preparacion y usos de los mismos en la fabricacion de composiciones farmaceuticas y medicamentos que los contienen con actividad inhibitoria de trk para el tratamiento o profilaxis del cancer.
RU2008112691A (ru) Азотсодержащее гетероциклическое соединение и его фармацевтическое применение
AR047537A1 (es) Piridazinonaureas como antagonistas de integrinas
AR047538A1 (es) Piridazinonas como antagonistas de las integrinas alfa4
AR045260A1 (es) Compuestos que contienen imidazo-oxima sustituidos
RU2009123930A (ru) Химические соединения 637: пиридопиримидиндионы в качестве ингибиторов pde4
AR037243A1 (es) Antagonistas del receptor de adenosina a2a,a5-amino-imidazolo-[4,3-e]-1,2,4-triazolo-[1,5-c]pirimidina, composiciones farmaceuticas y el uso de dichos compuestos para la preparacion de un medicamento
AR055321A1 (es) Compuestos de imidazopiridina uso para a fabricacion de un medicamento para el tratamiento o profilaxis de enfermedades o trastornos en los que se requiere un antagonista de una bomba de acido y composicion farmaceutica que lo comprende
AR052559A1 (es) Derivados de pirazol para inhibir cdk&#39;s y gsk&#39;s
AR088029A1 (es) Compuestos de pirimidina sustituidos, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos para el tratamiento del dolor, accidentes cerebrovasculares, epilepsia y otras enfermedades del sistema nervioso central
RU2010148570A (ru) Циклические ингибиторы 11бета-гидроксистероид-дегидрогеназы 1
PE20040189A1 (es) Pirimidina y piridina biciclicos como inhibidores de p38 quinasa
AR038000A1 (es) Compuesto derivado de tien[2,3-d]pirimidin-2,4(1h,3h)-diona, composicion farmaceutica, proceso para su preparacion y su uso en la fabricacion de un medicamento
EA201000615A1 (ru) Производные имидазо[1,2-а]пиридина, применимые в качестве ингибиторов апк (активиноподобной киназы)
MX2007007428A (es) Compuestos heterociclicos, antagonistas de ccr2b.
PE20080890A1 (es) DERIVADOS DE IMIDAZOLONA E IMIDAZOLIDINONA COMO INHIBIDORES DE LA 11b-HSD1 PARA LA DIABETES
RU2013107007A (ru) Бифункциональные соединения, являющиеся ингибиторами rho-киназы, композиция и применение

Legal Events

Date Code Title Description
FA94 Acknowledgement of application withdrawn (non-payment of fees)

Effective date: 20120625