RU2008103483A - Производные пиридазина - Google Patents
Производные пиридазина Download PDFInfo
- Publication number
- RU2008103483A RU2008103483A RU2008103483/04A RU2008103483A RU2008103483A RU 2008103483 A RU2008103483 A RU 2008103483A RU 2008103483/04 A RU2008103483/04 A RU 2008103483/04A RU 2008103483 A RU2008103483 A RU 2008103483A RU 2008103483 A RU2008103483 A RU 2008103483A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- diazatricyclo
- triene
- undeca
- trimethyl
- pyridazine
- Prior art date
Links
- 0 CN(CCOC)N(C)C(*)C1OC1* Chemical compound CN(CCOC)N(C)C(*)C1OC1* 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/50—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
- A61K31/502—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. cinnoline, phthalazine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D237/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings
- C07D237/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings
- C07D237/06—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D237/08—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D237/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings
- C07D237/26—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D237/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings
- C07D237/26—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D237/28—Cinnolines
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Abstract
1. Соединения формулы ! ! в которой R1 обозначает циклоалкил, арилалкил или арилоксиалкил; ! R2 обозначает циклоалкил, арилалкил или арилоксиалкил; или ! R1 и R2 вместе с атомами углерода Ca и Cb, к которым они присоединены, образуют фрагменты ! , , , , ! , , , или ; ! R3 обозначает водород, алкил, циклоалкил или трифторметил; ! R4 обозначает бензил, циклоалкил, арилциклоалкил, адамантил, арил или гетероциклил, где бензил, циклоалкил, арилциклоалкил, арил и гетероциклил необязательно содержат 1-3 заместителя, независимо выбранные из группы, включающей алкил, циклоалкил, алкоксигруппу, гидроксигруппу, галоген, трифторметил, трифторметоксигруппу, бензил, фенил и фенил, содержащий 1-3 заместителя, независимо выбранных из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, гидроксигруппу, циклоалкил, галоген и трифторметил; ! R5 обозначает водород, алкил, циклоалкил или алкоксигруппу; ! R6 обозначает водород, алкил, циклоалкил или алкоксигруппу; ! R7 обозначает водород, алкил, циклоалкил или алкоксигруппу; ! и их фармацевтически приемлемые соли и сложные эфиры; при условии, что 3-(2-фуранил)-5,6,7,8-тетрагидро-5-метилциннолин исключен и что в случае, если R4 обозначает незамещенный фенил, по меньшей мере один из R5, R6 и R7 не обозначает водород или метил. ! 2. Соединения по п.1, в которых R4 обозначает циклоалкил, арилциклоалкил, адамантил, арил или гетероциклил, где арилциклоалкил, арил и гетероциклил необязательно содержат 1-3 заместителя, независимо выбранные из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, гидроксигруппу, галоген, трифторметил, фенил и фенил, содержащий 1-3 заместителя, независимо выбранных из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, гидроксигруппу, циклоал
Claims (25)
1. Соединения формулы
в которой R1 обозначает циклоалкил, арилалкил или арилоксиалкил;
R2 обозначает циклоалкил, арилалкил или арилоксиалкил; или
R1 и R2 вместе с атомами углерода Ca и Cb, к которым они присоединены, образуют фрагменты
R3 обозначает водород, алкил, циклоалкил или трифторметил;
R4 обозначает бензил, циклоалкил, арилциклоалкил, адамантил, арил или гетероциклил, где бензил, циклоалкил, арилциклоалкил, арил и гетероциклил необязательно содержат 1-3 заместителя, независимо выбранные из группы, включающей алкил, циклоалкил, алкоксигруппу, гидроксигруппу, галоген, трифторметил, трифторметоксигруппу, бензил, фенил и фенил, содержащий 1-3 заместителя, независимо выбранных из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, гидроксигруппу, циклоалкил, галоген и трифторметил;
R5 обозначает водород, алкил, циклоалкил или алкоксигруппу;
R6 обозначает водород, алкил, циклоалкил или алкоксигруппу;
R7 обозначает водород, алкил, циклоалкил или алкоксигруппу;
и их фармацевтически приемлемые соли и сложные эфиры; при условии, что 3-(2-фуранил)-5,6,7,8-тетрагидро-5-метилциннолин исключен и что в случае, если R4 обозначает незамещенный фенил, по меньшей мере один из R5, R6 и R7 не обозначает водород или метил.
2. Соединения по п.1, в которых R4 обозначает циклоалкил, арилциклоалкил, адамантил, арил или гетероциклил, где арилциклоалкил, арил и гетероциклил необязательно содержат 1-3 заместителя, независимо выбранные из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, гидроксигруппу, галоген, трифторметил, фенил и фенил, содержащий 1-3 заместителя, независимо выбранных из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, гидроксигруппу, циклоалкил, галоген и трифторметил.
3. Соединения по п.1 или 2, в которых R3 обозначает водород.
4. Соединения по п.1 или 2, в которых R3 обозначает метил.
5. Соединения по п.1, в которых R4 обозначает бензил, циклоалкил, фенилциклоалкил, адамантил, фенил, индолил, пиразолил, пирролил или тиазолил, где бензил, циклоалкил, фенилциклоалкил, фенил, индолил, пиразолил, пирролил и тиазолил необязательно содержат 1-3 заместителя, независимо выбранные из группы, включающей алкил, циклоалкил, алкоксигруппу, гидроксигруппу, галоген, трифторметил, трифторметоксигруппу, бензил, фенил и фенил, содержащий 1-3 заместителя, независимо выбранных из группы, включающей алкил, галоген и трифторметил.
6. Соединения по п.1, в которых R4 обозначает бензил, циклопропил, метилциклопропил, циклобутил, фенилциклопропил, фенилциклобутил, адамантил, фенил, индолил, пиразолил, пирролил или тиазолил, где бензил, циклопропил, фенилциклопропил, фенилциклобутил, фенил, индолил, пиразолил, пирролил и тиазолил необязательно содержат 1-3 заместителя, независимо выбранные из группы, включающей алкил, циклоалкил, алкоксигруппу, галоген, трифторметил, трифторметоксигруппу, бензил, фенил и фенил, содержащий 1-3 заместителя, независимо выбранных из группы, включающей алкил, галоген и трифторметил.
7. Соединения по п.1, в которых R2 обозначает циклопропил.
8. Соединения по п.1, в которых R1 обозначает циклопропил.
12. Соединения по п.1, в которых R5, R6 и R7 обозначают водород.
13. Соединения по п.1, выбранные из группы, включающей
(1S,8R)-1,11,11-триметил-5-(5-метил-1-фенил-1H-пиразол-4-ил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2(7),3,5-триен;
(1S,8R)-1,11,11-триметил-5-(2-трифторметилфенил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2(7),3,5-триен;
(1S,8R)-1,11,11-триметил-5-(1-фенил-5-трифторметил-1Н-пиразол-4-ил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2(7),3,5-триен;
(1S,8R)-5-адамантан-1-ил-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-5-[2-(3-хлорфенил)-тиазол-4-ил]-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
(1R,8S)-5-(2-хлорфенил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-1,11,11-триметил-5-фенил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
(1R,8S)-1,11,11-триметил-5-фенил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
(1R,8S)-1,11,11-триметил-5-(2-трифторметилфенил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
(1R,8S)-1,11,11-триметил-5-(4-трифторметилфенил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-5-(4-фторфенил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-5-[1-(4-хлорфенил)-5-трифторметил-1H-пиразол-4-ил]-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-5-(2-хлорфенил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
(1R,8S)-1,11,11-триметил-5-(1-фенил-5-трифторметил-1Н-пиразол-4-ил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
(1R,8S)-5-[1-(4-хлорфенил)-5-трифторметил-1H-пиразол-4-ил]-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
(1R,8S)-1,11,11-триметил-5-(5-метил-1-фенил-1H-пиразол-4-ил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-5-(2,4-дифторфенил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-5-(2-фторфенил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло [6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-5-(2,5-дифторфенил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-1,11,11-триметил-5-(1-фенил-5-пропил-1Н-пиразол-4-ил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2(7),3,5-триен;
(1S,8R)-1,11,11-триметил-5-(1-метил-1H-индол-3-ил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2(7),3,5-триен;
(1S,8R)-5-[1-(4-хлорфенил)-циклопропил]-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-5-[1-(4-хлорфенил)-циклобутил]-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
3-адамантан-1-ил-5,6,7,8-тетрагидроциннолин;
3-(1-фенил-5-трифторметил-1Н-пиразол-4-ил)-5,6,7,8-тетрагидроциннолин;
3-[1-(4-хлорфенил)-циклопропил]-5,6,7,8-тетрагидроциннолин;
3-[1-(4-хлорфенил)-циклобутил]-5,6,7,8-тетрагидроциннолин;
3-(2-трифторметилфенил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-циклогепта[с]пиридазин;
3-[1-(4-хлорфенил)-5-трифторметил-1H-пиразол-4-ил]-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-циклогепта[с]пиридазин;
3-[1-(4-хлорфенил)-циклопропил]-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-циклогепта[с]пиридазин;
3-[1-(4-хлорфенил)-циклобутил]-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-циклогепта[с]пиридазин;
3-(5-фтор-2-трифторметилфенил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-циклогепта[с]пиридазин;
(1S,8R)-5-[1-(4-фторфенил)-5-трифторметил-1H-пиразол-4-ил]-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2(7),3,5-триен;
(1S,8R)-5-циклопропил-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2(7),3,5-триен;
3,4-дициклопропил-6-(5-метил-1-фенил-1Н-пиразол-4-ил)-пиридазин;
3,4-дициклопропил-6-(2-трифторметилфенил)-пиридазин;
6-[1-(4-хлорфенил)-циклопропил]-3,4-дициклопропилпиридазин;
6-[1-(4-хлорфенил)-циклобутил]-3,4-дициклопропилпиридазин;
(1SR,8RS)-5-(5-метил-1-фенил-1Н-пиразол-4-ил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2(7),3,5-триен;
(1SR,8RS)-5-(2-трифторметилфенил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2(7),3,5-триен;
3-(2-трифторметилфенил)-5,6,7,8,9,10-гексагидроциклоокта[с]пиридазин;
(1S,8R)-5-(3-фтор-2-трифторметилфенил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
3-(3-фтор-2-трифторметилфенил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-циклогепта[с]пиридазин;
(1SR,8RS)-5-[1-(4-фторфенил)-5-трифторметил-1Н-пиразол-4-ил]-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
(1SR,8RS)-5-(2,4-дифторфенил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
(1SR,8RS)-5-(2-фторфенил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
(1SR,8RS)-5-(4-фтор-2-трифторметилфенил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
3-(3-трифторметил-1Н-пиразол-4-ил)-5,6,7,8,9,10-гексагидроциклоокта[с]пиридазин;
3-(4-фтор-2-трифторметилфенил)-5,6,7,8,9,10-гексагидроциклоокта[с]пиридазин;
3-(2-фторфенил)-5,6,7,8,9,10-гексагидроциклоокта[с]пиридазин;
(1S,8R)-5-(5-метокси-2-трифторметилфенил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
3-(5-метил-1-фенил-1Н-пиразол-4-ил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-циклогепта[с]пиридазин;
(1S,8R)-5-(4-фтор-2-трифторметилфенил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
3-(2,5-дифторфенил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-циклогепта[с]пиридазин;
3-[1-(4-фторфенил)-5-трифторметил-1Н-пиразол-4-ил]-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-циклогепта[с]пиридазин;
3-(2,4-дифторфенил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-циклогепта[с]пиридазин;
3-(2-фторфенил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-циклогепта[с]пиридазин;
(1S,8R)-1,11,11-триметил-5-(3-трифторметил-1Н-пиразол-4-ил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
3-[1-(4-хлорфенил)-циклопропил]-5,6,7,8,9,10-гексагидроциклоокта[с]пиридазин;
(1S,8R)-5-(5-бутокси-1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
3-(1-фенил-5-пропил-1Н-пиразол-4-ил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-циклогепта[с]пиридазин;
3-[1-(4-хлорфенил)-циклобутил]-5,6,7,8,9,10-гексагидроциклоокта[с]пиридазин;
3,4-дициклопропил-6-(1-фенил-5-пропил-1Н-пиразол-4-ил)-пиридазин;
3-(4-фтор-2-трифторметилфенил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-циклогепта[с]пиридазин; и
3-(1-метил-5-трифторметил-1Н-пиразол-4-ил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-циклогепта[с]пиридазин.
14. Соединения по п.1, выбранные из группы, включающей
3-[1-(4-фторфенил)-5-трифторметил-1Н-пиразол-4-ил]-5,6,7,8,9,10-гексагидроциклоокта[с]пиридазин;
(1SR,8RS)-5-(3-фтор-2-трифторметилфенил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
(1SR,8RS)-5-циклопропил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
(1SR,8RS)-5-(5-фтор-2-трифторметилфенил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
(1SR,8RS)-5-(1-метил-3-трифторметил-1H-пиразол-4-ил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-5-(2-хлор-4-фторфенил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
3-(3-фтор-2-трифторметилфенил)-5,6,7,8,9,10-гексагидроциклоокта[с]пиридазин;
3-(5-фтор-2-трифторметилфенил)-5,6,7,8,9,10-гексагидроциклоокта[с]пиридазин;
(1S,8R)-5-(2-хлор-4-фтор-5-метоксифенил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-5-(2-хлор-4,5-дифторфенил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
3-циклопропил-5,6,7,8,9,10-гексагидроциклоокта[с]пиридазин;
3-(5-хлор-2-трифторметилфенил)-5,6,7,8,9,10-гексагидроциклоокта[с]пиридазин;
(1SR,8RS)-5-(2-хлор-4-фторфенил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2(7),3,5-триен;
(1SR,8RS)-5-(5-хлор-2-трифторметилфенил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2(7),3,5-триен;
(1SR,8RS)-5-(2-хлор-4,5-дифторфенил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2(7),3,5-триен;
3-(1-фенил-5-трифторметил-1Н-пиразол-4-ил)-5,6,7,8,9,10-гексагидроциклоокта[с]пиридазин;
(1S,8R)-1,11,11-триметил-5-(4-метил-2-фенилтиазол-5-ил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
3-(4-метил-2-фенилтиазол-5-ил)-5,6,7,8,9,10-гексагидроциклоокта[с]пиридазин;
(1SR,8RS)-5-(2-метоксифенил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
(1SR,8RS)-5-о-толил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-5-(2-метоксифенил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-1,11,11-триметил-5-о-толил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
3-(2-метоксифенил)-5,6,7,8,9,10-гексагидроциклоокта[с]пиридазин;
3-(2-метоксифенил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-циклогепта[с]пиридазин;
3-о-толил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-циклогепта[с]пиридазин;
3-(4-хлор-2-метилфенил)-5,6,7,8,9,10-гексагидроциклоокта[с]пиридазин;
3-(4-хлор-2-метилфенил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-циклогепта[с]пиридазин;
(1S,8R)-5-(4-хлор-2-метилфенил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2(7),3,5-триен;
(1S,8R)-1,11,11-триметил-5-(1-метил-1H-пиррол-2-ил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
3-(1-метил-1Н-пиррол-2-ил)-5,6,7,8,9,10-гексагидроциклоокта[с]пиридазин;
3-(1-метил-1Н-пиррол-2-ил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-циклогепта[с]пиридазин;
(1SR,8RS)-5-(1-метил-1Н-пиррол-2-ил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-5-(4-хлор-2-метилфенил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2(7),3,5-триен;
3-(1-метилциклопропил)-5,6,7,8,9,10-гексагидроциклоокта[с]пиридазин;
(1SR,8RS)-5-(4-фтор-2-метилфенил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2(7),3,5-триен;
6,6-диметил-3-(5-метил-1-фенил-1Н-пиразол-4-ил)-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридазин;
(1S,8R)-5-(5-фтор-2-метоксифенил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
(1SR,8RS)-5-(5-фтор-2-метоксифенил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
6,6-диметил-3-(2-трифторметилфенил)-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридазин;
(1S,8R)-5-(4-фтор-2-метилфенил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2(7),3,5-триен;
3-(2-хлорфенил)-6,6-диметил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридазин;
3-(2,4-дифторфенил)-6,6-диметил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[С]пиридазин;
(1SR,8RS)-5-(1-трет-бутил-5-трифторметил-1Н-пиразол-4-ил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-5-(1-трет-бутил-5-трифторметил-1H-пиразол-4-ил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
(1SR,8RS)-5-(2-трифторметоксифенил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-1,11,11-триметил-5-(1-метилциклопропил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-1,11,11-триметил-5-(2-трифторметоксифенил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-5-(1-трет-бутил-5-метил-1Н-пиразол-4-ил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
(1SR,8RS)-5-(1-трет-бутил-5-метил-1Н-пиразол-4-ил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
6,6-диметил-3-(2-трифторметоксифенил)-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридазин;
3-(1-трет-бутил-5-трифторметил-1Н-пиразол-4-ил)-6,6-диметил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридазин;
(1SR,8RS)-5-(1-трет-бутил-5-циклопропил-1Н-пиразол-4-ил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-5-(1-трет-бутил-5-циклопропил-1H-пиразол-4-ил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
3-(5-хлор-2-трифторметилфенил)-6,6-диметил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридазин;
(1S,8R)-5-(5-циклопропил-1-метил-1H-пиразол-4-ил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
(1SR,8RS)-5-(5-циклопропил-1-метил-1H-пиразол-4-ил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
3-(5-циклопропил-1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-6,6-диметил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридазин;
(1S,8R)-5-циклобутил-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
(1SR,8RS)-5-циклобутил-3,4-диазатрициклo[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
3-(1-трет-бутил-5-метил-1Н-пиразол-4-ил)-6,6-диметил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридазин;
(1S,8R)-5-(1,3-диметил-1Н-пиразол-4-ил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-1,11,11-триметил-5-(1-метил-5-трифторметил-1H-пиразол-4-ил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-5-(1-бензил-5-трифторметил-1Н-пиразол-4-ил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-5-(1-бензил-5-метил-1H-пиразол-4-ил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-5-(1-бензил-3-метил-1Н-пиразол-4-ил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
(1SR,8RS)-5-циклопропил-6-метил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-5-циклопропил-1,6,11,11-тетраметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-5-(1-трет-бутил-5-фенил-1H-пиразол-4-ил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-5-(4-хлорбензил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-1,11,11-триметил-5-(1-трифторметилциклопропил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
3-(4-фтор-2-трифторметилфенил)-6,6-диметил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридазин;
(1R,8S)-5-циклопропил-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2(7),3,5-триен;
3-(3-фтор-2-трифторметилфенил)-6,6-диметил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридазин;
(1SR,8RS)-5-(2,5-дихлорфенил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2(7),3,5-триен;
(1SR,8RS)-5-(2,3-диметилфенил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2(7),3,5-триен;
3-(2,5-дихлорфенил)-6,6-диметил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридазин;
3-(2,3-диметилфенил)-6,6-диметил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридазин;
(1SR,8RS)-5-(2,4-дихлopфенил)-3,4-диазатрициклo[6.2.1.02,7]ундека-2(7),3,5-триен;
(1SR,8RS)-5-(2,3-дихлорфенил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2(7),3,5-триен;
(1SR,8RS)-5-(2,4-диметилфенил)-3,4-диазатрициклo[6.2.1.02,7]ундека-2(7),3,5-триен;
(1R,8S)-5-циклопропил-8,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2(7),3,5-триен и
(1S,8R)-5-циклопропил-8,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2(7),3,5-триен.
15. Соединения по п.1, выбранные из группы, включающей
(1S,8R)-1,11,11-триметил-5-(5-метил-1-фенил-1H-пиразол-4-ил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2(7),3,5-триен;
(1S,8R)-1,11,11-триметил-5-(2-трифторметилфенил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2(7),3,5-триен;
(1S,8R)-1,11,11-триметил-5-(1-фенил-5-трифторметил-1Н-пиразол-4-ил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2(7),3,5-триен;
(1S,8R)-1,11,11-триметил-5-фенил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-5-[1-(4-хлорфенил)-5-трифторметил-1Н-пиразол-4-ил]-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-5-(2-хлорфенил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-5-(2-фторфенил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-1,11,11-триметил-5-(1-фенил-5-пропил-1Н-пиразол-4-ил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2(7),3,5-триен;
(1S,8R)-5-[1-(4-хлорфенил)-циклопропил]-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-5-[1-(4-хлорфенил)-циклобутил]-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
3-[1-(4-хлорфенил)-циклопропил]-5,6,7,8-тетрагидроциннолин;
3-[1-(4-хлорфенил)-циклобутил]-5,6,7,8-тетрагидроциннолин;
3-(2-трифторметилфенил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-циклогепта[с]пиридазин;
3-[1-(4-хлорфенил)-5-трифторметил-1Н-пиразол-4-ил]-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-циклогепта[с]пиридазин;
3-(5-фтор-2-трифторметилфенил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-циклогепта[с]пиридазин;
(1S,8R)-5-циклопропил-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2(7),3,5-триен;
(1SR,8RS)-5-(2-трифторметилфенил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2(7),3,5-триен;
3-(2-трифторметилфенил)-5,6,7,8,9,10-гексагидроциклоокта[с]пиридазин;
3-(3-фтор-2-трифторметилфенил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-циклогепта[с]пиридазин;
(1SR,8RS)-5-[1-(4-фторфенил)-5-трифторметил-1Н-пиразол-4-ил]-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
(1SR,8RS)-5-(4-фтор-2-трифторметилфенил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
3-(4-фтор-2-трифторметилфенил)-5,6,7,8,9,10-гексагидроциклоокта[с]пиридазин;
(1S,8R)-5-(4-фтор-2-трифторметилфенил)-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
3-(4-фтор-2-трифторметилфенил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-циклогепта[с]пиридазин; и
3-(1-метил-5-трифторметил-1Н-пиразол-4-ил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-циклогепта[с]пиридазин.
16. Соединения по п.1, выбранные из группы, включающей
(1S,8R)-5-циклопропил-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2(7),3,5-триен;
(1SR,8RS)-5-(2-трифторметилфенил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2(7),3,5-триен;
3-(2-трифторметилфенил)-5,6,7,8,9,10-гексагидроциклоокта[с]пиридазин;
(1SR,8RS)-5-(5-хлор-2-трифторметилфенил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2(7),3,5-триен;
(1S,8R)-1,11,11-триметил-5-(1-метилциклопропил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-5-циклопропил-1,6,11,11-тетраметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
(1S,8R)-1,11,11-триметил-5-(1-трифторметилциклопропил)-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2,4,6-триен;
3-(4-фтор-2-трифторметилфенил)-6,6-диметил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[с]пиридазин и
(1R,8S)-5-циклопропил-1,11,11-триметил-3,4-диазатрицикло[6.2.1.02,7]ундека-2(7),3,5-триен.
18. Соединения по п.1, предназначенные для применения в качестве терапевтически активных веществ.
19. Соединения по п.1, предназначенные для приготовления лекарственных средств, предназначенных для профилактики и лечения заболеваний, которые вызваны нарушениями, связанными с ферментом 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназой 1.
20. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по любому из пп.1-16 и терапевтически инертный носитель.
21. Применение соединения по любому из пп.1-16 для приготовления лекарственных средств, предназначенных для лечения и профилактики диабета, ожирения, нарушений питания, дислипидемии и гипертензии.
22. Применение соединения по любому из пп.1-16 для приготовления лекарственных средств, предназначенных для лечения и профилактики диабета типа II.
23. Соединение по п.1, полученное способом по п.17.
24. Способ лечения и профилактики диабета, ожирения, нарушений питания, дислипидемии и гипертензии, способ включает введение эффективного количества соединения по любому из пп.1-16.
25. Способ лечения и профилактики диабета типа II, способ включает введение эффективного количества соединения по любому из пп.1-16.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
EP05106098.6 | 2005-07-05 | ||
EP05106098 | 2005-07-05 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2008103483A true RU2008103483A (ru) | 2009-08-10 |
RU2401832C2 RU2401832C2 (ru) | 2010-10-20 |
Family
ID=36781523
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2008103483/04A RU2401832C2 (ru) | 2005-07-05 | 2006-06-26 | Производные пиридазина |
Country Status (33)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US7678795B2 (ru) |
EP (1) | EP1904455B1 (ru) |
JP (1) | JP4787321B2 (ru) |
KR (1) | KR100979582B1 (ru) |
CN (1) | CN101528713B (ru) |
AR (1) | AR054814A1 (ru) |
AT (1) | ATE520670T1 (ru) |
AU (1) | AU2006265201C1 (ru) |
BR (1) | BRPI0613565A2 (ru) |
CA (1) | CA2612740C (ru) |
CL (1) | CL2009001936A1 (ru) |
CR (1) | CR9587A (ru) |
CY (1) | CY1112401T1 (ru) |
DK (1) | DK1904455T3 (ru) |
EC (1) | ECSP088082A (ru) |
ES (1) | ES2370039T3 (ru) |
HK (1) | HK1134087A1 (ru) |
HR (1) | HRP20110808T1 (ru) |
IL (1) | IL188182A (ru) |
MA (1) | MA29909B1 (ru) |
MX (1) | MX2007016352A (ru) |
MY (1) | MY144209A (ru) |
NO (1) | NO20076431L (ru) |
NZ (1) | NZ564260A (ru) |
PL (1) | PL1904455T3 (ru) |
PT (1) | PT1904455E (ru) |
RS (1) | RS51994B (ru) |
RU (1) | RU2401832C2 (ru) |
SI (1) | SI1904455T1 (ru) |
TW (1) | TWI323258B (ru) |
UA (1) | UA94052C2 (ru) |
WO (1) | WO2007003521A2 (ru) |
ZA (1) | ZA200710972B (ru) |
Families Citing this family (31)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US7834178B2 (en) | 2006-03-01 | 2010-11-16 | Bristol-Myers Squibb Company | Triazine 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase type 1 inhibitors |
PE20080251A1 (es) | 2006-05-04 | 2008-04-25 | Boehringer Ingelheim Int | Usos de inhibidores de dpp iv |
CA2666193A1 (en) | 2006-08-08 | 2008-02-14 | Sanofi-Aventis | Arylaminoaryl-alkyl-substituted imidazolidine-2,4-diones, process for preparing them, medicaments comprising these compounds, and their use |
EP2025674A1 (de) | 2007-08-15 | 2009-02-18 | sanofi-aventis | Substituierte Tetrahydronaphthaline, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel |
US20090264433A1 (en) * | 2008-04-21 | 2009-10-22 | Institute For Oneworld Health | Compounds, Compositions and Methods Comprising Triazine Derivatives |
WO2009131947A2 (en) * | 2008-04-21 | 2009-10-29 | Institute For Oneworld Health | Compounds, compositions and methods comprising pyridazine derivatives |
UY31968A (es) | 2008-07-09 | 2010-01-29 | Sanofi Aventis | Nuevos derivados heterocíclicos, sus procesos para su preparación, y sus usos terapéuticos |
US8501940B2 (en) | 2008-07-15 | 2013-08-06 | Hoffmann-La Roche Inc. | Tetrahydrocinnoline derivatives |
US20100022572A1 (en) | 2008-07-18 | 2010-01-28 | Kowa Company, Ltd. | Novel spiro compound and medicine comprising the same |
US8236789B2 (en) | 2008-08-29 | 2012-08-07 | Kowa Company, Ltd. | 1-adamantyl azetidin-2-one derivatives and drugs containing same |
WO2010050191A1 (ja) | 2008-10-29 | 2010-05-06 | 興和株式会社 | 1,2-ジアゼチジン-3-オン誘導体及びこれを含有する医薬 |
WO2010068601A1 (en) | 2008-12-08 | 2010-06-17 | Sanofi-Aventis | A crystalline heteroaromatic fluoroglycoside hydrate, processes for making, methods of use and pharmaceutical compositions thereof |
US20100267706A1 (en) * | 2009-04-20 | 2010-10-21 | Institute For Oneworld Health | Compounds, Compositions and Methods Comprising Pyridazine Derivatives |
ES2350077B1 (es) | 2009-06-04 | 2011-11-04 | Laboratorios Salvat, S.A. | Compuestos inhibidores de 11beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa de tipo 1. |
EP2470552B1 (en) | 2009-08-26 | 2013-11-13 | Sanofi | Novel crystalline heteroaromatic fluoroglycoside hydrates, pharmaceuticals comprising these compounds and their use |
WO2011107494A1 (de) | 2010-03-03 | 2011-09-09 | Sanofi | Neue aromatische glykosidderivate, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung |
US8933024B2 (en) | 2010-06-18 | 2015-01-13 | Sanofi | Azolopyridin-3-one derivatives as inhibitors of lipases and phospholipases |
US8530413B2 (en) | 2010-06-21 | 2013-09-10 | Sanofi | Heterocyclically substituted methoxyphenyl derivatives with an oxo group, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments |
TW201215387A (en) | 2010-07-05 | 2012-04-16 | Sanofi Aventis | Spirocyclically substituted 1,3-propane dioxide derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as a medicament |
TW201221505A (en) | 2010-07-05 | 2012-06-01 | Sanofi Sa | Aryloxyalkylene-substituted hydroxyphenylhexynoic acids, process for preparation thereof and use thereof as a medicament |
TW201215388A (en) | 2010-07-05 | 2012-04-16 | Sanofi Sa | (2-aryloxyacetylamino)phenylpropionic acid derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments |
US8828994B2 (en) | 2011-03-08 | 2014-09-09 | Sanofi | Di- and tri-substituted oxathiazine derivatives, method for the production thereof, use thereof as medicine and drug containing said derivatives and use thereof |
US8828995B2 (en) | 2011-03-08 | 2014-09-09 | Sanofi | Branched oxathiazine derivatives, method for the production thereof, use thereof as medicine and drug containing said derivatives and use thereof |
EP2683699B1 (de) | 2011-03-08 | 2015-06-24 | Sanofi | Di- und trisubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung |
US8901114B2 (en) | 2011-03-08 | 2014-12-02 | Sanofi | Oxathiazine derivatives substituted with carbocycles or heterocycles, method for producing same, drugs containing said compounds, and use thereof |
WO2012120056A1 (de) | 2011-03-08 | 2012-09-13 | Sanofi | Tetrasubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung |
WO2013037390A1 (en) | 2011-09-12 | 2013-03-21 | Sanofi | 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-styryl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors |
EP2760862B1 (en) | 2011-09-27 | 2015-10-21 | Sanofi | 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-alkyl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors |
MX2016005128A (es) * | 2013-11-05 | 2016-07-18 | Hoffmann La Roche | Derivados de 5,6,7,8-tetahidro-5,8-metanocinolina como moduladores del receptor huerfano y relacionado con acido retinoico (rorc) para el tratamiento de enfermedades autoinmunes. |
EP3235813A1 (en) | 2016-04-19 | 2017-10-25 | Cidqo 2012, S.L. | Aza-tetra-cyclo derivatives |
JP2019533000A (ja) * | 2016-11-01 | 2019-11-14 | エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft | RORcモジュレーターとしてのピリダジン誘導体 |
Family Cites Families (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP1474401A2 (en) * | 2002-02-05 | 2004-11-10 | Novo Nordisk A/S | Novel aryl- and heteroarylpiperazines |
TWI314455B (en) * | 2002-12-10 | 2009-09-11 | Nippon Kayaku Kk | 3-phenyl-cinnoline derivatives and anti-tumor agent containing the same |
TW200503994A (en) * | 2003-01-24 | 2005-02-01 | Novartis Ag | Organic compounds |
WO2004089380A2 (en) | 2003-04-11 | 2004-10-21 | Novo Nordisk A/S | Pharmaceutical use of fused 1,2,4-triazoles |
-
2006
- 2006-06-26 UA UAA200801149A patent/UA94052C2/ru unknown
- 2006-06-26 CN CN200680023527XA patent/CN101528713B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2006-06-26 SI SI200631140T patent/SI1904455T1/sl unknown
- 2006-06-26 AT AT06777461T patent/ATE520670T1/de active
- 2006-06-26 WO PCT/EP2006/063533 patent/WO2007003521A2/en active Application Filing
- 2006-06-26 EP EP06777461A patent/EP1904455B1/en active Active
- 2006-06-26 MX MX2007016352A patent/MX2007016352A/es active IP Right Grant
- 2006-06-26 KR KR1020087000144A patent/KR100979582B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2006-06-26 DK DK06777461.2T patent/DK1904455T3/da active
- 2006-06-26 ES ES06777461T patent/ES2370039T3/es active Active
- 2006-06-26 CA CA2612740A patent/CA2612740C/en not_active Expired - Fee Related
- 2006-06-26 RU RU2008103483/04A patent/RU2401832C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2006-06-26 JP JP2008519896A patent/JP4787321B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2006-06-26 PT PT06777461T patent/PT1904455E/pt unknown
- 2006-06-26 NZ NZ564260A patent/NZ564260A/en not_active IP Right Cessation
- 2006-06-26 AU AU2006265201A patent/AU2006265201C1/en not_active Ceased
- 2006-06-26 PL PL06777461T patent/PL1904455T3/pl unknown
- 2006-06-26 BR BRPI0613565-0A patent/BRPI0613565A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2006-06-26 RS RS20110396A patent/RS51994B/en unknown
- 2006-07-03 TW TW095124178A patent/TWI323258B/zh active
- 2006-07-03 AR ARP060102856A patent/AR054814A1/es not_active Application Discontinuation
- 2006-07-03 MY MYPI20063158A patent/MY144209A/en unknown
- 2006-07-05 US US11/481,330 patent/US7678795B2/en not_active Expired - Fee Related
-
2007
- 2007-12-11 CR CR9587A patent/CR9587A/es unknown
- 2007-12-14 NO NO20076431A patent/NO20076431L/no not_active Application Discontinuation
- 2007-12-17 IL IL188182A patent/IL188182A/en not_active IP Right Cessation
- 2007-12-18 ZA ZA200710972A patent/ZA200710972B/xx unknown
-
2008
- 2008-01-04 MA MA30542A patent/MA29909B1/fr unknown
- 2008-01-04 EC EC2008008082A patent/ECSP088082A/es unknown
-
2009
- 2009-10-06 CL CL2009001936A patent/CL2009001936A1/es unknown
-
2010
- 2010-02-25 HK HK10101976.4A patent/HK1134087A1/xx not_active IP Right Cessation
-
2011
- 2011-09-28 CY CY20111100942T patent/CY1112401T1/el unknown
- 2011-11-02 HR HR20110808T patent/HRP20110808T1/hr unknown
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2008103483A (ru) | Производные пиридазина | |
JP2009500370A5 (ru) | ||
RU2396259C2 (ru) | Амидные производные | |
US7022849B2 (en) | Quinazoline and pyrido[2,3-d]pyrimidine inhibitors of phosphodiesterase (PDE) 7 | |
CN1231471C (zh) | 4-氨基-5-氰基-2-苯胺基-嘧啶衍生物和它们作为细胞周期激酶的抑制剂的用途 | |
US7262202B2 (en) | Inhibitors of cyclin dependent kinases as anti-cancer agent | |
US20030092908A1 (en) | Fused heterocyclic inhibitors of phosphodiesterase (PDE) 7 | |
US20040019046A1 (en) | Phenylacetamido-pyrazole derivatives and their use as antitumor agents | |
JP2000086657A (ja) | 5−アミノイソキサゾール誘導体 | |
CA2164119A1 (en) | 1-substituted isatin and oxindole derivatives as inhibitors of acetylcholinesterase | |
RU2009103650A (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ АЛКИЛПИРИДАЗИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ 11-β-ГИДРОКСИСТЕРОИДДЕГИДРОГЕНАЗЫ ТИПА 1 (11β-HSD 1) | |
CN101048399A (zh) | 4-杂芳基甲基取代的酞嗪酮衍生物 | |
RU2004130440A (ru) | Производные 4-(имидазол-5-ил)-2-(4-сульфоанилино)пиримидина, обладающие ингибирующим действием по отношению к cdk | |
BR112020000772A2 (pt) | inibidores de cinase 2 de repetição rica em leucina | |
EA019342B1 (ru) | Новые полиморфные формы гидрохлоридной соли 3-(1-{3-[5-(1-метилпиперидин-4-илметокси)пиримидин-2-ил]бензил}-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-ил)бензонитрила и способы их получения | |
AU2002249389A1 (en) | Inhibitors of cyclin dependent kinases as anti-cancer agent | |
Hussein et al. | Design, synthesis and biological evaluation of new 2-aminothiazole scaffolds as phosphodiesterase type 5 regulators and COX-1/COX-2 inhibitors | |
CN1503792A (zh) | 新的酞嗪酮 | |
RU2011105058A (ru) | Производные цетрагидроциннолина | |
EA030564B1 (ru) | СОЕДИНЕНИЯ, СОДЕРЖАЩИЕ СИСТЕМУ 1,1',2,5'-ТЕТРАГИДРОСПИРО[ИНДОЛ-3,2'-ПИРРОЛ]-2,5'-ДИОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ БЕЛОК-БЕЛКОВОГО ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ p53-Mdm2 | |
CN103463086A (zh) | 作为pde4抑制剂的吡唑啉酮衍生物 | |
Kagayama et al. | Synthesis and biological evaluation of novel phthalazinone derivatives as topically active phosphodiesterase 4 inhibitors | |
WO2006132192A1 (ja) | 新規2-キノロン誘導体 | |
CA2830126A1 (en) | Sec-hydroxycyclohexyl derivatives as hsl inhibitors for the treatment diabetes | |
CN111303024B (zh) | 一种喹啉结构的pan-KIT激酶抑制剂及其用途 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20180627 |