RU2005132451A

RU2005132451A - Таблетка особой георметрической формы с медленным высвобождением активного вещества

Info

Publication number: RU2005132451A
Application number: RU2005132451/15A
Authority: RU
Inventors: Гай ВЕРГНАЛТ (FR); Гай ВЕРГНАЛТ; Паскаль ГРЕНИЕР (FR); Паскаль ГРЕНИЕР; Кристоф ДРАГАН (FR); Кристоф ДРАГАН
Original assignee: Джаготек Аг (Ch); Джаготек Аг
Priority date: 2003-04-24
Filing date: 2004-04-23
Publication date: 2006-06-10
Also published as: US9884021B2; ZA200509477B; KR101192722B1; PT1631251E; KR20060015528A; PL1631251T3; CN1777412A; CN102525993A; AU2004231362A1; CA2523158C; US9040085B2; US20140328912A1; CN102525993B; RU2391093C2; US20070110807A1; US20160256396A1; AU2004231362B2; DK1631251T3; JP2006524229A; BRPI0409652A

Claims

1. Таблетка, в состав которой входят ядро, содержащее лекарственное средство, и оболочка вокруг указанного ядра, причем ядро расположено внутри указанной оболочки таким образом, что толщина оболочки по оси (X-Y) больше, чем толщина оболочки по оси (А-В)), ортогональной оси (X-Y), при этом толщина оболочки по оси (X-Y) выбрана таким образом, что при погружении в водную среду разрушение оболочки и высвобождение лекарственного средства происходит после периода длительностью от 2 до 6 ч.

2. Таблетка по п.1, отличающаяся тем, что толщина покрытия по оси (X-Y) составляет по меньшей мере 2,2 мм.

3. Таблетка по п.1, отличающаяся тем, что толщина покрытия по оси (X-Y) составляет приблизительно от 2,2 до 2,6 мм.

4. Таблетка по п.1, отличающаяся тем, что оболочка представляет собой нерастворимый в воде или плохо растворимый гидрофобный материал.

5. Таблетка по п.1, отличающаяся тем, что оболочка содержит гидрофобные производные целлюлозы и полимеры, включая алкилцеллюлозу, гидроксипропилцеллюлозу, гидроксипропилметилцеллюлозу, карбоксиметилцеллюлозу и их производные, полимерные производные полиметакрила, поливинил-ацетат и полимерные производные ацетата целлюлозы, жирные кислоты, либо их эфиры или соли, длинноцепочечные жирные спирты, полиоксиэтилен алкил эфиры, стеараты полиэтилена, эфиры сахаров, лауроил макрогол-32 глицерил, стеароил макрогол-32 глицерил и т.п.

6. Таблетка по п.1, отличающаяся тем, что оболочка содержит соль фосфат кальция, глицерил бегенат и поливинилпирролидон, либо их смеси.

7. Таблетка по п.1, отличающаяся тем, что ядро содержит лекарственное вещество и дезинтегрирующее вещество.

8. Таблетка по п.1, отличающаяся тем, что она содержит поперечно сшитые поливинилпирролидон и кроскармеллозу натрия.

9. Таблетка по п.1, отличающаяся тем, что активное вещество представляет собой глюкокортикостероид, выбранный из преднизона, преднизолона или метилпреднизолона.

10. Таблетка по п.9, отличающаяся тем, что она содержит 1 или 5 мг преднизона.

11. Таблетка по п.10, отличающаяся тем, что она содержит следующие ингредиенты:

Ядро таблетки, содержащей 5 мг преднизона:

Преднизон 8,33% Моногидрат лактозы 64,47% Повидон (Povidone) 6,67% Кроскармеллоза натрия 18,33% Красный оксид железа 0,5% Стеарат магния растительного происхождения 1,0% Коллоидный диоксид кремния 0,5%

Оболочка

Дигидрат двухосновного фосфата кальция 50% Глицерил бегенат 40% Повидон 8,40% Желтый оксид железа 0,1% Стеарат магния растительного происхождения 1,0% Коллоидный диоксид кремния 0,5%

12. Таблетка по любому из пп.1-11, отличающаяся тем, что после введения пациенту период задержки перед высвобождением лекарственного средства составляет от 2 до 6 ч.

13. Таблетка по любому из пп.1-11, отличающаяся тем, что она обладает профилем растворения in vitro, установленным при помощи аппарата №2 согласно Фармакопее США при скорости перемешивания, равной 100 об/мин, и в растворяющей среде, состоящей из очищенной воды (500 мл), в котором наблюдается период задержки средней длительностью 4 ч, при этом по меньшей мере приблизительно 80% лекарственного средства высвобождается после 4,5 ч, а 100% высвобождение происходит после 5 ч.

14. Таблетка по п.13, где лекарственное вещество выбрано из преднизона, преднизолона или метилпреднизолона.

15. Таблетка по любому из пп.1-11 и 14, отличающаяся тем, что индивидуальная и меж-индивидуальная вариабельность Т_мах составляет менее +/-20%, независимо от того, находится пациент в сытом или голодном состоянии.

16. Таблетка по любому из пп.1-11 и 14, отличающаяся тем, что после введения однократной дозы отношение С_мах сытое/голодное составляет от 0,7 до 1,43.

17. Таблетка по любому из пп.1-11 и 14, отличающаяся тем, что после введения однократной дозы отношение AUC сытое/голодное составляет от 0,8 до 1,25.

18. Фармацевтическая упаковка, содержащая таблетки по любому из пп.1-17, вместе с ярлыком или инструкцией о том, что таблетки можно принимать с пищей или без нее (независимо от приема пищи).

19. Способ лечения артритных болей, аллергий, астмы, болезни Крона, язвенного колита, синдрома раздраженного кишечника и воспалительных заболеваний кишечника путем предоставления нуждающемуся в лечении пациенту таблетки, описанной в любом из пп.1-17, содержащей преднизон, преднизолон или метилпреднизолон.

20. Способ приготовления таблетки по любому из пп.1-17, включающий стадию формования первого гранулята, содержащего материал оболочки, получение второго гранулята, содержащего материал ядра, формование второго гранулята в виде ядра и напрессовывание первого гранулята вокруг ядра.