RU2003121304A

RU2003121304A - Замещенные пиридоиндолы в качестве агонистов и антагонистов серотонина

Info

Publication number: RU2003121304A
Application number: RU2003121304/04A
Authority: RU
Inventors: Алберт РОБИЧОД (US); Алберт РОБИЧОД; Джон М. ФЕВИГ (US); Джон М. Февиг; Йен С. МИТЧЕЛЛ (US); Йен С. МИТЧЕЛЛ; Таекиу ЛИ (US); Таекиу ЛИ; Вентинг ЧЕН (US); Вентинг ЧЕН; Джозеф КЭКСИОЛА (US); Джозеф КЭКСИОЛА
Original assignee: Бристол-Маерс Сквибб Компани (Us); Бристол-Маерс Сквибб Компани
Priority date: 2000-12-20
Filing date: 2001-12-19
Publication date: 2005-01-27
Also published as: WO2002059129A3; KR20030070073A; US20020173503A1; HUP0303432A2; HUP0303432A3; NO20032797L; EP1343791A2; PL366233A1; BR0116429A; JP4231290B2; NO20032797D0; IL156354A0; CA2432185A1; CA2432185C; EE200300296A; ZA200304305B; SK7042003A3; BG107865A; MXPA03005438A; JP2005506281A

Claims

1. Соединение формулы (I)

его стереоизомеры или его фармацевтически приемлемая соль,

где b представляет собой простую или двойную связь;

Х представляет собой -О-, -S-, -S(=O)-, -S(=O)₂- или -NR¹⁰-;

R¹ выбран из

Н,

C(=O)R²,

C(=O)OR²,

С_1-8 алкила,

С_2-8 алкенила,

С_2-8 алкинила,

С_3-7 циклоалкила,

С_1-6 алкила, замещенного Z,

С_2-6 алкенила, замещенного Z,

С_2-6 алкинила, замещенного Z,

С_3-6 циклоалкила, замещенного Z,

арила, замещенного Z,

5-6-членной гетероциклической кольцевой системы, содержащей, по крайней мере, один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из N, О и S, указанная гетероциклическая кольцевая система, замещена Z;

С_1-3 алкила, замещенного Y,

С_2-3 алкенила, замещенного Y,

С_2-3 алкинила, замещенного Y,

С_1-6 алкила, замещенного 0-2 R²,

С_2-6 алкенила, замещенного 0-2 R²,

С_2-6 алкинила, замещенного 0-2 R²,

арила, замещенного 0-2 R² и

5-6-членной гетероциклической кольцевой системы, содержащей, до крайней мере, один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из N, О и S, указанная гетероциклическая кольцевая система, замещена 0-2 R²;

Y выбран из

С_3-6 циклоалкила, замещенного Z,

арила, замещенного Z,

5-6-членной гетероциклической кольцевой системы, содержащей, по крайней мере, один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из N, О и S, указанной гетероциклической кольцевой системы, замещенной Z;

С_3-6 циклоалкила, замещенного -(C_1-3алкил)-Z, арила, замещенного -(C_1-3 алкил)-Z и 5-6-членной гетероциклической кольцевой системы, содержащей, по крайней мере, один гетероатом, выбранной из группы, состоящей из N, О и S, указанной гетероциклической кольцевой системы, замещенной -(C_1-3 алкил)-Z;

Z выбран из Н,

-CH(OH)R²,

-С(этилендиокси)R²,

-OR²,

-SR²,

-NR²R³,

-C(O)R²,

-C(O)NR²R³,

-NR³C(O)R²,

-C(O)OR²,

-OC(O)R²,

-CH(=NR⁴)NR²R³,

-NHC(=NR⁴)NR²R³,

-S(O)R²,

-S(O)₂R²,

-S(O)₂NR²R³ и -NR³S(O)₂R²;

R², в случае присутствия, независимо является выбранным из галогена,

С_1-3галогеналкила,

С_1-4 алкила,

С_2-4 алкенила,

C_2-4 алкинила,

С_3-6 диклоалкила,

арила, замещенного 0-5 R⁴²;

С_3-10 карбоциклического остатка, замещенного 0-3 R⁴¹ и 5-10-членной гетероциклической кольцевой системы, содержащей 1-4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, замещенной 0-3 R⁴¹;

R³, в случае присутствия, независимо является выбранным из

Н, С_1-4 алкила, С_2-4 алкенила, С_2-4 алкинила и С_1-4 алкокси;

альтернативно, R² и R³ объединяются, чтобы образовать 5- или 6-членное кольцо, необязательно замещенное -О- или -N(R⁴)-;

R⁴, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н и С_1-4 алкила;

R⁵ представляет собой Н или С_1-4 алкил; R⁶ представляет собой Н или C_1-4 алкил;

R⁷ и R⁹, в случае присутствия,независимо являются выбранными из

Н, галогена, -CF₃, -OCF₃, -ОН, -CN, -NO₂, -NR⁴⁶R⁴⁷, C_1-8 алкила, С_2-8 алкенила, С_2-8алкинила, С_1-4 галогеналкила, C_1-8 алкокси, (C_1-4 галогеналкил) окси, С_3-10 циклоалкила, замещенного 0-2 R³³, C_1-4 алкила, замещенного 0-2 R¹¹, С_3-10карбоциклического остатка, замещенного 0-3 R³³, арила, замещенного 0-5 R ³³, 5-10-членной гетероциклической кольцевой системы, содержащей 1-4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, замещенных 0-3 R³¹;

OR¹², SR¹², NR¹²R¹³, C(O)H, C(O)R¹², C(O)NR¹²R¹³, NR¹⁴C(O)R¹², C(O)OR¹², OC(O)R¹², OC(O)OR¹², CH(=NR¹⁴)NR¹²R¹³, NHC(=NR¹⁴)NR¹²R¹³; S(O)R¹², S(O)₂R¹², S(O)NR¹²R¹³, S(O)₂NR¹²R¹³, NR¹⁴S(O)R¹², NR¹⁴S(O)²R¹², NR¹²C(O)₂R¹⁵, NR¹²C(O)R¹⁵, NR¹²S(O)₂R¹⁵ и NR¹²C(O)NHR¹⁵;

R⁸ выбран из

Н, галогена, -CF₃, -OCF₃, -ОН, -CN, -NO₂,

C_1-8 алкила, С_2-8 алкенила, С_2-8 алкинила, C_1-4 галогеналкила,

C_1-8 алкокси, (C_1-4 галогеналкил)окси, С_3-10 циклоалкила, замещенного 0-2 R³³, C_1-4алкила, замещенного 0-2 R¹¹, C_2-4 алкенила, замещенного 0-2 R¹¹, C_2-4 алкинила, замещенного 0-1 R¹¹, С_3-10 карбоциклического остатка, замещенного 0-3 R³³, арила, замещенного 0-5 R³³, 5-10-членной гетероциклической кольцевой системы, содержащей 1-4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, замещенных 0-3 R³¹;

OR¹², SR¹², NR¹²R¹³, C(O)H, C(O)R¹², C(O)NR¹²R¹³, NR¹⁴C(O)R¹², C(O)OR¹², OC(O)R¹², OC(O)OR¹², CH(=HR¹⁴)NR¹²R¹³, NHC(=NR¹⁴)NR¹²R¹³, S(O)R¹², S(O)₂R¹², S(O)NR¹²R¹³, S(O)₂NR¹²R¹³, NR¹⁴S(O)R¹², NR¹⁴S(O)₂R¹², NR¹²C(O)R¹⁵, NR¹²C(O)OR¹⁵, NR¹²S (O) ₂R¹⁵ и NR¹²C(O)NHR¹⁵;

R¹⁰ выбран из Н,

C_1-4 алкила, замещенного 0-2 R^10A,

C_2-4 алкенила, замещенного 0-2 R^10A,

С_2-4 алкинила, замещенного 0-1 R^10A и

С_1-4 алкокси;

R^10A выбран из C_1-4 алкокси,

С_3-6 карбоциклического остатка, замещенного 0-3 R³³, фенила, замещенного 0-3 R³³ и

5-6-членной гетероциклической кольцевой системы, содержащей 1, 2 или 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, О и S; замещенной 0-2 R⁴⁴;

R¹¹ выбран из

Н, галогена, -CF₃, -CN, -NO₂,

С_1-6 алкила, C_2-8 алкенила, С_2-8 алкинила, C_1-4 галогеналкила,

C_1-8 алкокси, С_3-10 циклоалкила,

С_3-10 карбоциклического остатка, замещенного 0-3 R³³, арила, замещенного 0-5 R³³,

5-10-членной гетероциклической кольцевой системы, содержащей 1-4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, замещенной 0-3 R³¹;

OR¹², SR¹², NR¹²R¹³, C(O)H, C(O)R¹², C(O)NR¹²R¹³, NR¹⁴C(O)R¹², C(O)OR¹², OC(O)R¹², OC(O)OR¹², CH(=NR¹⁴)NR¹²R¹³, NHC(=NR¹⁴)NR¹²R¹³, S(O)R¹², S(O)₂R¹², S(O)NR¹²R^l3, S(O)₂NR¹²R¹³, NR¹⁴S(O)R¹², NR¹⁴S(O)₂R¹², NR¹²C(O)¹⁵, NR¹²C(O)OR¹⁵, NR¹²S(O)₂R¹⁵ и NR¹²C(O)NHR¹⁵;

R¹², в случае присутствия, независимо является выбранным из C_1-4 алкила, замещенного 0-1R^12a, C_2-4 алкенила, замещенного 0-1 R^12a, С_2-4 алкинила, замещенного 0-1 R^12a, С_3-6циклоалкила, замещенного 0-3 R³³, арила, замещенного 0-5 R³³;

С_3-10карбоциклического остатка, замещенного 0-3 R³³ и 5-10-членной гетероциклической кольцевой системы, содержащей 1-4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, замещенной 0-3 R³¹;

R^12a, в случае присутствия, независимо является выбранным из фенила, замещенного 0-5 R³³; С_3-10 карбоциклического остатка, замещенного 0-3 R³³ и 5-10-членной гетероциклической кольцевой системы, содержащей 1-4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, замещенной 0-3 R³¹;

R¹³, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, C_1-4 алкила, С_2-4алкенила и С_2-4 алкинила;

альтернативно, R¹² и R¹³ объединяются, чтобы образовать 5- или 6-членное кольцо, необязательно замещенное –О- или -N(R¹⁴)-;

альтернативно, R¹² и R¹³, когда присоединены к N, могут быть объединены, чтобы образовывать 9- или 10-членную бициклическую гетероциклическую кольцевую систему, содержащую 1-3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, где указанная бициклическая гетероциклическая кольцевая система является ненасыщенной или частично ненасыщенной, где указанная бициклическая гетероциклическая кольцевая система является замещенной 0-3 R¹⁶;

R¹⁴, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н и C_1-4 алкила;

R¹⁵, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, C_1-4 алкила, С_2-4алкенила и C_2-4 алкинила;

R¹⁶, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, ОН, галогена, CN, NO₂, CF₃, SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, -C(=O)H, C_1-4 алкила, С_2-4 алкенила, C_2-4 алкинила, C_1-4галогеналкила, C_1-3 галогеналкил-окси-, C_1-3 алкилокси- и =O;

R³¹, в случае присутствия, независимо является выбранным из

Н, ОН, галогена, CF₃, SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, C_1-4 алкила и =O;

R³³, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, ОН, галогена, CN, NO₂, CF₃, -OCF₃, SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, -С(=O)Н,=O, -C(=O)NH₂, -С(=O)ОСН₃, фенила, C_1-6алкила, С_2-6 алкенила, С_2-6 алкинила, С_3-6 циклоалкила, C_1-4 галогеналкила, C_1-4галогеналкила-окси-, C_1-4 алкилокси-, C_1-4 алкилтио-, C_1-4 алкил-С(=O)-, C_1-4 алкил-OC(=O)-, C_1-4 алкил-С(=O)O-, C_1-4 алкил-С(=O)NH-, С_1-4 алкил-NHC(=O)-, (С_1-4алкил)₂NC(=O)-, С_3-6 циклоалкила-окси-, С_3-6циклоалкилметила-окси-;

C_1-6 алкила, замещенного ОН, метокси, этокси, пропокси, бутокси, -SO₂R⁴⁵, -NR⁴⁶R⁴⁷, NR⁴⁶R⁴⁷C(=O)-или (С_1-4алкил)CO₂-; и

С_2-6 алкенила, замещенного ОН, метокси, этокси, пропокси, бутокси, -SO₂R⁴⁵, -NR⁴⁶R⁴⁷, NR⁴⁶R⁴⁷C(=O)- или (C_1-4 алкил)СО₂-;

R⁴¹, в случае присутствия, независимо является выбранным из

Н, CF₃, галогена, ОН, CO₂Н, SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, NO₂, CN, =O;

С_2-8 алкенила, С_2-8 алкинила, C_1-4 алкоксиа, C_1-4 галогеналкила

C_1-4 алкила, замещенного 0-1 R⁴³,

арила, замещенного 0-3 R⁴² и

5-10-членной гетероциклической кольцевой системы, содержащей 1-4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, замещенной 0-3 R⁴⁴;

R⁴², в случае присутствия, независимо является выбранным из

Н, CF₃ галогена, ОН, СО₂Н, SO₂R⁴⁵, SOR⁴⁵, SR⁴⁵, NR⁴⁶SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶COR⁴⁵, NR⁴⁵R⁴⁷, NO₂, CN, CH(=NH)NH₂, NHC(=NH)NH₂,

С_2-6 алкенила, С_2-6 алкинила, C_1-4 алкокси, C_1-4 галогеналкила, С_3-6 циклоалкила,

C_1-4 алкила, замещенного 0-1 R⁴³,

арила, замещенного 0-3 R⁴⁴ и

R⁴³ представляет собой С_3-6 циклоалкил или арил, замещенный 0-3 R⁴⁴;

R⁴⁴, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, галогена, -ОН, NR⁴⁶R⁴⁷, CO₂Н, SO₂R⁴⁵, -CF₃, -OCF₃, -CN, -NO₂, C_1-4 алкил и С_1-4 алкокси;

R⁴⁵ представляет собой C_1-4 алкил;

R⁴⁶, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н и C_1-4 алкила;

R⁴⁷, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, C_1-4 алкила, -C(=O)NH(C_1-4 алкила), -SO₂(С_1-4 алкила), -C(=O)O(C_1-4 алкила), -С(=O)(С_1-4 алкила) и -С(=O)Н;

k имеет значение 1 или 2;

m имеет значение 0 или 1; и

n имеет значение 1 или 2;

при условии, что когда b представляет собой двойную связь; n имеет значение 1; m имеет значение 1; k имеет значение 1; Х имеет значение -О-, -S-, -S(=O) или -SO₂-; и три заместителя R⁷, R⁸ и R⁹ представляют собой i) три водорода, ii) два водорода и один хлор или iii) два водорода и один метил; тогда R¹ должен содержать заместитель Z или Y.

2. Соединение по п. 1 формулы (I-а):

где X представляет собой -О-, -S-, -S(=O)-, -S(=O)₂ или -NR¹⁰-;

R¹ выбран из

Н,

C(=O)R2,

C(=O)OR²,

С_1-8 алкила,

C_2-8 алкенила,

С_2-8 алкинила,

С_3-7 циклоалкила,

С_1-6 алкила, замещенного 0-2 R²,

С_2-6 алкенила, замещенного 0-2 R²,

C_2-6 алкинила, замещенного 0-2 R²,

арила, замещенного 0-2 R² и

5-6-членной гетероциклической кольцевой системы, содержащей, по крайней мере, один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из N, О и S, указанной гетероциклической кольцевой системы, замещенной 0-2 R²;

R², в случае присутствия, независимо является выбранным из F, Cl, CH₂F, CHF₂, CF₃,

С_1-4 алкила,

С_2-4 алкенила,

С_2-4 алкинила,

С_3-6 циклоалкила,

фенила, замещенного 0-5 R⁴²;

С_3-10 карбоциклического остатка, замещенного 0-3 R⁴¹ и

5-10-членной гетероциклической кольцевой системы, содержащей 1-4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, замещенной 0-3 R⁴¹;

R⁵ представляет собой Н, метил, этил, пропил или бутил;

R⁶ представляет собой Н, метил, этил, пропил или бутил;

R⁷ и R⁹, в случае присутствия, являются независимо выбранными из Н, галогена, -CF₃, -OCF₃, -ОН, -CN, -NO₂, -NR⁴⁶R⁴⁷,

С_1-8 алкила, C_2-8 алкенила, С_2-8 алкинила, С_1-4 галогеналкила, С_1-8 алкокси, (С_1-4галогеналкил) окси,

С_3-10 циклоалкила, замещенного 0-2 R³³,

С_1-4 алкила, замещенного 0-2 R¹¹,

С_3-10 карбоциклического остатка, замещенного 0-3 R³³,

арила, замещенного 0-5 R³³,

OR¹², SR¹², NR¹²R¹³, C(O)H, C(O)R¹², C(O)NR¹²R¹³, NR¹⁴C(O)R¹², C(O)OR¹², OC(O)R¹², OC(O)OR¹², CH(=NR¹⁴)NR¹²R¹³, NHC(=NR¹⁴)NR¹²R¹³, S(O)R¹², S(O)₂R¹², S(O)NR¹²R¹³, S(O)₂NR¹²R¹³, NR¹⁴S(O)R¹², NR¹⁴S(O)₂R¹², NR¹²C(O)R¹⁵, NR¹²C(O)OR¹⁵, NR¹²S(O)₂R¹⁵ и NR¹²C(O)NHR¹⁵;

R⁸ выбран из

Н, галогена, -CF₃, -OCF₃, -ОН, -CN, -NO₂,

C_1-8 алкила, С_2-8 алкенила, С_2-8 алкинила, C_1-4 галогеналкиал, C_1-8 алкокси, (С_1-4галогеналкил) окси,

С_3-10 циклоалкила, замещенного 0-2 R³³,

С_1-4 алкила, замещенного 0-2 R¹¹,

С_2-4 алкенила, замещенного 0-2 R¹¹,

С_2-4 алкинила, замещенного 0-1 R¹¹,

арила, замещенного 0-5 R³³,

5-10-членной гетероциклической кольцевой системы, содержащей 1-4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, замещенной 0-3R³;

OR¹², SR¹², NR¹²R¹³, C(O)H, C(O)R¹², C, NR¹⁴C(O)R¹², C(O)OR¹², OC(O)R¹², OC(O)OR¹², CH(=NR¹⁴)NR¹²R¹³, NHC(=NR¹⁴)NR¹²R¹³, S(O)R¹², S(O)₂R¹², S(O)NR¹²R¹³, S(O)₂NR¹²R¹³, NR¹⁴S(O)¹², NR¹⁴S(O)₂R¹², NR¹²C(O)R¹⁵, NR¹²C(O)OR¹⁵, NR¹²S(O)₂R¹⁵ и NR¹²C(O)NHR¹⁵;

R¹⁰ выбран из H, С_1-4 алкила, C_2-4 алкенила, С_2-4 алкинила и С_1-4 алкокси;

R¹¹ выбран из

H, галогена, -CF₃, -CN, -NO₂,

C_1-8 алкила, С_2-8 алкенила, С_2-8 алкинила, C_1-4 галогеналкила, C_1-8 алкокси, С_3-10 циклоалкила,

арила, замещенного 0-5 R³³,

5-10-членной гетероциклической кольцевой системы, содержащей 1-4 гетероатомов, выбранных из группы состоящей из N, О и S, замещенной 0-3 R³¹;

OR¹², SR¹² NR¹²R¹³, C(O)H, C(O)R¹², C(O)NR¹²R¹³, NR¹⁴C(O)R¹², C(O)OR¹², OC(O)R¹², OC(O)OR¹², CH(=NR¹⁴)NR¹²R¹³, NHC(=NR¹⁴)NR¹²R¹³, S(O)R¹², S(O)₂R¹², S(O)NR¹²R¹³, S(O)₂NR¹²R¹³, NR¹⁴S(O)R¹², NR¹⁴S(O)₂R¹², NR¹²C(O)R¹⁵, NR¹²C(O)OR¹⁵, NR¹²S(O)₂R^1S и NR¹²C(O)NHR¹⁵;

R¹², в случае присутствия, независимо является выбранным из C_1-4 алкила, замещенного 0-1 R^12a, C_2-4 алкенила, замещенного 0-1 R^12a, С_2-4 алкинила, замещенного 0-1 R^12a, С_3-6 циклоалкила, замещенного 0-3 R³³, арила, замещенного 0-5 R³³; С_3-10 карбоциклического остатка, замещенного 0-3 R³³ и

5-10-членной гетероциклической кольцевой системы, содержащей 1-4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, замещенной 0-3 R³¹.

R¹³, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, C_1-4 алкила, С_3-10алкенила и C_2-4 алкинила;

альтернативно, R¹² и R¹³ объединяются, чтобы образовать 5- или 6-членное кольцо, необязательно замещенное -О- или -N(R¹⁴)-;

R¹⁴, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н и С_1-4 алкила;

R¹⁵, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, С_1-4 алкила, С_3-10алкенила и C_2-4 алкинила;

R¹⁶, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, ОН, галогена, CN, NO₂, CF₃, SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, -С(=O)Н, С_1-4 алкила, C_2-4 алкенила, С_2-4 алкинила, C_1-4галогеналкила, C_1-3 галогеналкила-окси-, C_1-4 алкилокси и =O;

R³¹, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, ОН, галогена, CF₃, SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, C_1-4 алкил и =O;

R³³, в каждом случае; является независимым, выбранным из Н, ОН, галогена, CN, NO₂, CF₃, -OCF₃, SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, -С(=O)Н, =O, -C(=O)NH₂, -С(=O)ОСН₃, фенила, С_1-6 алкила,

С_2-6 алкенила, С_2-6 алкинила, С_3-6 циклоалкила,

С_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкила-окси-, C_1-4 алкилокси-,

C_1-4 алкилтио-, C_1-4 алкила-С(=O)-, C_1-4 алкила-ОС(=O)-,

C_1-4 алкила-С(=O)O-, C_1-4 алкила-С(=O)NH-,

C_1-4 алкил-NHC(=O)-, (C_1-4 алкил)₂НС(=O)-,

С_3-6 циклоалкил-окси-, С_3-6 циклоалкилметил-окси-;

С_3-6 циклоалкил-окси-, С_3-6циклоалкилметил-окси-;

C_1-6 алкила, замещенного ОН, метокси, этокси,

пропокси, бутокси, -SO₂R⁴⁵, -NR⁴⁶R⁴⁷, NR⁴⁶R⁴⁷C(=O)- или (C_1-4 алкил)СО₂-; и

С_2-6 алкенила, замещенного ОН, метокси, этокси, пропокси, бутокси, -SO₂R⁴⁵, -NR⁴⁵R⁴⁷, NR⁴⁶R⁴⁷C(=O)- или (C_1-4 алкил)CO₂-;

Н, CF₃, галогена, ОН, СО₂Н, SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, NO₂, CN;

C_2-8 алкенила, С_2-8 алкинила, С_1-4 алкокси, C_1-4 галогеналкила

С_1-4 алкила, замещенного 0-1 R⁴³,

арила, замещенного 0-3 R⁴² и

R⁴², в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, CF₃, галогена, ОН, CO₂Н, SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, NO₂, CN, CH(=NH)NH₂, NHC(=NH)NH₂, С_2-6 алкенила, C_2-6 алкинила, C_1-4 алкокси, C_1-4 галогеналкила, С_3-6 циклоалкила,

C_1-4 алкила, замещенного 0-1 R⁴³, арила, замещенного 0-3 R⁴⁴ и

5-10- членной гетероциклической кольцевой системы, содержащей

1-4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, замещенной 0-3 R⁴⁴;

R⁴⁴, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, галогена, -ОН, NR⁴⁶R⁴⁷, CO₂H, SO₂R⁴⁵, -CF₃, -OCF₃, -CN, -NO₂, C_1-4 алкил и C_1-4 алкокси;

R⁴⁵ представляет собой C_1-4 алкил;

R⁴⁷, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н и C_1-4 алкила;

k имеет значение 1 или 2 и

n имеет значение 1 или 2.

3. Соединение по п. 2, у которого:

Х представляет собой -О-, -S- или -NH-;

R¹выбран из

Н,

C(=O)R²,

C(=O)OR²,

С_1-6 алкила,

C_2-6 алкенила,

C_2-6 алкинила,

С_3-6 циклоалкила,

C_1-4 алкила, замещенного 0-2 R²,

С_2-4 алкенила, замещенного 0-2 R² и

C_2-4 алкинила, замещенного 0-2 R²;

R², в случае присутствия, независимо является выбранным из

С_1-4 алкила,

С_2-4 алкенила,

С_2-4 алкинила,

С_3-6 циклоалкила,

фенила, замещенного 0-5 R⁴²;

R⁷ и R⁹, в случае присутствия, независимо являются выбранными из

Н, галогена, -CF₃, -OCF₃, -ОН, -CN, -NO₂, -NR⁴⁶R⁴⁷,

С_1-6 алкила, С_2-6 алкенила, С_2-6 алкинила, C_1-6 галогеналкила, C_1-6 алкокси, (С_1-4 галогеналкил)окси,

С_3-10 циклоалкила, замещенного 0-2 R³³,

С_1-4 алкила, замещенного 0-2 R¹¹,

арила, замещенного 0-5 R³³,

OR¹², SR¹², NR¹²R¹³, C(O)H, C(O)R¹², C(O)NR¹²R¹³, NR¹⁴C(O)R¹², C(О)OR¹², OC(O)R¹², OC(O)OR¹², CH(=NR¹⁴)NR¹²R¹³, NHC(=NR¹⁴)NR¹²R¹³, S(O)R¹², S(O)₂R¹², S(O)NR¹²R¹³, S(O)₂NR¹²R¹³, NR¹⁴S(O)R¹² и NR¹⁴S(O)₂R¹²;

R⁸ выбран из

Н, галогена, -CF₃, -OC-F3, -ОН, -CN, -NO₂,

С_1-6 алкила, C_2-6 алкенила, С_2-6 алкинила, C_1-6 галогеналкила, C_1-6 алкокси, (С_1-4галогеналкил) окси,

С_3-10 циклоалкила, замещенного 0-2 R³³,

С_1-4 алкила, замещенного 0-2 R¹¹,

С_2-4 алкенила, замещенного 0-2 R¹¹,

С_2-4 алкинила, замещенного 0-1 R¹¹,

арила, замещенного 0-5 R³³,

OR¹², SR¹², NR¹²R¹³, C(O)H, C(O)R¹², C(O)NR¹²R¹³, NR¹⁴C(O)R¹², C(O)OR¹², OC(O)R¹², OC(O)OR¹², CH(=NR¹⁴)NR¹²R¹³, NHC(=NR¹⁴)NR¹²R¹³, S(O)R¹², S(O)₂R¹²,

S(O)NR¹²R¹³, S(O)₂NR¹²R¹³, NR¹⁴S(O)R¹², NR¹⁴S (O)₂R¹², NR¹²C(O)R¹⁵, NR¹²C(O)OR¹⁵, NR¹²S(O)₂R¹⁵ NR¹²C(O)NHR¹⁵;

R¹¹ выбран из

H, галогена, -CF₃, -CN, -NO₂, C_1-6 алкила,

С_2-6 алкенила, С_2-6 алкинила, C_1-4 галогеналкила, С_1-6 алкокси,

С_3-10 циклоалкила,

С_3-10карбоциклического остатка, замещенного 0-3 R³³,

арила, замещенного 0-5 R³³,

OR¹², SR¹², NR¹²R¹³, C(O)H, C(O)R¹², C(O)NR¹²R¹³, NR¹⁴C(O)R¹², C(O)OR¹², OC(O)R¹², OC(O)OR¹², CH(=NR¹⁴)NR¹²R¹³, NHC(=NR¹⁴)NR¹²R¹³, S(O)R¹², S(O)₂R¹², S(O)NR¹²R¹³, S(O)₂NR¹²R¹³, NR¹⁴S(O)Rl² и NR¹⁴S(O)₂R¹²;

R¹², в случае присутствия, независимо является выбранным из

C_1-4 алкила, замещенного 0-1 R^12a,

С_2-4 алкенила, замещенного 0-1 R^12a,

С_2-4 алкинила, замещенного 0-1 R^12a,

С_3-6 циклоалкила, замещенного 0-3 R³³,

арила, замещенного 0-5 R³³;

С_3-10 карбоциклического остатка, замещенного 0-3 R³³ и

R^12a, в случае присутствия, независимо является выбранным из фенила, замещенного 0-5 R³³;

С_3-10 карбоциклического остатка, замещенного 0-3 R³³ и 5-10- членной гетероциклической кольцевой системы, содержащей 1-4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, замещенной 0-3 R³¹;

R¹³, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, C_1-4 алкила, С_2-4алкенила и С_2-4 алкинила; альтернативно, R¹² и R¹³ объединяются, чтобы образовать 5- или 6-членное кольцо, необязательно замещенное –О- или -N(R¹⁴)-;

R¹⁴, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, метила, этила, пропила и бутила;

R¹⁵, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, C_1-4 алкила, С_2-4алкенила и С_2-4 алкинила;

R¹⁶, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, ОН, F, Cl, CN, NO₂, CF₃, SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, -C(=O)H, метила, этила, метокси, этокси, трифторметила, трифторметокси и =O;

Н, ОН, галогена, CF₃, SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, С_1-4 алкил и =O;

R³³, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, ОН, галогена, CN, NO₂, CF₃, -OCF₃, SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, -С(=O)Н, =О, -C(=O)NH₂, -C(=O)OCH₃, фенила, C_1-6 алкила, С_2-6 алкенила, С_2-6 алкинила, С_3-5 циклоалкила, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкила-окси-, C_1-4 алкилокси-, C_1-4 алкилтио-, C_1-4 алкил-С(=O)-, C_1-4 алкил-ОС(=O)-, C_1-4 алкил-С(=O)O-, C_1-4 алкил-С(=O)NH-, C_1-4 алкил-NHC(=O)-, (C_1-4 алкил)₂NC(=O)-,

С_3-6 циклоалкила-окси-, С_3-6 циклоалкилметил-окси-;

C_1-6 алкила, замещенного ОН, метокси, этокси, пропокси, бутокси, -SO₂R⁴⁵, -NR⁴⁶R⁴⁷, NR⁴⁶R⁴⁷C(=O)- или

(C_1-4 алкил)CO₂-; и

С

\binom{-6}{2}

алкенила, замещенного ОН, метокси, этокси, пропокси, бутокси, -SO₂R⁴⁵, -NR⁴⁶R⁴⁷, NR⁴⁶R⁴⁷C(=O)- или

(C_1-4 алкил)СО₂-;

R⁴¹, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, CF₃, галогена, ОН, CO₂Н, SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, NO₂, CN,

C_2-8 алкенила, C_2-8 алкинила, С_1-4 алкокси, C_1-4 галогеналкила,

C_1-4 алкила, замещенного 0-1 R⁴³,

арила, замещенного 0-3 R⁴² и

R⁴², в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, CF₃, галогена, ОН, CO₂Н, SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, NO₂, CN,

CH(=NH)NH₂, NHC(=NH)NH₂, C_2-6 алкенила, С_2-6 алкинила, С_1-4 алкокси, C_1-4галогеналкила, С_3-6 циклоалкила,

C_1-4 алкила, замещенного 0-1 R⁴³,

арила, замещенного 0-3 R⁴⁴ и

5-10-членной гетероциклической кольцевой системы, содержащей 1-4 гетероатомов, выбранных из группы состоящей из N, О и S, замещенной 0-3 R⁴⁴;

R⁴⁴, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, галогена, -ОН, NR⁴⁶R⁴⁷, CO₂Н, SO₂R⁴⁵, -CF₃, -OCF₃, -CN, -NO₂, C_1-4 алкила и C_1-4 алкокси;

R⁴⁵ представляет собой C_1-4 алкил;

k имеет значение 1 или 2; и n имеет значение 1 или 2.

4. Соединение по пункту 2, у которого:

Х представляет собой -S-;

R¹ выбран из

Н,

C_1-4 алкила,

С_2-4 алкенила,

С_2-4 алкинила,

С_3-4 циклоалкила,

С_1-3 алкила, замещенного 0-1 R²,

С_2-6 алкенила, замещенного 0-1 R² и

С_2-6 алкинила, замещенного 0-1 R²;

R², в случае присутствия, независимо является выбранным из C_1-4 алкила, С_2-4алкенила, С_2-4 алкинила, С_3-6 циклоалкила,

фенила, замещенного 0-5 R⁴²;

С_3-6 карбоциклического остатка, замещенного 0-3 R⁴¹ и

5-6-членной гетероциклической кольцевой системы, содержащей 1, 2 или 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, замещенной 0-3 R⁴¹;

R⁶ представляет собой Н;

Н, галогена, -CF₃, -OCF₃, -ОН, -CN, -NO₂, -NR⁴⁶R⁴⁷, C_1-4 алкила, С_3-10 алкенила, С_2-4алкинила, C_1-4 галогеналкила,

C_1-4 алкокси, (C_1-4 галогеналкил)окси, С_3-10 циклоалкила, замещенного 0-2 R³³, C_1-4алкила, замещенного 0-2 R¹¹,

арила, замещенного 0-5 R³³ и

5-6-членной гетероциклической кольцевой системы, содержащей 1, 2 или 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, замещенной 0-3 R³¹;

R⁸ выбран из

галогена, -CF₃, -OCF₃, -ОН, -CN, -NO₂,

C_1-4 алкила, С_2-4 алкенила, С_2-4 алкинила, C_1-4 галогеналкила,

С_1-4 алкокси, (C_1-4 галогеналкил)окси,

С_3-10 циклоалкила, замещенного 0-2 R³³, C_1-4 алкила, замещенного 0-2 R¹¹,

С_2-4 алкенила, замещенного 0-2 R¹¹,

С_2-4 алкинила, замещенного 0-1 R¹¹,

C_3-10 карбоциклического остатка, замещенного 0-3 R³³,

арила, замещенного 0-5 R³³,

5-6-членной гетероциклической кольцевой системы, содержащей 1, 2, или 3 гетероатомов, выбранных из группы,

состоящей из N, О и S, замещенной 0-3 R³¹.

OR¹², SR¹², NR¹²R¹³, NR¹²C(O)R¹⁵, NR¹²C(O)OR¹⁵, NR¹²S(O)₂R¹⁵ и NR¹²C(O)NHR¹⁵;

R¹¹ выбран из

H, галогена, -CF₃, -CN, -NO₂,

С_1-4 алкила, C_2-4 алкенила, С_2-4 алкинила, С_1-4 галогеналкила,

C_1-4 алкокси, (C_1-4 галогеналкил)окси,

С_3-10 циклоалкила, замещенного 0-2 R³³,

арила, замещенного 0-5 R³³ и

5-6-членной гетероциклической кольцевой системы, содержащей 1, 2,

или 3 гетероатомов, выбранных из группы,

состоящей из N, О и S, замещенной 0-3 R³¹;

С_1-4 алкила, замещенного 0-1 R^12a,

С_2-4 алкенила, замещенного 0-1 R^12a,

С_2-4 алкинила, замещенного 0-1 R^12a,

С_3-6 циклоалкила, замещенного 0-3 R³³,

арила, замещенного 0-5 R³³;

R¹³, в случае присутствия, независимо является выбранным из

H, C_1-4 алкила, С_2-4 алкенила и С_2-4 алкинила;

альтернативно, R¹² и R¹³, когда присоединены к N, могут быть объединены, чтобы образовать 9- или 10-членную бициклическую гетероциклическую кольцевую систему, содержащую 1-3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из одного N, двух N, трех N, одного N одного О и одного N одного S, где указанная бициклическая гетероциклическая кольцевая система является ненасыщенной или частично ненасыщенной, где указанная бициклическая гетероциклическая кольцевая система является замещенной 0-2 R¹⁶;

R¹⁵, в случае присутствия, независимо является выбранным из

Н, метила, этила, пропила и бутила;

R¹⁶, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, ОН, F, Cl, CN, NO₂;, метила, этила, метокси, этокси, трифторметила и трифторметокси;

R³¹, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, ОН, галогена, CF₃, метила, этила и пропила;

R³³, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, ОН, галогена, CN, NO₂, CF₃, SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, -С(=O)Н, фенила, C_1-6 алкила,

С_2-6 алкенила, С_2-6 алкинила,

С_3-6 циклоалкила, C_1-4 галогеналкил, С_1-4 галогеналкил-окси-,

С_1-4 алкилокси-, C_1-4 алкилтио-, C_1-4 алкила-С(=O)-,

С_1-4 алкила-С(=O)NH-, С_1-4 алкила-ОС(=O)-,

C_1-4 алкила-С(=O)O-, С_3-6 циклоалкила-окси-, С_3-6 циклоалкилметил-окси-;

С_1-6 алкила, замещенного ОН, метокси, этокси,

пропокси, бутокси, -SO₂R⁴⁵, -NR⁴⁶R⁴⁷, NR⁴⁶R⁴⁷C(=O)- или (C_1-4 алкил)CO₂-; и С_2-6 алкенила, замещенного ОН, метокси, этокси, пропокси, бутокси, -SO₂R⁴⁵, -NR⁴⁶R⁴⁷, NR⁴⁶R⁴⁷C(=O)или (С_1-4 алкил)CO₂-;

R⁴¹, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, CF₃, галогена, ОН, СО₂Н, SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, NO₂, CN, C_2-4 алкенила, С_2-4алкинила, C_1-3 алкокси, C_1-3 галогеналкил и С_1-3 алкил;

R⁴², в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, CF₃, галогенген, ОН, CO₂H, SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, NO₂, CN, CH(=NH)NH₂, NHC(=NH)NH₂, С_2-4 алкенила, С_2-4 алкинила, C_1-3 алкокси, C_1-3галогеналкила,

С_3-6 циклоалкила и C_1-3 алкила;

R⁴³ представляет собой циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, фенил или пиридил, каждый замещен 0-3 R⁴⁴;

R⁴⁴, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, галогена, -ОН, NR⁴⁶R⁴⁷, СО₂Н, SO₂R⁴⁵, -CF₃, -OCF₃, -CN, -NO₂, метила, этила, пропила, бутила, метокси, этокси, пропокси и бутокси;

R⁴⁵ представляет собой метил, этил, пропил или бутил;

R⁴⁶, в случае присутствия, независимо является выбранным из

Н, метила, этила, пропила и бутила;

R⁴⁷, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, метила, этила, пропила и бутила;

k имеет значение 1; и

n имеет значение 1 или 2.

5. Соединение по пункту 2, у которого:

Х представляет собой -S-;

R¹ выбран из

Н,

С_1-4 алкила,

С_2-4 алкенила,

С_2-4 алкинила,

С_3-4 циклоалкила,

С_1-3 алкила, замещенного 0-1 R²,

С_2-3 алкенила, замещенного 0-1 R² и

С_2-3 алкинила, замещенного 0-1 R²;

С_1-4 алкила,

С_2-4 алкенила,

C_2-4 алкинила,

С_3-6 циклоалкила, фенила, замещенного 0-5 R⁴²;

R⁶ представляет собой Н;

Н, F, Cl, -СН₃, -ОСН₃, -CF₃, -OCF₃, -CN и -NO₂,

R⁸ выбран из

Н, F, Cl, Br, -CF₃, -OCF₃, -ОН, -CN, -NO₂,

С_1-4 алкила, C_2-4 алкенила, С_2-4 алкинила,

C_1-4 галогеналкила, C_1-4 алкокси, (C_1-4 галогеналкил)окси,

С_3-10 пиклоалкила, замещенного 0-2 R³³,

C_1-4 алкила, замещенного 0-2 R¹¹,

С_2-4 алкенила, замещенного 0-2 R¹¹,

С_2-4 алкинила, замещенного 0-1 R¹¹,

арила, замещенного 0-5 R³³,

OR¹², SR¹², NR¹²R¹³, NR¹²C(O)R¹⁵, NR¹²C(O)OR¹⁵, NR¹²S(O)₂R¹⁵, и NR¹²C(O)NHR¹⁵;

R¹¹ является выбранными из

Н, галогена, -CF₃, -CN, -NO₂,

C_1-4 алкокси, (C_1-4 галогеналкил)окси,

С_3-10 циклоалкила, замещенного 0-2 R³³,

арила, замещенного 0-5 R³³ и

C_1-4 алкила, замещенного 0-1 R^12a,

С_2-4 алкенила, замещенного 0-1 R^12a,

С_2-4 алкинила, замещенного 0-1 R^12a,

С_3-6 циклоалкила, замещенного 0-3 R³³,

арила, замещенного 0-5 R³³;

R¹³, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, С_1-4 алкила, С_3-10 алкенила и С_3-10 алкинила;

альтернативно, R¹² и R¹³, когда присоединены к N, могут быть объединены, чтобы образовывать

9- или 10-членную бициклическую гетероциклическую кольцевую систему, содержащую 1-3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, где указанная бициклическая гетероциклическая кольцевая система выбрана из индолила, индолинила, индазолила, бензимидазолила, бензимидазолинила, бензтриазолила, хинолинила, тетрагидрохинолинила, изохинолинила, тетрагидроизохинолинила, где указанная бициклическая гетероциклическая кольцевая система является замещенной 0-1 R¹⁶;

R¹⁵, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, метила, этила, пропила и бутила;

R¹⁶, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, ОН, F, Cl, CN, NO₂, метила, этила, метокси, этокси, трифторметила и трифторметокси;

R³³, в случае, присутствия, независимо является выбранным из Н, ОН, галогена, CN, NO₂, CF₃, SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, -C(=O)H, фенила, C_1-6 алкила, С_2-6 алкенила, С_2-6 алкинила, С_3-6 циклоалкила, С_1-4 галогеналкила, С_1-4галогеналкил-окси-, С_1-4 алкилокси-, C_1-4 алкилтио-, C_1-4 алкила-С(=O)-, С_1-4алкила-С(=O)NH-, C_1-4 алкила-ОС(=O)-, C_1-4 алкила-С(=O)O-, С_3-6 циклоалкила-окси-, С_3-6 циклоалкилметил-окси-; C_1-6 алкила, замещенного ОН, метокси, этокси, пропокси, бутокси, -SO₂R⁴⁵, -NR⁴⁶R⁴⁷, NR⁴⁶R⁴⁷C(=O)-, или (C_1-4 алкил)CO₂-; и С_2-6 алкенила, замещенного ОН, метокси, этокси, пропокси, бутокси, -SO₂R⁴⁵, -NR⁴⁶R⁴⁷, NR⁴⁶R⁴⁷C(=O)или (

(C_1-4 алкил)CO₂-;

R⁴¹, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, CF₃, галогена, ОН, СО₂Н, SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, NO₂, CN, С_2-4, алкенила, С_2-4 алкинила, C_1-3 алкокси, C_1-2 галогеналкила и C_1-3 алкила;

R⁴², в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, CF₃, галогена, ОН, CO₂Н, SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, NO₂, CN, CH(=NH)NH₂, NHC(=NH)NH₂, C_2-4 алкенила, С_2-4 алкинила, С_1-3 алкокси, C_1-3 галогеналкила, С_3-6 циклоалкила и C_1-3 алкила;

R⁴⁴, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, галогена, -ОН, NR⁴⁶R⁴⁷, CO₂H, SO₂R⁴⁵, -CF₃, -OCF₃, -CN, -NO₂, метила, этила, пропила, бутила, метокси, этокси, пропокси и бутокси;

R⁴⁶, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, метила, этила, пропила и бутила;

k имеет значение 1; и

n имеет значение 1 или 2.

6. Соединение по пункту 2, в которой:

Х представляет собой -S-;

R¹ выбран из Н,

C_1-5 алкила, замещенного 0-1 R², С_2-5 алкенила, замещенного 0-1 R² и С_2-3 алкинила, замещенного 0-1 R²;

R² представляет собой С_3-6 циклоалкил; R⁵представляет собой Н, метил, этил или пропил; R⁶ представляет собой Н;

R⁷ и R⁹, в случае присутствия, являются независимо выбранными из Н, F, Cl, -СН₃, -ОСН₃, -CF₃, -OCF₃, -CN и -NO₂;

R⁸ выбран из R¹¹;

метила, замещенного R¹¹;

фенила, замещенного 0-3 R³³;

пиридила, замещенного 0-2 R³³; OR¹², SR¹², NR¹²R¹³, NR¹²C(O)R¹⁵, NR¹²C(O)OR¹⁵, NR¹²S(O)2R¹⁵ и NR¹²C(O)NHR¹⁵;

R¹¹ выбран из

фенила-, замещенного 0-5 фтором;

пиридила, замещенного 0-2 R³³;

нафтила-, замещенного 0-2 R³³;

2-(Н₃ССН₂С(=O))-фенила-, замещенного R³³;

2-(Н₃СС(=O))-фенила-, замещенного R³³;

2-(НС(=O))-фенила-, замещенного R³³;

2-(Н₃ССН(ОН))-фенила-, замещенного R³³;

2-(Н₃ССН₂СН(ОН))-фенила-, замещенного R³³;

2-(НОСН₂)-фенила-, замещенного R³³;

2-(НОСН₂СН₂)-фенила-, замещенного R³³;

2-(Н₃СОСН₂)-фенила-, замещенного R³³;

2-(Н₃СОСН₂СН₂)-фенила-, замещенного R³³;

2-(Н₃ССН(ОМе))-фенила-, замещенного R³³;

2-(Н₃СОС(=O))-фенила-, замещенного R³³;

2-(НОСН₂СН=СН)-фенила-, замещенного R³³;

2-((МеОС=O)СН=СН)-фенила-, замещенного R³³;

2-(метил)-фенила-, замещенного R³³;

2-(этил)-фенила-, замещенного R³³;

2-(изо-пропил)-фенила-, замещенного R³³;

2-(F₃С}-фенила-, замещенного R³³;

2-(NC)-фенила-, замещенного R³³;

2-(Н₃СО)-фенила-, замещенного R³³;

2-(фтор)-фенила-, замещенного R³³;

2-(хлор)-фенила-, замещенного R³³;

3-(NC)-фенила-, замещенного R³³;

3-(Н₃СО)-фенила-, замещенного R³³;

3-(фтор)-фенила-, замещенного R³³;

3-(хлор)-фенила-, замещенного R³³;

3-(Н₃С)-фенила-, замещенного R³³;

3-(F₃С)-фенила-, замещенного R³³;

3-(Н₃CS)-фенила-, замещенного R³³;

4-(NC)-фенила-, замещенного R³³;

4-(фтор)-фенила-, замещенного R³³;

4-(хлор)-фенила-, замещенного R³³;

4-(Н₃CS)-фенила-, замещенного R³³;

4-(Н₃СО)-фенила-, замещенного R³³;

4-(этокси)-фенила-, замещенного R³³;

4-(изо-пропокси)-фенила-, замещенного R³³;

4-(изо-бутокси)-фенила-, замещенного R³³;

4-(Н₃ССН₂СН₂С(=O))-фенила-, замещенного R³³;

4-((Н₃С)₂СНС(=O))-фенила-, замещенного R³³;

4-(Н₃ССН₂С(=O))-фенила-, замещенного R³³;

4-(Н₃СС(=O))-фенила-, замещенного R³³;

4-(Н₃ССН₂СН₂СН(ОН))-фенила-, замещенного R³³;

4-((Н₃С)₂СНСН(ОН))-фенила-, замещенного R³³;

4-(Н₃ССН₂СН(OH))-фенила-, замещенного R³³;

4-(Н₃ССН(ОН))-фенила-, замещенного R³³;

4-(циклопропилокси)-фенила-, замещенного R³³;

4-(циклобутилокси)-фенила-, замещенного R³³; и

4-(циклоопентилокси)-фенила-, замещенного R³³;

R¹² выбран из

метила, замещенного R¹¹;

фенила, замещенного 0-5 фторами;

пиридила, замещенного 0-2 R³³;

нафтила, замещенного 0-2 R³³;

2-(Н₃ССН₂С(=O))-фенила-, замещенного R³³;

2-(Н₃СС(=O))-фенила-, замещенного R³³;

2-(НС(=O))-фенила-, замещенного R³³;

2-(Н₃ССН(ОН))-фенила-, замещенного R³³;

2-(Н₃ССН₂СН(ОН))-фенила-, замещенного R³³;

2-(НОСН₂)-фенила-, замещенного R³³;

2-(НОСН₂СН₂)-фенила-, замещенного R³³;

2-(Н₃СОСН₂)-фенила-, замещенного R³³;

2-(Н₃СОСН₂СН₂)-фенила-, замещенного R³³;

2-(Н₃ССН(ОМе))-фенила-, замещенного R³³;

2-(Н₃СОС(=O))-фенила-, замещенного R³³;

2-(НОСН₂СН=СН)-фенила-, замещенного R³³;

2-((МеОС=O)СН=СН)-фенила-, замещенного R³³;

2-(метил)-фенила-, замещенного R³³;

2-(этил)-фенила-, замещенного R³³;

2-(изо-пропил)-фенила-, замещенного R³³;

2-(F₃С)-фенила-, замещенного R³³;

2-(NC)-фенила-, замещенного R³³,

2-(Н₃СО)-фенила-, замещенного R³³;

2-(фтор)-фенила-, замещенного R³³;

2-(хлор)-фенила-, замещенного R³³;

3-(NC)-фенила-, замещенного R³³;

3-(Н₃СО)-фенила-, замещенного R³³;

3-(фтор)-фенила-, замещенного R³³;

3-(хлор)-фенила-, замещенного R³³;

3(Н₃С)-фенила-, замещенного R³³;

3-(F₃С)-фенила-, замещенного R³³;

3-(Н₃CS)-фенила-, замещенного R³³;

4-(фтор)-фенила-, замещенного R³³;

4-(хлор)-фенила-, замещенного R³³;

4-(Н₃CS)-фенила-, замещенного R³³;

4-(Н₃СО)-фенила-, замещенного R³³;

4-(этокси)-фенила-, замещенного R³³;

4-(изо-пропокси)-фенила-, замещенного R³³;

4-(изо-бутокси)-фенила-, замещенного R³³;

4-(Н₃ССН₂СН₂С(=O))-фенила-, замещенного R³³;

4-((Н₃С)₂СНС(=O))-фенила-, замещенного R³³;

4-(Н₃ССН₂С(=O))-фенила-, замещенного R³³;

4-(Н₃СС(=O))-фенила-, замещенного R³³;

4-((Н₃С)₂СНСН (ОН))-фенила-, замещенного R³³;

4-(Н₃ССН₂СН(ОН))-фенила-, замещенного R³³;

4-(Н₃ССН(ОН))-фенила-, замещенного R³³;

4-(циклопропилокси)-фенила-, замещенного R³³;

4-(циклопентилокси)-фенила-, замещенного R³³;

R¹³ представляет собой Н, метил или этил;

альтернативно, R¹² и R ¹³ объединяются, чтобы образовать 5- или 6-членное кольцо, выбранное из пирролила, пирролидинила, имидазолила, пиперидинила, пиперизинила, метилпиперизинила и морфолинила;

9- или 10-членную бициклическую гетероциклическую кольцевую систему, содержащую 1-3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, где указанная бициклическая гетероциклическая кольцевая система выбрана из индолила, индолинила, индазолила, бензимидазолила, бензимидазолинила, бензтриазолила; где указанная бициклическая гетероциклическая кольцевая система является замещенной 0-1 R¹⁶;

R¹⁵ представляет собой Н, метил, этил, пропил или бутил;

R³³, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, F, Cl, -СН₃, -СН₂СН₃, -ОСН₃, -SCH₃, -CF₃, -OCF₃, -CN и -NO₂;

k имеет значение 1; и

n имеет значение 1 или 2.

7. Соединение по пункту 2, у которого:

Х представляет собой -О-;

R¹ выбран из

Н,

С_1-4 алкила,

С_2-4 алкенила,

С_2-4 алкинила,

С_3-4 циклоалкила,

С_1-3 алкила, замещенного 0-1 R²,

С_2-3 алкенила, замещенного 0-1 R² и

С_2-3 алкинила, замещенного 0-1 R²;

С_1-4 алкила,

C_2-4 алкенила,

С_2-4 алкинила,

С_3-6 циклоалкила,

фенила, замещенного 0-5 R⁴²;

R⁶ представляет собой Н;

R⁷ и R⁹, в случае присутствия, независимо являются выбранными из Н, галогена, -CF₃, -OCF₃, -ОН, -CN, -NO₂, -NR⁴⁶R⁴⁷,

C_1-4 алкила, С_2-4 алкенила, С_2-4 алкинила, С_1-4 галогеналкила,

C_1-4 алкокси, (C_1-4 галогеналкил)окси,

С_3-10 циклоалкила, замещенного 0-2 R³³,

C_1-4 алкила, замещенного 0-2 R¹¹,

арила, замещенного 0-5 R³³ и

R⁸ выбран из

Н, галогена, -CF₃, -OCF₃, -ОН, -CN, -NO₂,

С_1-4 алкила, С_2-4 алкенила, С_2-4 алкинила, С_1-4 галогеналкила, С_1-4 алкокси, (С_1-4галогеналкил)окси,

С_3-10 циклоалкила, замещенного 0-2 R³³,

С_1-4 алкила, замещенного 0-2 R¹¹,

С_2-4 алкенила, замещенного 0-2 R¹¹,

С_2-4 алкинила, замещенного 0-1 R¹¹,

арила, замещенного 0-5 R³³,

5-6-членной гетероциклической кольцевой системы, содержащей 1, 2 или 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, замещенной 0-3 R³¹

R¹¹ выбран из

Н, галогена, -CF₃, -CN, -NO₂,

С_1-4 алкила, С_2-4 алкенила, С_2-4 алкинила, С_1-4 галогеналкила,

С_1-4 алкокси, (С_1-4 галогеналкил)окси,

С_3-10 циклоалкила, замещенного 0-2 R³³,

арила, замещенного 0-5 R³³ и

5-6-членной гетероциклической кольцевой системы, содержащей 1, 2 или 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из М, 0 и S, замещенной 0-3 R³¹;

C_1-4 алкила, замещенного 0-1 R^12a,

С_2-4 алкенила, замещенного 0-1 R^12a,

С_2-4 алкинила, замещенного 0-1 R^12a,

С_3-6 циклоалкила, замещенного 0-3 R³³,

арила, замещенного 0-5’R³³;

R¹³ в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, С_1-4 алкила, С_2-4 алкенила и C_2-4 алкинила;

альтернативно, R¹² и R¹³, когда присоединены к N, могут быть объединены, чтобы образовывать 9- или 10- членную бициклическую гетероциклическую кольцевую систему, содержащую 1-3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из одного N, двух N, трех N, одного N одного О и одного N, одного S, где указанная бициклическая гетероциклическая кольцевая система является ненасыщенной или частично ненасыщенной, где указанная бициклическая гетероциклическая кольцевая система является замещенной 0-2 R¹⁶;

R³³, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, ОН, галогена, CN, NO₂, CF₃, SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, -С(=О)Н, фенила, C_1-4 алкила, С_2-6алкенила, C_2-8 алкинила, С_3-6 циклоалкила, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 галогеналкила-окси-, C_1-4 алкилокси-, С_1-4 алкила тио-, C_1-4 алкила-С(=O)-, C_1-4 алкила-С(=O)MH-, С_1-4 алкила-ОС(=O)-, C_1-4 алкил-С(=O)O-, С_3-6 циклоалкил-окси-, С_3-6циклоалкилметил-окси-;

C_1-6 алкила, замещенного ОН, метокси, этокси, пропокси, бутокси, -SO₂R⁴⁵, -NR⁴⁶R⁴⁷, NR⁴⁶R⁴⁷C(O)-, или (C_1-4 алкил)CO₂-; и C_2-6 алкенила, замещенного ОН, метокси, этокси, пропокси, бутокси, -SO₂R⁴⁵, -NR⁴⁶R⁴⁷, NR⁴⁶R⁴⁷C(=O)- или (С_1-4 алкил)СО₂-;

R⁴¹, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, CF₃, галогенген, ОН, CO₂Н, SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, NO₂, CN, С_2-4 алкенила, С_3-10 алкинила, C_1-3 алкокси, C_1-3 галогеналкила и C_1-3 алкила;

CH(=NH)NH₂, NHC(=NH)NH₂, C_2-4 алкенила, С_2-4 алкинила, C_1-3 алкокси, C_1-3галогеналкила, С_3-6 циклоалкила и C_1-3 алкила;

k имеет значение 1; и

n имеет значение 1 или 2.

8. Соединение по пункту 2, у которого:

Х представляет собой -О-;

R¹ выбран из

Н,

C_1-4 алкила,

С_2-4 алкенила,

С_2-4 алкинила,

С_3-4 циклоалкила,

C_1-3 алкила, замещенного 0-1 R²,

С_2-3 алкенила, замещенного 0-1 R² и

С_2-3 алкинила, замещенного 0-1 R²;

С_1-4 алкила,

С_2-4 алкенила,

C_2-4 алкинила,

С_3-6 циклоалкила,

фенила, замещенного 0-5 R⁴²;

R⁶ представляет собой Н;

R⁷ и R⁹, в случае присутствия, независимо являются выбранными из Н, F, Cl, -СН₃, -ОСН₃, -CF₃, -OCF₃, -CN и -NO₂;

R⁸ выбран из

Н, F, Cl, Br, -CF₃, -OCF₃, -ОН, -CN, -NO₂,

С_1-4 алкила, С_2-4 алкенила, C_2-4 алкинила, С_1-4 галогеналкила,

C_1-4 алкокси, (C_1-4 галогеналкил)окси,

С_3-10 циклоалкила, замещенного 0-2 R³³,

C_1-4 алкила, замещенного 0-2 R¹¹,

С_2-4 алкенила, замещенного 0-2 R¹¹,

С_2-4 алкинила, замещенного 0-1 R¹¹,

арила, замещенного 0-5 R³³,

OR¹², SR¹², NR¹²R¹³, NR¹²C(O)R¹⁵, NR¹²C(O) OR¹⁵, NR¹²S(O)2R¹⁵, и NR¹²C(O)NHR¹⁵;

R¹¹ является выбранным из

Н, галогена, -CF₃, -CN, -NO₂,

С_1-4 алкила, C_2-4 алкенила, С_2-4 алкинила,

C_1-4 галогеналкила, C_1-4 алкокси, (С_1-4 галогеналкил)окси,

С_3-10 циклоалкила, замещенного 0-2 R³³,

арила, замещенного 0-5 R³³ и

5-6-членной гетероциклической кольцевой системы, содержащей 1, 2 или 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, замещенной 0-3

C_1-4 алкила, замещенного 0-1 R^12a,

С_2-4 алкенила, замещенного 0-1 R^12а,

С_2-4 алкинила, замещенного 0-1 R^12a,

С_3-6 циклоалкила, замещенного 0-3 R³³,

арила, замещенного 0-5 R³³;

R¹³, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, C_1-4 алкила, С_2-4 алкенила и С_2-4 алкинила;

9- или 10-членную бициклическую гетероциклическую кольцевую систему, содержащую 1-3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, где указанная бициклическая гетероциклическая кольцевая система выбрана из индолила, индолинила, индазолила, бензимидазолила, бензимидазолинила, бензтриазолила, бензоксазолила, бензоксазолинила, бензтиазолила, хинолинила, тетрагидрохинолинила, изохинолинила и тетрагидроизохинолинила; где указанная бициклическая гетероциклическая кольцевая система является замещенной 0-1 R¹⁶;

R³³, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, ОН, галогена, CN, NO₂, CF₃, SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, -С(=O)Н, фенила, C_1-6 алкила, С_2-6алкенила, С_2-6 алкинила, С_3-6 циклоалкил,

С_1-4 галогеналкил, С_1-4 галогеналкил-окси-,

C_1-4 алкилокси-, C_1-4 алкилтио-, С_1-4 алкила-С(=O)-,

C_1-4 алкила-С(=O)NH-, С_1-4 алкила-ОС(=O)-,

C_1-4 алкила-С(=O)O-, С_3-6 циклоалкил-окси-,

С_3-6 циклоалкилметил-окси-;

С_1-6 алкила, замещенного ОН, метокси, этокси, пропокси, бутокси, -SO₂R⁴⁵, -NR⁴⁵R⁴⁷, NR⁴⁶R⁴⁷C(=O)- или (C_1-4 алкил)СО₂-; и

С_2-6 алкенила, замещенного ОН, метокси, этокси, пропокси, бутокси, -SO₂R⁴⁵, -NR⁴⁶R⁴⁷, NR⁴⁵R⁴⁷C(=O)- или (C_1-4 алкил)СО₂-;

R⁴¹, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, CF₃, галогена, ОН, СО₂Н, SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, NO₂, CN, C_2-4 алкенила, С_2-4алкинила, C_1-3 алкокси, C_1-3 галогеналкила и C_1-3 алкила;

R⁴², в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, CF₃, галогена, ОН, CO₂Н, SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, NO₂, CN, CH(=NH)NH₂, NHC(=NH)NH₂, С_2-4 алкенила, С_2-4 алкинила, C_1-3 алкокси, C_1-3галогеналкила, С_3-6 циклоалкила и C_1-3 алкила;

R⁴⁴, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, галогена, -ОН, NR⁴⁶R⁴⁷, CO₂Н, SO₂R⁴⁵, -CF₃, -OCF₃, -CN, -NO₂, метила, этила, пропила, бутила, метокси, этокси, пропокси и бутокси;

k имеет значение 1; и 5

n имеет значение 1 или 2.

9. Соединение по пункту 2, у которого:

Х представляет собой -О-;

R¹ выбран из Н,

С_1-5 алкила, замещенного 0-1 R²,

C_2-5 алкенила, замещенного 0-1 R² и

С_2-3 алкинила, замещенного 0-1 R²;

R² представляет собой С_3-6 циклоалкил;

R⁵ представляет собой Н, метил, этил или пропил;

R⁶ представляет собой Н;

R⁸ выбран из R¹¹;

метила, замещенного R¹¹;

фенила, замещенного 0-3 R³³;

пиридила, замещенного 0-2 R³³;

R¹¹ выбран из

фенила, замещенного 0-5 фтором;

пиридила, замещенного 0-2 R³³;

нафтила-, замещенного 0-2 R³³;

2-(Н₃ССН₂С(=O))-фенила-, замещенного R³³;

2-(Н₃СС(=O))-фенила-, замещенного R³³;

2-(НС(=O))-фенила-, замещенного R³³;

2-(Н₃ССН(ОН))-фенила-, замещенного R³³;

2-(Н₃ССН₂СН(ОН))-фенила-, замещенного R³³;

2-(НОСН₂)-фенила-, замещенного R³³;

2-(НОСН₂СН₂)-фенила-, замещенного R³³;

2-(Н₃СОСН₂)-фенила-, замещенного R³³;

2-(Н₃СОСН₂СН₂)-фенила-, замещенного R³³;

2-(Н₃ССН(ОМе))-фенила-, замещенного R³³;

2-(H₃COC(=O))-фенила-, замещенного R³³;

2-(НОСН₂СН=СН)-фенила-, замещенного R³³;

2-((МеОС=O)СН=СН)-фенил-‘ замещен R³³;

2-(метил)-фенила-, замещенного R³³;

2-(этил)-фенила-, замещенного R³³;

2-(изо-пропил)-фенила-, замещенного R³³;

2-(F₃С)-фенила-, замещенного R³³;

2-(NC)-фенила-, замещенного R³³;

2-(Н₃СО)-фенила-, замещенного R³³;

2-(фтор)-фенила-, замещенного R³³;

2-(хлор)-фенила-, замещенного R³³;

3-(NC)-фенила-, замещенного R³³;

3-(Н₃СО)-фенила-, замещенного R³³;

3-(фтор)-фенила-, замещенного R³³;

3-(хлор)-фенила-, замещенного R³³;

3-(Н₃С)-фенила-, замещенного R³³;

3-(F₃С)-фенила-, замещенного R³³;

3-(Н₃CS)-фенила-, замещенного R³³;

4-(NC)-фенила-, замещенного R³³;

4-(фтор)-фенила-, замещенного R³³;

4-(хлор)-фенила-, замещенного R³³;

4-(Н₃CS)-фенила-, замещенного R³³;

4-(Н₃СО)-фенила-, замещенного R³³;

4-(этокси)-фенила-, замещенного R³³;

4-(изо-пропокси)-фенила-, замещенного R³³;

4-(изо-бутокси)-фенила-, замещенного R³³;

4-(Н₃ССН₂СН₂С(=O))-фенила-, замещенного R³³;

4-((Н₃С)₂СНС(=O))-фенила-, замещенного R³³;

4-(Н₃ССН₂С(=O))-фенила-, замещенного R³³;

4-(Н₃СС(=O))-фенила-, замещенного R³³;

4-((Н₃С)₂СНСН(ОН))-фенила-, замещенного R³³;

4-(Н₃ССН₂СН(ОН))-фенила-, замещенного R³³;

4-(Н₃ССН(ОН))-фенила-, замещенного R³³;

4-(циклопропилокси)-фенила-, замещенного R³³;

4-(циклопентилокси)-фенила-, замещенного R³³;

R¹² выбран из

метила, замещенного R¹¹;

фенила, замещенного 0-5 фтор;

пиридила, замещенного 0-2 R³³;

нафтила, замещенного 0-2 R³³;

2-(Н₃ССН₂С(=O))-фенила-, замещенного R³³;

2-(Н₃СС(=O))-фенила-, замещенного R³³;

2-(НС(=O))-фенила-, замещенного R³³;

2-(Н₃ССН(ОН))-фенила-, замещенного R³³;

2-(Н₃ССН₂СН(ОН))-фенила-, замещенного R³³;

2-(НОСН₂)-фенила-, замещенного R³³;

2-(НОСН₂СН₂)-фенила-, замещенного R³³;

2-(Н₃СОСН₂)-фенила-, замещенного R³³;

2-(Н₃СОСН₂СН₂)-фенила-, замещенного R³³;

2-(Н₃ССН(ОМе))-фенила-, замещенного R³³;

2-(Н₃СОС(=O))-фенила-, замещенного R³³;

2-(НОСН₂СН=СН)-фенила-, замещенного R³³;

2-((МеОС=O)СН=СН)-фенила-, замещенного R³³;

2-(метил)-фенила-, замещенного R³³;

2-(этил)-фенила-, замещенного R³³;

2-(изо-пропил)-фенила-, замещенного R³³;

2-(F₃С)-фенила-, замещенного R³³;

2-(NC)-фенила-, замещенного R³³;

2-(Н₃СО)-фенила-, замещенного R³³;

2-(фтор)-фенила-, замещенного R³³;

2-(хлор)-фенил- замещен R³³;

3-(NC)-фенила-, замещенного R³³;

3-(Н₃СО)-фенила-, замещенного R³³;

3-(фтор)-фенила-, замещенного R³³;

3-(хлор)-фенила-, замещенного R³³;

3-(Н₃С)-фенила-, замещенного R³³;

3-(F₃С)-фенила-, замещенного R³³;

3-(Н₃CS)-фенила-, замещенного R³³;

4-(фтор)-фенила-, замещенного R³³;

4-(хлор)-фенила-, замещенного R³³;

4-(Н₃CS)-фенила-, замещенного R³³;

4-(Н₃СО)-фенила-, замещенного R³³;

4-(этокси)-фенила-, замещенного R³³;

4-(изо-пропокси)-фенила-, замещенного R³³;

4-(изо-бутокси)-фенила-, замещенного R³³;

4-(Н₃ССН₂СН₂С(=O))-фенила-, замещенного R³³;

4-((Н₃С)₂СНС(=O))-фенила-, замещенного R³³;

4-(Н₃ССН₂С(=O))-фенила-, замещенного R³³;

4-(Н₃СС(=O))-фенила-, замещенного R³³;

4-((Н₃С)₂СНСН(ОН))-фенила-, замещенного R³³;

4-(Н₃ССН₂СН(ОН))-фенила-, замещенного R³³;

4-(Н₃ССН(ОН))-фенила-, замещенного R³³;

4-(циклопропилокси)-фенила-, замещенного R³³;

4-(циклопентилокси)-фенила-, замещенного R³³;

R¹³ представляет собой Н, метил или этил;

альтернативно, R¹² и R¹³ объединяются, чтобы образовать 5- или 6-членное кольцо, выбранное из пирролила, пирролидинила, имидазолила, пиперидинила, пиперизинила, метилпиперизинила и морфолинила;

9- или 10-членную бициклическую гетероциклическую кольцевую систему, содержащую 1-3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, где указанная бициклическая гетероциклическая кольцевая система выбрана из индолила, индолинила, индазолила, бензимидазолила, бензимидазолинила, бензтриазолила, бензоксазолила, бензоксазолинила, бензтиазолила, хинолинила, тетрагидрохинолинила, изохинолинила, тетрагидроизохинолинила, где указанная бициклическая гетероциклическая кольцевая система является замещенной 0-1 R¹⁶;

R³³, при каждом возникновении, является независимым, выбранным из Н, F, Cl, -СН₃, -ОСН₃, -SCH₃, -CF₃, -OCF₃, -CN, и -NO₂;

k имеет значение 1; и

n имеет значение 1 или 2.

10. Соединение по пункту 2 формулы (I-b)

в которой b представляет собой простую или двойную связь;

Х представляет собой -S- или -О-;

R¹ выбран из

водорода, метила, этила, н-пропила, н-бутила, втор-бутила, трет-бутила, н-пентила, н-гексила, 2-пропила, 2-бутила, 2-пентила, 2-гексила, 2-метилпропила, 2-метилбутила, 2-метилпентила, 2-этилбутила, 3-метилпентила, 3-метилбутила, 4-метилпентила, 2-фторэтила, 2,2-дифторэтила, 2,2,2-трифторэтила, 2-пропенила, 2-метил-2-пропенила, транс-2-бутенила, 3-метил-2-бутенила, 3-бутенила, транс-2-пентенила, цис-2-пентенила, 4-пентенила, 4-метил-3-пентенила, 3,3-дихлор-2-пропенила, транс-3-фенил-2-пропенила, циклопропила, циклобутила, диклопентила, циклогексила, циклопропилметила, циклобутилметила, циклопентилметила, циклогексилметила, бензила, 2-метилбензила, 3-метилбензила, 4-метилбензила, 2,5-диметилбензила, 2,4-диметилбензила, 3,5-диметилбензила, 2,4,6-триметилбензила, 3-метоксибензила, 3,5-диметоксибензила, пентафторбензила, 2-фенилэтила, 1-фенил-2-пропила, 4-фенилбутила, 4-фенилбензила, 2-фенилбензила, 2,6-диметоксибензила, 2,4-диметоксибензила, 2,4,6-триметоксибензила, 2,3-диметоксибензила, 2,4,5-триметоксибензила, 2,3,4-триметоксибензила, 3,4-диметоксибензила, 3,4,5-триметоксибензила, (4-фторфенил) этила,

-СН=СН₂, -CH₂-CH=CH₂, -СН=СН-СН₃, -С≡СН, -С≡С-СН₃, и

-СН₂-С≡СН;

R⁷, R⁸ и R⁹, в случае присутствия, независимо являются выбранными из водорода, фтора, хлора, брома, циано, метила, этила, пропил изопропила, бутила, трет-бутила, нитро, трифторметила, метокси, этокси изопропокси, трифторметокси, фенила;

2-Cl-фенила; 2-F-фенила; 2-Br-фенила; 2-CN-фенила; 2-Ме-фенила; 2-CF₃-фенила;

2-МеО-фенила; 2-CF₃О-фенила;

2-NO₂-фенила; 2-MeS-фенила; 2-СНО-фенила; 2-НОСН₂-фенила;

3-Cl-фенила; 3-F-фенила; 3-Br-фенила; 3-СН-фенила; 3-Ме-фенила; 3-Et-фенила; 3-н-Pr-фенила; 3-изоPr-фенила; 3-н-Bu-фенила; 3-CF₃-фенила; 3-МеО-фенила; 3-MeS-фенила; 3-изопропоксифенила; 3-CF₃О-фенила; 3-NO₂-фенила; 3-СНО-фенила; 3-НОСН₂-фенила; 3-МеОСН₂-фенила;

3-Ме₂МСН₂-фенила;

4-Cl-фенила; 4-F-фенила; 4-Br-фенила; 4-CN-фенила; 4-Ме-фенила; 4-Et-фенила; 4-н-Pr-фенила; 4-изо-Pr-фенила; 4-н-Bu-фенила; 4-CF₃-фенила; 4-МеО-фенила; 4-изопропоксифенила; 4-CF₃О-фенила; 4-MeS-фенила;

4-ацетилфенила; 3-ацетамидофенила; 4-пиридила; 2-фуранила; 2-тиофенила; 2-нафтила; 1-пирролидинила,

2,3-диCl-фенила; 2,3-диF-фенила; 2,3-диМе-фенила;

2,3-ДиCF₃-фенила; 2,3-диМеО-фенила; 2,3-ДиCF₃О-фенила;

2,4-диCl-фенила; 2,4-диF-фенила; 2,4-диМе-фенила;

2,4-диCF₃-фенила; 2,4-диМеО-фенила; 2,4-диCF₃О-фенила;

2,5-диCl-фенила; 2,5-диF-фенила; 2,5-диМе-фенила;

2,5-диCF₃-фенила; 2,5-диМеО-фенила; 2,5-диCF₃О-фенила;

2,6-диCl-фенила; 2,6-диF-фенила; 2,6-диМе-фенила;

2,6-диCF₃-фенила; 2,6-диМеО-фенила; 2,6-диCF3О-фенила;

3,4-диCl-фенила; 3,4-диF-фенила; 3,4-диМе-фенила;

3,4-диCF₃-фенила; 3,4-диМеО-фенила; 3,4-диCF₃О-фенила;

2,4,6-триCl-фенила; 2,4,6-триF-фенила; 2,4,6-триМе-фенила; 2,4,6-триCF₃-фенила; 2,4,6-триМеО-фенила; 2,4,6-триCF₃О-фенила; 2,4,5-триМе-фенила; 2,3,4-триF-фенила; 2-Ме-4-МеО-5-F-фенила; 2,6-диCl-4-МеО-фенила; 2,4-диМеО-6-F-фенила;

2,6-диF-4-Cl-фенила; 2,3,4,6-тетраF-фенила; 2,3,4,5,6-пентаF-фенила; 2-Cl-4-F-фенила; 2-Cl-6-F-фенила; 2-Cl-3-Ме-фенила; 2-Cl-4-МеО-фенила; 2-Cl-4-EtO-фенила; 2-Cl-4-изоPrО-фенила; 2-Cl-4-CF₃-фенила; 2-Cl-4-CF₃О-фенила; 2-C_1-4-(CHF2)O-фенила; 2-F-3-Cl-фенила; 2-F-4-МеО-фенила; 2-F-5-Ме-фенила;

2-Ме-3-Cl-фенила; 2-Ме-3-СН-фенила; 2-Ме-4-Cl-фенила; 2-Ме-4-F-фенила; 2-Ме-4-CN-фенила; 2-Ме-4-МеО-фенила; 2-Ме-4-EtO-фенила; 2-Ме-4-MeS-фенила; 2-Ме-4-Н₂NCO-фенила; 2-Ме-4-МеОС(=O)-фенила; 2-Ме-4-СН₃С(=O)-фенила; 2-Ме-5-F-фенила;

2-Et-4-МеО-фенила; 2-МеО-5-F-фенила; 2-МеО-4-изопропил-фенила; 2-CF₃-4-Cl-фенила; 2-CF₃-4-F-фенила; 2-CF₃-4-МеО-фенила; 2-CF₃-4-EtO-фенила; 2-CF₃-4-iPrO-фенила; 2-CF₃-4-CN-фенила; 2-CF₃-6-F-фенила;

2-СНО-4-МеО-фенила; 2-МеОС(=O)-3-МеО-фенила; 2-СН₃СН(ОН)-4-МеО-фенила; 2-СН₃СН(ОН)-4-F-фенила; 2-СН₃СН(ОН)-4-Cl-фенила; 2-СН₃СН(ОН)-4-Ме-фенила; 2-СН₃СН(ОМе)-4-МеО-фенила; 2-СН₃С(=O)-4-МеО-фенила; 2-СН₃С(=O)-4-F-фенила; 2-СН₃С(=O)-4-Cl-фенила; 2-СН₃С(=O)-4-Ме-фенила; 2-Н₂С(ОН)-4-МеО-фенила; 2-Н₂С(ОМе)-4-МеО-фенила; 2-Н₃ССН₂СН(ОН)-4-МеО-фенила; 2-Н₃ССН₂С(=O)-4-МеО-фенила; 2-СН₃CO₂СН₂СН₂-4-МеО-фенила; {Z)-2-НОСН₂СН=СН-4-МеО-фенила;

(Е)-2-НОСН₂СН=СН-4-МеО-фенила; (Z)-2-СН₃CO₂СН=СН-4-МеО-фенила; (Е)-2-СН₃CO₂СН=СН-4-МеО-фенила; 2-СН₃ОСН₂СН₂-4-МеО-фенила;

3-CN-4-F-фенила; 3-H₂NCO-4-F-фенила; {2-Cl-фенил)-CH=CH-; (3-Cl-фенил)-СН=СН-; {2,6-диF-фенил)-СН=СН-; фенил-СН=СН-; (2-Ме-4-МеО-фенил}-СН-СН-;

циклогексила; циклопентила; циклогексилметила; бензила;

2-F-бензила; 3-F-бензила; 4-F-бензила; 3-МеО-бензила;

3-ОН-бензила; 2-МеО-бензила; 2-ОН-бензила;

тетрагидрохинолин-1-ила;

тетрагидроиндолин-1-ила;

тетрагидроизоиндолин-1-ила;

фенил-S-; фенил-NH-; пирид-3-ил-NH-; (4-Ме-пирид-3-ил)-NH-;

(1-нафтил)-NH-; (2-нафтил)-NH-; (2-Ме-нафт-1-ил)-NH-;

(3-хинолинил)-NH-;

(2-[1,1’-бифенил])-NH-; (3-[1,1’-бифенил])-NH-;

(4-[1,1’-бифенил])-NH-; (2-F-фенил)-NH-;

(2-Cl-фенил)-NH-; (2-CF₃~фенил)-NH-;

(2-CH₃-фенил)-NH-; (2-OMe-фенил)-NH-;

(2-CN-фенил)-NH-; (2-OCF₃-фенил)-NH-;

(2-SMe-фенил)-NH-; (3-F-фенил)-NH-;

(3-Cl-фенил)-NH-; (3-CF3-фенил)-NH-;

(3-CH₃-фенил)-NH-; (3-OMe-фенил)-NH-;

(3-CN-фенил)-NH-; (3-OCF3-фенил)-NH-;

(3-SMe-фенил)-NH-; (4-F-фенил)-NH-;

(4-Cl-фенил)-NH-; (4-CF3-фенил)-NH-;

(4-CH₃-фенил)-NH-; (4-OMe-фенил)-NH-;

(4-CN-фенил)-NH-; (4-OCF3-фенил)-NH-;

(4-SMe-фенил)-NH-; (2,3-диCl-фенил)-NH-;

(2,4-диCl-фенил)-NH-; (2,5-диCl-фенил)-NH-;

(2,6-диCl-фенил)-NH-; (3,4-диCl-фенил)-NH-;

(3,5-диCl-фенил)-NH-; (2,3-диF-фенил)-NH-;

(2,4-диF-фенил)-NH-; (2,5-диF-фенил)-NH-;

(2,6-диF-фенил)-NH-; (3,4-диF-фенил)-NH-;

(3,5-диF-фенил)-NH-; (2,3-ДиСН₃-фенил)-NH-;

(2,4-диСН₃-фенил)-NH-; (2,5-диСН₃-фенил)-NH-

(2,6-диСН₃-фенил)-NH-; (3,4-диСН₃-фенил)-NH-

(3,5-диСН₃-фенил)-NH-; (2,3-диCF₃-фенил)-NH-

(2,4-даCF₃-фенил)-NH-(2,5-диCF₃-фенил)-NH-

(2,6-диCF₃-фенил)-NH-; (3,4-диCF₃-фенил)-NH-

(3,5-диCF₃-фенил)-NH-; (2,3-диОМе-фенил)-NH-

(2,4-диОМе-фенил)-NH-; (2,5-диОМе-фенил)-NH-

(2,6-диОМе-фенил)-NH-; (3,^,4-диОМе-фенил)-NH-

(3,5-диОМе-фенил)-NH-; (2-F-3-Cl-фенил)-NH-

(2-F-4-Cl-фенил)-NH-; (2-F-5-Cl-фенил)-NH-;

(2-F-6-Cl-фенил)-NH-; (2-F-3-CH₃-фенил)-NH-;

(2-F-4-CH₃-фенил)-NH-; (2-F-5-CH₃-фенил)-NH-;

(2-F-6-CH₃-фенил)-NH-; (2-F-3-CF₃-фенил)-NH-;

(2-F-4-CF₃-фенил)-NH-; (2-F-5-CF₃-фенил)-NH-,

(2-F-4-ОМе-фенил)-NH-; (2-F-6-ОМе-фенил)-NH-;

(2-F-6-CF₃-фенил)-NH-; (2-F-3-OMe-фенил)-NH-;

(2-F-6-ОМе-фенил)-NH-; {2-Cl-3-F-фенил)-NH-;

(2-С1-4-F-фенил)-NH-; (2-Cl-5-F-фенил)-NH-;

(2-С1-6-F-фенил)-NH-; (2-Cl-3-СН₃-фенил)-NH-;

(2-Cl-4-CH₃-фенил)-NH-; (2-Cl-5-CH₃-фенил)-NH-;

(2-Cl-6-CH₃-фенил)-NH-; (2-Cl-3-CF₃-фенил)-NH-;

(2-С1-4-CF₃-фенил)-NH-; (2-Cl-5-CF₃-фенил)-NH-;

(2-С1-6-CF₃-фенил)-NH-(2-Cl-3-ОМе-фенил)-NH-;

(2-С1-4-ОМе-фенил)-NH-; (2-Cl-5-OMe-фенил)-NH-;

(2-С1-6-ОМе-фенил)-NH-; (2-СН₃-3-F-фенил)-NH-;

(2-CH₃-4-F-фенил)-NH-; (2-CH₃-5-фенил)-NH-;

(2-СН_3-6F-фенил)-NH-; (2-СН₃-3-Cl-фенил)-NH-;

(2-СН₃-4-Cl-фенил)-NH-; (2-СН₃-5-Cl-фенил)-NH-;

(2-CH_3-6-Cl-фенил)-NH-; (2-CH₃-3-CF₃-фенил)-NH-;

(2-СН₂-4-CF₃-фенил)-NH-; (2-СН₃-5-CF₃-фенил)-NH-;

(2-СН_3-6-CF₃-фенил)-NH-; (2-СН₃-3-ОМе-фенил)-NH-;

(2-СН₃-4-OMe-фенил)-NH-(2-СН₃-5-ОМе-фенил)-NH-;

(2-СН_3-6_-ОМе-фенил)-NH-; (2-CF₃-3-F-фенил)-NH-;

(2-CF₃-4-F-фенил)-NH-; (2-CF₃-5-F-фенил)-NH-;

(2-CF₃-6-F-фенил)-NH-; (2-CF₃-3-Cl-фенил)-NH-;

(2-CF₃-4-Cl-фенил)-NH-; (2-CF₃-5-Cl-фенил)-NH-;

{2-CF_3-6-Cl-фенил)-NH-; (2-CF₃-3-CH₃-фенил)-NH-;

(2-CF₃-4-СН₃-фенил)-NH-; (2-СН₃-5-CF₃-фенил)-NH-;

(2-CF₃-6-СН₃-фенил)-NH-; (2-CF₃-3-ОМе-фенил)-NH-;

(2-CF₃-4-OMe-фенил)-NH-; (2-CF₃-5-OMe-фенил)-NH-;

(2-CF₃-6-OMe-фенил)-NH-; (2-OMe-3-F-фенил)-NH-;

(2-OMe-4-F-фенил)-NH-; (2-OMe-5-F-фенил)-NH-;

(2-OMe-6-F-фенил)-NH-; (2-OMe-3-Cl-фенил)-NH-;

(2-ОМе-4-Cl-фенил)-NH-(2-ОМе-5-Cl-фенил)-NH-;

(2-ОМе-6-Cl-фенил)-NH-; (2-ОМе-4-CN-фенил)-NH-;

(2-ОМе-4-СНО-фенил)-NH-; (2-ОМе-3-СН₃-фенил)-NH-;

(2-OMe-4-CH₃-фенил)-NH-; (2-OMe-5-CH₃-фенил)-NH-;

(2-ОМе-6-СН₃-фенил)-NH-; (2-ОМе-3-CF₃-фенил)-NH-;

(2-ОМе-4-CF₃-фенил)-NH-; (2-ОМе-5-CF₃-фенил)-NH-;

(2-ОМе-6-CF₃-фенил)-NH-; (2-ацетил-4-Cl-фенил)-NH-;

(2-ацетил-4-Ме-фенил)-NH-; (2-ацетил-4-МеО-фенил)-NH-;

(2-СН₃СН(ОН)-4-Cl-фенил)-NH-; (2-СН₃СН(ОН)-4-Ме-фенил)-NH-;

(2-СН₃СН(ОН)-4-МеО-фенил)-NH-;

(3-CF₃-4-Cl-фенил)-NH-; (3-F-4-СНО-фенил)-NH-;

(3-СН₃-4-CN-фенил)-NH-; (3-СН₃-4-МеО-фенил)-NH-;

(3-СН₃-4-Cl-фенил)-NH-; (3-СН₃-4-F-фенил)-NH-;

(3-СН₃-4-CO₂Ме-фенил)-NH-; (3-CF₃-4-С(O)СН₃-фенил)NH-;

(3-CHO-4-OMe-фенил)-NH-; (4-F-3-CF₃-фенил)-NH-;

(2,3,5-триCl-фенил)-NH-; (2,4,5-триF-фенил)-NH-;

(2,6-диCl-3-Ме-фенил)-NH-; (3,5-диMe-4-MeO-фенил)-NH-;

(2-F-3-Cl-6-CF₃-фенил)-NH-, бензил-NH-; (3-хинолинил)CH₂NH-; (2-F-фенил)CH₂NH-; (2-Cl-фенил)СН₂NH-;

(2-CF₃-фенил)СН₂NH-; (2-СН₃-фенил)СН₂NH-(2-OMe-фенил)СН₂NH-;

(2-CN-фенил)CH₂NH-; (2-OCF₃-фенил)CH₂NH-;

(2-SMe-фенил)СН₂NH-; (3-F-фенил)СН₂NH-;

(3-Cl-фенил)СН₂NH-; (3-CF₃-фенил)СН₂NH-;

(3-СН₃-фенил)СН₂NH-(3-ОМе-фенил)СН₂NH-;

(3-CN-фенил)CH₂NH-; (3-OCF₃-фенил)CH₂NH-;

(3-SMe-фенил)CH₂NH-; (4-F-фенил)СН₂NH-;

(4-Cl-фенил)СН₂NH-; (4-CF₃-фенил)СН₂NH-;

(4-СН₃-фенил)СН₂NH-; (4-ОМе-фенил)СН₂NH-;

(4-CN-фенил)CH₂NH-; (4-OCF₃-фенил)CH₂NH-;

(4-SMe-фенил)СН₂NH-; (2,3-ДиCl-фенил)СН₂NH-;

(2,4-диCl-фенил)CH₂NH-; (2,5-диd-фенил)CH₂NH-;

(2,6-диCl-фенил)СН₂NH-; (3,4-диCl-фенил)СН₂NH-;

(3,5-диCl-фенил)CH₂NH-; (2,3-диF-фенил)CH₂NH-;

(2,4-диF-фенил)СН₂NH-; (2,5-диF-фенил)СН₂NH-;

(2,6-диF-фенил) CH₂NH-; (3,4-диF-фенил) CH₂NH-;

(3,5-диF-фенил)СН₂NH-; {2,3-диCH₃-фенил)CH₂NH-,

(2,4-диСН₃-фенил)СН₂NH-; (2,5-даСН₃-фенил)СН₂NH-;

(2,6-диСН₃-фенил)СН₂NH-; (3,4-диCF₃-фенил)CH₂NH-;

(3,5-диCF₃-фенил)СН₂NH-; (2,5-диCF₃-фенил)СН₂NH-;

(2,4-диСН₃-фенил)СН₂Н-; (2,5-диСН₃-фенил)СН₂НН-;

(2,6-диCH3-фенил)CH₂NH-; (3,4-диCF₃-фенил)CH₂NH-;

(3,5-диCF₃-фенил)СН₂NH-; (2,3-диCF₃-фенил)СН₂NH-;

(2,4-диOMe-фенил)CH₂NH-; (2,5-диOMe-фенил)CH₂NH-;

(2,6-диОМе-фенил)СН₂NH-; (3,4-диОМе-фенил)СН₂NH-;

(3,5-ди OMe-фенил)CH₂NH-; (2-F-3-Cl-фенил)СН₂NH-,

(2-F-4-Cl-фенил)СН₂NH-; (2-F-5-Cl-фенил)СН₂NH-;

(2-F-6-Cl-фенил)CH₂NH-; (2-F-3-CH₃-фенил}CH₂NH-;

(2-F-4-СН₃-фенил)СН₂NH-; (2-F-5-СН₃-фенил)СН₂NH-;

(2-F-6-CF₃-фенил)CH₂NH-; (2-F-4-CF₃-фенил)CH₂NH-;

(2-F-6-СН₃-фенил)СН₂NH-; (2-F-3-CF₃-фенил)СН₂NH-;

(2-F-4-CF₃-фенил)CH₂NH-; (2-F-5-CF₃-фенил)CH₂NH-;

(2-F-6-CF₃-фенил)СН₂NH-; (2-F-3-ОМе-фенил)СН₂NH-;

(2-F-4-ОМе-фенил)СН₂NH-; (2-F-5-ОМе-фенил)СН₂NH-;

(2-F-6-OMe-фенил)СН₂NH-; (2-Cl-3-F-фенил)CH₂NH-;

(2-Cl-4-F-фенил)СН₂NH-; (2-Cl-5-F-фенил)СН₂NH-;

(2-Cl-6-F-фенил)CH₂NH-; (2-Cl-3-CH₃-фенил)CH₂NH-;

(2-Cl-4-СН₃-фенил)СН₂NH-; (2-Cl-5-СН₃-фенил)СН₂NH-;

(2-Cl-6-CH₃-фенил)CH₂NH-; (2-Cl-3-CF₃-фенил)CH₂NH-;

(2-Cl-4-CF₃-фенил)CH₂NH-; (2-Cl-5-CF₃-фенил)CH₂NH-;

(2-Cl-6-CF₃-фенил)CH₂NH-; (2-Cl-3-OMe-фенил)CH₂NH-;

{2-Cl-4-OMe-фенил)CH₂NH-; (2-Cl-5-OMe-фенил)CH₂NH-;

(2-С1-6-ОМе-фенил)СН₂NH-; (2-СН₃-3-F-фенил)СН₂NH-;

(2-СН₃-4-F-фенил)СН₂NH-; (2-СН₃-5-F-фенил)СН₂NH-;

{2-CH₃-₆-F-фенил)CH₂NH-; (2-CH₃-3-Cl-фенил)CH₂NH-;

(2-СН₃-4-Cl-фенил)СН₂NH-; (2-СН₃-5-Cl-фенил)СН₂NH-;

(2-СН₃-6-Cl-фенил)СН₂NH-; (2-СН₃-3-CF₃-фенил)СН₂NH-;

(2-CH₃-4-CF₃-фенил)CH₂NH-; (2-CH₃-5-CF₃-фенил)CH₂NH-;

(2-CH₃-₆-CF₃-фенил)CH₂NH-; (2-CH₃-3-OMe-фенил)CH₂NH-;

(2-СН₃-4-ОМе-фенил)CH₂NH-; (2-СН₃-5-ОМе-фенил)CH₂NH-;

(2-СН₃-6-ОМе-фенил)CH₂NH-; (2-CF₃-3-F-фенил)CH₂NH-;

(2-CF₃-4-F-фенил)CH₂NH-; (2-CF₃~5-F-фенил)CH₂NH-;

(2-CF₃-6-F-фенил)CH₂NH-; (2-CF₃-3-Cl-фенил)СН₂NH-;

(2-CF₃-4-С1-фенил)СН₂NH-; (2-CF₃-5-Cl-фенил)СН₂NH-;

(2-CF₃-6-Cl-фенил)CH₂NH-; (2-CF₃-3-CH₃-фенил)CH₂NH-;

(2-CF₃-4-CH₃-фенил)CH₂NH-; (2-CH₃-5-CF₃-фенил)CH₂NH-;

(2-CF₃-6-СН₃-фенил)CH₂NH-; (2-CF₃-3-ОМе-фенил)CH₂NH-;

(2-CF₃-4-OMe-фенил)CH₂NH-; (2-CF₃-5-OMe-фенил)CH₂NH-;

(2-CF₃-6-ОМе-фенил)CH₂NH-; (2-ОМе3-F-фенил)CH₂NH-;

(2-ОМе-4-F-фенил)CH₂NH-; (2-ОМе-5-F-фенил)CH₂NH-;

(2-ОМе-6-F-фенил)CH₂NH-; (2-ОМе-3-Cl-фенил)CH₂NH-;

(2-ОМе-4-Cl-фенил)CH₂NH-; (2-ОМе-5-Cl-фенил)CH₂NH-;

(2-ОМе6-Cl-фенил)CH₂NH-; (2-ОМе-4-CN-фенил)CH₂NH-;

(2-ОМе-4-СНО-фенил)CH₂NH-; (2-ОМе-3-СН₃-фенил)CH₂NH-;

(2-ОМе4-СН₃-фенил)CH₂NH-; (2-Оме-5-СН₃-фенил)CH₂NH-;

(2-ОМе-6-СН₃-фенил)CH₂NH-; (2-ОМе-3-CF₃-фенил)CH₂NH-;

(2-ОМе-4-CF₃-фенил)CH₂NH-; (2-ОМе-5-CF₃-фенил)CH₂NH-;

(2-ОМе-6-CF₃-фенил)СН₂NH-; {2-ацетил-4-Cl-фенил)СН₂NH-;

(2-ацетил-4-Ме-фенил)СН₂NH-;

(2-ацетил-4-МеО-фенил)СН₂NH-;

(2-СН₃СН(ОН)-4-Cl-фенил)CH₂NH-;

(2-СН₃СН(ОН)-4-Ме-фенил)СН₂NH-;

(2-СН₃СН(ОН)-4-МеО-фенил)CH₂NH-;

(3-CF₃-4-Cl-фенил)CH2NH-; (3-F-4-СНО-фенил)СН₂NH-;

(3-СН₃-4-CN-фенил)СН₂NH-; (3-СН₃-4-МеО-фенил)СН₂NH-;

(3-CH₃-4-Cl-фенил)CH₂NH-; (3-CH₃-4-F-фенил)CH₂NH-;

(4-F-3-CF₃-фенил)CH₂NH-; (3-CH₃-4-CO₂Me-фенил)CH₂NH

3-CF₃-4-C(O)CH₃-фенил)CH₂NH-; (3-CHO-4-OMe-фенил)CH₂NH-;

(2,3,5-триCl-фенил)СН₂NH-;

(2,4,5-триF-фенил)СН₂NH-;

(2,6-диCl-3-Ме-фенил)СН₂NH-;

(3,5-диМе-4-МеО-фенил)СН₂NH-; и

(2-F-3-Cl-6-CF₃-фенил)СН₂NH-;

при условии, что два из R⁷, R⁸ и R⁹, являются независимо выбранными из водорода, фтора, хлора, брома, циано, метила, этила, пропил изопропила, бутила, трет-бутила, нитро, трифторметила, метокси, этокси, изопропокси и трифторметокси; и

n имеет значение 1 или 2.

11. Соединение по п.10 формулы (II):

в которой b представляет собой простую связь, в которой мостиковые водороды находятся в цис положении;

R¹ выбран из

водорода, метила, этила, н-пропила, н-бутила, втор-бутила, трет-бутила, н-пентила, н-гексила, 2-пропила, 2-бутила, 2-пентила, 2-гексила, 2-метилпропила, 2-метилбутила, 2-метилпентила, 2-этилбутил, 3-метилпентила, 3-метилбутила, 4-метилпентила, 2-фторэтила, 2,2-дифторэтила, 2,2,2-трифторэтила, 2-пропенила, 2-метил-2-пропенила, транс-2-бутенила, 3-метил-2-бутенила, 3-бутенила, транс-2-пентенила, цис-2-пентенила, 4-пентенила, 4-метил-3-пентенила, 3,3-дихлор-2-пропенила, транс-3-фенил-2-пропенила, циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила, циклопропилметила, циклобутилметила, циклопентилметила, циклогексилметила,

-СН=СН₂, -СН₂-СН=СН₂, -СН=СН-СН₃, -С≡СН, -С≡С-СН₃, и -СН₂-С≡СН;

R⁷ и R⁹, в случае присутствия, независимо являются выбранными из водорода, фтора, метила, трифторметила и метокси;

R⁸ выбран из

водорода, фтора, хлора, брома, циано, метила, этила, пропила изопропила, бутила, трет-бутила, нитро, трифторметила, метокси, этокси, изопропокси, трифторметокси, фенила;

2-Cl-фенила; 2-F-фенила; 2-Br-фенила; 2-CN-фенила; 2-Ме-фенила; 2-CF₃-фенила; 2-МеО-фенила; 2-CF₃О-фенила;

3-Cl-фенила; 3-F-фенила; 3-Br-фенила; 3-CN-фенила; 3-Ме-фенила; 3-Et-фенила; 3-н-Pr-фенила; 3-изоPr-фенила;

3-н-Bu-фенила; 3-CF₃-фенила; 3-МеО-фенила; 3-MeS-фенила;

3-изопропоксифенила; 3-CF₃ O-фенила; 3-NO₃-фенила; 3-СНО-фенила;

3-НОСН₂-фенила; 3-MeOCH₂-фенила; 3-Me2NCH₂-фенила;

4-Cl-фенила; 4-F-фенила; 4-Br-фенила; 4-CN-фенила; 4-Ме-фенила;

4-Et-фенила; 4-н-Pr-фенила; 4-изо-Pr-фенила;4-н-Bu-фенила;

4-CF₃-фенила; 4-МеО-фенила; 4-изопропоксифенила; 4-CF₃О-фенила;

4-MeS-фенила; 4-ацетилфенила; 3-ацетамидофенила; 4-пиридила;

2-фуранила; 2-тиофенила; 2-нафтила; 1-пирролидинила, 2,3-диCl-фенила; 2,3-диF-фенила; 2,3-диМе-фенила;

2,4-диCl-фенила; 2,4-диF-фенила; 2,4-диМе-фенила;

2,5-диCl-фенила; 2,5-диF-фенила; 2,5-диМе-фенила;

2,5-диCF₃-фенила; 2,5-диМеО-фенила; 2,5-диCFзО-фенила;

2,6-диCl-фенила; 2,6-диF-фенила; 2,6-диМе-фенила;

2,6-диCF₃-фенила; 2,6-диМеО-фенила; 2,6-диCFзО-фенила;

3,4-диCl-фенила; 3,4-диF-фенила; 3,4-диМе-фенила;

2,4,6-триCl-фенила; 2,4,6-триF-фенила; 2,4,6-триМе-фенила;

2,4,6-триCF₃-фенила; 2,4,6-триМеО-фенила; 2,4,6-триCF₃О-фенила;

2,4,5-триМе-фенила; 2,3,4-триF-фенила; 2-Ме-4-МеО-5-Р-фенила;

2,6-диС1-4-МеО-фенила; 2,4-диМеО-6-F-фенила,2,6-диF-4-С1-фенила;

2,3,4,6-тетраF-фенила; 2,3,4,5,6-пентаF-фенила;

2-Cl-4-F-фенила; 2-Cl-6-F-фенила; 2-Cl-3-Ме-фенила; 2-Cl-4-МеО-фенила;

2-Cl-4-EtO-фенила; 2-Cl-4-iPrO-фенила; 2-Cl-4-CF₃-фенила; 2-Cl-4-CF₃О-фенила;

2-Cl-4-(CHF2)O-фенила; 2-F-3-Cl-фенила; 2-F-4-МеО-фенила; 2-F-5-Ме-фенила;

2-Ме-3-Cl-фенила; 2-Ме-3-CN-фенила; 2-Ме-4-Cl-фенила; 2-Ме-4-F-фенила;

2-Me-4-CN-фенила; 2-Ме-4-МеО-фенила; 2-Ме-4-EtO-фенила; 2-Ме-4-MeS-фенила;

2-Ме-4-Н₂NCO-фенила; 2-Ме-4-МеОС(=O)-фенила;

2-Ме-4-СН₃С(=O)-фенила; 2-Ме-5-F-фенила;

2-Et-4-МеО-фенила; 2-МеО-5-F-фенила;

2-МеО-4-изопропил-фенила; 2-CF₃-4-Cl-фенила;

2-CF₃-4-F-фенила; 2-CF₃-4-МеО-фенила;

2-CF₃-4-EtO-фенила; 2-CF₃-4-изоPrО-фенила;

2-CF3-4-CN-фенила; 2-CF3-6-F-фенила;

2-СНО-4-МеО-фенила; 2-МеОС(=O)-3-МеО-фенила;

2-СН₃СН(ОН)-4-МеО-фенила; 2-СН₃СН(ОН)-4-F-фенила;

2-СН₃СН(ОН)-4-Cl-фенила; 2-СН₃СН(ОН)-4-Ме-фенила;

2-СН₃СН(ОМе)-4-МеО-фенила; 2-СН₃С(=O)-4-МеО-фенила;

2-СН₃С(=O)-4-F-фенила; 2-СН₃С(=O)-4-С1-фенила;

2-СН₃С(=O)-4-Ме-фенила; 2-Н₂С(ОН)-4-МеО-фенила;

2-Н₂С(ОМе)-4-МеО-фенила; 2-Н₃ССН₂СН(ОН)-4-МеО-фенила;

2-Н₃ССН₂С(=O)-4-МеО-фенила; 2-СН₃CO₂СН₂СН₃-4-МеО-фенила;

(Z)-2-НОСН₂СН=СН-4-МеО-фенила; (Е)-2-НОСН₂СН=СН-4-МеО-фенила;

(Z)-2-СН₃CO₂СН=СН-4-МеО-фенила;

(Е)-2-СН₃CO₂СН=СН-4-МеО-фенила;

2-СН₃ОСН₂СН₂-4-МеО-фенила;

3-CN-4-F-фенил; 3-H₂NCO-4-F-фенил;

(2-Cl-фенил)-CH=CH-; (3-Cl-фенил)-CH=CH-;

(2,6-диF-фенил)-СН=СН-; фенил-СН=СН-;

(2-Ме-4-МеО-фенил)-СН=СН-;

циклогексила; циклопентила; циклогексилметила; бензила; 2-F-бензила; 3-F-бензила; 4-F-бензила; 3-МеО-бензила;

3-ОН-бензила; 2-МеО-бензила; 2-ОН-бензила; тетрагидрохинолин-1-ила; тетрагидроиндолин-1-ила; тетрагидроизоиндолин-1-ила;

(1-нафтил)-NH-; (2-нафтил)-NH-; (2-Ме-нафт-1-ил)-NH-;

(3-хинолинил)-NH-;

(2-[1,1’-бифенил])-NH-; (3-[1,1’-бифенил])-NH-;

(4-[1,1’-бифенил])-НН-; (2-F-фенил)-NH-;

(2-Cl-фенил)-NH-; (2-CF₃-фенил)-NH-;

(2-СН₃-фенил)-NH-; (2-ОМе-фенил)-NH-;

(2-CN-фенил)-NH-; (2-OCF₃-фенил)-NH-;

(2-SMe-фенил)-NH-; (3-F-фенил)-NH-;

(3-Cl-фенил)-NH-; (3-CFз-фенил)-NH-;

(3-СН₃-фенил)-NH-; (3-ОМе-фенил)-NH-;

(3-CN-фенил)-NH-; (3-OCF₃-феню1)-NH-;

(3-SMe-фенил)-NH-; (4-F-фенил)-NH-;

(4-Cl-фенил)-NH-; {4-CF₃-фенил)-NH-;

(4-СН₃-фенил)-NH-; (4-ОМе-фенил)-NH-;

(4-CN-фенил)-NH-; (4-OCF₃-фенил)-NH-;

(4-SMe-фенил)-NH-; (2,3-диCl-фенил)-NH-;

(2,4-диCl-фенил)-NH-; (2,5-диCl-фенил)-NH-;

(2,6-диCl-фенил)-NH-; (3,4-диCl-фенил)-NH-;

(3,5-диCl-фенил)-NH-; {2,3-диF-фенил)-NH-;

(2,4-диF-фенил)-NH-; (2,5-диF-фенил)-NH-;

(2,6-диF-фенил)-NH-; (3,4-диF-фенил)-NH-;

(3,5-диF-фенил)-NH-; (2,3-диCH₃-фенил)-NH-;

(2,4-диСН₃-фенил)-NH-; (2,5-диСН₃-фенил)-NH-;

(2,6-диСН₃-фенил)-NH-; (3,4-диСН₃-фенил)-NH-;

(3,5-диСН₃-фенил)-NH-; (2,3-диCF₃-фенил)-NH-;

(2,4-диCF₃-фенил)-NH-; (2,5-диCF₃-фенил)-NH-;

(2,6-диCF₃-фенил)-NH-; (3,4-диCF₃-фенил)-NH-;

(3,5-диCF₃-фенил)-NH-; (2,3-диОМе-фенил)-NH-;

(2,4-диOMe-фенил)-NH¹; (2,5-диOMe-фенил)-NH-;

(2,6-диОМе-фенил)-NH-; (3,4-диОМе-фенил)-NH-;

(3,5-диОМе-фенил)-NH-; (2-F-3-Cl-фенил)-NH-;

(2-F-4-Cl-фенил)-NH-; (2-F-5-Cl-фенил)-NH-;

(2-F-6-Cl-фенил)-NH-; (2-F-3-CH₃-фенил)-NH-;

(2-F-4-СН₃-фенил)-NH-; (2-F-5-СН₃-фенил)-NH-;

(2-F-6-CH₃-фенил)-NH-; (2-F-3-CF₃-фенил)-NH-;

(2-F-4-CF₃-фенил)-NH-; (2-F-5-CF₃-фенил)-NH-;

(2-F-6-CF₃-фенил)-NH-; (2-F-3-ОМе-фенил)-NH-;

(2-F-ОМе-фенил)-NH-; (2-F-5-ОМе-фенил)-NH-;

(2-F-6-ОМе-фенил)-NH-; (2-С1-3-F-фенил)-NH-;

(2-Cl-4-F-фенил)-NH-; (2-Cl-5-F-фенил)-NH-;

(2-Cl-6-СН₃-фенил)-NH-; (2-Cl-3-СН₃-фенил)-NH-;

(2-Cl-4-СН₃-фенил)-NH-; {2-Cl-5-СН₃-фенил)-NH-;

(2-Cl-6-F-фенил)-NH-; (2-Cl-3-CF₃-фенил)-NH-;

(2-Cl-4-CF₃-фенил)-NH-; (2-Cl-5-CF₃-фенил)-NH-;

(2-Cl-6-CF₃-фенил)-NH-; {2-Cl-3-OMe-фенил)-NH-;

(2-Cl-4-ОМе-фенил)-NH-; (2-Cl-5-ОМе-фенил)-NH-;

(2-Cl-6-OMe-фенил)-NH-; (2-CH₃-3-F-фенил)-NH-;

(2-СН₃-4-F-фенил)-NH-; (2-СН₃-5-F-фенил)-NH-;

(2-СН₃-6-F-фенил)-NH-; (2-СН₃-3-Cl-фенил)-NH-;

(2-CH₃-4-Cl-фенил)-NH-; (2-СН₃-5-Cl-фенил)-NH-;

(2-СН₃-6-Cl-фенил)-NH-; (2-СН₃-3-CF₃-фенил)-NH-;

(2-СН₃-4-CF₃-фенил)-NH-; (2-СН₃-5-CF₃-фенил)-NH-;

(2-СН₃-6-CF₃ -фенил)-NH-; (2-СН₃-3-ОМе-фенил)-NH-;

(2-СН₃-4-ОМе-фенил)-NH-; (2-СН₃-5-ОМе-фенил)-NH-,

(2-СН₃-6-ОМе-фенил)-NH-; (2-CF₃-3-F-фенил)-NH-;

(2-CF₃-4-F-фенил)-НН-; (2-CF₃-5-F-фенил)-NH-;

(2-CF₃-6-F-фенил)-NH-; (2-CF₃-3-Cl-фенил)-NH-;

(2-CF₃-4-Cl-фенил)-NH-; (2-CF₃-5-С1-фенил)-NH-;

(2-CF₃-6-Cl-фенил)-NH-; (2-CF₃-3-СН₃-фенил)-NH-;

(2-CF₃-4-СН₃-фенил)-NH-; (2-СН₃-5-СН₃-фенил)-NH-;

(2-CF₃-6-СН₃-фенил)-NH-; (2-CF₃-3-ОМе-фенил)-NH-;

(2-CF₃-4-ОМе-фенил)-NH-; (2-CF₃-5-ОМе-фенил)-NH-;

(2-CF₃-6-ОМе-фенил)-NH-; (2-ОМе-3-F-фенил)-NH-;

(2-ОМе-4-F-фенил)-NH-; (2-ОМе-5-F-фенил)-NH-;

(2-OMe-6-F-фенил)-NH-; (2-ОМе-3-Cl-фенил)-NH-;

(2-ОМе-4-Cl-фенил)-NH-; (2-ОМе-5-Cl-фенил)-NH-;

(2-OMe-6-Cl-фенил)-NH-; (2-OMe-4-CN-фенил)-NH-;

(2-ОМе-4-СНО-фенил)-NH-; (2-ОМе-3-СН₃-фенил)-NH-;

(2-ОМе-4-СН₃-фенил)-NH-; (2-ОМе-5-СН₃-фенил)-NH-;

(2-ОМе-6-СН₃-фенил)-NH-; (2-ОМе-3-CF₃-фенил)-NH-;

(2-ОМе-4-CF₃-фенил)-NH-; (2-ОМе-5-CF₃-фенил)-NH-;

(2-ОМе-6-CF₃-фенил)-NH-; (2-ацетил-4-Cl-фенил)-NH-;

(2-ацетил-4-Ме-фенил)-NH-; (2-ацетил-4-MeO-фенил)-NH-;

(2-СН₃СН(ОН)-4-Cl-фенил)-NH-;

(2-СН₃СН(ОН)-4-Ме-фенил)-NH-;

(2-СН₃СН(ОН)-4-МеО-фенил)-NH-;

(3-CF₃-4-Cl-фенил)-NH-; (3-F-4-СНО-фенил)-NH-;

(3-СН₃-4-CN-фенил)-NH-; (3-СН₃-4-МеО-фенил)-NH-;

(3-CH₃-4-Cl-фенил)-NH-; (3-CH₃-4-F-фенил)-NH-;

(3-CH₃-4-CO₂Me-фенил)NH-; (3-CF₃-4-C(O)CH₃-фенил)-NH-;

(3-CHO-4-OMe-фенил)-NH-; (4-F-3-CF₃-фенил)-NH-;

(2,3,5-триCl-фенил)-NH-; (2,4,5-триF-фенил)-NH-;

(2,6-диCl-3-Ме-фенил)-NH-; (3,5-диМе-4-МеО-фенил)-NH-;

(2-F-3-С1-6-CF₃-фенил)-NH-;

бензил-NH-; (3-хинолинил)CH₂NH-; (2-F-фенил)СН₂NH-;

(2-Cl-фенил)CH₂NH-; (2-CF₃-фенил)CH₂NH-;

(2-СН₃-фенил)СН₂NH-; (2-ОМе-фенил)СН₂NH-;

(2-CN-фенил)CH₂NH-; (2-OCF₃-фенил)CH₂NH-;

(2-SMe-фенил)СН₂NH-; (3-F-фенил)СН₂NH-;

(3-Cl-фенил)СН₂NH-; (3-CF₃-фенил)СН₂NH-;

(3-СН₃-фенил)СН₂NH-; (3-ОМе-фенил)СН₂NH-;

(3-CN-фенил)СН₂NH-; (3-OCF₃-фенил)СН₂NH-;

(3-SMe-фенил)СН₂NH-; (4-F-фенил)СН₂NH-;

(4-Cl-фенил)СН₂NH-; (4-CF₃-фенил)СН₂NH-;

(4-CH₃-фенил)CH₂NH-; (4-OMe-фенил)CH₂NH-;

(4-CN-фенил)СН₂NH-; (4-OCF₃-фенил)СН₂NH-;

(4-SMe-фенил)СН₂NH-; (2,3-диCl-фенил)СН₂NH-;

(2,4-диCl-фенил)СН₂NH-; (2,5-диCl-фенил)СН₂NH-;

(2,6-диCl-фенил)CH₂NH-; (3,4-диCl-фенил)CH₂NH-;

(3,5-диCl-фенил)CH₂NH-; (2,3-диF-фенил)СН₂NH-;

(2,4-диF-фенил)СН₂NH-; (2,5-диF-фенил)СН₂NH-;

(2,6-диF-фенил)СН₂NH-; (3,4-диF-фенил)СН₂NH-;

(3,5-диF-фенил)СН₂NH-; (2,3-диСНз-фенил)СН₂NH-;

(2,4-диCH₃-фенил)CH₂NH-; (2,5-диCH₃-фенил)CH₂NH-;

(2,6-диСН₃-фенил)СН₂NH-; (3,4-диСН₃-фенил)СН₂NH-;

(3,5-диСНВ-фенил)СН₂NH-; (2,3-диCF₃-фенил)СН₂NH-;

(2,4-диCF₃-фенил)СН₂NH-; (2,5-диCF₃-фенил)СН₂NH-;

(2,6-диCF₃-фенил)СН₂NH-; (3,4-диCF₃-фенил)СН₂NH-;

(3,5-диCF₃-фенил)СН₂NH-; (2,3-ДиОМе-фенил)СН₂NH-;

(2,4-диОМе-фенил)СН₂NH-;(2,5-диОМе-фенил)СН₂NH-;

(2,6-диОМе-фенил)СН₂NH-; (3,4-ДиОМе-фенил)СН₂NH-;

(3,5-диОМе-фенил)СН₂NH-; (2-F-3-С1-фенил)СН₂NH-;

(2-F-4-С1-фенил)СН₂NH-; (2-F-5-С1-фенил)СН₂NH-;

(2-F-6-Cl-фенил)CH₂NH-; (2-F-3-CH₃-фенил)CH₂NH-;

(2-F-4-CH₃-фенил)CH₂NH-; (2-F-5-CH₃-фенил)CH₂NH-;

(2-F-6-CH₃-фенил)CH₂NH-; (2-F-3-CF₃-фенил)CH₂NH-;

(2-F-4-CF₃-фенил)СН₂NH-; (2-F-5-CF₃-фенил)СН₂NH-;

(2-F-6-CF₃-фенил)СН₂NH-; (2-F-3-ОМе-фенил)СН₂NH-;

(2-F-4-ОМе-фенил)СН₂NH-; (2-F-5-ОМе-фенил)СН₂NH-;

(2-F-6-ОМе-фенил)СН₂NH-; (2-Cl-3-F-фенил)СН₂NH-;

(2-С1-4-F-фенил)СН₂NH-; (2-С1-5-F-фенил)СН₂NH-;

(2-Cl-6-F-фенил)СН₂NH-; (2-С1-3-СНз-фенил)СН₂NH-;

(2-Cl-4-CH₃-фенил)CH₂NH-(2-С1-5-СНз-фенил)СН₂NH-;

(2-Cl-6-СН₃-фенил)СН₂NH-(2-С1-3-CF₃-фенил)СН₂NH-;

(2-Cl-4-CF₃-фенил)СН₂NH-(2-Cl-5-CF₃-фенил)CH₂NH-;

(2-С1-6-CF₃-фенил)СН₂NH-(2-Cl-3-ОМе-фенил)CH₂NH-;

(2-Cl-4-ОМе-фенил)СН₂NH-(2-С1-5-ОМе-фенил)СН₂NH-;

(2-Cl-6-ОМе-фенил)СН₂NH-(2-СН₃-3-F-фенил)СН₂NH-;

(2-CH₃-4-F-фенил)CH₂NH-; (2-CH₃-5-F-фенил)CH₂NH-;

(2-СН₃-6-F-фенил)СН₂NH-; (2-СН₃-3-Cl-фенил)СН₂NH-;

(2-СН₃-4-Cl-фенил)СН₂NH-; (2-СН₃-5-Cl-фенил)СН₂NH-;

(2-CH₃-4-CF₃-фенил)CH₂NH-; (2-CH₃-5-CF₃-фенил)CH₂NH-;

(2-CH₃-6-CF₃-фенил)CH₂NH-; (2-CH₃-3-OMe-фенил)CH₂NH-;

(2-СН₃-4-ОМе-фенил)СН₂NH-; (2-СН₃-5-ОМе-фенил)СН₂NH-;

(2-CH₃-6-OMe-фенил)CH₂NH-; (2-CF₃-3-F-фенил)CH₂NH-;

(2-CF₃-4-F-фенил)СН₂NH-; (2-CF₃-5-F-фенил)СН₂NH-;

(2-CF₃-6-F-фенил)CH₂NH-; (2-CF₃-3-Cl-фенил)CH₂NH-;

(2-CF₃-4-Cl-фенил)СН₂NH-; (2-CF₃-5-Cl-фенил)СН₂NH-;

(2-CF₃-6-Cl-фенил)СН₂NH-; (2-CF₃-5-CH₃-фенил)СН₂NH-;

(2-CF₃-4-CH₃-фенил)СН₂NH-; (2-CH₃-5-CF₃-фенил)СН₂NH-;

(2-CF₃-6-CH₃-фенил)СН₂NH-; (2-CF₃-3-OMe-фенил)СН₂NH-;

(2-CF₃-4-OMe-фенил)CH₂NH-; (2-CF₃-5-OMe-фенил)CH₂NH-;

(2-CF₃-6-ОМе-фенил)СН₂NH-; (2-ОМе-3-F-фенил)СН₂NH-;

(2-ОМе-4-F-фенил)СН₂МН-; (2-ОМе-5-F-фенил)СН₂NH-;

(2-ОМе-6-F-фенил)СН₂NH-; (2-ОМе-3-Cl-фенил)СН₂NH-;

(2-ОМе-4-Cl-фенил)СН₂NH-; (2-ОМе-5-Cl-фенил)СН₂NH-;

(2-OMe-6-Cl-фенил)CH₂NH-;(2-OMe-4-CN-фенил)CH₂NH-;

(2-ОМе-4-СНО-фенил)СН₂NH-; (2-ОМе-3-СН₃-фенил)СН₂NH-;

(2-OMe-4-CH₃-фенил)CH₂NH-; (2-OMe-5-CH₃-фенил)CH₂NH-;

(2-OMe-6-СН₃-фенил)СН₂NH-; (2-OMe-3-CF₃-фенил)СН₂NH-;

(2-OMe-4-CF₃-фенил)CH₂NH-; (2-OMe-5-CF₃-фенил)CH₂NH-;

(2-OMe-6-CF₃-фенил)CH₂NH-; (2-ацетил-4-Cl-фенил)CH₂NH-;

(2-ацетил-4-Ме-фенил)СН₂NH-; (2-ацетил-4-МеО-фенил)СН₂NH-;

(2-СН₃СН(ОН)-4-Cl-фенил)СН₂NH-;

(2-СН₃СН(ОН)-4-Ме-фенил)СН₂NH-;

(2-СН₃СН(ОН)-4-МеО-фенил)СН₂NH-;

(3-CF₃-4-Cl-фенил)СН₂NH-; (3-F-4-СНО-фенил)СН₂NH-;

(3-CH₃-4-CN-фенил)CH₂NH-; (3-CH₃-4-MeO-фенил)CH₂NH-;

(3-СН₃-4-Cl-фенил)СН₂NH-; (3-СН₃-4-F-фенил)СН₂NH-;

(4-F-3-CF₃-фенил)СН₂NH-; (3-СН₃-4-CO₂Ме-фенил)СН₂NH-;

(3-CF₃-4-С(O)СН₃-фенил)СН₂NH-; (3-СНО-4-ОМе-фенил)СН₂NH-;

(2,3,5-триCl-фенил)СН₂NH-;

(2,4,5-триF-фенил)CH₂NH-;

(2,6-диCl-3-Me-фенил)CH₂NH-;

(3,5-диМе-4-МеО-фенил)СН₂NH-; и

(2-F-3-Cl-6-CF₃-фенил)СН₂NH-;

n имеет значение 1 или 2.

12. Соединение по пункту 10 формулы (III)

R¹ выбран из

водорода, метила, этила, н-пропила, н-бутила, втор-бутила, трет-бутила, н-пентила, н-гексила, 2-пропила, 2-бутила, 2-пентила, 2-гексила, 2-метилпропила, 2-метилбутила, 2-метилпентила, 2-этилбутила, 3-метилпентила, 3-метилбутила, 4-метилпентила, 2-фторэтила, 2,2-дифторэтила, 2,2,2-трифторэтила,2-пропенила, 2-метил-2-пропенила, транс-2-бутенила, 3-метил-2-бутенила, 3-бутенила, транс-2-пентенил, цис-2-пентенила, 4-пентенила, 4-метил-3-пентенила, 3,3-дихлор-2-пропенила, транс-3-фенил-2-пропенила, циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила, циклопропилметила, циклобутилметила, циклопентилметила, пиклогексилметила, -СН=СН₂, -CH₂-CH=CH₂, -СН=СН-СН₃, -С≡СН, -С≡С-СН₃ и -СН₂-С≡СН;

R⁷ и R⁹, в случае присутствия, независимо являются выбранными из водорода, фтора, метила, трифторметила и метокси; и

R⁸ выбран из

2-Cl-фенила; 2-F-фенила; 2-Br-фенила; 2-CN-фенила;

2-Ме-фенила; 2-CF₃-фенила; 2-МеО-фенила; 2-CF₃О-фенила;

3-Cl-фенила; 3-F-фенила; 3-Br-фенила; 3-CN-фенила;

3-Ме-фенила; 3-Et-фенила; 3-н-Pr-фенила; 3-изоPr-фенила;

3-изопропоксифенила; 3-CF₃О-фенила; 3-NO₂-фенил-;

3-СНО-фенила; 3-НОСН₂-фенила; 3-МеОСН₂-фенила;

3-Me2NCH₂-фенил;

4-Cl-фенила; 4-F-фенила; 4-Br-фенила; 4-CN-фенила;

4-Ме-фенила; 4-Et-фенила; 4-н-Pr-фенила;

4-изо-Pr-фенила;

4-н-Bu-фенила; 4-CF₃-фенила; 4-МеО-фенила;

4-изопропоксифенила; 4-CF₃О-фенила; 4-MeS-фенила;

4-ацетилфенила; 3-ацетамидофенила; 4-пиридила; 2-фуранила; 2-тиофенила;

2-нафтила; 1-пирролидинила, 2,3-диCl-фенила; 2,3-диF-фенила; 2,3-диМе-фенила;

2,4-диCl-фенила; 2,4-диF-фенила; 2,4-диМе-фенила;

2,5-диCl-фенила; 2,5-диF-фенила; 2,5-диМе-фенила;

2,6-диCl-фенила; 2,6-диF-фенила; 2,6-диМе-фенила;

2,6-диCF₃-фенила; 2,6-диМеО-фенила; 2,6-диCF₃О-фенила;

3,4-диCl-фенила; 3,4-диF-фенила; 3,4-диМе-фенила; 3,4-диCF₃-фенила;

3,4-диМеО-фенила; 3,4-диCF₃О-фенила;

2,4,6-триCl-фенила; 2,4,6-триF-фенила; 2,4,6-триМе-фенила; 2,4,6-триCF₃-фенила;

2,4,6-триМеО-фенила; 2,4,6-триCF₃О-фенила; 2,4,5 -триМе-фенила; 2,3,4-триF-фенила; 2-Ме-4-МеО-5-F-фенила; 2,6-диCl-4-МеО-фенила; 2,4-диМеО-6-F-фенила;

2,6-диF-4-Cl-фенила; 2,3,4,6-тетраF-фенила; 2,3,4,5,6-пентаF-фенила;

2-Cl-4-EtO-фенила; 2-Cl-4-изоPrO-фенила; 2-Cl-4-CF₃-фенила; 2-Cl-4-CF₃О-фенила;

2-Cl-4-(CHF₂)O-фенила; 2-F-3-Cl-фенила; 2-F-4-МеО-фенила; 2-F-5-Ме-фенила;

2-Ме-3-Cl-фенила; 2-Ме-3-CN-фенила; 2-Ме-4-Cl-фенила;

2-Ме-4-F-фенила; 2-Ме-4-CN-фенила; 2-Ме-4-МеО-фенила;

2-Ме-4-EtO-фенила; 2-Me-4-MeS-фенила; 2-Ме-4-Н₂NCO-фенила;

2-Ме-4-МеОС(=O)-фенила; 2-Ме-4-СН₃С(=O)-фенила; 2-Ме-5-F-фенила;

2-Et-4-МеО-фенила; 2-МеО-5-F-фенила; 2-МеО-4-изопропил-фенила;

2-CF₃-4-Cl-фенила; 2-CF₃-4-F-фенила; 2-CF₃-4-МеО-фенила;

2-CF₃-4-EtO-фенила; 2-CF₃-4-iPrO-фенила; 2-CF_з-4-СН-фенила;

2-CF₃-6-F-фенила; 2-СНО-4-МеО-фенила; 2-МеОС(=O)-3-МеО-фенила;

2-СН₃СН(ОН)-4-МеО-фенила; 2-СН₃СН(ОН)-4-F-фенила; 2-СН₃СН(ОН)-4-Cl-фенила; 2-СН₃СН(ОН)-4-Ме-фенила; 2-СН₃СН(ОМе)-4-МеО-фенила; 2-СН₃С(=O)-4-МеО-фенила; 2-СН₃С(=O)-4-F-фенила; 2-CH_зC(=O)-4-Cl-фенила; 2-СН₃С(=O)-4-Ме-фенила; 2-Н₂С(ОН)-4-МеО-фенила; 2-Н₂С(ОМе)-4-МеО-фенила;

2-Н₃ССН₂СН(ОН)-4-МеО-фенила;

2-Н₃ССН₂С(=O)-4-МеО-фенила;

2-СН₃CO₂СН₂СН₂-4-МеО-фенила;

(Z)-2-НОСН₂СН=СН-4-МеО-фенила;

(Е)-2-НОСН₂СН=СН-4-МеО-фенила;

(Z)-2-СН₃CO₂СН=СН-4-МеО-фенила;

(Е)-2-СН₃CO₂СН=СН-4-МеО-фенила;

2-СН₃ОСН₂СН₃-4-МеО-фенила;

3-CN-4-F-фенила; 3-Н₂NCO-4-F-фенила;

(2-Cl-фенил)-СН=СН-; (3-Cl-фенил)-СН=СН-;

(2,6-диF-фенил)-СН=СН-; фенил-СН=СН-;

(2-Ме-4-МеО-фенил)-СН=СН-;

3-ОН-бензила; 2-МеО-бензила; 2-ОН-бензила;

тетрагидрохинолин-1-ила; тетрагидроиндолин-1-ила;

тетрагидроизоиндолин-1-ила;

фенила-S-; фенила-NH-.; пирида-3-ил-NH-;

(4-Ме-пирид-3-ил)-NH-; (1-нафтил)-NH-;

(2-нафтил)-NH-; (2-Ме-нафт-1-ил)-NH-;

(3-хинолинил)-NH-;

(2-[1,1’-бифенил])-NH-; (3-[1,1’-бифенил])-NH-;

(4-[1,1’-бифенил])-NH-; (2-F-фенил)-NH-;

(2-C1-фенил)-NH-;(2-CF₃-фенил)-NH-;

(2-СН₃-фенил)-NH-; (2-ОМе-фенил)NH-;

(2-CN-фенил)-NH-; (2-OCF₃-фенил)-NH-;

(2-SMe-фенил)-NH-; (3-F-фенил)-NH-;

(3-С1-фенил)-NH-; (3-CF₃-фенил)-NH-;

(3-CH₃-фенил)-NH-; (3-OMe-фенил)-NH-,

(3-CN-фенил)-NH-; (3-OCF₃-фенил)-NH-;

(3-SMe-фенил)-NH-; (4-F-фенил)-NH-;

(4-Cl-фенил)-NH-; (4-CF₃-фенил)-NH-;

(4-СН₃-фенил)-NH-; (4-ОМе-фенил)-NH-;

(4-CN-фенил)-NH-; (4-OCF₃-фенил)-NH-;

(4-SMe-фенил)-NH-; (2,3-диCl-фенил)-NH-;

(2,4-диCl-фенил)-NH-; (2,5-диCl-фенил)-NH-;

(2,6-диCl-фенил)-NH-; (3,4-диCl-фенил)-NH-;

(3,5-диCl-фенил)-NH-; (2,3-диF-фенил)-NH-;

(2,4-диF-фенил)-NH-; (2,5-диF-фенил)-NH-;

(2,6-диF-фенил)-NH-; (3,4-диF-фенил)-NH-;

(3,5-диF-фенил)-NH-; (2,3-диСН₃-фенил)-NH-;

(2,4-диСН₃-фенил)-NH-; (2,5-диСН₃-фенил)-NH-;

(2,6-диCH₃-фенил)-NH-; (3,4-диCH₃-фенил)-NH-;

(3,5-диСН₃-фенил)-NH-; (2,3-диCF₃-фенил)-NH-;

(2,4-диCF₃-фенил)-NH-; (2,5-диCF₃-фенил)-NH-;

(2,6-диCF₃-фенил)-NH-; (3,4-диCFз-фенил)-NH-;

(3,5-диCF₃-фенил)-NH-; (2,3-диОМе-фенил)-NH-;

(2,4-диОМе-фенил)-NH-; (2,5-диОМе-фенил)-NH-;

(2,6-диОМе-фенил)-NH-; (3,4-диОМе-фенил)-NH-;

(3,5-диOMe-фенил)-NH-; (2-F-3-Cl-фенил)-NH-;

(2-F-4-Cl-фенил)-NH-; (2-F-5-Cl-фенил)-NH-;

(2-F-6-Cl-фенил)-NH-; (2-F-3-СН₃-фенил)-NH-;

(2-F-4-СН₃-фенил)-NH-; (2-F-5-СН₃-фенил)-NH-;

(2-F-6-СН₃-фенил)-NH-; (2-F-3-CF₃-фенил)-NH-;

(2-F-4-CF₃-фенил)-NH-; (2-F-5-CF₃-фенил)-NH-;

(2-F-6-CF₃-фенил)-NH-; (2-F-3-ОМе-фенил)-NH-;

(2-F-4-ОМе-фенил)-NH-; (2-F-5-OMe-фенил)-NH-;

(2-F-6-ОМе-фенил)-NH-; (2-С1-3-F-фенил)-NH-;

(2-Cl-4-F-фенил)-NH-; (2-С1-5-F-фенил)-NH-;

(2-С1-6-F-фенил)-NH-; (2-С1-3-СН₃-фенил)-NH-;

(2-С1-4-СН₃-фенил)-NH-; (2-Cl-5-СН₃-фенил)-NH-;

(2-С1-6-СН₃-фенил)-NH-; (2-Cl-3-CF₃-фенил)-NH-;

(2-С1-4-CF₃-фенил)-NH-; (2-С1-5-CF₃-фенил)-NH-;

(2-Cl-6-CF₃-фенил)-NH-; (2-Cl-3-OMe-фенил)-NH-;

(2-С1-4-ОМе-фенил)-NH-; (2-Cl-5-ОМе-фенил)-NH-;

(2-С1-6-ОМе-фенил)-NH-; (2-СН₃-3-F-фенил)-NH-;

(2-СН₃-4-F-фенил)-NH-; (2-СН₃-5-F-фенил)-NH-;

(2-СН₃-6-F-фенил)-NH-; (2-СН₃-3-С1-фенил)-NH-;

(2-СН₃-4-Cl-фенил)-NH-; (2-СН₃-5-С1-фенил)-NH-;

(2-СН₃-6-Cl-фенил)-NH-; (2-СН₃-3-CF₃-фенил)-NH-;

(2-СН₃-4-CF₃-фенил)-NH-; (2-СН₃-5-CF₃-фенил)-NH-;

(2-СН₃-6-CF₃-фенил)-NH-; (2-СН₃-3-ОМе-фенил)-NH-;

(2-СН₃-4-ОМе-фенил)-NH-; (2-СН₃-5-ОМе-фенил)-NH-;

(2-СН₃-6-ОМе-фенил)-NH-; (2-CF₃-3-F-фенил)-NH-;

(2-CF₃-4-F-фенил)-NH-; (2-CF₃-5-F-фенил)-NH-;

(2-CF₃-6-F-фенил)-NH-; (2-CF₃-3-С1-фенил)-NH-;

(2-CF₃-4-С1-фенил)-NH-; (2-CF₃-5-С1-фенил)-NH-;

(2-CF₃-6-Cl-фенил)-NH-; (2-CF₃-3-СН₃-фенил)-NH-;

(2-CF₃-4-СН₃-фенил)-NH-; (2-СН₃-5-CF₃-фенил)-NH-;

(2-CF₃-6-СН₃-фенил)-NH-; (2-CF₃-3-ОМе-фенил)-NH-;

(2-CF₃-4-ОМе-фенил)-NH-; (2-CF₃-5-ОМе-фенил)-NH;

(2-CF₃-6-ОМе-фенил)-NH-; (2-ОМе-3-F-фенил)-NH-;

(2-ОМе-4-F-фенил)-NH-; (2-ОМе-5-F-фенил)-NH-;

(2-ОМе-6-F-фенил)-NH-; (2-ОМе-3-С1-фенил)-NH-;

(2-ОМе-4-Cl-фенил)-NH-; (2-ОМе-5-С1-фенил)-NH-;

(2-ОМе-6-Cl-фенил)-NH-; (2-ОМе-4-CN-фенил)-NH-;

(2-ОМе-4-СНО-фенил)-NH-; (2-ОМе-3-СН₃-фенил)-NH-;

(2-ОМе-4-СН₃-фенил)-NH-; (2-ОМе-5-СН₃-фенил)-NH-;

(2-ОМе-6-СН₃-фенил)-NH-; (2-ОМе-3-CF₃-фенил)-NH-;

(2-ОМе-4-CF₃-фенил)-NH-; (2-ОМе-5-CF₃-фенил)-NH-;

(2-ОМе-6-CF₃-фенил)-NH-; (2-ацетил-4-Cl-фенил)-NH-;

(2-СН₃СН(ОН)-4-С1-фенил)-NH-;

(2-CH₃CH(OH)-4-Me-фенил)-NH-;

(2-СН₃СН(ОН)-4-МеО-фенил)-NH-;

(3-CF₃-4-С1-фенил)-NH-; (3-F-4-СНО-фенил)-NH-;

(3-СН₃-4-CN-фенил)-NH-; (3-СН₃-4-МеО-фенил)-NH-;

(3-CH₃-4-Cl-фенил)-NH-; (3-CH₃-4-F-фенил)-NH-;

(3-СН₃-4-CO₂Ме-фенил)NH-; (3-CF₃-4-С(O)СН₃-фенил)NH-;

(3-CHO-4-OMe-фенил)-NH-; (4-F-3-CF₃-фенил)-NH-;

(2,3,5-триCl-фенил)-NH-; (2,4,5-триF-фенил)-NH-;

(2,6-диCl-3-Ме-фенил)-NH-; (3,5-диМе-4-МеО-фенил)-NH-;

(2-F-3-Cl-6-CF₃-фенил)-NH-;

бензила-NH-; (3-хинолинил)СН₂NH-; (2-F-фенил)СН₂NH-;

(2-Cl-фенил)CH₂NH-; (2-CF₃-фенил)CH₂NH-;

(2-CH₃-фенил)CH₂NH-; (2-OMe-фенил)CH₂NH-;

(2-CN-фенил)CH₂NH-; (2-OCF₃-фенил)CH₂NH-;

(2-SMe-фенил)СН₂NH-; (3-F-фенил)СН₂NH-;

(3-Cl-фенил)CH₂NH-; (3-CF₃-фенил)СН₂NH-;

(3-CH₃-фенил)CH₂NH-; (3-OMe-фенил)CH₂NH-;

(3-CN-фенил)СН₂NH-; (3-OCF₃-фенил)СН₂NH-;

(3-SMe-фенил)CH₂NH-; (4-F-фенил)CH₂NH-;

(4-Cl-фенил)СН₂NH-; (4-CF₃-фенил)СН₂NH-;

(4-СН₃-фенил)СН₂NH-; (4-ОМе-фенил)СН₂NH-;

(4-CN-фенил)CH₂NH-; (4-OCF₃-фенил)CH₂NH-;

(4-SMe-фенил)CH₂NH-; (2,3-диCl-фенил)CH₂NH-;

(2,4-диCl-фенил)СН₂NH-; (2,5-диС1-фенил)СН₂NH-;

(2,6-диCl-фенил)CH₂NH-; (3,4-диCl-фенил)CH₂NH-;

(3,5-диCl-фенил)СН₂NH-; (2,3-диF-фенил)СН₂NH-;

(2,4-диF-фенил)СН₂NH-; (2,5-диF-фенил)CH₂NH-;

(2,6-диF-фенил)СН₂NH-; (3,4-диF-фенил)СН₂NH-;

(3,5-диF-фенил)СН₂NH-; (2,3-диСН₃-фенил)СН₂NH-;

(2,4-диCH₃-фенил)CH₂NH-;(2,5-диCH₃-фенил)CH₂NH-;

(2,6-диСН₃-фенил)СН₂NH-; (3,4-диCH₃-фенил)CH₂NH-;

(3,5-диCH₃-фенил}CH₂NH-; (2,3-диCF₃-фенил)CH₂NH-;

(2,4-диCF₃-фенил)CH₂NH-; (2,5-диCF₃-фенил)CH₂NH-;

(2,6-диCF₃-фенил)СН₂NH-; (3,4-диCF₃-фенил)СН₂NH-;

(3,5-диCF₃-фенил)СН₂NH-; (2,3-диОМе-фенил)СН₂NH-;

(2,4-диОМе-фенил)СН₂NH-; (2,5-диОМе-фенил)СН₂NH-;

(2,6-диOMe-фенил)CH₂NH-; (3,4-диOMe-фенил)CH₂NH-;

(3,5-диOMe-фенил)CH₂NH-; (2-F-3-Cl-фенил)CH₂NH-;

(2-F-4-Cl-фенил)СН₂NH-; (2-F-5-Cl-фенил)СН₂NH-;

(2-F-6-Cl-фенил)CH₂NH-; (2-F-3-CH₃-фенил)CH₂NH-;

(2-F-4-CH₃-фенил)CH₂NH-; (2-F-5-CH₃-фенил)CH₂NH-;

(2-F-6-СН₃-фенил)СН₂NH-; (2-F-3-CF₃-фенил)СН₂NH-;

(2-F-4-CF₃-фенил)CH₂NH-; (2-F-5-CF₃-фенил)CH₂NH-;

(2-F-6-CF₃-фенил)СН₂NH-; (2-F-3-ОМе-фенил)СН₂NH-;

(2-F-4-ОМе-фенил)СН₂NH-; (2-F-5-ОМе-фенил)СН₂NH-;

(2-F-6-ОМе-фенил)СН₂NH-; (2-Cl-3-F-фенил) CH₂NH-;

(2-Cl-4-F-фенил)СН₂NH-; (2-Cl-5-F-фенил)CH₂NH-;

(2-Cl-6-F-фенил)CH₂NH-; (2-Cl-3-CH₃-фенил)CH₂NH-;

(2-Cl-4-СН₃-фенил)СН₂NH-; (2-Cl-5-СН₃-фенил)СН₂NH-;

(2-Cl-6-CH₃-фенил)CH₂NH-; (2-Cl-3-CF₃-фенил)CH₂NH-;

(2-Cl-4-CF₃-фенил)CH₂NH-; (2-Cl-5-CF₃-фенил)CH₂NH-;

(2-Cl-6-CF₃-фенил)СН₂NH-; (2-Cl-3-ОМе-фенил)СН₂NH-;

(2-Cl-4-ОМе-фенил)СН₂NH-; (2-Cl-5-ОМе-фенил)СН₂NH-;

(2-Cl-6-OMe-фенил)CH₂NH-; (2-CH₃-3-F-фенил)CH₂NH-;

(2-CH₃-4-F-фенил)CH₂NH-; (2-CH₃-5-F-фенил)CH₂NH-;

(2-CH₃-6-F-фенил)CH₂NH-; (2-CH₃-3-Cl-фенил)CH₂NH-;

(2-СН₃-4-Cl-фенил)СН₂NH-; (2-СН₃-5-Cl-фенил)СН₂NH-;

(2-CH₃-6-Cl-фенил)CH₂NH-; (2-CH₃-3-CF₃-фенил)CH₂NH-;

(2-СН₃-4-CF₃-фенил)СН₂NH-; (2-СН₃-5-CF₃-фенил)СН₂NH-;

(2-СН₃-6-CF₃-фенил)СН₂NH-; (2-СН₃-3-ОМе-фенил)СН₂NH-;

(2-CH₃-6-ОМе-фенил)СН₂NH-; (2-CF₃-3-F-фенил)СН₂NH-;

(2-CF₃-4-F-фенил)СН₂NH-; (2-CF₃-5-F-фенил)СН₂NH-;

(2-CF₃-6-F-фенил)СН₂NH-; (2-CF₃-3-Cl-фенил)СН₂NH-;

(2-CF₃-4-Cl-фенил}СН₂NH-; (2-CF₃-5-Cl-фенил)СН₂NH-;

(2-CF₃-6-Cl-фенил}СН₂NH-; (2-CF₃-3-СН₃-фенил)СН₂NH-;

(2-CF₃-4-CH₃-фенил)CH₂NH-; (2-CH₃-5-CF₃-фенил)CH₂NH-;

(2-CF₃-6-СН₃-фенил)СН₂NH-; (2-CF₃-3-ОМе-фенил)СН₂NH-;

(2-CF₃-4-OMe-фенил)CH₂NH-; (2-CF₃-5-OMe-фенил)CH₂NH-;

(2-CF₃-6-OMe-фенил)CH₂NH-; (2-OMe-3-F-фенил)CH₂NH-;

(2-ОМе-4-F-фенил)CH₂NH-; (2-ОМе-5-F-фенил)CH₂NH-;

(2-ОМе-6-F-фенил)СН₂NH-; (2-ОМе-3-Cl-фенил)СН₂NH-;

(2-ОМе-4-Cl-фенил)СН₂NH-; (2-ОМе-5-Cl-фенил)СН₂NH-;

(2-OMe-6-Cl-фенил)CH₂NH-; (2-OMe-4-CN-фенил)CH₂NH-;

(2-OMe-4-CHO-фенил)СН₂NH-; (2-ОМе-3-СН₃-фенил)СН₂NH-;

(2-ОМе-4-СН₃-фенил)СН₂NH-; (2-ОМе-5-СН₃-фенил)СН₂NH-;

(2-OMe-6-CH₃-фенил)CH₂NH-;(2-OMe-3-CF₃-фенил)CH₂NH-;

(2-OMe-4-CF₃-фенил)CH₂NH-; (2-OMe-5-CF₃-фенил)CH₂NH-;

(2-OMe-6-CF₃-фенил)CH₂NH-; (2-ацетил-4-Cl-фенил)CH₂NH-;

(2-CH₃CH(OH)-4-Cl-фенил)CH₂NH-; (2-CH₃CH(OH)-4-Me-фенил)CH₂NH-;

(2-СН₃СН(ОН)-4-МеО-фенил)CH₂NH-;

(3-CF₃-4-Cl-фенил)СН₂NH-; (3-F-4-СНО-фенил)СН₂NH-;

(3-CH₃-4-CN-фенил)CH₂NH-; (3-CH₃-4-MeO-фенил)CH₂NH-;

(3-CH₃-4-Cl-фенил)CH₂NH-; (3-CH₃-4-F-фенил)CH₂NH-;

(4-F-3-CF₃-фенил)CH₂NH-; (3-CH₃-4-CO₂Me-фенил)CH₂NH-;

(3-CF₃-4-С(O)СН₃-фенил)СН₂NH-; (3-СНО-4-OMe-фенил)СН₂NH-;

(2,3,5-триCl-фенил)СН₂NH-;

(2,4,5-триF-фенил)СН₂NH-;

(2,6-диCl-3-Ме-фенил)СН₂NH-;

(3,5-диМе-4-МеО-фенил)СН₂NH-; и

(2-F-3-Cl-6-CF₃-фенил)СН₂NH-;

n имеет значение 1 или 2.

13. Соединение по пункту 1 формулы (I-а)

в которой X представляет собой -О-, -S-, -S(=O)-, -S(=O)₂- или -NR¹⁰-;

R¹ выбран из

С_1-6 алкила, замещенного Z,

С_2-6 алкенила, замещенного Z,

С_2-6 алкинила, замещенного Z, С_3-6 циклоалкила, замещенного Z,

арила, замещенного Z,

5-6-членной гетероциклической кольцевой системы, содержащей, по крайней мере, один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из N, О и S, указанная гетероциклическая кольцевая система замещена Z;

С_1-6 алкила, замещенного 0-2 R²,

С_2-6 алкенила, замещенного 0-2 R²,

С_2-6 алкинила, замещенного 0-2 R²,

арила, замещенного 0-2 R² и

5-6-членной гетероциклической кольцевой системы, содержащей по крайней мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из N, О и S, указанная гетероциклическая кольцевая система замещена 0-2 R²;

Z выбран из Н,

-CH(OH)R²,

-С(этилендиокси)R²,

-OR²,

-SR²,

-NR²R³,

-C(O)R²,

-C(O)NR²R³,

-NR³C(O)R²,

-C(O)OR²,

-OC(O)R²,

-CH(=NR⁴)NR²R³,

-NHC(=NR⁴)NR²R³,

-S(O)R²,

-S(O)₂R²,

-S(O)₂NR²R³ и -NR³S(О)₂R²;

С_1-4 алкила,

С_2-4 алкенила,

С_2-4 алкинила,

С_3-6 циклоалкила,

арила, замещенного 0-5 R⁴²;

5-10-членной гетероциклической кольцевой системы, содержащей 1-4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, замещенной 0-3 R⁴¹

R³, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, C_1-4 алкила, С_3-10 алкенила, С_2-4 алкинила и С_1-4 алкокси;

R⁴, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, метила, этила, пропила и бутила;

R⁷, R⁸ и R⁹, в случае присутствия, независимо являются выбранными из Н, галогена, -CF₃, -OCF₃, -ОН, -CN, -NO₂, -NR⁴⁶R⁴⁷,

С_1-8 алкила, С_2-8 алкенила, С_2-8 алкинила, C_1-4 галогеналкила,

С_1-8 алкокси, (C_1-4 галогеналкил)окси,

С_1-4 алкила, замещенного 0-2 R¹¹,

арила, замещенного 0-5 R³³,

OR¹², SR¹², NR¹²R¹³, C(O)H, C(O)R¹², C(O)NR¹²R¹³, NR¹⁴C(O)R¹², C(O)OR¹², OC(O)R¹², OC(O)OR¹², CH(=NR¹⁴)NR¹²R¹³, NHC(=NR¹⁴)NR¹²R¹³, S(O)R¹², S(O)₂R¹², S(O)NR¹²R¹³, S(O)₂NR¹²R¹³, NR¹⁴S(O)R¹², NR¹⁴S(O)NR¹²C(O)R¹⁵, NR¹²C(O)ORl⁵, NR¹²S(O)₂R¹⁵ и HR¹²C(O)NHR¹⁵;

R¹⁰ выбран из H, C_1-4 алкила, С_3-10 алкенила, С_3-10 алкинила и C_1-4 алкокси;

R¹¹ выбран из

Н, галогена, -CF₃, -CN, -NO₂,

С_1-8 алкила, С_2-8 алкенила, C_2-8 алкинила, С_1-4 галогеналкила,

C_1-8 алкокси, С_3-10 циклоалкила,

арила, замещенного 0-5 R³³,

OR¹², SR¹², NR¹²R¹³, C(O)H, C(O)R¹², C(O)NR¹²R¹³, NR¹⁴C(O)R¹², C(O)OR¹², OC(O)R¹², OC(O)OR¹², CH(=NR¹⁴)NR¹²R¹³, NHC(=NR¹⁴)NR¹²R¹³, S(O)R¹², S(O)₂R¹², S(O)NR¹²R³, S(O)₂NR¹²R¹³, NR¹⁴S(O)R¹² и NR¹⁴S(O)₂R¹²;

C_1-4 алкила,

С_2-4 алкенила,

С_2-4 алкинила,

С_3-6 циклоалкила,

фенила, замещенного 0-5 R³³;

R¹³, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, C_1-4 алкила, C_2-4 алкенила и С_2-4 алкинила;

R³¹, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, ОН, галогена, CF₃, SC^R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, метила, этила и пропила;

R³³, в случае присутствия, независимо является выбранным из

Н, ОН, галогена, CN, NO₂, CF₃, SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, C_1-3 алкила, С_2-6 алкенила, С_2-3 алкинила, С_3-5 циклоалкила, C_1-3 галогеналкила, C_1-3 галогеналкила-окси-, C_1-3 алкилокси-, C_1-3 алкилтио-, С_1-3 алкила-С(=O)- и C_1-3 алкила-С(=O)NH-;

R⁴¹, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, CF₃, галогена, ОН, CO₂Н, SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, NO₂, CN, =O, C_2-8 алкенила, C_2-8алкинила, С_1-4 алкокси, C_1-4 галогеналкила,

С_1-4 алкила, замещенного 0-1 R⁴³,

арила, замещенного 0-3 R⁴² и

R⁴², в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, CF₃, галогена, ОН, СО₂Н, SO₂R⁴⁵, SR⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, OR⁴⁸, NO₂, CN, CH(=NH)NH₂, NHC(=NH)NH₂, С_2-6 алкенила, С_2-6 алкинила, C_1-4 алкокси, С_1-4 галогеналкила,

С_3-6 циклоалкила,

C_1-4 алкила, замещенного 0-1 R⁴³,

арила, замещенного 0-3 R⁴⁴ и

R⁴⁴, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, галогена, -ОН, NR⁴⁶R⁴⁷, COaH, SO₂R⁴⁵, -CF₃, -OCF₃, -CN, -NO₂, C_1-4 алкила и C_1-4 алкокси;

R⁴⁵ представляет собой C_1-4 алкил;

R⁴⁷, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, C_1-4 алкила, -C(=O)NH(C_1-4 алкил), -SO₂(C_1-4 алкил}, -SO₂(фенил), -C(=O)O(C_1-4 алкил), -C(=O)(C_1-4 алкил) и -С(=O)Н;

R⁴⁸, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, C_1-4 алкила, -C(=O)NH(C_1-4 алкил), -C(=O)O(C_1-4 алкил), -C(=O)(C_1-4 алкил) и -С(=O)Н;

k имеет значение 1 или 2; и

n имеет значение 1 или 2.

14. Соединение по пункту 13, у которого:

Х представляет собой -О-, -S- или -NH-;

R¹ выбран из

С_2-5 алкила, замещенного Z,

С_2-5 алкенила, замещенного Z,

С_2-5 алкинила, замещенного Z, С_3-6 циклоалкила, замещенного Z,

арила, замещенного Z,

С_1-5 алкила, замещенного 0-2 R²,

C_2-5 алкенила, замещенного 0-2 R² и

С_2-5 алкинила, замещенного 0-2 R²;

Z выбран из Н,

-CH(OH)R²,

-С(этилендиокси) R²,

-OR²,

-SR²,

-NR²R³,

-C(O)R²,

-C(O)NR²R³,

-NR³C(O)R²,

-C(OKCOR²,

-OC(O)R²,

-CH(=NR⁴)NR²R³,

-NHC(=NR⁴)NR²R³,

-S(O)R²,

-S(O)₂R²,

-S(O)₂NR²R³ и -NR³S(О)₂R²;

С_1-4 алкила,

С_2-4 алкенила,

С_2-4 алкинила,

С_3-6 циклоалкила,

арила, замещенного 0-5 R⁴²;

R³, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, С_1-4 алкила, С_2-4 алкенила, С_3-10 алкинила и С_1-4 алкокси;

R⁵ представляет собой Н, метил или этил;

R⁷, R⁸ и R⁹, в случае присутствия, независимо являются выбранными из Н, галогена, -CF₃, -OCF₃, -ОН, -ОСН₃, -CN, -NO₂, -NR⁴⁶R⁴⁷,

С_1-6 алкила, С_2-6 алкенила, С_2-6 алкинила, C_1-4 галогеналкила, C_1-6 алкокси, (С_1-4галогеналкил)окси,

C_1-4 алкила, замещенного 0-2 R¹¹,

арила, замещенного 0-5 R³³,

OR¹², SR¹², NR¹²R¹³, C(O)H, C(O)R¹², C(O)NR¹²R¹³, NR¹⁴C(O)R¹², C(O)OR¹², OC(O)R¹², CH(=NR¹⁴)NR¹²R¹³, NHC(=NR¹⁴)NR¹²R¹³, S(O)R¹², S(O)₂R¹², S(O)₂NR¹²R¹³, NR¹⁴S(O)₂R¹², NR¹⁴S(O)R¹², NR¹⁴S(O)₂R¹², NR¹²C(O)R¹⁵, NR¹²C(O)OR¹⁵, NR¹²S(O)₂R¹⁵ и NR¹²C(O)NHR¹⁵;

R¹¹ выбран из

Н, галогена, -CF₃, -OCF₃, -ОН, -ОСН₃, -CN, -NO₂, -NR⁴⁶R⁴⁷,

С_1-6 алкила, С_2-6 алкенила, С_2-6 алкинила, C_1-4 галогеналкила,

C_1-6 алкокси, (C_1-4 галогеналкил)окси,

арила, замещенного 0-5 R³³,

OR¹², SR¹², NR¹²R¹³, C(O)H, C(O)R¹², C(O)NR¹²R¹³, NR¹⁴C(O)R¹², C(O)OR¹², OC(O)R¹², CH(=NR¹⁴)NR¹²R¹³, NHC(=NR¹⁴)NR¹²R¹³, S(O)R¹², S(O)₂R¹², S(O)₂NR¹²R¹³ и NR¹⁴S(O)₂R¹²;

С_1-4 алкила,

С_2-4 алкенила,

C_2-4 алкинила,

С_3-6 циклоалкила,

фенила, замещенного 0-5 R³³;

R¹³, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, С_1-4 алкила, С_2-4 алкенила и С_2-4 алкинила;

R³¹, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, ОН, галогена, CF₃, метила и этила;

R³³, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, ОН, галогена, CN, NO₂, CF₃, метила и этила;

R⁴¹, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, CF₃, галогена, ОН, CO₂H, SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, NO₂, CN, =O, C_2-8 алкенила, C_2-8алкинила, C_1-4 алкокси, С_1-4 галогеналкила, C_1-4 алкила, замещенного 0-1 R⁴³, арила, замещенного 0-3 R⁴² и

R⁴², в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, CF₃, галогена, ОН, CO₂Н, SO₂R⁴⁵, SR⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, OR⁴⁸, NO₂, CN, CH(=NH)NH₂, NHC(=NH)NH₂, C_2-8 алкенила, С_2-6 алкинила, С_1-4 алкокси,

С_1-4 галогеналкила,

С_3-6 циклоалкила,

С_1-4 алкила, замещенного 0-1 R⁴³,

арила, замещенного 0-3 R⁴⁴ и

R⁴³ представляет собой С_3-6 циклоалкила или арила, замещенного 0-3 R⁴⁴;

R⁴⁴, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, галогена, -ОН, NR⁴⁶R⁴⁷, CO₂H, SO₂R⁴⁵, -CF₃, -OCF₃, -CN, -NO₂, С_1-4 алкила и С_1-4 алкокси;

R⁴⁵ представляет собой С_1-4 алкил;

R⁴⁶, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н и C_1-3 алкила;

R⁴⁷, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, C_1-4 алкила, -C(=O)NH(C_1-4 алкил), -SO₂(С_1-4 алкил), -SO₂(фенил), -C(=O)O(C_1-4 алкил), -С(=O)(C_1-4 алкил) и -С(=O)Н;

R⁴⁸, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, C_1-4 алкила, -C(=O)NH(C_1-4 алкил}, -C(=O)O(C_1-4 алкил), -C(=O)(C_1-4 алкил) и -С(=O)Н;

k имеет значение 1 или 2; и

n имеет значение 1 или 2.

15. Соединение по пункту 13, у которого:

Х представляет собой -О- или -S-;

R¹ выбран из

С_2-4 алкила, замещенного Z,

С_2-4 алкенила, замещенного Z,

С_2-4 алкинила, замещенного Z,

С_3-6 циклоалкила, замещенного Z,

арила, замещенного Z,

С_2-4 алкила, замещенного 0-2 R² и

С_2-4 алкенила, замещенного 0-2 R²;

Z выбран из Н,

-CH(OH)R²,

-С(этилендиокси)R²,

-OR²,

-SR²,

-NR²R³,

-C(O)R²,

-C(O)NR²R³,

-NR³C(O)R²,

-C(O)OR²,

-S(O)R²,

-S(O)₂R²,

-S(O)₂NR²R³ и -NR³S(О)₂R²;

R², в случае присутствия, независимо является выбранным из фенила, замещенного 0-5 R⁴²;

R³, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, С_1-4 алкила, С_2-4 алкенила, C_2-4 алкинила и С_1-4 алкокси;

R⁵ представляет собой Н;

R⁶ представляет собой Н;

R⁷, R⁸ и R⁹, в случае присутствия, независимо являются выбранными из Н, галогена, -CF₃, -OCF₃, -ОН, -ОСН₃, -CN, -NO₂, C_1-4 алкила, C_1-4 галогеналкила, C_1-4 алкокси, (C_1-3 галогеналкил) окси, и C_1-4 алкила, замещенного 0-2 R¹¹;

R¹¹ выбран из

Н, галогена, -CF₃, -OCF₃, -ОН, -ОСН₃, -CN, -NO₂, C_1-4 алкила, C_1-4 галогеналкила, С_1-4 алкокси и (С_1-3 галогеналкил)окси;

R³³, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, ОН, галогена, CF₃ и метила;

R⁴¹, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, CF₃, галогена, ОН, CO₂Н, SO₂R⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, NO₂, CN, =O, C_2-8 алкенила, С_2-8 алкинила, С_1-4 алкокси, С_1-4 галогеналкила, С_1-4 алкила, замещенного 0-1 R⁴³, арила, замещенного 0-3 R⁴² и

5-10-членной гетероциклической кольцевой системы, содержащей 1-4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, замещенной 0-3 R⁴⁴.

R⁴², в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, CF₃, галогена, ОН, CO₂H, SO₂R⁴⁵, SR⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, OR⁴⁸, NO₂, CN, CH(=NH)NH₂, NHC(=NH)NH₂,

С_2-6 алкенила, С_2-6 алкинила, С_1-4 алкокси, C_1-4 галогеналкила,

С_3-6 циклоалкила,

C_1-4 алкила, замещенного 0-1 R⁴³,

арила, замещенного 0-3 R⁴⁴ и

R⁴⁷, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, метила, этила, н-пропила, изо-пропила, н-бутила, i-бутила, -С(=O)NH(метил), -C(=O)NH(этил), -SO₂(метил), -SO₂(этил), -SO₂(фенил), -С(=O)0(метил),-С(=O)0(этил), -С(=O)(метил),

-С(=O)(этил) и -С(=О)Н;

R⁴⁸, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, метила, этила, н-пропила, i-пропила, -С(=O)NH(метил), -С(=O)NH(этил), -С(=O)O(метил), -С(=O)О(этил), -С(=O)(метил), -С(=O)(этил) и -С(=O)Н;

k имеет значение 1; и

n имеет значение 1 или 2.

16. Соединение по пункту 13, у которого:

Х представляет собой -О- или -S-;

R¹ выбран из

этила, замещенного Z,

пропила, замещенного Z,

бутила, замещенного Z,

пропенила, замещенного Z,

бутенила, замещенного Z,

этила, замещенного R²,

пропила, замещенного R²,

бутила, замещенного R²,

пропенила, замещенного R² и

бутенила, замещенного R²;

Z выбран из Н,

-CH(OH)R²,

-OR²,

-SR²,

-NR²R³,

-C(O)R²,

-C(O)NR²R³,

-NR³C(O)R².

-C(O)OR²,

-S(O)R²,

-S(O)₂R²,

-S(O)₂NR²R³ и -NR³S(O)₂R²;

R², в случае присутствия, независимо является выбранным из фенила, замещенного 0-3 R⁴²; нафтила, замещенного 0-3 R⁴²;

циклопропила, замещенного 0-3 R⁴¹; циклобутила, замещенного 0-3 R⁴¹;

циклопентила, замещенного 0-3 R⁴¹;

циклогексила, замещенного 0-3 R⁴¹;

пиридила, замещенного 0-3 R⁴¹;

индолила, замещенного 0-3 R⁴¹;

индолинила, замещенного 0-3 R⁴¹;

бензимидазолила, замещенного 0-3 R⁴¹;

бензотриазолила, замещенного 0-3 R⁴¹;

бензотиенила, замещенного 0-3 R⁴¹;

бензофуранила, замещенного 0-3 R⁴¹;

фталимид-1-ила, замещенного 0-3 R⁴¹;

инден-2-ила, замещенного 0-3 R⁴¹;

2,3-дигидро-1Н-инден-2-ила, замещенного 0-3 R⁴¹;

индазолила, замещенного 0-3 R⁴¹;

тетрагидрохинолинила, замещенного 0-3 R⁴¹; и

тетрагидроизохинолинила, замещенного 0-3 R⁴¹;

R³, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, метила и этила;

R⁵ представляет собой Н;

R⁶ представляет собой Н;

R⁷, R⁸ и R⁹, в случае присутствия,независимо являются выбранными из Н, F, Cl, метила, этила, метокси, CF₃ и -OCF₃;

R⁴¹, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, F, Cl, Br, ОН, CF₃, NO₂, CN, =O, метила, этила, пропила, бутила, метокси и этокси;

R⁴², в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, F, Cl, Br, ОН, CF₃, SO₂R⁴⁵, SR⁴⁵, NR⁴⁶R⁴⁷, OR⁴⁸, NO₂, CN, =O, метила, этила, пропила, бутила, метокси и этокси;

R⁴⁷, в случае присутствия, независимо является выбранным из

Н, метила, этила, н-пропила, i-пропила, н-бутила, изо-бутила, -C(=O)NH(метил), C(=O)NH(этил), -SO₂(метил), -SO₂(этил), -SO₂(фенил), -С(=O)O(метил), -С(=O)O(этил), -С(=O)(метил), -С(-О)(этил), и -С(=O)Н;

R⁴⁸, в случае присутствия, независимо является выбранным из Н, метила, этила, н-пропила, изо-пропила, -C(=O)NH(метил), -C(=O)NH(этил), С(=O)О(метил), -С(=O)O(этил), -С(=O)(метил), -С(=O)(этил), и -С(=O)Н;

k имеет значение 1; и

n имеет значение 1 или 2.

17. Соединение по пункту 13 формулы (I-с),

Х представляет собой -S- или -О-;

R¹ выбран из

-(СН₂)₃С(=O)(4-фторфенила),

-(СН₂)₃С(=O)(4-бромфенила),

-(СН₂)₃С(=O)(4-метилфенила),

-(СН₂)₃С(=O)(4-метоксифенила),

-(СН₂)₃С(=O)(4-(3,4-дихлорфенил)фенила)

-(СН₂)₃С(=O)(3-метил-4-фторфенила),

-(СН₂)₃С(=O)(2,3-диметоксифенила),

-(СН₂)₃С(=O)(фенила),

-(СН₂)₃С(=O)(4-хлорфенила),

-(СН₂)₃С(=O)(3-метилфенила),

-(СН₂)₃С(=O)(4-трет-бутилфенила),

-(СН₂)₃С(=O)(3,4-дифторфенила),

-(СН₂)₃С(=O)(2-метокси-5-фторфенила),

-(СН₂)₃С(=O)(4-фтор-1-нафтила),

-(СН₂)₃С(=O)(бензила),

-(СН₂)₃С(=O)(4-пиридила),

-(СН₂)₃С(=O)(3-пиридила),

-(СН₂)₃СН(ОН)(4-фторфенила),

-(СН₂)₃СН(ОН)(4-пиридила),

-(СН₂)₃СН(ОН)(2,3-диметоксифенила),

-(СН₂)₃S(3-фторфенила),

-(СН₂)₃S(4-фторфенила),

-(СН₂)₃S(=O)(4-фторфенила),

-(СН₂)₃SO₂(3-фторфенила),

-(СН₂)₃SO₂(4-фторфенила),

-(СН₂)₃О(4-фторфенила),

-(СН₂)₃О(фенила),

-(СН₂)₃O(3-пиридила),

-(СН₂)₃О(4-пиридила),

-(СН₂)₃О(2-NH₂-фенила),

-(СН₂)₃О(2-NH₂-5-F-фенила),

-(СН₂)₃О(2-NH₂-4-F-фенила),

-(СН₂)₃О(2-NO₂-4-F-фенила),

-(CH₂)₃O(2-NH₂-3-F-фенила),

-(СН₂)₃О(2-NH₂-4-Cl-фенила),

-(СН₂)₃О(2-NH₂-4-ОН-фенила),

-(СН₂)₃О(2-NH₂-4-Br-фенила),

-(СН₂)₃О(2-NHC(=O)Ме-4-F-фенила),

-(СН₂)₃О(2-NHC(=O)Ме-фенила),

-(CH₂)₃NH(4-фторфенила),

-(СН₂)₃N(метил)(4-фторфенила),

(СН₂)₃CO₂(этила),

(CH₂)₃C(=O)N(метил)(метокси),

(СН₂)₃С(=O)NH(4-фторфенила),

-(CH₂)₂NHC(=O)(фенила),

(CH₂)₂NMeC(=O)(фенила),

(СН₂)₂NHC(=O)(2-фторфенила),

(CH₂)₂NMeC(=O)(2-фторфенила),

(СН₂)₂NHC(=O)(4-фторфенила),

(CH₂)₂NMeC(=O)(4-фторфенила),

(CH₂)₂NHC(=O)(2,4-дифторфенила),

(CH₂)₂NMeC(=O)(2,4-дифторфенила),

(СН₂)₃(3-индолила),

(СН₂)₃(1-метил-3-индолила),

(СН₂)₃(1-индолила),

(СН₂)₃(1-индолинила),

(СН₂)₃(1-бензимидазолила),

(1Н-1,2,3-бензотриазол-1-ила),

-(СН₂)₃(1Н-1,2,3-бензотриазол-2-ила),

-(CH₂)₂(1Н-1,2,3-бензотриазол-1-ила),

-(СН₂)₂(1Н-1,2,3-бензотриазол-2-ила),

-(СН₂)₃(3,4 дигидро-1(2Н)-хинолинила),

-(СН₂)2С(=O)(4-фторфенила),

-(СН₂)2С(=O)NH(4-фторфенила),

-СН₂СН₂(3-индолила),

-СН₂СН₂(1-фталимидила),

-(CH₂)₄C(=O)N(метил)(метокси),

-(СН₂)₄CO₂(этила),

-(СН₂)₄С(=O)(фенила),

-(СН₂)₄(циклогексил)а,

-(СН₂)₃СН(фенила)₂,

-СН₂СН₂СН=С(фенила)₂,

-СН₂СН₂СН=СМе(4-F-фенила),

-(СН₂)₃СН(4-фторфенила)₂,

-СН₂СН₂СН=С(4-фторфенила)₂,

-(СН₂)₂(2,3-дигидро-1Н-инден-2-ила),

-(СН₂)₃С(=O)(2-NH₂-фенила),

-(CH₂)₃C(=O)(2-NH₂-5-F-фенила),

-(СН₂)₃С(=O)(2-NH₂-4-F-фенила),

-(CH₂)₃C(=O)(2-NH₂-3-F-фенила),

-(СН₂)₃С(=O)(2-NH₂-4-Cl-фенила),

-(CH₂)₃C(=O)(2-NH₂-4-OH-фенила),

-(СН₂)₃С(=O)(2-NH₂-4-Br-фенила),

-(СН₂)₃(1Н-индазол-3-ила),

-(СН₂)₃(5-F-1Н-индазол-3-ила),

-(СН₂)₃(7-F-1Н-индазол-3-ила),

-(СН₂)₃(6-Cl-1Н-индазол-3-ила),

-(СН₂)₃(6-Br-1Н-индазол-3-ила),

-(CH₂)₃C(=O)(2-NHMe-фенила),

-(СН₂)₃(1-бензотиен-3-ила),

-(СН₂)₃(6-F-1Н-индол-1-ила),

-(СН₂)₃(5-F-1Н-индол-1-ила),

-(СН₂)₃(6-F-2,3-дигидро-1Н-индол-1-ила),

-(СН₂)₃(5-F-2,3-дигидро-1Н-индол-1-ила),

-(СН₂)₃(6-F-1Н-индол-3-ила),

-(СН₂)₃(5-F-1Н-индол-3-ила),

(СН₂)₃(5-F-1Н-индол-3-ила),

-(СН₂)₃(9Н-пурин-9-ила),

-(СН₂)₃(7Н-пурин-7-ила),

-(СН₂)₃(6-F-1Н-индазол-3-ила),

(СН₂)₃С(=O)(2-NHSO₂Ме-4-F-фенила),

(CH₂)₃C(=O)(2-NHC(=O)Me-4-F-фенила),

(СН₂)₃С(=O)(2-NHC(=O)Ме-фенила),

(СН₂)₃С(=O)(2-NHCO₂Et-4-F-фенила),

(CH₂)₃C(=O)(2-NHC(=O)NHEt-4-F-фенила)

(CH₂)₃C(=O)(2-NHCHO-4-F-фенила),

(СН₂)₃С(=O)(2-ОН-4-F-фенила),

(СН₂)₃С(=O)(2-MeS-4-F-фенила),

(СН₂)₃С(=O)(2-NHSO₂Ме-4-F-фенила),

(СН₂)₂С(Ме)CO₂Ме,

(СН₂)₂С(Ме)СН(ОН)(4-F-фенила)₂,

(СН₂)₂С(Ме)СН(ОН)(4-Cl-фенила)₂,

(СН₂)₂С(Ме)С(=O)(4-F-фенила),

(СН₂)₂С(Ме)С(=O)(2-МеО-4-F-фенила),

(СН₂)₂С(Ме)С(=O)(3-Ме-4-F-фенила),

(СН₂)₂С(Ме)С(=O)(2-Ме-фенила),

(СН₂)₂С(Ме)С(=O)фенила,

и

R⁷, R⁸ и R⁹, в случае присутствия, независимо являются выбранными из водорода, фтора, хлора, брома, циано, метила, этила, пропила изопропила, бутила, трет-бутила, нитро, трифторметила, метокси, этокси, изопропокси, трифторметокси, фенила, бензила,

НС(=O)-, метилаС(=O)-, этилаС(=O)-, пропилаС(=O)-изопропилаС(=O)-, н-бутилаС(=O)-изобутилаС(=O)-, секбутилаС(=O)-, третбутилаС(=O)-, фенилаС(=O)-метилаС(=O)NH-, этилаС(=O)NH-, пропилаС(=O)NH-изопропилаС(=O)NH-, н-бутилаС(=O)NH-, изобутилаС(=O)NH-, втор-бутилаС(=O)NH-, третбутилаC(=O)NH-, фенилаС(=O)NH-, метиламино-, этиламино-, пропиламино- изопропиламино-, н-бутиламино-изобутиламино-, секбутиламино-, третбутиламино-, фениламино-, при условии, что два заместителя R⁷, R⁸ и R⁹ независимо являются выбранными из водорода, фтора, хлора, брома, циано, метила, этила, пропила, изопропила, бутила, трет-бутила, нитро, трифторметила, метокси, этокси, изопропокси и трифторметокси;

k имеет значение 1 или 2; и

n имеет значение 1 или 2.

18. Соединение по пунктам 1-10 или 13-17, где b представляет собой простую связь.

19. Соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений, раскрытых в таблице 1.

20. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и терапевтически эффективное количество соединения по пунктам 1-19 или его фармацевтически приемлемую соль.

21. Способ лечения человека, страдающего от нарушения, связанного с модулированием 5НТ2С рецептора, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения по пунктам 1-19 или его фармацевтически приемлемой соли.

22. Способ по пункту 21 лечения человека, страдающего от нарушения, связанного с модулированием 5НТ2С рецептора, в котором соединение представляет собой 5НТ2С агонист.

23. Способ лечения человека, страдающего от нарушения, связанного с модулированием 5НТ2А рецептора, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения по пунктам 1-19 или его фармацевтически приемлемой соли.

24. Способ по пункту 23 лечения человека, страдающего от нарушения, связанного с модулированием 5НТ2А рецептора, в котором соединение представляет собой 5НТ2А антагонист.

25. Способ лечения ожирения, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения по пунктам 1-19 или его фармацевтически приемлемой соли.

26. Способ лечения шизофрении, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения по пунктам 1-19 или его фармацевтически приемлемой соли.

27. Способ лечения депрессии, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения по пунктам 1-9 или его фармацевтически приемлемой соли.