PT2020221E

PT2020221E - Dms (derma membrane structure) em cremes de espuma

Info

Publication number: PT2020221E
Application number: PT07110571T
Authority: PT
Inventors: Thomas Neubourg
Original assignee: Neubourg Skin Care Gmbh & Co Kg
Priority date: 2007-06-19
Filing date: 2007-06-19
Publication date: 2012-05-30
Also published as: US20100189662A1; JP2015007115A; UA98499C2; EA201070028A1; EP2020221B1; PL2020221T3; KR20200116166A; MX2009013348A; EP2020221A1; HK1206588A1; EP2167015A2; KR20100031749A; WO2008155389A2; JP2010530400A; AU2008265154A1; CA2691393C; AU2008265154B2; KR20230037060A; KR20180074816A; CN101686903A

Description

ΡΕ2020221 1 DESCRIÇÃO "DMS (DERMA MEMBRANE STRUCTURE) EM CREMES DE ESPUMA" Área técnica da invenção A presente invenção refere-se a formulações de espuma cosméticas e dermatológicas, em especial cremes de espuma, à base de emulsões em especial do tipo óleo em água, em que a fase de óleo abrange pelo menos uma substância que forma membranas, a qual forma na formulação de espuma uma membrana com disposição lamelar.

Enquadramento da invenção 1. Emulsões:

Com emulsão entende-se em geral sistemas heterogéneos, que são constituídos por dois líquidos não, ou apenas pouco, misciveis um com o outro, os quais usualmente são denominados de fases. Numa emulsão um de ambos os líquidos está disperso sob a forma de pequenas gotículas no outro líquido.

Se ambos os líquidos forem água e óleo e as gotículas de óleo estiverem presentes finamente distribuídas em água, assim trata-se de uma emulsão óleo-em-água 2 ΡΕ2020221 (emulsão o/w, p.ex. leite). 0 carácter base de uma emulsão o/w é determinado pela água. Numa emulsão água-em-óleo (emulsão w/o, p.ex. manteiga) trata-se do principio oposto, em que o carácter base é aqui determinado pelo óleo.

Para alcançar uma dispersão a longo prazo de um liquido num outro, é necessário nas emulsões no sentido tradicional a adição de uma substância tensioactiva (emulsionante). Os emulsionantes apresentam uma estrutura molecular anfifilica, constituídos por uma parte molecular polar (hidrofílica) e uma não polar (lipofílica) que estão separadas uma da outra no espaço. Em emulsões simples numa fase estão presentes gotículas da segunda fase envolvidas por um invólucro de emulsionante (gotículas de água em emulsões w/o ou vesículas lipídicas em emulsões o/w) . Os emulsionantes diminuem a tensão interfacial entre as fases, ao estarem dispostos na interface entre ambos os líquidos. Eles formam no limite das fases óleo/água filmes interfaciais, de forma que é contrariado a coalescência irreversível das gotículas. Para a estabilização de emulsões são utilizados frequentemente misturas de emulsionantes.

Emulsionantes usuais podem ser subdivididos de acordo com a sua parte molecular hidrofílica em iónicos (aniónicos, catiónicos e anfotéricos) e não iónicos: - 0 exemplo mais conhecido de um emulsionante aniónico é o sabão, como se designa usualmente os sais de sódio e de potássio hidrossolúveis dos ácidos gordos superiores saturados e insaturados. 3 ΡΕ2020221

Importantes representantes dos emulsionantes catiónicos são os compostos de amónio quaternários. - A parte molecular hidrofilica de emulsionantes não iónicos é constituída frequentemente por glicerina, poliglicerina, sorbitanos, hidratos de carbono ou polioxi-etilenoglicóis e está associado na maioria das vezes através de ligações éster e ligações éter com a parte molecular lipofilica. Esta é constituída habitualmente por álcoois gordos, ácidos gordos ou iso-ácidos gordos.

Através da variação da estrutura e do tamanho das partes moleculares polares e não polares, pode-se alterar em grande medida a lipofilia e hidrofilia dos emulsionantes .

Decisivo para a estabilidade de uma emulsão usual é a escolha certa dos emulsionantes. É necessário ter em consideração as características de todos os produtos contidos no sistema. Considera-se p.ex. emulsões para a higiene da pele, assim podem os componentes de óleo polares, como p.ex. filtros UV, levar a instabilidades. Juntamente com os emulsionantes são por isso utilizados ainda outros estabilizantes, que por exemplo aumentam a viscosidade da emulsão e/ou actuam como colóide protector.

As emulsões representam um tipo de produto importante na área das preparações cosméticas e/ou 4 ΡΕ2020221 dermatológicas, as quais são empregues nas mais variadas áreas de utilização. Assim estão à disposição para a higiene da pele, especialmente para repor a gordura da pele seca, uma variedade de produtos - como loções e cremes. Objectivo da higiene da pele é compensar a perda de gordura e de água causada pela lavagem diária. Além disso os produtos de higiene da pele deverão proteger das influências ambientais - especialmente do sol e do vento - e retardar o envelhecimento da pele.

Emulsões cosméticas são também utilizadas como desodorizantes. Tais formulações servem para eliminar o cheiro corporal que surge quando o suor recente em si sem cheiro é decomposto por microrganismos.

Também para a limpeza da pele e estruturas anexas da pele, as emulsões são utilizadas sob a forma de emulsões de limpeza. Elas são empregues na maioria das vezes na limpeza da cara e especialmente para remoção de cosmética decorativa. Tais emulsões de limpeza têm - ao contrário de outras preparações de limpeza como por exemplo sabão - a vantagem de serem especialmente compatíveis com a pele, pois podem conter na sua fase lipofilica óleos nutritivos e/ou princípios activos não polares - como p.ex. vitamina E. 2. Emulsões sem emulsionantes

Desde há dezenas de anos, os emulsionantes usuais constituem os princípios fundamentais para o desenvolvi- 5 ΡΕ2020221 mento de preparados para a higiene da pele. Os emulsio-nantes são utilizados como adjuvantes para a produção e principalmente para a estabilização de emulsões. Existe indicios desde o inicio, que a utilização de emulsionantes nos preparados de higiene de pele p.ex. na pele sensível pode levar a problemas, pois os emulsionantes alteram tipicamente a integridade da barreira cutânea natural e assim pode haver na limpeza da pele uma perda de compostos de barreira naturais da pele. A perda de compostos de barreira naturais pode provocar aspereza aumentada, pele seca, fissuras e eczema de atrito.

Além disso a utilização de emulsionantes leva normalmente a que as estruturas lamelares da barreira lipídica sejam transformadas em estruturas vesiculares, como p.ex. lipossomas. Estas vesículas "destroem" pelo menos uma parte da camada de barreira da pele e aumentam por isso localmente a permeabilidade da membrana-camada de barreira. Através desta abertura na camada de barreira da pele é aumentada pelo menos transitoriamente a perda de água transepidermal (TEWL) e ao mesmo tempo existe uma diminuição da capacidade de ligação da humidade pela pele. A utilização contínua de preparados de higiene com emulsionantes usuais pode até levar a que a pele não tenha a capacidade de manter a sua função de protecção.

As emulsões sem emulsionantes representam uma forma especial de emulsões. Estas não têm emulsionantes no sentido restrito, ou seja substâncias anfifílicas com baixa 6 ΡΕ2020221 massa molar (massa molar < 5000), que em concentrações apropriadas podem formar micélios e/ou outros agregados cristalinos fluidos.

Um exemplo de emulsões sem emulsionantes são as emulsões de Pickering. As emulsões de Pickering, são emulsões estabilizadas por matéria sólida, nas quais as particulas de matéria sólida finamente distribuidas estabilizam a emulsão, de forma que pode ser prescindido consideravelmente de emulsionantes usuais. Existe então uma acumulação da matéria sólida na interface óleo/água sob a forma de uma camada, pelo que é impedida a coalescência da fase dispersa. Tais emulsionantes de matéria sólida apropriados são matérias sólidas inorgânicas ou orgânicas, que são molháveis tanto com liquidos lipofilicos como também hidrofilicos. Preferencialmente nas emulsões de Pickering é empregue p.ex. dióxido de titânio, óxido de zinco, dióxido de silicio, Fe2C>3, veegum, bentonite ou etilcelulose como matéria sólida.

No entanto estes emulsionantes de substância sólida também podem levar em peles sensiveis a irritações e até desencadear alergias.

Actualmente já são utilizados principios fundamentais de cremes, que trabalham com uma variedade de adjuvantes naturais ou semelhantes à pele, que prometem uma melhor compatibilidade com a pele, especialmente em peles sensiveis. Mostrou-se que através da utilização de 7 ΡΕ2020221 adjuvantes semelhantes à pele é possível obter uma melhor higiene da pele. Assim são substituídos nestes princípios fundamentais de cremes p.ex. alguns componentes dos lípidos da pele naturais como p.ex. triglicéridos por ácido caprí-lico/triglicéridos de ácido cáprico (vegetal), esqualeno por esqualano (vegetal), ceramidas por ceramida 3 (de levedura), colesterol por fitoesterol (vegetal) e fosfo-lípidos por fosfolípidos (vegetais).

Preferencialmente é abdicado neste conceito dos adjuvantes usuais como substâncias odoríferas, corantes, lípidos comedogénicos (p.ex. óleos minerais), conservantes e emulsionantes fisiologicamente nocivos, pois estes são potencialmente sensibilizantes e podem levar a irritações da pele.

Estas formulações são preparadas preferencialmente sem emulsionantes usuais, de forma a evitar as desvantagens acima mencionadas dos emulsionantes usuais.

Sem se basear numa teoria específica, é admitido que o efeito especial destes lípidos de membrana compostos de forma especifica está relacionado com a estrutura lamelar. A renúncia de emulsionantes usuais impede que se formem micélios ou vesículas, de forma que a estrutura lamelar da membrana formada na emulsão é conservada. Esta estrutura lamelar assemelha-se à estrutura (física) e à composição (química) da pele natural. 8 ΡΕ2020221

Sistemas que recorrem aos lípidos de membrana compostos de forma específica, que apresentam uma estrutura lamelar da membrana, são conhecidos na área técnica sob o termo "DMS®" (Derma Membrane Structure). 3. Formulações de espuma

Uma forma de utilização especial de emulsões cosméticas e/ou dermatológicas é a aplicação como espumas. Formulações de espuma têm a vantagem, que são facilmente distribuídas na pele. A consistência espumosa é sentida como agradável e os produtos em regra geral deixam um agradável sentimento na pele. Em especial a estrutura física da espuma actua também positivamente na função de protecção da pele. As espumas são configurações físicas complicadas, que necessitam de uma selecção especial dos componentes que formam a espuma. As espumas são geralmente obtidas através da pulverização de uma formulação de emulsão ou de uma solução tensioactiva-(estabilizante) aquosa. Por exemplo a emulsão misturada com um gás propulsor libertada de um recipiente que está sob pressão (tais sistemas são denominadas na literatura e na literatura das patentes também como espumas aerossóis) . A mistura de emulsão e gás propulsor que está sob pressão expande-se então, e forma bolhinhas de espuma. Em especial ocorre uma expansão da fase de óleo dispersa, na qual está dissolvido o gás solúvel em óleo. As espumas podem no entanto também ser produzidas com a ajuda de outros sistemas, como por exemplo bombas pulverizadoras. 9 ΡΕ2020221

Formulações de espuma ajustadas apresentam aquando da aplicação uma estrutura polidispersa estável de duas ou várias fases, que forma na pele uma estrutura em rede, comparável a uma membrana. Tais estruturas em rede têm a vantagem, que elas desenvolvem uma função de protecção, por exemplo antes de contacto com água, no entanto permitem uma troca gasosa sem entraves com o ambiente. Nestas espumas não existe practicamente nenhum impedimento da perspiração insensível e nenhuma retenção de calor correspondente. Assim as propriedades positivas de uma função de protecção e de higiene estão associadas a uma respiração da pele inalterada.

As formulações de espuma até agora conhecidas contêm tensioactivos/emulsionantes usuais, que determinam a estabilização da emulsão e a estabilidade da espuma que se segue.

Os emulsionantes ou tensioactivos usuais são no entanto mencionados sempre, como já anteriormente discutido, como a causa de incompatibilidade dos produtos de higiene de pele, como p. ex. uma alteração da barreira da pele ou acne de mallorca.

Por isso existe uma necessidade de composições de higiene da pele, que se adeqúem melhor às necessidades da pele do que os sistemas de emulsão usuais à base de emulsionante, e assim proporcionem uma melhor protecção da pele e uma melhor higiene da pele. 10 ΡΕ2020221 A utilização de princípios fundamentais de creme, que apresentem uma estrutura lamelar na composição, não foi até agora descrito em formulações de espuma.

Objectivo da presente invenção é pôr à disposição formulações de espuma melhoradas, especialmente cremes de espuma melhores, que evitem as desvantagens acima mencionadas das formulações do estado da técnica.

Sumário da invenção A autora verificou surpreendentemente que emulsões que abrangem uma fase de óleo e uma fase aquosa, em que a fase de óleo abrange pelo menos uma substância que forma membranas, a qual forma na formulação de espuma uma membrana disposta de forma lamelar, são apropriadas como base para formulações de espuma. A presente invenção refere-se por isso a uma formulação de espuma de acordo com a reivindicação 1 anexa.

As propriedades positivas das formulações de espuma são assim associadas com as das emulsões, nas quais a fase de óleo abrange pelo menos uma substância que forma membranas, a qual forma na formulação de espuma uma membrana disposta de forma lamelar. Podem ser assim produzidas especialmente formulações de espuma, que combinam as propriedades positivas da espuma, nomeadamente a estrutura fisica e a aplicabilidade agradável com uma boa compatibilidade com a pele. Esta propriedade permite a 11 ΡΕ2020221 utilização das formulações de espuma em formulações cosméticas e dermatológicas, que são utilizadas nos tipos de pele sensíveis. É assim associado compatibilidade e conforto de utilização de forma vantajosa. A estrutura lamelar, importante para a compatibilidade com a pele, da, pelo menos uma, substância que forma membranas, não é considerada nas formulações de espuma do estado da técnica. Não é evidente no entanto que estas emulsões ao se produzir a espuma conduzam a produtos de espuma estáveis. As espumas são obtidas, como já mencionado, por exemplo através da introdução de gás propulsor em sistemas de emulsões o/w. Ao evaporar durante a produção de espuma o por exemplo gás propulsor dissolvido na fase de óleo dispersa, forma-se uma espuma (gás em dispersão liquida). As evaporar ou expandir do gás propulsor dissolvido na fase de óleo dispersa, ocorre uma dilatação da fase de óleo dispersa. Foi agora surpreendentemente descoberto, que ao se produzir a espuma da formulação de espuma segundo a invenção não ocorre uma disrupção da preparação e é formada uma espuma apropriada. A invenção refere-se a formulações de espuma, abrangendo uma fase de óleo e uma fase aquosa, em que a fase de óleo abrange pelo menos uma substância que forma membranas, a qual forma na formulação de espuma uma membrana disposta de forma lamelar, que pelo menos uma substância que forma membranas abrange um lípido, em que o lipido abrange uma lecitina hidratada. 12 ΡΕ2020221

Preferencialmente a invenção refere-se a formulações de espuma, em que se trabalha à base de adjuvantes naturais ou semelhantes à pele, que possibilitam uma melhor compatibilidade com a pele.

Além disso a invenção refere-se à utilização das formulações de espuma descritas anteriormente à base de emulsões como agente de transporte para princípios activos, como produtos de higiene da pele ou como produtos de limpeza da pele. A formulação de espuma pode por isso ser utilizada como cosmético, produto médico ou medicamento.

Além disso a invenção abrange um método para produção das formulações de espuma descritas anteriormente baseadas em emulsões, nas quais a fase de óleo abrange uma substância que forma membranas, a qual forma na formulação de espuma uma membrana disposta de forma lamelar. 0 método abrange os seguintes passos: a) produção de uma emulsão preferencialmente do tipo óleo-em-água b) acondicionamento da emulsão e gás propulsor num recipiente sob pressão, ou c) acondicionamento da emulsão noutro que não um recipiente sob pressão, que produz uma espuma quando se dá a libertação da emulsão. 13 ΡΕ2020221

Descrição detalhada da invenção

Segundo a presente invenção, as formulações de espuma são formulações, em especial emulsões, que são preparadas manifestamente para produção de espuma. As formulações podem em especial estar acondicionadas ou com gás propulsor num recipiente sob pressão ou estar acondicionadas sem gás propulsor num outro recipiente que não um recipiente sob pressão, o qual possibilita ao libertar a formulação/emulsão criar uma espuma. Recipientes de bombas pulverizadoras por exemplo podem também ser utilizados.

Numa forma de execução preferida a formulação de espuma é um creme espuma.

Segundo a presente invenção, emulsões sem emulsi-onante são essencialmente aquelas emulsões, que não contêm mais de 1,5 % peso, preferencialmente não mais de 1,0 %, mais preferencialmente não mais de 0,5% de emulsionantes usuais. Segundo a invenção, as emulsões sem emulsionantes são aquelas que não contêm emulsionantes usuais.

Segundo a presente invenção uma substância que forma membranas, a qual forma uma membrana disposta de forma lamelar, é uma substância que simultaneamente apresenta um residuo molecular hidrofilico assim como um hidrófobo. Preferidas são substâncias como p.ex. (mono-, di-, tri-)-glicéridos, lecitinas, esfingolipidos, fosfo- 14 ΡΕ2020221 lípidos, ceramidas, colesterol, esqualeno, esqualano, álcoois gordos, ácidos gordos assim como os seus mono- e/ou diéster, esteróis, etc.

Segundo a presente invenção uma membrana disposta de forma lamelar está de tal forma disposta que possui uma estrutura de camada, de tal forma que a respectiva camada superior da substância está orientada para com a camada inferior da substância. A orientação das individuais camadas da substância ocorre umas para as outras independentemente do solvente utilizado de forma que p.ex. os resíduos hidrofílicos da substância estão dirigidos para fora e os resíduos hidrófobos estão dirigidos para dentro uns para os outros, ou ao contrário.

No caso de duas camadas da substância se orientarem no sentido acima descrito, assim fala-se de uma membrana simples, enquanto que a disposição em cima um do outro de duas outras camadas desta estrutura lamelar é designado por membrana dupla. Segundo o presente princípio podem ser associadas mais camadas adicionais à membrana (dupla) já existente, o que leva a uma estrutura de membrana múltipla. Segundo a presente invenção a membrana pode estar presente como membrana simples, membrana dupla ou também como membrana múltipla.

Sob o efeito "wash out" é entendido uma diminuição da humidade da pele após o fim da aplicação da composição de higiene abaixo do valor inicial. 15 ΡΕ2020221

Segundo a presente invenção as gorduras idênticas ao organismo são gorduras que existem no organismo de origem vegetal.

Fase de óleo

Componentes apropriados, que possam formar a fase de óleo, podem ser escolhidos entre os óleos polares e não polares ou as suas misturas. A fase de óleo das formulações segundo a invenção são escolhidas de forma vantajosa do grupo das lecitinas, (mono-, di-, tri-)-glicéridos (como p.ex. triglicéridos de ácidos gordos), esfingolipidos, fosfolípidos, do grupo dos propilenoglicóis ou butilenoglicóis, éster de ácido gordo, do grupo das ceras naturais de origem animal e vegetal, do grupo dos esteróis, do grupo dos éteres dialquílicos e carbonatos dialquílicos, do grupo dos hidratos de carbono e ceras ramificados e não ramificados assim como do grupo dos óleos de silicone cíclicos e lineares.

As formulações de espuma segundo a presente invenção possibilitam devido à sua composição da membrana lamelar e da semelhança estrutural daí resultante com a composição da estrutura da camada intercelular da pele, especialmente do stratum corneum, um melhor efeito de higiene da formulação. Através da composição análoga da estrutura lamelar da pele é alcançado uma integração mais 16 ΡΕ2020221 fácil da membrana na pele. A integração leva igualmente a uma melhoria, especialmente da estabilização e da reconstituição, da barreira da pele. Uma barreira da pele intacta protege a pele de perda de humidade elevada de mais. Uma melhoria da barreira da pele pode igualmente originar um melhor alisamento da pele e diminuir o efeito de "wash-out" pelo que é alcançado de forma vantajosa um melhor efeito a longo prazo em comparação com as formulações de espuma usuais.

As formulações de espuma preferidas da presente invenção utilizam componentes "semelhantes à pele", de forma a criar a semelhança da membrana disposta de forma lamelar, que está presente na formulação de espuma, com a pele. Formas de execução especialmente preferidas substituem p.ex os glicéridos naturais presentes no estrato córneo (a pele contém predominantemente uma mistura de di-e triglicéridos) por p.ex. triglicéridos (vegetais), o esqualeno por p.ex. o esqualano menos susceptivel à oxidação, ceramida por ceramida 3 (de levedura), colesterol por fitoesteróis (vegetais) e os fosfolipidos por fosfo-lipidos (vegetais). A substância que forma membranas abrange um lipido, o qual abrange lecitina hidratada.

Numa formulação de espuma da invenção preferencial, a substância que forma membranas abrange além disso um triglicérido. Numa formulação de espuma da 17 ΡΕ2020221 invenção especialmente preferido, o triglicérido é triglicérido de ácido caprilico/de ácido cáprico.

As formulações de espuma segundo a invenção preferidas podem conter além disso outros componentes, como p.ex. estabilizantes como p.ex. álcoois ou glicóis. Preferido são glicóis, especialmente propilenoglicol, caprilil glicol ou misturas deles.

As formulações de espuma da invenção preferidas podem abranger outros componentes como p.ex Butyrospermum parkii /manteiga de carité), esqualano, glicéridos, ceramidas, preferencialmente ceramida 3 ou misturas dos anteriormente mencionados.

Uma formulação de espuma da invenção preferida abrange uma emulsão essencialmente sem emulsionante. Uma formulação de espuma da invenção especialmente preferida é sem emulsionante.

Cremes de base, que recorrem aos componentes "semelhantes à pele" acima descritos, são conhecidos na área técnica também como cremes de base DMS®.

As composições de base DMS® podem apresentar os seguintes componentes triglicérido de ácido caprilico/de ácido cáprico, manteiga de carité, esqualano, ceramida 3, lecitina hidratada, glicéridos de palma, Persea gratíssima, óleo de palma (Elaesis guineensis). 18 ΡΕ2020221

Como estabilizantes podem ser empregues p.ex. álcoois ou glicóis como p.ex. pentilenoglicol, caprilil glicol ou misturas destes nas composições DMS®.

Uma base DMS® disponível comercialmente abrange triglicérido de ácido caprílico/de ácido cáprico, manteiga de carité, esqualano, ceramida 3, lecitina hidratada assim como pentilenoglicol.

Uma outra base DMS® disponível comercialmente abrange triglicérido de ácido caprílico/de ácido cáprico, manteiga de carité, esqualano, ceramida 3, lecitina hidratada assim como álcool.

Uma outra base DMS® disponível comercialmente abrange triglicérido de ácido caprílico/de ácido cáprico, manteiga de carité, esqualano, ceramida 3, lecitina hidratada, Persea gratíssima assim como caprilil glicol.

Uma outra base DMS® disponível comercialmente abrange triglicérido de ácido caprílico/de ácido cáprico, manteiga de carité, esqualano, ceramida 3, lecitina hidratada, glicéridos de palma, Elaeis guineensis assim como pentilenoglicol.

Uma base DMS® preferida abrange triglicérido de 19 ΡΕ2020221 ácido caprílico/de ácido cáprico, Butyrospermum parkii, esqualano, ceramida 3, lecitina hidratada assim como pentilenoglicol.

Um triglicérido de ácido caprílico/de ácido cáprico especialmente preferido pode ser obtido sob a designação Miglyol 812 da firma Sadol e a sua mistura com outros componentes de óleo e de cera.

Além disso é especialmente preferido o triglicérido de ácido caprílico/de ácido cáprico que pode ser obtido sob a designação Miglyol 812 da firma Sasol/Myritol 312 da firma Cognis.

As emulsões segundo a invenção contêm preferencialmente 5 a 50 % peso de fase de óleo, especialmente preferido 10 a 35 % peso e mais preferido 15 a 35 % peso de fase de óleo. Os dados são relativos respectivamente ao peso total da emulsão sem gás propulsor.

Estas composições de creme são empregues especialmente em peles irritadas, seca a muito seca, sensível a muito sensível, alérgica e com eczemas.

Além disso a fase de óleo pode conter preferencialmente outros componentes como p.ex. ácidos gordos, especialmente ácido esteárico ou óleos como p.ex. cetiol V.

Preferido nos concentrados DMS e nas formulações segundo a invenção é prescindido de outros adjuvantes 20 ΡΕ2020221 usuais (não idênticos ao organismo) como substâncias odoríferas, corantes, lipidos comedogénicos (p.ex. óleos minerais) e emulsionantes fisiológicos, pois estes são potencialmente sensibilizantes e podem levar a irritações da pele.

Fase de água A fase de água pode conter adjuvantes cosméticos, p.ex. álcoois inferiores (p.ex. etanol, isopropanol), dióis ou polióis inferiores assim como os seus éteres (p.ex. propilenoglicol, glicerina, butilenoglicol, hexilenoglicol e etilenoglicol), estabilizantes de espuma e espessantes.

Espessantes apropriados são espessantes poli-méricos, que parcialmente são hidrossolúveis ou pelo menos dispersáveis em água e formam em sistemas aquosos géis ou soluções viscosas. Eles aumentam a viscosidade da água ao ou se ligarem a moléculas de água (hidratação) ou então incorporarem a água nas suas macromoléculas entrelaçadas entre si e a envolvem, limitando assim a mobilidade da água. Polímeros apropriados são p.ex.:

Produtos naturais modificados como éter de celulose (p.ex. éter hidroxipropilcelulose, hidroxietil-celulose e éter hidroxipropilmetilcelulose);

Compostos naturais como p.ex agar-agar, carragenano, polioses, amido, dextrina, gelatina, caseína; 21 ΡΕ2020221

Compostos sintéticos como p.ex. polímeros vinílicos, poliéter, poliiminas, poliamidas e derivados de ácido policrílico; e

Compostos inorgânicos como p.ex ácido polisilícico e minerais de argila.

Preferido está contido na formulação da invenção um éter de celulose como espessante. Especialmente preferido é hidroxipropilmetilcelulose. Uma hidroxipropilmetil-celulose preferida, segundo a invenção, é Metolose 90SH100.

Um outro espessante preferido é goma de xantano, especialmente goma de xantano Keltrol® CG. A hidroxipropilmetilcelulose e goma de xantano podem igualmente ser utilizadas juntamente uma com a outra na formulação segundo a invenção.

As emulsões segundo a invenção contêm preferencialmente 0,2 a 3,0 % peso espessante (relativamente ao peso seco do espessante e o peso total da emulsão sem gás propulsor). Especialmente preferido é 0,5 a 2,5 % peso espessante.

Princípios activos: O princípio activo incluído pode ser escolhido entre todos os princípios activos aplicáveis na superfície 22 ΡΕ2020221 da pele e misturas deles. 0 princípio activo pode actuar cosmeticamente ou farmaceuticamente. Correspondentemente obtém-se formulações de espuma cosméticas ou dermatológicas (a ser utilizado como produto médico ou medicamento). Além disso a formulação pode servir para a protecção da pele de influências do meio ambiente. 0 princípio activo pode ser puramente vegetal ou sintético. 0 grupo dos princípios activos pode também sobrepor-se com os outros grupos de adjuvantes, como p.ex. os componentes de óleo, os espes-santes ou os emulsionantes de matéria sólida. Por exemplo alguns componentes de óleo podem também servir como princípio activo, como p.ex. óleos com ácidos gordos várias vezes insaturados, ou emulsionantes de matéria sólida, como p.ex. em particular o dióxido de titânio pode servir como filtro UV. Dependendo do perfil de propriedades as substâncias podem ser incluídas em vários grupos.

Os princípios activos das formulações segundo a invenção são escolhidos vantajosamente do grupo das substâncias com propriedades hidratantes e fortificadoras da barreira, como p.ex. hidroviton, uma imitação do NMG, ácido carboxílico da pirrolidona e os seus sais, ácido láctico e os seus sais, glicerina, sorbitol, propileno-glicol e ureia, substâncias do grupo das proteínas e hidrolisados de proteínas como p.ex. colagénio, elastina assim como proteínas da seda, substâncias do grupo dos glucosaminoglicanos, como p.ex. ácido hialurónico, do grupo dos hidratos de carbono, como p.ex. pentavitin, que corresponde na sua composição à mistura de hidratos de carbono do 23 ΡΕ2020221 estrato córneo humana, e do grupo dos lípidos e precursores dos lípidos como por exemplo as ceramidas. Outros princípios activos vantajosos no sentido da invenção podem além disso ser escolhidos do grupo das vitaminas, como p.ex. pantenol, niacina, α-tocoferol e os seus ésteres, vitamina A assim como vitamina C. Além disso podem ser utilizados os princípios activos escolhidos do grupo dos antioxidantes p.ex. gaiatos e polifenóis. Ureia, ácido hialurónico e pentavitin são substâncias preferidas.

Além disso é preferido que como princípios activos sejam empregues substâncias com efeito calmante na pele e regenerante, como p.ex. pantenol, bisabolol e fito-esterol.

Princípios activos vantajosos no sentido da presente invenção são também plantas e extractos de plantas. Aqui pertencem p.ex. algas, aloé, arnica, Usnea barbarta, consolda, bétula, urtigas, calêndula, carvalho, hera, hamamélis, hene, lúpulo, camomila, gilbarbeira, hortelã-pimenta, malmequer, alecrim, salva, chá verde, árvore do chá, cavalinha, tomilho e noz assim como os seus extractos.

As preparações segundo a invenção podem além disso conter como princípios activos, antimicóticos e antissépticos/desinfectantes de origem sintética ou natural. - 24 - ΡΕ2020221

Outros princípios activos são glucocorticóides, antibióticos, analgésicos, antiflogísticos, anti-reumáti-cos, antialérgicos, antiparasitários, antipruriginosos, antipsoriáticos, retinóides, anestésicos locais, agentes terapêuticos para as veias, queratolíticos, substâncias hiperémicas, agentes terapêuticos coronários (nitratos/com-postos nitro), virustáticos, citostáticos, hormonas, princípios activos promovedores da cicatrização da ferida, p.ex. factores de crescimento, preparados de enzimas e insecticidas.

Outros componentes da emulsão:

As formulações podem além disso conter opcionalmente corantes, pigmentos nacarados, substâncias odorí-feras/perfume, substâncias de filtro de protecção solar, conservantes, agentes complexantes, antioxidantes e repelentes assim como reguladores do valor pH.

As formulações de espuma segundo a invenção podem juntamente com os componentes já mencionados anteriormente conter outras gorduras naturais, como p.ex. manteiga de carité, óleos neutros, azeite, esqualano, ceramidas e substâncias humidificantes, como são usuais na área técnica. A enumeração supracitada dos componentes individuais da emulsão deve ser entendido de tal forma, que os individuais componentes de exemplo, devido às suas diferentes propriedades, podem ser também incluídos em vários grupos. 25 ΡΕ2020221

Gases propulsores:

Gases propulsores apropriados são p.ex. N20, pro-pano, butano e i-butano. A formulação de espuma final contém aproximadamente 5 a aproximadamente 15 % peso, preferencialmente aproximadamente 10 % peso de gás propulsor. Método de produção:

As formulações de espuma segundo a invenção são produzidas através da preparação de uma emulsão, preferencialmente do tipo óleo-em-água e acondicionamento da emulsão e eventualmente combinado com gás propulsor num recipiente apropriado como p.ex. recipiente sob pressão. Alternativamente ao gás propulsor e recipiente sob pressão, a emulsão pode também ser acondicionada num outro recipiente, que também é apropriado para libertar sem gás propulsor a emulsão sob a forma de espuma. Tais sistemas são conhecidos pelo especialista.

Em especial, as emulsões segundo a invenção são produzidas através de um método que abrange os seguintes passos: (1) Preparação de uma fase de óleo eventualmente abrangendo pelo menos uma substância que forma membranas, a qual forma na formulação uma membrana lamelar, 26 ΡΕ2020221 (2) Preparação de uma fase aquosa, (3) Mistura e homogeneização de ambas as fases, (4) Acrescento opcional de pelo menos uma, ou pelo menos uma adicional, substância que forma membranas, (5) Homogeneização opcional, para obter uma emulsão, em que em pelo menos um dos passos (1) ou (4) está abrangida pelo menos uma substância que forma membranas, a qual forma na formulação uma membrana lamelar.

Preferencialmente a fase de óleo e a fase aquosa são misturadas respectivamente a uma temperatura num intervalo entre aproximadamente 40 a aproximadamente 90°C e homogeneizadas, especialmente preferido é um intervalo de temperatura de aproximadamente 60 a aproximadamente 80°C, mais preferido é uma temperatura de aproximadamente 70°C.

Para a homogeneização pode ser utlizado qualquer meio ou método, que seja conhecido na área técnica. Preferencialmente as fases são homogeneizadas com um agitador de alta velocidade.

Num método de produção preferido a fase de óleo é misturada na fase aquosa e homogeneizado. Caso seja necessário, a emulsão é arrefecida sob agitação a temperatura ambiente. Num método especialmente preferido, a esta mistura é adicionado uma quantidade apropriada de um concen- 27 ΡΕ2020221 trado DMS® e o concentrado é trabalhado na emulsão presente . 0 concentrado DMS® pode ser adicionado já antes da homogeneização com a fase aquosa na fase de óleo ou ser adicionado à mistura após a homogeneização da fase de óleo e aquosa. É preferido, que o concentrado DMS® seja adicionado à mistura após o primeiro passo de homogeneização e a mistura seja homogeneizada.

Quando a emulsão abrange um espessante, o método abrange vantajosamente os seguintes passos adicionais: (6) Preparação de uma solução de espessante aquosa (7) Mistura da solução de espessante com a emulsão

Preferido a emulsão segundo a invenção é combinada com aproximadamente 10% peso de gás propulsor.

Utilizações:

As formulações de espuma da presente invenção podem ser empregues para todos os fins cosméticos e dermatológicos (como produto médico ou medicamento). Por exemplo as formulações podem ser empregues como produto de higiene da pele ou como produto de limpeza da pele. Elas 28 ΡΕ2020221 podem além disso servir como agente de transporte de princípios activos e serem empregues na área médica dermatológica. Em especial as formulações podem ser utilizadas como protector solar.

Exemplos:

Composição da formulação de espuma a) fase aquosa A fase aquosa é produzida através da mistura dos componentes.

Componente Quantidade HPMC (metolose 90SH100) 1,5 g Goma de xantano (Keltrol® CG) LO o Água 78 g b) Fase de óleo

Exemplo 1

Componente Quantidade Concentrado DMS 5 g Miglyol 812 14 g Ácido esteárico i g Fase aquosa ad 100 g ΡΕ2020221 29

Exemplo 2

Componente Quantidade Concentrado DMS 5 g Miglyol 812 14 g Ácido esteárico i g Cetiol V 5 g Fase aquosa ad 100 g 0 ácido esteárico é dissolvido sob aquecimento a aproximadamente 70°C em Miglyol 812 (exemplo 1) ou na mistura de miglyol 812 e cetiol V (exemplo 2).

Esta fase de óleo é misturada na fase aquosa e homogeneizado num agitador de alta velocidade. A emulsão resultante é arrefecida sob agitação a temperatura ambiente e o concentrado DMS® é introduzido com um agitador de alta velocidade. 0 concentrado DMS utilizado apresenta os seguintes componentes INCI:

Aqua (e) lecitina hidrogenada (e) triglicérido caprilico/cáprico (and) pentilenoglicol (e) Butyrospermum Parkii (e) glicerina (e) esqualano (e) ceramida 3. 30 ΡΕ2020221

Produção da formulação de espuma acondicionada combinado com 90 g da emulsão assim produzida é em recipientes aerossol e após o seu fecho é uma tampa de válvula com 10 g gás propulsor.

Lisboa, 23 de Maio de 2012

Claims

ΡΕ2020221 31 REIVINDICAÇÕES 1. Formulação de espuma abrangendo uma emulsão, a qual abrange uma fase de óleo e uma fase aquosa, em que a fase de óleo abrange pelo menos uma substância que forma membranas, a qual forma na formulação de espuma uma membrana disposta de forma lamelar, que como pelo menos uma substância que forma membranas abrange um lípido, em que o lipido abrange lecitina hidratada.
2. Formulação de espuma de acordo com a reivindicação 1, em que a emulsão é uma emulsão óleo-em-água.
3. Formulação de espuma de acordo com uma das reivindicações 1-2, em que o lipido além disso abrange um triglicérido.
4. Formulação de espuma de acordo com a reivindicação 3, em que o lipido abrange triglicérido de ácido caprilico/de ácido cáprico.
5. Formulação de espuma de acordo com uma das reivindicações 1-4, em que a emulsão além disso abrange pelo menos um espessante, o qual é escolhido preferencialmente do grupo constituído por hidroxipropilmetilcelulose, goma de xantano e misturas dos anteriormente mencionados.
6. Formulação de espuma de acordo com uma das 32 ΡΕ2020221 reivindicações 1-5, em que a emulsão além disso abrange um estabilizante, em que o estabilizante é pentilenoglicol.
7. Formulação de espuma de acordo com uma das reivindicações 1-6, em que a emulsão além disso abrange outros componentes usuais como manteiga de carité, glicerina, esqualano, ceramida, preferencialmente ceramida 3 ou misturas dos anteriormente mencionados.
8. Formulação de espuma de acordo com uma das reivindicações 1-7, em que a emulsão além disso abrange outros componentes usuais como óleos e substâncias engordurantes.
9. Formulação de espuma de acordo com uma das reivindicações 1-8, em que a emulsão além disso abrange pelo menos um principio activo.
10. Formulação de espuma de acordo com a reivindicação 9, em que o principio activo é escolhido do grupo constituído por hidroviton, ácido carboxílico da pirrolidona e os seus sais, ácido láctico e os seus sais, glicerina, sorbitol, propilenoglicol, ureia, colagénio, elastina, proteínas da seda, ácido hialurónico, pentavitin, ceramidas, pantenol, niacina, α-tocoferol e os seus ésteres, vitamina A, vitamina C, gaiatos, polifenóis, pantenol, bisabolol, fitoesterol, glucocorticóides, antibióticos, analgésicos, antiflogísticos, anti-reumáticos, antialérgi-cos, antiparasitários, antipruriginosos, antipsoriáticos, 33 ΡΕ2020221 retinóides, anestésicos locais, venotrópicos, queratoli-ticos, substâncias promovedoras da hiperémia, terapêutica para a doença coronária (nitratos/compostos nitro), virustáticos, citostáticos, hormonas, princípios activos promovedores da cicatrização da ferida, factores de crescimento, preparados de enzimas, insecticidas e material vegetal como extractos vegetais de algas, aloé, arnica, Usnea barbarta, consolda, bétula, urtigas, calêndula, carvalho, hera, hamamélis, hene, lúpulo, camomila, gilbar-beira, hortelã-pimenta, malmequer, alecrim, salva, chá verde, árvore do chá, cavalinha, tomilho e noz ou misturas destes.
11. Formulação de espuma de acordo com reivindicação 1-10, em que o lípido abrange gorduras idênticas ao organismo.
12. Formulação de espuma de acordo com uma das reivindicações 1-10, em que a formulação é um creme espuma.
13. Utilização de uma formulação de espuma de acordo com uma das reivindicações 1-12 como produto de higiene de pele.
14. Utilização de uma formulação de espuma de acordo com uma das reivindicações 1-12 como produto de limpeza de pele.
15. Utilização de uma formulação de espuma de ΡΕ2020221 acordo com uma das reivindicações 1-12 para produção de um cosmético, produto médico ou medicamento.
16. Método para produção de uma formulação de espuma de acordo com uma das reivindicações anteriores, abrangendo os seguintes passos: a) produção de uma emulsão preferencialmente do tipo óleo-em-água b) acondicionamento da emulsão e gás propulsor num recipiente sob pressão, ou c) acondicionamento da emulsão noutro que não um recipiente sob pressão, que produz uma espuma quando se dá a libertação da emulsão.
17. Método de acordo com a reivindicação 16, em que a produção da emulsão abrange os passos: (1) Preparação de uma fase de óleo eventualmente abrangendo pelo menos uma substância que forma membranas, a qual forma na formulação uma membrana lamelar, (2) Preparação de uma fase aquosa, (3) Mistura e homogeneização de ambas as fases, (4) Acrescento opcional de pelo menos uma, ou pelo menos uma adicional, substância que forma membranas, ΡΕ2020221 35 (5) Homogeneização opcional, para obter uma emul- são, em que em pelo menos um dos passos (D ou (4) está abrangida pelo menos uma substância que forma membranas, a qual forma na formulação uma membrana lamelar.
18. Método de acordo com a reivindicação 17, em que a fase de óleo e a fase aquosa são homogeneizadas a uma temperatura entre aproximadamente 40 e aproximadamente 90°C, preferencialmente entre aproximadamente 60 e aproximadamente 80°C, mais preferido a aproximadamente 70°C.
19. Método de acordo com a reivindicação 17 ou 18, em que a emulsão abrange um espessante, abrangendo além disso os passos: 5. Preparação de uma solução de espessante aquosa 6. Mistura da solução de espessante com a emulsão.
20. Método de acordo com uma das reivindicações 18 a 20, em que a formulação de espuma contém 10% peso de gás propulsor. Lisboa, 23 de Maio de 2012