NO325037B1 - Kondom - Google Patents

Abstract

Det er beskrevet et kondom som har en aktiv vasodilatorforbindelse påført på den ytre overflaten derav, fortrinnsvis anbragt ved den åpne enden av kondomet, hvorved, under bruk ved samleie, forbindelsen danner kontakt med den vaginale meatus eller det proksimale området til vagina, slik at vasodilatoren blir absorbert gjennom huden i vagina for å stimulere og øke blodstrømmen i labia og gjennom klitoris for å fremme blodfyllingen derav og lindre symptomer forbundet med kvinnelig inorgasmia.

Description

Foreliggende oppfinnelse vedrører et kondom som på sin ytre overflate er påført en aktiv vasodilatorforbindelse og er belagt med et smøremiddel, for å oppnå seksuell stimulering av den kvinnelige partneren under bruk, for å letne kvinnelig seksuell dysfunksjon, for å forbedre den seksuelle nytelsen og forbedre kondomsikkerheten ved å redusere kondomfeil på grunn av sprekking, ved å øke den vaginale sekresjonen og smøringen.

Fra WO-A 02/00240 er det kjent et kondom som på sin ytre overflate er påført en vasodilatorforbindelse i blanding med et smøremiddel.

Fra WO-A 98/27899 er det kjent et kondom som er påført en vasodilatorforbindelse på sin indre overflate.

Fra US-A 6,000,398 og WO-A 98/33459 er det kjent kondomer med en teksturetr eller bølgeformet ytre overflate.

Det er innsett at kvinnelig dysfunksjon er en kompleks tilstand som på grunn av sine ulike årsaker ikke enkelt kan behandles ved bruk av et spesielt legemiddel eller anordning. Det er imidlertid kjent at en økning av den vaginale blodstrømmen og blodfylt klitoris er kjent å være forbundet med en økning av vaginal sekresjon, en økning i dyspareuni og økning av klitorisfølelse, orgasmisk respons og seksuell lyst. En hensikt med foreliggende oppfinnelse er derfor å tilveiebringe et middel for å stimulere de kvinnelige kjønnsorganene under samleie for å øke den vaginale blodstrømmen

I henhold tii et aspekt, tilveiebringer oppfinnelsen et kondom som på sin ytre overflate er påført en vasodilatorisk aktiv forbindelse.

Den vasodilatorisk aktive forbindelsen er fortrinnsvis påført og holdes på plass i et lokalisert område mot den åpne enden av kondomet, hvorved forbindelse under bruk ved samleie, danner kontakt med den vaginale meatus eller det proksimale området av vagina, slik at vasodilatoren blir absorbert gjennom det ytre laget av vagina, for å stimulere og øke strømmen av blod i skamleppen og gjennom klitoris for å fremme blodfylling av denne, noe som i seg selv vil føre til en ytterligere eller forbedret stimulering og resultere i økt vaginal sekresjon. Symptomer forbundet med kvinnelig inorgasmia vil derved bli letnet.

Ved bruk av oppfinnelsen, oppnås det en ytterligere fordel ved at økt vaginal sekresjon resulterer i økt smøring mellom veggen av vagina og kondomet, noe som resulterer i en mindre fare for at kondomet ødelegges på grunn av sprekking.

I kondomer i henhold til foreliggende oppfinnelse, kan den aktive vasodilatorforbindelsen være anbragt på den ytre overflaten av kondomet i en form eller i en blanding som er ublandbar med smøremiddelet. Den aktive vasodilatorforbindelse er fortrinnsvis anbragt mot den åpne anden av kondomet. Vasodilatoren kan være påført som en blanding som innbefatter et bærermateriale med hvilket vasodilatorforbindelsen er blandbar men hvilket vil frigjøre den aktive vasodilatofrorbindelsen ved kontakt med kroppsvev. Hvor kondomet er belagt med et smøremiddel, kan den aktive vasodilatorforbindelsen være dispergert eller oppløst i smøremiddelet men er fortrinnsvis anbragt i kondomets overflate i en form eller i en blanding som er ublandbar med smøremiddelet, hvorved forbindelsen i det vesentligste er lokalisert ved området for påføring på kondomoverflaten. Den aktive forbindelsen på slike kondomer, når de er i en opprullet tilstand for pakkeårsaker, vil derved ha en tendens til å motstå transport fra den ytre overflaten til nærliggende partier av den indre overflaten, hvorved den aktive forbindelsen i det alt overveiende holdes igjen på den ytre overflaten og innen det opprinnelige området for påføring. Smøremiddelet er fortrinnsvis bufret til en sur pH, for eksempel mellom 3 til 5, for å forhindre hydrolyse av den aktive vasodilatorforbindelsen.

Kondomer i henhold til oppfinnelsen kan innbefatte et teksturert eller bølgeformet område på den ytre overflaten, for å gi en bedre fysisk stimulering for det kvinnelige kjønnsorganet under samleie for å øke den seksuelle opplevelsen. Det teksturerte eller bølgeformede området kan strekke seg i det minste mot den åpne enden av kondomet, slik at de proksimale partiene til vagina og klitoris fortrinnsvis blir stimulert med kontakt med tekstureringen eller bølgeformene. Det teksturerte eller bølgeformede området kan innbefatte renner eller en rekke med individuelle utspring eller kan ganske enkelt bestå av et ruet overflateområde, dannet enten ved å gi kondomets overflate et mønster eller ved påføring av overflaten derav med et spesielt materiale eller et materiale med en høyere overflatefriksjonskoeffisient, så som en høyt plastisert polymer. Den teksturerte overflaten kan være dannet ved fremstillingen av kondomet på en dor eller form med et passende mønster med ribber, knotter eller annen teksturering etset inn i eller preget op dets overflate eller ved påføring av et materiale på kondomet som resulterer i en teksturert overflate, for eksempel ved ekstrudering av en tynn strøm av materialet fra en dyse for derved å danne en serie ringer rundt kondomet eller ved sprøyting av materialet på en slik måte at overflaten blir teksturert. Et passende teksturert ekstrudert område kan påføres direkte på kondomet ved produksjonstidspunktet eller deretter, enten ved direkte binding eller ved bruk av et trykksensitivt, varmsmelte eller annen passende type klebemiddel. Alternativt kan et belegningsmateriale påføres ved for eksempel sprøyting, hvilket belegg deretter blir påført en teksturering ved kontakt med en passende mønstret pregestempel for derved å forme overflaten i den ønskede teksturerte form.

Den teksturerte eller bølgeformede overflaten er fortrinnsvis dannet av et eller flere lag med materiale innbefattende materialet fra hvilket selve kondomet er fremstilt, idet materialet i minst et slikt lag fortrinnsvis er blandbart med vasodilatoren og tillater at vasodilatoren blir absorbert av huden eller vevet når det bringes i kontakt med kondomet. Fortrinnsvis er materialet av hvilket kondomet er fremstilt, enten naturlig gummilateks eller et syntetisk gummilignende materiale, og ethvert smøremiddel som brukes i dette, er ublandbart med vasodilatoren eller den vasodilatorholdige blandingen, hvorved vasodilatoren blir forhindret fra å migrere til andre deler av kondomet enn påføringssonen. Materialet hvorfra det vasodilatorholdige laget er fremstilt, vil avhenge av naturen til den aktive vasodilatorforbindelsen, men for aktive forbindelser så som organiske nitrater, for eksempel glyseryl trinitrat, vil passende materialer innbefatte polare elastomerer påført på kondomet fra løsning, i form av en vandig dispersjon av lateks eller en varmsmelte eller reaktiv prosess. Alternativt kan det vasodilatorholdige laget være fordannet og festes deretter til kondomet ved bruk av et passende klebemiddelsystem om nødvendig.

Den aktive vasodilatorforbindelsen kan innbefatte kjente erektogene forbindelser, som ved absorpsjon gjennom huden eller mucosa, lokalt fremmer blodstrømmen. Slike forbindelser kan innbefatte nitrater, langtids og korttidsvirkende alfa-adrenoceptor blokkere, ergot alkaloider, anti-hypertensiver og prostaglandiner. Fosfordiesterase inhibitorer, spesielt type III og IV og mest spesielt type V, kan også brukes, enten alene eller i kombinasjon med andre vasodilatorer. Slike forbindelser kan brukes alene eller i kombinasjon og eventuelt sammen med hudpenetreringsfremmere så som azon, dimetylsulfoksid, dimetyl formamid, N,N-dimetylacetamid, declymetylsulfoksid, polyetylen glykol monolaurat, glyseryl monolaurat, lecitin og 1-substituert azasyklopentan-2-on.

Anvendelige nitrater og tilsvarende virkende forbindelser innbefatter nitroglyserin, isosorbid dinitrat, erytrityl tetranitrat, amyl nitrat, natrium nitroprussid, molsidomin, linsidomin klorhydrat ("SIN-2"), S-nitroso-N-acetyl-d,1-penicillamin ("SNAP"), S-nitroso-N-cystein, S-nitroso-N-glutation ("SNO-GLU") og diazenium diolater ("NONOater"). Et spesielt anvendelig nitrat eller nitroglyserin.

Naturlige prostaglandiner som kan brukes innbefatter PGEo, PGE-i, PGAi, PGBl PGFialfa, 19-hydroksy-PGAi, 19-hydroksy-PGBi, PGE2, PGA2, PGB2,19-hydroksy-PGA2, 19-hydroksy-PGB2, PGE3, PGF3alfa. Semisyntetiske og syntetiske prostaglandiner så som karboprost trometamin, dinoprost trometamin, dinoproston, lipoprost, gemeprost, meneoprost, sulproston og tiaprost kan også anvendes. Et spesielt anvendelig prostaglandin er prostaglandin Ei (PGE-i) eller dets syntetiske versjon, alprostadil. Estere av prostaglandinene, så som metyl og etyl esterne, kan også brukes.

Passende alfa-adrenoceptor blokkere innbefatter fenoksybenzamin, dibenarnin, doksazosin, terazosin, fentolamin, tolazolin, prazosin, trimazosin, alfuzosin, tamsulosin og indoramin.

Ergot alkaloider innbefatter ergotamin og ergotamin analoger, for eksempel acetergamin, brazergolin, bromergurid, cianergolin, delorgotril, disulergin, ergonovin maleat, ergotamin tartrat, etisulergin, lergotril, lysergid, mesulergin, metergolin, metergotamin, nicergolin, pergolid, propisergid, protergurid og tergurid. Et spesielt effektivt alkaloid er yohimbin hydroklorid.

Ikke-spesifikke fosfodiesterase inhibitorer som kan innbefattes i kondomet inkluderer teofyllin, IBMX, pentoksifyllin og papaverin, og direkte vasodilatorer så som hydrazalin. Papaverin er spesielt anvendelig enten alene eller i kombinasjon med fentolamin.

Eksempler på type III fosfodiesterase inhibitorer som kan anvendes innbefatter bipyridiner så som milrinon og amirinon, imidazoler så som priksimon og enoksimon, dihydropyridazinoner så som imazodan, 5-metyl-imazoda, indolidan og 1011118233, quinolin forbindelser så som cilostamid, cilostazol og vesnarinon, og andre molekyler så som bemoradan, energrelid, siguazodan, trequinsin, primobendan, SKF-94120, SKF-95654, lixazinon og isomazol.

Eksempler på passende type IV fosfodiesterase inhibitorer innbefatter rolipram og rolipram derivater så som RO20-1724, nitroquazon og nitroquazon derivater så som CP-77059 og RS-25344-00, xantin derivater så som debufyllin og ICI163197, og andre forbindelser så som EMD54622, LAS-31025 og etazolat.

Eksempler på type V fosfodiesterase inhibitorer innbefatter zaprinast, MY5445, dipyridamol, vardenafil og sildenafil. Andre passende V fosfodiesterase inhibitorer er beskrevet i PCT publikasjon nr. WO 94/28902 og WO 96/16644. Et spesielt anvendelig type V fosfodiesterase inhibitor er sildenafil. Ytterligere andre type V fosfodiesterase inhibitorer som er anvendelig i forbindelse med foreliggende oppfinnelse inkluderer: IC-351 (ICOS);4-brom-5-(pyridylmetylamino)-6-[3-(4-klorofenyl)propoksy]-3-(2H)pyridazinon; 1-[4-(1,3-benzodioksol-5-ylmetyl)amiono]-6-klro-2-quinazolinyl]-4-piperidin-karboksylsyre, mononatrium salt; (+)-cis-5,6a,7)9,9a-heksahydro-2-[4-(trifluormetyl)-fenylmetyl-5-metyl-syklopent-4,5]imidazo(2,1 -b]purin-4(3H)on, furazlocillin; cis-2-heksyl-5-metyl-S^.S.eaJ.S.<g>.<g>a-oktahydrosyklopent^.Sjimidazop.l-bjpurin^-on; 3-acetyl-1-[2-klorbenzyl)-2-propylindol-6-karboksylat; 4-brom-5-(3-pyridylmetylamino]-6-(3-(4-klorfenyl)propoksy)-3-(2H)pyridazinon; 1-metyl-5-(5-morfolinacetyl-2-n-propoksyfenyl)-3-n-propyl-1,6-dihydro-7H-pyroazolo (4,3-d)pyrimidin-7-on; 1 -[4-[1,3-bensodioksol-5-ylmetl)amino]-6-klor-2-quinazolinyl]-4-piperidinkarboksylsyre, mononatrium salt; Pharmaprojects No. 4516 (Glaxo Wellcome); Pharmaprojects No. 5051 (Bayer); Pharmaprojects No. 5065 (Kyowa Hakko; se WO 96/26940); Pharmaprojects No. 5069 (Schering Plough); GF-196960 (Glaxo Wellcome); og Sch-51866.

Andre forbindelser som kan anvendes innbefatter nimodipin, pinacidil, cyclandelat, isoxsuprin, klormazin, haloperidol, Red 5/2739 og trazodon, så vel som anti-hypertensive midler innbefattende diazoksid, hydralazin og minoxidil.

Den aktive forbindelsen eller forbindelsene eventuelt sammen med hudpenetreringsfremmere kan være påført direkte på det passende området på kondomet eller som en blanding dispergert eller oppløst i et passende bærermedium, for eksempel en gelbærer innbefattende et flytende medium og et fortykningsmiddel. I henhold til et annet aspekt ved oppfinnelsen, kan derfor en blanding for påføring på den ytre overflaten av kondomet etter pårulling på en erigert penis innbefatte en aktiv vasodilatofrorbindelse og et bærermateriale.

I henhold til nok en utførelsesform, tilveiebringer oppfinnelsen en fremgangsmåte for behandling av kvinnelig seksuell dysfunksjon, hvilken fremgangsmåte innbefatter anvendelse under seksuelt samleie et kondom på hvilken ytre overflate det er påført en aktiv vasodilator forbindelse.

Et kondom i henhold til oppfinnelsen kan ha en aktiv vasodilatofrorbindelse påført på den indre overflaten for å hjelpe til med å opprettholde ereksjonen til en penis, og derved gi en ytterligere kondomsikkerhet ved å forhindre en prematur eller ufrivillig avtrekking av kondomet fra en ellers delvis erigert eller slapp penis. En forbindelse påført på den indre overflaten kan være anbragt ved eller mot hodeenden og kan være den samme eller en forskjellig aktiv forbindelse enn den som er påført på den ytre overflaten.

Det vil nå bli beskrevet utførelsesformer av oppfinnelsen ved hjelp av eksempler.

Eksempel 1

Et kondom med et teksturert område mot den åpne enden ble fremstilt ved å dyppe en former ned i en blandet naturgummilateks, hvilken former hadde en serie riller etset inn i sin overflate, for derved å danne en serie ribber nær den åpne enden av kondomet. Etter at kondomet var blitt fjernet fra formeren, ble det montert på en dor og et tynt belegg med en plastisert termoplastisk elastomer (en tri-blokk kopolymer av styren og butadien) oppløst i et passende løsningsmiddel inneholdende glyseryl nitrat absorbert på laktose ble påført med valser på det ribbeforsynte partiet til kondomet. Løsningsmiddelt ble dampet av og etterlot belegget på det teksturerte området. Kondomene ble rullet av doren og ble smurt og pakket som normalt. Det ble valgt et vannbasert smøremiddel, som er ublandbart med glyseryl nitrat.

Eksempel 2

En 10 mm bred remse av en plastisert termoplastisk elastomer inneholdende glyserol nitrat oppløst i monopropylenglykol bed ekstrudert på et frigjøringspapir ved bruk av en dyse for å forme en profil med et antall opphevede ribber. Den ekstruderte remsen, fremdeles på frigjøringspapiret, ble skåret til et antall remser, hvor lengden av hver remse er omkretsen til kondomet. Standard ikke-ribbeforsynte kondomer med parallelle sider ble montert på passende dorer og remsene bli viklet rundt kondomene nær den åpne enden. Remsen ble deretter festet til kondomet ved påføring av en varmrulle og frigjøringspapiret ble fjernet. Kondomene ble deretter rullet opp, smurt og pakket som normalt.

Eksempel 3

Et standard, ikke-ribbeforsynt kondom ble montert på en dor og en tynn film av en plastisert termoplastisk elastomer oppløst i et passende løsningsmiddel ble sprøytet på kondomet i et smalt bånd nær dets åpne ende. Elastomeren inneholdt glyserol nitrat oppløst i monopropylenglykol. Løsningsmiddelet ble fjernet ved fordampning og doren ble bragt i kontakt med et varm preget valse slik at valsen presset på båndet. Doren ble rotert slik at båndet fikk et preget mønster. Kondomet ble deretter fjernet fra doren og deretter smurt og pakket.

Claims (10)

1. Kondom som på sin ytre overflate er påført en aktiv vasodilatorforbindelse og er belagt med et smøremiddel, karakterisert ved at den aktive vasodilatofrorbindelsen er anbragt på en ytre kondomoverflaten i en form eller i en blanding som er ublandbar med smøremiddelet.

2. Kondom i henhold til krav 1, karakterisert ved at den aktive vasodilatorforbindelsen er anbragt mot den åpne enden av kondomet.

3. Kondom i henhold til krav 1 eller 2, karakterisert ved at den aktive forbindelsen er påført som en blanding som innbefatter et bærermateriale med hvilket vasodilatofrorbindelsen er blandbar men som vil frigjøre den aktive vasodilatofrorbindelsen når den er i kontakt med kroppsvev.

4. Kondom i henhold til hvilke som helst av de foregående krav, karakterisert ved at smøremiddelet er bufret til en pH mellom 3 og 5.

5. Kondom i henhold til hvilke som helst av de foregående krav, karakterisert ved at kondomet innbefatter et teksturert eller bølgeformet område på den ytre overflaten.

6. Kondom i henhold til krav 5, karakterisert ved at det teksturerte eller bølgeformede området strekker seg i det minste mot den åpne enden av kondomet og innbefatter eller inkluderer den aktive vasodilatorforbindelsen.

7. Kondom i henhold til krav 6, karakterisert ved at det teksturerte eller bølgeformede området er dannet to eller flere materiallag innbefattende materialet fra hvilket selve kondomet er fremstilt, idet materialet i minst et slikt lag er blandbar med vasodilatoren og tillater at vasodilatoren blir absorbert av hud eller vev når det er bragt i kontakt med kondomet.

8. Kondom i henhold til hvilke som helst av de foregående krav, karakterisert ved at den aktive vasodilatofrorbindelsen er valgt fra nitrater, langt og kortvirkende alfa-adrenoreseptor blokkere, ergot alkaloider, anti-hypertensiver, prostaglandinene og fosfodiesterase inhibitorer eventuelt i kombinasjon med en hudpenetreringsfremmer.

9. Kondom i henhold til krav 8, karakterisert ved at den aktive vasodilatofrorbindelsen innbefatter et organisk nitrat påført som et lag eller belegg i en polar elastomer i løsning, i form av en vandig dispersjon av lateks eller ved en varmsmelte eller reaktiv prosess.

10. Kondom i henhold til hvilke som helst av de foregående krav, karakterisert ved at den aktive forbindelsen, eventuelt sammen med en hudpenetreringsfremmer, er påført kondomet som en blanding dispergert eller oppløst i en gelbærer innbefattende et flytende medium og et fortykningsmiddel.